MANEJO DE OPIODES

Dra Sonia Patricia Inga Huamn

Anestesiologa del HNERM
Clnica del Dolor y Cuidados
Paliativos
 MECANISMO DE ACCION
Mediado por receptores Opioides

Mu

Kappa

Delta

Sigma

Epsilon
 RECEPTORES Y SUS EFECTOS
CLINICOS

Mu
1. Mu 1
Analgesia supraespinal
2. Mu 2
Analgesia Espinal, Dependencia fsica
Depresin Respiratoria y Efectos
cardiovasulares
Transito Intestinal
Prurito, Nausea, Vomito, Euforia
 Kappa
Kappa1

1. Analgesia espinal
2. Diuresis, Sedacin, Miosis

Kappa 2

1. Potencial de abuso

Kappa 3

1. Analgesia Supraespinal
 Delta
Analgesia Espinal
Modulacin de la actividad de
receptores Mu
Sigma
Disforia
Hipertonia
Midriasis
Estimulacin respiratoria
 RECEPTOR OPIODE Mu
Actua atraves de canales de K
Localizacin la sustancia gris
periventricular ,Bulbo raquideo ,talamo
medio , asta dorsal ME (Via analgesica
descendente)
Libera Mu1 Prolactina ,ACTH
Mu2 Recambio de Dopamina
en el cerebro Efectos cardiovasculares
 RECEPTOR OPIODE KAPPA
Acta a travs de canales de Ca+
LOCALIZACIN: Asta Dorsal de ME
- Capas corticales profundas- Otras
regiones cerebrales.
LIBERACIN: Inhiben la liberacin
de la hormona antidiurtica.
 RECEPTOR OPIODE DELTA
Acta a travs de canales de K+
LOCALIZACIN: Sistema lmbico -
Asta dorsal ME
LIBERACIN: Inhibe liberacin de
la hormona luteinizante -
Estimulacin de la hormona de
crecimiento
 RECEPTOR OPIODE

Sigma
EfectosPsicotomimticos de
Opiceos Benzomorfanos.
Opiodes Exgenos: Nalbufina -
Pentazocina - Butorfanol
Epsiln
Selectivo: b-Endorfinas y Leu-
Encefalina
UBICACIN DE RECEPTORES

Sistema Nervioso Central

Sistema nerviosos periferico

Sistema inmune
 SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Corteza

Sistema Lmbico
Hipotlamo

Tlamo

Region Bulboprotuberancial

Sustancia Gelatinosa

Neuronas Simpaticas
 SISTEMA NERVIOSO
PERIFERICO
Plexo Mienterico
Plexo submucoso

Vejiga Urinaria

Conductos Deferentes.

Nervios Perifricos
 EFECTOS BIOLOGICOS
Sistema Nervioso Central
Sistema Respiratorio

Sistema Cardiovascular

Aparato Gastrointestinal

Aparato Genitourinario

Piel
 VIAS DE ADMINISTRACION
Oral
Trasmucoso
Inhalado
Transdermico
Rectal
Subcutaneo
Intravenosa
Espinal
 ACCION SOBRE LOS RECEPTORES
AGONISTAS PUROS
AGONISTAS ANTAGONISTAS
AGONISTAS PARCIALES
ANTAGONISTAS

DERIVADOS POTENCIA
SINTETICOS DEBIL
NATURALES POTENTE

CLASIFICACION DE LOS OPIODES

 AGONISTA
DERIVADOS NATURALES DEL
OPIO
MORFINA
Farmacocintica
El pico max de
efecto:
Oral 90 mt
IV 30 mt
Vida media
plasmatica: 2 a 4.5
hrs.
Absorcin oral: 20
a 40%
 MORFINA
Unin a protenas plasmticas: 30 a
40%
Metabolismo heptico:
glucuronidacin
M6G> activos
M3G inactivo
Excresin: renal: 90%, heces: 7 a
10%
 MORFINA
VIAS DE ADMINISTRACION
Va Oral
Va Rectal
Va Parenteral
Va Epidural
 MORFINA

VIA PARENTERAL
SUBCUTANEA

ENDOVENOSA
 MORFINA
VIA ESPINAL
Epidural
Raquidea
 MORFINA

Dosis adultos: 15 a 30 mg c/4-6 hrs

v.o. 5 a 10 mg/4-6 hrs parenteral
Insuficiencia heptica: Aumentar al
doble el intervalo entre las dosis.
Insuficiencia renal: 75% de la dosis
en pacientes con clearance de
creatinina < 50 ml/min
 CODEINA

Respuesta mxima: 2 a 4 hrs post

administracin
Vida media: 2.5 a 3.5 horas

Absorcin oral: alta

No tiene unin a protenas

plasmticas
Metabolismo heptico: 24 a 89%
 CODEINA
morfina , norcodena -> activos
Excresin: renal: 90%, heces: 5%

Atraviesa placenta
 AGONISTA
DERIVADOS PARCIALES
SINTETICOS DE MORFINA
 OXICODONA
Opiode sintetico anlogo de morfina
Es un potente agonista Mu

Alta biodisponibilidad oral 60-90%

Tiempo de vida media de 2-4 horas

Se excreta por rion

Presenta menos efectos colaterales

La equianalgesia 1:2 2:3

 OXICODONA

Oxicodona de corta
duracin 5mg
Oxicodona de
larga duracin
10-20 mg
AGONISTA COMPUESTOS
SINTETICOS
 METADONA
Es agonista Mu y Delta
Antaganista de los receptores de NMDA

Potencia O:P 1-2

Biodisponibilidad del 85%

Duracin de accin de 24 Horas

Gran volumen de distribucin y union a

proteinas 60-90%
Inicio de accin de 30 mt
 METADONA
Se metaboliza principalmente en el
higado y elimina en rion e intestino
No produce tolerancia por ser
Isomero D Metadona es un
antagonista competitivo de receptor
NMDA
 METADONA
TRATAMIENTO
INICIAR 2.5-5 MG
C/8H
SI ESTA USANDO
MORFINA 1/3 DE
LA DOSIS EN TRES
DIAS
 FENTANILO
Opiode interacta con los receptores
Mu
Potencia relativa de 80:1
Es lipoflico y se deposita en
tejido graso
Une a proteinas en 60-80 %

Metabolismo heptico
 FENTANILO
ORAL TRANSMUCOSO
No invasivo rpido efecto

El 25 % absorvida a nivel de la
mucosa bucal a la circulacin
sanguinea , logrando respuesta 5 y
10 minutos
Concentracin plsmatica 20-40 mt

Duracin de tres horas

 FENTANILO
Presentaciones comerciales :200-
400-600-800-1200 y 1600 ug.
No usar mas de dos dosis
consecutivas en tx de dolor aislado
Cuando se encuentra la dosis ideal
no usar ms de cuatro dosis diarias
 FENTANILO
Fentanilo Transdermico
La biodisponibilidad es 92%

Su distribucin es elevado

Es liposoluble y alto union a

proteinas plasmaticas
 FENTANILO
Es un reservorio separado por una
menbrama polimrica que controla la
difusin hacia la piel.
La concentracin srica incrementa
hasta 12-24 h. y si se quita cae 50%
despus de 17-22 horas
 FENTANILO
Intervalo de dosis 72 horas y
algunos 42 h .
Pico es de 12 horas se debe dar
analgesia alternativa
Hasta 24 h. despus puede haber
niveles significativos del frmaco
Aumento de la absorcin por la fiebre
FENTANILO
 FENTANILO
Iniciar el tratamiento con las dosis inmediata
Si es necesario usar morfina de liberacin inmediata
Control del dolor y valoracin

Analgesia Suficiente Analgesia insuficiente

Continuar con tratamiento Incrementar dosis

Morfina de liberacin inmediata en Morfina de liberacin inmediata en
caso de dolor incidental caso de dolor incidental
 MEPERIDINA
Es agonista
Biodisponibilidad de 40-60%

Es ms lipoflica que morfina

Accin rpido y corta duracin

Accin 2-4 horas

Metabolito Normeperidina es menos

analgesico y gran poder
convulsivante
 MEPERIDINA

Causa excitabilidad
del SNC
La naloxona no
revierte las
convulsiones
 TRAMADOL
Analgsico de accin central
Es agonista con moderada afinidad a
receptores Mu y dbil Delta y Kappa
Biodisponibilidad 68%

Unin de proteinas del 20%

El 80 % metabolizado por el higado

Se excreta el 90 a nivel renal

 TRAMADOL
Menor estreimiento y depresin
respiratoria
Presentacin 50-100mg C/6h

Max 400mg da

Tramadol de larga duracin 100mg

Presentaciones combinadas con

paracetamol 325mg/tramadol
37.5mg
AGONISTA -ANTAGONISTA
 BUPRENORFINA
Treinta veces mas potente de morfina IM
Es un agonista parcial receptores mu y
parece un antagonista Kappa
Duracion analgesica de 6-9 horas
Lenta disociacin del receptor y larga
duracin
Elevada union a las proteinas 96%
La Tolerancia hacia los efectos analgesicos
es mas lento que para otros opiodes .
Administracion parenteral , Sublingual y
transdermica
 BUPRENORFINA
Es transdrmica por ser altamente
lipoflica y bajo peso molecular para
atravesar con facilidad la piel
Las concentraciones del frmaco
aumentan en forma lineal hasta las
24 horas de la utilizacin del parche
de 35ug/hora alcanzando
concentraciones eficaces y estables
 BUPRENORFINA
Ug/hora Tamao Contenido de
parche (cm2) fentanilo
35 25 20

52.5 37.5 30

70 50 40
ANTAGONISTA
 NALOXONA
Es un derivado de N-alilo sinteico de
oxicodona
Tiene mayor actividad por los
receptores Mu
Es antagonista competitivo
relativamente puro
La ampolla 0.4mg diluida hasta 10cm
2ml c/ 2mt restablece la ventilacin
sin revertir la la analgesia
 NALOXONA
La duracin de accin de 1-4 horas
La reversin brusca de depresin
respiratoria ocaciona nauseas ,
vmitos convulsiones y parada
cardiaca , hipotensin ,fibrilacin
Oralmente para tratar estreimiento
sin efectos sistemicos
0.8-4mg C/4 horas
OPIODES ADMINISTRACION VIA
ORAL Y DOSIFICACION
Morfina AC 30mg 3-4 h
Morfina LP 90-120mg 12 h
Metadona 20mg 6-8 h
Codeina 30-60mg 4h
Tramadol AC 50-100mg 6-8 h
Tramadol LP 100-200mg 12 h
Oxicodona 10-30mg 12 h
Fentanilo 200ug rescate
 EQUIANALGESIA ORAL
Morfina 30-60mg

Meperidina 300mg

Metadona 15-20mg

Tramadol 300-600mg

Codeina 400mg

Oxicodona 30mg
 DOSIS EQUIANALGESICAS DE
OPIACEOS
FARMACO DOSIS EQUIANALGESICA
ORAL PARENTERAL
DOSIS INICIAL
ORAL PARENTERAL

MORFINA 30mg 10mg 30mg 10mg

c/3-4h c/3-4h c/3-4h c/3-4h
Morfina AP 90-120mg NE 90-120mg NE
c/12h c/12h
Meperidina 300mg 100mg 100mg
c/3-4h c/3-4h c/3-4h
Codeina 180-200mg 130mg 60mg 60mg
c/4h c/4h c/4h c/2h
Oxicodona 30mg 5-10mg
c/4h C/3-4h
VIAS DE ADMINISTRACION NO
RECOMENDADAS
GRACIAS