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Republica Bolivariana de Venezuela

Ministerio de Poder Popular Para la Educación


Universidad Ciencias de la Salud “Hugo Chávez Frías”

Neurotransmisores y
Receptores.
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Estudiantes:
Albany Marques
Debora Márquez
Grecia coronel
Cristian Berrios

Doctor Luis silva


Sistema Nervioso

El sistema nervioso se divide en sistema nervioso central


y sistema nervioso periférico. La porción eferente del SNP
se divide en dos porciones funcionales, el sistema nervioso
somático y el sistema nervioso autónomo (SNA). Este último
consta de 2 grandes divisiones morfológicas, simpáticas y
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parasimpáticas

Dr,. Francisco J. Morón Rodríguez. Dra. Mayra Levy Rodríguez. Editorial Ciencias Medicas. La Habana, 2002. farmacología general.
Sistema nervioso autónomo

El sistema nervioso autónomo controla la presión arterial,


la frecuencia cardíaca, la temperatura corporal, el peso,
la digestión, el metabolismo, el balance hidroelectrolítico,
la sudoración, la micción, la defecación, la respuesta
sexual y otros procesos. kkk

Dr,. Francisco J. Morón Rodríguez. Dra. Mayra Levy Rodríguez. Editorial Ciencias Medicas. La Habana, 2002. farmacología general.
Funciones del sistema Simpático y Parasimpático

Sistema Simpático
Su acción principal está relacionada con una
respuesta de lucha o huida ante estímulos externos
que puedan poner en peligro al organismo, por este
motivo aumenta la frecuencia y fuerza de los latidos
del corazón

kkk Sistema Parasimpático


El sistema nervioso parasimpático participa en la
regulación y en muchos órganos su acción es
opuesta a la del sistema nervioso simpático, por
ejemplo, en el corazón enlentece el ritmo cardiaco

Dr,. Francisco J. Morón Rodríguez. Dra. Mayra Levy Rodríguez. Editorial Ciencias Medicas. La Habana, 2002. farmacología general.
Sistema simpático

El sistema nervioso simpático tiene los cuerpos celulares en las


astas laterales de los segmentos torácicos y lumbares desde D1 hasta
L3

Las fibras preganglionares se dirigen en busca de la neurona


posganglionar ubicada en el ganglio correspondiente, que se
encuentra alejado del órgano efector y de donde se origina la fibra
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posganglionar que se encaminan hacia los diferentes sitios donde


actúa el sistema simpático.

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Sistema simpático
• El hígado

• El intestino
• Fibras • Receptores Alfa α
preganglionares • Los vasos
sanguíneos el
corazón
Noradrenalina
• La piel

• Fibras
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• Los músculos
posganglionares
• Receptores Beta β • Los pulmones

• Los riñones

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Sistema parasimpático

las neuronas provienen de los pares craneales III (Nervio


oculomotor o motor ocular común), VII (Nervio facial), IX
(Nervio glosofaríngeo) y X (Nervio vago o neumogástrico) y
los segmentos S2, S3, S4 de la médula sacra. A diferencia
del sistema simpático, posee generalmente largas neuronas
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preganglionares, los ganglios están próximos o dentro del


mismo órgano efector y las fibras posganglionares son
cortas.

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Sistema parasimpático

• Neurotransmisor de
fibras preganglionares • Receptores Muscarínicos

Acetilcolina

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• Neurotransmisor de • Receptores Nicotínicos


fibras posganglionares

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sistema simpático y parasimpático

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Neurotransmisores
Los neurotransmisores son sustancias usadas por las neuronas para
comunicarse con otras y con los sobre los que actuarán (denominados
tejidos diana o tejidos blanco) en el proceso de la transmisión
sináptica (neurotransmisión).

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Neurotransmisores mas importantes: Catecolaminas

 Acetilcolina: Sirve para enviar mensajes a otras


células, incluso otras células nerviosas, células
musculares y células glandulares.

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• Epinefrina (adrenalina): es una molécula que actúa como
neurotransmisor, como hormona e incluso como medicamento.
Químicamente hablando es una catecolamina, una molécula
relativamente sencilla, y es la responsable de preparar a nuestro
cuerpo para reaccionar en situaciones de estrés
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Catecolaminas

• Norepinefrina (noradrenalina): Sustancia química producida


por algunas células nerviosas y en la medula suprarrenal.
Puede actuar tanto como y como una hormona

 Dopamina: La dopamina es el neurotransmisor catecolaminérgico


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más importante del Sistema Nervioso Central (SNC) participa en la


regulación de diversas funciones como la conducta motora, la
emotividad y la afectividad, así como en la comunicación
neuroendocrina.
Aminoácidos

• Acido gamma-aminobutírico (GABA): Es un aminoácido y


neurotransmisor que regula la excitabilidad cerebral. Es el
principal neurotransmisor inhibidor, que evita que un impulso
nervioso no se dispare e induce a la calma.

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Glutamato: Además de sustrato en la síntesis de


proteínas, es el neurotransmisor excitador más abundante
en el cerebro.

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Monoaminas

 Serotonina: Funciona como neurotransmisor y


vasoconstrictor (sustancia que hace que los vasos
sanguíneos se estrechen). Se cree que una concentración
baja de serotonina es causa de depresión.

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 Histamina: Es un neurotransmisor excitatorio producido


por neuronas hipotalámicas, células de la mucosa
gástrica, mastocitos, y basófilos en la sangre.

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Procesos de los neurotransmisores

 Biosíntesis: Los neurotransmisores son sintetizados y liberados en las


terminaciones nerviosas a nivel de la hendidura sináptica. Luego de liberados,
los neurotransmisores se ligan a proteínas receptoras en la membrana celular
del tejido diana. El tejido diana puede entonces excitarse, inhibirse, o
modificarse funcionalmente.

kkk  Almacenamiento: Los neurotransmisores se almacenan en pequeños


orgánulos llamados vesículas que se fusionan con la membrana del
terminal presináptico y liberan su contenido cuando un potencial de
acción alcanza dicho terminal y causa un aumento del calcio por
activación de los canales del calcio dependientes de voltaje.
• Acción de receptores específicos: En general, algunos neurotransmisores se
consideran "excitatorios", al aumentar la propensión de que una neurona
dispare un potencial de acción. Otros suelen considerarse "inhibitorios", al
disminuir la propensión de que una neurona blanco dispare un potencial de
acción. Por ejemplo:
1. El glutamato
2. El GABA.
3. La glicina
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 Liberación: En las sinapsis químicas el neurotransmisor es


liberado a partir de los terminales sinápticos, vía
exocitosis, a medida que las vesículas conteniendo
el neurotransmisor se fusionan con la membrana
plasmática y liberan su contenido a la brecha sináptica.
Interacción fármaco-receptor
Los fármacos son sustancias capaces de modificar la actividad celular, es decir, no
originan funciones nuevas ni tampoco alteran las características de las funciones del
sistema sobre el que actúan, simplemente las modifican al aumentarlas o
disminuirlas.

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Los receptores son macromoléculas que intervienen en la señalización química entre células
y en el interior de éstas; pueden encontrarse en la membrana de la superficie celular o en el
citoplasma, Los receptores activados regulan, ya sea de forma directa o indirecta

Dr,. Francisco J. Morón Rodríguez. Dra. Mayra Levy Rodríguez. Editorial Ciencias Medicas. La Habana, 2002. farmacología general.
Tipos de Receptores

Canales iónicos: Controlados por ligandos que se conocen


también como receptores ionotrópicos, los canales iónicos
son proteínas que contralan el paso iones a través de la
membrana plasmática (Na+, K+, Ca2+ y CI).

Los receptores acoplados: a proteínas G o metabotrópicos,


son la familia más numerosa y comprenden receptores de
kkk muchas hormonas y transmisores lentos como el receptor de
acetilcolina.

Los receptores nucleares: regulan la transcripción génica, el


acoplamiento es a través del ADN, engloba los receptores de
hormonas esteroideas, tiroidea, Vitamina D.

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Fármaco-Receptor
Para que un fármaco produzca un efecto biológico necesita reunir
dos propiedades fundamentales: La capacidad que posee el
fármaco de unirse al receptor y formar el complejo fármaco-
receptor y la capacidad que tienen los fármacos, de una vez
unidos al receptor, generar un estímulo y desencadenar la
respuesta o efecto farmacológico

kkk AFINIDAD que se define como la capacidad que tiene el fármaco de


unirse al receptor y formar el complejo fármaco – receptor.

ACTIVIDAD INTRINSECA, que se define como la capacidad que


tiene el fármaco de una vez unido al receptor, generar un estímulo y
desencadenar una respuesta dada.

Dr,. Francisco J. Morón Rodríguez. Dra. Mayra Levy Rodríguez. Editorial Ciencias Medicas. La Habana, 2002. farmacología general.
Clasificación General de los Receptores
 ADRENERGICOS: Los receptores adrenérgicos pueden ser: alfa-adrenérgicos
que excitan y beta-adrenérgicos que inhiben.

 URINERGICOS: Proteínas de la superficie celular que poseen alta afinidad para


unirse a las PURINAS y generan cambios intracelulares que influyen en el
comportamiento de las células.

 COLINERGICOS: Receptores colinérgicos: receptor nicotínico inhibido por curare


y muscarínicos inhibido por atropina.
Receptores
 RECEPTORES PARA HORMONAS: Los receptores de hormonas son una amplia
familia de proteínas compuesta por receptores para: las hormonas tiroideas y
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esteroides, los retinoides y la vitamina D.

 RECEPTORES DE AUTACOIDES: actúan como hormonas locales y se les


atribuye importantes roles regulatorios y patológicos en el organismo, algunas son
almacenadas y otras son sintetizadas, posteriormente son liberadas de forma
inmediata en respuesta a estímulos.
Receptores presinápticos y posinápticos
Receptores Presinápticos

La mayoría de receptores presinápticos


están acoplados a proteínas G y regulan la
liberación del neurotransmisor, modificando
principalmente la entrada de calcio en la
terminación nerviosa.
Receptores Posinápticos
kkk La activación de los receptores postsinápticos provoca
la apertura o cierre de canales iónicos en la
membrana celular. Esto puede ser despolarizante el
interior de la célula se vuelve más positivo o
hiperpolarizante el interior de la célula se vuelve más
negativo según qué iones participen

Dr,. Francisco J. Morón Rodríguez. Dra. Mayra Levy Rodríguez. Editorial Ciencias Medicas. La Habana, 2002. farmacología general.
Ejemplos de Receptores Pre-Postsinapticos

El atenolol es un antagonista de receptores beta 1 del el salbutamol es un agonista selectivo de receptores


músculo cardíaco, lo que se traduce en una disminución
kkk beta 2 del músculo liso bronquial que causa
de la fuerza de contracción y la frecuencia cardiaca, de broncodilatación y mejora la disnea.
gran utilidad en la hipertensión arterial.

Dr,. Francisco J. Morón Rodríguez. Dra. Mayra Levy Rodríguez. Editorial Ciencias Medicas. La Habana, 2002. farmacología general.
Barrera Hematoencefálica

La barrera hematoencefálica permite que ciertas sustancias como el agua, el oxígeno, el


dióxido de carbono y los anestésicos generales, pasen al encéfalo. También impide la
entrada de bacterias y otras sustancias como muchos de los medicamentos contra el cáncer.
También se llama barrera hemato-cerebral y BHE.

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Dr,. Francisco J. Morón Rodríguez. Dra. Mayra Levy Rodríguez. Editorial Ciencias Medicas. La Habana, 2002. farmacología general.
Agonista

Son moléculas que tienen afinidad por el


receptor y actividad intrínseca.

Una vez que se une al receptor


estabiliza en una conformación activa
Se denomina antagonista a un fármaco
que se unen a receptores fisiológicos y
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simulan los efectos reguladores de un
compuesto de señalización endógeno

Golan DE, Tashijan AH, Armstrong EJ, Armstrong AW. Principios de la farmacología. Bases fisiopatologías del tratamiento farmacológico. 4ed. Wolters Kluwer
Antagonista
Son moléculas que se unen al receptor
por la afinidad pero no tienen actividad
intrínseca

Inhibe la acción de agonista o reducen su


acción pero no tienen efecto de ausencia
del ultimo

Golan DE, Tashijan AH, Armstrong EJ, Armstrong AW. Principios de la farmacología. Bases fisiopatologías del tratamiento farmacológico. 4ed. Wolters Kluwer
2017
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Golan DE, Tashijan AH, Armstrong EJ, Armstrong AW. Principios de la farmacología. Bases fisiopatologías del tratamiento farmacológico. 4ed. Wolters Kluwer
Tipos de Antagonismo:
Tipos de Antagonismo:

•Antagonismo químico: Se origina como resultado de una


reacción química entre 2 sustancias, lo que origina la perdida
del efecto farmacológico o toxico, de la sustancia activa. Este
efecto se produce previo a la interacción agonista-receptor y
presenta gran importancia dentro del campo de la toxicología.

Golan DE, Tashijan AH, Armstrong EJ, Armstrong AW. Principios de la farmacología. Bases fisiopatologías del tratamiento farmacológico. 4ed. Wolters Kluwer
Tipos de Antagonismo:

•Antagonismo fisiológico: Este tipo de antagonismo ocurre


cuando 2 agonistas actúan en un mismo órgano efector a
través de receptores diferentes, produciendo acciones
opuestas que se contrarrestan. El antagonismo fisiológico, en
general ocurre, en la mayor parte de los órganos que reciben
doble inervación, simpática y parasimpática.

Golan DE, Tashijan AH, Armstrong EJ, Armstrong AW. Principios de la farmacología. Bases fisiopatologías del tratamiento farmacológico. 4ed. Wolters Kluwer
Tipos de Antagonismo:
•Antagonismo farmacológico: Los fármacos antagonistas
disminuyen o anulan, según la dosis, el efecto de un fármaco
receptor o la puesta en marcha de las reacciones secundarias
a la formación de dicho complejo. El agonista puede ser una
sustancia fisiológica (acetilcolina, noradrenalina, etc..) o un
fármaco administrado al organismo.

Golan DE, Tashijan AH, Armstrong EJ, Armstrong AW. Principios de la farmacología. Bases fisiopatologías del tratamiento farmacológico. 4ed. Wolters Kluwer
Gracias por su atención!!!

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