MEDICAMENTOS PARA ENFERMEDADES ARTICULARES:

ANTIANGINOSOS ANTIRREUMÁTICOS MODIFICADORES DE LA

ENFERMEDAD, ARTRITIS JUVENIL.
CONCENTRACIÓN, FORMA FARMACÉUTICA Y PRESENTACIÓN.
MEDICAMENTOS PARA ENFERMEDADES ARTICULARES
(PNUME 30)
 ALOPURINOL
El alopurinol disminuye el nivel de
ácido úrico en plasma y orina por
inhibición de xantinoxidasa, enzima
que cataliza la oxidación de
hipoxantina a xantina y de xantina a
ác. úrico.
Indicaciones
• Tto. de manifestaciones clínicas de depósito de ác.
úrico/uratos en: gota idiopática; litiasis por ác. úrico;
nefropatía aguda por ác. úrico; enf. neoplásica y
mieloproliferativa con alta frecuencia de recambio celular, en
las que se producen altos niveles de urato, tanto
espontáneamente como después de un tto. citotóxico.
Dosis
• Adultos: 100 a 200 mg al día en alteraciones leves. 300 a 600
mg (1-2 comprimidos) al día en alteraciones moderadamente
graves. 700 a 900 mg (2-3 comprimidos) al día en alteraciones
graves.
• Niños menores de 15 años: Hasta un máximo de 400 mg al día
administrados en 3 dosis. El uso en niños está raramente
indicado, excepto en procesos malignos (especialmente
leucemia) y ciertas alteraciones enzimáticas.
 COLCHICINA
Reduce la respuesta inflamatoria consecutiva a la deposición de cristales de urato en las articulaciones, ya
que disminuye el flujo leucocitario, inhibe la fagocitosis de los microcristales de urato, con lo que reduce
la producción de ác. láctico evitando un pH ácido, y con ello la precipitación de los cristales de urato.

Indicaciones
• Colchicina se utiliza en el tratamiento de ataques agudos de gota y de la gota crónica, prevención de ataques
agudos por inicio del tratamiento con otros medicamentos que provocan una disminución del ácido úrico en
sangre y orina, y enfermedad periódica (fiebre mediterránea familiar)

Dosis
• Adultos: Ataque agudo de gota: La dosis recomendada es 1 comprimido (1 mg de colchicina) al primer
signo de ataque agudo. Si el alivio del dolor no se consigue, la pauta recomendada es de 0,5 mg a 1 mg de
colchicina una o dos horas después de la primera dosis.
• No se debe administrar dosis superiores a 2 comprimidos en 24 horas.
• Dosis superiores a 2 comprimidos al día no han demostrado mayor eficacia, pero sí un incremento de los
efectos adversos.
• Esta pauta de dosificación puede ser administrada hasta un máximo de 4 días seguidos con una dosis total
acumulada de 6 mg de colchicina en 4 días. Si fuera necesario porque los dolores del ataque de gota
persistieran, se podría repetir la pauta anteriormente descrita pero siempre después de al menos 3 días sin
tratamiento, como “periodo de lavado”.
DIAGNÓSTICO DE LUPUS

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CLOROQUINA

Mecanismo de acción
• El mecanismo de acción de la cloroquina y de otras 4-aminoquinolonas no es bien conocido.Altera procesos de captación y
procesamiento de antígenos por monocitos. Tiene un efecto inhibidor sobre las citoquinas, también regulador de la apoptosis
celular y disminuye la actividad de la fosfolipasa A y C.

Indicaciones
• Tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica en pacientes que no responden de forma adecuada a otros
antirreumáticos menos tóxicos.
• Como supresor del lupus eritematoso discoide y sistémico crónicos y eritema multiforme. Tratamiento de la artritis juvenil.

Dosis
• Tratamiento de la artritis reumatoide:
• Adultos: la dosis recomendada es de 250 mg (150 mg base) una vez al día. La respuesta al tratamiento es lenta y hay que
esperar hasta 4 meses para evaluar la eficacia
• Tratamiento del lupus eritematoso discoide:
• Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 250 mg (150 mg base) una vez al día conjuntamente con
corticosteroides. Si los síntomas persisten, debe reducirse progresivamente las dosis de cloroquina
 AZATIOPRINA
La azatioprina es un derivado imidazólico de la 6-mercaptopurina (6-
MP), activo por vía oral y parenteral, con propiedades inmunosupresoras.
Aunque se desconoce el mecanismo de acción preciso de la azatioprina,
se han sugerido varias hipótesis:
 La producción de 6-MP que actúa como un antimetabolito de las
purinas.
 El posible bloqueo de grupos -SH mediante alquilación.
 La inhibición de múltiples vías en la biosíntesis de ácidos nucleicos,
previniendo así la proliferación de células involucradas en la
determinación y amplificación de la respuesta inmune.
 El daño al ADN a través de la incorporación de tioanálogos purínicos.
 Una interferencia del fármaco con la función de algunas coenzimas lo
que ocasionaría una reducción de la actividad celular.
Está indicado en las formas graves de enfermedades inmunitarias tales
como artritis reumatoidea, lupus eritematoso sistémico
Tratamiento de la artritis reumatoide severa:
• Se utilizado dosis de 1.1-3 mg/kg/día que se han encontrado
equivalentes a las dosis terapeúticas de ciclofosfamida. Inicialmente,
se pueden administrar dosis orales de azatioprina de 1 mg/kg en una
dosis única o en dosis divididas. Si el paciente no responde
adecuadamente en 6 a 8 semanas, las dosis se pueden aumentar en 0.5
mg/kg/día a cada 4 semanas. Las dosis máximas diarias no deben
exceder 2.5 mg/kg/día. Las dosis de mantenimiento deben ser
posteriormente reducidas en 0.5 mg/kg cada 4-8 semanas hasta obtener
la mínima dosis efectiva.
Tratamiento del lupus nefrítico:
• Se han recomendado dosis de 2 a 3 mg/kg por vía oral una vez al día.
Dosis más altas, de 4 mg/kg una vez al día fueron comparadas con
prednisona durante varios años de tratamiento, encontrándose que
retardaban el desarrollo del fallo renal mejor que la prednisona.
Tratamiento del lupus eritematoso sistémico:
• Algunos clínicos consideran que la azatioprina es el fármaco
citotóxico de elección para el tratamiento del lupus eritematoso
sistémico. Las dosis de 2 a 3 mg/kg en combinación con prednisona
deben ser programadas de tal forma que después de 6 meses de
trataimiento el paciente reciba prednisona sólo en días alternos. Las
dosis de azatioprina se deben reducir hasta la dosis mínima efectiva.
Dosis de 50 mg una vez al día pueden ser eficaces en algunos
pacientes.
 AUROTIOMALATO SÓDICO
El aurotiomalato sódico es un fármaco
Tratamiento de la artritis reumatoide activa: antirreumático activo por vía parenteral,
• Adultos: Inicialmente 10 mg por vía intramuscular utilizado para el tratamiento y/o prevención de
(preferentemente en los glúteos) durante la primera semana,
aumentando la dosis a 25 mg en la segunda semana y a 25—50 mg la artritis reumatoide.
la tercera semana y las iguientes hasta que se observa mejoría
clínica o síntomas de toxicidad o se ha alcanzado una dosis
acumulada de 1 g. Si no se consigue ninguna mejora, el paciente El aurotiomalato probablemente es fijado por
no responde al tratamiento debe ser discontinuado. También puede
proseguirse el tratamiento durante 10 semanas más con dosis de 25 los macrófagos impidiendo la fagocitosis y la
a 50 mg/semana o, finalmente, se pueden ir aumentando las dosis
de 10 en 10 mg por semana hasta alcanzar una dosis máxima de actividad enzimática lisosomal, con lo que
100 mg/inyección. Las dosis de mantenimiento son de 25 a 50 mg
cada dos semanas durante ciclos de 2 a 20 semanas. Si el paciente
impide la liberación de los mediadores de la
se mantiene estable, pueden administarse dosis de 25 a 50 mg cada inflamación.
tres semanas de forma indefinida.
• Niños: 10 mg intramusculares durante la primera semana,
aumentando las mismas en 1 mg/kg hasta un máximo de 50
mg/dosis, espaciando las dosis igual que en el caso de los adultos.
El aurotiomalato también reduce los niveles
plasmáticos de inmunoglobulinas y del factor
reumático. Los preparados de oro son útiles en
las enfermedades reumáticas, pero no son los
fármacos de primera elección.
 HIDROXICLOROQUINA SULFATO
Hidroxicloroquina es una 4-aminoquinolina
similar a la cloroquina. Posee acción
antimalárica y acción inmunosupresora
(lupus eritematoso y artritis reumatoide).
Está indicado en adultos en Tratamiento de
artritis reumatoide aguda o crónica y
Tratamiento de lupus eritematoso sistémico
y discoide crónico.
Artritis reumatoide
• Adultos 2 de 11 Dosis inicial: 400 a 600 mg (2 a 3
comprimidos recubiertos) al día durante un tiempo que
dependerá de la respuesta del paciente. Si se produjeran
efectos adversos se debe disminuir temporalmente la dosis
inicial; posteriormente (normalmente a los 5-10 días) la dosis
puede aumentarse de forma gradual.
• Dosis de mantenimiento: una vez se ha obtenido una respuesta
adecuada (generalmente 4-12 semanas), la dosis inicial podrá
reducirse y se continuará con una dosis de mantenimiento de
200-400 mg (1 o 2 comprimidos recubiertos) al día.
Lupus eritematoso
• Adultos Dosis inicial 400 mg (2 comprimidos recubiertos) al
día o 200 mg cada 12 horas, durante un tiempo que dependerá
de la respuesta del paciente.
• Dosis de mantenimiento: 200 a 400 mg (1 o 2 comprimidos
recubiertos) al día.
 METOTREXATO
El metotrexato inhibe competitivamente la dihidrofolato-reductasa, enzima responsable de convertir el ácido
fólico a tetrahidrofolato, el cofactor necesario para la transferencia de un carbono en muchas reacciones
metabólicas. Algunas de estas reacciones afectan la proliferación celular, incluyendo la síntesis de ácido
timidílico y de los precursores nucleótidos del DNA y RNA. La inhibición de la timidilato-sintasa inhibe la
síntesis del DNA.

Tratamiento de artritis
Tratamiento de la artritis Tratamiento de la artritis juvenil poliarticular en niños
psoriásica reumática que no responden a una
terapia con AINES

Adultos: En un estudio abierto se

administraron dosis de 5 a 7.5 mg una
vez a la semana, ajustando la dosis en
función de las reacciones adversas y la
respuesta clínica. Una vez ajustada la
dosis los pacientes fueron tratados con
la misma 3 meses, transcurridos los
cuales las dosis fueron rebajadas al
máximo posible capaz de mantener el
control. Los pacientes recibieren una
media de 11.2 mg/semana durante 6 a
132 meses. La respuesta fue
considerada buena o excelente en el
94% de los casos
Adultos: 7.5 mg una vez a la semana o
Niños: se recomienda iniciar el
3 dosis de 2.5 mg a intervalos de 12
tratamiento con 10 mg/m2/semana en
horas una vez a la semana. Las dosis se
una dosis única o la misma cantidad
deben ajustar hasta obtener una
dividida en 3 dosis a intervalos de 12
respuesta óptima. No se recomienda
horas, también una vez por semana.
exceder los 20 mg/semana. La
Seguidamente, las dosis se deben
respuesta terapéutica comienza a
ajustar individualmente hasta
notarse a las 3-6 semanas de iniciar el
conseguir la respuesta óptima. La
tratamiento, alcanzándose la máxima
administración intramuscular y
mejoría al cabo de 12 semanas
subcutánea ocasiona menos efectos
adicionales. Se desconoce los efectos a
adversos.
largo plazo
 PENICILAMINA
Tratamiento de la artritis reumatoide: Son necesarios entre dos
y tres meses antes de tener una respuesta evidente.
• El tratamiento recomendado es de comenzar con una dosis
inicial de 125 o 250 mg/dia, dosis que será incrementada a
intervalos de uno a tres meses en 125 o 250 mg/dia, según la
respuesta del paciente y su tolerancia al fármaco.
• Cuando se consiga una remisión adecuada de los síntomas, se
deben mantener las dosis alcanzadas. Si después de dos o tres
meses de tratamiento con dosis de 500 -750 mg no hubiera
signos de remisión y el fármaco fuera bien tolerado, las dosis
se pueden ir aumentando en 250/mg al día a intervalos de 2-3
meses hasta conseguir un control adecuado de la enfermedad
o se observasen signos de toxicidad. Si después de 3 ó 4
meses con dosis de 1000 a 1500 mg/dia de penicilamina no se
observase ninguna mejoría, el fármaco debe ser
discontinuado ya que se puede suponer que el paciente no
responde al mismo.
• Las dosis de mantenimiento se deben individualizar en
función de la dosis alcanzadas en la fase anterior.
La penicilamina interfiere con la formación de
enlaces cruzados entre las moléculas de
tropocolágeno y rompe los enlaces cuando se
forman.
Aunque se desconoce el mecanismo de acción
de la penicilamina en la artritis reumatoide, el
fármaco parece suprimir la actividad de la
enfermedad.
A diferencia de los inmunosupresores
citotóxicos, la penicilamina reduce
notablemente el factor reumatoide IgM, pero
no deprime de forma significativa los niveles
de inmunoglobulinas séricas.
A diferencia de los inmunosupresores
citotóxicos que actúan sobre las células T y B,
la penicilamina sólo suprime la actividad de las
células T.
 SULFASALAZINA

Su principal mecanismo de acción es la • Inicialmente 10 mg/kg/día, aumentar cada semana

Artritis
10 mg/kg/día hasta dosis habitual 30-50 mg/kg/día
inhibición de la vía de la lipoxigenasa en el reumatoi
de repartidas en 2 dosis (dosis máxima 2 g/día). Inicio
metabolismo del ácido araquidónico por juvenil acción a partir de 3 meses.
(artritis
medio de la producción del leucotrieno B4. juvenil
idiopátic
a):

• Inicial 500 mg 2 veces al día, aumentando hasta 3-4

g dividido en 2-3 dosis.
Psoriasis

• 500 mg una vez al día, aumentando hasta 2-3 g

Artritis
dividido en 2-3 tomas.
psoriásic
a
 ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

Analgésico, antiinflamatorio y antipirético no opiáceo. Inhibe

Artritis Idiopática Juvenil la síntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulación
• En menores de 25 kg a 80-100 mg/kg/día en 3-4 de los receptores del dolor por bradiquinina y otras
tomas. Dosis máxima: 130 mg/kg/día, hasta un sustancias.
máximo de 4 g/día. En >25 kg, 1 g cada 6-8 h.

Dosis tóxica: >150 mg/kg/día.

• Dosis letal: 300-500 mg/kg/dosis.
• A dosis tóxicas se inhibe la enzima ciclooxigenasa
del complejo prostaglandinsintetasa, lo que
conlleva diferentes manifestaciones:
• Sistema nervioso central (SNC): hiperventilación,
hiperpirexia, hiperpnea, convulsiones y hasta
coma.
• Digestivo: erosión de mucosa y hemorragia por
inhibición de la agregación plaquetaria.
• Hígado: hipoprotrombinemia y hemorragia.
GRACIAS