Farmacoteraputica

SISTEMA NERVIOSO SIMPTICO

Agonistas adrenrgicos
M.C. Ma. Esther Flores Moreno
Junio 2009
Neurotrasmisin adrenrgica
Cocana,
Imipramina
Sntesis de Catecolaminas
Frmacos Simpaticomimticos
*Accin directa
Catecolaminas
No Catecolaminas
*Accin Indirecta
Efedrina
Tiramina
Anfetamina
Catecolaminas
Noradrenalina
Adrenalina
Isoproterenol
Dopamina
Accin Directa
Afinidad por los receptores
Estructura de receptores adrenrgicos
Receptores adrenrgicos

1
y
1
Excitacin

2
y
2
Inhibicin

3
Cel de Tej. Adiposo
Accin directa
No Catecolaminas
*Agonistas 1
Metoxamina
Fenilefrina
Nafazolina
*Agonistas 2
Terbutalina
Salbutamol
Metaproterenol
Agonistas 2
Clonidina
Alfa metildopa
Relacin estructura-actividad
Afinidad por los receptores
Mecanismo de accin
Segundos
mensajeros
de la accin
adrenrgica

ADME
Catecolaminas
Por administracin oral: se metabolizan rpidamente por
las enzimas MAO y COMT, isoproterenol solo por la
COMT. Por reacciones de desaminacin oxidativa y
conjugacin.
La mayor parte de la Adrenalina y noradrenalina se
eliminan por rin en forma del metabolito ac. 3- metoxi,
4-hidroximandlico.
Las catecolaminas an inyectadas no atraviezan la barrera
hematoencfalica
Metabolismo de las catecolaminas
Efectos farmacolgicos
de las
catecolaminas
Efectos cardiovasculares
Vasoconstriccin
Inotrpico positivo
Cronotrpico positivo
Efectos vasculares
Receptores
1
Vasoconstriccin
Receptores
2
Vasodilatacin
Aumento de la presin arterial
Efecto inotrpico y
cronotrpico positivos
P A=
Gasto cardaco * RVP
vasocontriccin
Incremento de renina
Efectos de las catecolaminas sobre F.C y
presin arterial
Agonistas 1
Midriasis
Efectos en el ojo
Efectos gastrointestinales
Relajacin del
msculo liso de la
pared.
Contraccin de
esfnteres.
SECRECIN DE RENINA
Efectos simpaticomimticos
Organo Receptor Efecto
Corazn 1 FC y Contractibilidad
Venas 1 Vasoconstriccion
Vejiga Urinaria 2
1
Relajacin Msculo Detrusor
Contraccin Esfnter y Trgono
Pncreas

Secrecion de Insulina
Secrecin de Insulina
Higado Gluconeognesis, glucogenlisis
Arterias 1 Vasoconstriccin
Intestino 1
2
Contraccin de Esfnteres
Relajacin de musculo liso
Glndulas Salivales 1
2
Secrecin de agua y K+
Secrecin de Amilasa
Glndulas Sudorparas 1 Sudor localizado
Ojo ( Msculo Radial) Contraccin Midriasis
Ojo( Msulo Ciliar) 2 Relajacin
Musculo Bronquial 2 Broncodilatacin
Usos teraputicos
Adrenalina
Por efectos alfa (Vasoconstriccin)
Hemosttico tpico
Prolongar efecto de A.L
Glaucoma
Por efectos beta
Reanimacin cardaca (A, I, D)
Asma (A,I)
Alergia
Por efectos alfa y beta
Hipotensin arterial
Precauciones y contraindicaciones
Catecolaminas
Las sobredosis de frmacos
simpaticomimticos puede producir
hipertensin con posible hemorragia cerebral y
arritmias cardacas.
Los pacientes que estn en tratamiento con
antidepresivos tricclicos o inhibidores de la
MAO pueden desarrollar respuestas exageradas
a los simpaticomimticos
Isoproterenol
Nombre qumico: ,- (3,4 dihidroxifenil),
-(isopropilaminoetanol)
Actua con receptores 1 y 2
Efectos farmacolgicos: inotrpico y
cronotrpico positivos y broncodilatacin.
Se administra por va parenteral o por
inhalacin
Dopamina
Nombre qumico: 3,4-dihidroxifenil etilamina
Actua con receptores Dopaminrgicos (D1, D2),
1 y 1
Efectos farmacolgicos: Aumenta la contractilidad
cardaca (1 ), dilatacin de vasos renales (D1).
Usos teraputicos: por va parenteral para tratar
insuficiencia cardaca, hipotensin (despus de
operar un feocromocitoma), oliguria (insuficiencia
renal).
Mecanismo de accin
Agonistas
1
Fenilefrina
Metoxamina
Nafazolina
Son feniletilaminas con un grupo metahidroxilo
en el anillo aromtico y un grupo -hidroxilo, son
menos potentes que las catecolaminas, pero de
accin ms prolongada. La nafazolina deriva del
imidazol.
Mecanismo de accin
Efectos farmaclogicos
vasoconstriccin
Aumento de la RVP
Aumento de la presin arterial
Bradicardia refleja
ADME
Eficaces por va oral o S.C para efectos
sistmicos
Para efectos locales: va nasal y oftlmica
La fenilefrina se metaboliza por la MAO pero no
por la COMT. La metoxamina no se metaboliza
por ninguna de las dos enzimas.
La nafazolina solo se usa localmente, ya que por
va sistmica deprime el SNC.
Usos teraputicos
Tratamiento de la hipotensin arterial
Taquicardia auricular paroxstica
Para prolongar el efecto de anestsicos locales.
Antigripales (Descongestionantes nasales y
oculares)
Midriticos (para examinar el fondo del ojo).
Tienen la ventaja sobre los parasimpaticolticos
que no producen parlisis de la acomodacin.
Agonistas
2
Clonidina
Alfa metildopa
*Inhiben la exocitosis de noradrenalina de la
terminal nerviosa adrenrgica.
*Disminuyen los efectos del neurotrasmisor
en vasos sanguneos y en corazn .
Se usan como antihipertensivos
Mecanismo de accin
Agonistas
2
Centrales
Clonidina
metildopa
Agonistas
2
Metaproterenol
Terbutalina
Salbutamol (albuterol)
Ventajas sobre las catecolaminas:
No producen estimulacin cardaca, solo a dosis
altas pueden producir taquicardia.
Se pueden usar por va oral o inhalacin
Su accin es ms prolongada.
Usos teraputicos
Asma bronquial por
el efecto broncodilatador .
Para suprimir contracciones uterinas
en amenaza de parto prematuro, ya que
relajan el msculo liso uterino