OXITÓCICOS Y TOCOLÍTICOS

GRUPO IB

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Grupo IB
Castillo Castillo Keith Catacora Risco Renato Chancafe Morgan Rocio del Pilar Chávez Tarazona Paola Colunche Narvaez César Augusto Contreras Marquina Erick Contreras Ultima Jossmell Contreras Ultima Robert Cuba Jiménez Miguel Angel Cueva Ríos Margarita Cuito Loyola Henry Deza Mendoza Hilda Milagros

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CLASIFICACIÓN
OXITÓCICOS : Derivados del alcaloide del centeno Oxitocina Prostaglandinas TOCOLITOS Agonistas B2 Sulfato de magnesio Antagonistas de receptores de oxitocina Otros(etanol, antagonistas de calcio, etc)
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OXITOCICOS
Factores que modulan la contracción uterina a) Automatismo b) Uniones intercelulares c) Sensibilidad a las hormonas ováricas Oxites = acelerar Tocos = parto Farmacos que aceleran las contracciones uterinas

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DERIVADOS DEL ALCALOIDE DE CORNEZUELO DE CENTENO 5 .

esteroles.Grupo de alcaloides naturales presentes en el hongo del cornezuelo. glucósidos y aminas. que pueden dividirse en tres grupos. destacan los alcaloides del cornezuelo. 6 . El cornezuelo contiene numerosos compuestos. sobre todo lípidos.

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ergonovina .a) Derivados amidicos del ácido lisérgico Fármacos : Ergotamina. metilergonovina Agonistas parciales de receptores alfa y 5HT 8 .

su absorción y biodisponibilidad mejoran con la cafeína Ergonovina y metilergonovina : Absorción rápida en TGI Dosis de 200 ug oral produce efecto uterotónico a los 10 minutos Semivida : 0.5 a 2 horas Ergonovina se absorbe muy rápido por vía EV. 9 .FARMACOCINÉTICA Ergotamina :Poco absorbida en TGI .

FARMACODINAMIA 10 .

el IP3 descarga reservas intracelulares de Ca2+ y activa vías sensibles al Ca2+ como la calmodulina que activa a la cinasa de miosina de cadena ligera dependiente de calmodulina y por ultimo esta fosforilación de la cadena ligera de miosina conlleva a la contracción de la fibra de lisa. Ambos receptores antes mencionados activan a una proteína Gq. que a su vez activa a la PLC que escinde al PIP en IP3 y DAG.FARMACODINAMIA ERGONOVINA Es probable que actúe a través de receptores adrenérgicos 1 y en parte a través de los receptores 5-hidroxitriptamina (5-HT2A). 11 .

Acciones Farmacológicas Útero: Aumentan notablemente la actividad motora del utero Dosis pequeñas la frecuencia y fuerza de contracción seguidas de relajación Dosis mayores : el tono en reposo y aparece contractura sostenida ( tetanización ) Sensibilidad del útero depende de la madurez y estado de gestación La ergonovina y su derivado son mas activas y menos tóxicas que la ergotamina 12 .

13 .ERGOTAMINA Bloqueante alfaadrenérgico. produce vasoconstricción durante la fase de vasodilatación y reduce la pulsación que se considera responsable de la cefalea. que actúa sobre el SNC y estimula en forma directa el músculo liso. Suprime las cefaleas de origen vascular por su probable efecto directo sobre los vasos sanguíneos cerebrales. antiserotoninérgico.

14 .INDICACIONES Cefaleas de origen vascular: Cefalalgia histamínica o de horton Neuralgia migrañosa .

La vida media es de 2 horas. se elimina por vía biliar 90% de los metabolitos y por vía fecal o renal algunas trazas de fármaco inalterado 15 .FARMACOCINÉTICA Por vía oral se absorbe poco y en forma lenta (60% de la dosis). El metabolismo es hepático. con un extenso primer paso.

dolor de cabeza. piernas y parte baja de la espalda. náuseas o vómitos. Puede aparecer diarrea. náuseas y vómitos. Signos de sobredosis crónica: cefalea. ansiedad.En general son dependientes de la dosis y se alivian reduciéndola o suspendiendo la medicación. confusión. Requieren atención médica: edemas localizados. 16 . cansancio. Signos de intoxicación: isquemia periférica. parestesia. debilidad en las piernas (vasospasmo periférico). dolor severo en brazos. entumecimiento y hormigueo de cara. depresión mental. pies y manos.

OXITOCINA 17 .

OXITOCINA 18 .

OXITOCINA: EFECTOS FISIOFARMACOLÓGICOS 19 .

FARMACODINAMIA 20 .

el IP3 descarga reservas intracelulares de Ca2+ y activa vías sensibles al Ca2+ como la calmodulina que activa a la cinasa de miosina de cadena ligera dependiente de calmodulina y por ultimo esta fosforilación de la cadena ligera de miosina produce contracciones de músculo liso. 21 .OXITOCINA Actúa sobre los receptores de oxitocina que son muy similares a los de vasopresina. estos receptores se encuentras acoplados a proteína Gq/11que a su vez activa a la PLC que escinde al PIP en IP3 y DAG.

MODO Y MECANISMO DE ACCIÓN 22 .

OXITOCINA: OTROS EFECTOS Estimulación de la secreción de prolactina Estimulación de la eyección de leche (aumento de la contractibilidad de las células mioepiteliales de los conductos alveolares de la glándula mamaria. 23 .

OXITOCINA: FARMACOCINÉTICA 24 .

INDICACIONES 25 .

EFECTOS ADVERSOS 26 .

TOCOLÍTICOS Inhiben las contracciones espontáneas o inducidas. 27 .

TOCOLÍTICOS Tokos : parto( nacimiento) lisis= disolución Agentes utilizados para disminuir la motilidad uterina entre la 24 y 37 semanas de gestaciòn Finalidad : Favorecer la maduración fetal Aumentar la producción del surfactante pulmonar Asegurar mayor crecimiento y ganancia de peso intrauterino 28 .

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Isosxuprina Salbutamol Fenoterol Orciprenalina 30 .Ritodrina.

AGONISTAS B2: MECANISMO DE ACCIÓN 31 .

Acciones Farmacológicas Aumentan el flujo sanguíneo en la arteria iliaca interna . en la arteria uterina . Facilitan la irrigación utero-placentaria mejorando el estado metabólico fetal Deprimen la actividad eléctrica en los marcapasos uterinos por aumento del potencial en reposo y disminución de la velocidad de depolarización 32 .

Agonistas B2 adrenérgicos:Farmacocinética 33 .

PGs.Indicaciones a) Parto prematuro Todos muestran la misma eficacia en la disminución de las contracciones uterinas Son mas eficaces que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas y el etanol b)Utiles en profilaxis de parto pretérmino en embarazos múltiples c) Hipertonía por oxitocina.v ( aguda ) oral ( mantenimiento) 34 . prolapso d) Para facilitar la versión en la presentación no deseada e) Trasporte de embarazadas Vía de administración :Infusión i.

Reacciones adversas Hipotensión taquicardia arritmias Edema agudo de pulmón (5%) ( retención de agua .nauseas ( 10%) 35 . hipoglicemia transitoria e) Temblor de manos . taquicardia. cefalea . acidosis láctica d) En feto. taquicardia la presión osmótica capilar) ( Potenciado por corticoides y AINEs ) c) Hiperglucemia . recién nacido : Hipotensión .

preeclampsia Enfermedad cardiaca grave Diabetes mal controlada Tirotoxicosis Hipovolemia 36 .Contraindicaciones Gestación inferior a 20 semanas Dilatación del cuello de 4 cm o mas Eclampsia.

Relajante del músculo esquelético. el acoplamiento excitación contracción y la contractilidad del miometrio es un espasmolítico uterino. 37 .Sulfato del magnesio El Mg++ a concentraciones crecientes afecta la excitabilidad. El Mg++ es vasodilatador sistémico y placentario.

El que va a actuar en sí es el ion magnesio.Sulfato de magnesio Este compuesto actúa como tocolítico. lo desplazará. de esta manera. el cual va a competir con el calcio. y por lo tanto permitirá la relajación del músculo uterino 38 .

Tratamiento de la hipertensión arterial. 39 .NIFEDIPINO El nifedipino es un calcioantagonista del grupo de las dihidropiridinas que inhibe el flujo de iones calcio al tejido miocárdico y al tejido muscular liso de las arterias coronarias y de los vasos periféricos. Indicaciones terapéuticas Angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo) en tratamiento combinado.

El Nifedipino como sustancia activa se absorbe en forma rápida y casi completa (aproximadamente un 90%). La biodisponibilidad sistémica del Nifedipino después de la administración oral es de 45%56%. debido a un efecto de primer paso. Las concentraciones plasmáticas y séricas máximas se alcanzan después de 30-60 minutos de la administración y corresponden a 65-100 mg/l. 40 .

La vida media de eliminación terminal es de 1. El Nifedipino se excreta como metabolitos por vía renal principalmente y sólo del 5 al 15% es eliminado por la bilis en las heces. 41 .7-3.4 horas. La sustancia activa se metaboliza casi completamente en el hígado y los metabolitos son inactivos.El Nifedipino se une a las proteínas plasmáticas (albúmina) en un 95%.

Antagonista de canales de Ca++ Nifedipino 42 .

Disminuye la frecuencia de las contracciones y el tono de la musculatura uterina. inhibiendo.ATOSIBAN Atosiban es un péptido sintético que es un antagonista competitivo de los receptores de la oxitocina humana. a través de este mecanismo. la inhibición del efecto de la vasopresina. En animales. como resultado. 43 . atosiban no produjo efectos cardiovasculares. También se ha demostrado la unión de atosiban a los receptores de vasopresina y. las contracciones uterinas.

El inicio de la relajación del útero tras la administración de atosibanes rápido. Las contracciones uterinas se reducen significativamente a los 10 minutos y se alcanza un estado de reposo uterino estable (<= 4 contracciones/hora) durante 12 horas.En el parto prematuro humano. antagoniza las contracciones uterinas e induce el estado de reposo uterino. atosiban. a la dosis recomendada. 44 .

las concentraciones plasmáticas en el estado estacionario se alcanzaron en una hora a partir del comienzo de la infusión Una vez finalizada la infusión. la concentración plasmática disminuyó rápidamente con una semivida plasmática de 1. La unión de atosiban a las proteínas plasmáticas fue del 46 al 48% en mujeres embarazadas.FARMACOCINETICA Distribución: En mujeres con parto prematuro tratadas por infusión (300 mcg/min durante 6 a 12 horas). 45 . Atosiban atraviesa la barrera placentaria.7±0.3 horas.

Eliminación: Atosiban sólo se encuentra en pequeñas cantidades en la orina. su concentración urinaria es aproximadamente 50 veces menor que la del metabolito M1.Metabolismo: Se identificaron dos metabolitos en el plasma y la orina humanos. El metabolito principal. M1. El metabolito M 1 se excreta en la leche materna 46 . es aparentemente tan potente como el profármaco para inhibir las contracciones uterinas inducidas por la oxitocina in vitro. Se desconoce la proporción de atosiban que se elimina en las heces.

Antagonistas de la oxitocina Útil en trabajo de parto pretérmino para disminuir las contracciones uterinas 47 .

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