UNIVERSIDAD LAICA “ELOY ALFARO” DE MANABÍ

EXTENSIÓN EN EL CARMEN
CARRERA DE INGENIERÍA AGROPECUARIA.

Materia:
Farmacología y Terapéutica.
Tema:
Quinolonas.
Autores:
Lucas Cahuasqui Jefferson
Requelme Ramos Danny
Docente:
Dr. Fernando Mejía.
Fecha:
27 de mayo de 2019
FARMACOGNOSIA
 ESTRUCTURA QUÍMICA
Son antibacterianos sintéticos
con una estructura química
básica común, 4-oxo-1,4-
dihidroxiquinoleina,
compuesta por dos anillos, uno
de tipo piridona y otro
aromático, que puede ser
bencénico. La incorporación
de un átomo de flúor en
posición 6 dio origen a las
fluoroquinolonas.
 GENERALIDADES
Las quinolonas y fluoroquinolonas son el grupo de fármacos
sintéticos de más desarrollo en la actualidad.
En 1960, Leshner puso a disposición de la comunidad médica el ácido
nalidíxico, primera quinolona antibacteriana. Fue aceptada para la
terapéutica de las infecciones de vías urinarias en seres humanos.
Se distinguen 3 generaciones de fármacos con potencia antibacteriana.
FARMACODINÁMICA
 CLASIFICACIÓN:
En generaciones como Cefalosporinas.

1ª Generación - Ácido Nalidíxico

 + + + Enterobacterias - - -
 Gram +, atípicos y anaerobios.

 Bajas concentraciones en suero,

 Baja distribución sistémica

 Utilidad: tratamiento de algunas infecciones

urinarias
 2ª Generación: Ciprofloxacina

Incorporación de F en C6

 Mayor actividad sobre Gram negativos

 Mejora actividad sobre Gram positivos

 No actúan sobre anaerobios y atípicos

 Baja concentración plasmática no se

utiliza en infecciones sistémicas.
 3° Generación: Enrofloxacina

 Agregan mejor actividad frente a Gram +

Pseudomonas y patógenos atípicos.
 Altas concentraciones séricas
 Utilizables para infecciones sistémicas
 Escasa actividad anaerobicida.
 FARMACODINÁMICA
El sitio de acción de todas las quinolonas y fluoroquinolonas es la
girasa de ADN o topoisomerasa II, una enzima esencial para la
duplicación del material genético bacteriano.
La función de la girasa de ADN consiste en convertirlo en lineal y
girarlo en sentido contrario a la torsión normal de la doble hélice, para
así permitir que el material genético se duplique, transcriba, repare y
recombine.
Interrumpen la unión de la girasa de ADN al material genético.
La inhibición de estos procesos genera el bloqueo de múltiples
funciones celulares, y de ahí el carácter bactericida de las quinolonas.

Aunque todas las quinolonas tienen efecto sobre la girasa de DNA,

cada una tiene variaciones en su forma de actuar.

Las de tercera generación no se inactivan en presencia de suero,

actúan independientemente del tamaño del inóculo y pueden ejercer su
efecto antibacteriano a nivel intracelular.
FARMACOCINÉTICA
 ESPECTRO
En general, las quinolonas de primera generación tienen una actividad limitada
y efecto sólo con algunas bacterias gramnegativas.

El espectro aumenta con las de segunda generación y tienen actividad

importante contra Pseudomonas sp., Chlamydia sp., Mycoplasma sp.,
Ureaplasma sp., Legionella sp., Pasteurella sp., Haemophilus sp.

Las fluoroquinolonas más potentes del grupo son las de tercera generación, que
son activas contra las bacterias anteriormente mencionadas y contra Brucella
sp., Rickettsia sp., Coxiella burnetti y Plasmodium falciparum, con menor
actividad contra Streptococcus sp. Y Nocardia sp. Y casi nula contra anaerobios.

Las de 2da y 3ra generación son eficaces contra la mayoría de los

microorganismos patógenos habituales de esta entidad, no interfieren en las
defensas orgánicas.
 RESISTENCIA
La resistencia a las quinolonas se desarrolla con mayor rapidez que hacia
las fluoroquinolonas. Se sabe que de manera natural la resistencia a las
fluoroquinolonas de tercera generación es notablemente baja.
Un uso indiscriminado de las nuevas fluoroquinolonas puede causar
resistencia.
A consecuencia del mecanismo de acción tan peculiar de estos compuestos,
a tantos niveles en el material genético de la bacteria, la resistencia a ellos
será menos extensiva y tardará más tiempo en aparecer que en el caso de
otros fármacos.
Estudios previos han mostrado que la resistencia a las quinolonas se genera
por mutación en genes microsómicos.
 FARMACOCINÉTICA
Las que se absorben mas rápidamente son el ácido piromídico y la
Ciprofloxacina, y las más lentas son Flumequina, ácido oxolínico y
Enrofloxacina.
El alimento puede retardar su absorción.
Se asegura que las fluoroquinolonas pueden alcanzar valores
terepéuticos en sangre y tejidos con mucha facilidad; sobre todo
enrofloxacina y danofloxacina, seguidas sarafloxacina y flumequina.
POSOLOGÍA
 INDICACIONES Y DOSIS
El principal uso de las fluoroquinolonas ha sido para el tratamiento de
infecciones Gastro Intestinales y respiratorias.

Tienen diferentes aplicaciones, las cuales se describen al considerar

cada uno de los fármacos de este grupo.

Se recomiendan como profilácticos previos a una cirugía.

TOXICOLOGÍA
 EFECTOS ADVERSOS
Como cualquier otro fármaco pueden producir vómito, náuseas,
diarrea, dolor de cabeza, trastornos visuales, prurito y en casos graves
necrosis en el sitio de aplicación.
Debido a que la principal vía de eliminación es por la orina, se ha
especulado que pueden inducir un daño ulterior en aquellos riñones ya
insuficientes y que se manifiesta con cristaluria, nefritis intersticial y
sangre oculta en orina. El daño suele ser leve y sólo ocurre en grandes
dosis.
Las quinolonas son muy poco tóxicas para los animales, en particular
en las dosis habituales.
TERAPÉUTICA
 INTERACCIONES
No se ha detectado que alguna combinación aumente la toxicidad de
estos fármacos en condiciones prácticas en veterinaria.

Se debe considerar que la absorción Gastro Intestinal de las

fluoroquinolonas es menor en presencia de alimento y se afecta
drásticamente cuando se medica conjuntamente, antiácidos o
elementos nutritivos ricos en iones bivalentes y trivalentes.
ANEXOS
 CIPROFLOXACINA
Fluoroquinolona de segunda generación.

COMPOSICIÓN
Ciprofloxacina 250 mg
Excipientes c.s.p. 1 tableta

Mecanismo de Acción
Ejerce su acción mediante la inhibición de la enzima girasa por manipulación del ADN bacteriano, evitando así que la
información cromosómica necesaria para el metabolismo normal del microorganismo o sustancia hereditaria pueda
ser leída, no actuando sobre los sistemas enzimáticos del animal.
ENRODROG®