OXITOCICOS

Clasificación, farmacocinéntica, farmacodinámica y

farmacosologia
 Contenido

1. Fisiología uterina
2. Oxitocina
3. Prostaglandinas
4. Alcaloides del Ergot o
del cornezuelode centeno
Fisiologia uterina
 Fisiología uterina
Útero no gestante:
 Contracciones espontáneas (mayor intensidad
durante la fase lútea y la menstruación)

Útero gestante:
 Primeras etapas: depresión de contracciones por
progesterona: hiperpolarización (-40 mV a -60 mV):
hipoexcitabilidad.
 Final del embarazo: aumento de las contracciones
con máxima intensidad durante el trabajo del parto
Fisiología uterina: mecanismo inductor del parto
Regulación de la actividad uterina durante el embarazo y el parto
Miometrio
uterino
durante el
parto
Miocito uterino: contracción y relajación
Miocito uterino: contracción y relajación
Fisiología del útero

Miometrio
 Contractilidad.
 Zonas “marcapaso”,
ubicados cerca de la
inserción de las trompas
uterinas, favoreciendo una
contracción “de arriba
abajo”, que facilita la
eliminación del contenido.
 Regulación de la contracción
uterina

1. Regulación autonómica 2. Regulación por

 simpática: receptores
1 (contracción) y
mediadores
receptores 2 sintetizados in situ
(relajación)  Prostaglandinas:
 Parasimpática:
Constricción en la
estimulación de la
mujer no embarazada, contracción uterina
facilita la
menstruación.
 Regulación de la contracción uterina
3.
Regulación endocrina
Progestágenos Estrógenos
Hormona que induce un efecto inhibitorio:
encargada del mantenimiento del Promotores de la contracción
embarazo. uterina
 Hiperpolarización  refractariedad a  Más uniones estrechas entre
los estímulos constrictores células miometriales: transmisión
 Mayor fijación de Ca++ al RSP, rápida del estímulo.
haciéndolo menos disponible para el
 Mayor Unión a proteínas
proceso contráctil
 Menor liberación de Araquidonato con
plasmáticas de la Progesterona  
menor síntesis de prostaglandinas   Mayor síntesis de prostaglandinas 
 Menos receptores a oxitocina y alfa  Más receptores a oxitocina y alfa
adrenérgicos, que median contracción adrenérgicos.
Uteroestimulantes Tocoliticos
Oxitocicos • Amenaza parto
prematuro
• Inicio trabajo parto
 Farmacos que afectan motilidad uterina

OXITOCICOS TOCOLITICOS (Relajantes uterinos

1) Oxytocina
2) Prostaglandinas (PGs) 1) Agonistas 2 selective :
15 methyl PGF2 eg. Ritodrine, Terbutaline,
Salbutamol
(Carboprost), 2) Bloqueadores canal Ca2+ :
PGE2 (Dinprostol, eg. Nifedipine
Prostine)
3) Inhibidores COX:
Misoprostol eg. Diclofenac, Ibuprofen, indometacina
3) Alkaloids Ergot : 4) Antagonistas de Oxytocin (OT) :
Ergonovine, Atosiban (nonpeptide)
Methylergonovine or
Ergometrine
 Uteroestimulantes u Oxitócicos

USOS FARMACOS
 Inducir o acelerar el 1. Oxitocina
trabajo de parto 2. Prostaglandinas
 Inducir aborto 3. Alcaloides del ergot
(terapéutico en el país)
 Impedir atonía
postparto: control de
hemorragia
 Oxitocina  Péptido sintetizado en los
núcleos supraóptico y
paraventricular del
hipotálamo, siendo
almacenado y luego
liberado de la
neurohipófisis
 Composición aminoacílica:
Cis-Tir-Ile-Gln-Asn-Cis-Pro-
Leu-Gli, teniendo un puente
disulfuro entre los residuos
de cisteína

Oxitocina unido a neurofisina en

neurohipofisis
Oxitocina: efectos fisiofarmacológicos
Oxitocina: Mecanismo de acción
Oxitocina: Mecanismo de acción
 Oxitocina

MECANISMO DE ACCION
 Receptores de alta afinidad: receptor
acoplado a proteina G el cual requiere
de Mg+2 y colesterol. Pertenece al
grupo tipo rodopsina (Clase I).
 Produce aumento del influjo de calcio
extracelular y de la liberación del
mismo desde el Reticulo sarcoplasmico
Oxitocina

ACCIONES
 No inicia del trabajo de parto, aunque su administración puede
desencadenarlo
 Liberación fisiológica de la oxitocina: estimulación del cuello
uterino y/o de los pezones.
 Durante el embarazo, el útero tiene muy poca sensibilidad a la
oxitocina, empezando a aumentar desde la semana 20 de
gestación.
 Produce una contracción uterina similar al trabajo de parto
espontáneo: aumenta tono y frecuencia pero sin
modificaciones importantes de la intensidad.
Oxitocina
FARMACOCINETICA
 Uso via parenteral: EV, IM e intranasal.
 Vida media: 5 y 12 minutos (como péptido
libre), por lo que la infusión intravenosa
continua es una de las maneras más prácticas
y comunes de administración.
 Metabolismo: inactivación hepática y renal.
Oxitocina
USOS
 Inducción del trabajo de parto término: No
indicado en induccion aborto en los primeros
trimestres.
 Aceleración del trabajo de parto
 Atonía postparto: induce contracción uterina
que colapsa esos pequeños vasos
sangrantes (generalmente arteriolas,
vénulas y capilares).
Contraindicado: antecedentes de cesarea
Oxitocina
A dosis altas:
 Intoxicación Acuosa: por su parecido estructural con
la Hormona antidiurética. Esto puede ocasionar
Convulsiones-Coma y hasta la muerte.
 Hiperestimulación Uterina (puede llevar a posible
ruptura)
 Efectos Cardiovasculares (Hipotensión - taquicardia
refleja)
 Complicaciones fetales (alteración del riego
sanguíneo)
Oxitocina
Precauciones
 Uso de bombas de infusión
 Se debe realizar un dosaje cuidadosamente
controlado hasta el logro del efecto óptimo
 Se deben reducir las dosis ante el progreso
del parto, para impedir la sobrestimulación por
efectos aditivos de la oxitocina administrada y
la endógena.
Alcaloides del Ergot o
del cornezuelode centeno

 Son compuestos derivados

del Claviceps purpurea,
hongo conocido también
como “cornezuelo del
centeno”.
 Alcaloides del Ergot o del
cornezuelode centeno
CLASIFICACION
Agonistas parciales 1,
químicamente clasificables
así:
 Amidas simples: ergonovina
(efecto agonista
predominante)
 Peptídicos: ergotamina
ergotamina (agonistas y
antagonistas en la misma
proporción) ergotamina
 Semisintéticos:
dihidroergotamina
Mecanismo accion Alcaloides del
Ergot o del cornezuelode centeno Comparando

oxitocina

Prostaglandina: misoprostol
 Alcaloides del
MECANISMO DE ACCION
 Efecto estimulante uterino:
Ergot o del
agonista o agonista parcial cornezuelo de
de los receptores RHT2 centeno
 Efectos como agonistas,
agonistas parciales de
receptores adrenergicos alfa
y de los receptores de
serotonina y receptores de
dopamina en el SNC.
 Embarazo: aumento
dominancia receptores alfa
1: mas sensibilidad al final ergotamina
embarazo. Receptor 5-HT: Pertenece a la
superfamila de Receptores acoplados a
proteina G
 Alcaloides del Ergot o del cornezuelo
de centeno

Farmacocinética
 Administracion: VO, IM, EV para la
prevención de la atonía postparto se prefiere el
inicio de tratamiento intramuscular, con
terapia de mantenimiento oral por breve lapso.
 Duración efecto: 4 a 6 horas.
 Siglo XVIII: uso durante embarazo (acelerar el
parto) causó elevada morbimoralidad materna y
fetal.
 Producen contracciones
Alcaloides del
uterinas irregulares, de gran
Ergot o del intensidad, con aumento del
cornezuelode centeno tono (no son de elección
para inducir el trabajo de
USO parto).
Dependiendo de la acción
Son los fármacos de predominantes sobre los
elección en la receptores alfa, sus
Prevención de acciones pueden ser:
Atonía Uterina y  Vasoconstricción
 Central:
Control de  Emetizante
Hemorragia  Depresión simpática
 Cefalea, vértigo, confusión
Alcaloides del Ergot o del cornezuelo de centeno
 Alcaloides del Ergot o del cornezuelode
centeno: Reacciones Adversas

 Vasospasmo, HTA,
Náuseas-Vómitos,
Cefalea
 Ergotismo (“Fuego
de San Antonio”):
ingestion de
granos
contaminados,
demencia,
vasoespasmo con
gangrena.
The Beggars: Pieter Bruegel The Elder.
Pintor Flamenco, siglo XVI
The Louvre in Paris, France
 Prostaglandinas

 Autacoides lipídicos, de 20 átomos de carbono, derivados del ácido

araquidónico, con un puente covalente entre los átomos 8 y12,
formando un anillo ciclopentánico
 Mecanismo de acción: Promoción de liberación del calcio desde el
RSP y la disminución de AMPc.
 Fármacos: dinoprostona y misoprostol (derivado sintético de la PGE1)
USO:
 Inducción de aborto terapéutico en el segundo trimestre o antes (de
elección: útero es refractario a la oxitocina en este período)
Efecto sobre miometrio
ACCION A NIVEL Prostaglandinas
UTERINO
FARMACOCINÉTICA
 Acción durante todo el embarazo
y se incrementa con el progreso Misoprostol
de la gestación.
 Vida media (original y
 Intervención en el proceso de
inicio del trabajo de parto: Acción
metabolito) 1.5h (metabolito:
maduradora cervical ( dilatación 20-40min
del cuello, con disminución del  Tiempo concentración pico:
espesor del mismo, en el proceso 15-30min
que se conoce como
“borramiento”)  Rápidamente de-esterificado
 Borramiento: desencadena la a acido misoprol
liberación de la oxitocina y la  Eliminación: orina (64-73%
contracción. Favore colagenólisis
en 24h) y heces (15% en
24h)
 Prostaglandinas
Reacciones adversas.
 Raro a dosis correctamente empleadas
 Trastornos gastrointestinales: diarrea,
reflujo biliar, náuseas, vómitos.
 Broncospasmo, por su efecto en la
musculatura lisa
 Fiebre (por acción en los centros
hipotalámico termorregulatorios)
 Alteraciones de la Presión Arterial