FARMACOLOGÍA

ANTIEPILÉPTICOS
CONCEPTOS
◦ CONVULSIÓN: Descargas eléctricas excesivas en un grupo de células cerebrales que pueden
producirse en diferentes partes del cerebro. Las convulsiones pueden ir desde episodios muy breves de
ausencia o de contracciones musculares hasta convulsiones prolongadas y graves.
◦ EPILEPSIA: Trastorno crónico no transmisible del cerebro, que afecta a personas de todas las
edades en todo el mundo, y se caracteriza por convulsiones recurrentes no provocadas.
Epilepsia no convulsiva y Convulsiva
◦ CRISIS CONVULSIVAS:Movimientos súbitos, descontrolados del cuerpo y cambios en el
comportamiento que se presentan por una actividad eléctrica anormal en el cerebro.
Los síntomas incluyen pérdida de conciencia, cambios emocionales, pérdida de control muscular y
temblores.
Las crisis convulsivas se presentan por efectos de medicamentos, fiebres altas, lesiones en la cabeza y
enfermedades tales como la epilepsia.
 CRISIS CONVULSIVAS
Síntomas motores: Perdida
consciencia(crisis
tonicoclónicas)

Foco de actividad neuronal

Alteraciones somáticas no
Funcionamiento anómalo de motoras
los canales iónicos Olfato, vista

Alteración de las funciones

superiores
Memoria, lenguaje, capacidad de
comprensión
CLASIFICACION DE
ANTIEPILEPTICOS
TRATAMIENTO ANTIEPILÉPTICO
Fármacos que potencian la inhibición mediada por los
canales de sodio
Fármacos que inhiben los canales de Calcio

Fármacos que potencian la inhibición del GABA

Fármacos que inhiben los receptores de glutamato

FÁRMACOS QUE POTENCIAN LA
INHIBICIÓN MEDIADA POR LOS CANALES
DE SODIO
◦ Actúan directamente sobre el canal de Sodio, inhibición de las células

CRISIS FOCALES
• Fenitoina
• Carbamazepina
• Lamotrigina
• Lacosamida
• Acido valproico
CRISIS SECUNDARIAS
GENERALIZADAS
FENITOINA
◦ MECANISMO DE ACCION: Enlentece la recuperación del canal de sodio ( estado
inactivado al cerrado), aumentando el potencial de acción , actúan sobre canales que se
abren y cierran con mayor frecuencia
◦ CARACTERISTICAS : Unión a proteínas plasmáticas (95%)
◦ VIDA MEDIA: 24 HORAS
◦ EFECTOS ADVERSOS: Ataxia, nistagmos, descoordinación, hiperplasia conjuntival
◦ VIA ENDOVENOSA: Solución Salina 0.9%
◦ MONITORIZACION: Presión Arterial, FC, FR
◦ Si se suspende bruscamente en un paciente con tratamiento anticoagulante se puede
producir hemorragia
◦ El alcohol de forma aguda puede aumentar el nivel de fenitoina pero su ingesta crónica lo
reduce
FENITOINA
CARBAMAZEPINA (CRISIS FOCALES)
◦ MECANISMO DE ACCION: Enlentece la recuperación del canal de sodio ( estado inactivado al
cerrado), aumentando el potencial de acción , actúan sobre canales que se abren y cierran con mayor
frecuencia
◦ VIDA MEDIA: 10-20 HORAS
◦ METABOLISMO: 10-11 EPOXICARBAMAZEPINA (metabolito activo)
◦ EFECTOS ADVERSOS: Mareos, diplopía, vértigo, confusión , diarrea
◦ REACCIONES GRAVES- SUSPENSION DE MEDICAMENTO
◦ Anemia Aplasica
◦ Hepatitis
◦ Síndrome de Stevens Johnson
CARBAMAZEPINA
LAMOTRIGINA
◦ MECANISMO DE ACCION: Enlentece la recuperación del canal de sodio, estabilizador de
membranas
◦ VIDA MEDIA: 24 horas
◦ USO: crisis tonicoclónicas, crisis focales
◦ 3ra opción en CRISIS DE AUSENCIA
◦ CONCENTRACIÓN : Reduce el 50% Fenitoina, carbamazepina
◦ Aumenta con Acido valproico
◦ EFECTOS ADVERSOS: Ataxia, vértigo, nauseas , vómitos, reacciones cutáneas tipo exantema
LAMOTRIGINA
ACIDO VALPROICO
◦ MECANISMO DE ACCION: aumento de la producción de GABA, secundariamente bloquea los
canales de Na y K
◦ VIDA MEDIA: 24 horas
◦ USO: convulsiones focales (ausencias, mioclonias), status epiléptico, trastorno bipolar
◦ EFECTOS ADVERSOS: Ataxia, vértigo, nauseas , vómitos,
Fármacos que inhiben los canales de Calcio

ACTIVADOS POR
TIPO T VOLTAJES
ALTOS

Se despolarizan e Efectos
inactivan durante la Pleitròpicos
vigilia

1. Etoxusimida 1. Gabapentina
2. Acido Valproico 2. Pregabalina
ETOXUSIMIDA (AUSENCIAS)
◦ MECANISMO DE ACCION: Inhiben canales tipo T de
Calcio
◦ CARACTERISTICAS : No proteínas plasmáticas
◦ VIDA MEDIA: 60 HORAS
◦ EFECTOS ADVERSOS: Náuseas, dolor abdominal, vómitos,
letargia
◦ Reacción adversa rara pero grave DISCRASIA SANGUINEA
GABAPENTINA
◦ MECANISMO DE ACCION: Su acción principal es sobre
los canales de calcio AVA
◦ CARACTERISTICAS : Poca interacción con otros fármacos
◦ Se reserva en menor en relación a los antiepilépticos
◦ Pacientes que no responden al tratamiento
◦ Tratamiento dolor crónico
◦ EFECTOS ADVERSOS: Somnolencia, ataxia, mareos
GABAPENTINA
PREGABALINA
◦ MECANISMO DE ACCION: Su acción principal es sobre los canales
de calcio AVA además presenta
◦ CARACTERISTICAS : Resulta de utilidad en el tratamiento
complementaria de crisis focales o en pacientes con disfunción hepática
◦ Dolor neuropático
◦ METABOLISMO: No se realiza en el hígado
◦ EFECTOS ADVERSOS: somnolencia, mareo, vomito, aumento de peso
Fármacos que potencian la inhibición del GABA

◦ MECANISMO DE ACCION: Su acción principal es

modulador del receptor de GABA A
◦ CARACTERISTICAS : Los mas utilizados son
clonazepam(largo plazo) diazepam, lorazepam
◦ Uso: Convulsiones focales y algunas generalizadas,
status epilepticos
FENOBARBITAL
◦ MECANISMO DE ACCION: Barbitúrico, modulador del receptor de GABA
◦ USOS: Convulsiones focales, estado epiléptico, crisis neonatales, sedaciòn
CLONAZEPAM
DIAZEPAM
LORAZEPAM
MANEJO DE ESTATUS
EPILEPTICO
FARMACOS
OPIOIDES
“Divina es la tarea de aliviar el dolor”
◦ Se conocen como analgésicos opiáceos los fármacos cuya acción
analgésica se produce gracias a su interacción con los receptores
opioides de las neuronas del sistema nervioso central. Son los
fármacos analgésicos más potentes con los que contamos en la
actualidad.
Fármacos opiáceos
Indicaciones
LEVE: Codeína, Hidrocodeina
DOLOR Tramadol, propoxifeno

GRAVE: Morfina, Fentanilo, Oxicodona,

buprenorfina, hidromorfona,Metadona

OTROS: Tos Dextrometorfano, codeína

Diarrea: Loperamida
RECEPTORES
OPIODES Área Periacueductal, tálamo,
sustancia gris, hipotálamo
Mu1: Analgesia supraespinal,
sedación
Mu2: Miosis, DR, euforia

Médula espinal, corteza

cerebral, Analgesia
supraespinal, miosis, disforia,
sedación y depresión
respiratoria

Médula Espinal, área límbica

Depresión respiratoria,
analgesia débil, vomito,
funciones secretorias
CLASIFICACION DÉBIL
ES
FUERT
E
Codeína morfina

Tramadol fentanilo

Hidrocodeina hidromorfona

Metadona

oxicodona

bupremorfina
AGONISTAS OPIACEOS
AGONITAS OPIACEOS
INTOXICACION POR OPIOIDES
 FÁRMACOS
ANTIPSICOTICOS
PSICOSIS: trastornos que afectan la mente, en los que se ha
perdido cierto contacto con la realidad.
◦ Busca reducir las alucinaciones, delirios, agitación y pensamiento y comportamiento desorganizado

TIPICOS ATIPICOS

Antagonistas D2 Antagonistas D3 y 5TH2A

Eventos Eventos metabólicos y
extrapiramidales hematológicos
• Clorpromazina No neuroléptico
• Haloperidol • Clozapina
• Tiaprida • Risperidona
• Quetiapina
• Olanzapina
INDICACIONES
◦ Esquizofrenia
◦ Psicosis
I. Demencia
II. Delirium
III. Abuso de sustancias
IV. Manía severa
Dosis antipsicóticos
 FÁRMACOS
ANTIDEPRESIVOS
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
◦ Inhiben recapturas de noradrenalina, serotonina, dosis alta dopamina
◦ Indicados para dolor neuropático, profilaxis de migraña, enuresis, síndrome de intestino irritable,
insomnio
◦ Tratamiento de depresión
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
 INHIBORES SELECTIVOS DE
RECAPTURA DE SEROTONINA
(ISRC)
◦ Inhiben recaptura de serotonina
◦ Mejor perfil de seguridad
◦ Indicaciones en depresión, ansiedad, fobias, bulimia, TOC, síndrome disfòrico premenstrual, eyaculación
precoz, obesidad, bochornos
◦ Puede tardar de 4 a 6 semanas en empezar el efecto terapéutico

IN EA CONTRAINDICADO: Tamoxifeno
L
1era ESIÒN
R
DEP
Inhibores selectivos de recaptura de
serotonina

MAS BARATO Y CON

MENOS
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSA

NO EN PACIENTES CON
ANOREXIA
INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTURA
DE SEROTONINA Y NORADRENALINA
◦ Inhiben recaptura de serotonina y noradrenalina
◦ Útiles en dolor y enfermedades mentales
◦ Usados en depresión, ansiedad, dolor neuropático, transtornos alimenticios, adicciones, trastornos de
sueños
◦ A dosis bajas mas afinidad por serotonina y a dosis altas a noradrenalina
Inhibidores selectivos de recaptura de
serotonina y noradrenalina
 INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTURA
DE NORADRENALINA y DOPAMINA

◦ Inhiben la recaptura de noradrenalina y dopamina

◦ No causa disfunción sexual
◦ Indicados en depresión, ansiedad, adicciones ( tabaco, alcohol, anfetaminas)
INHIBIDORES DE LA
MONOXIDASAS
◦ MAO : Enzima que destruye el neurotransmisor

Selegilina Parkinson – Alzheimer 5mg VO cada 12 horas

Clorgilina

Pargilina
Efectos secundarios
 FÁRMACOS
ANSIOLÍTICOS
Sentimiento de amenaza, expectación en el futuro y alteración psicosomático
en ausencia de peligro real
 Síntomas de Ansiedad
Sentimiento de aprensión

Esquizofrenia
Estado de irritabilidad, perdida de la concentración Maniacos
Depresivos
Demencias
Síntomas
somáticos
Sudoración, palpitaciones, presión precordial,
fatiga, cefaleas, mialgias, insomnio, molestias
gastrointestinales
BENZODIAZEPINAS
◦ Indicaciones : Trastorno de ansiedad, trastorno de
angustia, Fobia social, Fobia simple, estrés
postraumática, TOC (coadyuvante), depresión con
ansiedad, abstinencia alcohólica
◦ Insomnio, Anticonvulsivante, relajante muscular,
inducción y sedación
CLASIFICACIÓN

NO USO DE MANERA CRÓNICO

(DEPENDENCIA)

MAXIMO TIEMPO DE USO 2 MESES

ALPRAZOLAM
LORAZEPAM
 EFECTOS ADVERSOS

AGUDOS CRONICOS
Intoxicación por
BENZODIACEPINAS
Alergias, depresión TOLERANCIA,
FLUMAZENIL respiratoria,apnea,parada
respiratoria, coma,
DEPENDENCIA
O hipotensión, ira , , SINDROME
Dosis inicial de 0,2 mg
agresividad, temblor,
somnolencia, AMNESIA
DE
administrados IV en 15 ABSTINENCIA
segundos, si no hay
respuesta repetir 0,1
Dosis máxima 1mg