Benemérita Universidad Autó noma de Puebla

Facultad de Ciencias Químicas

Lic. Química
Química medicinal
Verano 2021
Daniela Alejandra Osorio

Pregabalina

La pregabalina es comercializada por Pfizer con el nombre comercial Lyrica y

Lyrica Cr (liberación prolongada). Puede tener riesgo de dependencia si se usa
incorrectamente, pero el riesgo parece ser mayor en pacientes con trastornos por
uso de sustancias actuales o pasados.

Los precios en mexico están alrededor de:

Lyrica 150 mg con 14 tabletas …………………………………………… $ 459

Lyrica 75 mg con 14 tabletas… ……………………….…………………...$457

Lyrica 75 mg con 28 tabletas………………………………….$ 743

 Benemérita Universidad Autó noma de Puebla
Facultad de Ciencias Químicas
Lic. Química
Química medicinal
Verano 2021
Daniela Alejandra Osorio

El nombre en DCI= Pregabalina, siendo el Nombre IUPAC=3-isobutil GABA

La Pregabalina es una nueva opción terapéutica para el tratamiento del dolor

neuropático periférico en adultos y como terapia combinada para tratar crisis
parciales con o sin generalización secundaria en pacientes con epilepsia. Además
de permitir un control más eficaz de las crisis de los pacientes epilépticos,
pregabalina es un fármaco seguro y eficaz que puede mejorar distintas afecciones
nerviosas originadas por infecciones, lesiones, diabetes, cáncer y sida.

La pregabalina es estructuralmente similar al ácido gamma-aminobutírico (GABA),

un neurotransmisor inhibidor. Puede usarse para controlar el dolor neuropático, la
neuralgia posherpética y la fibromialgia, entre otras afecciones.

Aunque según la etiqueta de la FDA el mecanismo de acción no se ha definido

definitivamente, hay evidencia de que la pregabalina ejerce sus efectos al unirse a
la subunidad α2δ de los canales de calcio dependientes del voltaje

En cuanto a la farmacodinamia la estructura de la pregabalina es similar a la del

ácido gamma-aminobutírico (GABA), no se une a los receptores GABA. En
 Benemérita Universidad Autó noma de Puebla
Facultad de Ciencias Químicas
Lic. Química
Química medicinal
Verano 2021
Daniela Alejandra Osorio

cambio, se une a la subunidad alfa2-delta de los canales de calcio presinápticos

dependientes de voltaje en el sistema nervioso central.

Lapregabalina no modula los receptores de dopamina, los receptores de

serotonina, los receptores de opiáceos, los canales de sodio ni la actividad de la
ciclooxigenasa

El mecanismo de acción no ha sido completamente aclarado, los estudios que

involucran fármacos relacionados estructuralmente sugieren que la unión
presináptica de pregabalina a los canales de calcio dependientes de voltaje es
clave para los efectos anticonvulsivos y antinociceptivos observados en modelos
animales.
 Benemérita Universidad Autó noma de Puebla
Facultad de Ciencias Químicas
Lic. Química
Química medicinal
Verano 2021
Daniela Alejandra Osorio

Al unirse presinápticamente a la subunidad alfa2-delta de los canales de calcio

dependientes de voltaje en el sistema nervioso central, la pregabalina modula la
liberación de varios neurotransmisores excitadores que incluyen glutamato,
sustancia P, norepinefrina y péptido relacionado con el gen de la calcitonina.

Además, la pregabalina evita que la subunidad alfa2-delta se transmita desde los

ganglios de la raíz dorsal hasta la asta dorsal espinal, lo que también puede
contribuir al mecanismo de acción.

Aunque la pregabalina es un derivado estructural del neurotransmisor inhibidor

ácido gamma-aminobutírico (GABA), no se une directamente a los receptores
GABA o benzodiazepina.

Después de la administración de la dosis oral en ayunas, la absorción de

pregabalina es rápida y extensa.

La pregabalina biodisponibilidad oral es informado de que ≥90%,

independientemente de la dosis. Cmax se alcanza en 1.5 horas después de dosis
únicas o múltiples, y el estado de equilibrio se alcanza en 24-48 horas con la
administración repetida. Tanto la Cmáx como el AUC parecen ser proporcionales
a la dosis.

Los alimentos reducen la tasa de absorción de pregabalina y, como resultado,

reducen la Cmax en un 25-30% estimado y aumentan la Tmax a
aproximadamente 3 horas. Sin embargo, el efecto de los alimentos no parece
afectar la absorción total de pregabalina de una manera clínicamente
relevante. Como resultado, la pregabalina se puede administrar con o sin
alimentos.
 Benemérita Universidad Autó noma de Puebla
Facultad de Ciencias Químicas
Lic. Química
Química medicinal
Verano 2021
Daniela Alejandra Osorio

VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN:

Después de la administración oral de pregabalina, el volumen de distribución

aparente informado es de aproximadamente 0,5 l / kg.

Aunque la pregabalina no es muy lipofílica, puede atravesar la barrera

hematoencefálica (BHE).

Los transportadores del Sistema L facilitan el transporte de grandes aminoácidos a

través de la BHE y se ha confirmado que la pregabalina es un sustrato.Esta
información sugiere que los transportadores del sistema L son responsables de la
captación de pregabalina en la BBB.

En modelos de rata, se ha demostrado que la pregabalina atraviesa la placenta

Menos del 2% de la pregabalina se metaboliza y se excreta prácticamente sin

cambios en la orina.
 Benemérita Universidad Autó noma de Puebla
Facultad de Ciencias Químicas
Lic. Química
Química medicinal
Verano 2021
Daniela Alejandra Osorio

Fuente bibliográfica:

https://go.drugbank.com/drugs/DB00230