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CIUDAD DE MÉXICO
HOSPITAL GENERAL TLÁHUAC
ANESTÉSICOS
LOCALES
Yadira Escalona Ortiz R1 Anestesiología
Septiembre 2018
Historia
Barash, Cullen, Stoeltin. "Anestesia clínica" Tercera edición Vol I Cap 17 "Anestésicos locales Pp 489-515"
Historia
1860 Niemann aisló
alcaloíde cocaína
1884 Koller
aplicación tópica
(qx oftálmológica)
1904 Einhorn
sintetizó procaína
Barash, Cullen, Stoeltin. "Anestesia clínica" Tercera edición Vol I Cap 17 "Anestésicos locales Pp 489-515"
Historia
1971 – Takman
Etidocaína
1957 – Ekenstam
Bupivacaína
1943 – Lofgren
Lidocaína
•Primer empleo de una nueva clase
1935 –Aminoéster de anestésicos locales: Las
2Clorprocaína 1944 aminoamidas.
1932 -
Aminoester
Tetracaina
Barash, Cullen, Stoeltin. "Anestesia clínica" Tercera edición Vol I Cap 17 "Anestésicos locales Pp 489-515"
Definición
• AL: sustancias que, colocadas en
concentración apropiada en contacto con
una estructura nerviosa o muscular,
bloquean de forma temporal y reversible la
propagación de los potenciales de acción de
membrana.
J.J. Eledjam, E. Viel, P. Bruelle. Et al, Enciclopedia Médico Quirúrgica “Farmacología de los anestésicos locales”
Recuerdo anatómico
• Diferencia de potencial de –60 a –90 mV entre
el interior de la célula, (rica en iones K) y
cargada negativamente, y el exterior celular,
Reposo (rico en iones sodio) y cargado positivamente.
.
A. Reposo. Bombeo dependiente de ATP
crea gradientes a través del
axolema con exceso de iones
Na fuera de la célula y un
exceso relativo de iones K en
el interior.
B. Despolarización. Los poros del canal de Na se
abren y los iones de Na fluyen
con libertad de acuerdo a su
gradiente electroquímico
hacia el interior de la célula.
C. Repolarización Los canales de Na se cierran y
el axolema ya no es
permeable a los iones de Na
pero se abren los canales de
potasio y los iones potasio
salen de la célula.
D. Potencial de Los iones Na y K se transportan
acción completo en forma activa de nueva
cuenta al exterior e interior de
la célula.
Estructura molecular
• A nivel molecular los canales de Na+ consisten en tres subunidades
(alfa1, beta1, y beta2), siendo la mas grande la subunidad alfa que a su
vez consta de una estructura peptídica conformada por cuatro
subregiones hidrofóbicas o dominios (D I a D IV).
Dichos dominios se disponen alrededor del poro y están interconectados
entre sí por unos puentes intracelulares de tal manera que cruzando la
membrana celular forman las paredes del canal o ionoforo propiamente
dicho.
La inhibición
Reducción de la tónica aparece
corriente de con frecuencias
despolarización de estimulación
Este bloqueo Este fenómeno
que no puede bajas, mientras
obedece a un define el
alcanzar el valor que la inhibición
mecanismo bloqueo
umbral, lo que fásica domina
doble, tónico y «frecuencia
causa bloqueo de forma
fásico. dependiente»
de la progresiva,
propagación del paralelamente al
impulso. aumento de
frecuencia.
• El bloqueo del canal sódico resulta de la interacción del AL con un lugar
receptor específico situado en la parte interna de este canal, cerca del
axoplasma.
Y a una disociación
El acceso a un mayor
más lenta del par AL-
número de lugares
receptor (receptor
(receptor protegido)
modulado).
• Conducción decreciente.
correlación positiva entre la calidad y la intensidad del bloqueo y la
longitud de la fibra nerviosa expuesta al AL
• En cada nódulo hay concentraciones infrabloqueantes del AL que
interrumpen parcialmente la despolarización.
• Si la longitud de las fibras expuestas al AL es suficiente y la frecuencia de
estimulación elevada, la suma de los efectos individuales, por transmisión
de la despolarización de un nódulo a otro, va a permitir la disminución
progresiva de la amplitud del potencial de acción y la aparición del
bloqueo
Efectos neurofisiológicos
• Concentración mínima inhibitoria (CMI)
– corresponde a la concentración necesaria de un AL dado para bloquear in
vitro la conducción en un nervio determinado.
Naturales Sintéticas
Cocaína Restantes
• Cocaína
Tipo benzocaína
procaína
éster Tetracaína
2- cloroprocaína
• Lidocaína
Mepivacaína
Tipo Prilocaína
amida Bupivacaína
Etidocaína
Ropovacaína
J.J. Eledjam, E. Viel, P. Bruelle. Et al, Enciclopedia Médico Quirúrgica “Farmacología de los anestésicos locales”
Clasificaciones
Esteres
(Ac.
benzoico) Cocaína,Benzocaína, Tetracaína
Esteres
Procaína, Cloroprocaína,
(PABA)
Propoxicaína
Aminas
Lidocaína, Mepivacaína,
(Xilidina)
Bupivacaína
Amidas
(Toluidina) Prilocaína
J.J. Eledjam, E. Viel, P. Bruelle. Et al, Enciclopedia Médico Quirúrgica “Farmacología de los anestésicos locales”
Duración Duración larga y
Duración corta
intermedia y potencia
y baja potencia
potencia media elevada
Lidocaína Tetracaína
Procaína
Mepivacaína Bupivacaína
cloroprocaína
Prilocaína Ropivacaína
J.J. Eledjam, E. Viel, P. Bruelle. Et al, Enciclopedia Médico Quirúrgica “Farmacología de los anestésicos locales”
ESQUEMA BIPARTITO (Löfgren)
Elsevier Masson SAS. TOUSdrols reserves. Document telecharge 29/03/3010 por Masson Elservier
(68168), pág.36-320-A-10 1-17
Esquema cuatripartito
(Courney y Strichartz)
Unión
Liposolubilidad (estabilidad y Incrementa potencia y
Hidrosolubilidad; PP%
(anillo bencénico) modo de toxicidad
degradación)
Resistente a hidrolisis
Degradación Pseuodocolinesterasas
Plasmáticas
Elsevier Masson SAS. TOUSdrols reserves. Document telecharge 29/03/3010 por Masson Elservier
(68168), pág.36-320-A-10 1-17
Propiedades fisicoquímicas
• Coeficiente de partición: (P) es un parámetro fisicoquímico que permite determinar de modo cuantitativo, el grado de lipofilia, infiere cómo se
comportará en el entorno de los fluidos biológicos del organismo
• Octanol/tampón fosfato: Se trata de un tampón inorgánico que se encuentra en los líquidos intracelulares y mantiene el pH en torno al 6,86 debido al
equilibrio existente entre un ácido débil; el dihidrógeno fosfato (DHP) y su base: el monohidrógeno fosfato (MHP).
• Los AL cuyo coeficiente de partición octanol/tampón
fosfato es superior a 1 atraviesan rápidamente las
Liposolubilidad capas lipoproteicas de las membranas celulares.
• cuanto más liposoluble es un AL más potente es y más
larga es su duración de acción.
Duración pH 5.6
90-120min pK 7.9
TE ½ 1.6hrs UP 60-75%
Presentación: Dosis:
- 10mg/ml en 50ml Lidocaína Simple 1% y 2% 3-5 mg/kg (PD)
- 20mg/ml en 50 ml DM 4 y 6 mg/kg
- Lidocaína con epinefrina 200mg/0.005mg/ml
(pH 2-2.5) Lidocaína con epinefrina 5-7mg/kg (PD)
DM 6-7 mg /kg DT 8 mg/kg
- Lidocaína spray 10gr/100ml
- Lidocaína gel y pomada: Envase con 15 g de Lidocaína spray 10mg/100ml
gel con 20 mg/g de lidocaína Dosis: 1.5 – 3 mg/Kg
Neurológico
• Vértigo, euforia, disartria, nerviosismo, parestesias, temblor,
visión borrosa, depresión respiratoria, convulsiones
Digestivo
• Náuseas
• Vómito
Cardiovascular
• Bradicardia, bloqueo AV, hipotensión, ensanchamiento del
QRS
Lat 6-10min
Du 180-600min
Derivado
TE ½ 2.7 hrs
Mepivacaína
BUPIVACAINA
pH 6
Liposolubilidad
pKa 8.1 Bloqueo calidad
Metabolismo
Hepático
4-hidroxibupivacaína
Desbutilbupivacaína
288.4 kDa 4X Lidocaina
Sensitivo > Motor
UP 95%
- Concentración analgésica: 0.0625-0.125%
- Concentración anestésica: 0.5%
Presentación Dosis
Bupivacaina hiperbárica 15mg/3ml PD Y PLEXO 2-4mg/kg
SA 100-200mcg/kg
Bupivacaina isobárica 150mg/30ml
ANALGESIA: Concentración .125%
D. Máxima 175 mg sin adrenalina ----- 2 mg/kg
Ampollas de 10 ml al 0,25% (2,5 mg/ml) 225 mg con adrenalina ------ 2.5-3 mg/kg
Ampollas de 10 ml al 0,25% C/A (con adrenalina)
Ampollas de 10 ml al 0,5% (5 mg/ml)
Ampollas de 10 ml al 0,5% C/A (con adrenalina)
Ampollas de 10 ml al 0,75% (7,5 mg/ml)
Ampollas de 2 y 4 ml al 0,5% hiperbárica (5 mg/ml)
pH 6 Presentación: 10mg/ml (1%) o
Ac. 20mg/ml (2%)
Pipecolico pKa 7.6
Alta
potencia Dosis 5-6mg/kg DM 5-7mg/kg
No obstetricia
(metabolismo)
Latencia Infiltración 400mg
corta BP 10-400mg
PD 150-300mg
Ropivacaina
-Aminoetilamid Sensitivo > Obstetricia y Duración
a Motor Analgesia Cardiotoxico
pKa 8.1
Peso 274D
molecular
pH 7.4
TD ½ Fase rápida: 14
min
Fase lenta 4 h
TE ½ 5-7h
Presentación: Dosis Epidural y caudal:
Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 0,2% (2 Soluciones de ropivacaína al 0,75 -
mg/ml) 1%
Ampollas de 10 ml con ropivacaína intratecal al BPD-L 100- 200 mg.
0,5% (5 mg/ml) BPD-Cesárea 110- 150 mg.
Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 0,75% (7.5 BPD-T 40-110 mg.
mg/ml) SA Ropivacaína 0,5 - 0,75%: 10-
Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 1% (10 22.5 mg
mg/ml) Analgesia PDL 20-40mg/hora
Analgesia PDT 8-16mg/hora
ALRIV y APD
Ortoloudina Metahemoglobina
reductasa
• Coeficiente de partición: (P) es un parámetro fisicoquímico que permite determinar de modo cuantitativo, el grado de lipofilia, infiere cómo se
comportará en el entorno de los fluidos biológicos del organismo
• Octanol/tampón fosfato: Se trata de un tampón inorgánico que se encuentra en los líquidos intracelulares y mantiene el pH en torno al 6,86 debido al
equilibrio existente entre un ácido débil; el dihidrógeno fosfato (DHP) y su base: el monohidrógeno fosfato (MHP).
Aminoésteres
Efectos Secundarios… AL y vasoconstrictor INT
Cardiológicos Na y Sol. 4-5%
Ca
Alarga el QT: BAV, FV, Dosis máxima: 3-4 ml adulto y
TV… 0.05 m/kg en niño
Cocaína
Toxicidad Bloqueo de
Catecolamina (NA) Cirugía ORL y oftalmológicas.
- SNC(Centros respiratorios) y Intenso efecto
Miocardio vasoconstrictor.
AL potente Derivado
L – 10 min halogenado
Procaína L – 6-12min
Clorprocaína
Corta Duración
Vasodilatador A – 30-60min
236 kDa
pKa 8.9
1er AL 271kDa
UP 5% EUA
sintético pKa 8.7
MB Hidrolisis
PABA
• Duración de 300-600min.
• Latencia de 5 min.
1. Aumento de la 2. Pérdida de la
temperatura sensación de 3. Pérdida de la
cutánea, temperatura y alivio propiocepción(
vasodilatación del dolor (bloqueo fibras A γ)
(Bloqueo fibras B) fibras Aδ y C)
5. Pérdida de la 4. Pérdida de la
motricidad (fibras sensación del tacto
Aα) y presión (fibras Aβ)
Toxicidad de los anestésicos locales
Clasificación de efectos tóxicos
• Las reacciones a los anestésicos locales pueden dividirse en:
• • Efectos sistémicos y locales
• • Reacciones específicas secundarias
• • Reacciones alérgicas.
• La mayor parte de los eventos adversos son consecuencia del uso
inapropiado, como sobredosis y aplicación intravascular o
subaracnoidea inadvertida
Reacciones sistémicas en Sistema
nervioso central.
• Prodromos. Inquietud, Ansiedad, Confusión, Entumecimiento lingual y
perioral, sabor metálico, Transtornos visuales (fotopsias, diplopia,
nistagmus), transtornos auditivos (tinnitus), temblores, fasciculaciones
(músculos faciales y de extremidades)