FARMACOLOGÍA ENDOCRINA

FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS - GLUCOCORTICOIDES

MA: Unión a receptor de GC (GR) → Regulación de la expresión de diversos genes I: Tto. de sustitución hormonal en insuficiencia suprarrenal (GC + MC)
Acción farmacológica: Potente efecto antiinflamatorio e inmunosupresor Procesos inflamatorios, reumáticos, alérgicos, asma, autoinmunes…
Otras acciones: Efectos secundarios

ACTIVIDAD ACTIVIDAD DURACIÓN

PRINCIPIO ACTIVO
GC MC ACCIÓN
Naturales
Hidrocortisona 1 Media Corta
Sintéticos
Prednisona 4 Baja Intermedia
Prednisolona 4 Baja Intermedia
Metilprednisolona 5 Nula Intermedia
Triamcinolona 5 Nula Intermedia
Dexametasona 25 Nula Larga
Betametasona 25-30 Nula Larga
Fludrocortisona 10 Alta Intermedia

VÍA TÓPICA: la penetración del GC depende de: 1) piel (zona, edad, estado); 2) potencia del p.a.; 3) vehículo (< potencia cuanto más lipídico);
4) técnica (oclusión con plástico)

FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS - GLUCOCORTICOIDES
SUSPENSIÓN BRUSCA DEL TTO: Insuficiencia suprarrenal aguda (supresión síntesis endógena de GC)
EFECTOS SECUNDARIOS: Dependientes de la dosis y duración del tratamiento
ACCIONES DE LOS GLUCOCORTICOIDES
Acciones metabólicas
Hidratos de carbono
Reducción utilización periférica de
glucosa
Aumento de la gluconeogénesis y
glucogenosíntesis
Inhibición de la secreción de insulina
Proteínas
Aumento del catabolismo
Lípidos
Aumento de la lipolisis
Acciones mineralocorticoides
(hidroelectrolíticas)
Retención de sodio
Pérdida de potasio
Retención de agua
Acciones inmunosupresoras
Disminución de la respuesta
inmunitaria
FARMACOLOGÍA ENDOCRINA
REACCIONES ADVERSAS
Hiperglucemia, tendencia a la diabetes
Debilidad muscular, miopatías
Obesidad, redistribución gasa corporal
Hipernatremia
Hipopotasemia
Hipertensión arterial. Edema
Tendencia a la diseminación de
infecciones
¡¡¡TTOS. PROLONGADOS NUNCA DEBEN
SUSPENDERSE BRUSCAMENTE!!!
Reducir la dosis lentamente
ACCIONES DE LOS GLUCOCORTICOIDES REACCIONES ADVERSAS
Acciones sobre el hueso
Disminución absorción intestinal de Ca
Aumento de la excreción renal de Ca Osteoporosis. Fracturas
Aumento de osteoclastos
Disminución de osteoblastos
Acciones sobre tejido conjuntivo y piel
Disminución proliferación de fibroblastos Retraso en la cicatrización de heridas
Disminución de la síntesis de colágeno Debilidad y atrofia de la piel. Estrías
Acciones sobre la sangre
Aumento de eritrocitos
Aumento de la viscosidad
Aumento de plaquetas
Tendencia a trombosis
Disminución de linfocitos, eosinófilos,
Alteración de la respuesta inmune
basófilos
Aumento de neutrófilos
Acciones sobre tracto GI
Úlceras
Disminución de la síntesis de PGs
Acciones sobre el SNC Euforia, psicosis, depresión, etc.
Acciones sobre el ojo Glaucoma, cataratas
Acciones sobre otras hormonas
Disminución de la secreción de GH Disminución del crecimiento
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FARMACOLOGÍA DEL PÁNCREAS
Insulina y análogos de insulina I: DM1, diabetes gestacional y DM tipo 2 (no control con dieta, ejercicio y antidiabéticos orales)
Antes de comidas (control glucemia postprandial) 1-2 dosis/día (↓ hipoglucemias nocturnas) Inicio rápido + Duración larga
ACCIÓN RÁPIDA ACCIÓN INTERMEDIA BIFÁSICAS Jeringas precargadas
Regular (humana) NPH, NPL, NPA + protamina Rápida/ultrarrápida + derivado protamina
ACCIÓN ULTRARRÁPIDA ACCIÓN LENTA ↓ velocidad de
absorción
E.2o: Hipoglucemia → Tto.: glucosa
Lispro Cambios en secuencia aa
Glargina precipita oral (leve), glucagón IM o SC (pérdida
Aspart NO formación de agregados Detemir + ác. mirístico (unión a albúmina) conciencia), glucosa IV (grave, medio
Glulisina ↑ velocidad de absorción Degludec precipita hospitalario)

Antidiabéticos orales
Sulfonilureas MA: Estimulan secreción de insulina Inhibidores de la α-glucosidasa MA: ↓ glucemia postprandial
Glisentida Glimepirida E.2os: hipoglucemia, ↑ peso Acarbosa E.2o: flatulencia I: coadyuvante
INTERACCIONES: ↑ efecto por fcos. y alcohol
Glipizida Glibenclamida (↓ metabolismo) →↑ riesgo de hipoglucemia Análogos al GLP-1 MA: ↑ secreción insulina y ↓ glucagón
Metiglinidas MA: ≈ sulfonilureas Exenatida Liraglutida Lixisenatida Dulaglutida SC
Repaglinida I: 1as fases DM2 y DM2 con otros (metformina) Semaglutida SC y ORAL I: DM2 en monoterapia o combinación
Biguanidas MA: ↓ resistencia a la insulina Inhibidores de la DPP-4 MA: ↑ GLP-1 y GIP → estimulan secreción insulina
POTENCIA ELEVADA
Metformina I: 1ª elección en DM2 y obesidad (e. anorexígeno) Sitagliptina Vildagliptina Saxagliptina Alogliptina Linagliptina
E.2os: GI, acidosis láctica (↑ con alcohol) I: DM2 en monoterapia o
Tiazolidinedionas MA: ↑ sensibilidad a insulina Inhibidores del SGLT-2 MA: ↑ excreción renal de glucosa combinación
Pioglitazona I: DM2 no tolerancia metformina o en combinación Dapagliflozina Canagliflozina Empagliflozina Ertugliflozina
E.2o: hepatotoxicidad
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HORMONAS SEXUALES
Andrógenos MA: Unión a receptores androgénicos Antiandrógenos MA: Bloqueo receptores androgénicos
A. ANDROGÉNICA I: déficit andrógenos, hipogonadismo, endometriosis ANÁLOGOS A LA GnRH I: cáncer de próstata
Testosterona Mesterolona Danazol Buserelina Leuprorelina
A. ANABOLIZANTE I: necesidad de síntesis proteica, caquexia
Goserelina Triptorelina
Metenolona NO en personas sanas para desarrollo muscular (abuso) ANTAGONISTAS ANDROGÉNICOS
Ciproterona I: H: ↓ sexual, cáncer de próstata, sofocos; M: virilización, a.
E.2os:
virilización, resistencia a insulina,↑ peso, edema, hipertensión, progestágena: anticonceptivo oral (+ estrógeno)
hemorragias, trombosis Flutamida I: cáncer de próstata

Estrógenos MA: Unión a receptores estrogénicos Antiestrógenos MA: Bloqueo de receptores estrogénicos

Estradiol ANTAGONISTAS ESTROGÉNICOS

I: síntomas menopausia
Estriol Tibolona Clomifeno I: Infertilidad por anovulación, reproducción asistida
Etinilestradiol ↑ POTENCIA I: anticonceptivo oral (+ progestágeno) Fulvestrant
INHIBIDORES DE LA AROMATASA I: cáncer de mama
E.2os: carcinogénesis, riesgo de tromboembolia, GI, cefaleas, tensión mamas
INTERACCIONES: Fcos. ↑ metabolismo estrógenos →↓ efecto; Estrógenos: ↑ factores Anastrozol Exemestano
coagulación →↓ efecto anticoagulante E.2os:carcinogénesis, alt. visuales (clomifeno), alt. transaminasas (fulvestrant),
dolor musculoarticular y riesgo de osteoporosis (inh. aromatasa)
Progestágenos MA: Unión a receptores progesterona
Antiprogestágenos MA: Bloqueo de receptores de progesterona
DERIVADOS DEL 4-PREGNENO
I: alt. menstruales, menopausia, cáncer de Mifepristona I: interrupción médica del embarazo
(Medroxi)Progesterona
DERIVADOS DEL PREGNADIENO
endometrio, anticoncepción oral Acetato de ulipristal I: anticoncepción de urgencia
Nomegestrol Clormadinona Dienogest Noretisterona ANTICONCEPTIVOS ORALES COMBINADOS: estrógeno + progestágeno
SOLO CON PROGESTÁGENO Menos fiables
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HORMONAS TIROIDEAS
Hormonas tiroideas Fármacos antitiroideos
I: Hipotiroidismo Tiamazol I: Hipertiroidismo
Levotiroxina E.2os: síntomas de hipertiroidismo, osteoporosis
ORAL
ORAL (ttos. prolongados) Carbimazol E.2os: agranulocitosis

HORMONAS HIPOFISARIAS
Hormona de crecimiento (GH) Oxitocina MA: Estimulación de contracciones en el parto

I: déficit de GH y trastornos de crecimiento Oxitocina I: Inducción del parto, hemorragias postparto

Somatropina
SC IM, perfusión IV, USO HOSPITALATIO