B E N Z O D I A C E P I N A S

BENZODIACEPINAS (BZD)

Es un psicofármaco con alta eficacia en el tratamiento de malestares psicológicos y físicos (ansiedad

mayormente pero también se usa como anticonvulsivo, relajante muscular e inductor del
sueño) con menos efectos secundarios que los barbitúricos, tiene acción ansiolítica ya
que reduce la excitabilidad neuronal.

Dentro de la estructura química tiene un anillo de benceno, diazepina (7 vértices) y

un aril; la unión de los radicales a sustancias permite las modificaciones (clordiazepoxido,
diazepam, clonazepam, midazolam, lorazepam)

El antagonista de las BZD es el fumazenilo (se convierte en antídoto si hay intoxicación por BZD)

FISIOPATOLOGIA DE LA ANSIEDAD

Por la conexion con el nucleo dorsal por

el hipotalamo se su conexion con el
Estimulo liberan hipotalamo y locus
amenazante adrenocorticoides activa el sistema
parasimpatico
- sustancia gris ( respuesta de
escape y huida)
- Locus ceruleus ( liberacion de conexion con el
norepinefrina) nucleo trigeminal y
Corre por el talamo - hipotalamo ( activacion de SNS) facial motor lleva a
anterior - nucleo parabranquial ( aumento expresion de miedo
de frecuencia respiratoria)

Transferencia al
Nucleo lateral de la nucleo central de la
amigdala amigdala

METABOLISMO DE LAS BZD

Todas excepto el clorazepato (se descarboxila por el jugo gástrico antes de su absorción) son absorbidas en
su totalidad; tanto la molécula completa (benzodiacepina) como sus metabolitos activos se unen a proteínas
plasmáticas para metabolizarse extensamente en el hígado (receptor de CYP3A4) debido a los sistemas
enzimáticos microsomales con los que cuenta, la transformación lleva 3 pasos

Modificar o remover
Hidroxilacion en
el sustituyente que se
posicion 3 ( para Conjugacion con acido
encuentra en el anillo
producir metabolito glucuronico
de diazepam (
activo)
posicion 1 o 2)
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¿CÓMO FUNCIONA LA BENZODIA CEPINA?

Especificamente potenciar al GABA(

union a receptor entre subunidad a1 y no puede hacer que
BZD en SNC
GABAA(ionotropico) y2 (agonista ingrese el cloro- no
alosterico) GABA mimetico)

Hiperpolarizacion Carga negativa en la Si hay GABA entra el

Inhibicion neuronal
neuronal neurona cloro

metabolismo de Por otro lado en la

recaptura de GABA entra el GABA
GABA glia

glutamina en conversion de Conversion a

Nuevamente el ciclo
neurona glutamina glutamato

EFECTOS DE LAS BENZO DIACEPINAS NORMALMENTE (DE MENOR A MAYOR DEPENDIENDO DE

LAS DOSIS

 Desinhibición paradójica
 Sedación
 Ansiolisis
 Relajación muscular (depresión respiratoria)
 Hipnosis (sueño)
 Ruidos intestinales disminuidos
 Diaforesis
 Anestesia
 Depresión bulbar (respiratoria (empeora EPOC, asma), aumento de la frecuencia cardiaca,
disminución del flujo sanguíneo cerebral, vasodilatación coronaria)
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MECANISMO POR CONSUMO AGUDO Y CRONICO

aumento de
por area ventral
Dependencia liberacion de
tegmental (
psicologica y fisica dopamina ( nucleo
mesencefalo)
accumbens)

perdida del control

Dopamina mas
gratificacion al inhibitorio de
tiempo en el
consumo de BZD neuronas
espacio sinaptico
dopaminergicas

Bloqueo de la
expresion de descontrol de la
liberacion de GABA
interneuronas liberacion de
a neuronas
GABAergicas dopamina
dopaminergicas

Por tanto, de manera aguda

 Alergia  Somnolencia
 Depresión respiratoria  Relajación
 Apnea  Arreflexia
 Paro respiratorio  Ideación suicida
 Paro cardiaco  Depresión
 Hipotensión  Desorientación
 Temblor
De manera crónica

 Dependencia
 Síndrome de abstinencia
 Ataxia
 Sedación