CONCEPTOS GENERALES

FARMACOLOGIA
ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS
FARMACO,MEDICAMENTO,DROGA
FORMA FARMACEUTICA
TIPOS DE MEDICAMENTOS
 FARMACOLOGIA

La farmacología (del griego, pharmacon (φάρμακον),

fármaco,ylogos(λόγος),ciencia)
 Es la ciencia biológica que estudia el origen, las acciones y las
propiedades que Los fármacos ejercen sobre los organismos vivos.
La farmacología tiene aplicaciones clínicas cuando las sustancias son
utilizadas en el diagnóstico, prevención, tratamiento y alivio de síntomas de
una enfermedad.
El objetivo primordial de la Farmacología es beneficiar al paciente y
hacerlo de un modo racional .
• Solo se consigue si previamente existe un
profundo conocimiento de qué hacen los
fármacos, cómo lo hacen en la situación
patológica concreta del paciente, y qué
problemas pueden plantear.
 En América latina y el caribe , por las condiciones de
inequidad existentes , se puede afirmar que la población
encuentra dificultades para acceder a medicamentos
esenciales.

En las fases de producción y comercio el medicamento podría considerarse un

bien privado (propiedad intelectual),pero en su acceso y uso por parte de la
población el medicamento ES un BIEN PUBLICO , porque se conecta con el
Principio del derecho a la Salud y a la vida, permite realizar los cuidados
médicos , proteger o recuperar la Salud , así también como apalear dolor en casos
determinados.
Medicamento como bien social.
Expansión en el uso de medicamentos tiene 2 vértices claramente
diferenciados:
› Medicamentos son parte de › Crecimiento genera desafíos de
tecnologías sanitarias que sostenibilidad en los sistemas
permiten devolver a un individuo sanitarios , aumento de gasto
la salud y su utilización masiva a sanitario e inequidad,
incrementado la calidad de vida incrementando la brecha entre
de la población. ricos y pobres en el sector y en la
sociedad.
› Ayuda a tratar ,prevenir, palear e
incluso prevenir un sinnúmero de
enfermedades.
La resolución CD45.R7 de OPS del 2004 Consejo
directivo que habla de acceso a medicamentos

SOLICITA A LOS PAÍSES SOLICITA A LA DIRECCIÓN DE OPS

 Estudio de las propiedades de los fármacos y sus efectos sobre las funciones de
los organismos vivos.

•Síntesis
Abarca todos los aspectos relacionados •Preparación
con la acción del fármaco •Propiedades
•Acción
•Administración
•Acción terapéutica
•Acción toxica
Fármaco:
•Sustancia química usada en el tratamiento, curación , prevención
y diagnostico de enfermedades o para evitar la aparición de un
proceso biológico no deseado.
•Sustancia simple o compuesta que modifica procesos vitales ,las
funciones de seres vivos , animales y vegetales.
•Sustancia que modifica la actividad celular de un modo que es útil
para la prevención, diagnostico y tratamiento de enfermedades
 Es la sustancia medicinal y sus asociaciones
combinaciones destinadas a ser utilizadas en
personas o animales, que tenga propiedades para
prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar
enfermedades, o para modificar funciones
fisiológicas, es decir, el medicamento es el
principio activo (o el conjunto de ellos) elaborado
por la técnica farmacéutica para su uso medicinal.

• Sustancia natural o sintética o mezcla

de ellas, destinado a la administración
humana o animal con el fin de curar,
tratar o diagnosticar enfermedades o
sus síntomas
No hay fármaco que no posea toxicidad en mayor o menor
grado. De ahí que todo acto terapéutico implique siempre
un acto de decisión, mediante el cual se valore la relación
entre el beneficio y el riesgo que el fármaco acarree, no de
un modo impersonal y teórico sino en función de las
características y condiciones de cada paciente.

En el contexto de la formación del estudiante y del

profesional, la Farmacología ofrece la posibilidad de
conocer las acciones y las propiedades de los
fármacos de manera que puedan ser prescritos y
aplicados a los enfermos con rigor, con la máxima
seguridad y en óptimas condiciones.
 Requerimientos de sustancia química para uso
como fármaco

• Acción preferente por ciertos tejidos

……SELECTIVIDAD

• Acción a concentraciones relativamente bajas

• Producir efectos celulares reversibles ---evitar causar

daño permanente
 Como ejercen su acción?

 Actúan alterando la excitabilidad o actividad metabólica en

los tejidos

 Reproduciendo ,bloqueando o imitando el efecto de una

sustancia endógena ….neurotransmisor , hormona etc.

 Interfiriendo en la formación ,activación ,o acumulación de

sustratos metabólicos….enzimas, iones etc..
Como obtener el efecto farmacológico ?

Se requiere en el sitio de acción una concentración

tal del fármaco que inicie los eventos que originan
una acción biológica o efecto farmacológico.

Depende del numero de moléculas de fármaco que

alcancen en el sitio de acción, lo que condiciona su
efecto.
 NOMENCLATURA
Los medicamentos se pueden identificar con tres nombres:

› Químico: hace referencia a la estructura química y, esta sujeto a la

nomenclatura internacional, carece de utilidad para el que las prescribe.
› Genérico. Es el nombre que selecciona la OMS para que el medicamento sea
reconocido mundialmente ejemplo: Paracetamol.(DCI)
› Comercial: es el nombre establecido por cada laboratorio o casa
productora. Uno de los nombres comerciales para el paracetamol…KITADOL,
ZOLBEN.
 FARMACO INNOVADOR
› Es aquel medicamento patentado y que ha sido desarrollado
a través de la investigación científica y estudios clínicos que
avalan su calidad, seguridad y eficacia terapéutica, y que
generalmente es considerado un producto de referencia a
nivel mundial.

El producto innovador u original es aquel producto

que cuenta con el sustento de los estudios
preclínicos y clínicos que permite concluir que es
seguro y eficaz para la población.
MEDICAMENTOS SIMILARES
› Es el medicamento similar al innovador del mercado
en forma farmacéutica y dosis del mismo principio
activo. Aparece en el mercado después de vencida la
patente del innovador sin estudios que demuestren
equivalencia terapéutica. Puede presentarse con un
nombre de fantasía o con nombre genérico.

La FDA requiere que los medicamentos genéricos tengan la

misma calidad y desempeño que los productos innovadores.
Concepto Biodisponibilidad

“La biodisponibilidad de un fármaco

indica la velocidad y la cantidad de la
forma inalterada que accede a la
circulación sistémica y, por lo tanto, está
disponible para acceder a los tejidos y
producir el efecto.”
 Es cualquier sustancia inactiva utilizada en el manufacturado
como vehículo para el principio activo. Siendo los más
utilizados: estearato de magnesio, lactosa, almidón, dióxido de
EXCIPIENTES titanio, azúcar, entre otros,

› Son la “columna vertebral” de un medicamento.

Tienen múltiples funciones:

– Protección de la luz y la hidratación

– Actividad anti quelación
– Anti oxidación del medicamento
– Incrementar la biodisponibilidad
PRESERVANTES
› Sustancia adicionada al medicamento para prevenir la
contaminación bacteriana, la cual podría llevar a la perdida de
la estabilidad del medicamento o a infecciones en el paciente

Alcoholes, acido benzoico, cloruro de benzalconio, ésteres y

parabenos
 Dependerá de forma farmacéutica
( f..f)
Paso del fármaco a través del Efectos fisiológicos del fármaco
y de sus propiedades
organismo en función del en el organismo y
tiempo como se producen
Hacia el sitio de acción

dosis Fase farmacéutica Fase farmacocinética Fase farmacodinámica efecto

•Desintegración •Absorción
•Distribución Interacción
•Liberación
FARMACO-RECEPTOR
•Disolución •Metabolización
•Excreción
• Considera a desintegración de la forma farmacéutica,
liberación y disolución de la sustancia activa en el sitio de
admiración.

• Incluye también , la perdida de fármaco por inactivación

antes que ocurra la absorción.

• Los procesos que ocurren en esta fase, son determinantes en

la concentración del fármaco en el sitio de absorción y, por
lo tanto de la fracción de la dosis disponible para
absorberse.
VIAS DE ADMINISTRACION
 • Básico…. Absorción duodeno
VIA ORAL • Acido……Absorción estomago

Biodisponibilidad fármaco por vía ORAL

• Interacciones
• Acidez gástrica
• Vaciamiento gástrico
ADMINISTRACION ORAL
La mayoría de los fármacos se
absorben en el intestino delgado
(duodeno) , por difusión pasiva,
debido a la gran superficie de
absorción

Teóricamente la absorción depende del grado de ionización (pH del medio y

pK del fármaco) para poder atravesar las membranas, pero en la practica la
gran superficie compensa lo anterior

Factores : vaciado gástrico y duración del transito intestinal

Administración oral …la MAS UTILIZADA

Ventajas:
•Autoadministración.
•Tratamiento crónico.
•Gran superficie de
absorción.
Desventajas:
•Irritación tracto gastrointestinal.
•Capacidad de deglución y
voluntariedad.
•No se puede utilizar en post-
operados ni en personas con
vómitos.
 ABSORCIÓN DE DROGAS POR EL TUBO DIGESTIVO
En la vía digestiva la absorción se realiza a través de la mucosa de todo el
tubo digestivo: oral, gástrica e intestinal (tanto intestino delgado como
intestino grueso).

• El sujeto está consciente.

• Ha de producirse de forma voluntaria.
• No se puede producir cuando existen vómitos.
• El fármaco no puede ser irritante para la mucosa
digestiva.
• El fármaco se va a absorber bien si es ácido en el
estómago y si es básico en el intestino delgado.
 ADMINISTRACIÓN RECTAL
› Evita parcialmente eliminación
pre-sistémica a nivel hepático.
› Recto inferior: venas drenan en
vena cava inferior.
› Recto superior: venas drenan en
vena porta.
› La absorción es variable.
› Útil en pacientes con vómitos,
que no pueden tomar
medicamentos por vía oral, o
que es difícil tener una vía
venosa
ADMINISTRACIÓN SUBLINGUAL
› Absorción directa desde
cavidad oral por mucosa
sublingual a circulación
sistémica.
› Evita metabolismo pre-
sistémico en intestino e
hígado.
› Efecto más rápido e intenso
(útil en situaciones agudas)
Vía rectal: consideraciones

• Posición de sims izquierda.

• Aseo genital en caso de ser necesario
• Favorecer eliminación
• Cubrir el cuerpo de la persona.
• Supositorio lubricado (parte redondeada)
con vaselina.
• En caso de ser necesario corte transversal
Administración inhalatoria
Se usa para:
•Sustancias volátiles (gases anestésicos).
•Lograr efecto a nivel pulmonar minimizando
efecto sistémico (aerosoles o polvo seco).

Vía respiratoria: consideraciones

•Aseo de cavidades (nasal y bucal)
•SIEMPRE con aerocámara
•Contar 10 respiraciones y repetir administración según
indicación
•Lavar aerocámara (es individual)
• Aseo de cavidad nasal.
• Informar al paciente la posición, la “sensación” y el
sabor del medicamento.
 Pomadas (ungüentos), son
Vía ocular: consideraciones grasas o sustancias de
•Aseo ocular (técnica limpia) parecidas características que
•No contaminar el frasco. presenten aspecto semisólido
•Verificar indicaciones (n° de gotas) y ojo (OD; OI; AO). a 25 C. Admiten una multitud
•Si debe administrar mas de un medicamento, esperar 5 de principios activos bien en
min entre uno y otro. solución, los principios activos
•Informar a la persona sensación y sabor liposolubles, bien en forma de
polvo o en dispersión coloidal
Colirios, consisten en una solución para los insolubles en grasas.
que contiene el o los principios
activos
y aditivos, aplicable únicamente a la
conjuntiva ocular. Debe ser
totalmente
transparente, estéril, isotónica y con
un
pH neutro o cercano a la neutralidad
 Vía ótica: consideraciones

•Aseo de pabellón auricular

•Posición lateral con el oído a tratar hacia arriba.
•Recuerde “entibiar” el medicamento entre sus manos
antes de administrarlo.
•Recuerde retraer el pabellón auricular
 • Facilitar la autoadminsitración
• Lubricar la parte redondeada del óvulo.
• Paciente debe permanecer al menos 5
minutos acostada.
• Si utiliza aplicador lavarlo con agua y
jabón

Dispositivos intravaginales, son dispositivos que

liberan a una velocidad controlada estimada el
principio activo, de modo de entregar una dosis
sostenida por un tiempo determinado.
Vía tópica

Consideraciones:
•Valorar la indemnidad de la piel.
Forma Farmacéutica Tópicas

Pastas:
están compuestas por polvos y grasas a partes iguales.
En líneas generales las pastas son secantes, pero
mantienen la piel suave y plegable, protegiendo de
traumas mecánicos y permitiendo la transpiración. Están
indicadas en procesos secos (dermatitis crónicas) o muy
poco secretantes, y también para la prevención de las
úlceras de decúbito, por su efecto protector.
Crema, presentación líquida o semisólida que contiene el
o los principios activos y aditivos necesarios para
obtener una emulsión generalmente aceite en agua con
un contenido de agua superior al 20%.

Pomada: grasas o sustancias de parecidas

características que presenten aspecto semisólido a 25 °C.

Una diferencia entre la crema y la pomada es que la pomada

fluye con dificultad y las cremas fluyen fácilmente, además las
pomadas son siempre monofásicas.
Aerosol conjunto de partículas
microscópicas (principio activo), sólidas o
líquidas, que se encuentran en suspensión
en un gas (propulsor).
Administración tópica
• Efecto local evitando efectos sistémicos.
• Puede haber absorción y llevar a efectos sistémicos.
• La mayoría de los fármacos se absorben pobremente a
través de la piel.
Parches transdérmicos (TTS Transdermal
Therapeutic System), reservorio de principio activo
que en contacto con la piel alcanza la circulación
sistémica, tras atravesar las diferentes estructuras
que la componen

El principal mecanismo por el que se produce la

penetración del estrato córneo es el de la
simple difusión molecular, vía intracelular, a
favor de un gradiente de concentración.
• Los parches transdérmicos se componen de una lámina
impermeable con una capa adhesiva, que contiene los activos
dispersados.
• Generan una oclusión en la zona que facilita la entrada de activos
a través de la piel y los libera de forma gradual (24 horas, 8 horas
o 48 horas, según sea el caso) consiguiendo una acción sostenida.
 VIAS PARENTERALES
Ventajas • Rapidez de acción
•Precisión en la dosis
•Permite administración de
• Fármaco en sangre distribuye al órgano
infusión continua (bomba de diana
infusión)

Vías parenterales
Desventajas
•Administración especializada
•Invasiva:
•Riesgo de hematoma
•Irritación de la vía
•Infección

Biodisponibilidad de la vía intravenosa es 100% por definición

Característica de las vías de administracion
Característica de las vías de administracion
EFECTO PRIMER PASO :
Al administrar fármacos por vía oral, estos se
absorben a nivel intestinal, por lo que debe pasar
por el hígado antes de la circulación sistémica, si el
fármaco es metabolizado por el hígado o excretado
por las heces, disminuirá la cantidad que llegara al
sitio de acción, por lo tanto dependerá de la
susceptibilidad del fármaco de ser metabolizado o
excretado por el hígado su biodisponibilidad.
 ¿De qué depende cinética y cantidad absorbida?

Características del fármaco: Características del

a. Formulación paciente
b. Propiedades FQ

i.Motilidad gastrointestinal:
•Vaciamiento gástrico (alimentos que lo retardan).
•Patologías intestinal (diarrea) y no intestinal (neuropatía
diabética).
•Fármacos: antiespasmódicos y procinéticos.
ii.Flujo sanguíneo esplénico:
•Hipovolemia y falla cardíaca.
•Alimentos.
•Unión con el fármaco.
FARMACOCINETICA
Es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es
sometido a través de su paso por el organismo…
Lo que el cuerpo LE HACE al fármaco
› El estudio detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el fármaco en el
organismo, se agrupan bajo el anagrama LADME:
› Liberación del producto activo,
› Absorción del mismo,
› Distribución por el organismo,
› Metabolismo o inactivación, al ser reconocido por el organismo como una
sustancia extraña al mismo.
› Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.
 Para que el fármaco realice el efecto
deseado ,debe llegar al sitio de acción
en una concentración suficiente

•Dosis
Concentración
•Fase farmacocinética

Iniciación, intensidad y duración del efecto

dependerá del nº partículas de fármaco que alcancen
el sitio de acción y del tiempo que permanezcan ahí.
Absorción
Paso del fármaco desde el sitio de administración hacia la
circulación sistémica y la medida en que esto ocurre.

• Liberación desde la forma farmacéutica

• Solubilización
• Transporte a través de las membranas
• Eliminación pre-sistémica
 FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION
PROPIAS DEL FÁRMACO PROPIAS DEL SITIO DE ADMINISTRACIÓN

› Solubilidad: es más rápida la › Circulación en el sitio de

absorción: a > circulación >
absorción cuando está en solución absorción.
acuosa, < en oleosa y < aún en
forma sólida.
› Superficie de absorción: a >
› Cinética de Disolución de la forma superficie, > absorción, ej.
farmacéutica del medicamento.
mucosa respiratoria o peritoneal de
› De la misma depende la gran superficie, gran absorción.
Velocidad y la magnitud de la
Absorción del principio activo.
› Vía de administración: También
› Concentración del fármaco: a influye la absorción
mayor concentración, mayor
absorción.
Factores que modifican la absorción

•Embarazo
FISIOLOGICOS •Recién nacido
•Anciano

•Presencia de alimentos

•Vómitos
PATOLOGICOS •Diarrea
•Enfermedades digestivas
 Efecto de los alimentos sobre la
absorción de los fármacos
 Pueden alterar la desintegración de las tabletas o la velocidad de
disolución del fármaco.
 Dificultan el contacto del fármaco con la superficie
 Modifican el tránsito intestinal o pueden combinarse con él.
 A veces pueden aumentar la absorción y biodisponibilidad,
retardando el vaciamiento gástrico o mejorando la disolución del
fármaco.
 Los distintos tipos de alimentos pueden producir efectos diferentes
sobre la absorción.
 PARAMETROS FARMACOCINETICOS DE ABSORCION

Que pasa si un medicamento

C max. que tenemos que
administrar 80mg c/8h…
• Si administramos 10 mg/8
• Si administramos 160 mg
c/8h
CURVA Concentración. vs. Tiempo

V ABS=V ELIM

V ABS<V ELIM
V ABS>V ELIM

CPME
PL
 • SATURABLE
Absorción…. Paso a través de membranas • ESPECIFICO
• COMPETITIVO
FACTORES QUE DETERMINAN LA
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS
• Velocidad de disolución del
fármaco
• pH del medio
• Solubilidad
• Concentración del fármaco
• Superficie de absorción
• Vía de administración
¿De qué factores depende la absorción?
Distribución
La distribución de los fármacos permite su
acceso a los órganos en los que debe actuar y
los órganos que los van a eliminar y condiciona
las concentraciones que alcanzan en cada tejido.
Tiene importancia en la elección de aquellos
fármacos que deben actuar en el SNC, y en la
valoración del riesgo de fármacos durante el
embarazo y la lactancia.
Fármacos distribución desigual en el organismo
debido a :
Diferentes pH a ambos lados de membranas
Unión a proteínas
Fijación a grasas
Acumulación selectiva a distintos órganos y/o células.
BHE
Generalmente desigual ,dependerá de flujo sanguíneo
de los distintos tejidos y órganos
Fase I: fármaco va a tejidos
Con mayor debito cardiaco
•Hígado
•Corazón
•Cerebro
•Riñón

Fase II: Músculo

esquelético y piel

Fase III : Tejido adiposo

Tejido esquelético
• Unión reversible , varia afinidad y fuerza de la unión
• Mas común a proteínas plasmáticas….90% Albumina.
• Fármaco unido a proteínas es inactivo e imposibilita su
excreción por filtración glomerular.

• Prolonga la permanencia en el organismo. Reservorio.

• Fármacos con mayor Liposolubilidad …
(tej.adiposo 10-50% peso corporal )

• Fenómeno de redistribución.
 Modelos farmacocinéticos “Tipos” de agua corporal

• Para efectos de poder estudiar la distribución de los

medicamentos y poder predecir o entender su
comportamiento farmacocinético, se utilizan modelos
matemáticos en que se divide el cuerpo en compartimentos
“ficticios”.
 Primero se divide el cuerpo humano en compartimentos:

Compartimento central
•Agua plasmática, intersticial e intracelular fácilmente
accesibles (tejidos bien irrigados: corazón, pulmón,
hígado, riñón y SNC si fármaco atraviesa bien BHE).

Periférico superficial
Agua intracelular poco accesible (tejidos menos irrigados:
piel, grasa, músculo, médula ósea) y depósitos celulares
(proteínas y lípidos) a los que los fármacos se une
débilmente.

Periférico profundo
Depósitos tisulares a los que los fármacos se unen con
más fuerza, y que se liberan con mayor lentitud.
•
Áreas especiales
SNC
Ojo
Circulación fetal
Gónadas

› El transporte de fármacos al interior está restringido ya sea

por la ausencia de filtración a través de las hendiduras
intercelulares y la presencia de glicoproteína P como barrera
que disminuye el ingreso de fármacos.
› Algunas de estas barreras pueden alterarse en procesos
patológicos o como acción de algún fármaco
Parámetros farmacocinéticas de distribución de interés

71
• Es un volumen “aparente” NO un volumen físico real.
• Es inversamente proporcional a la concentración sanguínea, es
decir:

Va a ser más pequeño para fármacos que tienen una alta concentración
sanguínea, o dicho de otro modo, que son retenidos en el espacio
intravascular.

Va a ser más grande para fármacos que tienen una concentración sanguínea
baja, o dicho de otro modo, que son altamente distribuidos en tejidos
periféricos.
 Vd y V1/2 =
parámetros conocidos
…fabricante

Saber cuanto fármaco hay que

administrar para garantizar
fármaco en lugar especifico

Afinidad por distintos órganos

Cinética de Distribución
Cinética

V con que el fármaco alcanza los compartimentos y los abandona

Compartimento Compartimento periférico Compartimento periférico

Central superficial profundo

Agua plasmática, Agua intracelular poco

Depósitos tisulares
intersticial e intracelular accesible (poco irrigados)
irrigados

-Piel Fármaco se une fuertemente y

-Corazón se libera lentamente
-Grasa
-Pulmón
-Músculos
-Riñón
-Médula ósea
-Glándulas endocrinas
SNC (si atraviesa BHE)
Factores que alteran la distribución
1. Variaciones de peso
2. Unión a proteínas
3. Enfermedades:
› Renales.
› Insuficiencia cardiaca.
› Edemas.
› Derrames pleurales .
› Ascíticos.
› Acidosis.
› Inflamación meninges.
› Artrosis.
Eliminación
La concentración activa del fármaco en el organismo humano
disminuye como consecuencia de dos mecanismos.

Metabolismo Excreción
• Cambios bioquímicos producidos por el organismo por los cuales los
fármacos se convierten en productos fácilmente excretables.
• Altera su estructura química modificando características
fisicoquímicas •Aumentar polaridad
•Disminuir Liposolubilidad

•Con el fin de dificultar su absorción y facilitar su excreción

•Realizado principalmente por el hígado, pero también riñón,

pulmón , I.D.

•Fase I : Oxidacion,reduccion,hidrólisis
•Fase II : Síntesis y conjugación
 Citocromo P450
• Es inducido e inhibido por medicamentos u otras sustancias
• Baja especificidad -----varios compitan
• Varia v de metabolización de fármaco ….Aumento de síntesis de “novo” Cit P450

Disminución de v de biotransformación :
• Lesion hepática
• Disminucion flujo sanguíneo
• Sustancia inhibidora
Factores que Modifican el Metabolismo

1. Temporales : edad
2. Genéticos: sexo y control genético de la dotación enzimática
3. Fisiológicos: embarazo.
4. Ambientales: exposición a contaminantes ambientales.
5. Dietéticos: tipo de dieta consumida y contaminantes alimentarios.
6. Estados patológicos: insuficiencia hepática
7. Interacciones con otros fármacos capaces de modificar el metabolismo.
 EXCRECIÓN

• Proceso por el cual el fármaco o

sus metabolitos es removido
Vía Urinaria desde el organismo al exterior.
Vía biliar entérica

Sudor • Implica movimiento de fármaco

Saliva desde los tejidos, circulación hacia
Leche los órganos o tejidos excretores.
Epitelios descamados
 EXCRECIÓN

El resultado neto del proceso de excreción de una cantidad de fármaco y sus

metabolitos se conoce como CLEARENCE o aclaramiento renal el cual mide
el flujo hipotético de plasma que debe circular por el riñón para que, a una
determinada concentración plasmática de fármaco, pueda
desprenderse de la cantidad de fármaco que se recoge en la orina.

ClR = CU x VU / CP
ClR =aclaramiento renal del fármaco.
CU = concentración del fármaco en orina.
VU = volumen de orina eliminada por unidad de tiempo.
CP = concentración de fármaco en plasma.
 Parámetro farmacocinético:
Vida media de eliminación

• Es el tiempo requerido
para que la concentración
plasmática de un fármaco
disminuya a la mitad.
• Es la pendiente de la curva
en escala logarítmica.
Implicancias clínicas de t1/2

Importante para saber el tiempo en que se alcanzará el

estado de equilibrio cuando hay cambio de dosis:

•Inicio de tratamiento crónico (múltiples dosis oral o infusión iv

continua)
•Cambio en dosis o en intervalo de dosificación
•Descontinuación de tratamiento
Eliminación pre-sistémica

Disminuye la absorción (biodisponibilidad) ya que

elimina al fármaco antes de que alcance la
circulación sistémica.
Ocurre a nivel:
•Gástrico
•Intestinal
•Hepático
Implica aumentar la dosis por vía oral en
comparación a otra vía.
 Modelos de cinéticas de
eliminación

Asumiendo la cinética de un compartimento, el

fármaco es administrado a un compartimento
central, desde donde es eliminado.

La cinética de eliminación de primer orden

es la más común, donde la eliminación es
proporcional a la concentración del
fármaco y no es saturable.
 Cinética de eliminación de segundo orden (modelo
bicompartimental)

El fármaco es removido del compartimento central no

sólo por eliminación, sino también por distribución a
los compartimentos periféricos (tejidos).
Cinética de saturación

La eliminación del fármaco del plasma no

sigue ninguno de los dos modelos
descritos y es independiente de la
concentración plasmática (constante).

Etanol: Capacidad de oxidación

de alcohol deshidrogenasa,
alcanza su máximo a bajas
concentraciones de alcohol
 EXCRECIÓN

Factores que alteran el aclaramiento renal:

-Fisiológicos: edad (ancianos con insuficiencia

renal).
-Patológicos: insuficiencia renal, acumulación
de fármacos, toxicidad.
-Yatrógenos: un fármacos pueden alterar la
excreción renal de otro.