P. 1
OXITOCICOS Y TOCOLITICOS

OXITOCICOS Y TOCOLITICOS

|Views: 15.918|Likes:
Publicado porkillerevol

More info:

Published by: killerevol on Oct 15, 2010
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PPT, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

09/19/2014

pdf

text

original

OXITÓCICOS Y TOCOLÍTICOS

GRUPO IB

1

Grupo IB
Castillo Castillo Keith Catacora Risco Renato Chancafe Morgan Rocio del Pilar Chávez Tarazona Paola Colunche Narvaez César Augusto Contreras Marquina Erick Contreras Ultima Jossmell Contreras Ultima Robert Cuba Jiménez Miguel Angel Cueva Ríos Margarita Cuito Loyola Henry Deza Mendoza Hilda Milagros

2

CLASIFICACIÓN
OXITÓCICOS : Derivados del alcaloide del centeno Oxitocina Prostaglandinas TOCOLITOS Agonistas B2 Sulfato de magnesio Antagonistas de receptores de oxitocina Otros(etanol, antagonistas de calcio, etc)
3

OXITOCICOS
Factores que modulan la contracción uterina a) Automatismo b) Uniones intercelulares c) Sensibilidad a las hormonas ováricas Oxites = acelerar Tocos = parto Farmacos que aceleran las contracciones uterinas

4

DERIVADOS DEL ALCALOIDE DE CORNEZUELO DE CENTENO 5 .

El cornezuelo contiene numerosos compuestos. destacan los alcaloides del cornezuelo. glucósidos y aminas. esteroles. que pueden dividirse en tres grupos.Grupo de alcaloides naturales presentes en el hongo del cornezuelo. 6 . sobre todo lípidos.

7 .

a) Derivados amidicos del ácido lisérgico Fármacos : Ergotamina. metilergonovina Agonistas parciales de receptores alfa y 5HT 8 . ergonovina .

su absorción y biodisponibilidad mejoran con la cafeína Ergonovina y metilergonovina : Absorción rápida en TGI Dosis de 200 ug oral produce efecto uterotónico a los 10 minutos Semivida : 0.5 a 2 horas Ergonovina se absorbe muy rápido por vía EV. 9 .FARMACOCINÉTICA Ergotamina :Poco absorbida en TGI .

FARMACODINAMIA 10 .

11 . el IP3 descarga reservas intracelulares de Ca2+ y activa vías sensibles al Ca2+ como la calmodulina que activa a la cinasa de miosina de cadena ligera dependiente de calmodulina y por ultimo esta fosforilación de la cadena ligera de miosina conlleva a la contracción de la fibra de lisa.FARMACODINAMIA ERGONOVINA Es probable que actúe a través de receptores adrenérgicos 1 y en parte a través de los receptores 5-hidroxitriptamina (5-HT2A). Ambos receptores antes mencionados activan a una proteína Gq. que a su vez activa a la PLC que escinde al PIP en IP3 y DAG.

Acciones Farmacológicas Útero: Aumentan notablemente la actividad motora del utero Dosis pequeñas la frecuencia y fuerza de contracción seguidas de relajación Dosis mayores : el tono en reposo y aparece contractura sostenida ( tetanización ) Sensibilidad del útero depende de la madurez y estado de gestación La ergonovina y su derivado son mas activas y menos tóxicas que la ergotamina 12 .

Suprime las cefaleas de origen vascular por su probable efecto directo sobre los vasos sanguíneos cerebrales. que actúa sobre el SNC y estimula en forma directa el músculo liso. 13 . antiserotoninérgico. produce vasoconstricción durante la fase de vasodilatación y reduce la pulsación que se considera responsable de la cefalea.ERGOTAMINA Bloqueante alfaadrenérgico.

14 .INDICACIONES Cefaleas de origen vascular: Cefalalgia histamínica o de horton Neuralgia migrañosa .

La vida media es de 2 horas. El metabolismo es hepático.FARMACOCINÉTICA Por vía oral se absorbe poco y en forma lenta (60% de la dosis). se elimina por vía biliar 90% de los metabolitos y por vía fecal o renal algunas trazas de fármaco inalterado 15 . con un extenso primer paso.

piernas y parte baja de la espalda. parestesia. Puede aparecer diarrea. náuseas y vómitos. ansiedad. pies y manos. 16 . Signos de intoxicación: isquemia periférica. Signos de sobredosis crónica: cefalea. debilidad en las piernas (vasospasmo periférico). dolor de cabeza. depresión mental. náuseas o vómitos. dolor severo en brazos. Requieren atención médica: edemas localizados. confusión. entumecimiento y hormigueo de cara. cansancio.En general son dependientes de la dosis y se alivian reduciéndola o suspendiendo la medicación.

OXITOCINA 17 .

OXITOCINA 18 .

OXITOCINA: EFECTOS FISIOFARMACOLÓGICOS 19 .

FARMACODINAMIA 20 .

21 .OXITOCINA Actúa sobre los receptores de oxitocina que son muy similares a los de vasopresina. el IP3 descarga reservas intracelulares de Ca2+ y activa vías sensibles al Ca2+ como la calmodulina que activa a la cinasa de miosina de cadena ligera dependiente de calmodulina y por ultimo esta fosforilación de la cadena ligera de miosina produce contracciones de músculo liso. estos receptores se encuentras acoplados a proteína Gq/11que a su vez activa a la PLC que escinde al PIP en IP3 y DAG.

MODO Y MECANISMO DE ACCIÓN 22 .

OXITOCINA: OTROS EFECTOS Estimulación de la secreción de prolactina Estimulación de la eyección de leche (aumento de la contractibilidad de las células mioepiteliales de los conductos alveolares de la glándula mamaria. 23 .

OXITOCINA: FARMACOCINÉTICA 24 .

INDICACIONES 25 .

EFECTOS ADVERSOS 26 .

27 .TOCOLÍTICOS Inhiben las contracciones espontáneas o inducidas.

TOCOLÍTICOS Tokos : parto( nacimiento) lisis= disolución Agentes utilizados para disminuir la motilidad uterina entre la 24 y 37 semanas de gestaciòn Finalidad : Favorecer la maduración fetal Aumentar la producción del surfactante pulmonar Asegurar mayor crecimiento y ganancia de peso intrauterino 28 .

29 .

Ritodrina. Isosxuprina Salbutamol Fenoterol Orciprenalina 30 .

AGONISTAS B2: MECANISMO DE ACCIÓN 31 .

en la arteria uterina . Facilitan la irrigación utero-placentaria mejorando el estado metabólico fetal Deprimen la actividad eléctrica en los marcapasos uterinos por aumento del potencial en reposo y disminución de la velocidad de depolarización 32 .Acciones Farmacológicas Aumentan el flujo sanguíneo en la arteria iliaca interna .

Agonistas B2 adrenérgicos:Farmacocinética 33 .

v ( aguda ) oral ( mantenimiento) 34 . prolapso d) Para facilitar la versión en la presentación no deseada e) Trasporte de embarazadas Vía de administración :Infusión i. PGs.Indicaciones a) Parto prematuro Todos muestran la misma eficacia en la disminución de las contracciones uterinas Son mas eficaces que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas y el etanol b)Utiles en profilaxis de parto pretérmino en embarazos múltiples c) Hipertonía por oxitocina.

taquicardia la presión osmótica capilar) ( Potenciado por corticoides y AINEs ) c) Hiperglucemia . cefalea . acidosis láctica d) En feto.Reacciones adversas Hipotensión taquicardia arritmias Edema agudo de pulmón (5%) ( retención de agua . recién nacido : Hipotensión . hipoglicemia transitoria e) Temblor de manos . taquicardia.nauseas ( 10%) 35 .

Contraindicaciones Gestación inferior a 20 semanas Dilatación del cuello de 4 cm o mas Eclampsia. preeclampsia Enfermedad cardiaca grave Diabetes mal controlada Tirotoxicosis Hipovolemia 36 .

el acoplamiento excitación contracción y la contractilidad del miometrio es un espasmolítico uterino. 37 . Relajante del músculo esquelético. El Mg++ es vasodilatador sistémico y placentario.Sulfato del magnesio El Mg++ a concentraciones crecientes afecta la excitabilidad.

de esta manera. el cual va a competir con el calcio. lo desplazará. El que va a actuar en sí es el ion magnesio. y por lo tanto permitirá la relajación del músculo uterino 38 .Sulfato de magnesio Este compuesto actúa como tocolítico.

Tratamiento de la hipertensión arterial.NIFEDIPINO El nifedipino es un calcioantagonista del grupo de las dihidropiridinas que inhibe el flujo de iones calcio al tejido miocárdico y al tejido muscular liso de las arterias coronarias y de los vasos periféricos. Indicaciones terapéuticas Angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo) en tratamiento combinado. 39 .

El Nifedipino como sustancia activa se absorbe en forma rápida y casi completa (aproximadamente un 90%). Las concentraciones plasmáticas y séricas máximas se alcanzan después de 30-60 minutos de la administración y corresponden a 65-100 mg/l. 40 . debido a un efecto de primer paso. La biodisponibilidad sistémica del Nifedipino después de la administración oral es de 45%56%.

La vida media de eliminación terminal es de 1.4 horas.7-3. El Nifedipino se excreta como metabolitos por vía renal principalmente y sólo del 5 al 15% es eliminado por la bilis en las heces.El Nifedipino se une a las proteínas plasmáticas (albúmina) en un 95%. 41 . La sustancia activa se metaboliza casi completamente en el hígado y los metabolitos son inactivos.

Antagonista de canales de Ca++ Nifedipino 42 .

ATOSIBAN Atosiban es un péptido sintético que es un antagonista competitivo de los receptores de la oxitocina humana. inhibiendo. Disminuye la frecuencia de las contracciones y el tono de la musculatura uterina. la inhibición del efecto de la vasopresina. a través de este mecanismo. atosiban no produjo efectos cardiovasculares. 43 . como resultado. También se ha demostrado la unión de atosiban a los receptores de vasopresina y. En animales. las contracciones uterinas.

Las contracciones uterinas se reducen significativamente a los 10 minutos y se alcanza un estado de reposo uterino estable (<= 4 contracciones/hora) durante 12 horas. El inicio de la relajación del útero tras la administración de atosibanes rápido.En el parto prematuro humano. antagoniza las contracciones uterinas e induce el estado de reposo uterino. a la dosis recomendada. 44 . atosiban.

FARMACOCINETICA Distribución: En mujeres con parto prematuro tratadas por infusión (300 mcg/min durante 6 a 12 horas). la concentración plasmática disminuyó rápidamente con una semivida plasmática de 1.7±0.3 horas. La unión de atosiban a las proteínas plasmáticas fue del 46 al 48% en mujeres embarazadas. 45 . Atosiban atraviesa la barrera placentaria. las concentraciones plasmáticas en el estado estacionario se alcanzaron en una hora a partir del comienzo de la infusión Una vez finalizada la infusión.

Eliminación: Atosiban sólo se encuentra en pequeñas cantidades en la orina. Se desconoce la proporción de atosiban que se elimina en las heces. su concentración urinaria es aproximadamente 50 veces menor que la del metabolito M1.Metabolismo: Se identificaron dos metabolitos en el plasma y la orina humanos. El metabolito principal. M1. El metabolito M 1 se excreta en la leche materna 46 . es aparentemente tan potente como el profármaco para inhibir las contracciones uterinas inducidas por la oxitocina in vitro.

Antagonistas de la oxitocina Útil en trabajo de parto pretérmino para disminuir las contracciones uterinas 47 .

48 .

You're Reading a Free Preview

Descarga
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->