MEDICAMENTOS

FILGRASTIM
Mecanismo de acción
Regula la producción y liberación de neutrófilos funcionales de la médula ósea,
filgrastim contiene r-metHuG-CSF que aumenta notablemente el recuento de
neutrófilos en sangre periférica a las 24 h y escasamente el de monocitos.
Indicaciones terapéuticas
Reducir la duración de neutropenia y la incidencia de neutropenia febril en pacientes
tratados con quimioterapia citotóxica convencional con enf. malignas (excepto
leucemia mieloide crónica y síndromes mielodisplásicos). Reducción de la duración
de neutropenia en pacientes sometidos a tto. mieloablativo seguido de trasplante
médula ósea y que presenten un mayor riesgo de neutropenia grave prolongada.
Movilización de células progenitoras de sangre periférica (PBPC). En niños y ads.
con neutropenia congénita grave, cíclica o idiopática grave, para aumentar el
recuento de neutrófilos y reducir la incidencia y duración de las infecciones. Tto. de
neutropenia persistente con infección avanzada por VIH para reducir el riesgo de
infecciones bacterianas cuando otras opciones para tratar la neutropenia son
inadecuadas. tratamiento de la neutropenia persistente (RAN igual o inferior a 1,0 x
10 9 /l) en pacientes con infección avanzada por VIH para reducir el riesgo de
desarrollar infecciones bacterianas cuando otras opciones para tratar la neutropenia
no sean adecuadas.
Posología
SC, IV. Ads.:
- Quimioterapia citotóxica convencional: SC o perfus. IV en 30 min: 0,5 MU (5
µg)/kg/día, iniciar al menos 24 h después de la quimioterapia citotóxica y mantener
hasta recuento de neutrófilos normal.
- Pacientes tratados con terapia mieloablativa seguida de trasplante de médula
ósea: 1,0 MU (10 µg)/kg/día en perfus. IV de 30 min o de 24 h o bien en perfus. SC
continúa de 24 h al día. Administrar al menos 25 h después de la quimioterapia
citotóxica y al menos 24 h después de la perfus. de la médula ósea, ajustar dosis
una vez superado el nadir teórico de neutropenia.
- Movilización de PBPC en pacientes sometidos a terapia mielosupresora o
mieloablativa seguida de trasplante autólogo de PBPC:
a) Dosis recomendada cuando se administra solo en la movilización de PBPC: 1 MU
(10 µg))/kg/día en perfus. SC continua de 24 h o bien, en una única iny. SC diaria
durante 5 a 7 días consecutivos. Tiempo de leucocitaféresis:: 1 ó 2 leucocitaféresis:
en los días 5 y 6 de tto., mantener hasta realizar la última leucaféresis.
b) Dosis recomendada para movilizar PBPC tras una quimioterapia mielosupresora:
0,5 MU (5 µg)/kg/día, en iny. SC, desde el 1º día tras concluir la quimioterapia hasta
sobrepasar el nadir teórico de neutrófilos y hasta el momento en que el recuento de
estas células alcance los niveles normales. Realizar la leucocitaféresis en el período
comprendido entre el aumento de RAN de < 0,5 x 10 9 /l a > 5,0 x 10 9 /l.
- Movilización PBPC en donantes sanos previa al trasplante alogénico de PBPC: SC
1,0 MU (10 µg)/kg/día durante 4 ó 5 días consecutivos. Iniciar leucocitaféresis en el
día 5, si fuera necesario, continuar día 6 con objeto de obtener 4x10 6 célilas
CD34+/kg de peso del receptor.
- Pacientes con neutropenia crónica grave:
a) Neutropenia congénita: SC dosis inicial recomendada: 1,2 MU (12 µg)/kg/día,
como dosis única o en varias dosis.
b) Neutropenia idiopática o cíclica: SC dosis inicial recomendada: 0,5 MU (5
µg)/kg/día, en dosis única o en varias dosis.
Ajustar dosis para mantener recuento normal: comenzar 30 MU (300 µg)/día cada 2
días (dosis mediana 30 MU (300 µg)/3 días a la sem).
- Tto. de neutropenia persistente con infección avanzada por VIH para reducir el
riesgo de infecciones bacterianas cuando otras opciones para tratar la neutropenia
son inadecuadas:
Recuperación de la neutropenia: SC: 0,1 MU (1 mcg)/kg/día ajustando la dosis hasta
un máximo de 0,4 MU (4 mcg)/kg/día hasta que se alcance y mantenga un recuento
normal de neutrófilos.
Mantenimiento del recuento normal de neutrófilos: una vez lograda la recuperación,
determinar la dosis mínima efectiva necesaria para mantener el recuento normal de
los neutrófilos. Recomendable comenzar el ajuste de dosis con 30 MU (300
mcg)/día cada dos días.
En perfusión filgrastim debe diluirse en 20 ml de glucosa al 5%.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a filgrastim.
Advertencias y precauciones
Hipersensibilidad, suspender con hipersensibilidad clínica significativa. No
administrar con antecedentes de hipersensibilidad a filgrastim o pegfilgrastim.
Efectos adversos pulmonares, en particular, neumonía intersticial. Con historial
reciente de infiltrados pulmonares o neumonía pueden presentar un mayor riesgo.
Suspender si aparecen síntomas del síndrome de distrés respiratorio agudo (tos,
fiebre y disnea en asociación con signos radiológicos de infiltración pulmonar y
deterioro de la función pulmonar). Riesgo de glomerulonefritis, se recomienda
monitorizar la orina. Síndrome de fuga capilar, vigilar estrechamente para detectar
los síntomas, si apareciesen administrar tto. sintomático estándar. Puede aparecer
esplenomegalia asintomática y ruptura esplénica en pacientes y donantes sanos
después de la administración de filgrastim. Monitorizar el tamaño del bazo (p.ej.,
examen clínico, ultrasonido). Riesgo de crecimiento de las células malignas.
Síndromes mielodisplásicos o leucemia mieloide crónica, no se conoce la seguridad
y eficacia, no indicado para estas enfermedades. Precaución leucemia mieloide
aguda secundaria. Riesgo de trombocitopenia, monitorizar regularmente el recuento
plaquetario, especialmente durante las primeras semanas de la terapia.
Leucocitosis. Riesgo de inmunogenicidad. Se ha notificado aortitis en pacientes
sanos y con cáncer que reciben G-CSF. Los síntomas incluyen fiebre, dolor
abdominal y de espalda, malestar y aumento de los marcadores inflamatorios
(proteína C reactiva y neutrófilos).
Precauciones asociadas a comorbilidades: rasgo de células falciformes o
enfermedad de células falciformes; osteoporosis.
Precauciones especiales en los pacientes con cáncer: no utilizar filgrastim para
incrementar la dosis de quimioterapia citotóxica por encima de los regímenes de
dosificación establecidos. El tto. con filgrastim solo, no evita la trombocitopenia y
anemia secundaria a la quimioterapia mielosupresora. Los tratados con altas dosis,
pueden mostrar mayor riesgo de trombocitopenia y anemia. Vigilare periódicamente
el recuento plaquetario y el valor hematocrito. No se conoce el efecto de filgrastim
en pacientes con una reducción considerable de los progenitores mieloides. Se han
notificado ocasionalmente trastornos vasculares, incluyendo la enf. venoclusiva y
alteraciones del volumen de los fluidos corporales en pacientes sometidos a altas
dosis de quimioterapia seguida de trasplante. Tras la realización de trasplante
alogénico de médula ósea se han dado casos de enf. de injerto contra el huésped.
El aumento de la actividad hematopoyética de la médula ósea en respuesta a la
terapia con factor de crecimiento, ha sido asociado con resultados anormales
transitorios en escáneres óseos.
Precauciones especiales en pacientes sometidos a movilización de PBPC:
considerar la elección del método de movilización en relación con todos los objetivos
del tto. para cada paciente en particular. Cuando se requiera efectuar trasplante de
células progenitoras de sangre periférica, planificar el procedimiento de movilización
de células madre al comienzo del periodo de tto. Antes de administrar altas dosis de
quimioterapia, prestar atención al número de células progenitoras movilizadas. Si los
rendimientos no son adecuados, según el valor citado, considerar otras formas
alternativas de tto. que no requieran el soporte de células progenitoras. Prestar
especial atención al método de cuantificación para valorar el número de células
progenitoras recolectadas en los pacientes tratados con filgrastim.
Precauciones especiales en donantes sanos sometidos a movilización de PBPC:
considerar la movilización de PBPC solamente en donantes que cumplan los
criterios de elegibilidad clínicos y de laboratorio estándar para la donación de células
madre prestando atención a los valores hematológicos y a las infecciones. La
seguridad y eficacia en donantes sanos < 16 años o > 60 años no está establecida.
En los procesos de leucocitaféresis, atención especial a los donantes que antes de
la leucocitaféresis tengan plaquetas < 100 x 10 9 /l; no realizar leucocitaféresis en
donantes tratados con anticoagulantes o con defectos en la homeostasis.
Precauciones especiales para los receptores de PBPC alogénicas movilizadas con
filgrastim: en comparación con el trasplante de médula ósea, las interacciones
inmunológicas entre el injerto alogénico de PBPC y el receptor pueden estar
asociadas a un mayor riesgo de enf. del injerto contra el huésped (EICH) aguda o
crónica.
Precauciones especiales en los pacientes con NCG: no administrar con neutropenia
congénita grave que desarrollen leucemia o que presenten evidencia de evolución
leucémica. Cambios en el hemograma, vigilar el recuento celular. Antes del
tratamiento realizar un hemograma completo con fórmula leucocitaria y recuento de
plaquetas, así como un estudio de la morfología de la médula ósea y del cariotipo.
Excluir las causas que provoquen neutropenia transitoria, como es el caso de las
infecciones víricas. Análisis regular de la orina por riesgo de hematuria y proteinuria.
No establecida la eficacia y seguridad en recién nacidos ni con neutropenia
autoinmune.
Precauciones especiales en pacientes con infección por VIH: hemograma. La
neutropenia puede deberse a la infiltración de la médula ósea por infecciones
oportunistas tales como el complejo Mycobacterium avium o a tumores como los
linfomas. En estos casos se debe considerar la administración de un tto. adecuado
para dichas condiciones, además de la administración de filgrastim para el tto. de la
neutropenia.
Interacciones
Efecto probablemente potenciado por: litio. Aunque esta interacción no se ha
investigado formalmente, no hay evidencia de que pueda ser nociva.
Embarazo
No hay datos o éstos son limitados relativos al uso de filgrastim en mujeres
embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la
reproducción. Se ha observado una mayor incidencia de pérdidas embrionarias en
los conejos sujetos a múltiplos elevados de las dosis de exposición clínica y en la
presencia de toxicidad materna. En la literatura hay publicaciones que demuestran
el paso transplacentario de filgrastim en la mujer embarazada. No se recomienda
utilizar durante el embarazo.
Lactancia
Se desconoce si filgrastim/metabolitos se excreta en la leche materna. No se puede
excluir el riesgo en recién nacidos/niños. Se debe decidir si es necesario interrumpir
la lactancia o interrumpir el tratamiento tras considerar el beneficio de la lactancia
para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.
Efectos sobre la capacidad de conducir
La influencia de filgrastim sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es
baja o moderada. Se pueden dar mareos tras la administración.
Reacciones adversas
Sepsis, bronquitis, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto
urinario; trombocitopenia, anemia, esplenomegalia, descenso de la hemoglobina;
hipersensibilidad, hipersensibilidad al medicamento, enfermedad del injerto contra el
huésped; disminución del apetito, lactato deshidrogenasa elevada en sangre;
insomnio; cefalea, mareos, hipoestesia, parestesia; hipertensión, hipotensión;
hemoptisis, disnea, tos, dolor orofaríngeo, epistaxis; diarrea, vómitos, náuseas; dolor
bucal, estreñimiento; hepatomegalia, fosfatasa alcalina elevada en sangre; alopecia,
erupción cutánea, eritema; dolor musculoesquelético, espasmos musculares;
disuria, hematuria; fatiga, inflamación de la mucosa, pirexia, dolor torácico, dolor,
astenia, malestar, edema periférico; reacción transfusional.
FLUCONAZOL
Antifúngico. Inhibe la síntesis fúngica de esteroles. Antimicótico.
IV/oral:
- Meningitis criptocóccica.
- Coccidioidomicosis.
- Candidiasis invasiva.
- Candidiasis de las mucosas incluyendo las candidiasis orofaríngea y esofágica,
candiduria y candidiasis mucocutánea crónica.
- Candidiasis oral atrófica crónica (asociada al uso de prótesis dentales) cuando la
higiene dental o el tto. tópico sean insuficientes.
- Recaídas de meningitis criptocóccica en pacientes con alto riesgo de recidivas.
- Recaídas de Candidiasis orofaríngea y esofágica en pacientes con infección por
VIH quienes tienen gran riesgo de experimentar recaídas.
- Profilaxis de infecciones por Candida en pacientes con neutropenia prolongada
(tales como pacientes con neoplasias hematológicas que reciben quimioterapia o
pacientes receptores de un Trasplante Hematopoyético de Células Madre).
Oral:
- Candidiasis vaginal aguda o recurrente cuando la terapia local no sea adecuada.
- Balanitis por Candida cuando la terapia local no sea adecuada.
- Reducir la incidencia de candidiasis vaginal recurrente (4 o más episodios al año).
- Dermatomicosis, incluidas las producidas por Tinea pedis, Tinea corporis, Tinea
cruris, Tinea versicolor e infecciones dérmicas por Candida cuando la terapia
sistémica esté indicada.
- Tto. de la infección por Tinea unguinum (onicomicosis) cuando los tratamientos de
elección no se consideren apropiados.
Posología
Oral/infus. IV:
- Criptococosis: tto. de la meningitis criptocóccica. Ads.: 400 mg el 1 er día, seguido
de 200-400 mg, 6-8 días (en casos graves aumentar a 800 mg/día). Niños de 28
días a 11 años: 6-12 mg/kg/día; máx. 400 mg/día. Recaídas de meningitis
criptocóccica en pacientes con alto riesgo de recidivas. Ads: 200 mg/día. Niños de
28 días a 11 años: 6 mg/kg/día; máx. 400 mg/día.
- Coccidioidomicosis: 200 mg-400 mg, 11-24 meses. Algunas infecciones y enf.
meníngea: 800 mg/día.
- Candidiasis invasiva. Ads.: 800 mg el 1 er día, seguido de 400 mg, 2 sem. Niños
de 28 días a 11 años: 6-12 mg/kg/día; máx. 400 mg/día.
- Candidiasis de las mucosas. Ads.: candidiasis orofaríngea: 200-400 mg el 1 er día,
seguido de 100-200 mg/día, 7-21 días; candidiasis esofágica: 200-400 mg el 1 er
día, seguido de 100-200 mg/día, 14-30 días; candiduria: 200-400 mg/día, 7-21 días;
candidiasis atrófica crónica. Ads.: 50 mg/día, 14 días; candidiasis mucocutánea
crónica.: 50-100 mg/día, hasta 28 días. Niños de 28 días a 11 años: 6 mg/kg/día
seguido de 3 mg/kg/día; máx. 400 mg/día.
- Prevención de recaídas de candidiasis orofaríngea y esofágica en pacientes con
VIH. Ads.: 100-200 mg/día o 200 mg 3 veces/sem, indefinidamente.
- Profilaxis de infecciones por Candida en pacientes con neutropenia prolongada.
Ads.: 200-400 mg, 7 días. Niños: 3-12 mg/kg/día.
Oral:
- Candidiasis vaginal aguda y recurrente, balanitis por Candida. Ads.: 150 mg, dosis
única.
- Prevención de candidiasis vaginal recurrente (más de 4 episodios recurrentes).
Ads.: 150 mg cada 3 días seguido de 150 mg/sem, 6 meses.
- Dermatomicosis por T. pedis, corporis, cruris y Candida. Ads.: 50 mg/24 h o 150
mg/sem, 2-4 sem. T. pedis hasta 6 sem. T. versicolor: 50 mg/24 h, 2-4 sem o 300-
400 mg/sem, 1-3 sem. T. unguium (onicomicosis): 150 mg/sem, 3-6 meses (manos)
o 6-12 meses (pies).
Neonatos 1ª y 2ª sem de vida: misma dosis que lactantes y niños/72 h, máx. 12
mg/kg/72 h; 3ª y 4ª sem de vida: misma dosis que lactantes y niños/48 h, máx. 12
mg/kg/48 h.
I.R. (si se administran dosis múltiples): inicial de choque 50-400 mg y continuar con
50% de dosis habitual si Clcr ≤ 50 ml/min. Dializados: dosis habitual tras diálisis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a compuestos azólicos; concomitancia con fármacos que
prolongan intervalo QT y metabolizados por el CYP3A4: cisaprida, astemizol,
pimozida, quinidina, eritromicina y terfenadina si dosis múltiples fluconazol ≥ 400
mg.
No recomendado en Tinea capitis, criptococosis en otros lugares (p.ej.: pulmonar y
cutánea) ni en otras formas de micosis endémicas (paracoccidioidomicosis,
esporotricosis linfocutánea e histoplasmosis); I.R./I.H.; vigilar PFH en caso de
alteración, se ha asociado con hepatotoxicidad, suspender si aparecen
signos/síntomas; riesgo de reacción cutánea exfoliativa (mayor con SIDA), si
aparece exantema en infección fúngica superficial, suspender administración; en
infección fúngica invasiva o sistémica, controlar, e interrumpir en caso de lesión
bullosa o eritema multiforme; pacientes con riesgo de prolongación QT (alteración
anatómica del corazón, anormalidad electrolítica, medicación concomitante);
monitorizar asociado con fármacos de estrecho margen terapéutico metabolizados
por CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4, y con terfenadina si dosis fluconazol < 400 mg;
no recomendado en tto. concomitante con halofantrina.
Insuficiencia hepática
Precaución con I.H. Vigilar PFH en caso de alteración, se ha asociado con
hepatotoxicidad, suspender si aparecen signos/síntomas.
Insuficiencia renal
Precaución. Ajustar si se administran dosis múltiples: inicial 50-400 mg y continuar
con 50% de dosis habitual si Clcr ≤ 50 ml/min. Dializados: dosis habitual tras diálisis.
Interacciones
Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Además:
Riesgo de prolongación del intervalo QT con: amiodarona (especialmente con dosis
> 800 mg), precaución.
Concentración disminuida por: rifampicina.
Concentración aumentada por: hidroclorotiazida.
Prolonga efecto de: sulfonilureas (mayor vigilancia de glucemia y ajustar dosis),
alfentanilo (ajustar dosis y monitorizar).
Aumenta niveles de: amitriptilina y nortriptilina (monitorizar niveles y ajustar dosis),
benzodiacepinas de acción corta (ajustar dosis y monitorizar), carbamazepina
(ajustar dosis), antagonistas de canales Ca (monitorizar efectos adversos),
celecoxib (reducir dosis a ½), ciclosporina (ajustar dosis), metadona (ajustar dosis),
AINE (vigilar efectos adversos y síntomas de toxicidad), fenitoína (monitorizar nivel
para evitar toxicidad), rifabutina (monitorizar toxicidad), saquinavir (ajustar dosis),
sirolimús (ajustar dosis), tacrolimús oral (riesgo de nefrotoxicidad, ajustar dosis),
alcaloides de la vinca (riesgo de neurotoxicidad), zidovudina (monitorizar efectos
adversos y ajustar dosis).
Prolongación tiempo de protrombina con: anticoagulantes tipo cumarínico o
indandiona, ajustar dosis y monitorizar.
Riesgo de elevación de niveles séricos de bilirrubina y creatinina con:
ciclofosfamida.
Prolonga eliminación de: fentanilo, riesgo de depresión respiratoria.
Mayor riesgo de miopatía y rabdomiólisis con: inhibidores de la HMG-CoA reductasa
(atorvastatina, simvastatina, fluvastatina), vigilar síntomas de miopatía o
rabdomiólisis y CK sérica, suspender si aparecen o se eleva CK.
Inhibe conversión a metabolito activo de: losartán, controlar presión arterial.
Riesgo de insuf. corticoadrenal en retirada de fluconazol en tto. prolongado de
prednisona y fluconazol , vigilar.
Disminuye aclaramiento plasmático de teofilina (vigilar toxicidad).
Vigilar efectos adversos relacionados con SNC con: vit. A.
Embarazo
Se han notificado casos de anomalías congénitas múltiples (incluyendo
braquicefalia, displasia del oído, fontanela anterior grande, arqueamiento del fémur y
sinostosis radio-humeral) en niños cuyas madres fueron tratadas durante al menos
tres meses o más con dosis altas de fluconazol (400-800 mg al día) para la
coccidioidomicosis. No está clara la relación causal entre fluconazol y estos
acontecimientos. Los estudios en animales evidencian toxicidad reproductiva.
Un estudio observacional ha sugerido un aumento del riesgo de aborto espontáneo
en mujeres tratadas con fluconazol durante el primer trimestre. No debe ser utilizado
fluconazol a dosis estándar y en tratamientos a corto plazo durante el embarazo a
menos que sea claramente necesario.
Fluconazol a altas dosis y/o en regímenes prolongados no debe ser usando durante
el embarazo excepto para tratar infecciones que potencialmente supongan una
amenaza para la vida.
Lactancia
Fluconazol pasa a la leche materna alcanzando concentraciones menores que las
plasmáticas. Se puede mantener la lactancia tras la administración de una dosis
única estándar de 200 mg de fluconazol o menor. La lactancia no se recomienda
tras la administración de dosis múltiples o dosis elevadas de fluconazol.
No se han realizado estudios sobre los efectos de fluconazol sobre la capacidad de
conducir o utilizar máquinas. Los pacientes deber ser advertidos acerca de los
potenciales mareos o convulsiones que pueden surgir mientras toman fluconazol y
se debe advertir que no manejen maquinas ni conduzcan si ocurre cualquiera de
estos síntomas.
Reacciones adversas
Cefalea; dolor abdominal, vómitos, diarrea, náuseas; aumento de ALT, AST y
fosfatasa alcalina; erupción.
FLUMAZENIL
Antagonista omega de benzodiazepinas, produce el bloqueo específico por
inhibición competitiva de los efectos ejercidos en SNC por sustancias que actúan a
través de receptores benzodiazepínicos.
- En ads.: corrección completa o parcial del efecto sedante central de
benzodiazepinas. Uso hospitalario:
En anestesia: terminación anestesia general inducida y mantenida. Corrección de
sedación por benzodiazepinas en procedimientos diagnósticos y terapéuticos cortos
en régimen hospitalario o ambulatorio.
En cuidados intensivos: corrección específica de los efectos centrales de las
benzodiazepinas, con el fin de restablecer la respiración espontánea. Diagnóstico y
tto. de intoxicaciones o sobredosis con sólo benzodiazepinas o principalmente con
éstas.
- En niños < 1 años: reversión de la sedación consciente inducida con
benzodiazepinas.
Posología
En anestesia. IV: 0,2 mg en 15 seg. Si no se obtiene grado deseado de consciencia
en 60 seg, inyectar 0,1 mg. Repetir si es necesario cada 60 seg, máx. 1 mg. Dosis
habitual: 0,3-0,6 mg.
En UCI y en diagnóstico de inconsciencia de origen desconocido. IV: 0,3 mg. Si en
60 seg no obtiene grado deseado de consciencia inyectar 0,1 mg, repetir si
necesario cada 60 seg, máx. 2 mg. Si reaparece somnolencia: infusión IV de 0,1-0,4
mg/h.
Niños > 1 año para revertir la sedación central, IV: 0,01 mg/kg (máx. 0,2 mg) durante
15 seg. Si no se obtiene el nivel de consciencia deseado en 45 seg, repetir si es
necesario, a intervalos de 60 seg, máx. 4. Máx. 0,05 mg/kg o 1 mg. No hay datos de
seguridad y eficacia de administración repetida en niños en caso de resedación.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; pacientes reciben benzodiazepinas para el control de una
afección que puede poner en peligro su vida (p. ej. control de la presión intracraneal
o estado epiléptico).
Vigilar al paciente durante un tiempo adecuado (ECG, pulso, oximetría, estado de
alerta y otras constantes vitales como la frecuencia cardíaca, la frecuencia
respiratoria y la tensión arterial).; corrige específicamente las benzodiazepinas (si el
paciente no se despierta considerar otra etiología); no deberá administrarse hasta
que los efectos de los relajantes musculares periféricos se hayan corregido
totalmente; en pacientes con mayor riesgo valorar beneficio/riesgo; evitar iny. rápida
(puede dar síntomas de abstinencia con palpitaciones, agitación ansiedad, debilidad
emocional, así como confusión leve y alteraciones sensoriales); en pacientes con
ansiedad crónica o episódica, ajustar dosis; debe tenerse en cuenta el dolor
posoperatorio; en tto. prolongado con dosis altas de benzodiazepinas considerar
beneficio frente al riesgo de síntomas de retirada, si se producen administrar dosis
bajas de benzodiazepinas ajustadas individualmente IV; riesgo de convulsiones en
pacientes con epilepsia tratados con benzodiazepinas; lesión cerebral grave (y/o
presión intracraneal inestable); I.H.; riesgo de efectos tóxicos en caso de sobredosis
por mezcla de fármacos; monitorizar para prevenir posible depresión respiratoria,
reaparición de somnolencia u otro efecto residual benzodiazepínico; no utilizar para
el tto. de la dependencia a las benzodiazepinas o para el tto. de los síndromes de
abstinencia a las benzodiazepinas de larga duración (crisis de angustia en pacientes
con antecedentes de este tipo de trastornos); alcoholismo y otras dependencias a
fármacos. Además en niños: no utilizar en niños < 1 año; niños sedados
previamente con midazolam deberán ser vigilados por lo menos 2 h después de la
administración de flumazenil. En caso de otras benzodiazepinas sedantes, la
duración de la vigilancia debe ajustarse según su duración esperada.
Precaución. En I.H. se puede retrasar la eliminación. En alteración hepática grave,
riesgo de convulsiones, especialmente después de largo tto. con benzodiazepinas o
sobredosis por mezcla de fármacos.
Interacciones
Bloquea los efectos de: benzodiazepinas en el SNC, agonistas no
bendodiazepínicos (zopiclona, trizolopiridazinas y otros).En sobredosis accidental,
efectos tóxicos aumentados de otros medicamentos psicotrópicos (especialmente
los antidepresivos tricíclicos) al remitir efecto benzodiazepínico.
Embarazo
Si bien no se han comprobado efectos embriotóxicos ni teratógenos de flumazenilo
a altas dosis en la experimentación animal, se recuerda el principio médico de no
administrar medicamentos en los primeros meses de embarazo, salvo que sea
absolutamente necesario.
Lactancia
Se desconoce si se excreta en leche materna. Durante la lactancia no está
contraindicado administrar flumazenilo por vía parenteral en casos urgentes.
Influencia en la capacidad para conducir y en otras funciones psicomotoras de los
pacientes en régimen ambulatorio: aunque tras la administración intravenosa de
flumazenilo los pacientes se encuentren despiertos y conscientes, se les advertirá
que durante las 24 horas siguientes se abstengan de realizar actividades peligrosas
que requieran la plena concentración mental (como manejar máquinas peligrosas o
conducir vehículos) ya que pueden reaparecer los efectos de la benzodiazepina
tomada o administrada previamente, como por ejemplo la sedación.
Reacciones adversas
Reacciones alérgicas; inestabilidad emocional, insomnio, somnolencia; vértigo,
cefalea, agitación, temblores, boca seca, hiperventilación, trastorno del habla,
parestesia; diplopía, estrabismo, aumento del lagrimeo; hipotensión, hipotensión
ortostática; náuseas y vómitos durante su uso posoperatorio (particularmente si se
han usado opiáceos), hipo; sudoración; fatiga, dolor en la zona de iny.
FLUOXETINA
Inhibe selectivamente la recaptación de serotonina por neuronas del SNC.
Indicaciones terapéuticas y Posología
Oral. Ads. y ancianos:
- Episodios depresivos mayores: recomendado: 20 mg/día. Revisar y ajustar en
caso necesario en las 3 a 4 sem siguientes al inicio del tto., y posteriormente de
forma clínicamente adecuada. Máx. 60 mg/día. Duración mín. 6 meses.
- Trastorno obsesivo-compulsivo: recomendado: 20 mg/día, si tras 2 sem la
respuesta es insuficiente, incrementar gradualmente hasta máx. 60 mg. Si no hay
mejoría dentro de las 10 sem, reconsiderar el tto. Mantener el tto. más allá de 10
sem en aquellos pacientes con respuesta. No se ha demostrado la eficacia a largo
plazo (+ de 24 sem).
Ajuste de dosis cuidadoso e individual, para mantener al paciente con la < dosis
efectiva posible. Reevaluar periódicamente el tto.
- Bulimia nerviosa (complemento a psicoterapia): 60 mg/día. No demostrada eficacia
+ 3 meses.
En todas las indicaciones no se han evaluado dosis > 80 mg/día.
Ancianos no exceder de 40 mg/día, máx.: 60 mg/día.
Niños ≥ 8 años y adolescentes:
- Episodios depresivos de moderados a graves, si no hay respuesta a la terapia
psicológica después de 4 a 6 sesiones: inicial: 10 mg/día. Ajuste de dosis cuidadoso
e individual, para mantener al paciente con la < dosis efectiva. Tras 1-2 sem se
puede incrementar hasta 20 mg/día. Reevaluar tto. tras 6 meses para pacientes que
respondan. Si no se alcanza beneficio clínico en 9 sem, reconsiderar tto.
Modo de administración
Vía oral. Administrar en dosis únicas o fraccionadas, durante o entre las comidas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. En combinación con IMAO, no iniciar tto. hasta 5 sem después de
suspender fluoxetina ni con fluoxetina hasta 2 sem después de suspender el IMAO
irreversible y el día después con IMAO-A reversible.
I.H., historial de convulsiones, trastornos convulsivos inestables/epilepsia,
manía/hipomanía, trastornos hemorrágicos; disfunción hepática; pacientes con
síndrome de QT largo congénito, antecedentes familiares de prolongación del QT u
otras condiciones clínicas que predisponen a las arritmias (como hipopotasemia e
hipomagnesemia, bradicardia, infarto agudo de miocardio o IC descompensada);
diabetes; TEC; presión intraocular elevada o con riesgo de glaucoma de ángulo
estrecho. Concomitante con: anticoagulante oral, medicamentos que afecten función
plaquetaria o aumenten riesgo de hemorragia. Cuidadoso seguimiento en pacientes
con antecedentes de acontecimientos suicidas y con grado significativo de ideación
suicida antes de iniciar tto. Niños y adolescentes < 18 años: si se adoptase la
decisión de iniciar tto., supervisar la aparición de síntomas de suicidio o
manía/hipomanía y hacer un seguimiento del crecimiento y desarrollo puberal.
Disminuir gradualmente la dosis durante mín. 1-2 sem para evitar síntomas de
retirada. Riesgo de acatisia/inquietud psicomotora y de arritmias ventriculares. Evitar
administración concomitante con tamoxifeno.
Precaución, disminuir dosis.
Interacciones
Véase Prec, además:
contraindicado con: IMAO.
Potencia acción de: medicamentos metabolizados por CYP2D6 (ajustar al mínimo
rango terapéutico los de estrecho margen, ej. Flecainida, encainida, carbamazepina,
y antidepresivos tricíclicos).
Puede reducir efecto de: tamoxifeno.
Potencia efecto de: anticoagulantes orales.
Riesgo de aparición de síndrome serotoninérgico con: tramadol, triptanos, litio,
triptófano, selegilina.Efectos adversos aumentados con: Hypericum perforatum.
Evitar con alcohol.
Embarazo
Algunos estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de defectos
cardiovasculares asociados al uso de fluoxetina durante el primer trimestre de
embarazo. El mecanismo por el que se producen es desconocido. Datos
epidemiológicos sugieren que el uso de los ISRS en el embarazo, especialmente en
la etapa final del mismo, puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar
persistente en el neonato (HPPN). Además, aunque fluoxetina se puede usar
durante el embarazo, se debe tener precaución, especialmente durante la última
etapa del embarazo o justo antes del parto ya que se han notificado algunos efectos
en neonatos: irritabilidad, temblor, hipotonía, llanto persistente, dificultad para
mamar o para dormir.
Lactancia
Fluoxetina se excreta en la leche materna, por lo que se deberá tener precaución,
cuando se administre clorhidrato de fluoxetina a mujeres durante la lactancia.
Fluoxetina puede producir sedación, mareos. Por consiguiente, se debe indicar a los
pacientes que si experimentan sedación o mareos, deben evitar la realización de
tareas potencialmente peligrosas, como conducir o utilizar máquinas.
Reacciones adversas
Disminución del apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, inquietud, tensión,
disminución de la libido, trastornos del sueño, sueños anormales; alteración de la
atención, mareos, disgeusia, letargo, somnolencia, temblor; visión borrosa;
palpitaciones; rubor; bostezos; vómitos, dispepsia, sequedad de boca; erupción,
urticaria, prurito, hiperhidrosis; artralgia; orinar con frecuencia; hemorragia
ginecológica, disfunción eréctil, trastorno de la eyaculación; sensación de
nerviosismo, escalofríos; disminución del peso. Persistencia de disfunción sexual.
FLUTICASONA
Inhalatoria: antiinflamatorio glucocorticoideo potente en interior de los pulmones.
Reduce síntomas del asma y EPOC, y exacerbaciones del asma; mejora la función
pulmonar.
Inhalatoria:
- Susp. para inhalación en envase a presión y polvo para inhalación:
a) Tto. profiláctico del asma. Ads. y niños > 16 años, inicial; asma leve: 100-250 mcg
2 veces/día; asma moderado: 250-500 mcg 2 veces/día; asma grave: 500-1.000
mcg 2 veces/día. Niños > 4 años, inicial: 50-100 mcg, 2 veces/día. Ajustar a dosis
mín. eficaz según respuesta individual. Niños 1-4 años: 100 mcg, 2 veces/día
(administrado con dispositivo espaciador).
b) Tto. sintomático de EPOC. Ads.: 500 mcg, 2 veces/día. Beneficio tras 3-6 meses,
si no hay mejoría reevaluar.
- Susp. para inhalación por nebulizador. Exacerbación aguda (moderada a grave)
del asma en niños y adolescentes de 4-16 años: 1.000 mcg, 2 veces/día, 7 días.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Tuberculosis activa o larvada. Diabetes mellitus, riesgo de aumento de glucemia.
Controlar función corticosuprarrenal en cambio gradual de tto. corticoideo oral a
inhalado y en I.H. grave. En tto. prolongado con altas dosis, riesgo de efectos
sistémicos (reducir dosis a mín. eficaz y control periódico) y de supresión y crisis
corticosuprarrenal aguda. Valorar uso adicional de corticosteroide sistémico en
periodo de estrés o cirugía electiva. En EPOC, riesgo de neumonía (tener en cuenta
otros factores como tabaquismo, edad avanzada, bajo IMC y severidad de la EPOC)
y bronquitis, vigilar pues sus características clínicas se superponen con las de
exacerbaciones. Reevaluar tto. en sujeto con EPOC grave que ha experimentado
neumonía. Monitorizar crecimiento en niños con tto. prolongado. Suspender en caso
de broncoespasmo paradójico. Evitar asociar con ritonavir. No usar para ataque
agudo de asma, sino como tto. habitual a largo plazo. Suspender gradualmente.
Precaución en I.H. grave, controlar la función corticosuprarrenal y, si es necesario,
reducir escalonadamente la dosis bajo cuidadosa vigilancia.
Interacciones
Véase Advertencias y precauciones Además:
Precaución con: inhibidores potentes de citocromo P450 3A4 (p.ej. ketoconazol).
Embarazo
No hay evidencia suficiente sobre la seguridad del propionato de fluticasona en el
embarazo. En estudios de reproducción con animales, sólo se observan los efectos
característicos de los glucocorticoesteroides cuando los niveles de exposición
sistémica superan con mucho la dosis terapéutica para inhalación recomendada. La
administración sistémica de corticosteroides a animales preñados puede causar
anormalidades en el desarrollo fetal, incluyendo paladar hendido y retraso en el
crecimiento intrauterino. Aunque la exposición sistémica es menor con corticoides
inhalados, sólo debe valorarse la administración de propionato de fluticasona a
mujeres embarazadas si el beneficio esperado para la madre supera cualquier
posible riesgo para el feto. En este caso, se deberá de utilizar la dosis mínima eficaz
requerida para mantener un control adecuado del asma.
Lactancia
No se ha investigado la excreción del propionato de fluticasona en la leche humana.
Tras la administración por vía subcutánea a ratas de laboratorio en periodo de
lactancia, se detectó propionato de fluticasona en la leche materna. Sin embargo, es
probable que los niveles plasmáticos en pacientes tras administración de la dosis
inhalada recomendada de propionato de fluticasona sean bajos. Su utilización por
vía inhalatoria durante la lactancia requiere que los beneficios sean sopesados
frente a los posibles riesgos.
Reacciones adversas
Candidiasis orofaríngea, cefalea, ronquera, irritación de garganta, contusiones. En
EPOC, neumonía y bronquitis.
FLUVASTATINA
Inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa.
Dislipidemia: tto. de ads. con hipercolesterolemia 1 aria o dislipemia mixta (tto.
adjunto a la dieta, cuando la respuesta obtenida con la dieta y otros ttos. no
farmacológicos (ejercicio físico, reducción del peso) no ha sido suficiente).
Prevención 2 aria de eventos cardiacos adversos mayores en ads. con enf. cardiaca
coronaria tras una intervención coronaria percutánea.
Posología
Oral. Ads.: 20-40 mg/día, por la noche, ajuste de dosis cada 4 sem; máx. 80 mg/día.
Niños > 9 años: 20-40 mg/día, por la noche, ajuste de dosis cada 6 sem; máx. 80
mg. Enf. cardiaca coronaria después de intervención coronaria: 80 mg/día.
Vía oral. Administrar con o sin comida y deben tragarse enteros con un vaso de
agua.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; enf. hepática activa o elevación persistente de transaminasas,
embarazo y lactancia, mujeres en edad fértil que no utilicen anticonceptivo
adecuado, miopatía actualmente activa.
I.R., antecedentes de enf. hepática o consumo excesivo de alcohol. Vigilar función
hepática durante el tto. y suspender si transaminasas séricas > 3 veces LSN. Riesgo
de trastornos musculares (mialgia, miopatía, y raramente rabdomiólisis), vigilar si
aparece sensibilidad, debilidad muscular o calambres musculares. Previo al tto.
precaución a pacientes con factores que predispongan a rabdomiólisis (I.R.,
hipotiroidismo, historia previa de toxicidad muscular por una estatina o un fibrato,
historia personal o familiar de enf. musculares hereditarias o abuso de alcohol,
sepsis, hipotensión, ejercicio excesivo del musculo, trastornos metabólicos,
endocrinos o electrolíticos graves, personas > 70 años), determinar valores CK (no
iniciar si CK > 5 veces LSN). Riesgo de desarrollar miopatía necrotizante
inmunomediada. Interrumpir si se sospecha que se desarrolla trastorno pulmonar
intersticial. Control clínico a pacientes en riesgo de desarrollo de diabetes (glucemia
en ayunas de 5,6-6,9 mmol/L, IMC>30 kg/m 2 , aumento de triglicéridos, HTA). No
recomendado en hiperlipoproteinemia e hipercolesterolemia familiar homocigótica
por falta de datos. No hay estudios en < 18 años en periodos de tto. > a 2 años, en
niños en edad pre-puberal (evaluar riesgo-beneficio, experiencia limitada). No
administrar concomitante con formulaciones sistémicas de ác. fusídico o dentro de
los 7 días de la interrupción del tto. Si se considera imprescindible el uso de ác.
fusídico sistémico, interrumpir el tto. con la estatina durante toda la duración del tto.
con ác. fusídico. Se han notificado casos de rabdomiolisis. Introducir la estatina siete
días depsués de la última dosis de ác.o fusídico.
Contraindicado en enf. hepática activa o elevación persistente de las transaminasas
séricas.
Insuficiencia renal
Precaución en I.R., determinar niveles de CK antes de iniciar tto.
Interacciones
Espaciar la toma 4 h con: resinas de intercambio iónico.
Niveles plasmáticos disminuidos con: rifampicina.
Riesgo de miopatía y/o rabdomiólisis con: benzafibrato, gemfibrozilo, ciprofibrato,
niacina, ácido fusídico sistémico
Concentración plasmática aumentada con: fluconazol, ciclosporina, precaución.
Embarazo
Puesto que los inhibidores de la HMG-CoA reductasa reducen la síntesis de
colesterol y, posiblemente, de algunos de los precursores en su biosíntesis, podrían
dañar el feto si se administran a una mujer embarazada. Por ello, están
contraindicados en el embarazo. Las mujeres en edad fértil sólo tomarán la
fluvastatina si utilizan un método anticonceptivo efectivo. Si durante el tratamiento
con fluvastatina, la paciente queda embarazada, el medicamento deberá
suspenderse inmediatamente.
Lactancia
Contraindicado en mujeres que estén amamantando. La fluvastatina se excreta en
la leche de rata en una proporción de 2 a 1 con respecto a su concentración en
plasma.
No se han realizado estudios sobre el efecto en la capacidad de conducción, por lo
que se recomienda precaución al conducir o utilizar maquinaria.
Reacciones adversas
Insomnio y pesadillas; cefalea, cansancio, mareos; dispepsia, dolor abdominal,
náuseas, estreñimiento, flatulencia, diarrea; artralgia; aumento de la CPK y
transaminasas en sangre.
FOSFOMICINA
Bactericida. Inhibe la síntesis de pared bacteriana por bloqueo irreversible de UDP-
N-acetil-glucosamina.
Oral:
- Infección urinaria no complicada, gastrointestinal, dermatológica. Ads.: 0,5-1 g/8 h
o 3 g en una sola dosis. Niños > 1 año: 250-500 mg/8 h. 6-12 años: 2 g en una sola
dosis. Prematuros y lactantes: 150-300 mg/8 h.
- Infección urinaria recurrente en ancianos: 2-3 g/24 h, 2 días.
- Profilaxis de infección urinaria antes de intervención quirúrgica o maniobra
transuretral diagnóstica: 3 g, 3 h antes y 24 h después.
IM:
- Infección genitourinaria, respiratoria, de tejido blando. Ads.: 1-2 g/8 h. Infección
grave: máx. 8 g/día. Niños > 2,5 años: 0,5-1 g/8 h.
IV (en goteo, 1 h):
- Infección urinaria complicada o grave, dermatológica, ginecológica, respiratoria, del
aparato locomotor, quirúrgica, septicemia, endocarditis, meningitis (asociada a otros
antibióticos), infección hospitalaria grave, meningitis estafilocócica meticilín
resistente. Ads.: 4 g/6-8 h. Niños: 200-400 mg/kg/día en 2-3 administraciones.
- I.R.: Clcr 20-40 ml/min: 4 g/12 h. Clcr 11-20: 4 g/24 h. Clcr ≤ 10: 4 g/48 h.
- Hemodializados: 2-4 g tras hemodiálisis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; I.R. grave con Clcr < 10 ml/min; hemodializados; niños < 2,5 años
(iny.); niños < 6 años (granulado para sol. oral).
Hipersensibilidad previa. Asociar en infección hospitalaria grave. I.R.: ajustar
intervalo entre dosis. Absorción disminuida por alimento. Riesgo de colitis asociada
al antibiótico (incluyendo colitis pseudomembranosa), iniciar medidas terapéuticas
adecuadas en pacientes que desarrollen diarrea grave durante o después del uso
de fosfomicina trometamol.
Insuficiencia renal
Precaución. Ajustar intervalo de dosificación según Clcr.
Interacciones
Acción sinérgica con: ß-lactámicos, aminoglucósidos, vancomicina, colistina,
cloranfenicol, tetraciclina, eritromicina, trimetoprima.Absorción disminuida por:
metoclopramida, alimentos.
Embarazo
Los diversos estudios llevados a cabo en animales con fosfomicina trometamol, no
han evidenciado efectos dañinos para el feto. Estudios previos llevados a cabo en
ratas con las sales sódica y cálcica de fosfomicina determinaron efectos tóxicos
sobre el feto a dosis elevadas equivalentes a 25 veces la dosis terapéutica, y los
estudios realizados en conejos con dosis inferiores del fármaco no manifestaron
signos de toxicidad fetal. Aunque los estudios realizados en animales con
fosfomicina trometamol no han demostrado acción teratógena, y su administración
en dosis única en el embarazo reduce el riesgo para el feto, respecto a los
tratamientos prolongados, se recomienda utilizarla en el embarazo únicamente en
aquellos casos en que se considere favorable el balance riesgo/beneficio.
Lactancia
La fosfomicina trometamol puede pasar a la leche materna, por lo que se
recomienda su administración durante la lactancia únicamente en aquellos casos en
que se considere favorable el balance riesgo/beneficio.
Reacciones adversas
Exantema, urticaria, angioedema, reacción de hipersensibilidad grave, aumento de
transaminasas y fosfatasa alcalina, alteración visual, inapetencia, disnea,
broncoespasmo, cefalea, náuseas, pirosis, diarrea, vómitos, dispepsia,
sobreinfección.
FOSINOPRIL
Inhibidor del ECA da lugar a concentraciones reducidas de angiotensina II, que
conduce a disminución de la actividad vasopresora y secreción reducida de
aldosterona.
HTA. Insuficiencia cardiaca sintomática.
Posología
Oral. Ads.: 10-40 mg/día (a la misma hora); máx. 40 mg/día.
Vía oral. Administrar en una dosis única diaria, a la misma hora, con o sin comida.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a fosinopril o a otros IECA. 2º y 3 er trimestre del embarazo. Uso
concomitante con aliskireno en pacientes con diabetes mellitus o I.R. de moderada a
grave.Uso concomitante de sacubitril/valsartán. El tratamiento con fosinopril no se
debe iniciar antes de 36 horas tras la última dosis de sacubitril/valsartán.
Ancianos; I.R.; I.H. No se ha establecido la eficacia y seguridad en niños y
adolescentes menores de 18 años.
Hipersensibilidad/angioedema: concomitante con racecadotrilo, inhibidores de
mTOR (por ejemplo, sirolimus, everolimus, temsirolimus) y vildagliptina puede
aumentar el riesgo de angioedema. Está contraindicado concomitante con
sacubitril/valsartán.Riesgo de angioedema de cabeza y cuello y angioedema
intestinal: el angioedema intestinal debería incluirse en el diagnóstico diferencial de
pacientes tratados con inhibidores de la ECA que presenten dolor abdominal.
Riesgo de reacciones anafilactoides en: dializados con membrana de alto flujo o
durante una aféresis de lipoproteínas de baja densidad o durante la
desensibilización con veneno de himenópteros.
Riesgo de neutropenia/agranulocitosis: más frecuentes en I.R. especialmente si
presentan simultáneamente alguna colagenosis como el lupus eritematoso sistémico
o la esclerodermia. Monitorización periódica del recuento leucocitario.
Hipotensión sintomática con mayor frecuencia con depleción de sal/volumen, como
los tratados de forma continuada con diuréticos y/o restricción de sal en la dieta, o
los sometidos a diálisis renal. La depleción de sal y/o volumen debe corregirse antes
de iniciar la terapia con fosinopril. Insuficiencia cardíaca congestiva, con o sin
insuficiencia renal asociada, el tratamiento con inhibidores de la ECA puede producir
hipotensión marcada, que puede asociarse con oliguria o azotemia y en raros casos,
con insuficiencia renal aguda y muerte, se debe iniciar el tratamiento bajo estricta
supervisión médica, realizando un seguimiento durante las dos primeras semanas
de tratamiento y cuando se incremente la dosis de fosinopril o de diurético.
No utilizar terapia combinada con medicamentos que actúan sobre el renina-
angiotensina-aldosterona (IECA, ARA II o aliskireno), excepto en casos que se
considere imprescindible, en cuyo caso supervisión por especialista con experiencia
en el tratamiento de este tipo de pacientes, vigilando estrechamente de la función
renal, balance hidroelectrolítico y tensión arterial.
Riesgo de hiperpotasemia, más significativo en I. R., diabetes mellitus y/o en
pacientes que toman suplementos de potasio (incluidos los sustitutos de la sal),
diuréticos ahorradores de potasio, ciclosporina, heparina, trimetoprima o
cotrimoxazol, y en especial antagonistas de la aldosterona o bloqueadores del
receptor de la angiotensina.Tos suele ser no productiva, persistente y cede al
suspender el tratamiento.Aumenta la respuesta hipotensora en cirugía mayor, o
durante la anestesia con agentes que producen hipotensión.
Precaución. Dosis inicial: 10 mg/día.
Insuficiencia renal
Precaución. Dosis inicial: 10 mg/día. Monitorizar función renal. Está contraindicado
el uso concomitante con aliskireno en I.R. con tasa de filtración glomerular < 30
ml/min/1,73m 2 .
Interacciones
Aumenta el riesgo de angioedema con: sacubitril/valsartán (asociación
contraindicada); racecadotrilo, inhibidores de mTOR (por ejemplo, sirolimus,
everolimus, temsirolimus) y vildagliptina.
Aumenta el riesgo de hiperpotasemia con: cotrimoxazol, diuréticos ahorradores de
potasio (por ejemplo, espironolactona, triamtereno o amilorida), suplementos de
potasio o sustitutos de sal que contienen potasio, ciclosporina, heparina. No se
recomienda estas asociaciones, si fuera necesario se utilizarán con precaución y
con un controles frecuentes del potasio en sangre.
Aumento de toxicidad de: litio.Efecto antihipertensivo reducido por: indometacina y
otros AINE, simpaticomiméticos.Potencia efecto hipoglucemiante con:
antidiabéticos.Efecto inhibido por: antiácidos, distanciar la toma 2 h.
Lab: falsos niveles de digoxina sérica por método de absorción con carbón activo.
Interrumpir tto. para realizar pruebas de función paratiroidea.
Embarazo
No se recomienda el uso de inhibidores de la ECA durante el primer trimestre del
embarazo el uso de inhibidores de la ECA está contraindicado durante el segundo y
tercer trimestre de embarazo.
La evidencia epidemiológica sobre el riesgo de teratogenicidad tras la exposición a
inhibidores ECA durante el primer trimestre del embarazo no ha sido concluyente,
sin embargo no se puede excluir un pequeño aumento del riesgo. A menos que se
considere esencial la terapia continuada con inhibidores de la ECA, las pacientes
que estén planeando un embarazo deben cambiar a un tratamiento antihipertensivo
alternativo que tenga un perfil de seguridad conocido para su uso en el embarazo.
Cuando se diagnostica un embarazo, el tratamiento con inhibidores de la ECA debe
interrumpirse inmediatamente y, si es apropiado, se debe iniciar una terapia
alternativa.Es conocido que la exposición al tratamiento con inhibidores de la ECA
durante el segundo y tercer trimestre induce fetotoxicidad humana (disminución de
la función renal, oligohidramnios, retraso en la osificación del cráneo) y toxicidad
neonatal (fallo renal, hipotensión, hiperpotasemia). Si se ha producido exposición a
inhibidores de la ECA a partir del segundo trimestre o durante el embarazo, se
recomienda realizar una revisión ecográfica de la función renal y del cráneo. Los
lactantes cuyas madres hayan sido tratadas con IECA deberán ser cuidadosamente
monitorizados por si se produce hipotensión
Lactancia
Se excreta en la leche materna. No está recomendado durante la lactancia.
Es poco probable que afecte a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Sin
embargo, como otros medicamentos antihipertensivos, puede provocar mareos o
somnolencia en algunas personas, especialmente al inicio del tratamiento, al
cambiar de dosis o si se consume alcohol. Se debe advertir a los pacientes que no
deben conducir ni manejar máquinas si presentan mareos o somnolencia.
Reacciones adversas
Infección del tracto respiratorio superior, faringitis, rinitis, infección viral; alteraciones
del humor, trastornos del sueño; mareo, dolor de cabeza, parestesia; trastornos
oculares y visuales; arritmia, palpitaciones, angina de pecho; hipotensión,
hipotensión ortostática; tos, trastornos sinusales; nauseas, vómitos, diarrea, dolor
abdominal, dispepsia, disgeusia; erupción; dolor musculoesquelético, mialgia;
trastornos en la micción; disfunción sexual; fatiga, dolor de pecho, edema, astenia.
FUROSEMIDA
Diurético de asa. Bloquea el sistema de transporte Na + K + Cl - en la rama
ascendente del asa de Henle, aumentando la excreción de Na, K, Ca y Mg.
- Oral: edema asociado a ICC, cirrosis hepática (ascitis), y enfermedad renal,
incluyendo síndrome nefrótico (tiene prioridad el tratamiento de la enfermedad.
básica). Edemas subsiguientes a quemaduras. HTA leve y moderada.
- Inyectable: edema asociado a ICC, cirrosis hepática (ascitis), y enfermedad renal,
incluyendo síndrome nefrótico (tiene prioridad el tratamiento de la enfermedad.
básica). Edema de pulmón (su administración se efectúa conjuntamente con otras
medidas terapéuticas). Oliguria derivada de complicaciones del embarazo (gestosis)
tras compensación de la volemia. Como medida coadyuvante en el edema cerebral.
Edemas subsiguientes a quemaduras. Crisis hipertensivas, junto a otras medidas
hipotensoras. Mantenimiento de la diuresis forzada en intoxicaciones
- Perfus. IV: exclusivamente para el tratamiento de pacientes con filtración
glomerular fuertemente reducida:
1) I.R. aguda, a fin de mantener la eliminación de líquido y para facilitar la
alimentación por vía parenteral, en tanto que de alguna capacidad de filtración.
2) I.R. crónica en el estadío prediálisis, con retención de líquidos e hipertensión.
3) I.R. terminal, para mantenimiento de la capacidad funcional renal.
4) Síndrome nefrótico en pacientes en los que no sea suficiente una dosis de
furosemida de 120 mg al día por vía oral; tiene prioridad el tratamiento de la
enfermedad de base.
Posología
Administrar por vía IV cuando la administración oral no sea posible o no sea
efectiva, o bien cuando sea necesario un rápido efecto. La administración IM cuando
la administración oral o IV no sean posibles. No recomendable esta vía en
situaciones agudas como edema pulmonar. Si se utiliza la vía IV, cambiar en cuanto
sea posible al tratamiento oral. La dosis utilizada debe ser la más baja que sea
suficiente para producir el efecto deseado.
Adultos:
- Edema asociado a ICC crónica: oral. Inicial: 20-80 mg/día en 2-3 tomas; ajustar
según respuesta.
- Edema asociado a ICC aguda: IV. Inicial: 20-40 mg en bolo IV; ajustar según
respuesta.
- Edema asociado a I.R. crónica: oral. Inicial: 40-80 mg/día en 1 ó 2 tomas; ajustar
según respuesta. En pacientes dializados, dosis de mantenimiento: 250-1.500
mg/día. IV: infus. IV continua 0,1 mg/min; incrementar velocidad gradual cada ½ h
según respuesta.
- Mantenimiento de la excreción en I.R. aguda: IV. Inicial: 40 mg en iny. IV; si no es
satisfactorio, infus. IV continua, empezando con 50-100 mg/h.
- Edema asociado a síndrome nefrótico: oral. Inicial: 40-80 mg/día (1 o varias
tomas); ajustar según respuesta.
- Edema asociado a enf. hepática: oral. Inicial: 20- 80 mg/día; ajustar según
respuesta. Si el tto. IV es necesario, la dosis inicial única es 20-40 mg.
- HTA leve-moderada: oral. Inicial: 20-80 mg/día; mantenimiento: 20-40 mg/día.
- Crisis hipertensivas: IV. Inicial: 20-40 mg en bolo IV.
- Sostén de diuresis forzada en envenenamientos: IV. Inicial: 20-40 mg.
- Edemas subsiguientes a quemaduras: oral. Inicial: 20-80 mg/día; mantenimiento:
20-40 mg/día.
- Edema de pulmón, oliguria derivada de complicaciones del embarazo,
coadyuvante en edema cerebral: usar inyección IV.
Dosis máx. parenteral: ads., 1.500 mg/día ; niños, 1 mg/kg hasta máx. 20 mg/día.
Dosis oral para lactantes y niños: 2 mg/kg hasta máx. 40 mg/día.
- vía oral. Administrar con el estómago vacío. Los comprimidos deben ser tragados
sin masticar y con cantidades suficientes de líquido.
- Vía IV: inyectar o infundirse lentamente, a velocidad no superior a 4 mg por minuto.
Por otra parte los pacientes con insuficiencia renal grave, se recomienda que la
velocidad de infusión no exceda a 2,5 mg por minuto. No administrar en forma de
bolus intravenoso.
- Vía IM: se utilizará cuando la administración oral o intravenosa no sean posibles.
No se recomienda esta vía en situaciones agudas de edema pulmonar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a furosemida o sulfonamidas. Hipovolemia o deshidratación. I.R.
anúrica que no responda a furosemida. Hipopotasemia grave. Hiponatremia grave.
Estado precomatoso y comatoso asociado a encefalopatía hepática. Lactancia.
Ancianos.
Monitorización en pacientes con: obstrucción parcial de la micción, hipotensión,
estenosis significativa de arterias coronarias y de vasos sanguíneos irrigan al
cerebro, diabetes mellitus latente o manifiesta, gota, síndrome hepatorrenal,
hipoproteinemia, niños prematuros (desarrollo de nefrocalcinosis/nefrolitiasis).
Controlar niveles séricos de sodio, potasio y creatinina durante el tratamiento sobre
todo en pacientes que presenten un alto riesgo de desarrollar desequilibrio
electrolítico o en casos de pérdida adicional de fluidos significativa (p. ej. debida a
vómitos, diarrea o sudoración intensa). Corregir la deshidratación, hipovolemia así
como cualquier alteración significativa electrolítica y del equilibrio ácido-base. Podría
ser necesario la interrupción temporal del tratamiento.
Riesgo de hipotensión sintomática, especialmente en pacientes de edad avanzada,
que estén tratados con otras sustancias que causen hipotensión o con otras
patologías asociadas a riesgo de hipotensión, precaución especial y/o reducción de
la dosis.En lactantes y niños < 15 años, la vía parenteral (infus. lenta) sólo se
efectuará si hay riesgo vital. Concomitante con risperidona.
Contraindicado en encefalopatía hepática. Monitorizar pacientes con I.R. asociada a
enf. hepática grave.
Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. anúrica. En I.R. grave no exceder velocidad de infus. de 2,5
mg/min. Monitorizar pacientes con I.R. asociada a enf. hepática grave. En
hipoproteinemia asociada a síndrome nefrótico el efecto de furosemida se podría
debilitar y se podría potenciar su ototoxicidad.
Interacciones
Efecto disminuido por: sucralfato, AINE, salicilatos, fenitoína; probenecid,
metotrexato y otros fármacos con secreción tubular renal significativa.
Potencia ototoxicidad de: aminoglucósidos, cisplatino y otros fármacos ototóxicos.
Potencia nefrotoxicidad de: antibióticos nefrotóxicos, cisplatino.
Disminuye efecto de: antidiabéticos, simpaticomiméticos con efecto hipertensor.
Aumenta efecto de: relajantes musculares tipo curare, teofilina, antihipertensores
(suspender furosemida 3 días antes de administrar un IECA o antagonista de
receptores de angiotensina II).
Aumenta toxicidad de: litio, digitálicos, fármacos que prolongan intervalo QT.
Riesgo de hipocaliemia con: corticosteroides, carbenoxolona, regaliz, laxantes.
Riesgo elevado de artritis gotosa 2 aria a hiperuricemia con: ciclosporina A.
Disminución de excreción renal de uratos por: ciclofosfamida.
Disminución de función renal con: altas dosis de cefalosporinas.
Mayor riesgo de nefropatía con: radiocontraste sin hidratación IV previa.
Aumenta incidencia de mortalidad en > de 65 años con demencia con: risperidona.
Administración concomitante de furosemida IV en las 24 h siguientes a la
administración de hidrato de cloral podría dar lugar a rubores, ataques de
sudoración, intranquilidad, náuseas, hipertensión y taquicardia. No se recomienda la
administración conjunta.
Embarazo
Furosemida atraviesa la barrera placentaria y ha provocado abortos y muertes en
animales de experimentación. No existen estudios adecuados en mujeres
embarazadas, por lo que sólo debe ser utilizado durante el embarazo si el beneficio
justifica el riesgo potencial para el feto, requiriéndose monitorización fetal.
Lactancia
Pasa a leche materna y puede inhibir la lactancia. Se recomienda cesar la lactancia.
Al igual que otros fármacos que modifican la tensión arterial, se debe advertir a los
pacientes que reciben furosemida de que no deben conducir ni manejar máquinas si
presentan mareos o síntomas relacionados. Este hecho es especialmente
importante al comienzo del tratamiento, cuando se aumente la dosis, se cambie el
tratamiento o cuando se ingiera alcohol de forma concomitante.
Reacciones adversas
Alteraciones electrolíticas (incluyendo las sintomáticas), deshidratación e
hipovolemia, nivel de creatinina en sangre elevada y nivel de triglicéridos en sangre
elevado; aumento del volumen de orina; hipotensión incluyendo hipotensión
ortostática (perfus. IV); encefalopatía hepática en pacientes con insuficiencia
hepatocelular; hemoconcentración.
GABAPENTINA
Reduce la liberación de los monoamino neurotransmisores y aumenta el recambio
de GABA en varias áreas cerebrales.
Vía oral.
- En monoterapia o combinado, en crisis epilépticas parciales con o sin
generalización secundaria en ads. y niños >12 años. Inicio, 900 mg/día en 3 dosis;
mantenimiento, hasta 3.600 mg/día en 3 dosis.
- En niños ≥ 6 años en terapia combinada en crisis parciales con o sin
generalización secundaria. Dosis eficaz 25-35 mg/kg/día en 3 dosis.
- Dolor neuropático periférico. Inicial, 900 mg/día en 3 tomas; mantenimiento, máx.
3.600 mg/día en 3 dosis.
I.R.: dosis diaria (en 3 tomas) de: 600-1.800 mg si Clcr = 50-79 ml/min; 300-900 mg
si Clcr = 30-49 ml/min; 150*-600 mg si Clcr= 15-29 ml/min; 150*-300 mg si Clcr < 15
ml/min.
* administrar 300 mg/48 h.
Hemodiálisis: dosis de carga 300-400 mg seguido de 200-300 mg tras cada 4 h de
hemodiálisis.
Vía oral. Administrar con o sin alimentos y tragarse entero con ingesta suficiente de
líquido (1vaso de agua).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
I.R., ancianos; crisis mixtas incluyendo ausencias.Suspender gradualmente tto. en
mín. 1 sem. Valorar beneficio/riesgo de terapia prolongada en niños y adolescentes.
Posibilidad de pensamientos y comportamientos suicidas. Interrumpir si desarrolla
pancreatitis aguda. Riesgo de erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas
sistémicos (s. DRESS), si aparece fiebre o linfoadenopatía, evaluar al paciente y en
caso de no establecer una etiología alternativa para estos síntomas, suspender tto.
Riesgo de caídas, confusión, pérdida de conciencia, daño mental progresivo. Abuso
y dependencia, vigilar. Puede producir anafilaxia, si aparece síntomas de anafilaxia,
interrumpir tto. Mayor riesgo de presentar depresión respiratoria en enf. respiratorias
y neurológicas, en I.R., y concomitante con opioides, controlar por si aparece
sisgnos de depresión del SNC.
Insuficiencia renal
Precaución. I.R.: dosis diaria (en 3 tomas) de: 600-1.800 mg si Clcr = 50-79 ml/min;
300-900 mg si Clcr = 30-49 ml/min; 150 (1) -600 mg si Clcr = 15-29 ml/min; 150 (1) -
300 mg si Clcr < 15 ml/min. (1) administrar 300 mg/48 h.
Hemodiálisis: dosis de carga 300-400 mg seguido de 200-300 mg tras cada 4 h de
hemodiálisis.
Interacciones
Biodisponibilidad disminuida (administrar 2 h después) por: antiácidos.
AUC aumentada con: morfina.
Lab: falsos + en la determinación semi-cuantitativa de las proteínas totales en orina
con los análisis de tiras reactivas.
Embarazo
No existen datos suficientes sobre la utilización de gabapentina en mujeres
embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva.
Gabapetina no aumentó la incidencia de malformaciones, en comparación con el
control, en las crías de ratones, ratas o conejos a dosis de hasta 50, 30 y 25 veces
respectivamente la dosis diaria en humanos de 3600 mg, (4, 5 u 8 veces,
respectivamente, la dosis diaria en humanos sobre la pauta de mg/m2).
Gabapentina indujo retraso en la osificación del cráneo, vértebras, extremidades
superiores e inferiores en roedores, indicativos de un retraso en el crecimiento fetal.
Estos efectos aparecen cuando se administran dosis orales de 1000 ó 3000
mg/kg/día a ratones gestantes durante la organogénesis, y dosis de 500, 1000 ó
2000 mg/kg a ratas antes y durante el apareamiento y a lo largo de la gestación.
Estas dosis son de 1 a 5 veces la dosis en humanos de 3600 mg sobre la pauta de
mg/m2.
No se observó ningún efecto en ratones gestantes a dosis de 500 mg/kg/día
(aproximadamente ½ de la dosis diaria en humanos sobre la pauta de mg/m2).
Se observó un aumento en la incidencia de hidrouréter y/o hidronefrosis en ratas a
dosis de 2000 mg/kg/día en un estudio en fertilidad y reproducción general, a 1500
mg/kg/día en un estudio de teratología, y a 500, 1000 y 2000 mg/kg/día en un
estudio perinatal y posnatal. No se conoce la importancia de estos hallazgos,
aunque han sido asociados con el retraso en el desarrollo. Estas dosis son también
aproximadamente de 1 a 5 veces la dosis en humanos de 3600 mg sobre la pauta
de mg/m2.
En un estudio de teratología en conejos hubo un aumento de la incidencia de
pérdida fetal postimplantación, cuando se les administraron dosis de 60, 300 y 1500
mg/kg/día durante la organogénesis. Estas dosis son aproximadamente de 1/4 a 8
veces la dosis diaria en humanos de 3600 mg sobre la pauta de mg/m2.
Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. Gabapentina no debería
utilizarse durante el embarazo excepto si el beneficio para la madre es claramente
superior al riesgo potencial para el feto.
No se puede concluir si gabapentina está asociada con un aumento del riesgo de
malformaciones congénitas cuando se administra durante el embarazo, debido a la
epilepsia en sí misma y a la presencia de medicamentos antiepilépticos
concomitantes en los embarazos que se notificaron.
Riesgo asociado a la epilepsia y a los medicamentos antiepilépticos en general:
El riesgo de padecer defectos en el nacimiento se ve aumentado en 2-3 veces en
los niños de madres tratadas con un medicamento antiepiléptico. Los que más
frecuentemente aparecen son labio leporino, malformaciones cardiovasculares y
anomalías del tubo neural. Una terapia múltiple con medicamentos antiepilépticos
puede asociarse a un mayor riesgo de malformaciones congénitas que la
monoterapia, por tanto es importante que se trate con monoterapia siempre que sea
posible. Se ha de dar consejo específico a las mujeres que creen pudieran estar
embarazas o que estén en edad fértil, y revisar la necesidad del tratamiento
antiepiléptico cuando una mujer planea quedarse embarazada. No se debe
interrumpir repentinamente el tratamiento antiepiléptico ya que esto puede llevar a
una crisis importante que puede tener graves consecuencias tanto para la madre
como para el feto. Raramente se ha observado retraso en el desarrollo en niños de
madres con epilepsia. No es posible diferenciar si el retraso en el desarrollo puede
estar causado por factores genéticos, sociales, por la epilepsia materna o el
tratamiento antiepiléptico.
Lactancia
Gabapentina se excreta en leche materna. Al desconocer el posible efecto sobre los
lactantes, durante la lactancia se deberá administrar con precaución. Gabapentina
sólo se utilizará durante la lactancia si los beneficios para la madre superan
claramente los potenciales riesgos para el bebé.
Gabapentina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia,
mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos
efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener
precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa,
especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada
paciente al medicamento.
Reacciones adversas
Infección viral, neumonía, infección respiratoria, infección del tracto urinario,
infección, otitis media; leucopenia; anorexia, aumento de apetito; hostilidad,
confusión e inestabilidad emocional, depresión, ansiedad, nerviosismo, pensamiento
anormal; somnolencia, mareos, ataxia, convulsiones, hipercinesia, disartria,
amnesia, temblor, insomnio, dolor de cabeza, sensaciones como parestesia,
hipoestesia, coordinación anormal, nistagmo, aumento/descenso/ausencia de
reflejos; alteraciones visuales tales como ambliopía, diplopía; vértigo; HTA,
vasodilatación; disnea, bronquitis, faringitis, tos, rinitis; vómitos, nauseas, anomalías
dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, sequedad de
boca o de garganta, flatulencia; edema facial, erupción, prurito, acné; artralgia,
mialgia, dolor de espalda, espasmos; impotencia; fatiga, fiebre, edema periférico o
generalizado, marcha anormal, astenia, dolor, malestar, síndrome gripal;
disminución de leucocitos, aumento de peso; lesiones accidentales, fractura,
abrasión; depresión respiratoria.
Después de la evaluación de datos de farmacovigilancia se ha observado: disfagia.
GANCICLOVIR
Antiviral, inhibe la síntesis del ADN vírico e inhibe la replicación de virus herpéticos.
Infección por CMV con riesgo vital o que afecte gravemente la visión de
inmunodeficientes: retinitis, colitis, esofagitis, neumonía, afectación visceral,
infección sistémica grave sin afectación visceral comprobada. Tto. preventivo de
CMV en trasplantados.
Posología
Perfus. IV. Retinitis por CMV, tto. de inducción: 5 mg/kg/12 h, perfus. IV de 1 h, 14-
21 días; mantenimiento, 6 mg/kg/día, 5 días a la sem o 5 mg/kg diariamente,
comprobando siempre que existe riesgo de recidivas; pacientes con SIDA, pueden
requerir mantenimiento indefinido; si hay progresión de la infección por CMV,
reinstaurar tto. de inducción.
Tto. preventivo de infección por CMV en trasplantados: inicial, 5 mg/kg/12 h, 7-14
días; mantenimiento, 6 mg/kg/día, 5 días a la sem o 5 mg/kg diariamente.
I.R.:
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ganciclovir, valganciclovir, valaciclovir o aciclovir. Lactancia.
Ancianos (función renal deteriorada), citopenia preexistente, historia de citopenia por
fármacos, radioterapia, tto. con mielodepresores o nefrotóxicos. No administrar si
neutrófilos < 500/mm 3 , plaquetas < 25.000/mm 3 o Hb < 8 g/dl. Riesgo de:
leucopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia, pancitopenia (considerar uso de
factores de crecimiento hematopoyéticos y/o suspensión del tto. si son graves),
mielosupresión, anemia aplásica, inhibición de espermatogénesis o supresión de
fertilidad en mujeres. Utilizar medidas anticonceptivas durante el tto. y tras 90 días
del mismo (es teratógeno y carcinógeno). Vigilar hemograma y plaquetas. Mantener
buena hidratación. Ajustar dosis en I.R. Niños: no esteblecida seguridad ni eficacia.
No administrar en iny. IV rápida/bolus.
Insuficiencia renal
Precaución. Ajustar dosis según Clcr.
Interacciones
Aumenta concentraciones de: didanosina
Riesgo de convulsiones con: imipenem-cilastatina.
Riesgo de neuropatía periférica con: zalcitabina
Efecto tóxico aditivo con: trimetoprima, micofenolato mofetilo, zidovudina, análogos
de nucleósidos (incluyendo tenofovir).
Toxicidad aumentada por: dapsona, pentamidina, flucitosina, vincristina, vinblastina,
adriamicina, anfotericina B, trimetoprima/derivados de sulfamidas, análogos de
nucleósidos e hidroxiurea
Concentración y toxicidad aumentadas por: probenecid, cidofovir, foscarnet,
amfotericina B.
Embarazo
Ganciclovir no debe emplearse en el embarazo, a menos que los beneficios
potenciales para la madre superen el riesgo potencial de daño teratogénico para el
niño.
No existen datos suficientes sobre la utilización de ganciclovir en mujeres
embarazadas. Atraviesa fácilmente la placenta humana. Existe un riesgo teórico de
teratogenicidad en humanos con potencial para ocasionar malformaciones
congénitas, en base a su mecanismo de acción farmacológico y la toxicidad
reproductiva observada en estudios animales.
Las mujeres en edad fértil deben utilizar medidas anticonceptivas eficaces durante
el tratamiento. Se debe aconsejar a los varones que utilicen medidas
anticonceptivas de barrera durante y hasta, por lo menos, 90 días después del
tratamiento con ganciclovir, a menos que exista la seguridad de que la pareja
femenina no corre el riesgo de quedarse embarazada.
Lactancia
Se desconoce si el ganciclovir se excreta en la leche materna pero no se puede
descartar esta posibilidad, con las reacciones adversas graves consiguientes para el
bebé lactante. Si es necesario el tratamiento con ganciclovir, se debe interrumpir la
lactancia.
En algunos pacientes la administración de ganciclovir puede producir convulsión,
sedación, mareos, ataxia y/o confusión. Si aparece cualquiera de estas reacciones,
podría alterar las tareas que exigen un estado de alerta, como la capacidad para
conducir vehículos y utilizar maquinaria.
Reacciones adversas
Neutropenia, anemia, disnea, diarrea, sepsis, celulitis, ITU, candidiasis oral,
trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, anorexia, depresión, ansiedad,
confusión, convulsiones, neuropatía periférica, cefalea, disgeusia, hipoestesia,
parestesia, mareos, edema macular, desprendimiento de retina, dolor ocular y de
oídos, tos, nauseas, vómitos, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, flatulencia,
disfagia, función hepática anormal, dermatitis, sudores nocturnos, dolor de espalda,
mialgia, artralgia, disfunción renal, fatiga, febrícula, reacción en lugar de iny.
GEMCITABINA
Se metaboliza intracelularmente a 2 nucleósidos, ambos con actividad citotóxica por
inhibición de la síntesis de ADN, lo que parece inducir el proceso de muerte celular
(apoptosis).
- cáncer de vejiga localmente avanzado o metastático, en combinación con
cisplatino.
- Adenocarcinoma localmente avanzado o metastático del páncreas.
- Tto. de 1ª línea de cáncer de pulmón no microcítico localmente avanzado o
metastático. Se puede considerar monoterapia con gemcitabina en pacientes
mayores o en aquéllos con un performance status de 2.
- En combinación con carboplatino, tto. de carcinoma epitelial de ovario localmente
avanzado o metastático con enfermedad recurrente, después de un intervalo libre
de recidivas de al menos 6 meses después de un tratamiento de primera línea
basado en un platino.
- En combinación con paclitaxel, tto. de cáncer de mama metastático o localmente
avanzado, no resecable, siempre que estos pacientes hayan recurrido tras un tto.
quimioterapéutico previo adyuvante o neoadyuvante. El tratamiento
quimioterapéutico previo deberá haber contenido una antraciclina a no ser que ésta
estuviera clínicamente contraindicada.
Posología
Perfus. IV de 30 min. Ads. y edad avanzada:
- Cáncer de vejiga localmente avanzado o metastático, en combinación con
cisplatino: 1.000 mg/m 2 , días 1, 8, 15, de cada ciclo de 28 días. Cisplatino 70
mg/m 2 el día 1º continuación de la gemcitabina, o el día segundo de cada ciclo de
28 días. Este ciclo se repetirá cada cuatro semanas.
- Adenocarcinoma localmente avanzado o metastático del páncreas: 1.000 mg/m
2 /sem, 7 sem y 1 sem de descanso.
- Cáncer de pulmón no microcítico:
Monoterapia: 1.000 mg/m 2 /sem, 3 sem seguidas de 1 de descanso, este ciclo se
repetirá cada 4 semanas.
En combinación con cisplatino: 1.250 mg/m 2 , días 1 y 8 de cada ciclo de 21 días.
Cisplatino: 75-100 mg/m 2 una vez cada 3 sem.
- Cáncer de mama:
En combinación con paclitaxel: en 1 er lugar paclitaxel 175 mg/m 2 , día 1 del ciclo
en perfus. IV de 3 h seguido de gemcitabina 1.250 mg/m 2 , días 1, 8, de cada ciclo
de 21 días.
- Cáncer de ovario:
En combinación con carboplatino: 1.000 mg/m 2 , días 1, 8 de cada ciclo de 21 días.
Carboplatino se administrará después de gemcitabina el día 1 a una dosis tal que el
AUC sea de 4,0 mg/ml·min.
La reducción de la dosis durante un ciclo o en cada ciclo nuevo se realiza según el
grado de toxicidad experimentado por el paciente.
El concentrado ha de ser diluido (100 mg/ml) o podría ocurrir sobredosis con peligro
para la vida. La cantidad total de gemcitabina requerida por un paciente debería ser
diluida con solución de cloruro de sodio 9 mg/ml (0,9%) estéril hasta una
concentración final de 0,1 a 5 mg/ml.
Vía IV. Administrar bajo la supervisión de un médico cualificado y con experiencia
en el uso de quimioterápicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a gemcitabina, lactancia.
El concentrado para sol. para perfusión debe diluirse. I.R., I.H., no se dispone de
suficiente información procedente de ensayos clínicos que permitan recomendar
claramente la dosis para estas poblaciones. Toxicidad hematológica: gemcitabina
tiene la capacidad de producir supresión de la función medular, manifestándose
como leucopenia, trombocitopenia y anemia. Monitorizar antes de cada
administración. Función medular deprimida. Considerar el riesgo de depresión
medular acumulativa cuando se utiliza tratamiento de gemcitabina junto con otra
quimioterapia. Concomitante con radioterapia. No administrar con vacunas contra la
fiebre amarilla y otras vacunas vivas atenuadas. Historia clínica de acontecimientos
cardiovasculares. Riesgo de s. de extravasación capilar, en caso de producirse
durante la terapia, suspender el tto. con gemcitabina y adoptar medidas de soporte.
Riesgo de s. de encefalopatía posterior reversible. Alteraciones pulmonares como
edema pulmonar, neumonitis intersticial o síndrome de distres respiratorio del adulto
(SDRA), se han notificado, si se produjeran, considerar la posibilidad de interrumpir
el tto. con gemcitabina. Riesgo síndrome urémico-hemolítico (SHU) (datos
postcomercialización), suspender tto. con gemcitabina en cuanto se observe la más
mínima evidencia de anemia hemolítica microangiopática, como por ejemplo
descensos rápidos de hemoglobina con trombocitopenia concomitante, elevación de
la bilirrubina sérica, creatinina sérica, nitrógeno ureico sanguíneo o LDH. Utilizar
métodos anticonceptivos durante y hasta 6 meses después de tto. No recomendado
en < 18 años.
Precaución. No se dispone de datos en I.H.
Insuficiencia renal
Precaución. No se dispone de datos en I.R.
Interacciones
Concomitante con radioterapia.
No se recomiendan las vacunas contra la fiebre amarilla y otras vacunas vivas
atenuadas debido al riesgo de enfermedad sistémica, posiblemente mortal,
particularmente en pacientes inmunodeprimidos.
Embarazo
No se dispone de datos adecuados obtenidos del uso de gemcitabina durante el
embarazo. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. En base
a los estudios realizados en animales y a su mecanismo de acción, el hidrocloruro
de gemcitabina no se debe usar durante el embarazo a menos que sea claramente
necesario. Se debe aconsejar a las mujeres que eviten quedarse embarazadas
durante la terapia con gemcitabina y que avisen inmediatamente a su médico si esto
ocurre.
Lactancia
Se desconoce si la gemcitabina se excreta en la leche humana y no se pueden
excluir los efectos adversos en el lactante. Se debe interrumpir la lactancia durante
el tratamiento con gemcitabina.
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y
utilizar máquinas. Sin embargo, se han descrito casos de somnolencia de leve a
moderada con el uso de gemcitabina, especialmente si se combina con el consumo
de alcohol.
Reacciones adversas
Leucopenia, trombocitopenia, anemia, neutropenia febril; anorexia; dolor de cabeza,
insomnio, somnolencia; disnea, tos, rinitis; vómitos, náuseas, diarrea, estomatitis,
llagas en la boca, estreñimiento; erupción cutánea alérgicas, alopecia, prurito,
sudoración; dolor de espalda, mialgia; hematuria, proteinuria leve; síndrome
pseudogripal, edema/edema periférico, fiebre, astenia, escalofríos; toxicidad por la
radiación; elevación de transaminasas (AST y ALT), fosfatasa alcalina y aumento de
bilirrubina. después de la evaluación de los datos de farmacovigilancia se ha
observado: microangiopatía trombótica, infecciones, sepsis y pseudocelulitis.
GLIMEPIRIDA
Hipoglucemiante; estimula la liberación de insulina por células ß pancreáticas.
Diabetes mellitus tipo II, cuando la dieta, ejercicio físico y reducción de peso por sí
solos no son adecuados.
Posología
Según resultados de glucosa en sangre y orina. Oral. Inicial: 1 mg/día, si el control
es satisfactorio, emplear como mantenimiento; si no es satisfactorio, incrementar
según control glucémico, a intervalos de 1-2 sem entre cada aumento hasta 2, 3 ó 4
mg/día; máx.: 6 mg/día. Tomar poco antes o durante desayuno abundante (o 1ª
comida). Si no hay control adecuado con dosis máx., iniciar tto. concomitante con
insulina: mantener dosis de glimepirida, iniciar insulina con dosis bajas e
incrementar dependiendo del nivel de control metabólico deseado (estricta
supervisión). Pacientes no adecuadamente controlados con dosis máx./día
metformina: manteniendo dosis metformina, iniciar tto. con dosis bajas glimepirida e
incrementar según nivel de control metabólico deseado (estricta supervisión).
Se recomienda tomar poco antes o durante un desayuno abundante (o en su
defecto, poco tiempo antes o durante la primera comida). El olvido de una dosis no
debe ser corregido con la toma subsiguiente de una dosis mayor.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a glimepirida, otras sulfonilureas o sulfonamidas. Diabetes
insulino-dependiente, coma diabético, cetoacidosis, I.R. e I.H. graves (requieren
cambio a insulina). Embarazo y lactancia.
Riesgo de hipoglucemia: ancianos, desnutrición, comidas y horarios irregulares,
períodos de ayuno, alteraciones de dieta, desequilibrio entre ejercicio físico e
ingesta de carbohidratos, consumo de alcohol, función renal alterada, disfunción
hepática grave, sobredosis, ciertos desórdenes de función tiroidea, insuf.
adrenocorticales o de pituitaria anterior. Controlar periódicamente: glucosa en
sangre y orina, Hb glicosilada, control hematológico y de la función hepática. En
situaciones de estrés puede estar indicado cambio temporal a insulina. Deficiencia
de G6PDH (riesgo de anemia hemolítica, considerar tto. alternativo a sulfonilureas).
No recomendado en niños (sin datos en < 8 años y datos limitados en niños de 8-17
años).
Contraindicado en I.H. grave. Precaución en disfunción hepática grave. Puede ser
necesario el cambio a insulina.
Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. grave. Precaución en función renal alterada. Puede ser
necesario el cambio a insulina.
Interacciones
Hipoglucemia potenciada por: fenilbutazona, azapropazona, oxifenbutazona,
antidiabéticos orales e insulina, metformina, salicilatos, ác. p-aminosalicílico,
esteroides anabolizantes y hormonas sexuales masculinas, cloranfenicol,
anticoagulantes cumarínicos, fenfluramina, fibratos, IECA, fluoxetina, alopurinol,
simpaticolíticos, ciclo, tro e ifosfamidas, sulfinpirazona, determinadas sulfonamidas
de acción prolongada, tetraciclinas, claritromicina, IMAO, quinolonas, probenecid,
miconazol, fluconazol, pentoxifilina (parenteral a dosis elevadas), tritocualina,
disopiramida.
Hipoglucemia reducida por: estrógenos y progestágenos, saluréticos, diuréticos
tiazídicos, agentes estimulantes del tiroides (tiromiméticos), glucocorticoides,
derivados de fenotiazina, clorpromazina, adrenalina y simpaticomiméticos, ác.
nicotínico (dosis altas) y sus derivados, laxantes (uso prolongado), fenitoína,
diazóxido, glucagón, barbitúricos, rifampicina, acetazolamida.
Potencian o disminuyen hipoglucemia: antagonistas H2 , ß-bloqueantes, clonidina,
reserpina, alcohol.
Potencia o reduce efectos de: derivados de cumarina.
Embarazo
No hay datos suficientes del uso de glimepirida en mujeres embarazadas. Estudios
en animales muestran toxicidad en la reproducción, que se relaciona con los efectos
hipoglucémicos inducidos por el compuesto en las madres y en los hijos. Por lo
tanto, no se debe utilizar glimepirida a lo largo de todo el embarazo.
En caso de tratamiento con glimepirida, si la paciente planea quedarse embarazada
o descubre que está embarazada, se debe cambiar el tratamiento a insulina tan
pronto como sea posible.
Lactancia
Se desconoce si se excreta en leche materna. Glimepirida se excreta en leche de
rata. Dado que otras sulfonilureas pasan a leche materna, existiendo un riesgo de
hipoglucemia en niños lactantes, se desaconseja la lactancia durante el tratamiento
con glimepirida.
La capacidad de concentración y de reacción del paciente pueden verse afectadas
como consecuencia de una hipoglucemia o una hiperglucemia o a consecuencia de
la reducción de la capacidad visual. Esto puede constituir un riesgo en situaciones
donde estas capacidades sean de especial importancia (por ej. conducir un
automóvil o manejo de maquinaria).
GUAIFENESINA
Reduce la viscosidad y facilita la eliminación de secreciones, incrementando la
expectoración fluida en el tracto respiratorio.
Afecciones respiratorias que cursen con expectoración. Tos.
Posología
Oral. Jarabe 20 mg/ml. Ads. y niños > 12 años: 10 ml 4 veces/día.
Jarabe 66,6 mg/5 ml. Ads. y niños > 12 años: 15 ml; niños 6-11 años: 10 ml; cada 4
ó 6 h.
Jarabe 0,65 g/100 ml. Ads.: 15 ml; 3-4 veces/día.
Beber un vaso de agua tras cada dosis. No exceder dosis recomendada.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
No utilizar en tos persistente o crónica debida al asma ni cuándo va acompañada de
secreción excesiva, salvo indicación médica; evaluación clínica si la tos persiste tras
7 días de tto.; enf. renal o hepática grave; uso concomitante con supresores de la
tos.
Interacciones
Véase Advertencias y precauciones
lab: falso aumento de ác. 5-hidroxiindolacético con reactivo nitroso-naftol y de ác.
vanilmandélico, en orina. Suprimir administración 48 h antes.
Embarazo
La información disponible sobre los efectos de la administración de este
medicamento durante el embarazo en humanos es insuficiente. No se debe utilizar
durante el embarazo a menos que el beneficio potencial del tratamiento para la
madre supere los posibles riesgos para el desarrollo del feto.
Lactancia
Se desconoce si la guaifenesina se excreta a través de la leche materna.
Reacciones adversas
Molestias gastrointestinales, nauseas, vómitos; reacciones de hipersensibilidad.
HALOBETASOL
El ulobetasol (o halobetasol) es un corticosteroide, tiene múltiples mecanismos de
acción incluyendo la actividad antiinflamatoria, propiedades inmunosupresoras y
acciones antiproliferativas. Los efectos antiinflamatorios, resultan de la disminución
de formación y actividad de los mediadores de la inflamación (como quininas,
histamina, enzimas liposomiales, prostaglandinas, leucotrienos) lo que reducen las
manifestaciones iniciales del proceso inflamatorio. Los corticosteroides inhiben la
marginación y la posterior migración celular al área de la lesión, también revierten la
dilatación y aumento de la permeabilidad vascular en el área disminuyendo el
acceso de las células a los sitios de la lesión. La acción vasoconstrictora disminuye
la extravasación de suero, el edema y las molestias. Las propiedades
inmunosupresoras disminuyen la respuesta a las reacciones de hipersensibilidad
retardada e inmediata (por ejemplo, tipos III y IV), inhibe el efecto tóxico de los
complejos antígeno/anticuerpo, la acción de linfoquinas, células y macrófagos que
juntas producen las reacciones alérgicas de la dermatitis por contacto. Los efectos
antiproliferativos reducen las características hiperplasias tisulares de la psoriasis.
Alivio de manifestaciones inflamatorias y pruriginosas de dermatitis responsivas a
los corticosteroides, como: dermatitis atópica, dermatitis por contacto, eccema,
dermatitis seborreica, psoriasis.
Posología
Tópica. Ads. y niños >12 años: duración máx del tto. 2 sem, dosis máx 50 g/sem
Esta formulación no deberá ser usada con vendajes oclusivos a menos que estén
claramente prescritos por el médico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ulobetasol o a cualquiera de los ingredientes del producto;
tuberculosis de la piel; VVZ; VHS; sarampión; dermatitis perioral; rosácea; lesiones
sifilíticas de la piel y lesiones bacterianas, micóticas o virales de la piel no tratada,
ya que su aplicación puede resultar en exacerbación de infecciones preexistentes;
acné vulgaris; Embarazo; niños <12 años
Solamente para uso externo; evite emplear grandes cantidades o en áreas extensas
del cuerpo; manténgase fuera del alcance de los niños; evite el contacto con la cara,
axilas, región perianal, genitales, ojos y mucosas; interrumpa el tratamiento si se
desarrolla alguna irritación; algunas áreas como la cara, los pliegues y las axilas son
más propensas a cambios atróficos. Es importante observar frecuentemente a
pacientes con historia de atrofia cutánea preexistente, enf. vascular periférica
localizada; el propionato de ulobetasol tópico produce supresión del eje hipotálamo-
pituitaria-adrenal (HPA) cuando se usa en dosis divididas de 7 g/día durante una
semana en pacientes con psoriasis. Estos efectos fueron reversibles a la
discontinuación del tto. Los síntomas clínicos incluyen síndrome de Cushing,
hiperglucemia y glucosuria.
Un aumento de la incidencia puede observarse con el uso de esteroides más
potentes, el uso del medicamento en superficies extensas, uso prolongado,
vendajes oclusivos e I.H. coexistente.
Después de descontinuar el medicamento la recuperación del eje HPA se hace
rápida y completamente, rara vez se presentan síntomas de deprivación de
esteroides y necesitan de tto suplementario con corticosteroides sistémicos; los
pacientes que reciben dosis elevadas de un corticosteroide tópico potente aplicado
en áreas extensas o con vendaje oclusivo deberán ser evaluados periódicamente
para observar cualquier signo de supresión del eje HPA; la dermatitis alérgica por
contacto con corticosteroides generalmente es diagnosticada al observarse falla en
la mejoría, contrariamente, se observa una exacerbación clínica como la mayoría de
los productos tópicos que no contienen corticosteroides, esta observación deberá
comprobarse con un parche de prueba diagnóstica; los esteroides tópicos pueden
aumentar el riesgo de infecciones serias o fatales en individuos expuestos a enf
virales como varicela o sarampión; puede provocar glaucoma o cataratas; los
pacientes que reciben corticosteroides tópicos deberán ser instruidos del uso de
preparaciones como se indican por su médico; solamente para el padecimiento que
fue descrito y no por periodos mayores al tiempo indicado.
Esta preparación deberá ser empleada con prec en pacientes que toman tto.
Antimicótico sistémico concomitantemente, pacientes diabéticos, pacientes con
historia de inmunosupresión y pacientes inmunocomprometidos.
Interacciones
No existe información disponible de interacciones medicamentosas con propionato
de halobetasol tópico. Esta preparación deberá ser empleada con prec en pacientes
que estén tomando tto. Antimicótico sistémico o tto con esteroides.
Lab: No se han reportado hasta la fecha.
Embarazo
Las formulaciones que contienen esteroides potentes como ulobetasol no deberán
ser empleadas libremente ni en grandes cantidades o por periodos prolongados en
pacientes embarazadas o en pacientes que están planeando un Embarazo No
existen estudios bien controlados del potencial teratogénico de propionato de
ulobetasol en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el propionato de ulobetasol
deberá emplearse durante el Embarazo solamente si el beneficio potencial justifica
el riesgo potencial para el feto.
Lactancia
Sólo si el beneficio potencial supera al riesgo potencial.
Reacciones adversas
Picazón, quemadura o comezón.

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