GENERALIDADES EN EL USO DE ANTIBIOTICOS<<<

Dr. César Navarro

 USO RACIONAL DE ANTIBIOTICOS
Tratamiento de infecciones: Los antibióticos son medicamentos utilizados para tratar infecciones bacterianas. Un médico debe conocer los diferentes tipos de
antibióticos disponibles, sus mecanismos de acción y su espectro de actividad, para poder recetar el medicamento más adecuado para tratar una infección específica.

Resistencia a los antibióticos: La resistencia a los antibióticos es una preocupación mundial. Cuando los antibióticos se utilizan incorrectamente o se
prescriben de manera inapropiada, las bacterias pueden volverse resistentes a ellos. Los médicos deben estar bien informados sobre las pautas de
prescripción de antibióticos, la duración del tratamiento y la importancia de evitar el uso excesivo o inadecuado de estos medicamentos para ayudar a
prevenir el desarrollo de resistencia bacteriana.

Efectos secundarios y riesgos: Los antibióticos, como cualquier otro medicamento, pueden tener efectos secundarios y riesgos asociados. Un médico debe
conocer estos efectos secundarios y ser capaz de evaluar los riesgos y beneficios antes de recetar un antibiótico a un paciente. También es importante que
el médico esté al tanto de posibles interacciones medicamentosas entre los antibióticos y otros medicamentos que el paciente pueda estar tomando.

Uso racional de antibióticos: El uso racional de los antibióticos implica recetarlos solo cuando son necesarios y elegir el medicamento más apropiado en
función del tipo de infección. Un médico bien informado puede ayudar a prevenir el uso innecesario de antibióticos, lo que a su vez puede ayudar a reducir la
propagación de bacterias resistentes.

Educación al paciente: Los médicos desempeñan un papel crucial al educar a los pacientes sobre el uso adecuado de los antibióticos. Esto implica explicar las
indicaciones, la dosificación correcta, la importancia de completar el curso de tratamiento y los posibles efectos secundarios. Al educar a los pacientes, los médicos
pueden promover un uso responsable de los antibióticos y contribuir a la lucha contra la resistencia bacteriana.
PROCESO INFECCIOSO

• Se llama infección a la
relación que se establece
entre dos especies, ya sean
vegetales o animales, en
la cual se establece una
relación de simbiosis.
PANORAMA GLOBAL Las enfermedades transmisibles
representaron 23% de las 56
millones de muertes en todo el
mundo. (OMS, 2012)
Impacto: 11 millones de los 59 millones
de muertes a nivel mundial.
(OMS,2004).

Causas más comunes de 45

40 mortalidad por
enfermedades infecciosas

80

Estrategias importantes y eficaces de tipo no farmacológico.

Las enfermedades infecciosas y el cáncer
se encuentran entre las enfermedades mas Medidas de salud pública.
letales que afectan a las sociedades Vacunaciones.
humanas. Métodos de detección.
PRINCIPALES CAUSAS DE MUERTE POR GRUPO DE
PAÍSES EN FUNCIÓN DE SUS INGRESOS
 IMPACTO DE LAS ENFERMEDADES
TRANSMISIBLES
Tracto respiratorio bajo (5.5%).
Enfermedades diarreicas (2.7%).
La infección por el VIH/sida, la tuberculosis, la malaria y las
enfermedades infecciosas desatendidas, representaron el
6% de la carga total de años de vida ajustados en función
de la discapacidad (AVAD) en todos los grupos etarios y en
ambos sexos en la Región de las Américas en el 2017.

VIH / sida (2.8%).

PROVOCARON 7% DE LA MORTALIDAD TOTAL!
Tuberculosis (1.7%).
Si se incluye la cirrosis relacionada con las hepatitis virales y el cáncer
Paludismo (1.2%) hepático relacionados con la hepatitis y el cáncer cervicouterino, la
carga de enfermedad aumenta al 9% del total de defunciones
“Afectan desproporcionadamente a las comunidades con recursos
limitados y se vinculan con una compleja variedad de determinantes de
la salud que se superponen, como la disponibilidad de agua potable y
saneamiento básico, las condiciones de la vivienda, los riesgos del
cambio climático, las inequidades por razones de género, los factores
socioculturales y la pobreza, entre otros”.
OMS, 2022
 ESTRATEGIAS FRENTE A LAS INFECCIONES
Dependera directamente de factores socioeconómicos.
1 Terapia farmacológica

PUNTOS
2 Saneamiento y nutrición CRÍTICOS

3 Programas de vacunación

4 Programas de detección
 IMPORTANCIA DE LA TERAPIA
FARMACOLÓGICA

➢ Herramienta principal.
➢ Inevitable desarrollo de resistencia.
➢ Principios y mecanismos farmacológicos.

PRESCRIPCIÓN RACIONAL
Y EFICAZ
PREMISAS IMPORTANTES DEL PROCESO INFECCIOSO
La transmisión de las enfermedades infecciosas depende de tres factores

Fuente de Infección Modo de transmisión Presencia del huésped susceptible

PREMISAS IMPORTANTES DEL PROCESO INFECCIOSO
MECANISMOS FARMACOLÓGICOS
DE ACCIÓN SELECTIVA
Dianas Inhibición
exclusivas y selectiva Dianas
específicas de dianas comunes
del patógeno similares

Toxicidad Inhibir vías o dianas fundamentales para

selectiva la supervivencia y replicación.
 MECANISMOS DE SELECCIÓN DE OBJETIVOS
FARMACOLÓGICOS POR QUIMIOTERAPÉUTICOS
TIPO DE OBJETIVO MECANISMO EJEMPLO
FARMACOLÓGICO

Objetivos farmacológicos Inibidores de Ia síntesis de Ia

ÚNICO genéticas vías bioquímicas que pared celular bacteriana.
son únicas para el patógeno.
Objetivos farmacológicos son
SELECTIVO isoformas de proteínas que son lnhibidores de Ia dihidrofolato
únicas para células patógenas o reductasa (DHFR).
cancerosas

Objetivos farmacológicos en
COMÚN proteínas del hospedador o vías
que son mas importantes para 5-fluoruracilo
las células patógenas o
cancerosas que para las células
del hospedador.
OBJETIVOS FARMACOLÓGICOS ÚNICOS
Incluyen vías Un blanco farmacológico Las penicilinas y otros
metabólicas, enzimas y atractivo para los antibióticos betalactamicos Esta estructura es única desde el
otros productos génicos fármacos antibacterianos inhiben las enzimas punto de vista bioquímico
que están presentes en es la vía bioquímica que transpeptidasas que catalizan y es esencial para la
las células patógenas o ocasiona la síntesis de la el paso final de formación de supervivencia de la bacteria en
cancerosas pero que pared celular bacteriana enlaces cruzados en Ia síntesis crecimiento.
están ausentes en el de peptidoglucanos. de los peptidoglucanos.
hospedador.
Por su especificidad para las
proteínas de transpeptidasas
bacteriana, las penicilinas
tienen mínima toxicidad en
las células del hospedador.
De hecho su principal
reacción secundaria es la
hipersensibilidad alérgica.
• Los hongos también cuentan con
objetivos farmacológicos únicos que se
han explotado con los fármacos
antimicóticos.

• Su pared celular es única desde el

punto de vista bioquímico y es esencial
para la supervivencia

• Las equinocandinas inhiben la síntesis

de [3-(1,3)-D-glucano, un componente
esencial de la pared celular micótica.
 Las equinocandinas son bien toleradas en
La alteración de la integridad comparación con otros antimicóticos con
de la pared celular ocasiona efectos secundarios no relacionados con la
lisis de la célula micótica. inhibición de su objetivo farmacológico.
 INHIBICIÓN SELECTIVA
DE OBJETIVOS
FARMACOLÓGICOS SIMILARES

• Muchos microorganismos patógenos

y células neoplásicas tienen vías
similares a las que poseen las células
humanas normales.

• Pero por divergencia evolutiva o

mutación, poseen isoformas de
enzimas o receptores que difieren en
secuencia y estructura de sus
contrapartes humanas normales.
• En seres humanos y bacterias, la síntesis de proteínas es un
proceso de múltiples pasos que involucra:
• La unión de tARN y mARN a los ribosomas.
• La decodificación de mARN.
• Síntesis de enlaces peptídicos.
• Translocación de tARN relacionado con mARN,
• Surgimiento de cadenas polipeptídicas.
• Liberación de polipéptidos de ribosoma.

• La maquinaria de síntesis proteínica de la bacteria difiere de su

contraparte humana en el uso de un grupo diferente de ARN
ribosómico y proteínas y, en consecuencia, diferentes ribosomas.
• Varios grupos farmacológicos
antimicrobanos, explotan estas
diferencias para inhibir de
forma selectiva la síntesis de
proteínas bacterianas.

➢Macrólidos
➢Aminoglucósidos
• Los inhibidores de la síntesis de proteínas bacterianas
incluyen una amplia variedad de fármacos individuales
con diversos mecanismos.

• La selectividad y efectos tóxicos limitantes de las dosis de

éstos a menudo son específicos para un fármaco o para el
grupo farmacológico.
• La inhibición selectiva de objetivos farmacológicos
similares, pueden ocasionar efectos caracterizados
por índices terapéuticos que van de muy bajos a
muy elevados.

• Esto dependiendo del fármaco individual o de la

clase farmacológica en consideración.
OBJETIVOS FARMACOLÓGICOS COMUNES
A menudo es el caso que el
hospedador y la célula patógena
comparten objetivos
farmacológicos comunes.
En tales casos, la toxicidad selectiva
puede lograrse cuando las células
patógenas o cancerosas se afectan Un ejemplo notable es el receptor
mas que las células del hospedador de quimiocinas humano CCR5.
por la inhibición de un objetivo
farmacológico.
• Esta proteína es esencial para la
entrada de ciertas cepas del VIH a las
células, pero es prescindible para la
salud humana.

• Esto se hace evidente por estudios de

individuos que, pese a la exposición
frecuente al VIH, permanecen sin
infección por la deleción en el gen
CCR5.

• En consecuencia, el fármaco antiviral

maraviroc, que se une a CCR5 y evita
la entrada del VIH a las células, puede
suprimir la replicación del VIH con
mínima toxicidad para los pacientes.
PROCEDIMIENTO RACIONAL EN LA PRESCRIPCIÓN QUIMIOTERÁPICA
✓Esta indicado de acuerdo con las manifestaciones clínicas?

✓Cuenta con pruebas que establecen Dgx microbiológico?

✓Conoce los probables agentes etiológicos?

✓Que medidas emplear para proteger a los expuestos?

✓Conoce pruebas clínicas que el tratamiento beneficiara al paciente?

✓ Es viable sustituir el ATB empírico X otro de espectro

reducido?
✓ La infección requiere una combinación de antimicrobianos?
✓ Cual es la vía de admon, dosis y duración optimas?
INICIO DE ✓ Que pruebas realizar en caso de infecciones persistentes?
TX EMPÍRICO ✓ Que medidas auxiliares se debe emplear para coadyuvar al
tratamiento y erradicar la infección?
 Estrategias para el tratamiento Empírico

➢Utilización de información semiológica. (Anamnesis,

Formulación de un Dgx Examen físico).
clínico. ➢Delimitación anatómica del sitio afectado.

Obtener muestras para ➢Análisis de muestras: tinción, examen simple o

microscópico, cultivo de secreciones, serología.
el análisis de
➢Confirma agentes etiológicos específicos.
laboratorio.
➢Concretización de datos clínicos y de laboratorio mediante
Formulación de un Dgx un análisis integral.
microbiológico. ➢Logra afinar el Dgx definitivo.

➢Determinada por la experiencia médica y por estudios

Determinar la clínicos previos.
necesidad de ➢Indicado en caso de someter al paciente a un riesgo
tratamiento. importante de morbilidad grave al no iniciar el ATB.

➢Puede iniciar con solo conocer datos clínicos (Entrevista, E.F.)

Inicio de tratamiento. ➢Seleccionar ATB con espectro amplio.
 TRATAMIENTO DE INFECCIONES
DE CAUSA CONOCIDA
• Interpretación de los resultados del cultivo
✓Valorar causas de error en la manipulación de la muestra a evaluar.

• Guía para el tratamiento de la infección establecida.

✓Valorar el empleo de pruebas de susceptibilidad in vitro.
✓MIC, MBC.

• Vigilancia de la respuesta terapéutica.

✓Valorar el empleo de: pruebas microbiológicas seriadas, criterio clínico en la
evolución del proceso infeccioso.

✓Dependerá del tipo de microorganismo, sitio de infección, susceptibilidad del

hospedero, respuesta clínica.
ANTIBIÓTICOS DESARROLLO FARMACOLÓGICO
 CLASIFICACIÓN
Por estructura Química
Aminoglucósidos

B-Lactàmicos
Macrólidos

Lincosamidas
Tetraciclinas

Sulfas

Quinolonas
 Por espectro de acción
SENSIBILIDAD
ANTIBACTERIANOS ANTIFÚNGICOS

ANTIVIRALES
ANTIPROTOZOARIOS
Amplio espectro

Medio espectro

Reducido espectro
BACTERIOSTÁTICO BACTERICIDA

Por su efecto
antimicrobiano
Pared
Celular
Síntesis
protéica
Síntesis
ADN
MECANISMO
DE ACCIÓN

Vías Permeabilidad
Metab. membranal
 AMINOGLUCOSIDOS

Formación complejo de iniciación

30S Translocacion del ARNt TETRACICLINAS

Incorporación nucléica al punto aceptor

CLORANFENICOL
LINCOSAMIDAS
Formación del enlace peptídico

Translocacion del peptidil-ARNt MACROLIDOS

50S
Formacion del enlace peptidico

Llegada al codon terminador

Liberación de la cadena peptídica

 Acido
Pteridina
paraaminobenzoico

Dihidropteroato
sintetasa SULFAMIDAS

Acido
Dihidropteroico

Acido
Dihidrofolico
Dihidrofolato
reductasa TRIMETOPRIMA

Acido
Tetrahidrofolico

Pirimidinas Purinas
QUINOLONAS
 BASES PARA LA UTILIZACIÓN MICROBIOLÓGICA
DE LOS ANTIBIÓTICOS

Para elegir un determinado antibacteriano se tendrán en cuenta

tres aspectos:

➢Identificación y sensibilidad del microorganismo.

➢Valoración de los factores que dependen del huésped.
➢Vía de administración dosis, costos y complicaciones .
 RESISTENCIA A LOS ANTIMICROBIANOS

Efectos Mecanismos
♦ Producción de enzimas
Destrucción o destructoras (anillo B-L).
inactivación del
antimicrobiano. ♦ Inhibición por enzimas
modificantes del ATB.

Resistencia por ↓ ♦ Modificación de la permeabilidad

de la concentración al fármaco (membrana)
intrabacteriana del ♦ Salida del antibiótico al exterior
antibiótico. (bombeo activo)
Desarrollo de un ♦ Enzimas diana alteradas que
objetivo mutan
estructuralmente para que el ATB ↓ afinidad al
alterado para el agente.
ATB.
♦ Cambios genotípicos permiten
obtener
Desarrollo de vías sustancias para su desarrollo.
metabólicas
alternas. ♦ Síntesis alternativa de
compuestos
estructurales.
 POLITERAPIA ANTIMICROBIANA
• Obtener tratamiento empírico de amplio espectro en
enfermedades importantes.

• Tratamiento de infecciones polimicrobianas.

• Disminuir el surgimiento de cepas resistentes.

• Disminuir la toxicidad generada por la dosificación alta de un

solo antibiótico.

• Obtener una mayor inhibición o actividad bactericida.

• Sinergia:
✓Bloqueo de pasos sucesivos en una secuencia
metabólica. (TMP-SMX)
✓Inhibición de la inactivación enzimática. (Sulbactam)
(Ticarcilina – Clavunato)
✓Intensificación de la absorción del antimicrobiano.
✓Inhibición de sintesis de pared y sus enzimas.
(Imipenem – cilastatina).

• Adición o sumación
• Competencia

• Antagonismo:
➢Inhibición de la actividad bactericida por antibióticos bacteriostáticos.
✓Tetraciclína
✓Cloranfenicol
➢ Inducción de la inactivación enzimática.
✓Algunos beta – lactamicos (Imipenem, cefoxitima, ampicilina)
USO INCORRECTO DE LOS ANTIBIÓTICOS
• Tratamiento de infecciones que no responden.

• Tratamiento de la fiebre de origen desconocido.

• Posología incorrecta.

• Uso exclusivo e incorrecto de la Antibioticoterapia.

• Falta de información bacteriológica apropiada.