OXITÓCICOS Y TOCOLÍTICOS

GRUPO IB

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Grupo IB
Castillo Castillo Keith Catacora Risco Renato Chancafe Morgan Rocio del Pilar Chávez Tarazona Paola Colunche Narvaez César Augusto Contreras Marquina Erick Contreras Ultima Jossmell Contreras Ultima Robert Cuba Jiménez Miguel Angel Cueva Ríos Margarita Cuito Loyola Henry Deza Mendoza Hilda Milagros

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CLASIFICACIÓN
OXITÓCICOS : Derivados del alcaloide del centeno Oxitocina Prostaglandinas TOCOLITOS Agonistas B2 Sulfato de magnesio Antagonistas de receptores de oxitocina Otros(etanol, antagonistas de calcio, etc)
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OXITOCICOS
Factores que modulan la contracción uterina a) Automatismo b) Uniones intercelulares c) Sensibilidad a las hormonas ováricas Oxites = acelerar Tocos = parto Farmacos que aceleran las contracciones uterinas

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DERIVADOS DEL ALCALOIDE DE CORNEZUELO DE CENTENO 5 .

que pueden dividirse en tres grupos.Grupo de alcaloides naturales presentes en el hongo del cornezuelo. glucósidos y aminas. El cornezuelo contiene numerosos compuestos. 6 . destacan los alcaloides del cornezuelo. sobre todo lípidos. esteroles.

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ergonovina .a) Derivados amidicos del ácido lisérgico Fármacos : Ergotamina. metilergonovina Agonistas parciales de receptores alfa y 5HT 8 .

5 a 2 horas Ergonovina se absorbe muy rápido por vía EV. 9 .FARMACOCINÉTICA Ergotamina :Poco absorbida en TGI . su absorción y biodisponibilidad mejoran con la cafeína Ergonovina y metilergonovina : Absorción rápida en TGI Dosis de 200 ug oral produce efecto uterotónico a los 10 minutos Semivida : 0.

FARMACODINAMIA 10 .

FARMACODINAMIA ERGONOVINA Es probable que actúe a través de receptores adrenérgicos 1 y en parte a través de los receptores 5-hidroxitriptamina (5-HT2A). que a su vez activa a la PLC que escinde al PIP en IP3 y DAG. el IP3 descarga reservas intracelulares de Ca2+ y activa vías sensibles al Ca2+ como la calmodulina que activa a la cinasa de miosina de cadena ligera dependiente de calmodulina y por ultimo esta fosforilación de la cadena ligera de miosina conlleva a la contracción de la fibra de lisa. 11 . Ambos receptores antes mencionados activan a una proteína Gq.

Acciones Farmacológicas Útero: Aumentan notablemente la actividad motora del utero Dosis pequeñas la frecuencia y fuerza de contracción seguidas de relajación Dosis mayores : el tono en reposo y aparece contractura sostenida ( tetanización ) Sensibilidad del útero depende de la madurez y estado de gestación La ergonovina y su derivado son mas activas y menos tóxicas que la ergotamina 12 .

13 . produce vasoconstricción durante la fase de vasodilatación y reduce la pulsación que se considera responsable de la cefalea. que actúa sobre el SNC y estimula en forma directa el músculo liso. antiserotoninérgico. Suprime las cefaleas de origen vascular por su probable efecto directo sobre los vasos sanguíneos cerebrales.ERGOTAMINA Bloqueante alfaadrenérgico.

14 .INDICACIONES Cefaleas de origen vascular: Cefalalgia histamínica o de horton Neuralgia migrañosa .

FARMACOCINÉTICA Por vía oral se absorbe poco y en forma lenta (60% de la dosis). con un extenso primer paso. La vida media es de 2 horas. El metabolismo es hepático. se elimina por vía biliar 90% de los metabolitos y por vía fecal o renal algunas trazas de fármaco inalterado 15 .

piernas y parte baja de la espalda. debilidad en las piernas (vasospasmo periférico). ansiedad. náuseas o vómitos. parestesia. dolor severo en brazos. dolor de cabeza. pies y manos. Signos de sobredosis crónica: cefalea.En general son dependientes de la dosis y se alivian reduciéndola o suspendiendo la medicación. Puede aparecer diarrea. entumecimiento y hormigueo de cara. cansancio. náuseas y vómitos. Requieren atención médica: edemas localizados. Signos de intoxicación: isquemia periférica. 16 . confusión. depresión mental.

OXITOCINA 17 .

OXITOCINA 18 .

OXITOCINA: EFECTOS FISIOFARMACOLÓGICOS 19 .

FARMACODINAMIA 20 .

OXITOCINA Actúa sobre los receptores de oxitocina que son muy similares a los de vasopresina. 21 . el IP3 descarga reservas intracelulares de Ca2+ y activa vías sensibles al Ca2+ como la calmodulina que activa a la cinasa de miosina de cadena ligera dependiente de calmodulina y por ultimo esta fosforilación de la cadena ligera de miosina produce contracciones de músculo liso. estos receptores se encuentras acoplados a proteína Gq/11que a su vez activa a la PLC que escinde al PIP en IP3 y DAG.

MODO Y MECANISMO DE ACCIÓN 22 .

OXITOCINA: OTROS EFECTOS Estimulación de la secreción de prolactina Estimulación de la eyección de leche (aumento de la contractibilidad de las células mioepiteliales de los conductos alveolares de la glándula mamaria. 23 .

OXITOCINA: FARMACOCINÉTICA 24 .

INDICACIONES 25 .

EFECTOS ADVERSOS 26 .

27 .TOCOLÍTICOS Inhiben las contracciones espontáneas o inducidas.

TOCOLÍTICOS Tokos : parto( nacimiento) lisis= disolución Agentes utilizados para disminuir la motilidad uterina entre la 24 y 37 semanas de gestaciòn Finalidad : Favorecer la maduración fetal Aumentar la producción del surfactante pulmonar Asegurar mayor crecimiento y ganancia de peso intrauterino 28 .

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Ritodrina. Isosxuprina Salbutamol Fenoterol Orciprenalina 30 .

AGONISTAS B2: MECANISMO DE ACCIÓN 31 .

en la arteria uterina .Acciones Farmacológicas Aumentan el flujo sanguíneo en la arteria iliaca interna . Facilitan la irrigación utero-placentaria mejorando el estado metabólico fetal Deprimen la actividad eléctrica en los marcapasos uterinos por aumento del potencial en reposo y disminución de la velocidad de depolarización 32 .

Agonistas B2 adrenérgicos:Farmacocinética 33 .

PGs.Indicaciones a) Parto prematuro Todos muestran la misma eficacia en la disminución de las contracciones uterinas Son mas eficaces que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas y el etanol b)Utiles en profilaxis de parto pretérmino en embarazos múltiples c) Hipertonía por oxitocina. prolapso d) Para facilitar la versión en la presentación no deseada e) Trasporte de embarazadas Vía de administración :Infusión i.v ( aguda ) oral ( mantenimiento) 34 .

nauseas ( 10%) 35 . hipoglicemia transitoria e) Temblor de manos . taquicardia.Reacciones adversas Hipotensión taquicardia arritmias Edema agudo de pulmón (5%) ( retención de agua . recién nacido : Hipotensión . acidosis láctica d) En feto. cefalea . taquicardia la presión osmótica capilar) ( Potenciado por corticoides y AINEs ) c) Hiperglucemia .

preeclampsia Enfermedad cardiaca grave Diabetes mal controlada Tirotoxicosis Hipovolemia 36 .Contraindicaciones Gestación inferior a 20 semanas Dilatación del cuello de 4 cm o mas Eclampsia.

el acoplamiento excitación contracción y la contractilidad del miometrio es un espasmolítico uterino.Sulfato del magnesio El Mg++ a concentraciones crecientes afecta la excitabilidad. El Mg++ es vasodilatador sistémico y placentario. Relajante del músculo esquelético. 37 .

de esta manera. El que va a actuar en sí es el ion magnesio.Sulfato de magnesio Este compuesto actúa como tocolítico. el cual va a competir con el calcio. y por lo tanto permitirá la relajación del músculo uterino 38 . lo desplazará.

Tratamiento de la hipertensión arterial. 39 . Indicaciones terapéuticas Angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo) en tratamiento combinado.NIFEDIPINO El nifedipino es un calcioantagonista del grupo de las dihidropiridinas que inhibe el flujo de iones calcio al tejido miocárdico y al tejido muscular liso de las arterias coronarias y de los vasos periféricos.

Las concentraciones plasmáticas y séricas máximas se alcanzan después de 30-60 minutos de la administración y corresponden a 65-100 mg/l. debido a un efecto de primer paso. La biodisponibilidad sistémica del Nifedipino después de la administración oral es de 45%56%.El Nifedipino como sustancia activa se absorbe en forma rápida y casi completa (aproximadamente un 90%). 40 .

7-3.4 horas. La vida media de eliminación terminal es de 1. 41 .El Nifedipino se une a las proteínas plasmáticas (albúmina) en un 95%. La sustancia activa se metaboliza casi completamente en el hígado y los metabolitos son inactivos. El Nifedipino se excreta como metabolitos por vía renal principalmente y sólo del 5 al 15% es eliminado por la bilis en las heces.

Antagonista de canales de Ca++ Nifedipino 42 .

como resultado. En animales. atosiban no produjo efectos cardiovasculares. 43 .ATOSIBAN Atosiban es un péptido sintético que es un antagonista competitivo de los receptores de la oxitocina humana. la inhibición del efecto de la vasopresina. a través de este mecanismo. Disminuye la frecuencia de las contracciones y el tono de la musculatura uterina. las contracciones uterinas. También se ha demostrado la unión de atosiban a los receptores de vasopresina y. inhibiendo.

Las contracciones uterinas se reducen significativamente a los 10 minutos y se alcanza un estado de reposo uterino estable (<= 4 contracciones/hora) durante 12 horas. antagoniza las contracciones uterinas e induce el estado de reposo uterino. atosiban. a la dosis recomendada.En el parto prematuro humano. El inicio de la relajación del útero tras la administración de atosibanes rápido. 44 .

7±0. La unión de atosiban a las proteínas plasmáticas fue del 46 al 48% en mujeres embarazadas. la concentración plasmática disminuyó rápidamente con una semivida plasmática de 1.FARMACOCINETICA Distribución: En mujeres con parto prematuro tratadas por infusión (300 mcg/min durante 6 a 12 horas). Atosiban atraviesa la barrera placentaria. las concentraciones plasmáticas en el estado estacionario se alcanzaron en una hora a partir del comienzo de la infusión Una vez finalizada la infusión. 45 .3 horas.

Metabolismo: Se identificaron dos metabolitos en el plasma y la orina humanos. su concentración urinaria es aproximadamente 50 veces menor que la del metabolito M1. M1. Eliminación: Atosiban sólo se encuentra en pequeñas cantidades en la orina. Se desconoce la proporción de atosiban que se elimina en las heces. El metabolito M 1 se excreta en la leche materna 46 . es aparentemente tan potente como el profármaco para inhibir las contracciones uterinas inducidas por la oxitocina in vitro. El metabolito principal.

Antagonistas de la oxitocina Útil en trabajo de parto pretérmino para disminuir las contracciones uterinas 47 .

48 .

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