Agonistas y antagonistas de los

receptores muscarinicos
Acetilcolina y su receptor muscarinico como objetivo
Los receptores de acetilcolina muscarinicos en el sistema nervisos perifercio se
encuentran principalmente en las clulas efectoras autnomas inervadas por
los nervios parasimpticos psganglionares. Los receptores muscarinicos
tambin estn en los ganglios autnomos y en algunas clulas que,
paradjicamente, reciben una inervacin colinrgica escasa o nula. En el
sistema nervioso central, el hipocampo, la corteza y el talamos tienen gran
densidad de receptores muscarinicos.

Localizacin de las sinapsis colinrgicas:

Lugares efectores autnomos inervados por nervios parasimpticos

posganglionares (o en glndulas sudorparas, por nervios simpticos
posganglionares)
Ganglios simpticos y parasimpticos y la medula suprarrenal, inervada
por los nervios autnomos preganglionares
Placas terminales motoras en el musculo esqueltico, inervadas por los
nervios motores somticos
Algunas sinapsis en el SNC

Dado que es un compuesto de amonio cuaternario, su penetracin en el SNC

es escasa y la cantidad de acetilcolina que llega a las zonas perifricas en el
caso de un flujo sanguneo bajo es limitada debido a la hidrolisis por la
butirilcolinesteras plasmtica.
Los receptores muscarinicos estn presentes en los ganglios autnomos y
la medula suprarrenal pero su funcin principal es modular las acciones
nicotnicas de la acetilcolina en estos lugares.
Todas las acciones de la acetilcolina y otros agonistas muscarinicos
pueden ser bloqueadas por la atropina.

Propiedades y subtipos de receptores muscarinicos

La estimulacin de los receptores M1, M3 y M5 produce hidrolisis de los

polifosfoinositoles y movilizacin de Ca+ intracelular como una consecuencia
de la activacin de la va Gq-PLC, lo que por resultado da diversas respuestas
mediadas por Ca2+. Los receptores M2 y M4 inhiben a la adenilatociclasa y
regulan canales inicos especficos a travs de su acoplamiento con las
protenas G sensibles a la toxina pertussis Gi y Go.
El receptor M2 es el subtipo predominante en el control colinrgico
del corazn, en tanto que el receptor M3 es el subtipo que predomina
en el control colinrgico del musculo liso, las glndulas secretoras y el
ojo.

Efectos farmacolgicos de la acetilcolina

Sistema cardiovascular