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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE GUERRERO

Facultad de Ciencias Naturales


Biofarmacia
“ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS”

facilitador: Dr. Juan Gabriel Contreras Martínez.

EQUIPO 5: *ANGEL FLORES DIANA LAURA GRUPO: 702


*CARRILLO GODINEZ EDUARDO QFB
*RAMOS SALINAS BRANDOM SAHAD
*SALAS SALADO ARIANA
*SERRANO APARICIO CARLOS JARED LAS PETAQUILLAS GRO; A NOVIEMBRE 2023.
ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS
ELIMINACIÓN FARMACOLÓGICA:
DESAPARICIÓN IRREVERSIBLE DEL FÁRMACO

METABOLISMO
O
BIOTRANSFORMACIÓN

Fig.1 cambio de estructura del fármaco

ELIMINACIÓN

EXCRECIÓN

Fig. 1.1 principales órganos de eliminación del fármaco


FLÓREZ, J. (2008). FARMACOLOGÍA HUMANA, 5A ED. ELSEVIER ESPAÑA.
EXCRECIÓN RENAL DE LOS FÁRMACOS
PRINCIPAL VÍA DE EXCRECIÓN DE FÁRMACOS, RECIBE EL 25% DE GASTO
CARDIACO.

VIA MUY RELEVANTE EN LA ELIMINACIÓN DE FORMA INALTERADA Y


METABOLITOS ACTIVOS.

LOS FÁRMACOS DISUELTOS EN EL PLASMA PASAN A LA LUZ DE LA


NEFRONA

LA EXCRECIÓN RENAL VARIA NOTABLEMENTE.

ACLARAMIENTO RENAL ~ CREATININA (120ML/MIN) FILTRACIÓN


ACLARAMIENTO RENAL >CREATININA (120ML/MIN) FILTRACIÓN Y SECRECIÓN T.
Fig. 2.0 Estructura de una nefrona
ACLARAMIENTO RENAL <CREATININA (120ML/MIN) FILTRACIÓN CON SECRECIÓN T

CHÁVEZ, A. H. (2014). FARMACOLOGÍA GENERAL: UNA GUÍA DE ESTUDIO.


PASAN A LA ORINA TODOS LOS FÁRMACOS DISUELTOS
FILTRACIÓN EN EL PLASMA
GLOMERULAR. QUE SE ENCUENTREN EN FORMA LIBRE
CON UN PESO MOLECULAR INFERIOR A LOS 70.000 D

PUEDE SER ACTIVA O PASIVA


SECRECIÓN TUBULAR. TANTO LA FRACCIÓN LIBRE COMO LA UNIDA A
PROTEÍNAS

LOS FÁRMACOS VUELVEN A CIRCULACIÓN SISTÉMICA,


Fig. 3.0 riñón
REABSORCIÓN TUBULAR. MEDIANTE DIFUSIÓN PASIVA.
LA REABSORCIÓN DEPENDE DEL PH DEL MEDIO

RANG, H. P. (2008). RANG Y DALE, FARMACOLOGÍA, 6A ED. ELSEVIER ESPAÑA.


FILTRACIÓN GLOMERULAR

SE PRODUCE EN LOS CAPILARES DEL GLOMÉRULO RENAL

SE FILTRAN FARMACOS DISUELTOS EN AGUA PLASMÁTICA


CON UN PESO MOLECULAR INFERIOR A LOS 20.000 D

NO SE FILTRAN MOLECULAS DE GRAN TAMAÑO NI UNIDAS


A PROTEINAS PLASMÁTICAS

LA FILTRACIÓN AUMENTA CUANDO DISMINUYE LA UNIÓN


DE LOS FÁRMACOS A LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS

Fig. 4.0 estructura de la nefrona

RANG, H. P. (2008). RANG Y DALE, FARMACOLOGÍA, 6A ED. ELSEVIER ESPAÑA.


SECRECIÓN TUBULAR
MATERIALES DE LOS CAPILARES
LUZ TUBULAR RENAL
PERITUBULARES
SE PRODUCEN EN LA LUZ TUBULAR DE LOS CAPILARES
PERITUBULARES DEL TÚBULO PROXIMAL

LAS MOLÉCULAS DE FÁRMACO SON TRANSPORTADAS POR DOS SISTEMAS


INDEPENDIENTES Y RELATIVAMENTE POCO SELECTIVOS.

T. ACTIVO T.PASIVO

ÁCIDOS BASES
Fig. 4.1estructura de la nefrona
(ANIONES) (CATIONES)

FLÓREZ, J. (2008). FARMACOLOGÍA HUMANA, 5A ED. ELSEVIER ESPAÑA.


T. ACTIVO T.PASIVO

Movimiento de moléculas a través de


Movimiento de moléculas de los capilares
bombas de ATPasa que transportan la
peritubulares al líquido intersticial dentro de
sustancia a través de la célula epitelial renal
la nefrona.
hacia la luz de la nefrona. Di
fu
sió siva
na pa
cti sión
va u
Dif
Aniones organicos cationes organicos

Glucoproteina P
ácido α-cetoglutárico

Luz del tubulo Luz del tubulo

Fig. 4.2 estructura de la nefrona


FLÓREZ, J. (2008). FARMACOLOGÍA HUMANA, 5A ED. ELSEVIER ESPAÑA.
REABSORCIÓN TUBULAR

LA REABSORCIÓN DE SUSTANCIAS EN LOS SE PRODUCE POR


TÚBULOS RENALES DIFUSIÓN PASIVA

ELIMINACIÓN DE ALCALINA
ACIDOS DÉBILES

ORINA

ELIMINACION DE
ACIDA
BASES DÉBILES
Atrapamiento iónico
Fig. 5.0 reabsorcion tubular renal

LA REABSORCION DEPENDE DE:


LIPOSOLUBILIDAD DEL FÁRMACO.
EL PH DE LA ORINA.
RANG, H. P. (2008). RANG Y DALE, FARMACOLOGÍA, 6A ED. ELSEVIER ESPAÑA.
EL GRADO DE IONIZACIÓN.
EXCRECION BILIAR E INTESTINAL

ALGUNOS FÁRMACOS Y SUS METABOLITOS SON EXCRETADOS EN GRAN MEDIDA EN LA BILIS. PARA ELLOS ES
NECESARIO UN SISTEMA DE TRANSPORTE ACTIVO, YA QUE SON TRANSPORTADOS A TRAVÉS DEL EPITELIO
BILIAR EN CONTRA DE UN GRADIENTE DE CONCENTRACIÓN. CUANDO LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DEL
FÁRMACO ES ALTA, ESTE SISTEMA DE TRANSPORTE PUEDE ALCANZAR UNA VELOCIDAD MÁXIMA (TRANSPORTE
MÁXIMO). LA EXCRECIÓN DE SUSTANCIAS CON PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS PARECIDAS PUEDE DAR LUGAR
A FENÓMENOS DE COMPETITIVIDAD.

A. MARTÍNEZ-CASTELAO, J.L. GÓRRIZ, J. BOVER, J. SEGURA-DE LA MORENA, J. CEBOLLADA, J. ESCALADA, ET AL.


CONSENSUS DOCUMENT FOR THE DETECTION AND MANAGEMENT OF CHRONIC KIDNEY DISEASE.
NEFROLOGIA, 34 (2014), PP. 243-262
YARON. (2014, 10 SEPTIEMBRE). PPT - CAPÍTULO 55 ANATOMÍA
FUNCIONAL DEL HÍGADO
SE DENOMINA CICLO ENTEROPÁTICO A LA REABSORCIÓN INTESTINAL HACIA EL TORRENTE CIRCULATORIO DE
UN FÁRMACO SECRETADO EN LA BILIS. EL SISTEMA DE EXCRECIÓN BILIAR ELIMINA SUSTANCIAS DEL
ORGANISMO SÓLO SI EL CICLO ENTEROHEPÁTICO NO ES COMPLETO, ES DECIR, SI PARTE DEL FÁRMACO
EXCRETADO NO ES REABSORBIDO EN EL INTESTINO.

STUDOCU. (S. F.). NUTRICION BROMA - APUNTES CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA - CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA ES EL PROCESO MÁS - STUDOCU.
HTTPS://WWW.STUDOCU.COM/ES-MX/DOCUMENT/UNIVERSIDAD-AUTONOMA-DE-AGUASCALIENTES/FISIOLOGIA-Y-FARMACO/NUTRICION-BROMA-
APUNTES-CIRCULACION-ENTEROHEPATICA/10245993
A. MARTÍNEZ-CASTELAO, J.L. GÓRRIZ, J. BOVER, J. SEGURA-DE LA MORENA, J. CEBOLLADA, J. ESCALADA, ET AL.
CONSENSUS DOCUMENT FOR THE DETECTION AND MANAGEMENT OF CHRONIC KIDNEY DISEASE.
NEFROLOGIA, 34 (2014), PP. 243-262
.B. TORRES-RODRÍGUEZ, E. CASTELLA-FIERRO, X. SERRES-CREIXANS, M. SALCEDO-ALLENDE, M.A. AZANCOT-RIVERO, M. PERELLÓ-CARRASCOSA, ET AL.
SAFETY AND EFFICACY OF OUTPATIENT BIOPSY IN RENAL TRANSPLANTATION.
NEFROLOGIA., 34 (2014), PP. 749-755
A. MARTÍNEZ-CASTELAO, J.L. GÓRRIZ, J. BOVER, J. SEGURA-DE LA MORENA, J. CEBOLLADA, J. ESCALADA, ET AL.
CONSENSUS DOCUMENT FOR THE DETECTION AND MANAGEMENT OF CHRONIC KIDNEY DISEASE.
ATEN PRIMARIA, 46 (2014), PP. 501-519
ARMIJO, J. A. (1997). ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN DE LOS FÁRMACOS. FARMACOLOGÍA HUMANA. BARCELONA: MASSON SA.
TORRES, N. J., & ALCARAZ, A. S. LA FARMACOCINETICA CLINICA Y EL, ORDENADOR PERSONAL.
Constante de disposición
C.CENTRAL:

Incluye agua plasmática,


Modelo monocomparetimental intersticial e intracelular
facilmente accesible; es decir, la
Modelo bicompartimental de los tejidos irrigados
Modelo tricompartimental

El organismo humano está formado por C.PERIFERICO SUPERFICIAL:


múltiples compartimentos . Por una parte,
Esta formado por el agua
existen compartimentos acuosos, como el agua
intracelular poco accesible, es
plasmática, el agua intersticial y el agua
decir de los tejidos menor
intracelular. Y por otra, se dispone de medios no
irrigados
acuosos que pueden actuar como depósitos,
como las proteínas plasmáticas y tisulares, los
ácidos nucleicos y los lípidos intracelulares.

C. PERIFERICO PROFUNDO:

Incluye los depósitos tisulares a


los que se une con mayor fuerza y
de los que, por lo tanto, se libera
con mayor lentitud
Modelo monocompartimental

La velocidad con el que el F sale del


organismo depende exclusivamente de
la Ke
MODELO BIOCOMPARTIMENTAL

V1 V2
CENTRAL: V1 plasma y tejidos
ricos en vasos
PERIFERICO:V2 tejidos tisulares
menos irrigados

LA CAÍDA RÁPIDA Α DEPENDE PRINCIPALMENTE


DEL PASO DE LOS FÁRMACOS DEL
COMPARTIMENTO CENTRAL AL PERIFÉRICO
,PERO TAMBIÉN DEL RETORNO Y DE LA
CONSTANTE DE ELIMINACIÓN.

LA CAÍDA LENTA Β SE INICIA CUANDO SE HA


ESTABLECIDO EL EQUILIBRIO ENTRE EL
COMPARTIMENTO CENTRAL Y EL PERIFÉRICO (FASE
POSDISTRIBUTIVA), Y DEPENDE PRINCIPALMENTE DE
LOS PROCESOS DE ELIMINACIÓN
MODELO TRICOMPARTIMENTAL

Compartimiento central.(v1)
Compartimiento periférico rápido.(v2)
Compartimiento periferico profundo .(v3)
ACLARAMIENTO

Medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un farmaco


Se expresa mediante el número de mililitros de plasma que el órgano aclara en la unidad de tiempo

Aclaramiento hepático
Aclaramiento renal
LA RELACIÓN ENTRE LA CONSTANTE DE ELIMINACIÓN, EL ACLARAMIENTO Y EL VOLUMEN DE
DISTRIBUCIÓN

RIBEIRO, R., DE OLIVEIRA, G. A. S. A., RIBEIRO, D. G., BERTOLIN, D. C., CESARINO, C. B., DE LIMA, L. C. E. Q., & DE OLIVEIRA, S. M. (2008).
CARACTERIZAÇÃO E ETIOLOGIA DA INSUFICIÊNCIA RENAL CRÔNICA EM UNIDADE DE NEFROLOGIA DO INTERIOR DO ESTADO DE SÃO PAULO. ACTA
PAULISTA DE ENFERMAGEM, 21(SPE), 207-211. HTTPS://DOI.ORG/10.1590/S0103-21002008000500013
TABLA DE RELACIÓN ENTRE CONSTANTE DE ELIMINACIÓN (K), ACLARAMIENTO (CL) Y VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN (VD)

RIBEIRO, R., DE OLIVEIRA, G. A. S. A., RIBEIRO, D. G., BERTOLIN, D. C., CESARINO, C. B., DE LIMA, L. C. E. Q., & DE OLIVEIRA, S. M. (2008).
CARACTERIZAÇÃO E ETIOLOGIA DA INSUFICIÊNCIA RENAL CRÔNICA EM UNIDADE DE NEFROLOGIA DO INTERIOR DO ESTADO DE SÃO PAULO. ACTA
PAULISTA DE ENFERMAGEM, 21(SPE), 207-211. HTTPS://DOI.ORG/10.1590/S0103-21002008000500013
CARACTERÍSTICAS INDIVIDUALES
 DOTACIÓN GENÉTICA
 SEXO
 EDAD
 HÁBITOS DIETÉTICOS
 EMBARAZO
 FACTORES AMBIENTALES
 RITMOS CIRCADIANOS
 EXPOSICIÓN AMBIENTAL
RIBEIRO, R., DE OLIVEIRA, G. A. S. A., RIBEIRO, D. G., BERTOLIN, D. C., CESARINO, C. B., DE LIMA, L. C. E. Q., & DE OLIVEIRA, S. M. (2008).
CARACTERIZAÇÃO E ETIOLOGIA DA INSUFICIÊNCIA RENAL CRÔNICA EM UNIDADE DE NEFROLOGIA DO INTERIOR DO ESTADO DE SÃO PAULO. ACTA
PAULISTA DE ENFERMAGEM, 21(SPE), 207-211. HTTPS://DOI.ORG/10.1590/S0103-21002008000500013
FACTORES PATOLÓGICOS
 OBESIDAD
 ENFERMEDAD RENAL
 ENFERMEDAD HEPÁTICA
 INSUFICIENCIA CARDIACA
 INTERACCIONES
 INDUCCIÓN E INHIBICIÓN ENZIMÁTICA
 CAMBIOS DEL PH URINARIO
RIBEIRO, R., DE OLIVEIRA, G. A. S. A., RIBEIRO, D. G., BERTOLIN, D. C., CESARINO, C. B., DE LIMA, L. C. E. Q., & DE OLIVEIRA, S. M. (2008).
CARACTERIZAÇÃO E ETIOLOGIA DA INSUFICIÊNCIA RENAL CRÔNICA EM UNIDADE DE NEFROLOGIA DO INTERIOR DO ESTADO DE SÃO PAULO. ACTA
PAULISTA DE ENFERMAGEM, 21(SPE), 207-211. HTTPS://DOI.ORG/10.1590/S0103-21002008000500013

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