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(resumido)
Dr. Roberto Amaru Zegarra
CLASIFICACION:
I-DE ABSORCION Y EXCRECION RAPIDA:
Accin corta: se utilizan principalmente
para
infecciones urinarias
Sulfacetamida
Sulfisoxasol
Sulfadiazina
Sulfametizol
V- DE USOS ESPECIALES:
-Mafenida
-Mafenida
-Sulfadiazina argntica
-Salicilazo-sulfapiridina. Se usa para
colitis ulcerosa, generalmente.
Se absorben por piel, se usan en
quemados.
MECANISMO DE ACCION
Las sulfas son anlogos estructurales del cido paraaminobenzoico (PABA). La accin de las sulfonamidas
es bacteriosttica y es reversible en presencia de
exceso de PABA.
Son
antagonistas
competitivos
del
cido
paraaminobenzoico, debido a que se unen a la
enzima tetrahidropteroicosintetasa, que es necesaria
para la condensacin del PABA y pteridina, que lleva
a la formacin de cido flico o pteroilglutmico,
el cido flico es convertido en tetrahidrofolato, que
acta como coenzima en la transferencia de grupos
metilos a las bases pricas y pirimdicas para la
sntesis del DNA y RNA.
ACCION
SINERGICA
CON
TRIMETOPRIMA
Es un inhibidor potente y selectivo de la
dihidrofolatoreductasa microbiana, la
enzima que reduce el dihidrofolato a
tetrahidrofolato.
la
administracin
simultnea de una sulfa y trimetoprima
introduce as bloqueos secuenciales en
la va metablica de tetrahidrofolatos.
Por lo tanto existe un efecto sinrgico.
Microorganismos susceptibles:
Streptococo pigenes (grupo A), Strep.
pneumoniae, Bacillus antracis (algunas
cepas), Corynebacterium diphteriae,
Haemophilus influenzae y ducreyi,
Vibrio
cholerae,
Yersinia
pestis,
Nocardia,
Chlamidia
trachomatis,
Salmonella,
algunas
cepas
de
Shigella, y de Escherichia coli.
Microrganismos no susceptibles:
Las sulfas no tienen accin sobre:
Pasteurella
tularensis,
Bordetella
pertussis,
Leptospiras,
Borrelia,
Espiroquetas, amebas y virus.
FARMACOCINETICA
Absorcin: Con excepcin de las
sulfas de accin local en el tracto
gastrointestinal, el resto se absorbe
rpidamente por va oral (70- 100
%), apareciendo en orina a los 30
min.
Metabolismo: Se metabolizan en
hgado por acetilacin, y en menor
grado por oxidacin.
Excrecin:
Son
excretadas
principalmente
por
filtracin
glomerular y reabsorcin tubular; a
veces
secrecin
activa.
Concentracin renal (10-20 veces
ms que en sangre). Por ello tambin
debe
adecuarse
la
dosis
en
insuficiencia renal.
USOS TERAPEUTICOS
Infecciones urinarias: (familia coli) Pielonefritis aguda,
cistitis agudas y crnicas; infecciones recurrentes (se
concentra en secreciones vaginales y prstata).
Infecciones de las vas respiratorias: combinadas con
TMP, en otitis media, sinusitis, bronquitis crnica,
(H.influenzae y Strep. neumoniae).
La combinacin sulfametoxazol + TMP, es de primera
eleccin en las neumonas graves causadas por el
protozoario
Pneumocistys
carinii,
en
pacientes
inmunodeprimidos.
Fiebre tifoidea: Se utiliza la combinacin con TMP, en
casos de resistencia probada al Cloramfenicol.
La mafenida y la sulfadiacina
argntica, se utilizan en forma
tpica, en quemados,
Colitis ulcerosa: Se utiliza la
sulfazalacina (salicilaso-sulfapiridina)
en colitis ulcerosa, enteritis, y otras
enfermedades
inflamatorias
intestinales.
Dermatitis herpetiforme:
sulfapiridina.
Shigellosis: La combinacin
sulfametoxazol y TMP, es de primera
eleccin.
Cotrimoxazol
El cotrimoxazol es una combinacin fija, con una
relacin 1:5 de trimetoprima y sulfametoxazol.
La trimetoprima es un derivado de la
pirimetamina
El sulfametoxazol es una sulfamida
De esta manera, el cotrimoxazol opone una
doble barrera a la sntesis del cido flico
bacteriano
y
adquiere
caractersticas
bactericidas.
Monobactmicos
Son antibiticos betalactmicos de ncleo
monocclico, obtenidos, originalmente, de una
bacteria, el Chromobacterium violaceum y, luego,
de forma semisinttica. El primero introducido en
teraputica fue el aztreonam. Este antibitico no
es
hidrolizado
por
la
mayora
de
las
betalactamasas plasmdicas o cromosmicas de
los gramnegativos. El espectro de accin abarca
casi todos los gramnegativos, a los que inhibe a
concentraciones muy bajas. La actividad contra P.
aeruginosa es buena y comparable a la de la
ceftazidima. No acta contra los grmenes
grampositivos ni contra los anaerobios.
Carbapenemes
Constituyen una nueva clase de antibiticos
betalactmicos
derivados
del
ncleo
carbapenem. El primero que se aisl, a
partir de Streptomyces cattleya, recibi la
denominacin de tienamicina.
A La tienamicina se le aadi una serie de
derivados amidnicos, de los cuales el
compuesto que result ms eficaz fue el:
n-formimidoiltienamicina:
denominado actualmente
imipenem.
Carbacefemes
Constituyen una nueva clase de
antibiticos
betalactmicos.
Loracarbef es el primer carbacefem
experimentado en clnica. Se absorbe
bien por va oral, tiene una vida media
de 120 min y es muy estable frente a
las betalactamasas. Su espectro de
accin es parecido al del cefaclor.