ANTIESTROGENOS

CORONA QUIROZ JOSHUA

Generalidades:
■ Son fármacos que se oponen a la acción de los estrógenos.
■ Su efecto puede conseguirse mediante la inhibición de la síntesis de estrógenos por
acción de los análogos de LHRH.
■ Mediante el bloqueo de la unión del estradiol a sus receptores por antagonistas
competitivos.
■ Impidiendo la transformación periférica de los androgenos en estrógenos mediante los
inhibidores de la aromatasa.
Antagonistas estrogénicos

■ TIPO 1: fármacos que poseen actividad estrogénica y anti estrogénica y muestran

afinidad por los receptores estrogénicos α y β
■ Incluye fármacos derivados de del trifeniletileno como: clomifeno,
tamoxifeno,toremifeno, droloxifeno e idoxifeno.
■ Y derivados del benzotiofeno como el raloxifeno
■ TIPO 2: Fármacos de estructura esteroidea, antagonistas puros como; fulvestrant.
Mecanismo de acción

■ TIPO 1: moduladores selectivos del receptor estrogénico (MSRE):

■ La presencia de en anillo A fenólico es escencial para la unión al receptor, mientras que
la cadena lateral condiciona su actividad.
■ TIPO 2: antiestrógenos puros:
■ El fulvestrant es un derivado del estradiol como una larga cadena hidrófoba en posición
7α del anillo B del núcleo esteroideo que actúa como antagonista competitivo de los
receptores estrogénicos.
■ Acciones hormonales: en mujeres premenopáusicas tratadas con tamoxifeno se
produce aumento de los niveles de estradiol circulantes por estimulación directa de la
actividad del ovario. Y en las postmenopausicas produce disminución de FSH y LH
■ El clomifeno estimula la liberación de FSH y LH.
INDICACIONES TERAPEUTICAS

■ Infertilidad masculina y femenina.

■ Cáncer de mama.
■ Osteoporosis
■ Acciones farmacológicas: se manifiestan principalmente en el aparato reproductor
femenino.
■ Otras acciones:
■ Efectos en el SNC: la progesterona produce un ligero aumento en la temp corporal y
aumenta la actividad respiratoria .
■ Efectos antitumorales: por la estimulación de la actividad de la 17β hidroxiesteroide
deshidrogenasa que convierte al estradiol en estrona.
■ REACCIONES ADVERSAS: Disminución de tiempo y volumen del sangrado
menstrual, amenorrea, alteración de lípidos y de la agregación plaquetaria, disminución
del libido y depresión.
ANTIPROGESTÁGENOS

■ La mifepristona y gestrinona tienen afinidad por los receptores de progesterona y

glucocorticoides y se comportan como antagonista competitivo.
■ Reacciones adversas: Son fármacos bien tolerados con muy baja toxicidad, pero la
administración crónica puede producir:
■ Antiestrógenos: Sofocos, nauseas y vómitos.
■ Estrogénicos: afección a la coagulación.