Catedra de Toxicología

Facultad de Medicina. U.N.T.

BARBITURICOS

Son depresores del SNC.

Sustancias de origen sintético derivadas del ácido barbitúrico, con poco uso actual, pero los cuadros de
intoxicación son graves y requieren tratamiento especializado.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Hipnóticos.
Inducción anestésica.
Anticonvulsivantes.
Antiepilépticos.

CLASIFICACIÓN
De acuerdo a la duración de acción se clasifican en:
1-Ultracorta: tiopental sódico. (15 m.)
2-corta: pentobarbital. (menor a 3 hs.)
3-intermedia: amobarbital. (3 a 6 hs.)
4-prolongada: fenobarbital. (mayor a 6 hs.)

FARMACOCINÉTICA
Buena absorción en estómago y duodeno.
Se distribuyen en todos los tejidos, siendo muy liposolubles, especialmente los barbitúricos de acción
ultracorta y corta. Se unen a proteínas plasmáticas.
Los barbitúricos de acción ultracorta y corta se metabolizan completamente en el hígado donde se
inactivan, por acción del citocromo p450.
Los de acción intermedia tienen un metabolismo hepático menos activo. Se distribuye en todos los
tejidos.
Los de acción prolongada se eliminan casi exclusivamente por riñón (por filtrado glomerular y
reabsorción tubular pH dependiente) y la alcalinización de la orina aumenta su excreción.

MECANISMO DE ACCIÓN
El mecanismo de acción se refiere a su interacción con los receptores de GABA en el SNC (este controla
la excitabilidad neuronal en todas las regiones del cerebro). Se ligan a un sitio específico separado en
el receptor GABA-A.
Aumentan la duración de la apertura de los canales de cloro. Hiperpolariza la célula, haciéndola menos
susceptible a iniciar el potencial de acción.
Estimulan e intensifican la fijación del GABA al receptor GABA-A.
Estimulan la acción de los benzodiacepinas al receptor GABA-A.

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Son depresores del sistema nervioso central.

Deprimen los centros vasomotores, produciendo hipotensión arterial.
Deprimen el centro respiratorio bulbar.
En intoxicaciones graves la depresión lleva a la parálisis respiratoria y la muerte.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Potencia los efectos depresores de: el alcohol, los hipnóticos, las BZD y los opiáceos.
Por estimulación del metabolismo hepático disminuye los niveles plasmáticos de: psicofármacos,
hormonas esteroides, Anticonceptivos orales y betabloqueantes.

INTOXICACIÓN AGUDA
Depresión del SNC: coma progresivo con hipotonía, puede haber hipertonía con los barbitúricos de
acción corta. Falta de respuestas a los estímulos dolorosos.
Letargia, somnolencia. Estupor, nistagmus.
Depresión del centro respiratorio.
Miosis o midriasis (por hipoxia).
Hipoglucemia.
Acidosis metabólica.
Cianosis.
Hipotermia.

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Depresión cardiovascular: depresión del centro vasomotor bulbar, disminución FC, y contractilidad
miocárdica por acción del sistema autónomo simpático.
Hipotensión arterial (vasodilatación periférica por acción directa sobre el músculo liso).
Rabdomiólisis.
Dermatológicas: flictenas, bullas, necrosis toxica epidérmica.

TRATAMIENTO
Medidas generales:
1-De eliminación:
Lavado gástrico
Carbón activado múltiples dosis.
2-De sostén:
Asistencia respiratoria y oxigenación.
Corrección del medio interno y expansión con cristaloides.
Eventualmente se pueden utilizar manitol o furosemida para forzar diuresis.
Hiperhidratación con alcalinización de la orina con bicarbonato de sodio hasta obtener un pH urinario
de 7,5 a 8 (al ser un ácido débil se elimina en medio básico).
La alcalinización de la orina aumenta la fracción ionizada de la droga y disminuye la reabsorción tubular.
Hemodiálisis, hemofiltración o hemoperfusión: debe ser considerada en pacientes con dosis muy
elevadas e intoxicaciones graves, especialmente si no hay respuesta al tratamiento convencional o el
paciente tiene enfermedad renal, o hepática previa.

SÍNDROME DE ABSTINENCIA
Insomnio. Ansiedad. Irritabilidad.
Temblores.
Anorexia.
Angustia.
Convulsiones. Alucinaciones que puede llegar a delirio.
Hipotensión con colapso cardiovascular que puede llevar a la muerte.

INTOXICACIÓN CRÓNICA
Somnolencia. Falta de memoria lábil-emocional. Malhumor.
Inactividad generalizada.
Ideas paranoides. Tendencias suicidas.
Alteración del habla.
Ataxia, dismetría. Desorientación.
Anorexia y constipación.
Tratamiento: Disminución progresiva con sustitutos (barbitúricos de acción prolongada u otros).
Hasta retirarlos.