Universidad Centroccidental UCLA

“Lisandro Alvarado”
Departamento de Ciencias Básicas 3 de Febr er o de 1964

Área de Farmacología

Práctica

SINERGISMO Y ANTAGONISMO. INTERACCIÓN DE FÁRMACOS

La presencia de una droga o fármaco en el organismo puede modificar

mecanismos fisiológicos. Cuando se trata de la administración de dos o más
drogas simultáneamente, o casi simultáneamente, pueden modificar
cuantitativamente la respuesta de un sistema biológico en el sentido de aumento
(sinergismo) o disminución (antagonismo) de la respuesta.

OBJETIVOS DE LA PRÁCTICA:
1. Explicar Los conceptos básicos de sinergismo y antagonismo
2. Explicar los tipos de sinergismo y antagonismo que tienen lugar en la
farmacología
3. Realizar un ensayo sobre antagonismo y sinergismo
4. Razonar sobre la importancia de saber las diferentes incompatibilidades de
medicamentos o drogas.

CONCEPTOS BÁSICOS

SINERGISMO: Fenómeno mediante el cual el efecto alcanzado al administrar dos

o más drogas a un individuo o sistema, es mayor al efecto individual de cada una
de esas drogas.

Tipos:

1. Sinergismo Aditivo: Se refiere al fenómeno mediante el cual el efecto

de dos o más drogas administradas simultáneamente a un mismo
individuo o sistema, es igual a la suma algebraica de los efectos
individuales de dichas drogas.
2. Sinergismo de Potenciación: Es el fenómeno mediante el cual el
efecto combinado de dos o más drogas administradas simultáneamente
a un mismo individuo o sistema, es mayor a la suma algebraica de sus
efectos individuales.

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FÁRMACOS AGONISTAS: Son aquellos que al ocupar un receptor lo activan,
produciéndose una respuesta celular o tisular.
a. Agonistas totales: fármacos que producen una respuesta
máxima.
b. Agonistas parciales: fármacos que no pueden producir una
respuesta máxima ni siquiera con una ocupación del 100% de los
receptores.

ANTAGONISMO: Es el fenómeno por el cual el efecto alcanzado al administrar

dos o más drogas a un mismo individuo o sistema produce un efecto contrario o
disminuye la acción de uno o más fármacos aplicados.

Tipos:
1. Antagonismo Químico: Es el fenómeno mediante el cual dos
sustancias se combinan para dar lugar a una tercera sustancia de poca
actividad o inerte. Un ejemplo es el dimercaprol (quelante) y los
metales pesados, ya que los metales inhiben los sistemas enzimáticos
por combinación con los diversos SH de la célula, y el dimercaprol
reacciona con los diversos metales, formando mercapturos cíclicos con
poco poder disociativo (se usa en intoxicaciones con arsénico, plomo,
oro, mercurio, níquel).

2. Antagonismo Fisiológico: Es el fenómeno mediante el cual dos

sustancias logran sus efectos por mecanismos complejos de integración
sobre sistemas diferentes, produciendo respuestas totalmente
contrarias. Un ejemplo lo constituyen la procaína y la efedrina, en donde
la hipotensión provocada por la administración intrarraquídea de
procaína, como consecuencia de una vasodilatación, es contrarrestada
por la administración de efedrina que estimula el músculo liso vascular
produciendo vasoconstricción.

3. Antagonismo Farmacocinético: Este tipo de antagonismo se describe

como un fenómeno donde el antagonista reduce la concentración del
fármaco activo en su lugar de acción. Puede aumentar la velocidad de
degradación metabólica del fármaco activo como por ejemplo la
reducción del efecto anticoagulante de la warfarina cuando se
administra al mismo individuo fenobarbital, el cual aumenta su
metabolismo hepático. También puede ser cuando un fármaco
disminuye la velocidad de absorción de otro fármaco a nivel de tubo
digestivo o cuando un fármaco aumenta la excreción renal de otro.

4. Antagonismo Farmacológico: Es un fenómeno de neta competencia

entre dos sustancias con afinidad común hacia el sitio de acción, que en
la mayoría de los casos son receptores. Como ejemplo podemos citar el
curare (d- tubocurarina) y la acetilcolina, en donde la d- tubocurarina

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 ocupa los receptores de la unión neuromuscular sensibles a acetilcolina,
impidiendo la acción de esta última.

a. Antagonismo competitivo reversible: cuando dos fármacos,

generalmente parecidos en cuanto a su estructura molecular,
tienen afinidad por un mismo receptor pero sin activarlo de tal
modo que impide la acción de un agonista. A una concentración
determinada del agonista, el grado de ocupación del receptor
disminuirá en presencia del antagonista. Sin embargo, como
ambos compiten entre sí, se puede reestablecer la ocupación (y
por consiguiente la respuesta tisular) aumentando la
concentración del agonista. Debido a ello se dice que el
antagonismo es superable.
b. Antagonismo competitivo irreversible: Se produce cuando el
antagonista se disocia muy lentamente y la ocupación por el
antagonista apenas varía al añadir agonista. Este antagonismo es
no superable.
c. Antagonismo no competitivo: Los antagonistas bloquean un
mismo punto de la cadena de acontecimientos que hacen que el
agonista produzca una respuesta. Por ejemplo, fármacos como el
verapamilo y nifedipino que impiden la entrada de iones de calcio
a través de la membrana celular.

EXPERIMENTOS

PARTE 1:

1. Materiales:
a. Material Biológico: Ratones (10)
b. Jeringas de 1 mL, agujas y marcador
c. Drogas: Pilocarpina (0,5 mg/mL) y Atropina (0,5mg/mL)

2. Marcha del Experimento:

a. Inyectar vía Intraperitoneal a cinco ratones (previamente pesados
y marcados), atropina a la dosis de 25 µg (microgramos) / ratón
de 30g.
b. Dejar pasar cinco (5) minutos
c. Inyectar pilocarpina vía intraperitonal a los cinco ratones
anteriores. Dosis: 250 µg / ratón de 30g.
d. Inmediatamente se toman otros cinco (5) ratones (previamente
pesados y marcados) y se les inyecta la misma dosis de
pilocarpina.
e. Pasados 10 minutos se observan las respuestas que tienen
ambos grupos de ratones.
f. Anote los resultados.

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 PARTE 2:

1. Materiales:
a. Material Biológico: Ratones (10)
b. Jeringas de 1 mL, agujas y marcador.
c. Drogas: Pentobarbital Sódico 1% (Nembutal)® y acepromacina
1mg/ml

2. Marcha del experimento:

a. Inyectar cinco ratones (previamente pesados y marcados) por vía
intraperitoneal con acepromacina a dosis de 0,75 mg/Kg.
b. Dejar pasar cinco (5) minutos
c. Inyectar Pentobarbital sódico por vía intraperitoneal a los ratones
anteriores a la dosis de 35 mg/Kg.
d. Inmediatamente se toman otros cinco (5) ratones (previamente
pesados y marcados), y se les inyecta por vía intraperitoneal la
misma dosis de Pentobarbital sódico empleada en el grupo anterior.
e. Observar durante de 5 a 10 minutos ambos grupos de ratones.
f. Anote los resultados

ANOTE LOS RESULTADOS

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Guía Actualizada y modificada por: Prof. Maribel Bravo. Práctica Nº 4.

Unidad I. Febrero 2017.

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“Una voz del pensamiento”