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2 1 Glucocorticoides
2 1 Glucocorticoides
GLUCOCORTICOIDES
Dr. WASHINGTON LOVON QUISPE
GLUCOCORTICOIDES
Son drogas con gran capacidad antiinflamatoria e
inmunosupresora
GLUCOCORTICOIDES
Eje Hipotálamo-hipófisis-suprarenal
Se inicia cuando hipotálamo libera la Hormona
liberadora de corticotrofina.
Esta actua en la adenohipófisis, la cual a su vez fabrica
una proteina llamada POMC.(propiomelanocortina) La
cual a su vez se fragmenta en ACTH (hormona
adenocortricotropa), MSH (hormona estimulante de
melanocitos) y péptidos opioides.
GLUCOCORTICOIDES
La ACTH tiene 2 acciones sobre la corteza suprarrenal
Da trofismo a las 3 capas de corteza suprarrenal
Estimula algunas capas para dar producir hormonas
No actua sobre la zona glomerular (quien fabrica
aldosterona)
Estimula la zona fascicular la cual fabrica cortisol o
hidrocortisona
Ligera acción sobre la zona reticular, la que fabrica
hormonas sexuales
GLUCOCORTICOIDES
La principal accion de la ACTH es la formación de cortisol,
el cual puede tener feed back negativo sobre el hipotálamo
e hipófisis para regular la formación del mismo.
La producción del cortisol tiene un ritmo circadiano, en la
madrugada se eleva la producción y es máxima hasta el
medio día, después empieza a decrecer hasta la noche.
Fabricamos 10mg por dia de cortisol sin estrés
Con estrés es mucho mas hasta 100mg por dia
En promedio se produce entre 25 y 37.5 mg de cortisol
diarios
GLUCOCORTICOIDES
Cuando damos cortisol exógeno se produce el feed
back negativo, pero la corteza no recibe su estimulo
trófico y se produce atrofia , la cual va a ser reversible.
Por eso no se suspenden los corticoides de forma
brusca.
No se da atrofia si lo damos hasta 7 dias
Entre 7 y 14 dias usar criterio médico
Mas de 15 dias se debe retirar si o si progresivamente.
GLUCOCORTICOIDES
ORIGEN Y QUIMICA DE LOS GLUCOCORTICOIDES
El corticoide natural humano es el cortisol o
hidrocortisona
En el resto de animales el corticoide natural es la
cortisona
GLUCOCORTICOIDES
Hidrocortisona
Sustancia esteroidea por anillo CPPHF
(ciclopetanoperhidrofenantreno)
21 atomos de carbono
GLUCOCORTICOIDES
CLASIFICACIÓN
SISTEMICOS
NATURALES
HIDROCORTISONA
CORTISONA
SEMISINTËTICOS
PREDNISONA
PREDNISOLONA
METILPREDNISOLONA
DEXAMETASONA
BETAMETASONA
GLUCOCORTICOIDES
DE USO LOCAL
FLUDROCORTISONA
BETAMETASONA
FLUTICASONA
MOMETASONA
CLOBETASOL
TRIAMCINOLONA
BUDESONIDA
GLUCOCORTICOIDES
POR LA RAPIDEZ DE ACCIÓN
RÁPIDA 30 MIN
HIDROCORTISONA
CORTISONA
METILPREDNISOLONA
INTERMEDIA 3 HORAS
PREDNISONA
PREDNISOLONA
TRIAMCINOLONA
LENTA 6 HORAS
DEXAMETASONA
BETAMETASONA
GLUCOCORTICOIDES
POR LA DURACION
CORTA 1 -12 HORAS
CORTISONA 0.8
HIDROCORTISONA 1
INTERMEDIA 12 A 36 HORAS
PREDNISONA 4
PREDNISOLONA 5
METILPREDNISOLONA 5
TRIAMCINOLONA5
PROLONGADA 36 A 55 HORAS
DEXAMETASONA 25
BETAMETASONA 30
GLUCOCORTICOIDES
MECANISMO DE ACCIÓN
Actuan directamente en órganos blanco
Tienen un receptor ubicado en el citoplasma, y cuando
el corticoide no esta unido a este, se liga a algunas
proteinas.
Cuando el corticoide entra a la celula, la proteina se
desliga del receptor y forma un complejo entre
corticoide y receptor, estos siempre son diméricos.
Asi entran al núcleo y actuan sobre el DNA
Estimulan o inhiben la producción.
GLUCOCORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Acciones de sustitución
Acciones farmacologicas propiamente dichas
Acciones permisivas
GLUCOCORTICOIDES
ACCIONES DE SUSTITUCIÓN
En insuficiencia suprarrenal crónica hay hipotensión
arterial, astenia, alteraciones electrolíticas
(hiponatremia (baja d sodio) mas hipercalcemia
(aumento de calcio) )
A este paciente le podemos dar hidrocortisona
diariamente en una cantidad equivalente a lo que
fabricamos diariamente.
Se da a dosis fisiológicas
GLUCOCORTICOIDES
ACCIONES FARMACOLÓGICAS PROPIAMENTE
DICHAS (dosis de 10 a 100 veces la normal)
ACCION ANTIINFLAMATORIA
Buenos antiinflamatorios, son paninflamatorios
Actuan en las 3 fases de la inflamación
Aguda suprimen signos cardinales
y musculo
Tienen accion catabólica desdoblando proteinas en aa y
convirtiendolos en glucosa
Efecto antianabólico por impedir que se formen nuevos