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Fármaco: anti convulsionantes.

Definición: Un fármaco anticonvulsivante, también conocido como antiepiléptico, es un


medicamento diseñado para prevenir o reducir la frecuencia y la gravedad de las convulsiones en
personas que sufren trastornos convulsivos o epilepsia.

Función: diseñados para prevenir o controlar las convulsiones, que son episodios de actividad
eléctrica anormal en el cerebro que pueden resultar en contracciones musculares involuntarias,
pérdida de conciencia y otros síntomas. La función principal de los anticonvulsivantes es estabilizar
la actividad eléctrica en el cerebro y prevenir la propagación excesiva de señales nerviosas que
podrían desencadenar convulsiones. Aquí se detallan algunas de las funciones específicas de estos
medicamentos:

Farmacocinética:

1. Absorción: Después de la administración oral, la mayoría de los anticonvulsivantes


son absorbidos en el tracto gastrointestinal. La velocidad y la cantidad de
absorción pueden variar entre diferentes fármacos.
2. Distribución: Los anticonvulsivantes se distribuyen en todo el cuerpo, incluido el
sistema nervioso central (SNC). Algunos tienen una fuerte afinidad por el tejido
cerebral, lo que es crucial para su eficacia en el tratamiento de las convulsiones.
3. Metabolismo: La mayoría de los anticonvulsivantes se metabolizan en el hígado. El
proceso de metabolismo puede influir en la eficacia y los posibles efectos
secundarios de estos medicamentos. Algunos anticonvulsivantes inducen enzimas
hepáticas, lo que puede afectar el metabolismo de otros fármacos.
4. Eliminación: Los productos de deseo resultantes del metabolismo se eliminan
principalmente a través de los riñones en forma de metabolitos inactivos. La
velocidad de eliminación puede variar, y en algunos casos, se pueden requerir
ajustes de dosis en pacientes con disfunción renal.

Farmacodinamia:

1. Canal de Sodio: Muchos anticonvulsivos actúan bloqueando los canales de sodio


dependientes de voltaje en las membranas celulares, reduciendo así la
excitabilidad neuronal. Este es el mecanismo principal de acción de fármacos como
la fenitoína, la carbamazepina y la lamotrigina.
2. Canal de Calcio: Algunos anticonvulsivos, como la gabapentina y la pregabalina,
actúan sobre los canales de calcio presinápticos, inhibiendo la liberación de
neurotransmisores excitatorios.
3. Receptores GABAérgicos: El ácido valproico y la benzodiacepina clonazepam
aumentan la actividad del neurotransmisor inhibidor del ácido gamma-
aminobutírico (GABA) al potenciar la apertura de los canales de cloro.
4. Glutamato: Otros anticonvulsivantes, como el topiramato, pueden modular la
acción del neurotransmisor excitatorio glutamato, bloqueando los receptores de
N-metil-D-aspartato (NMDA) y reduciendo la excitación neuronal.
5. Mecanismos múltiples: Algunos anticonvulsivantes, como el levetiracetam, tienen
mecanismos de acción más complejos y aún no completamente comprendidos, lo
que incluye la unión a proteínas específicas en el cerebro.

RAM:

1. Somnolencia o Fatiga: Muchos anticonvulsivos pueden causar somnolencia o


fatiga, lo que puede afectar la capacidad de concentración y la coordinación.
2. Náuseas o Mareos: Algunas personas pueden experimentar náuseas o mareos
como efectos secundarios.
3. Cambios en el peso: Algunos anticonvulsivantes, como el ácido valproico, pueden
estar asociados con cambios en el peso corporal.
4. Trastornos gastrointestinales: Algunos pacientes pueden experimentar problemas
gastrointestinales, como dolor abdominal, estreñimiento o diarrea.
5. Trastornos del Hígado: En algunos casos, ciertos anticonvulsivos pueden afectar la
función hepática, lo que se debe monitorear a través de pruebas de función
hepática periódicas.
6. Erupciones cutáneas: Algunos anticonvulsivantes, como la lamotrigina, pueden
estar asociados con erupciones cutáneas, algunas de las cuales pueden ser graves.
7. Alteraciones Hematológicas: En casos raros, algunos anticonvulsivantes pueden
causar cambios en los recuentos sanguíneos, lo que requiere monitoreo regular.
8. Problemas psiquiátricos: Algunos pacientes pueden experimentar cambios en el
estado de ánimo, depresión o ansiedad como efectos secundarios.
Dosis farmacológica:

Las dosis farmacológicas de los anticonvulsivantes varían según el fármaco específico y la


condición médica del paciente. Es fundamental seguir las indicaciones del médico, ya que
la dosificación puede ajustarse según la respuesta individual y otros factores clínicos. A
continuación, se proporcionan dosis aproximadas para algunos anticonvulsivantes
comunes:

1. Ácido Valproico:
 Dosis Inicial: 10-15 mg/kg al día, divididas en 2 o más dosis.
 Dosis de Mantenimiento: 20-60 mg/kg al día.
2. Carbamazepina:
 Dosis Inicial: 200-400 mg dos veces al día.
 Dosis de Mantenimiento: 800-1200 mg al día, divididas en 2 dosis.
3. Lamotrigina:
 Dosis Inicial: 25 mg una vez al día durante las primeras dos semanas, luego
ajustada según la respuesta.
 Dosis de Mantenimiento: 100-400 mg al día.
4. Levetiracetam:
 Dosis Inicial: 500 mg dos veces al día.
 Dosis de Mantenimiento: 1000-3000 mg al día, divididas en 2 dosis.
5. Oxcarbazepina:
 Dosis Inicial: 300-600 mg dos veces al día.
 Dosis de Mantenimiento: 1200-2400 mg al día, divididas en 2 dosis.
6. Topiramato:
 Dosis Inicial: 25-50 mg una o dos veces al día.
 Dosis de Mantenimiento: 100-400 mg al día, divididas en 2 dosis.
7. Gabapentina:
 Dosis Inicial: 300 mg una vez al día.
 Dosis de Mantenimiento: 900-1800 mg al día, divididas en 3 dosis.

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