es el modelo que explica el proceso

LADME que hace un fármaco desde el

momento de ingerirlo
FARMACOCINÉTICA

L Liberación
A Absorción
D Distribución
M Metabolismo
E Excreción
  Salida del fármaco de la forma farmacéutica que lo
transporta(capsulas, comprimido, solución).
LIBERACIÓN  Implica la liberación del fármaco en algún medio
corporal
 Pasa por boca, la faringe, el esófago y llegamos al
estómago y el intestino delgado.
 se va disolviendo lentamente hasta que no queda
ninguna partícula sólida.

Factores que influyen en la velocidad de

liberación
• Tamaño de la partícula del fármaco
• Solubilidad del fármaco
• Formulación del medicamento
• Técnica de elaboración
• Tipo de forma farmacéutica utilizada
ABSORCIÓN Penetración del fármaco en el organismo desde le
sitio de liberación

 El fármaco disuelto se va
absorbiendo en cualquier zona
del aparato digestivo pasa al
intestino delgado (enterocito)
pasa al hígado(protector de
sustancias nocivas)

Cuando ya ha pasado por el

hígado el fármaco accede por fin
a la circulación sanguínea donde
hará su efecto.
DISTRIBUCIÓN

Transporte del fármaco por la sangre

hasta el lugar donde ejerce su acción
(patología que debe curar).
Los fármacos pueden unirse a
proteínas plasmáticas en un
determinado porcentaje o penetrar
en eritrocitos u otras células
sanguíneas.
 Convertir o transformar químicamente los fármacos en
METABOLISMO O compuestos mas fáciles de eliminar, dando lugar al metabolito
Metabolito: mas hidrosoluble y menos activos que los productor
BIOTRANSFORMACIÓN iniciales de partida.
La mayoría de los fármacos son metabolizados por el HIGADO
  Eliminación del fármaco y sus metabolitos del
organismo
EXCRECIÓN  La vía principal de eliminación es por la orina
a través de los riñones

DESARROLLO DEL
FÁRMACO
INVESTIGACIÓN
En general, para solucionar un
problema, primero hay que
identificarlo, ver por qué
sucede y, entonces, diseñar la
manera de remediarlo
PROCESO:
 Laborioso (8 a 12 aprox)
 Complejo (5000 y 10000
compuestos diferentes)
 Alto costo (500 y 1000
millones de dólares)
DESCUBRIMIENTO
“diana
terapéutica”
encontrar el compuesto químico o el
anticuerpo que se una a la diana o la
impacte de manera que modifique la
enfermedad. (CANDIDATO AL
FÁRMACO)
 Antes de probarlo en humanos se debe determinar un perfil inicial de seguridad y
eficacia del candidato a fármaco.
FASE PRECLINICA • Modelos informáticos
• Pruebas de laboratorio
• LADME
• Seguridad y la toxicidad en seres humanos

Fase química Fase biológica

Con toda esta
información y siempre
y cuando el producto
Se comprueba cómo es la investigado haya
aproximación acerca del perfil demostrado una
molécula a utilizar (estado
farmacocinética y farmacodinamia del aceptable eficacia y
físico, estructura química,
producto en dos especies animales seguridad, el
peso molecular, solubilidad
diferentes, incluyendo su potencial interesado solicita
en agua y en lípidos, punto
toxicológico a corto y largo plazo; autorización para
de fusión y de ebullición, iniciar los estudios en
éstas pruebas se realizan en animales
estabilidad en disolución o seres humanos
íntegros, en órganos aislados de
en presencia de humedad,
animales, en cultivos celulares
etc.)
 procesos de evaluación de un nuevo
FASE CLÍNICA
medicamento en el ser humano.

Fase 1 Fase 2 Fase 3

• Primera prueba de investigación

en seres humanos.
• Establecer su eficacia
• Su principal objetivo es conocer
el comportamiento del fármaco
en el organismo: cuánto
permanece en él, qué cantidad
alcanza la diana, etc)
• Establecer los rangos de dosis
aceptables.
• 20 a 80 voluntarios sanos
• LADME
Aproximación de la
eficacia terapéuticas
Rango de dosis,
tolerabilidad y seguridad,
vía de administración.
50 a 500 pacientes
voluntarios que padezcan
la enfermedad que se
esta investigando.
Mas de 1000 pacientes
El objetivo es comparar la
eficacia, la seguridad y la
tolerabilidad del fármaco
candidato con las de otro
fármaco o con un placebo.
 Cuando un nuevo fármaco es aprobado para su uso terapéutico, no
significa que su relación beneficio/riesgo esté totalmente establecida.
Es decir, a través de los ensayos clínicos, el fármaco ha demostrado
FASE DE REGISTRO una eficacia buena y un perfil de reacciones adversas aceptable, debe
someterla a una serie de pruebas exigidas por las autoridades
sanitarias, para demostrar no solo su eficacia sino también su
seguridad.