FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

CARACTERISTICAS DE LOS FARMACOS EN EL

TRATAMIENTO DE LA TOXOPLASMOSIS
DOCENTE:
EXPONENTE: Tarazona Espinoza Digna
CICLO ACADEMICO:
SECCION:
 Pirimetamina Descripción
La pirimetamina es un antimalárico sintético. Química y
farmacológicamente, pirimetamina es similar a la trimetoprima, un
componente de cotrimoxazol. En combinación con la quinina, con
dapsona o una sulfonamida, la pirimetamina se utilizado para el
erradiación del Plasmodium falciparum resistente a la cloroquina. En
combinación con una sulfonamida o clindamicina, la pirimetamina se
utiliza para el tratamiento de la toxoplasmosis. Al igual que la cloroquina
y la hidroxicloroquina, la pirimetamina es un agente esquistozomicida y
es activo contra las formas eritrocíticas asexuadas de los plasmodios
susceptibles, pero tiene una acción mucho más lenta.
Estructura química de la
pirimetamina
(Daraprim)
Tratamiento

Pirimetamina (Daraprim). Este medicamento, que se utiliza generalmente

para la malaria, es un antagonista del ácido fólico. Puede evitar que el
cuerpo absorba el folato, un tipo de vitamina B (ácido fólico, vitamina B-
9), especialmente si tomas dosis altas durante un período prolongado. Por
este motivo, el médico te puede recomendar tomar ácido fólico adicional.
Otros efectos secundarios posibles de la pirimetamina son la supresión
de la médula ósea y la toxicidad hepática.
Sulfadiazina. Este antibiótico se utiliza con la pirimetamina para tratar la
toxoplasmosis.
Sulfadiazina Estructura

La sulfadiazina corresponde a una molécula

pequeña, según la nomenclatura IUPAC se nombra
4- Amino-N-2-pirimidinil bencenosulfonamida. La
presencia del sustituyente pirimidina aumenta la
acidez con un pKa de 6.50 en comparación con su
prototipo sulfanilamida, pKa 10.43
Estructura química de la
sulfadiazina
• Mecanismo de acción: La pirimetamina se une la dihidrofolato reductasa inhibiendo su actividad en las
células de mamíferos y de los parásitos. Su afinidad hacia la enzima protozoaria es mucho mayor que
hacia la enzima de los mamíferos. Por lo tanto, la síntesis de ácido fólico, esencial para la supervivencia de
los organismos susceptibles, queda bloqueado. En comparación con otros fármacos que poseen un
mecanismo similar, la pirimetamina es aproximadamente 10 veces más potente que el trimetoprim, pero es
menos potente que el metotrexato o trimetrexato. Los organismos contra los cuales la pirimetamina es
activas incluyen Toxoplasma gondii, Isospora belli, y Pneumocystis carinii. La pirimetamina, en
combinación con dapsona, puede ser adecuada para la prevención del Plasmodium falciparum resistente a
la cloroquina. Sin embargo, para el tratamiento de la infestación por este organismo la pirimetamina tiene
ser utilizada con una sulfonamida y la quinina.
• La pirimetamina es ineficaz frente al Plasmodium vivax debido a su resistencia. La resistencia es alta en
las zonas donde la pirimetamina se ha utilizado ampliamente. En general, la pirimetamina nunca se usa
como un único agente para el tratamiento de la malaria.