Anestésicos Generales

Anestésicos Generales

■ Anaesthesia, del griego An = Quitar y

aesthesia = Sensibilidad.
■ Son drogas que producen pérdida parcial o total
de la sensación dolorosa.

■ Producen perdida total de la conciencia.

■ Actúan en el Sistema Reticular Ascendente del

cerebro medio y la corteza
Anestésicos Generales
■ William Morton inventor y revelador de la inhalación
anestésica

■ Éter y Cloroformo: Pioneros en la ciencia anestésica. Ya no

se utilizan.

■ Hidrocarburos halogenados: óxido nitroso: (gas,

compuesto inorgánico) halotano,enflurano,sevoflurano
(líquidos orgánicos volátiles)

■ Hidrocarburos halogenados: Toxicidad renal, hepática y

cardiaca.
Mecanismo de acción a nivel clínico

– Etapa 1: Analgesia sin amnesia

– Etapa 2: Excitación
– Etapa 3: Anestésica Quirúrgica

– Etapa 4: Etapa de depresión medular

Mecanismo de Acción Molecular
■ Bloquea o deforma los canales de la
membrana neuronal en que participa la
conductancia del sodio.
■ Reduce la velocidad de subida del potencial
de acción al interferir con los el flujo de sodio.
■ Existen “sitios receptores” pero son pocos
selectivos. No existe neurotransmisores
involucrados
Anestésicos Generales
■ La Anestesia se puede dividir en 3
etapas:
■ Inducción
■ Mantenimiento
■ Recuperación
Factores Farmacocinéticos que afectan a los
anestésicos por inhalación

■ 1-Solubilidad: Expresada por el coeficiente sangre / gas.

– Baja solubilidad: Oxido Nitroso. Se disuelve poco en la sangre con una

inducción rápida. Baja dosis.

– Alta solubilidad: Halotano. Se disuelve en altas cantidades en sangre.

Recuperación es lenta.
Factores Farmacocinéticos que afectan a los
anestésicos por inhalación

■ 2-Grado de ventilación: Tasa de entrega del anestésico determina la concentración

en el alvéolo.

■ 3-Presión Parcial del gas: es directamente proporcional a la concentración del

anestésico en la mezcla del gas inspirado.

■ 4-Flujo sanguineo alveolar: A mas flujo sanguineo alveolar mayor biodisponibilidad.

Clasificación de los Anestésicos Generales

■ A. Por inhalación: gases y líquidos

volátiles

■ B. Intravenosos: Barbitúricos y no
Barbitúricos
Anestésicos Generales por Inhalación

■ Hidrocarburos Fluorinados:
– Halotano: Se utiliza en combinación otros agentes.
Buen relajante del músculo liso bronquial.
Hepatotóxico, pero no en el paciente pediátrico. Puede
producir depresión del miocardio.

– Enflurano: Inducción y recuperación rápida. Eliminado

por el riñón. Se contraindica en Insuficiencia renal.
Produce poca sensibilización del miocardio a las
catecolaminas. Bajo potencial hepatotóxico
Anestésicos Generales por Inhalación
– Sevoflurano: Es de baja solubilidad sangre/gas,
con una inducción y recuperación rápida. A
igual que el isoflurano, muestra una adecuada
estabilidad cardiovascular, la presión arterial
se mantiene dentro de los niveles normales.

– Isoflurano: Biotransformación y toxicidad baja.

No produce arritmias cardiacas por no
sensibilizar el corazón a las catecolaminas.
Estabilidad del gasto cardiaco No aumenta la
presión endocraneana
Anestésicos Generales por Inhalación
■ Oxido Nitroso:
– Se utiliza en combinación con otro anestésico
como Tiopental.
– Poco tóxico (riego de hipoxia en sobredosis)
baja potencia ,buena anestesia
– No es relajante muscular
– Las funciones orgánicas se deprimen en grado
mínimo y la recuperación es rápida.
– Se usa como analgésico en procedimientos
odontológicos y combinación con otras drogas
para anestesia general
Anestésicos generales intravenosos

■ Se utilizan para inducir anestesia.

■ Clasificación:

– Barbitúricos
❖ Tiopental

– No barbitúricos
❖ Ketamina
Propofol
Barbitúricos

■ Tiopental

– Acción corta, altamente liposoluble.

– Aumenta efecto inhibitorio del GABA.

– Rápida difusión cerebral y redistribución a tejidos.

– Eliminación hepática.

– Potente depresor respiratorio y miocárdico

– No aumenta presión intracraneana

No Barbitúricos
■ Propofol

– Altamente liposoluble
– Mecanismo de acción desconocido.
– Difunde a SNC y se redistribuye a tejidos
rápidamente.
– Causa dolor en el sitio de inyección.
– Causa tremor, efecto depresor cardiaco a
dosis altas.
No barbitúricos

■ Ketamina:

– Antagonista del Acido glutámico.

– No usado como agente inductor.

– Rápido, de acción corta (Procedimientos

cortos) se utiliza en niños menores de 16 años.

– Aumenta presión intracraneana, frecuencia

cardiaca y presión arterial. Sialorrea, anestesia
disociativa.
Relajantes neuromusculares

■ Son estructuralmente análogos a la acetil

colina (despolarizantes) o pueden actuar
como antagonistas a ella misma (No
despolarizantes).

■ Se utilizan como coadyuvantes de la

anestesia quirúrgica para generar una
completa relajación muscular. Sin efectos
depresores.
Relajantes neuromusculares

■ Bloqueadores no despolarizantes:

– Bloquean el receptor nicotínico, evitando la unión

de acetil colina a dicho receptor.

❖ Curare “utilizado por nativos en Amazonas”

❖ Tubocurarina
❖ Galamina
❖ Pancuronio

– El efecto puede ser revertido con el uso de

un inhibidor de colinesterasa como la
Neostigmina o Edrofonio.
Bloqueadores no despolarizantes

■ Tubocurarina:

– Puede producir bloqueo gangliónico.

– Médula adrenal puede ser bloqueada.

– Puede causar hipotensión por liberación de histamina.

– Puede inducir broncospasmo por acción de histamina

– Acción en 20 min. y máxima duración aprox. 2 horas.

Bloqueadores no despolarizantes

■ Pancuronio:

– Mecanismo similar a tubocurarina

– No libera histamina

– Es cinco veces más potente que la

tubocurarina
Bloqueadores no despolarizantes

■ Galamina:

– Mecanismo similar a la tubocurarina

– No causa liberación de histamina

– Bloquea el nervio vago cardiaco a nivel del

receptor muscarínico produciendo
taquicardia sinusal.
Interacciones de los agentes no despolarizantes:

■ Anestésicos generales (Halotano) pueden aumentar el

efecto de estas drogas.

■ Bloqueadores de los canales de Calcio pueden aumentar su

acción.

■ Aminoglicósidos pueden potenciar el efecto de estos

medicamentos.

■ Anticolinesterásicos (Neostigmina y fisiostigmina) reducen

su acción.

■ Contraindicados en pacientes con Miastenia-Gravis

Relajantes neuromusculares

■ Agentes despolarizantes:

– Se unen al receptor nicotínico y actua como

la acetil colina despolarizando la unión
neuromuscular

– Produce parálisis flácida.

❖ Succinil colina
Bloqueadores despolarizantes
■ Succinil colina:

– Produce fasiculaciones para posteriormente generar una

parálisis flácida.

– No produce bloqueo ganglionar.

– Produce una liberación leve de histamina

– Acción corta

– Metabolismo por medio de colinesterasa plasmática

Efectos adversos de Succinil Colina

■ Presencia de colinesterasa atípica

– 1:2800 hereda colinesterasa atípica

❖ Succinil colina debe evitarse en estos pacientes por el efecto

de relajación prolongada

– Arritmias

– Hipertermia maligna (rigidez muscular e hiperpirexia) al asociarse

con Halotano en individuos genéticamente susceptibles.
“Compresas frias y Dantroleno”

– Hipercalemia en individuos que han sufrido un trauma.

Anticolinesterasas reversibles

■ Actúan Inhibiendo la acetil colinesterasa,

prolongando el efecto de la acetil colina y
aumentando la tensión muscular.

– Neostigmina:

❖ Compuesto sintético polar; mala absorción.

No atraviesa barrera hematoencefálica.

❖ De duración de acción 2-4 horas, predomina

en músculo esquelético.
Anticolinesterasas reversibles

■ Neostigmina:
❖ Actua en tracto gastrointestinal y vejiga.

❖ Utilizado
como antídoto de la
Tubocurarina y de otros bloqueadores
competitivos de la placa neuromuscular.

❖ Entratamiento sintomático de la
Miastenia-Gravis.
Efectos adversos

– Salivación
– Bochornos
– Disminución de la presión arterial
– Nauseas
– Dolor abdominal
– Diarrea
– Broncoespasmo
Anticolinesterasas reversibles

■ Fisostigmina:

❖ Derivado alcaloide de una planta.

❖ Estimula receptores muscarínicos y

nicotínicos.

❖ Penetra bien SNC.

Anticolinesterasas reversibles

■ Fisostigmina
❖ Aumenta motilidad de tracto
gastrointestinal y de vejiga, de elección
en vejiga neurogénica.

❖ Utilen tratamiento en sobredosis con

atropina, fenotiacinas y antidepresivos
tricíclicos.
Anticolinesterasas reversibles

■ Edrofonio

❖ Similar
en acción a Neostigmina, excepto
en que posee absorción mas rápida con
una duración corta (10-20 min).

❖ Tratamiento de Miastenia-Gravis
Anticolinesterasas irreversibles

■ Organofosforados:

– Compuestos que se unen a acetil colina

irreversiblemente.

– Conducen a una sobrestimulación

colinérgica, con una parálisis muscular y
convulsiones.

❖ Paration
Anticolinesterasas irreversibles
■ Reactivador de la colinesterasa

– Pralidoxima

❖ Puede reactivar la colinesterasa inhibida.

❖ Debe administrarse en las primeras 4

horas.

❖ Se utiliza en conjunto con Atropina

Investigue

■ Son los agentes inhalados bien tolerados por

el pacientes con enfermedad arterial
coronaria?

■ Cuales son principales efectos adversos que

se pueden producir con los anestésicos
halogenados ?

■ Por qué es importante conocer la

concentración alveolar mínima de un agente
anestésico?
Investigue

■ Los agentes inhalados pueden atenuar la

respuesta al stress quirúrgico?

■ El Enflurano y Sevoflurano están

contraindicados en enfermedad renal? Por
qué ?

■ Que preguntas debe formular un

anestesiólogo para comprobar sí un paciente
tiene riesgo para la utilización de Succinil
Colina?
Investigue

■ Un paciente, luego de recibir una excelente

técnica anestésica para un procedimiento
corto, se despierta y se queja de mialgias,
cual anestésico tiene una alta incidencia de
dolor muscular pos-operatorio?

■ El corazón es un músculo? Si esto es cierto,

porque los bloqueadores musculares no lo
afectan? Razone su respuesta