SEMINARIO: ANTIMALARICOS

Asignatura: Farmacologa

Integrantes:
- Daz Huaylla Lizbeth
- Carranza Gavelan Sandra
- Snchez Rodrguez Shirley
- Trigoso Rodrguez Gali

Docente: Q.F. Juana del Carmen Guerrero Hurtado

TRUJILLLO PER
2014-I
VIDEO: https://www.youtube.com/watch?v=4iCYsAJ0GIU
MALARIA
 MALARIA

La malaria (del italiano medieval mal aire) o paludismo (de paludis, genitivo del
latn palus: cinaga o pantano y de -ismo, en este caso accin o proceso
patolgico)

En muchas zonas del mundo los parsitos se han vuelto resistentes a varios
antipaldicos.
 Es la primera enfermedad de importancia entre las
enfermedades debilitantes

MALARIA
 VECTO La enfermedad puede ser causada
R por una o por varias de las
diferentes especies de
Plasmodium

Predomina en las regiones tropicales y subtropicales.

los machos no pican y no pueden transmitir enfermedades,

ya que nicamente se alimentan de nctares y

jugos vegetales.

Aun as de las 400 especies existentes del

mosquito Anopheles tan solo unas 30 o 40
especies transmiten la malaria.
 R IA
A LA
A M
E L
N D
ISI
S M
TR AN
 1. VECTOR

2 VECTOR
MADRE HIJO (UTERO)
 SINTOMAS DE LA MALARIA
Los sntomas aparecen a los 7 das o
ms (generalmente entre los 10 y los
15 das) de la picadura del mosquito
infectivo

taquicardia
Los nios de zonas endmicas con
enfermedad grave suelen manifestar
una o ms de las siguientes En los casos de paludismo por P.
vivax o P. ovale
presentaciones sindrmicas
pueden producirse
recidivas clnicas
anemia grave semanas o meses
despus de la infeccin
sufrimiento respiratorio relacionado inicial
con la acidosis metablica o
paludismo cerebral
aunque el paciente haya abandona
la zona paldica.

el caso de P. falciparum y P. malariae)

y para lograr la curacin completa es

obligatorio un tratamiento especial dirigido
contra esas formas heptica
 g o
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Pe
 Entre los grupos de poblacin que corren un riesgo
especial se encuentran

Los nios pequeos de zonas con transmisin

estable que todava no han desarrollado
inmunidad protectora frente a las formas ms
graves de la enfermedad
Los nios pequeos son el grupo que ms
contribuye a la mortalidad mundial por
paludismo.

Las embarazadas no inmunes. El paludismo

produce tasas elevadas de aborto

hasta un 60% en el caso de la y tasas de mortalidad

infeccin por P. falciparum materna del 10% al 50%.
Las embarazadas semi inmunes de zonas
con alta transmisin
abortos
El paludismo puede producir

bajo peso al nacer

especialmente durante los dos primeros embarazos

Se calcula que anualmente mueren 200 000

lactantes a consecuencia del paludismo adquirido
durante el embarazo

Las embarazadas semiinmunes infectadas por el

VIH de zonas con transmisin estable corren
mayor riesgo de sufrir el paludismo en todos sus
embarazos.

Las mujeres con infeccin paldica placentaria

tambin corren mayor riesgo de transmitir la
infeccin a sus hijos recin nacidos.
 Las mujeres con infeccin paldica placentaria
tambin corren mayor riesgo de transmitir la
infeccin a sus hijos recin nacidos.

Los emigrantes de zonas endmicas y sus hijos

residentes en zonas no endmicas tambin corren
mayor riesgo cuando vuelven de visita a sus pases,
debido a la inexistencia o atenuacin de la inmunidad.
Los pacientes con VIH/sida.

Los viajeros internacionales procedentes de zonas no endmicas

corren mayor riesgo de sufrir el paludismo y sus consecuencias,
pues carecen de inmunidad
 Zonas Endmicas de Malaria
La Malaria es frecuente en los pases en los que la malaria es endmica han sido
zonas tropicales y agrupados en 4 regiones, frica (1), Amrica (2), Asia-
subtropicales Pacfico (3), Oriente Medio y Eurasia (4).

- El continente Africano se caracteriza por tener

ms del 90% de la malaria causada por el
plamodium falciparum.

- Las regiones de Amrica y Oriente Medio-Eurasia

se caracterizan por estar dominadas por el
Plasmodium vivax, presentan bajos casos de
malaria y muertes.

- La regin de Asia-Pacfico presenta la mayor

poblacin en riesgo, la mayora de las infecciones
mezclan P.vivax y P. falciparum, un moderado
nmero de casos y muertes y 2/3 de los fondos
destinados a la malaria provienen de sus
gobiernos.
 Medidas de Proteccin
La lucha antivectorial es el medio principal de reducir la
transmisin del paludismo en la comunidad.

A nivel individual, la proteccin personal contra las

picaduras de los mosquitos es la primera lnea de
defensa en la prevencin del paludismo.

Los mosquiteros tratados con

La OMS recomienda la cobertura de
insecticidas de accin prolongada son
todas las personas en riesgo.
los preferidos en los programas de
distribucin de salud pblica.
En la prevencin del paludismo tambin se pueden utilizar medicamentos.

En el caso de los viajeros, la enfermedad puede

prevenirse mediante quimioprofilaxis, que
suprime el estadio hemtico de la infeccin
paldica.

La OMS recomienda un tratamiento preventivo

intermitente con sulfadoxina-pirimetamina para las
embarazadas que viven en zonas de alta transmisin,
durante el segundo y el tercer trimestre.

Asimismo, para los lactantes que viven en zonas de alta

transmisin en frica se recomienda ese mismo
tratamiento en tres dosis, que se administran en el curso
de las vacunaciones sistemticas.
 FRMACOS
ANTIMALARICOS
Entre los frmacos de uso extendido para el tratamiento de la malaria y
atendiendo a su mecanismo de accin

los que actan a nivel de la destoxificacin

del grupo hemo (cloroquina y derivados y
los endoperxidos como la artemisina)

se encuentran

los que interfieren con el metabolismo del

cido flico (sulfamidas y la
pirimetamina).
 4 Amino quinolina: Cloroquina

4-aminoquinolina utilizada sobre todo como antipaldico, pero que acta tambin
como amibicida tisular.

La accin antipaldica se atribuye a su fijacin a porfirinas

dando lugar a la destruccin o inhibicin de formas
Mecanismo asexuadas de plasmodios no resistentes en eritrocitos;
de Accin asimismo, interfiere en el desarrollo de formas sexuadas de
P. ovale, vivax, malariae y formas inmaduras de P.
falciparum

Oral: expresado en mg de cloroquina base.

- Profilaxis: dosis inicial recomendada: 5 mg/kg,
Presentacin mantenimiento: 5 mg/kg, 1 vez/sem; mantener tto. otras 4
sem despus de abandonar la zona paldica.
- Tto.: dosis total: 25 mg/kg, distribuida durante 3 das:
1 er y 2, 10 mg/kg y 3 er da, 5 mg/kg.
 La cloroquina es muy eficaz contra las formas eritrocticas
de P. vivax, P. ovale, P. malariae y cepas de P.
Aplicaciones falciparum sensibles a ella.
Teraputicas
El frmaco controla rpidamente los sntomas clnicos y la
parasitemia de los ataques agudos.

Reacciones Dolor abdominal; anorexia, diarrea, nusea, vmitos;

adversas al prdida de peso; visin anormal, deterioro de la
medicamento percepcin de colores, opacificacin de la crnea.
 8 Aminoquinolina: Primaquina

Est indicada para el tratamiento del paludismo causado

por Plasmodium ovale y Plasmodium. Tambin como
Indicaciones medida preventiva para evitar el contagio
por Plasmodium falciparum.

La dosis habitual en adultos es 15 mg (26.3 mg de fosfato

de Primaquina) por va oral, una vez al da durante 15
das.
Presentacin
En nios 0.3 mg por kg de peso (0.5 mg por kg de fosfato
de Primaquina) al da.

La Primaquina inhibe la sntesis de poliaminas en el

Mecanismo
parsito, causando la muerte celular.
de Accin
Es til en profilaxis causal y acta como gametocida para
todas las especies de Plasmodium.
 La Primaquina se absorbe rpidamente en el tubo
digestivo.

Las concentraciones plasmticas se alcanzan 1 o 2

horas tras la toma de la dosis y a partir de ese
momento disminuyen rpidamente, con una semivida
Farmacocintica de eliminacin observada de 3 a 6 horas.

La Primaquina se metaboliza rpidamente en el

hgado; su principal metabolito es la
carboxiprimaquina y una pequea cantidad de
frmaco inalterado se excreta por la orina

Dolor abdominal y gstrico es ms frecuente si se

administra con el estmago vaco.
Reacciones
Adversas al Dosis elevadas pueden causar nuseas y vmitos.
medicamento
Personas con dficit de la glucosa-6-fosfato
deshidrogenada pueden presentar anemia
hemoltica.
 Quinolenas: Quinina y Mefloquina

La quinina o chinchona, C20H24N2O2 es un alcaloide natural, blanco

Quinina y cristalino, con propiedades antipirticas, antipaldicas y
analgsicas.

ste frmaco es un antimictico, perteneciente a los AntiMalricos

esquizonticidas hemticos de accin rpida.

La quinina se la emplea para tratar el paludismo por P.

falciparum resistente a cloroquina y otras drogas, o como
Indicaciones
adyuvante en la terapia con algunos AntiMalricos. Alivio
de los calambres nocturnos en extremidades.

La quinina se concentra en las vacuolas alimenticias del

Mecanismo parsito e interfiere con la actividad de la hem polimerasa,
de Accin para permitir de sta manera la acumulacin del hem un
producto txico (con capacidad de destruir la membrana
protozoaria) que normalmente el Plasmodium lo elimina por
accin de dicha enzima como un pigmento sin actividad.
 La absorcin por va oral es completa y se realiza en la
porcin alta del intestino delgado (duodeno, yeyuno)
inclusive la diarrea no afecta el proceso.

Concentraciones plasmticas mximas son detectables

Farmacocintica luego de una a tres horas de su administracin, con una
capacidad de unin a protenas sricas del 80% y la vida
media de cuatro a cinco horas.

La eliminacin se realiza por la orina como elementos

hidroxilados

- Efectos locales: Rash cutneo, prurito,

enrojecimiento de la piel, sudoracin.
Reacciones - Efectos neurolgicos: Mareo, vrtigo, cefalea,
adversas al inquietud, confusin.
medicamento
- Efectos respiratorios: Asma.
Mefloquina
Quimioprofilaxis del paludismo y tratamiento del
paludismo no complicado por Plasmodium falciparum.
Indicaciones
Plasmodium vivax resistente a cloroquina

La dosis aconsejada es de 250mg de droga base semanales

(equivale a 274mg de clorhidrato de mefloquina).

Dosis de En sujetos que viajen a zonas endmicas se aconsejan

Administracin 250mg una semana antes de partir, en una toma, y
continuar con este esquema posolgico durante 6
semanas en total.

La hiptesis de la base dbil de la cloroquina (extensiva

tambin a la mefloquina), actuando por incremento del pH
de la vacuola alimentaria del parsito.
Mecanismo
de Accin El otro modo de accin est relacionado con la posibilidad
de la mefloquina para interrumpir la capacidad del
parsito de detoxificar el hemo, aunque esta actividad no
est bien demostrada.
 Alcanza una elevada concentracin en los glbulos rojos,
se distribuye en forma amplia, una alta proporcin (98%)
se une a las protenas sricas y posee una
prolongadsima vida media (28 das).
Farmacocintica
Sufre biotransformacin heptica, una pequea dosis se
elimina por la orina mientras que la mayor parte lo hace
por bilis y heces.

Dolores abdominales clicos, nuseas, vmitos, diarrea.

Reacciones En el 1% de los casos se pueden presentar sntomas

Adversas neuropsiquitricos como alucinaciones, sndrome
confusional, psicosis aguda.
 DIAMINOPIRIMIDINAS: PIRIMETAMINA
INDICACIONES:
Actualmente no se recomienda de forma rutinaria y nicamente se
puede considerar en viajeros a zonas donde existe el paludismo

Tratamiento de la malaria aguda, no Profilaxis frente a malaria

complicada

MECANISMO DE ACCIN:

Interfiere con la sntesis de cido flico mediante la inhibicin de la

enzima dihidrofolato reductasa (DHFR). El cido flico es requerido para la sntesis de
ADN Y ARN de muchas especies, incluyendo los protozoos.
 Tratamiento: Administracin va oral de una dosis nica
DOSIS: 5 10Kg de peso: comprimido.
10- 20 Kg de peso: 1 comprimido.
20 30 Kg de peso: 1 y comprimidos.
30 45 kg de peso: 2 comprimidos.
Profilaxis: en viaje a zona endmica: administracin va oral de > 45 Kg de peso: 3 comprimidos.
una dosis nica una vez a la semana, comenzando uno o dos Se recomienda siempre asociar a otro frmaco
das antes del viaje, se mantendr durante todo el viaje y 4 antipaldico (quinina, artesunato, meflumina).
semanas al regreso:
5 10Kg de peso: comprimido
10- 20 Kg de peso: comprimido
20 30 Kg de peso: comprimido
30 45 kg de peso: 1 comprimido
> 45 Kg de peso: 1 y comprimidos

REACCIONES ADVERSAS:
Prpura asociados con la
Aparicin de fiebre toma de pirimetamina-
sulfadoxina.

Tos Dificultad respiratoria

 SULFAS: SULFADOXINA

Es una sulfonamida de vida media La Sulfadoxina/pirimetamina ha

larga, usada con frecuencia en
sido usada en administracin en
combinacin con
masa as como en terapia
pirimetamina para tratar o
prevenir la malaria.
preventiva intermitente.

CLASIFICACIN:

Esta combinacin acta como antiprotozoario.

 MECANISMO DE ACCIN:

Ambos medicamentos son antifolatos; inhiben la

La combinacin es considerada ser ms efectiva
produccin de enzimas involucradas en la sntesis
para el tratamiento de infecciones causadas
de cido flico, dentro de los parasites.
por Plasmodium falciparum de aquellas causadas
por Plasmodium vivax, para las cuales la cloroquina
es considerada ms efectiva, sin embargo en los
Cada droga por s misma es solo moderadamente
pacientes sin diagnstico especfico, la combinacin
eficaz para el tratamiento, debido a que el parsito
sulfadoxina-pirimetamina o Cloroquina para el
Plasmodium falciparum puede ser capaz de usar
tratamiento puede estar indicada.
cido flico externo, pero en combinacin las dos
substancias tienen efecto sinrgicos.

REACCIONES ADVERSAS:
Rash Leucopenia
Diarreas Insomnio

Nuseas y vmitos Anemia o trombocitopenia Clicos

 TETRACICLINA: TETRACICLINA Y DOXICICLINA

Tratar las infecciones producidas por

se usa
La doxiciclina es un antibitico
que pertenece al grupo de las
tetraciclinas. Las tetraciclinas se
utilizan generalmente para
tratar infecciones producidas
por bacterias. Actan
inhibiendo el crecimiento de las
bacterias.
bacterias (infec. Respiratorias, genitales y
sitema urinario y enfer. de acn y para
prevenir malaria)
Funciona al prevenir el crecimiento y la
propagacin de las bacterias. Los antibiticos no
tienen ningn efecto en los resfros, la gripe u
otras infecciones vricas.

GRUPO:
ANTIBITICOS, ANTIBITICOS VA SISTMICA, TETRACICLINAS.
 MECANISMO DE ACCIN:
Actan fundamentalmente
como bacteriostticos a las dosis habituales,
aunque resultan bactericidas a altas dosis,
generalmente txicas. Actan por varios
mecanismos:
Desacoplan la fosforilacin oxidativa de las
bacterias.
Provocan una inhibicin de la sntesis
protica en el ribosoma de la bacteria.
Actan inhibiendo la sntesis proteica al
unirse a la subunidad 30 S del ribosoma y
no permitir la unin del cido
ribonuclico de Transferencia a este, ni el
transporte de aminocidos hasta la
subunidad 50 S.
Existe tambin evidencia preliminar que
sugiere que las tetraciclinas alteran
la membrana citoplasmtica de organismos
susceptibles, permitiendo la salida de
Las componentes
resistencias bacterianas a las tetraciclinas
intracelulares.
son de aparicin lenta, aunque mucho ms
rpida si se utiliza por va tpica.
DOSIS:
La dosis habitual de doxiciclina es de 200 mg. el primer
da de tratamiento (100 mg. cada 12 horas), seguido de
una dosis de mantenimiento de 100 mg./da. Para el
tratamiento de infecciones ms graves deben
administrarse 200 mg./da durante todo el perodo de
tratamiento. En general, el tratamiento debe continuarse
hasta al menos 24 a 48 horas tras la desaparicin de los
sntomas y de la fiebre.
Tratamento de la malaria por P. falciparum resistente a
cloroquina: 200 mg. diarios durante al menos 7 das. Junto con
la doxiciclina se debe administrar siempre un antipaldico de
accin rpida como la quinina. Las recomendaciones de dosis
para la quinina varan en las diferentes reas.
Profilaxis de la malaria: 100 mg. diarios en adultos. La
prevencin debe comenzar 1-2 das antes de iniciar el viaje a la
zona endmica, continuar diariamente durante el viaje y
durante 4 semanas despus de abandonar la zona endmica.
 REACCIONES ADVERSAS:
En el siguiente listado se recogen tan slo las reacciones adversas
descritas con una frecuencia superior al 0.1% (>1/1.000). Estn
descritas otras numerosas reacciones que se presentan con una
frecuencia inferior (< 1/1.000; menor del 0.1%).

rgano afectado. Criterio CIOMS. Tipo de reaccin adversa.

Pruebas de
Infrecuentes. aumentos en los niveles de urea en sangre
Laboratorio.
Trastornos de la anemia
Infrecuentes.
sangre. hemoltica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia.
Trastornos del
Infrecuentes. Dolor de cabeza
sistema nervioso.
Trastornos Glosodinia , nuseas y vmitos , faringitis aguda ; gastroente
Infrecuentes.
gastrointestinales. ritis y colitis no infecciosa, estomatitis.
Trastornos de la
Infrecuentes. Rash maculopapular y eritematoso. Fotosensibilidad.
piel.
Otros. Muy frecuentes. Hipersensibilidad dental (al calor).
 LINCOSNIDOS: CLINDAMICINA

Inhibe la sntesis proteica bacteriana a

nivel de la subunidad 50S ribosomal y
evita formacin de uniones peptdicas.

FarmacocinticayFarmacodinamia:
Absorcin:clindamicina se absorbe bien por va oral, alcanzando 90% de biodisponibilidad. por va i.m., alcanza su
concentracin mxima entre 2.5 a 3 horas. en la aplicacin tpica no tiene buena absorcin, aunque se pueden llegar a
detectar pequeas concentraciones en orina. la concentracin mxima est en funcin de la actividad heptica. las
personas normales alcanzan 8.3 mcg/ml, mientras que pacientes con insuficiencia heptica pueden alcanzar hasta 24
mcg/ml.

Distribucin:aproximadamente entre 60 a 95% de la dosis de clindamicina se une a protenas. tiene una buena
distribucin en los tejidos, incluyendo hueso, secreciones bronquiales, tubas uterinas, intestino, lquidos plvico y
peritoneal,placenta,pleura,esputoytero.

Metabolismo:clindamicina sufre metabolismo heptico intenso, produciendo dos metabolitos importantes: sulfxido de
clindamicinayn-dimetil-clindamicina.

 DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIN:

Oral e intramuscular.
Adultos: La dosis recomendada de CLINDAMICINA depende del tipo de infeccin a combatir y la susceptibilidad del
microorganismo. La dosis diaria recomendada es de 600 a 1200 mg/da, divididos en 2 a 4 tomas. Las dosis de 1200 a
2700 mg/6 horas, resultan adecuadas para infecciones ms severas. No se recomienda aplicar ms de 600 mg por va
I.M.
Nios: La dosis ponderal promedio de CLINDAMICINA es de 20 a 40 mg/kg/da, divida en 3 4 tomas diarias en nios
con peso mayor de 10 kg.
Tambin se puede calcular la dosis en funcin de la superficie corporal, calculando 350 a 450 mg/m 2/da. En neonatos se
recomienda 15 a 20 mg/kg/da en 3 4 dosis

REACCIONES ADVERSAS:
Diarrea, colitis pseudomembranosa, nuseas, vmitos, dolor abdominal, flatulencia, gusto metlico
desagradable, rash cutneo morbiliforme generalizado, erupcin maculopapular, urticaria, prurito,
vaginitis, dermatitis exfoliativa, ictericia, anormalidades en PFH, neutropenia transitoria, eosinofilia,
agranulocitosis, trombocitopenia; va IM: dolor, induracin, absceso estril; va IV: tromboflebitis.
 BIGUANIDAS: CLOROPROGUANIL

Proguanil (clorguanida) es un medicamento antipaldico de

tipo biguanida efectivo en el tratamiento profilctico
deteniendo la reproduccin de esporozotos,
especialmente de Plasmodium falciparum y Plasmodium
vivax, dentro de los hemates.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:

Cada comprimido contiene: Atovacuona 250 mg; Clorhidrato de Proguanil 100 mg.

Presentacin farmacutica: Comprimidos recubiertos. Comprimidos de color rosa y forma redonda biconvexa.
MECANISMO DE ACCIN:

Se sabe que intensifica la actividad inhibitoria del transporte electrnico de la

membrana del plasmodio que produce la atovacuona. Por otra parte, el cicloguanil es
un inhibidor selectivo de la reductasa que la dihidrofolato sintetasa del plasmodio,
que resulta de la inhibicin de la sntesis de ADN del parasito.

REACCIONES ADVERSAS :

Suelen provocar nuseas y diarreas ocasionales. Ms de 1 g/ dia

puede provocar dolor abdominal, vmito, diarrea, hematuria,
aparicin de clulas epiteliales y cilindros en la orina.