Fármacos

Psicotrópicos
Magister Juan Méndez
 Clasificación
de los
Fármacos
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Psicotrópicos
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I. Tranquilizantes Mayores Neurolépticos o Antipsicóticos
A. Típicos 1. Fenotiazinas
2. Butirofenonas
3. Tioxantenos
4. Reserpínicos
B. Intermedios 1. Benzamidas
C. Antipsicóticos Nuevos y 1. Clozapina
Atípicos 2. Olanzapina
3. Risperidona
4. Sultopride
II. Antipsicótico; estabilizante del talante o antimaniacos
1. Carbonato de Litio
2. Carbamazepina
3. Ácido Valproico

III. Tranquilizantes Menores

A. Sedante - Hipnótico
B. Ansiolítico 1. Benzodiazepina
2. Barbitúricos
3. Ataráxicos
4. Nuevos
IV. Estimulantes (Psicoanaléptico)
A. Psicoestimulantes de tipo anfetamínicos

B. Inhibidores de la Monoamino Oxidasa

C. Antidepresivos Tricíclicos

D. Psicoanaléptico Nuevos 1. Inhibidores de recaptación de

serotonina
2. Inhibidores de la recaptación de
Noradrenalina
3. Inhibidores de la recaptación de
la dopamina.
V. Alucinógenos Psico miméticos o Psicodislépticas

A. L.S.D (Dietilamida del ácido lisérgico)

B. Mezcalina

C. Psilocibina

D. Fenciclidina o PCP “Polvo de Ángel”

E. Marihuana
 Tipos de Antipsicóticos
Clorpromazina
Grupo Metilamino propil Levomepromazina
Grupo Piperdidínico Tioridazina

Tranquilizantes Fenotiazinas Grupo Piperacínicos Flufenazina

Mayores, Trifluoperazina
Butirofenonas Haloperidol Properaciacina
neurolépticos o
antipsicóticos Tioxantenos Cloroprotixeno
Cloropentroxil

Antipsicóticos de Benzamidas Sulpiride

Acción Intermedia

Clozapina

Antipsicóticos Olanzapina
Nuevos y Atípicos Risperidona
Sultopride
 Tipos de Anti Maniático
Carbonato de Litio
Estabilizante del
Talante o Anti Carbamazepina
maniático
Ácido Valproico

Tipos de tranquilizantes menores

Sedante - Hipnótico Derivados de Alcoholes Hidrato de Coral
Tranquilizantes
Menores Ansiolítico
Flunitrazepam
Diacepam
Benzodiacepinas Clordiazepóxido
Clonacepam
Midazolam
Pentobarbital
Fenobarbital
Barbitúricos Secobarbital
Tiopental

Hidroxicina
Ataráxicos Tiloflorina
Pasiflorina

Zolpidem
Ansiolíticos nuevos Buspirona
 Tipos de Antidepresivos
Amitriptilina
Inhibidores no selectivos de la Imipramina
recaptación de Monoaminas Clomipramina
(neurotransmisor) Maprotilina
Doxepina

Anfetamínicos
Estimulantes o
Psicoanalépticos Clomipramina
Inhibidores de la Monoamino-
Maprotilina
Oxidasa
Doxepina

Inhibidores selectivos de la
Antidepresivos Tricíclicos
recaptación de Serotonina (ISRS)

Fluoxetina
Sertralina
Paroxetina
Fluvoxamina
Fármacos ansiolíticos,
hipnóticos-
miorrelajantes,
anticonvulsivante.

(Benzodiacepinas)
Fármacos Ansiolíticos,
Hipnóticos-Miorrelajantes,
Anticonvulsivante

Se denominan también Estructura Química de la

Benzodiacepinicos Benzodiacepina
 Estructuras Químicas
de las Benzodiacepinas
 Benzodiazepina
En dosis bajas: ansiolíticos

Son un grupo de fármacos que

actúan a nivel del sistema nervioso En dosis mayores:
central y presentan los siguientes Hipnóticos- miorrelajante
efectos farmacológicos.

En dosis altas:
anticonvulsivante
Acciones terapéuticas de las Benzodiacepinas
(en caso de uso por períodos breves)
Acción
Ansiolítico: para aliviar la ansiedad
Hipnótico: para facilitar el sueño
Miorrelajante: para relajación muscular
Anticonvulsivo: contra los ataques, las
convulsiones
Amnesia: deterioro de la memoria a breve
plazo
Uso clínico
Ansiedad y trastornos de pánico, fobias
Insomnio
Espasmos musculares, trastornos espásticos
Ataques causados por intoxicación a causa de
la ingestión de drogas, algunas formas de
epilepsia
Premeditación antes de operaciones, sedación
en las intervenciones de cirugía menor.
Mecanismo de acción farmacológico
de las Benzodiacepinas
La unión de las benzodiacepinas a sitios
específicos de receptor GABA (ácido γ-
aminobutírico ) aumenta la conductancia del
cloro dentro de la neurona, lo que produce la
hiperpolarización de la neurona, haciéndola
menos susceptible a los estímulos activadores y ,
por lo tanto, produciendo un estado de inhibición
neuronal .
 Áreas de penetración de
las Benzodiacepinas

Barrera Barrera
Leche materna
hematoencefálica placentaria
Farmacocinética de las Benzodiacepinas

Parámetro de Absorción
➔ Se absorben muy bien por vía oral.
➔ La velocidad de absorción depende de su
liposolubilidad.
➔ Por vía intramuscular su absorción es lenta e
irregular.
➔ En situaciones de emergencia puede
utilizarse por vía intravenosa.
 Parámetro de Distribución- Biotransformación

➔ Su unión a proteína plasmática es elevada

➔ Se metabolizan a nivel microsomal hepático.
➔ Las reacciones de biotransformación son de índole
◆ Oxidación
◆ Desalquilación
◆ Hidroxilación
➔ La vida media de la benzodiacepina se ha clasificado en 3 grupos los cuales se detallan:
◆ Acción ultracorta: (<6h) midazolam y triazolam
◆ Acción corta: (6-24 horas) alprazolam, bromazepam, flunitrazepam, lorazepam.
◆ Acción larga: (>24 h) diazepam, nitrazepam.
Tabla de potencia ansiolítica de las Benzodiacepinas
Nombre del fármaco Potencia
Alprazolam +++++
Lorazepam ++++
Bromazepam +++
Diazepam +++
Flunitrazepam ++
Clonacepam ++
Clorazepato ++
Ketazolam
++
Las indicaciones más importantes
para el Tratamiento con
Benzodiacepinas son:
● Trastornos generales de la ansiedad
● Síndrome ansioso- depresivo
● Trastornos del sueño
● Ansiedad asociada a neurosis fóbica
● Estrés postraumático
● Síndrome de abstinencia durante el tratamiento de
adicciones
● Ansiedad asociada a patologías orgánicas
● Efecto de relajación del músculo estriado
● Crisis convulsivas
● Ansiedad del paciente en pre-operatorio
Contraindicaciones de las Benzodiacepinas
➔ Las benzodiacepinas están contraindicadas o deben emplearse con
precaución en las siguientes situaciones (sean fisiológicas o
patológicas)
➔ Miastenia gravis
➔ Glaucoma de ángulo estrecho
➔ Insuficiencia respiratoria severa
➔ Apnea del sueño
➔ Alcoholismo o toxicomanía
➔ Gestación (especialmente en el primer trimestre)
➔ Lactancia
➔ Insuficiencia renal grave
➔ Insuficiencia hepática, en este caso de debe optar por otro
psicofármaco del tipo del lorazepam
 Efecto Hipnótico Efecto Ansiolítico
● El sueño no presenta una ● Reduce la tensión emocional,
estructura homogénea, sino que aunque excepcionalmente puede
en él se puede distinguir varias producir efectos paradójicos de
fases. irritabilidad y hostilidad.

● Las benzodiacepinas alteran la ● Mejora el rendimiento del paciente

estructura del sueño porque
● Proporciona un dominio de la
actúan en alguna de sus fases.
situación al salir aquel de la actitud
● Las benzodiacepinas son utilizadas pasiva propia de la ansiedad.
como hipnóticos porque disminuye
el tiempo que se tarda en conciliar
el sueño.
 Efecto Efecto
Relajante Muscular Anticonvulsivante
● Su mecanismo implica varias ● Poseen acción anticonvulsivante
estructuras del S.N.C generalizada.

● Este efecto relajante es ● son útiles frente a convulsiones

deseable como complemento provocadas por agentes tóxicos,
terapéutico en cuadros de convulsiones febriles, síndrome de
ansiedad con tensión abstinencia al alcohol y barbitúricos.
muscular.
● Algunas como el diazepam son eficaces
en determinados tipos de epilepsia.

● Entre las BZD más frecuentemente

usadas para controlar las epilepsias se
encuentran el diazepam y lorazepam
 Para evitar problemas de adicción o
abuso a las Benzodiacepinas

Algunos estudios clínicos realizados

establecen:
Tratamiento no superan las 12 semanas.
Se evalué periódicamente al paciente.
Tratamiento con
A
Benzodiacepinas y
adicción
B
El tratamiento con
benzodiacepina no crea
tanta adicción como se
dice, siempre que se
cumplan las siguientes
C
pautas en el tratamiento:
Que suspensión de su
administración se realice de
forma gradual.
Que se hayan utilizado para
fines adecuados.
Que no se hayan
administrado conjuntamente
con otros medicamentos o
sustancias depresoras del
S.N.C como los barbitúricos o
las bebidas alcohólicas
Riesgos en el uso de las
Benzodiacepinas
➔ El peligro de depresión respiratoria aumenta si se
combina con otros depresores del sistema nervioso
central (alcohol, barbitúricos, anestésicos y
opiáceos).
➔ Deben evitarse en el primer trimestre del embarazo.
➔ En ancianos y pacientes con problemas hepáticos
graves, los efectos indeseables son más frecuentes,
por lo cual deben utilizarse benzodiacepinas de
eliminación rápida. Puede observarse aumento del
riesgo de caídas y fracturas del cuello del fémur, así
como reacciones paradójicas (excitación) y,
ocasionalmente, alucinaciones.
➔ La sobredosis de benzodiacepinas, en
particular cuando se combinan con licor u opio,
puede llevar a un estado de coma.
➔ Puede presentarse también sobredosis cuando
el paciente consume además de
benzodiacepinas otros fármacos depresores
del S.N.C tal como sustancias inhibidores de la
M.A.O o bebidas alcohólicas.
➔ Los síntomas de sobredosis se manifiestan
sueño, pérdida del entendimiento, relajación
profunda de la musculatura estriada y
depresión respiratoria
 Interacciones farmacológicas de las Benzodiacepinas

Alcohol- barbitúricos
➔ Potencian los efectos sedantes sobre el sistema nervioso central, se
presenta un fenómeno de sinergismo entre benzodiacepina y las
sustancias antes citadas.
➔ En dosis muy alta se puede presentar paro respiratorio.

Fenitoína y otros anticonvulsivantes

➔ Se han descrito tanto elevaciones como disminución de los
niveles de fenitoína y de otros convulsionantes por la adición
de las benzodiacepinas, especialmente peligroso en los
pacientes con riesgo de padecer convulsiones.
Antiácidos y fármacos que regulan el vaciado gástrico
➔ Estos fármacos retrasan la Absorción de las benzodiacepinas de
forma significativa
➔ Entre lo antiácidos que deben evitarse están los derivados de
aluminio y magnesio

Anticonceptivos hormonales
➔ Ocasionan inhibición enzimática de la benzodiacepina por lo
que origina un incremento de los efectos de esta en los
pacientes.
Antidepresivos tricíclicos
➔ Ocasionan sumación de los efectos sedantes con depresores
del S.N.C dependiente de la dosis.

Disulfiram
➔ La acción del disulfiram es generar una acción inhibidora sobre
ciertas enzimas hepáticas que intervienen sobre el
metabolismo de algunas benzodiacepinas.
 Reacciones adversas de las benzodiacepinas
Sistema nervioso Aparato
1 2 3 Toxicidad fetal
central cardiorrespiratorio
Durante el primer trimestre del
-Sedación excesivas
-Hipotensión embarazo puede originar:
-Hipotonía muscular
-Paro cardiaco -Labio leporino
-Confusión o desorientación
-Hendidura palatina

Efectos paradójicos 4 Sobredosis 5

Agitación o ansiedad específicamente en
En el sistema nervioso y
los niños o adolescentes y ancianos .
respiratorio puede producir
Ansiogénicos con alteraciones de la
hasta un estado de coma.
conducta, con algunos hipnóticos.
 Fármacos hipnóticos no
benzodiacepínicos

Podemos citar

Antihistamínicos Antipsicóticos Antidepresivos

Fármacos
Antidepresivos
Fármacos Antidepresivos

Son un tipo de fármacos

psicotrópicos cuya función a
grandes rasgos, es la de
animar a los individuos de la
depresión.
Características de algunos Antidepresivos
Algunos antidepresivos actúan:
➔ Bloqueando parcialmente la recaptura de
serotonina conocidos así como inhibidores de la
recaptura de serotonina ISRS.
➔ Otros antidepresivos bloquean la recaptura de
dopamina y noradrenalina denominados
antidepresivos tricíclicos.
➔ Un tercer grupo de antidepresivo son
inhibidores de la enzima monoamino oxidasa
(M.A.O). Enzima encargada de descomponer los
neurotransmisores.
Otros usos de los Antidepresivos

Trastornos Síntomas de
alimenticios menopausia

Tratar la depresión
Trastornos de
secundaria en paciente
ansiedad
esquizofrénicos
Farmacocinética de los Antidepresivos
➔ La biodisponibilidad de los antidepresivos es
considerablemente diferente tanto entre sus
diferentes grupos como entre los propios fármacos
que conforman cada uno de ellos.
➔ En cuanto a la distribución, la elevada liposolubilidad
de los antidepresivos favorece su buena difusión por
las membranas biológicas y , por lo tanto, su paso por
la barrera hematoencefálica hasta alcanzar el sistema
nervioso central.
➔ Por otro lado la mayoría de los antidepresivos se fijan
un 90% a proteína plasmática.
➔ Su biotransformación se da a nivel del hígado.
➔ Su eliminación es renal.
Factores asociados a la A Su potencia

actividad Clínica-
Antidepresivos B La potencia de sus metabolitos

Al valorar la actividad de
un antidepresivo deben C La farmacocinética
tenerse en cuenta:
La partición cerebro-sangre de
D
cada uno

La concentración que puede

D
alcanzar en el lugar de acción
Síndrome de Interrupción o
Retirado de los Antidepresivos

Malestar Escalofríos

Coriza Mialgia
Interacciones Farmacológicas
➔ Las interacciones farmacológicas con antidepresivo
pueden presentarse cuando se administran
conjuntamente con otros fármacos generando así
algunas reacciones tales como:
➔ Antidepresivos tricíclicos con inhibidores de la M.A.O
generan:

◆ Excitación del S.N.C

◆ Convulsiones

◆ Hipertensión arterial
➔ Antidepresivos tricíclicos. También pueden
potencializar la acción del alcohol y otros depresores
del S.N.C
Los fármacos ISRS al interactuar con los MAO

Síndrome de serotonina:
caracterizado por la ansiedad,
inquietud extrema, temblor,
escalofríos, incoordinación e
insomnio.
Los fármacos inhibidores de la
M.A.O cuando presenta interacción
con otros fármacos o con los
alimentos puede presentar
frecuentemente cuadros de
hipotensión arterial. En cuanto a los
efectos del S.N.C pueden causar
sedación o por el contrario,
excitación conductual.
 Clasificación de los Fármacos
Según su Grupo Farmacológico
Inhibidores receptivos
Inhibidores de la
de la recaptación de Inhibidores de la
recaptación selectiva
monoaminos M.A.O
de la serotonina
(neurotransmisores)

Fluoxetina
Amitriptilina Sertralina
Moclobemida
Imipramina Paroxetina
Fluvoxamina
Gestación y Lactancia
Durante el primer
Todos los antidepresivos
trimestre de embarazo los
atraviesan la barrera
ISRS, pueden provocar
placentaria, por lo que no
problemas adaptativos
debe prescribirse en
transitorios, llamado
estado de gestación.
cuadro de mala adaptación
neonatal.
Pueden producir riesgo de
malformaciones
En las secuelas post-
congénitas
natales se pueden generar
consecuencia a largo plazo
También puede producirse sobre la inteligencia,
un riesgo de aborto lenguaje y desarrollo
espontaneo psicomotor.
 Noradrenalina –adrenalina – dopamina- serotonina

M.A.O C.O.M.T.
(Monoamino oxidasa) (Catechol- o- metiltransferasa )

Actúa sobre la porción Actúa sobre el neurotransmisor

del neurotransmisor que que se encuentra fuera de la
Se encuentra dentro neurona, es decir en el espacio
De la vesícula de la neurona. sináptico.
 Terminaciones Nerviosas
Adrenérgica en la que se Ilustra la
Liberación, la Recaptación y el
Metabolismo de la Norepinefrina O
Noradrenalina
 Fármacos Bloqueo recaptación Bloqueo Bloqueo
NA recaptación 5-HT recaptación DA

Amitriptilina ++ ++ +
Actividad de los
Antidepresivos sobre los Amoxapina +++ + +

Sistemas de Recaptación Clomipramina ++ +++ +

de Monoaminas y los Desipramina +++ + +
Receptores Centrales Doxepina ++ + +
Periféricos Imipramina ++ ++ +
Maprotilina +++ + +
Nortriptilina +++ + +
Trazodona + + 0
Bupropion + 0 ++
Citalopram + +++ +
Fluoxetina + +++ +
Fluvoxamina + +++ +
Paroxetina ++ +++ +
Sertralina + +++ ++
Estimulantes

Produce cambios perceptivos,

emocionales y anímicos. En
consecuencia por estas acciones,
produce euforia y una sensación de
mayor energía y en los individuos
que la consumen.