OXITÓCICOS Y TOCOLÍTICOS

GRUPO IB

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Grupo IB
Castillo Castillo Keith Catacora Risco Renato Chancafe Morgan Rocio del Pilar Chávez Tarazona Paola Colunche Narvaez César Augusto Contreras Marquina Erick Contreras Ultima Jossmell Contreras Ultima Robert Cuba Jiménez Miguel Angel Cueva Ríos Margarita Cuito Loyola Henry Deza Mendoza Hilda Milagros

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CLASIFICACIÓN
OXITÓCICOS : Derivados del alcaloide del centeno Oxitocina Prostaglandinas TOCOLITOS Agonistas B2 Sulfato de magnesio Antagonistas de receptores de oxitocina Otros(etanol, antagonistas de calcio, etc)
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OXITOCICOS
Factores que modulan la contracción uterina a) Automatismo b) Uniones intercelulares c) Sensibilidad a las hormonas ováricas Oxites = acelerar Tocos = parto Farmacos que aceleran las contracciones uterinas

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DERIVADOS DEL ALCALOIDE DE CORNEZUELO DE CENTENO 5 .

sobre todo lípidos. que pueden dividirse en tres grupos. El cornezuelo contiene numerosos compuestos. esteroles.Grupo de alcaloides naturales presentes en el hongo del cornezuelo. 6 . glucósidos y aminas. destacan los alcaloides del cornezuelo.

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a) Derivados amidicos del ácido lisérgico Fármacos : Ergotamina. metilergonovina Agonistas parciales de receptores alfa y 5HT 8 . ergonovina .

FARMACOCINÉTICA Ergotamina :Poco absorbida en TGI . 9 . su absorción y biodisponibilidad mejoran con la cafeína Ergonovina y metilergonovina : Absorción rápida en TGI Dosis de 200 ug oral produce efecto uterotónico a los 10 minutos Semivida : 0.5 a 2 horas Ergonovina se absorbe muy rápido por vía EV.

FARMACODINAMIA 10 .

Ambos receptores antes mencionados activan a una proteína Gq. el IP3 descarga reservas intracelulares de Ca2+ y activa vías sensibles al Ca2+ como la calmodulina que activa a la cinasa de miosina de cadena ligera dependiente de calmodulina y por ultimo esta fosforilación de la cadena ligera de miosina conlleva a la contracción de la fibra de lisa.FARMACODINAMIA ERGONOVINA Es probable que actúe a través de receptores adrenérgicos 1 y en parte a través de los receptores 5-hidroxitriptamina (5-HT2A). 11 . que a su vez activa a la PLC que escinde al PIP en IP3 y DAG.

Acciones Farmacológicas Útero: Aumentan notablemente la actividad motora del utero Dosis pequeñas la frecuencia y fuerza de contracción seguidas de relajación Dosis mayores : el tono en reposo y aparece contractura sostenida ( tetanización ) Sensibilidad del útero depende de la madurez y estado de gestación La ergonovina y su derivado son mas activas y menos tóxicas que la ergotamina 12 .

ERGOTAMINA Bloqueante alfaadrenérgico. produce vasoconstricción durante la fase de vasodilatación y reduce la pulsación que se considera responsable de la cefalea. antiserotoninérgico. 13 . Suprime las cefaleas de origen vascular por su probable efecto directo sobre los vasos sanguíneos cerebrales. que actúa sobre el SNC y estimula en forma directa el músculo liso.

INDICACIONES Cefaleas de origen vascular: Cefalalgia histamínica o de horton Neuralgia migrañosa . 14 .

La vida media es de 2 horas. se elimina por vía biliar 90% de los metabolitos y por vía fecal o renal algunas trazas de fármaco inalterado 15 . con un extenso primer paso. El metabolismo es hepático.FARMACOCINÉTICA Por vía oral se absorbe poco y en forma lenta (60% de la dosis).

Puede aparecer diarrea. entumecimiento y hormigueo de cara. náuseas y vómitos. pies y manos. depresión mental. náuseas o vómitos. piernas y parte baja de la espalda. cansancio. 16 . ansiedad. Signos de intoxicación: isquemia periférica. Signos de sobredosis crónica: cefalea. debilidad en las piernas (vasospasmo periférico). confusión. dolor severo en brazos. parestesia.En general son dependientes de la dosis y se alivian reduciéndola o suspendiendo la medicación. dolor de cabeza. Requieren atención médica: edemas localizados.

OXITOCINA 17 .

OXITOCINA 18 .

OXITOCINA: EFECTOS FISIOFARMACOLÓGICOS 19 .

FARMACODINAMIA 20 .

el IP3 descarga reservas intracelulares de Ca2+ y activa vías sensibles al Ca2+ como la calmodulina que activa a la cinasa de miosina de cadena ligera dependiente de calmodulina y por ultimo esta fosforilación de la cadena ligera de miosina produce contracciones de músculo liso. estos receptores se encuentras acoplados a proteína Gq/11que a su vez activa a la PLC que escinde al PIP en IP3 y DAG.OXITOCINA Actúa sobre los receptores de oxitocina que son muy similares a los de vasopresina. 21 .

MODO Y MECANISMO DE ACCIÓN 22 .

23 .OXITOCINA: OTROS EFECTOS Estimulación de la secreción de prolactina Estimulación de la eyección de leche (aumento de la contractibilidad de las células mioepiteliales de los conductos alveolares de la glándula mamaria.

OXITOCINA: FARMACOCINÉTICA 24 .

INDICACIONES 25 .

EFECTOS ADVERSOS 26 .

27 .TOCOLÍTICOS Inhiben las contracciones espontáneas o inducidas.

TOCOLÍTICOS Tokos : parto( nacimiento) lisis= disolución Agentes utilizados para disminuir la motilidad uterina entre la 24 y 37 semanas de gestaciòn Finalidad : Favorecer la maduración fetal Aumentar la producción del surfactante pulmonar Asegurar mayor crecimiento y ganancia de peso intrauterino 28 .

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Ritodrina. Isosxuprina Salbutamol Fenoterol Orciprenalina 30 .

AGONISTAS B2: MECANISMO DE ACCIÓN 31 .

en la arteria uterina . Facilitan la irrigación utero-placentaria mejorando el estado metabólico fetal Deprimen la actividad eléctrica en los marcapasos uterinos por aumento del potencial en reposo y disminución de la velocidad de depolarización 32 .Acciones Farmacológicas Aumentan el flujo sanguíneo en la arteria iliaca interna .

Agonistas B2 adrenérgicos:Farmacocinética 33 .

prolapso d) Para facilitar la versión en la presentación no deseada e) Trasporte de embarazadas Vía de administración :Infusión i.v ( aguda ) oral ( mantenimiento) 34 .Indicaciones a) Parto prematuro Todos muestran la misma eficacia en la disminución de las contracciones uterinas Son mas eficaces que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas y el etanol b)Utiles en profilaxis de parto pretérmino en embarazos múltiples c) Hipertonía por oxitocina. PGs.

taquicardia la presión osmótica capilar) ( Potenciado por corticoides y AINEs ) c) Hiperglucemia .nauseas ( 10%) 35 . cefalea . recién nacido : Hipotensión . hipoglicemia transitoria e) Temblor de manos . acidosis láctica d) En feto.Reacciones adversas Hipotensión taquicardia arritmias Edema agudo de pulmón (5%) ( retención de agua . taquicardia.

preeclampsia Enfermedad cardiaca grave Diabetes mal controlada Tirotoxicosis Hipovolemia 36 .Contraindicaciones Gestación inferior a 20 semanas Dilatación del cuello de 4 cm o mas Eclampsia.

Relajante del músculo esquelético. el acoplamiento excitación contracción y la contractilidad del miometrio es un espasmolítico uterino.Sulfato del magnesio El Mg++ a concentraciones crecientes afecta la excitabilidad. 37 . El Mg++ es vasodilatador sistémico y placentario.

de esta manera. El que va a actuar en sí es el ion magnesio.Sulfato de magnesio Este compuesto actúa como tocolítico. lo desplazará. el cual va a competir con el calcio. y por lo tanto permitirá la relajación del músculo uterino 38 .

Indicaciones terapéuticas Angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo) en tratamiento combinado. 39 . Tratamiento de la hipertensión arterial.NIFEDIPINO El nifedipino es un calcioantagonista del grupo de las dihidropiridinas que inhibe el flujo de iones calcio al tejido miocárdico y al tejido muscular liso de las arterias coronarias y de los vasos periféricos.

La biodisponibilidad sistémica del Nifedipino después de la administración oral es de 45%56%.El Nifedipino como sustancia activa se absorbe en forma rápida y casi completa (aproximadamente un 90%). Las concentraciones plasmáticas y séricas máximas se alcanzan después de 30-60 minutos de la administración y corresponden a 65-100 mg/l. debido a un efecto de primer paso. 40 .

4 horas.7-3. 41 .El Nifedipino se une a las proteínas plasmáticas (albúmina) en un 95%. La sustancia activa se metaboliza casi completamente en el hígado y los metabolitos son inactivos. El Nifedipino se excreta como metabolitos por vía renal principalmente y sólo del 5 al 15% es eliminado por la bilis en las heces. La vida media de eliminación terminal es de 1.

Antagonista de canales de Ca++ Nifedipino 42 .

la inhibición del efecto de la vasopresina. inhibiendo. En animales.ATOSIBAN Atosiban es un péptido sintético que es un antagonista competitivo de los receptores de la oxitocina humana. atosiban no produjo efectos cardiovasculares. como resultado. 43 . las contracciones uterinas. También se ha demostrado la unión de atosiban a los receptores de vasopresina y. a través de este mecanismo. Disminuye la frecuencia de las contracciones y el tono de la musculatura uterina.

antagoniza las contracciones uterinas e induce el estado de reposo uterino.En el parto prematuro humano. a la dosis recomendada. El inicio de la relajación del útero tras la administración de atosibanes rápido. Las contracciones uterinas se reducen significativamente a los 10 minutos y se alcanza un estado de reposo uterino estable (<= 4 contracciones/hora) durante 12 horas. atosiban. 44 .

la concentración plasmática disminuyó rápidamente con una semivida plasmática de 1. Atosiban atraviesa la barrera placentaria.FARMACOCINETICA Distribución: En mujeres con parto prematuro tratadas por infusión (300 mcg/min durante 6 a 12 horas). las concentraciones plasmáticas en el estado estacionario se alcanzaron en una hora a partir del comienzo de la infusión Una vez finalizada la infusión. La unión de atosiban a las proteínas plasmáticas fue del 46 al 48% en mujeres embarazadas.3 horas. 45 .7±0.

Metabolismo: Se identificaron dos metabolitos en el plasma y la orina humanos. El metabolito M 1 se excreta en la leche materna 46 . es aparentemente tan potente como el profármaco para inhibir las contracciones uterinas inducidas por la oxitocina in vitro. Eliminación: Atosiban sólo se encuentra en pequeñas cantidades en la orina. Se desconoce la proporción de atosiban que se elimina en las heces. El metabolito principal. su concentración urinaria es aproximadamente 50 veces menor que la del metabolito M1. M1.

Antagonistas de la oxitocina Útil en trabajo de parto pretérmino para disminuir las contracciones uterinas 47 .

48 .

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