GENERALIDADES

DE
ANTIBIOTICOS

IP. Martielys Cova

 Antibiótico
 (del griego, anti, ‘contra’; bios, ‘vida’)
Sustancia química producida por el metabolismo de
organismos vivos, principalmente hongos
microscópicos y bacterias, que poseen la propiedad de
inhibir el crecimiento o detruir Microorganismos,
Generalmente Bacterias.

Antimicrobianos
Es una sustancia química capaz de actuar sobre
los microorganismo Bacterias, Hongos,
Parásitos,Inhibiendo su crecimiento o
destruyéndolo
 Generalidades De Antibióticos.
- FARMACO: Es una molécula bioactiva que en virtud de su estructura y configuración
química puede interactuar con macromoléculas proteicas, generalmente denominadas
receptores, localizadas en la membrana, citoplasma o núcleo de una célula, dando lugar a
una acción y un efecto evidenciable.

- PROFARMACO: Son derivados de un fármaco que no exhiben actividad biológica como

tales ( o es muy baja), sino que requiere un proceso de biotransformación para recuperar
su actividad biológica

- FARMACOCINETICA: son las modificaciones que impone el organismo al fármaco y

estudia la absorción, distribución, biotransformación y eliminación del fármaco. Estos
factores son los que determinan la concentración de un fármaco en su sitio de acción.

- FARMACODINAMIA: Es lo que la droga le hace al organismo. Estudio de la

interrelación droga- organismo a nivel molecular para obtener el resultado el efecto que
buscamos.
 Generalidades De Antibióticos.
- -MECANISMO DE ACCION: mecanismo mediante el cual un antibiótico es capaz de
inhibir el crecimiento o destruir una célula bacteriana. Generalmente estos
mecanismos son multifactoriales involucrando mecanismos directos del antibiótico
sobre un sitio de acción, activación de enzimas autolíticas y la acción del medio
externo sobre la célula afectada.

- CONCENTRACION INHIBITORIA MÍNIMA: Mínima concentración de antibiótico

capaz de inhibir el crecimiento "in vitro" de una población bacteriana previamente
estandarizada (concentración conocida de gérmenes).

- CONCENTRACION BACTERICIDA MÍNIMA: mínima concentración de un antibiótico

capaz de inducir la muerte in vitro de una población bacteriana previamente
estandarizada.

- SITIO BLANCO DE ACCION: se denomina así a la estructura molécula de la célula

bacteriana sobre la cual un antibiótico ejerce su principal acción. Así, para los
antibióticos betalactámicos el sitio blanco de acción son las proteínas de la membrana
celular que intervienen en la síntesis de la pared y se denominan PBP O PROTEINAS
FIJADORAS DE PENICILINA.
 Generalidades De Antibióticos.
- SENSIBILIDAD ANTIBIOTICA: propiedad de una cepa bacteriana de ser
inhibida en su crecimiento o destruida por la acción de un antibiótico. La definición de una
cepa como sensible se realiza a través de pruebas de laboratorio por lo cual puede no
corresponderse con su comportamiento en el sitio de infección por separado.

- RESISTENCIA ANTIBIOTICA: capacidad de una cepa (población bacteriana) bacteriana

dada de resistir a la acción de cierto antibiótico. Esta capacidad está mediada por la
presencia de un mecanismo de resistencia molecular como la hidrólisis enzimática o
trastornos de permeabilidad.

- MECANISMO DE RESISTENCIA: mecanismo molecular involucrado en el

comportamiento de una población bacteriana resistente a la acción bactericida o
bacteriostática de un antibiótico. Se reconocen tres tipos de mecanismos de resistencia:

A. Hidrólisis o inactivación enzimática;

B. Trastornos de permeabilidad;
C. Modificaciones del sitio blanco de acción.

- SINERGIA: se refiere a la propiedad de ciertas combinaciones de Antibióticos capaces de

producir un efecto bactericida superior al ejercido por cada uno de ellos por separado.
- ANTAGONISMO: propiedad de ciertas combinaciones de antibióticos de ejercer un efecto
Clasificación De Los Antibióticos
ᴥ Según su origen.

ᴥ Según su actividad sobre las bacterias.

ᴥ Según su espectro de acción.

ᴥ Según su mecanismo de acción.

ᴥ Según su estructura química.

 Clasificación: Según Su Origen
- Biológicos (naturales): Sustancia producida por el metabolismo de organismos
vivos, principalmente hongos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el
crecimiento o destruir microorganismos, sintetizados por organismos vivos
+Penicilina
+Cloranfenicol
+Polimixina

- Semisintéticos: Productos naturales con modificaciones químicas en su

estructura, que poseen mejoras en sus propiedades fisicoquímicas y/o
farmacológicas, obtenidos por modificación química de antibióticos naturales.
+ Cefalosporinas
+ Ampicilina

- Sintéticos: Sustancia producida de manera sintética que posee la propiedad de

inhibir el crecimiento o destruir microorganismos, generados mediante síntesis
química.
+ Quinolonas
+ Trimetropin
 Según su actividad sobre las bacterias
- Bacteriostáticos: Aquel que tiene la propiedad de inhibir la
multiplicación bacteriana, misma que se reanuda cuando se
retira a el agente.

+ Tetraciclinas + Macrolidos + Cloramfenicol

+TMP/SMX +Lincozaminas

- Bactericidas:Producen la muerte del microorganismo

responsable del proceso infeccioso.

+ B lactamicos + Quinolonas + Aminoglucosidos

+Vancomicina. + Fosfomicina + Polimixina
+ Rifampicina
 Según su espectro de acción.

- Espectro reducido:
Son activos selectivamente frente a un grupo determinado de
bacterias.
+ Macrólidos: cocos Gram (+)
+ Gentamicina: bacilos Gram (–)

- Espectro amplio:
Presenta actividad frente a la mayoría de los grupos bacterianos de
importancia clínica.
+ Penicilina: cocos Gram (+), cocos Gram (-), bacilos Gram (+).
 Según su mecanismo de acción.

1-Inhibición de la 2-Alteración de la
3-Inhibición de la
Síntesis de la Pared Membrana
Síntesis Proteica
Bacteriana Citoplasmática

4-Alteración de la
Síntesis de Ácidos 5-Antimetabolitos
Nucleicos
 1-Inhibición de la Síntesis de la Pared Bacteriana
-La pared bacteriana es una estructura que protege a la célula de los cambios
osmóticos del medio externo, le confiere forma y rigidez, y contiene elementos
patogénicos característicos de cada especie. La composición química de la
pared celular varía de una bacteria grampositiva a una gramnegativa
- El componente principal y diferenciador de la pared bacteriana es el
peptidoglicano, un heteropolímero de N-acetilglucosamina y ácido N-
acetilmurámico .
GRAM -
GRAM + La envoltura celular de las bacterias
La envoltura celular de las bacterias gramnegativas está compuesta por
grampositivas comprende la membrana una membrana cito. (membrana
citoplasmática y una pared interna), una pared celular delgada
celular compuesta por una gruesa capa de peptidoglicano, que rodea a la
de peptidoglucano, que rodea a la anterior, y una membrana externa
anterior. La pared celular se une a la que recubre la pared celular de
membrana citoplasmática mediante estas bacterias. Entre estas se
moléculas de ácido lipoteicoico. La capa localiza el espacio periplásmico,
de peptidoglicano confiere una gran relleno de una sustancia
resistencia a estas bacterias y es la denominada periplasma, la cual
responsable de retener el tinte durante contiene enzimas importantes para
la tinción de Gram. la nutrición en estas bacterias.
 1-Inhibición de la Síntesis de la Pared
Bacteriana
La síntesis de la pared bacteriana se ha dividido en 2 etapas:

1. La primera es intracitoplasmática y consiste en la síntesis de las

unidades NAG (N-acetilglucosamina) y NAM (N-acetilmurámico.)
2. La segunda etapa es intramembranosa; las unidades NAM y NAG
se acoplan mediante un lípido transportador que es el 1-
decaprenilfosfato
3. La última etapa es extramembranosa y consiste en la incorporación
del nuevo peptidoglicano al ya existente, es decir se forman los
puentes peptídicos extracitoplasmáticos.

- Detienen rápidamente la síntesis de la pared celular, mientras

continúa el ritmo de producción en sus otros sistemas (proteínas,
productos metabólicos, material genéticos, etc.) incrementando el
volumen celular.
- Las célula bacteriana sin pared no resiste los cambios osmóticos, se
hincha y estalla. 
 1-Inhibición de la Síntesis de la Pared Bacteriana
 Betalactámicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas y Cefamicinas
 Monobactamicos
 Carbapenems

 Glucopéptidos(Vancomicina,Teicoplanina)

 Fosfomicina
 2-Alteración de la Membrana Citoplasmática

- La membrana plasmática cumple funciones importantes para la

vitalidad de la bacteria.

- Actuar como barrera de permeabilidad selectiva ,controla la

composición del medio interno celular.
- Actúan como detergentes o tensioactivos catiónicos y provocan una
grave alteración de la membrana celular, modificando la permeabilidad
y permitiendo el escape de aminoácidos intracelulares, purinas,
pirimidinas y otras moléculas fundamentales para la vida celular

Polimixina Antimicoticos
 3-Inhibición de la Síntesis Proteica

- Inhibición de la transcripción: consiste en la inhibición de la

subunidad beta de la enzima ARN polimerasa ADN dependiente, que
lleva a la inhibición de la síntesis del ARN mensajero; éste transmite la
información del ADN, que es necesaria para la formación proteica
normal.
+ Rifampicina + Rifamicina

- Inhibición de la traducción: se logra mediante la unión de la

molécula del ATB a la subunidad 30S o 50S del ribosoma bacteriano. 

* Union A U. Ribosomal 30S : +Tetraciclinas Y aminoglucosidos

*Union A U. Ribosomal 50S : +Macrolidos +Lincosaminas

+Cloramfenicol +Tianfenicol
 4-Alteración de la Síntesis de Ácidos Nucleicos

La biosíntesis del ADN bacteriano es inhibida por dos mecanismos:

1. Mediante la inhibición de una topoisomerasa, llamada ADN girasa, enzima

esencial para la replicación del ADN. La ADN girasa posee dos subunidades, A y B;
la subunidad B cumple la función de enrollar las cadenas de ADN, paso necesario
para acomodar el núcleo dentro de la bacteria mediante la reducción de su tamaño.
Cuando este superenrollado ha finalizado, la subunidad A sella el corte en el ADN.
Por ejemplo: las quinolonas inhiben la actividad de esta enzima.

2. Mediante la formación de compuestos tóxicos para las bacterias, resultante del

poder reductor de los anaerobios sobre el radical "nitro" de los ATB nitroimidazólicos.
Los productos de reducción del grupo "nitro" se conjugan con el ADN, produciendo
su desestabilización
Q y por lo tanto provocando la muerte celular. (Nitroimidazoles,
Ni
quinolonas) R tr
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in o
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 5-Antimetabolitos
- Ciertos ATB, como las sulfamidas y la trimetoprima, inhiben
vías metabólicas que impiden el crecimiento bacteriano

- Las sulfamidas inhiben competitivamente la incorporación de

ácido paraaminobenzoico (PABA) impidiendo a partir de este
precursor, la síntesis de ácido fólico bacteriano

- La trimetoprima  (TMP) inhibe a la dihidrofolato reductasa

(enzima reductora del ácido dihidrofólico, con lo cual obstruye
la formación de ácido tetrahidrofólico
 Según Su Estructura Química..
Betalactámicos: son un grupo de antibióticos de origen natural o semisintético
que se caracterizan por poseer en su estructura un anillo betalactámico. Actúan
inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana.
Constituyen la familia más numerosa de antimicrobianos y la más utilizada en la
práctica clínica. se trata de compuestos de acción bactericida-
Penicilinas:
Son un grupo de antibióticos de origennatural y semisintético que contienen el 
núcleo de ácido '(aminopenicilánico! que consiste en un anillo betalactámico
unido a un anillo tiazolidínico. 

Cefalosporinas: Son productos de origen natural derivados de productos

de la fermentación del Cephalosporiumacremonium. Contienen un núcleo
constituido por ácido +(aminocefalosporánico formado por un anillo
betalactámico unido aun anillo de dihidrotiazino. 
Mobactamicos: Aztreonam el único monobactámico disponible para uso clínico
posee una excelente actividad sobre bacterias gramnegativas aerobias y
facultativas. por el contrario carece de actividad frente a grampositivos y
bacterias anaerobias.
 Según Su Estructura Química.
Betalactamicos asociados a inhibidores de las betalactamasas. 
 los llamados inhibidores de las betalactamasas son moléculas que
contienen en su estructura un anillo betalactámico. O  tienen casi ninguna acción
antibiótica . pero presentan una gran afinidad por lasbetalactamasas. estas son
enzimas producidas por las bacterias que destruyen la actividad de
determinados betalactámicos de acuerdo al tipo de enzima. los inhibidores son
conocidos como inhibidores suicidas debido a que una vez que se unen a la
enzima la destruyen pero también son destruidos por esta. hay tres en uso clínic
o:  ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam.

Aminoglucosidos: está definido por la presencia de dos o más

aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a un anillo aminociclitol.

Quilononas: se trata de un grupo de antimicrobianos que derivan de una

molécula básica formada por una doble estructura de anillo y Atomos de fluor.
GRACIAS.