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ANTIHIPERTENS
IVOS
Grupo#2: Irma Núñez, Delmy Rivera, Jenny Gonzales y Marleny Guzmán
Farmacología III Dra. Murillo
FÁRMACOS
Los
ANTIHIPERTENSIVOS
antihipertensivos son medicamentos utilizados para disminuir el riesgo
cardiovascular en los pacientes con hipertensión arterial controlando la presión arterial
hasta niveles adecuados
Clasificación de la presión arterial Presión arterial sistólica (mmHg) Presión arterial diastólica (mmHg)
-Metolazona Su acción inhibitoria oral 0.5 mg de Metolazona Se usa para reducir Contraindicada en pacientes -Oliguria
de la reabsorción de : una vez al día, la inflamación y con hipersensibilidad al -Taquicardia
sodio a nivel del generalmente por la retención de líquidos fármaco o a cualquiera de los -Hipotensión
túbulo proximal, asa mañana. Si la presión ocasionada por componentes de su ortostatica
ascendente de Henle arterial del paciente no insuficiencia cardiaca formulación. Igualmente, su uso -
y túbulo distal. fuera adecuadamente o bien enfermedad está contraindicado en casos Constipación
controlada, la dosis puede renal. También se de anuria, y coma o precoma -Reacciones
aumentarse a 1 mg una usa solo o con otros hepáticos. de tipo
vez al día. medicamentos para alergénico
tratar la hipertensión
arterial.
Nombre del Mecanismo de acción Vía Dosis Indicación contraindicación Efectos
fármaco adversos
-Politiazida Actúa como un diurético ora Adultos: Inicialmente, 25 HTA Contraindicada en casos de -Incapacidad
ahorrador de potasio, l mg por vía oral una vez al hipersensibilidad a la para mover los
provocando un aumento de día durante 8 días espironolactona, brazos o las
la excreción de sodio y aumentando seguidamente hiperpotasemia, insuficiencia piernas
agua y manteniendo los a 50 mg una vez al día si renal o anuria, hiponatremia, -Ardor
niveles de potasio y no hay evidencia de insuficiencia hepática grave, -
magnesio. También posee hipocalcemia. Si se acidosis metabólica, diabetes Entumecimiento
un efecto anti androgénico, presentase hipercalcemia, mellitus, menstruación anormal -Nauseas
probablemente por un la dosis se debe reducir a o crecimiento de los senos, y
antagonismo periférico de 25 mg al día. durante el embarazo.
los andrógenos.
DIURÉTICOS DE ALTA
EFICACIA.
Los diuréticos de alta eficacia, o llamados también diuréticos del
asa, actúan inhibiendo la reabsorción tubular del Na y Cl, en el
segmento medular y cortical de la rama ascendente gruesa del asa
de Henle. La acción se relaciona con una inhibición de la enzima
Na-K- ATPasa. (Furosemida, Ácido Etacrinico, Bumetamida,
Torasemida).
Nombre del Mecanismo de Vía Dosis Indicación contraindicación Efectos
fármaco acción adversos
-Furosemida Bloquea el sistema Oral Oral: Se Se utiliza para -Dolor de cabeza Pérdida de peso
de cotransporte de IV y recomienda una tratar el edema (la -Micción frecuente excesiva, rápida;
Na+K+2Cl-, IM dosis de 2 retención de -Visión borrosa micción menos
localizado en la mg/kg/día cada 24 líquidos; exceso frecuente; boca
membrana de la horas, pudiendo de líquido retenido seca; sed;
célula luminal de la añadir dosis extra en los tejidos náuseas;
rama ascendente del de 1-2 mg/kg/dosis, corporales) vómitos;
asa de Henle: la cada 6-8-12 horas si causado por debilidad;
eficacia de la acción es necesario. Las varios problemas somnolencia;
salurética de la dosis máximas se médicos, confusión; dolor
furosemida, por establecen en 6 incluyendo el muscular o
consiguiente, mg/kg/dosis, 6 corazón, el riñón y espasmos; o
depende del fármaco mg/kg/día o 40 enfermedades del latidos cardíacos
que llega a los mg/día. hígado. rápidos o fuertes.
túbulos a través de
un mecanismo de
transporte de aniones
Nombre del Mecanismo de Vía Dosis Indicación contraindicación Efectos adversos
fármaco acción
-Ácido El ácido oral Se disponen de Se usa para tratar el Si experimenta Micción frecuente
Etacrinico Etacrinico actúa comprimidos de edema (retención de cualquiera de los (no debe durar más
inhibiendo el 25 mg y 50 para líquidos; exceso de síntomas siguientes, de unas pocas
cotransportador uso oral, que, líquido contenido en deje de tomar ácido semanas)
Na -K -2Cl en
+ + -
la por lo general, los tejidos etacrínico y llame a su
rama ascendente se administran corporales) en médico de Dificultad para
gruesa del asa de 1 o 2 adultos y niños inmediato: diarrea tragar.
Henle, así como en comprimidos causado por acuosa
Dolor de estómago.
el túbulo cada día con problemas médicos intensa. pérdida de la
contorneado alimentos. En como cáncer, audición. confusión. Pérdida de apetito.
proximal y distal. su forma de sal, enfermedades Sed.
etacrinato de cardiacas, renales o
sodio, puede hepáticas.
administrarse
como terapia
intravenosa.
Nombre del Mecanismo de acción Vía Dosis Indicación contraindicación Efectos adversos
fármaco
- Bumetamida es un Vía oral, Usualmente se Se usa para tratar Si experimenta -Pérdida de peso
Bumetamida diurético del asa de alto Intramuscular, toma una vez el edema (la alguno de los excesiva
techo potente derivado Intravenosa al día. Cuando retención de síntomas siguientes, rápida; micción menos
de la se utiliza para líquidos; exceso de llame a su médico de frecuente; boca seca;
sulfonamida. Ejerce un tratar el líquido retenido en inmediato: pérdida sed; náuseas;
efecto inhibitorio sobre edema, una los tejidos de peso excesiva, vómitos; debilidad;
el mecanismo de segunda o corporales) rápida; micción somnolencia;
reabsorción de sales a tercera dosis causado por varios menos frecuente; confusión; dolor
nivel de la rama se puede problemas boca seca; sed; muscular o espasmos;
ascendente del asa de administrar médicos, náuseas; vómitos; o latidos cardíacos
Henle y en el túbulo cada 4 o 5 incluyendo el debilidad; rápidos o fuertes.
renal proximal. De esta horas corazón, el riñón y somnolencia;
manera causa la acción dependiendo enfermedades del confusión; dolor
diurética y natriurética de la hígado. muscular o
observada. hinchazón. espasmos; o latidos
cardíacos rápidos o
fuertes
Nombre del Mecanismo de Vía Dosis Indicación contraindicaci Efectos adversos
fármaco acción ón
- Diurético de asa. oral. Insuficiencia Indicado para el Hipersensibilida Enf. hepática con
Torasemida Bloquea el cardiaca tratamiento del d a torasemida cirrosis y ascitis
sistema de congestiva: la edema asociado o sulfonilureas. (riesgo de coma
transporte Na, dosis inicial con la insuficiencia Anuria. hepático), enfermos
aumentando la recomendada cardiaca cardiovasculares
excreción de Na, es 10 o 20 mg congestiva, (riesgo de arritmias).
K, Ca y Mg. diarios de enfermedad renal o Es ototóxico. Puede
torasemida en hepática. causar hipovolemia y
dosis única. desequilibrio
Torasemida está electrolítico
Si la respuesta indicado solo o en (especialmente en
diurética es combinación con ancianos) que hacen
inadecuada, la otros necesario suspender
dosis debe ser antihipertensivos, el Tto.; controlar
aumentada para el tratamiento electrolitos. Puede
aproximadamente de la hipertensión. producir gota e
al doble hasta hiperglucemia.
lograrla. No recomendado en
niños.
DIURÉTICOS AHORRADORES
DE
POTASIO
Diuréticos ahorradores de potasio: Los diuréticos ahorradores de potasio son
medicamentos que actúan en las células principales de los conductos colectores para
inducir una diuresis, pero evitando la excreción de Potasio.
Actúan antagonizando la aldosterona a nivel de la porción distal del túbulo renal.
Aumenta la excreción de Na al inhibir su reabsorción en el túbulo distal y de agua
evitando la excreción de K.
Espironolactona, -Amilorida, Triamtereno.
Nombre del Mecanismo de acción Vía Dosis Indicación contraindicación Efectos
fármaco adversos
1. Amlodipino inhibidor de la entrada de 30-50 Renal Oral 5 mg una Edema pies, Tratamiento Almacenar a
(Norvasc) iones calcio del grupo de horas vez al día. tobillos o parte inicial de primera temperatura
dihidropiridinas inferior de las elección de la ambiente
Dosis
(bloqueante de los canales piernas. hipertensión protegido de la
máxima:
lentos o antagonista del Cefalea. arterial. luz.
10mg
ion calcio) molestias
Ancianos: estomacales.
la dosis náuseas. Mantener en un
inicial dolor de lugar seco.
debe ser estómago.
Verificar fecha de
de 2.5 mg mareos o
expiración.
una vez al aturdimiento.
día somnolencia. Si el paciente
cansancio tiene TB informar
excesivo. al médico.
Diltiazem reduce la Este efecto Renal oral Dosis inicial en mareos o HTA Almacenar a
concentración dura 24 hipertensión leve aturdimiento temperatura
de calcio horas a moderada: 30 rubor. ambiente
intracelular. mg, 3 veces al dolor de protegido de la
La vida
día. cabeza. luz.
media de
debilidad.
eliminación hipertensión
latidos Mantener en un
es de 3,5 a grave: 60 mg, 3
cardíacos lugar seco.
4,5 horas. veces al día.
lentos. Verificar fecha
Dosis máxima:
vómitos. de expiración
120 mg, 3 veces
diarrea.
al día.
estreñimiento
Niveles plasmáticos aumentados por: inhibidores del citocromo P4503A4 Sensibilidad a Dihidropiridinas,
(cimetidina, itraconazol, zumo de pomelo). estenosis aórtica avanzada,
Puede aumentar niveles plasmáticos de digoxina, monitorizar cuando se inicie hemorragias cerebrales, hipertensión
endocraneal, embarazo y lactancia, y
terapia concomitante con Nicardipino
por vía IV, además de la
Niveles plasmáticos reducidos por: inductores del citocromo P4503A4
hipersensibilidad y estenosis aórtica
(carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, primidona, Rifampicina)
Concomitante con betabloqueantes en pacientes con disminución de la función severa en hipertensión compensatoria,
cardiaca. angina inestable, durante un período
de 8 días después de un infarto de
miocardio.
Nombre Mecanismo de acción Duración / Vía de Vía. Dosis Efectos adversos Indicaciones
genérico vida eliminación
media
Nifedipina Bloqueadores de los canales de 8 horas Renal Oral iniciar la Cefalea, fatiga, malestar Angina de
(Procardia) calcio. Disminuye la presión terapia con general, constipación, pecho crónica
arterial al relajar los vasos 10 mg, 3 náusea estable en tto.
sanguíneos, de modo que el veces al combinado,
Somnolencia, diarrea,
corazón no tenga que bombear día. angina de
dispepsia, flatulencia,
con tanta fuerza. pecho vaso
artralgias, dolor en el
espásticas. de
pecho, disnea, impo
Raymaud, HTA.
tencia, poliuria
Potencia hipotensión de: antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, Embarazo lactancia, las mias
anestésicos, estupefacientes, alcohol. IECA
Nombre Mecanismo de acción Duración / Vía de Vía. Dosis Efectos adversos Indicacion
genérico vida media eliminación es
Fosinopril Inhibidor del ECA da lugar a 11,5 a Renal Oral 20/12, mareos., tos, malestar HTA,
concentraciones reducidas de 14hrs 5 mg estomacal, vómitos.
angiotensina II, que conduce a una Diarrea, cefalea (dolor.
disminución de la actividad vez al cansancio excesivo.
vasopresora y secreción día. debilidad.
reducida de aldosterona.
Moexipril el moexiprilato, la fracción activa 9,8 horas Renal Oral 7,5 Inflamación de la HTA
de moexipril, compite con la mg cara, los ojos, los
angiotensina I para su sitio de por labios, la lengua, los
unión en el enzima convertidora vía brazos o las
de angiotensina (ACE). Como oral piernas. dificultad
resultado, el fármaco bloquea la una para respirar o
conversión de angiotensina I en vez al tragar. desmayos. sar
angiotensina II día pullido (erupciones
en la piel)
2) Bloqueadores β1/β2 (carteolol, nadolol, propranolol, sotalol). Ambos grupos, además de sus
efectos antiarrítmicos y antianginosos, muestran eficacia en la HTA, rebajando la tasa de
morbimortalidad cardiovascular y cerebrovascular
BLOQUEADORES Β1
Nombre Mecanismo de acción Duración /vida Vía de Vía Dosis Efectos adversos Indicaciones
Genérico media eliminación de
Adm.
Acebutolol Antagonizar la taquicardia La semivida de La excreción es fatiga (11%), dolor de Hemangiomas.
inducida por las eliminación del renal (30-40%) y oral 100mg cabeza (6%), disnea Hipertensión
catecolaminas en el acebutolol es de vía biliar (resto dos (4%), náuseas (4%), Angina
corazón, disminuyendo de 3-4 h, mientras Excreción veces al constipación (4%), Pectoris.
esta forma el gasto que la de su extracorpórea: día diarrea (4%), dispepsia
cardíaco. metabolito es de el acebutolol es (4%), hipotensión (2%),
8-13 h dializable. rash (2%).
Nadolol vasodilatador. 10 a 24 h Renal Oral 40 mg Náuseas, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento, HTA,
vómito; parestesia, sedación, ansiedad, depresión;
bradicardia, insuf. cardiaca, dolor precordial, ,
hipotensión; broncoespasmo; malestar, sensación
de frío en las extremidades, edema, rash,
trastornos oculares y del sueño, disminución de la
libido, trastornos genitourinarios.
sotalol Hidrófilo, bloqueante 10-20 Renal Oral 80 mg/día dosis Bradicardia, dolor HTA, arritmias
de receptores ß1 y horas única o en 2 dosis. torácico, ventriculares y
ß2-adrenérgicos, sin Ajustar palpitaciones, supraventriculare
actividad gradualmente a edema, anomalías s.
simpaticomimética intervalos de 2-3 en el ECG, arritmia,
intrínseca y sin días hasta 160-360 síncope, insuf.
actividad mg/12 h. cardíaca, pre
estabilizadora de síncope,
membrana
1. Azilsartán (Edarbi)
2. Candesartán (Atacand)
3. Eprosartán
4. Irbesartán (Avapro)
5. Losartán (Cozaar)
6. Olmesartán (Benicar)
7. Telmisartán (Micardis)
8. Valsartán (Diován)
Nombre Mecanismo de Duración / Vía de Vía. Dosis Efectos Indicaciones
genérico acción vida eliminación adversos
media
Azilsartán antagoniza de forma 11hrs Hepático y Oral 40 mg una vez al ronchas, HTA
(Edarbi selectiva los efectos renal día dificultad para
de la angiotensina II al respirar;
bloquear la unión de hinchazón de
esta última al receptor la cara, labios,
AT1 en múltiples lengua, o
tejidos. garganta
Candesartán antagoniza la angiotensina II en 9 horas Renal Oral 4 mg una dolor de cabeza. HTA, Tto. de
(Atacand) el subtipo de receptor AT1. Se vez al día. dolor de insuf. cardiaca
han identificado dos subtipos de El espalda. y reducción de
receptores de angiotensina II, aumento dolor de función
denominados AT1 y AT2, de los de dosis garganta. sistólica
cuales, el AT2 no interviene en la hasta 32 ventricular
homeostasis cardiovascular. mg una izda. (fracción
vez al día de eyección
(dosis del ventrículo
máxima) izdo. ≤ 40%)
Telmisartán Desplaza a la angiotensina II, con >20 horas. 97% biliar Oral 40 mg en una dolor de HTA, enf.
(Micardis) una afinidad muy elevada, de su sola espalda. cardiovascular
Renal administración
lugar de unión al receptor subtipo dolor y aterotrombótica
diaria
AT1, el cual es responsable de las congestión en manifiesta (historia
conocidas acciones de la los senos de enf. coronaria,
angiotensina II. paranasales. ictus, o enf.
diarrea. cardiovascular
periférica); b)
diabetes mellitus
tipo 2 con lesión
de órgano diana
documentada.
Valsartán Inhibe el 4-6 hrs Biliar 83% oral 80 mg una dolor de HTA, Infarto de miocardio
(Diován) efecto de eliminación Renal vez al día. cabeza. reciente: tratamiento de adultos
angiotensina Efecto 24 la dosis cansancio clínicamente estables con
II sobre la excesivo. insuficiencia cardiaca
horas puede
presión náusea. sintomática o disfunción
increment
arterial, flujo arse a 160 diarrea. sistólica ventricular izquierda
sanguíneo mg y a un dolor de asintomática después de un
renal y estómago. infarto de miocardio reciente
máximo
secreción de dolor de (12 horas-10 días).
de 320 mg
aldosterona. espalda. Insuficiencia cardiaca
dolor de sintomática en adultos cuando
articulacione no se toleran los IECA, o en
s. pacientes intolerantes a los
visión betabloqueantes como
borrosa. tratamiento adicional a los IECA
cuando no es posible utilizar
antagonistas de los receptores
de mineralocorticoides.
INHIBIDORES ADRENÉRGICOS
CENTRALES Y PERIFÉRICOS
Mecanismo de acción: Estos medicamentos disminuyen la frecuencia cardíaca y la
presión arterial. Los agentes de acción central reducen la frecuencia cardíaca y la
presión arterial. El medicamento bloquea las señales del cerebro al sistema nervioso
que aumentan la frecuencia cardíaca y estrechan los vasos sanguíneos.
Dentro de estos fármacos tenemos: Clonidina, Guanabenz, Metildopa y Hidralazina
Nombre genérico Mecanismo de acción Duración / Vía de Vía Dosis Efectos adversos Indicaciones
vida media eliminación
Clonidina La clonidina es un derivado 12 horas. Renal oral 0.1 mg Los eventos adversos más Hipertensión
imidazólico que actúa como hasta frecuentes son la sedación moderada o
ago- nista α2-adrenérgico 0.2 mg. (aproximadamente 50% de grave. Profilaxis
selectivo. Su acción los pacientes experimentan de la migraña.
BID
antihipertensiva se debe a la este efecto en el inicio del
estimulación de los tratamiento), sequedad
receptores α2-adrenérgicos bucal y de otras mucosas
centrales y los rI1, (nasal y ocular),
desconociéndose aún por bradicardia sinusal (que
medio de que receptor se puede ser sintomática e
producen los diferentes intensa), bloqueo auriculo-
efectos del fármaco. ventricular (por depresión
en la velocidad de
conducción) y disfunción
sexual.
Nombre genérico Mecanismo de acción Duración / Vía de Vía Dosis Efectos adversos Indicaciones
vida media eliminación
Guanabenz estimula los receptores 4-6 horas Eliminación oral 32 boca seca. insuficiencia
adrenérgicos alfa-2 en el renal mg/ somnolencia. coronaria
SNC, inhibiendo de este mareos. grave o
día
modo los estímulos del debilidad. enfermedad
sistema nervioso dolor de cabeza. cardiaca,
simpático, lo que reduce menor capacidad infarto de
la resistencia vascular sexual. miocardio
periférica y la presión molestias estomacales. reciente, o
arterial. enfermedad
cerebrovascul
ar debido a la
hipotensión
inducida que
puede ser
peligrosa para
los pacientes
con estas
condiciones.
Nombre Mecanismo de acción Duración Vía de Vía Dosis Efectos adversos Indicaciones
genérico /vida eliminación
media
Metildopa La AMD se distribuye 4-6 Se eliminan oral 250 mg dolor de cabeza. HTA
ampliamente, sufre un horas. por filtración dos o debilidad muscular.
proceso de recaptación glomerular tres tobillos o pies
neuronal y es en forma veces al hinchados.
biotransformada por la inalterada o día molestias
DOPAdecarboxilasa a α- por sus durante estomacales.
metil-dopamina. Este metabolitos las vómitos.
precursor ingresa como si conjugados primeras diarrea.
fuera dopamina al gránulo 48 horas gas.
adrenérgico y allí es boca seca
transformado en α-metil-
noradrenalina por la enzima
dopamino-ß-hidroxilasa
Nombre genérico Mecanismo de acción Duración Vía de Vía Dosis Efectos adversos Indicaciones
/vida eliminación
media
Hidralazina Vasodilatador periférico de 2 a 4 h; Renal Oral Adm. con agua rubor. . HTA
acción directa que actúa antes de las
dolor de cabeza.
principalmente sobre las comidas
arterias causando una molestias
relajación directa del estomacales.
músculo liso arteriolar. La Disolver el
vómitos.
hidralazina es un contenido de la
vasodilatador de acción ampolla en 1 ml pérdida de apetito.
directa en las arteriolas de agua para
diarrea.
sistémicas. Además altera el inyección y
metabolismo del calcio, aplicar estreñimiento.
interfiriendo con los inmediatamente. lagrimeo.
movimientos del mismo IV
CASO
CLÍNICO
Paciente femenina de 64 años de edad con antecedente personal patológico de hipertensión arterial y diabetes mellitus diagnosticada
hace 13 años y actualmente en abandono de tratamiento farmacológico debido a que lo cambió por tratamiento de medicina natural
refiere que el día de hoy en la mañana luego de desayunar y realizar actividades diarias se comenzó a sentir mareada con dolor de
cabeza y con malestar general Por lo cual decidió acostarse en su hamaca luego de acostarse en su hamaca sintió un fuerte dolor en
la parte derecha de su cara y con lo cual perdió el habla y se le doblo la comisura labial derecha
La paciente es auxiliada por sus hijos y es llevado a la clínica a llegar a la clínica los signos vitales son presión arterial 210 sobre 120
frecuencia cardíaca de 92 temperatura de 37.5 saturación de oxígeno de 95% y frecuencia respiratoria de 21 respiraciones por minuto
la paciente está lúcida conciencia con pérdida del habla, pérdida hemiparesia derecha con pérdida de la sensibilidad y la fuerza
parcialmente en lado derecho del cuerpo
Al finalizar el examen físico se determina que la paciente el diagnóstico es una emergencia hipertensiva con órgano Diana el sistema
nervioso central sí decide comenzar el tratamiento con una apoyo de clorhidrato de labetalol 5 mg IV estado se estarán 5 minutos
debe tomar la presión que está en 200/110 se desea administrar un segundo bolo de labetalol se esperan 15 minutos la presión está
en 190/100 y se desea mi salón tercer bolo de labetalol en infusión a pasar en media hora luego de media hora la presión arterial se
regula a 160/90 con lo cual se determina que la persona está recuperando de la emergencia hipertensiva hicimos un la guías de
manejo ha bajado más del 20% de la independencia de los cuales es lo que necesita para para seguir el tratamiento se realizan
exámenes de laboratorio de rutina hemograma y química sanguínea se hace un control glicémico el cual se encuentra normal el nivel
de glucosa está en 110 mg dl reservación al paciente por 6 horas se deja nada por boca líquido que mantenimiento y se observa
Al mantenerse en observación se regula la presión arterial la paciente recupera la función motora poco a poco y la sensibilidad lado
derecho y también recupere el habla con dificultad con lo cual se determina que la paciente está saliendo de la emergencia hipertensiva
y se está mitigando el daño a órgano Diano la paciente se deje observación durante 12 horas entre 12 y 24 horas se da de alta con su
tratamiento de hipertensivos de base se le deja olmesartan + hidroclorotiazida olmesartan 40 mg hidroclorotiazida de 25 mg y se da
cita control en una semana con toma de presión arterial por 3 días para irse le da la cita y se van a checar los resultados del control
de la presión arterial que tuvo y se repetirán examen de control de un mes
DIURÉTICOS Y
ANTIHIPERTENSI
VOS
Att. Irma Núñez, Delmy Rivera,
Jenny Gonzales y Marleny Guzmán