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Antagonistas Colinergicos
Antagonistas Colinergicos
◦ Atropina, Escopolamina
Derivados semi-sintéticos
◦ Homatropina, metescopolamina, butil bromuro de
hioscina
Derivados sintéticos, aminas…
◦ Terciarias: Tropicamida
◦ Cuaternarias: Ipratropio, Tiotropio
Selectividad parcial
◦ Pirenzepina y Tolterodina
Tabla 8.3.
Efectos de la Atropina en relación a la dosis
DOSIS EFECTOS
0.5 mg Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca;
Inhibición de la sudoración
1.0 mg Clara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces
precedida de bradicardia); moderada dilatación
pupilar
2.0 mg Taquicardia marcada; palpitaciones; marcada
sequedad de boca; midriasis; Visión borrosa
cercana
5.0 mg Todos los síntomas anteriores muy marcados; dificultad
para hablar y tragar; inquietud y fatiga; dolor de
cabeza; piel seca y caliente; retención urinaria;
reducción del peristaltismo intestinal
10.0 mg y mayores Todos los síntomas anteriores muy marcados; pulso
rápido y débil; Iris completamente dilatado; visión
muy borrosa; piel enrojecida, caliente, seca y de
coloración escarlata; ataxia, inquietud e
hiperexcitabilidad; alucinaciones y delirio; coma.
Atropina es estimulante y alucinógena
Escopolamina es sedante, produce somnolencia y fatiga y
disminuye la fase REM del sueño.
◦ Puede producir estados eufóricos, bastantes episodios de
amnesia y en ocasiones reacciones de despersonalización.
Prevención cinetosis y emésis.
◦ parche sobre la zona retroauricular, consiguiendo una
liberación (y absorción) retardada por lo que se mantiene su
efecto durante casi 24 horas.
CICLOPLEJIA
◦ por bloqueo (relajación) del músculo ciliar, con lo
que se impide la acomodación (se mantiene la visión
lejana, pero la cercana es muy borrosa).
liso. Disminuye…
◦ el tono,
◦ la amplitud y
◦ la frecuencia de peristaltismo.
¿Efecto anti-espasmódico de músculo liso o
efecto analgésico?
Atropina: reduce las secreciones traqueo-bronquiales
durante la inducción anestésica
Ipratropio y el Tiotropio.
◦ aminas cuaternarias (se absorben muy poco).
◦ Administración en AEROSOL
◦ Efecto inhibidor mínimo sobre la eliminación mucociliar
Atropina
◦ que cumple un papel muy importante en las unidades
de Coronarias y Medicina Intensiva, Anestesia y el
tratamiento de intoxicaciones por órgano-fosforados
Escopolamina
◦ junto a la Homatropina, el Ciclopentolato y la
Tropicamida se utilizan preferentemente en
oftalmología.
Ipratropio y Tiotropio
◦ se usan frecuentemente en el tratamiento de la EPOC.
Trihexifenidilo
◦ coadyuvante en el Parkinson.
Flavoxato, Tolterodina y Oxibutinina
◦ ocasionalmente como antiespasmódicos urinarios.