Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
METILXANTINAS
METILXANTINAS
METILXANTINAS:
ESTRUCTURA QUMICA
3,7-Dihydropurine-2,6-dione
METILXANTINAS
FARMACOCINTICA
Teofilina:
Dosis: Ex rango teraputico: 10-20 mg/L (55-110 M). Rango teraputico actual: 5-15 mg/L theophylline a difficult drug to use.
METILXANTINAS
FARMACOCINTICA
Va de adminsitracin: Aminofilina: va IV (infusin lenta) dosis 6mg/Kg cada 20-30 dosis de mantenimiento 0-5 mg/Kg/h
Teofilina: Oral - elixir Tabletas de liberacin intermedia: Abs rpida [ ]pl. muy variables
Absorcin: Oral Tmax 30-60 min Metabolizacin: 90% heptica Eliminacin: 10% renal [ ]pl. de equilibrio 12-24h
METILXANTINAS
FARMACODINAMIA
Antagonismo de los receptores de adenosina -convuls. RA1 -RA2B c. cebadas -Liberacin de IL-10
METILXANTINAS
FARMACODINAMIA
METILXANTINAS
RAMs
Teofilina RAMS
[ ]pl. >15mg/L -Cefalea -nusea -vmito -molestias abdominales -incremento secr. cido gstrico Nios: -transtornos conductuales y de aprendizaje [ ]pl. elevadas -arritmias cardiacas -convulsiones
SIDE EFFECT
PROPOSED MECHANISM
Nausea and vomiting Headaches Gastric discomfort Diuresis Behavioral disturbance (?) Cardiac arrhythmias
PDE4 inhibition PDE4 inhibition PDE4 inhibition A1 receptor antagonism ? PDE3 inhibition, A1 receptor antagonism A1 receptor antagonism
Epileptic seizures
METILXANTINAS
USO CLNICO
USO CLNICO
Aminofilina -Asma aguda-asoc. Beta2 agonista no EPOC: asoc. puede ayudar.
CONTRAINDICACIONES
-hipertensin arterial -personas hipersensibles a alguno de los componentes (cafena o teobromina). -lcera pptica -enfermedad coronaria
La teofilina asma persistente leve Less- Corticosteroides Metilxantinas: asma nocturna Less LABA
-sntomas convulsivos primarios. -No se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo.
ANTIMUSCARNICOS
: BROMURO DE IPRATROPIO
B. DE IPRATROPIO:
ESTRUCTURA QUMICA
-C20H30NO3
-[8-metil-8-(1-metiletil)- 8azoniabiciclo[3.2.1] oct-3-il] 3hidroxi-2-fenil-propanoato
B. DE IPRATROPIO:
ESTRUCTURA QUMICA
Qadssa
B. DE IPRATROPIO:
FARMACOCINTICA POSOLOGA: Nios mayores de 12 aos y adultos: 2 inhal. 4 veces /da. mximo 12 inhal. /da
B. DE IPRATROPIO:
MECANISMO DE ACC.
Ejerce acciones farmacolgicas parecidas a las de la atropina sistemicas M2 regulacin no posee efectos antiinflamatorios.
B. DE IPRATROPIO:
USO CLNICO
USO CLNICO
Dos veces ms potente que la atropina como broncodilatador. administracin intranasal parasimpaticoltico Rinorrea
-glaucoma -hipertrofia prosttica -leo paraltico -estenosis pilrica. -pacientes con taquicardia.
METILXANTINAS
RAMs
Ipratropio RAMS
Taquicardia cefalea fatiga mareo Nerviosismo Nusea sequedad de membranas mucosas xerostoma aumento de esputo Broncoespasmo congestin nasal Disnea faringitis Rinitis sinusitis sntomas catarrales. En menos del 1% de los pacientes se ha documentado reacciones de hipersensibilidad.
-ANTIINFLAMATORIOS-
CROMONAS
CROMOGLICATO SDICO
ESTRUCTURA QUMICA
cido 5,5-(2-hidroxipropano-1,3-diil)bis(oxi)bis(4-oxo-4Hcromona-2-Carboxlico)
CROMOGLICATO SDICO
FARMACOCINTICA POSOLOGA: Administrada por va oral por inhalacin. En adultos y nios mayores de 3 aos 2 inhal./4veces/1d (cada 6 horas).
va: inhalacin
Uso profilctico: s aprox. 10% abs en tracto respiratorio. Biodisponibilidad : 1% Abs intestinal : 1% vida media : 1.5 a 2h se absorbe menos del 0.05% de la dosis a la circulacin sistmica.
CROMOGLICATO SDICO
FARMACOCINTICA
CROMOGLICATO SDICO
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin
inhibe canales de cloruro : Evita la liberacin de mediadores infl. Es un estabilizador de membrana, histamina SRL-Anafilaxia leucotrienos No es vasoconstrictor intrnseco, ni antihistamnico -reflejos neuronales exageradas provocadas por la estimulacin de los receptores irritantes sobre las terminaciones nerviosas sensoriales -liberacin de citocinas preformadas a partir de varios tipos de clulas inflamatorias en el asma inducida por alergenos
CROMOGLICATO SDICO
USO CLNICO
USO CLNICO
El cromoglicato de sodio en spray tratamiento preventivo del asma bronquial (extrnseca o intrnseca) en nios y adultos La solucin oftlmica est indicada en el tratamiento de queratoconjuntivitis vernal, conjuntivitis vernal, queratitis vernal, conjuntivitis alrgica estacional y atpica.
muy raras ocasiones reacciones de hipersensibilidad incluyendo : angioedema broncospasmo hipotensin colapso
broncospasmo paradjico puede presentarse inmediatamente despus de la administracin. Se han reportado muy raros casos de neumona eosinoflica.
CROMOGLICATO SDICO
CONTRAINDICACIONES INTERACCIONES No se ha detectado evidencia de interaccin con frmacos clnicamente significativa en el seguimiento.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad demostrada al CROMOGLICATO DE SODIO u otro componente de la frmula.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No tiene efectos en el desarrollo fetal humano y debe usarse slo, en casos muy necesarios durante el embarazo.
NEDOCROMIL
ESTRUCTURA QUMICA
C19H17NO7
9-ethyl-4,6-dioxo-10-propyl-6,9-dihydro-4H-pyrano[3,2g]quinoline-2,8-dicarboxylic acid
NEDOCROMIL
POSOLOGA:
Administrada por va oral por inhalacin.
NEDOCROMIL
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin
Inhibe activacin y la liberacin de mediadores infl. neutrfilos, eosinfilos, macrfagos, mastocitos, monocitos y plaquetas inhiben la degranulacin - antgenos Inhibe la liberacin de: histamina LT B4 PG D2 FAP betaglucuronidasa Ni el cromoglicato ni el nedocromil interfieren con la unin de la IgE a los mastocitos ni con la unin del antgeno a la IgE.
NEDOCROMIL
USO CLNICO
USO CLNICO
frmaco antiinflamatorio utilizado en el tratamiento de mantenimiento del asma leve a moderado Est indicado para un tratamiento de mantenimiento, no siendo eficaz en una crisis asmtica o broncoespasmo agudo. Es capaz de inhibir la broncoconstriccin no-antignica en dosis mucho menores que las que requiere el cromoglicato.
Sus efectos clnicos son similares a los del cromoglicato disdico Se ha comprobado que el tratamiento con nedocromil es efectivo en casos de asma no controlado por los estimulantes beta-adrenrgicos solos. produce menos efectos secundarios sobre los sistemas digestivo y nervioso central que la teofilina
NEDOCROMIL
RAMs
RAMS
nusea/vmitos amargor dolor de garganta Cefalea Tos rinitis disgeusia
CONTRAINDICACIONES
Otros efectos adversos menos frecuentes : Asma enrojecimiento de los ojos Fotofobia rinitis
No se han sealado interacciones clnicamente significativos con este frmaco, que ha sido utilizado concomitantemente con broncodilatadores orales o inhalados y con corticoides.