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Estimulantes del SNC:

Psicomotores y psicotomiméticos

Olmos Casas Paguiel


Anfetaminas
DL-anfetamina Speed Metilfenidato

Dextroanfetamina Dexes MDMA

Éxtasis
Metanfetamina Cristal
Efectos farmacológicos
Incrementan la Acción de monoaminas (DA y NE):
Mecanismos
1. Actuán como sustratos de DAT y NET (no SERT)
2. Interaccionan con VMAT-2
3. Anfetaminas inhiben monoaminoxidasa
Consecuencias
1. Incremento de la concentración EC de DA y NE
2. Degeneración de terminales nerviosas (X Nucleo accumbens)
3. DAT – D2 Reducidos
monoaminoxidasa
Efectos farmacológicos
Principales
1. Estimulación locomotriz
2. Euforia, agitación e hiperactividad (V.I)
3. Insomnio
4. Aumento de la sensación de vigor
5. Anorexia (se atenúa)
Efectos adversos
1. Ansiedad
2. Irritabilidad
3. Pánico Propiedades simpaticomiméticas:
4. Paranoia 1. Aumento de PA
2. Inhibición de motilidad gastrointestinal
Uso crónico tolerancia y
dependencia
Uso crónico
Características
1. Psicosis anfetamínica
A. Alucinaciones
B. Paranoia
C. Comportamiento agresivo
2. Interrupción de anfetaminas
A. Sueño profundo
B. Letargo
C. Depresión
D. Pensamientos suicidas (agotamiento de
depositos de DA y NE)
Uso crónico tolerancia y
dependencia
Tolerancia y dependencia
Características
1. Rápida
A. Euforizante (recuerdo insistente de
euforia)
B. Anorexigénicas
2. 10 y 15% - dependencia completa
3. Atracones -> intoxicación permanente
A ó
d n
m
i
n
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s
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a
c
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Metilfenidato
Incrementa la Acción de monoaminas (DA, NE y 5-HT):
Mecanismo
1. Inhibe transportadores DAT y NET y SERT (no es sustrato)
Consecuencia
1. Incremento de la concentración EC de DA y NE y 5-HT
Administración
1. Oral
Características
1. Menos del 20% permanece inalterado
2. Absorción hasta 2 horas
3. Vida media de 2-4 horas.
Modafinilo
Incrementa la Acción de DA
Mecanismo
1. Sustrato, unión al DAT en putamen, nucleo caudado y accumbens
2. Activción de receptores adrenérgicos alfa
3. Aumenta liberación d 5-HT, Glutamato e hitsamina
4. INhibe liberación de GABA
Administración
1. Oral
2. No es lo suficiente soluble para usar V.I.
Características
1. Semivida 10-14 hrs
Aplicaciones clínicas
TDAH (Transtorno de déficit de atención e hiperactividad):
Características
1. Afecta cerca del 9% de los niños
Tartamiento
1. Metilfenidato + apoyo psicológico : se desconoce el mecanismo
2. Melatonina: Mejora las pautas del sueño
Narcolepsia:
Características
1. El Px se duerme repetida y súbitamente durante el día y en la noche padece insomnio
Tartamiento
1. Modafinilio : reduce las necesidades del sueño
Supresión del apetito

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