"Cuanto menos poseemos,

más podemos dar.

Parece imposible,
pero no lo es.
Esa es la lógica del amor."

Madre Teresa, M.C.

26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 1

 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
FARMACOCINÉTICAS

Principios
básicos

26/05/2023
Máximo C. NAVARRO
Máximo C. NAVARROTORRES
TORRES
• ¿Para qué estudiamos la farmacocinética? -----
--- PARA DOSIFICAR
• ¿Porqué no administramos a un paciente 1 kg
paracetamol? -----
• ¿Porqué no administramos a un paciente 1 mg
paracetamol? -----

26/05/2023 Máximo C. Navarro Torres 3

 FARMACOCINÉTICA
Principios Generales
 ESTUDIA LA VELOCIDAD DE LOS CAMBIOS DE
CONCENTRACIÓN DEL FÁRMACO EN EL ORGANISMO.

 LA EVOLUCIÓN DEL MEDICAMENTO EN FUNCIÓN DE

TIEMPO Y DOSIS.

 ESTUDIA LOS FENOMENOS DE LIBERACIÓN DEL

FÁRMACO A PARTIR DE LA FORMA DE DOSIFICACIÓN:
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO,
EXCRECIÓN Y REDISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS.

4
 SISTEMA
LADMER
ADMINISTRACIÓN MEDIO
EXTRAVASCULAR EXTERIOR
PLASMA
LIBERACIÓN
FÁRMACO
UNIDO A

FARMACO
SITIO DE PROTEÍNAS * EXCRECIÓN

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN
CINÉTICA
ABSORCIÓN REDISTRIBUCIÓN

ADMINISTRACIÓN FÁRMACO
DEPÓSITOS LIBRE REDISTRIBUCIÓN METABOLITOS
INTRAVASCULAR
FÁRMACO UNIDO A
PROTEÍNAS TISULARES
DISTRIBUCIÓN DISTRIBUCIÓN

* * METABOLISMO
FÁRMACO
LIBRE F - D
ACCIÓN OTROS SITIOS
ALCANZADOS
Efecto
FARMACO FÁRMACO
DINAMIA BIOFASE
PROCESOS Proceso farmacocinético que Desde Hasta
consiste en atravesar las
membranas celulares
Absorción Proceso farmacocinético que Lugares de La sangre
consiste en atravesar las administración
membranas celulares
Distribución Proceso farmacocinético que La sangre Los diferentes tejidos y
consiste en atravesar las líquidos del organismo
membranas celulares
Metabolismo Proceso farmacocinético que por acción de sistemas enzimáticos trasnforma a los
fármacos en moléculas más pequeñas, más polares, fácilmente excretables llamadas
metabolitos.
Excreción Proceso farmacocinético que Ciertos tejidos u El exterior
consiste en atravesar las órganos llama-
membranas celulares dos emuntorios
Redistribución Proceso farmacocinético que Cualquier tejido La sangre
consiste en atravesar las
membranas celulares
26/05/2023 Máximo C. Navarro Torres 6
FARMACOCINÉTICA

Máximo C. NAVARRO TORRES

 *  Coeficiente de partición L/A= Grado de liposolubilidad F / Grado hidrosolubilidad F

 *Coeficiente de partición
L/A

26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 8

 *  Coeficiente de partición L/A= Grado de liposolubilidad F / Grado hidrosolubilidad F

Naturaleza química del F: ácidos, bases débiles o su

sales.

Ácido o base débil: F ionizada + F no ionizada

Ácido acético: [H+ Ac-] + [HAc]

F ionizada F no ionizada
Polar No polar o lípidica

Grado de ionización (Ecuación Henderson-Haselbach):

Pka = pH + log F NI / FI

Aspirina (pKa= 3.5, pH estómago= 1.5, pH intestino=

6.5)
Reemplazar:

Estómago: 3.5= 1.5 + log NI / Fi 2= log FNI / FI

Antilog 2 = Antilog (log FNI / FI) Antilog 2 = F NI / F I

Antilog 2 = 100 100 = F NI / F I

26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 9

26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 10
 MECANISMOS DE TRANSPORTE

1. DIFUSIÓN PASIVA
2. FILTRACIÓN
3. DIFUSIÓN
FACILITADA
4. TRANSPORTE
ACTIVO

26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 11

MECANISMOS DE
TRANSPORTE

Máximo C. NAVARRO TORRES

 Coef.Part.L/A=
MECANISMOS DE Liposolubilidad

TRANSPORTE Hidrosolubilidad

26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 13

 MECANISMOS DE TRANSPORTE
Factores

Propiedades fisicoquímicas del fármaco

Concentración del fármaco
Forma farmacéutica empleada

Lugar de absorción (flujo sanguíneo, superficie, pH)

Fenómeno de primer paso

Factores fisiológicos
Factores patológicos
 10 30
% PULMONES
Hacía circulación general
%

40
CORAZÓN
%

S s.c. e i.m. Vía i.v. S

A Vía i.a. A
N TEJIDOS N
G G
R R
E E
A RIÑONES V
R
40 E
T N
E MUCOSA
Vena porta
HÍGADO
% O
R INTESTINAL S
I A
A
L
80
ABSORCIÓN %
20 LUZ
Vía INTESTINAL
% rectal
Píloro
Eliminación ADMINISTRACIÓN (Q=100%)
Por heces ESTÓMAGO ORAL
FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad

Máximo C. NAVARRO TORRES

FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad

terapéutico
Máximo C. NAVARRO TORRES Margen
FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad

Margen terapéutico

Máximo C. NAVARRO TORRES

 FARMACOCINÉTICA
Distribución
FÁRMACO
OTRAS BARRERAS OTROS UNIDO
HEMATOTISULARES TEJIDOS A
S PROTEÍNAS
A
N
F - D G
R
Acción FÁRMACO
E
BARRERA
Farmacológica LIBRE HEMATOENCEFÁLICA

BIOFASE
LÍQUIDO
CEFALORRAQUÍDEO
PLACENTA Y CEREBRAL

FETO
 Unión a las
Proteínas Séricas

ALBÚMINA

FÁRMACOS
FÁRMACOS NEUTROS
ÁCIDOS

FÁRMACOS
BÁSICOS

α1-GLICOPROTEÍNAS
OTRAS ÁCIDAS
PROTEÍNAS

Máximo C. NAVARRO TORRES

 Unión a las
Proteínas Séricas

26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 21

 FARMACOCINÉTICA
Importancia de la UPS

Ácidos débiles -P

Máximo C. NAVARRO TORRES

 FARMACOCINÉTICA
Distribución
VARIACION DE UPS
 pH.
 COMPOSICIÓN ELECTROLÍTICAS ½.
 ALTERACIÓN MOLÉCULA PROTÉICA.
 COMPETIDORES.
 DESNUTRICIÓN.
 INSUFICIENCIA HEPÁTICA.
 INSUFICIENCIA RENAL.
 SÍNDROME NEFRÓTICO.
 STRESS Qx, CÁNCER, HEPATOPATÍAS.
(Alteran UPS a α1-glicoproteínas)
Máximo C. NAVARRO TORRES
TEJIDOS ESPECIALES
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
 ENDOTELIO CAPILAR (NO POROS).
 NO EFECTÚAN PINOCITOSIS.
 POSEEN ENZIMAS METABOLIZADORAS
 FÁRMACOS MUY LIPOSOLUBLES
(AMINAS 3RIAS vs NH4+
 MECANISMOS DE TRANSPORTE A.A.
(LEVODOPA).
PLACENTA
 FÁRMACOS LIPOSOLUBLES.
 POCO IONIZADOS.
 FARMACOCINÉTICA
Volumen de Distribución

26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 24

 FARMACOCINÉTICA
Distribución
Vd  Farmaco 
en organismo Dosis A mayor Vd = Mayor distribución del F = Menor Cp
Conc. plasmática C p A menor Vd = Menor distribución del F = Mayor Cp

C p  Dosis
Vd

Dosis C p Vd

Máximo C. NAVARRO TORRES

 INTRACELULAR (40%) EXTRACELULAR (20%)= 13 L
Intersticial (15%) Plasmático (5%)
26 L 9. 75 L 3.25 L
ABIGAIL= 65 KG=> 39 L agua
5000 L 60%
100 %

26/05/2023 Máximo C. Navarro Torres 26

Máximo C. NAVARRO TORRES
26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 28
26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 29
 FARMACOCINÉTICA
Metabolismo: Fases

26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 30

 METABOLISMO: Reacciones metabólicas

26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 31

 EXCRECIÓN RENAL: Mecanismos

26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 32

 EXCRECIÓN RENAL: Mecanismos

26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 33

FARMACOCINÉTICA
Excreción Renal

Máximo C. NAVARRO TORRES

FARMACOCINÉTICA
Excreción Biliar

Máximo C. NAVARRO TORRES

FARMACOCINÉTICA
Excreción Biliar

Máximo C. NAVARRO TORRES

FARMACOCINÉTICA
Circulación
enterohepática

Máximo C. NAVARRO TORRES

Máximo C. NAVARRO TORRES
FARMACOCINÉTICA
Tiempo de vida media

Máximo C. NAVARRO TORRES

FARMACOCINÉTICA
Tiempo de vida media

Máximo C. NAVARRO TORRES

FARMACOCINÉTICA
Tiempo de vida media

Máximo C. NAVARRO TORRES

 FARMACOCINÉTICA
Depuración, Aclaramiento o Clearence

CL  Velocidad de eliminació n
Cp

Máximo C. NAVARRO TORRES

 FARMACOCINÉTICA
Vida media o semivida plasmática

T1/2= Ln 2 / k T1/2= 0.693/k

k= Cte de V de elimi-
nación del F k= CL / V

Máximo C. NAVARRO TORRES

 FARMACOCINÉTICA
Vida media o
semivida plasmática

Aplicación:
Suponiendo que hay 1 g de fármaco en el organismo y se
elimina 0.11 g por hora. Utilizamos la siguiente fórmula:

T1/2= 0.693/k Pero : k= CL / V T1/2= 0.693/CL/V

Reemplazando

T1/2= 0.693 x V/CL T1/2= 0.693 x 1/0.11 = T1/2= 6,3 h.

Máximo C. NAVARRO TORRES

 FARMACOCINÉTICA
Vida media o
semivida plasmática

Infiriendo:
 1 vida media =50% eliminación de F.
 2 vidas medias=75% (50% + 25%) eliminación de F.
 3 vidas medias=87.5% (75% + 12.5%) eliminación de F.
 4 vidas medias=93.75% (87.5% + 6.25%) eliminación de
F.
 5 vidas medias=96.875% (93.75% + 3.125%) eliminación
de F.
 6 vidas medias=98.4375% (96.875% + 1.5625)
eliminación de F.
 7 vidas medias= 99.22 (98.44 + 0.78125) .
Máximo C. NAVARRO TORRES
Máximo C. NAVARRO TORRES
 FARMACOCINÉTICA
Administración repetida de fármacos

Máximo C. NAVARRO TORRES

Administración repetida de
fármacos

Máximo C. NAVARRO TORRES

 FARMACOCINÉTICA
Administración repetida de fármacos

Cuando una administración de fármaco se repite

con intervalos cortos, se va acumulando en el
organismo hasta que la eliminación y el ingreso
del fármaco se equilibran alcanzando una
concentración plasmática en estado de equilibrio
(Cpee)

Máximo C. NAVARRO TORRES

 FARMACOCINÉTICA
Administración repetida de fármacos

Cpee= fd / CL fd= Cpee x CL

fd= Cpee x CL
F

fd= frecuencia de dosis. F= Fracción de fármaco que alcanza la

circulación general.

Máximo C. NAVARRO TORRES

 FARMACOCINÉTICA
Administración repetida de fármacos

Cpee= fd / CL fd= Cpee x CL

fd= Cpee x CL
F
fd= frecuencia de dosis. F= Fracción de fármaco que alcanza la
circulación general.

Máximo C. NAVARRO TORRES

 FARMACOCINÉTICA
Estrategias de ajuste de dosis

Fármaco Niveles Fármacos

Administrar
(T1/2) Deseados tipo

Penicilina
Cortas Eritromicina
C/ 6-12 h Intermitente
(2-3 h)
Cloranfenicol

Si se repite:
Largas 1 dosis Deseado
Efectos tóxicos

Máximo C. NAVARRO TORRES

 FARMACOCINÉTICA
Ajuste de dosis
Una dosis o dosis repetidas para alcanzar
con rapidez la Cp deseada
Dosis de Ataque D.A. = Cp deseada x V
(D.A) F

Repetir a intervalos específicos después

de alcanzar la Cpee (para mantenerlo en
Dosis de equilibrio con la eliminación):
mantenimiento
Frecuencia = Cpee deseada x CL
de dosis F

Máximo C. NAVARRO TORRES

 FARMACOCINÉTICA
Prolongación de la Acción
Farmacológica

 Reducir la frecuencia de administración.

 Se evitan grandes fluctuaciones de la Cp
 Mantener la acción farmacológica toda la noche.
 Mejor cumplimiento del paciente.
 Prolongación de la absorción desde el sitio de acción
(Oral, parenteral, dérmico).
 Aumento de la unión a proteínas séricas.
 Retraso de la velocidad del metabolismo.
 Retraso de la excreción renal.

No se hace necesario en fármacos con T1/2 larga.

Cuando se requiere obtener efectos breves.

Máximo C. NAVARRO TORRES

 FARMACOCINÉTICA CLÍNICA

1. PRINCIPIOS GENERALES
FARMACOCINÉTICA
2. MONITOREO PLASMÁTICO DE
FÁRMACOS.

55
 EVALUACIÓN Y
RETROALIMENTACIÓN
 Logro de la Sesión Académica

Al finalizar la sesión académica los estudiantes identifican, razonan,

interpretan y comunican las interacciones farmacocinéticas a nivel de
absorción y distribución, además resuelven caso clínico utilizando el
método de aproximación orientado al problema.

26/05/2023 Máximo C. NAVARRO TORRES 58

 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
A Nivel de Absorción

26/05/2023
Máximo C. NAVARRO
Máximo C. NAVARROTORRES
TORRES
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
FARMACOCINETICAS

IM A NIVEL DE LA ABSORCIÓN
 ABSORCION

• PROCESO QUE COMPRENDE LA PENETRACION DE LOS

FARMACOS EN EL ORGANISMO A PARTIR DEL SITIO INICIAL DE
ADMINISTRACION, LOS MECANISMOS DE TRANSPORTE POR
CADA VIA DE ADMINISTRACION Y LOS FACTORES QUE LA
CONDICIONAN HASTA SU LLEGADA AL TORRENTE
SANGUINEO.

61
 IM A NIVEL DE LA
ABSORCION
• EFECTO DE FARMACOS QUE REDUCEN EL GRADO DE
ACIDEZ GASTRICA.
• EFECTO DE LOS CAMBIOS DE LA MOTILIDAD GASTRICA.
• EFECTO DE LAS SUSTANCIAS ADSORBENTES.
• EFECTO DE LOS ANTIBIOTICOS.

62
 FARMACOS QUE REDUCEN
EL GRADO DE ACIDEZ GASTRICA
• ANTIACIDOS :
HIDROXIDO DE ALUMINIO
HIDROXIDO DE MAGNESIO
BICARBONATO DE SODIO
• INHIBIDORES DE DIANAES H2 :
RANITIDINA
FAMOTIDINA
• INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES :
OMEPRAZOL
LANZOPRAZOL 63
EFECTO DE FARMACOS QUE REDUCEN
EL GRADO DE ACIDEZ GASTRICA
• CON FARMACOS ACIDOS DEBILES :
-  pH
-  LIPOSOLUBILIDAD
-  VELOCIDAD DE ABSORCION
-  CANTIDAD ABSORBIDA
• CON BASES DEBILES :
-  VELOCIDAD DE DISOLUCION
-  VELOCIDAD DE ABSORCION

64
 FARMACOS ACIDOS Y
BASES DEBILES
• ACIDOS DEBILES : • BASES DEBILES :
• AAS • AMITRIPTILINA
• CLORAMFENICOL • ATENOLOL
• FENITOINA • CLOROQUINA
• FUROSEMIDA • CODEINA
• INDOMETACINA • ETAMBUTOL
• NAPROXENO • IMIPRAMINA
• TEOFILINA • LIDOCAINA
• WARFARINA • MORFINA 65
 EFECTO DE FARMACOS QUE
REDUCEN LA ACIDEZ GASTRICA

• ANTIACIDOS CON ALUMINIO :

-  VELOCIDAD DE VACIAMIENTO GASTRICO

-  VELOCIDAD DE ABSORCION
• ANTIACIDOS CON MAGNESIO :
-  MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
-  VELOCIDAD DE ABSORCION

66
 EFECTO DE FARMACOS QUE REDUCEN
EL GRADO DE ACIDEZ GASTRICA
• ANTIACIDOS CON Al Y Mg :
EFECTO DIFICIL DE PREDECIR QUE DEPENDE DE LA CANTIDAD
RELATIVA DE CADA COMPONENTE.
• ANTIACIDOS CON CATIONES :
FORMAN COMPLEJOS O QUELATOS
 SOLUBILIDAD
 CANTIDAD ABSORBIDA

67
INFLUENCIA DE LOS ANTIACIDOS SOBRE
LA ABSORCION DE FARMACOS
• MEDICAMENTO VEL.ABS. CANT.ABS.
• AAS  0
• ATENOLOL 0 
• DIAZEPAN  0
• FENOTIAZINAS  
• INDOMETACINA  
• LEVODOPA  
• NAPROXENO  0
• RANITIDINA  
68
 EFECTO DE FARMACOS QUE REDUCEN
EL GRADO DE ACIDEZ GASTRICA

• RECOMENDACIONES :
LOS MEDICAMENTOS DE ESTRECHO MARGEN TERAPEUTICO
NO DEBEN ADMINISTRARSE INMEDIATAMENTE DESPUES DE
UN ANTIACIDO. DEBE TRANSCURRIR UN PERIODO
MINIMO DE 2 HORAS ENTRE LA ADMINISTRACION DE UN
ANTIACIDO Y OTRO MEDICAMENTO.

69
 EFECTO DE LOS CAMBIOS DE
LA MOTILIDAD GASTRICA
• HIPNOTICOS, SEDANTES, ANSIOLITICOS,
ANTIDEPRESIVOS, ANTIPSICOTICOS :
 MOTILIDAD TGI
 VACIAMIENTO GASTRICO
 VELOCIDAD DE ABSORCION
• EXCEPCION :
IM DIAZEPAN - ALCOHOL
 BIODISPONIBILIDAD DE DIAZEPAN

70
 EFECTO DE LOS CAMBIOS DE LA
MOTILIDAD GASTRICA

• FORMULACION DE DIGOXINA DE DESINTEGRACION Y

DISOLUCION LENTA :
 TIEMPO DE PERMANENCIA EN ESTOMAGO.
 CANTIDAD DE MEDICAMENTO ABSORBIDO.
• ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS :
 CANTIDAD ABSORBIDA DE DICUMAROL.

71
 EFECTO DE LOS CAMBIOS
DE LA MOTILIDAD GASTRICA
• LEVO-DOPA : (EFECTO UNO)
 VACIAMIENTO GASTRICO
 METABOLISMO INTESTINAL
 CANTIDAD ABSORBIDA
• LEVO-DOPA : (EFECTO DOS)
 VACIAMIENTO GASTRICO
SATURA METABOLISMO INTESTINAL
 CANTIDAD ABSORBIDA

72
 EFECTO DE SUSTANCIAS
ADSORBENTES
• AGENTES ADSORBENTES :
FIJAN LOS FARMACOS A SU ESTRUCTURA
MEDIANTE ADSORCION
• EJEMPLOS :
KAOLIN + PECTINA
SUBSALICILATO DE BISMUTO
RESINAS DE INTERCAMBIO IONICO
CARBON ACTIVADO

73
 EFECTO DE SUSTANCIAS
ADSORBENTES
• KAOLIN + PECTINA Y SUBSALICILATO DE BISMUTO 
CANTIDAD ABSORBIDA DE :
CLORPROMAZINA
LINCOMICINA
TETRACICLINAS
DIGOXINA
RIFAMPICINA

74
 EFECTO DE SUSTANCIAS
ADSORBENTES
• RESINAS DE INTERCAMBIO IONICO (COLESTIRAMINA,
COLESTIPOL) Y CARBON ACTIVADO  CANTIDAD
ABSORBIDA DE :
- AAS
- HIDROCLOROTIAZIDA
- DIGOXINA
- FENOBARBITAL
- WARFARINA
- LOVASTATINA

75
 EFECTO DE LOS ANTIBIOTICOS
• NEOMICINA :
-  CANTIDAD ABSORBIDA DE
DIGOXINA EN UN 30 %
• AMPICILINA :
-  CANTIDAD ABSORBIDA DE
ATENOLOL EN UN 40 %
• RIFAMPICINA :
-  EFECTO DE
ANTICONCEPTIVOS ORALES

76
 EFECTO DE LOS ANTIBIOTICOS
• LOS ANTIBIOTICOS ELIMINAN LA FLORA INTESTINAL.
• ESTO INHIBE LAS REACCIONES METABOLICAS DE
HIDRÓLISIS EN EL INTESTINO.
•  CLEARANCE DE MEDICAMENTOS SUJETOS A CICLO
ENTEROHEPATICO : NADOLOL, INDOMETACINA,
MORFINA
• SE PRODUCE DISMINUCION DEL EFECTO
FARMACOLOGICO.

77