FARMACOCINÉTICA DE LOS

MEDICAMENTOS
ABSORCIÓN DE
MEDICAMENTOS
ABSORCIÓN

Implica el paso de un
medicamento ó fármaco desde el Medicamento

sitio de su administración hasta el

torrente sanguíneo. liberación
 Absorción oral de un medicamento

Antes de llegar a torrente sanguíneo un medicamento puede sufrir:

Parte puede eliminarse por las heces sin ser absorbido:

- por ejemplo si es quelado por otras sustancias intraluminales.

Puede ser degradado por:

- pH gástrico
- Metabolismo propio de los enterocitos
- Enzimas digestivas
- Bacterias intestinales
Si el medicamento es tomado de la luz del tracto gastrointestinal:

Puede metabolizarse en:

- El epitelio intestinal
- En el hígado (Efecto de Primer Paso)
- A nivel pulmonar
 ----------------------------
Relación dosis - efecto
Ventana
terapéutica

Correlación directa entre la cantidad de droga que

llega a la sangre y la cantidad que llega al sitio de
acción.

Cantidad de medicamento (mg)

Dosis =
Peso corporal (Kg)
DISTRIBUCIÓN DE MEDICAMENTOS
 Distribución

Es la llegada y disposición de
un medicamento o fármaco
en los diferentes tejidos del
organismo.
Compartimiento Central:
Se encuentra constituido por tejidos altamente irrigados, mismos que, en
consecuencia, deben recibir de manera muy rápida el aporte de un medicamento
que pueda estar presente en la sangre.

El plasma
Los pulmones
El corazón
Las glándulas endocrinas
El hígado
El Sistema Nervioso Central
El riñón
Compartimiento Periférico:
Está constituido por tejidos menos irrigados, los cuales, pese a recibir
tardíamente el medicamento o fármaco desde la circulación sistémica, pueden
tender a acumularlo, dependiendo de su “afinidad” por el mismo.

La piel
El tejido adiposo
El tejido muscular
La médula ósea
Ciertos depósitos tisulares
 Factores que afectan la distribución

Volúmenes Físicos del organismo

(Volumen de Distribución)

(cada espacio volumétrico del organismo

representa un “solvente” para los
fármacos o medicamentos)

dosis administrada
Vd=
[medicamento en sangre]
Tasa de Extracción

(Proporción del fármaco que es retirado de la circulación por cada órgano)

Unión a Proteínas Plasmáticas y/o Tisulares.

(Albúmina, glucoproteínas, lipoproteínas)

METABOLISMO DE FÁRMACOS O
MEDICAMENTOS
 Metabolismo
“Es la transformación química de sustancias
(habitualmente mediada por enzimas, citocromos) que
ocurre en el organismo, razón por se le conoce como
biotransformación”.

Los productos de la biotransformación se denominan: metabolitos

Los metabolitos presentan una
menor actividad farmacológica que los fármacos originales.
 Sitios de metabolismo de fármacos o medicamentos

El hígado es el principal órgano en relación con la biotransformación

de los fármacos.

También puede darse el metabolismo en otros niveles (plasma,

estómago, intestino, pulmón, cerebro, etc.).
 FASES DEL METABOLISMO

Reacciones de Fase I:

Es una fase de cambio de grupos funcionales.

(Se eliminan o se exponen)

Gran parte de las transformaciones producidas implican el fenómeno

redox.

Existen otras posibles transformaciones, como la hidrólisis y la reducción.

Reacciones de Fase II o de conjugación:

Se produce la unión covalente de un fármaco o un metabolito generado de fase I

con sustancias más polares.

La conjugación con:

ácido glucurónico glucuronidación

Con el sulfato sulfación

Con el acetato acetilación
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS O
MEDICAMENTOS
Excreción
Proceso de eliminación del
medicamento y/o de sus
metabolitos desde el organismo
hacia el exterior.

La excreción de medicamentos
incluye la eliminación inalterada
así como de moléculas
biotransformadas.
 VÍAS DE EXCRECIÓN

Renal
Hepática

Salival
Gastrointestinal (desde la mucosa del tracto hacia la luz)
Cutánea
Lagrimal
Genital
Leche materna
Pulmonar (anestesia inhalatoria, alcohol)
EXCRECIÓN RENAL

Filtración:

Paso libre y rápido de toda sustancia cuyo peso molecular sea bajo.

En condiciones normales las sustancias unidas a proteínas plasmáticas

no pasan al filtrado glomerular.

Implica un proceso pasivo, dirigido por el gradiente de concentración y

por la diferencia de presión hidrostática entre la circulación y
el contenido glomerular.
Reabsorción:

Proceso pasivo de difusión simple.

Factores importantes: la liposolubilidad y el estado de ionización

de las sustancias.

El estado de ionización depende de la diferencia de pH entre la

orina y el plasma.
 Secreción Tubular:

Proceso de difusión pasiva de sustancias desde la arteriola

eferente hacia el túbulo renal (proceso de poca eficiencia).

Proceso de difusión activa, que permite la eliminación de

sustancias, gracias a transportadores.

Transportadores para aniones o para cationes orgánicos.

 EXCRECIÓN HEPÁTICA O BILIAR:

La excreción se produce por paso del fármaco a la bilis (heces fecales).

Circulación enterohepática

Las sustancias pueden ser llevadas a la luz intestinal y ser reabsorbidas

desde la mucosa.

La mayor parte de los metabolitos generados por biotransformación

hepática se liberan a la sangre, desde la cual se eliminan gracias a la
excreción renal.