ANTIBIOTICOS Y ANTIVIRALES

Ana Raquel Caldern Vargas

Residentes primer ao oftalmologa
Fundacin Universitaria Sanitas

ANTIBIOTICOS

10%
alergias
penicilina
reaccin
cruzada

-LACTAMICOS

Mecanismo de accin
Inactivan
transpeptida
sa
bacteriana

Esencial
sntesis
pared
celular

Grupo
amida AB
similar al
sustrato de
la
transpeptida
sa

propiedades

Mal
penetracin
barrera
hematoocular
y
hematoencefalica

Penetrancia
aumenta
inflamacin
PROBENECID

Hipersensibilidad
ciclos de
tratamiento 0,7-4%

Hipersensibilidad
global 0,7-10%

-lactamicos

Penicilinas

5 clases

Cefalosporinas

1-2-3-4 generacin

Historia de la penicilina
La
penicilina
fue
descubierta
por
el
bacterilogo Alexander
Fleming.
En el ao 1928, se dio
cuenta que la presencia
de ciertos hongos en sus
cultivos de bacterias
inhiban su crecimiento.
Se origina en un hongo
denominado Penicillum
Notatum.

PENICILINAS
Cocos Gram +
y -,
Anaerobios,
Actinoyces
Leptospira,
Treponema

Resistencia por
la produccin
de penicilinasa

Penicilina G,
Vy
Feneticilina

Buena
absorcin va
oral

Penicilina V
y
Feneticilina
Va intravenosa

Penicilina G

Amplio
espectro

PENICILINAS

Meticilina
Lbiles en medio acido
Nafacilina
Oxacilina
Cloxacilina
Absorcin oral
Dicloxacilina
Floxacilina

Administrar va parenteral o
inyeccin subconjuntival

Frmacos de eleccin en infecciones por S.

aureus

PENICILINAS

Ampicilina
Amoxacilina
Bacampicilina

Carbenicilina
Ticarcilina
Piperacilina
mezlocilina
azlocilina

Estables
medio
acido

Pseudomon
a,
enterobact
er

Pseudomo
na,
Klebsiella
Gram +

Administr
ar va
oral

Va
parenteral,
subconjunti
val

Va
parenteral,
conjuntival

No
resistent
es
penicilina
sa
No
resistentes
penicilinasa

No
resistentes
penicilinas
a

CEFALOSPORINAS

Segn su suceptibilidad bacteriana y resistencia lactamasa se clasifican en

1ra
generacin
2da
generacin
3ra
generacin
4ta
generacin

CEFALOSPORINAS
1ra generacin
Cefazolina
Cefalotina
Cefalexina
Cefradina

GRAM +
Streptococcus
S. Aureus

Cefalotina
1. Mas
resistente lactamasa
2. IV

Cefazolina
1. Vida media
mas
prolongada
2. IV y IM

Moderada
GRAM -

CEFALOSPORINAS
2da generacin
Cefamandol
Cefuroxima
Cefoxitina

amplia
espectro GRAM

Igual espectro
GRAM +

H. influenzae,
enterobacter
Neisseria,
serratia

Cefuroxima
Atraviesa
barrera
hematoencef
alica

CEFALOSPORINAS
3ra generacin
Cefotaxima
Cefoperazona
Ceftriaxona
Ceftazidima
Cceftixozima

Enterobacteri
a prodctora Blactamasa,
Neisseria,
Serratia,
Proteus,
Pseudomona

Mayor GRAM
Menor accin
coco
GRAM +

Cefotaxima
Atraviesa
barrera
hematoocular

CEFALOSPORINAS
4ta generacin

Cefepime
Cefpiroma

Mas
resistentes a
algunas Blactamasas

espectro GRAM

Igual 3ra
generacin

Ninguna
cefalosporina
tiene cobertura
contra:
Enterococos
Listeria
Legionella
S. Aureus
(meticilinoresisten
te)

FLUOROQUINOLONAS
Derivados fluorados acido nalidixico
Ofloxacino, levofloxacino, ciprofloxacino,
moxifloxacino, gatifloxacino
Inhibicin ADN girasa y Topoisomerasa IV (replicacin,
reparacin ADN)
Patogenos oculares GRAM + y -

Menos toxicos para epitelio corneal que aminoglucosidos

FLUOROQUINOLONAS
soluciones oftlmicas
Gatifloxacino
0,3%

ulceras corneales por

S. aureus, epidermidis,
Pneumonie,
aeruginosa,
P. acnes

Ciprofl
oxacin
o 0,3%

Ofloxa
cino
0,3%

Elevada penetracin
ocular
Hasta 12 horas o mas
despus de
administracin

Moxifloxacino
0,5%

Levofl
oxacin
o 0,5%

RAM:
Quemazn, prurito,
edema periocular,
fotofobia, visin
borrosa, lagrimeo, ojo
seco, dolor ocular

SULFONAMIDAS

Derivados de paraminobencenosulfonamida
Mecanismo Accin
Antagonista competitivo del acido
paraminobenzoico para sntesis bacteriana
de acido flico

RAM: prurito, irritacin

local, edema
Hipersensibilidad:
Steven Jhonson 5%

Efecto
Solo bacteriostticos
Mayor potencia con trimetropin

Juntos inhiben sntesis

De acido tetrahidrofolico

Tipos
Sulfadiacina, acido folinico, Pirimetamina,
sulfacetamida

Sulfacetamida solucin
ofatlmica10%-30%,
pomada 10%, penetra
bien cornea

TETRACICLINAS
Producidos por el genero
streptomyces:
1. Clortetraciclina
2. Oxitetraciclina
3. Demeclociclina

Producidos semisintetica:
1. Tetraciclina
2. Doxiciclina
3. Minociclina

Inhiben la sntesis protenas uniendose a la subunidad 30S ribosoma

Bacteriostaticos
Inhiben frmacos bactericidas (no administrar simultneamente-penicilinas)

Reducen la protrombina prolongando el tiempo de sangrado

TETRACICLINAS

Penetran fcilmente eptelio

corneal
Gram + Gram
Rickettsiae
Mycoplasma
Pneumoniae
Chlamydia

Se excretan
dentro de las
glndulas
sebceas

Depositan en
dientes y hueso
(inhibir
crecimiento
seo)

Infecciones
estafiloccicas
No en
de glndulas embarazadas ni
meibomio
nios

Fotosensibilidad y nefrotoxicidad (caducadas)- sndrome de fanconi

CLORANFENICOL

Solucion 0,5%
Pomada 1%

Inhibe sntesis proteica subunidad 50s

amplio espectro
1. H. influenzae
bacteriostatico
2. Neisseria
*Atraviesa bien
meningitidis
epitelio corneal
RAM:
3. N.gonorrhoeae * Sistmico
1. Anemia
atraviesa barrera aplasica
hematoocular
Bacterias
anaerobias

AMINOGLUCOSIDOS
bactericid
as
Azucares con enlaces
glucosidos

*Nobuena absorcin
VO
*Administrar IV o IM
*Colirios, pomadas
Inyeccion periocular

No atraviesan fcil
barrera hematoocular

Unen a la
subunida
d 30S y
50S

Amikacina
Gentamicina
Tobramicina
kanamicina

Bacilos aerobios
Gram-:
P. Mirabilis
P. Aeruginosa
Klebsiella
Enterobacter
Serratia

RAM: disfuncin
vestibular y aduitiva
nefrotoxicidad

OTROS
VANCOMICINA
Via tpica o intraocular
Posologia IV:
500 mg c/6 hrs
1gr c/12hrs
Posologia tpica:
Magistral 50mg/ml

RAM
Hombr
e Rojo

*Glucopeptido tricclico
*Bactericida
*Inhibicin
polimerizacin
de
glucopeptidos en pared
celular

Topica o intraocular NO nefrotoxicidad

ni otoxicidad

ERITROMICINA
Resistencia 4 mecanismo:
1.Estereasas de enterobacterias
2. Mutaciones ribosoma 50S
3. Modificacin enzimtica sitio unin
ribosoma
4.Bombeo activo para extraer el
frmaco

*Macrolido
*Unin subunidad 50S
*Bacteriosttico y
bactericida
*atraviesa barrera
hematoocular y
hematoencefalica
Contra legionella y M. pneumoniae

OTROS
POLIMIXINA B

Nefrotoxicidad Grave

*detergentes
catinicos
disolver
fosfolpidos
de
membrana
celular
bacteriana
*tpico o en inyeccin
(ulceras corneales)

BACITRACINA
Resistencia 4 mecanismo:
1.Estereasas de enterobacterias
2. Mutaciones ribosoma 50S
3. Modificacin enzimtica sitio unin
ribosoma
4.Bombeo activo para extraer el
frmaco

*inhibe sntesis pared

cellar
*cocos Gram+,
neisseriae, H.
influenzae,
Actinomyces
*pomada oftlmica
sola o en combinacin
(polimixina,
neomicina,

ANTIVIRALES
antivirales

TOPICOS

Idoxuridina
Trifluridina
Vidarabina
Aciclovir
Ganciclovir

SISTEMICOS

1. Idoxuridina y
trifluridina
anlogos timidina
2. Vidarabina es
anlogo de adenina

Aciclovir
Foscarnet

Antivirales Tpicos
Trifluridina (viroptic)
Colirio 1%
Mayor solubilidad por lo cual
se puede utilizar en gotas
1 gota cada dos horas, 89 %
en 1 semana y el 99 % en 2
semanas
Adecuada penetracin
corneal para tratar iritis
herptica
Toxicidad epitelial en ms
de tres semanas.

Antivirales Tpicos
Vidarabina
Alternativa en casos de mala respuesta
No hay resistencia cruzada.
Ungento al 3%
Ganciclovir gel 0.15 % (Zirgan)

1 Aplicacin c/ 4 h hasta que se produzca la

cicatrizacin epitelial y luego tres veces al da
durante una semana.
Menos toxicidad corneal que trifluridina.

Aciclovir

El Aciclovir 3% ungento oftlmica 10 mm en

el fondo de saco inf 5 veces C/ 4 h. Y 3-1 sem
poscuracin
El aciclovir oral, 400 mg cinco veces al da, es
equivalente al tratamiento tpico y evita la
toxicidad epitelial corneal.
Resistencia HSV ha sido aislado de 6,4 % de
los ojos con queratitis herptica.
Valaciclovir, famciclovir, ganciclovir, no han
sido estudiados en ensayos comparativos.

Entre las reacciones adversas estn dolor, prurito, inflamacin o

edema de ojo o de prpados; rara vez aparecen reacciones alrgicas.

Antivirales Sistmicos

ACICLOVIR anlogo sinttico de la guanosina

Requiere ser fosforilado por la timidina
quinasa del VHS para activarse
Trifosfato
de
aciclovir
aumenta
las
concentraciones 50-100 veces intracel.
3 mecanismos
Inhibidor competitivo de ADN polimerasas
Finaliza las cadenas de ADN
Unin irreversible entre las ADN polimerasas
virales y las cadenas incompletas, causando
inactivacin permanente.

ACICLOVIR
Trifosfato de aciclovir
Presentacin:
1. Amp 250 mg,
Tab 200-400
mg,
2. Ungento
oftlmico. 3 %,
3. Suspensin
200 mg /5 cc.

Biodisponibilidad
VO. de 15 - 30%
Se unen a
protenas 10 30%

Buena distribucin LCR 50% menos

en plasma y HA (35% menos)

ACICLOVIR

Vida media: 3.3 - 3.8 horas

Eliminacin y excrecin: tubular renal sin
modificacin 60 - 90%
Toxicidad renal se extrae por hemodilisis en
un 60%, o neurotoxicidad.

ACICLOVIR

Contraindicacin:
Deshidratacin
Pacientes con alteracin de la funcin renal
Hipersensibilidad al aciclovir o ganciclovir
Alteraciones neurolgicas o reacciones
neurolgicas previas ante un citotxico
Lactancia
Embarazo

ACICLOVIR

Efectos adversos. Nauseas, vmitos, cefalea,

diarrea, dolor abdominal, IRA, fiebre,
megaloblastia, anorexia, mareos, vasculitis,
flebitis, hematuria, hipotensin y
encefalopatia en 1%

VALACICLOVIR

Valaciclovir aprobado para el manejo de HZV

en inmunocompetentes pero no para el HSV
Es una prodroga del aciclovir con una
biodisponibilidad mayor (54%) comparado con
20%
Dosis: 1 g- 3 veces al da por 7 a 14 das.
Nefrotoxicidad y trombocitopenia en
inmunodeprimidos
Presentacin: Tab 500 mg y 1 gr.

Famciclovir

profrmaco oral - primer paso a penciclovir.

El penciclovir trifosfato inhibe preferentemente
la ADN polimerasa de los virus sensibles.
Manejo de la infeccin aguda por HZV no
complicada- vida ms larga que aciclovir.
Eficaz aliviando signos y sntomas del zoster
agudo y reduce la duracin de la neuralgia
postherptica

Dosis

500mg 3 veces
al da por 7 das.

Famciclovir- trifosfato de penciclovir

Se absorbe bien VO, con una biodisponibilidad

oral del 77 %.
Vida media de plasma de 2.1 a 2.7 horas.
vida media intracelular de 10 a 20 horas en
clulas infectadas por HSV, y de 7 a 14 horas en
clulas infectadas con VZV. Aciclovir: una hora o
menos.
Excrecin es fundamentalmente renal (disminuir
dosis en D. cr menor de 60 ml / min)
Elimina por hemodilisis
E. Secundarios similares a placebo y aciclovir oral.

Ganciclovir

anlogo sinttico de la guanosina. Resultado

de agregar un Hidroximetil a la cadena del
aciclovir.
Aprobado para retinitis por CMV y profilaxis en
VIH.
Requiere fosforilacin para activarse
Inhibe la ADN polimerasa viral
Inhibe la incorporacin de la guanosina
trifosfato al ADN
Va mas til (intravitrea)

Ganciclovir y valganciclovir

Valganciclovir- profrmaco del Ganciclovir

Se excreta, sin modificar, en la orina
Vida : plasma: 2-4 horas. intracelular : 16,5
horas.
Ajuste de dosis en IR, el Ganciclovir escasa
biodisponibilidad VO < 5%, Valganciclovir si.

Ganciclovir

Se utiliza como implante intraocular o IV pues

la absorcin oral es menor al 5%
Presentacin: cap de 250 mg y Amp de 500
mg.
Despus de dosis IV 50 % en LCR.

Ajuste en pts con IR.

Eliminacin Renal
E. adverso: IRA y
mielosupresin

FOSCARNET (Ac. Fosfonofrmico)

Inhibe ADN y ARN polimerasas y

transcriptasas reversas del VIH
Aprobado para el tratamiento de retinitis por
CMV en VIH+ y para el Herpes mucocutneo
resistente a aciclovir
Bloquea el receptor pirofosfato de la ADN
polimerasa del CMV

Se aplica IV en dosis ajustadas a la funcin

FOSCARNET

renal y alta carga hdrica.

Presentacin: Amp de 250 y 500 mg (24
mg/ml)
Biodisponibilidad del 20%
Tiene unin a cationes bivalente (Ca)
Eliminacin renal -Ajuste en IR

E. Adverso:
HipoCa e Neurotoxicidad.

CIDOFOVIR

Anlogo de citidina
Aprobado nicamente para retinitis por CMV
Inhibe la sntesis de ADN
Vida media prolongada por lo cual se utiliza 1
vez C/ 2 semana
Efectos: nefrotoxicidad, uvetis, hipotona
Dosis intravitrea. 20 ug/0.1 ml, amp. 375
mg/5 ml.
Retinitis VZH ?
QTC por adenovirus

Zidovudina
(AZT) anlogo de timidina con actividad anti

VIH, es triple fosforilada.

Mecanismos de accin:

Inhibidor competitivo de la transcriptasa inversa

Previene la elongacin de la cadena de ADNfinalizador.

Se administra oral en dosis de 1500mg/d con

biodisponibilidad del 60%
IV a dosis de 1-2mg/kg 4 veces al da
Presentacin. Tab. 100, 300, Amp 200 mg.