CURSO

AUXILIAR DE FARMACIA

MÓDULO 2
“FARMACOLOGÍA”
 INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA

FARMACOLOGÍA es la ciencia que se dedica al estudio de los fármacos.

Etiológicamente deriva de:
Pharmakon = fármaco.
Logos = tratado o estudio.

FARMACOLOGÍA: Es la rama de las ciencias médicas que demuestra científicamente que una
sustancia tiene actividad farmacológica y que posee efectos indeseables aceptables para el
hombre y estudia las acciones y propiedades de las drogas o Fármacos en los organismos vivos.

Definición: Ciencia biológica que estudia las propiedades y acción de los fármacos en los
organismos. También como el estudio de los fármacos y sus interacciones en los organismos
vivos.

¿Qué se estudia en Farmacología entonces?

Aplicación de conocimientos farmacológicos para diagnóstico de enfermedades, utilización en
pruebas funcionales, prevención de enfermedades, tratamiento radical de enfermedades, alivio
sintomático.

Concepto amplio: Farmacología estudia el: origen y obtención propiedades químicas y

fisicoquímicas, elaboración, conservación, dispensación y aplicación en pacientes, mecanismo
de acción, efectos beneficiosos o perjudiciales.
El objeto de estudio: según el enfoque se divide en disciplinas que se derivan en diferentes
objetivos y técnicas de estudios.

FÁRMACO: (inglés DRUG)

Se define como toda sustancia química capaz de interaccionar con un organismo vivo. Esta
definición no prejuzga si el fármaco es útil o no para el tratamiento de las enfermedades ni
tampoco nos aclara su naturaleza. Además debemos recordar que muchos fármacos no tienen
efectos terapéuticos sobre las enfermedades, aunque si son capaces de provocar acciones y
efectos farmacológicos. A aquellos fármacos que tienen efectos terapéuticos se los denomina
sustancias medicinales (medicinal products) o principios activos.

SUSTANCIAS MEDICINALES O PRINCIPIOS ACTIVOS: se define a la materia de cualquier

origen capaz de producir cambios en los procesos fisiológicos o bioquímicos de los seres vivos.
Se trata, por tanto, de las sustancias químicas o biológicas a las que se les atribuye una actividad
apropiada para constituir un medicamento.

PLACEBO
El efecto placebo (del latín "placare", satisfacer) es el nombre dado a los efectos terapéuticos
(mejoría o curación de los síntomas de un paciente) derivados del uso de una sustancia inerte
para el organismo o cuya acción no tiene efecto sobre la enfermedad estudiada. Sin embargo,
el placebo puede no ser un fármaco, considerándose como placebo cualquier procedimiento
que alivie los síntomas del paciente sin tener una acción directa sobre el proceso que causa la
enfermedad.
Cualquier sustancia química administrada a un paciente y que no posee acción farmacológica
específica (inerte) sobre su enfermedad. Interviene el Factor psicológico.

Efecto Placebo:
Es aquel que se obtiene en un paciente sobre una base puramente psicológica luego de la
administración de un placebo.

Cuando ésta justificado usar un Placebo:

 Cuando NO existe un tratamiento en la enfermedad

 Cuando es tórpida la evolución de la enfermedad

 Cuando se están administrando 2 medicamentos

 Cuando se están estudiando interacciones

 Cuando se comparan 2 formas diferentes: Vía Oral y Vía Parenteral

Hay gran variabilidad en la presentación de este efecto y la aparición del mismo. Está
determinada por factores del individuo, de la sustancia (incluida su forma de administración) y
del medio en el que se realiza el tratamiento, sin embargo la cuantificación de este fenómeno
es muy útil en determinar la utilidad y seguridad de fármacos y otras sustancias en la
terapéutica.

Efecto nocebo
Se llama efecto nocebo al empeoramiento de los síntomas o signos de una enfermedad por la
expectativa, consciente o no, de efectos negativos de una medida terapéutica. Se puede decir
que es lo contrario del efecto placebo, o mejor, que es el aspecto negativo del efecto placebo.
Es un concepto relevante en los campos específicos de la farmacología, la nosología y la
etiología.

DROGA: preparados en que los fármacos se encuentran en su estado natural, en general en

forma de extractos de plantas.
Cuando administramos un medicamento éste se debe de presentar en una forma adecuada para
su administración, a estas formas las denominamos forma galénicas o farmacéuticas.

Fármaco/
Principio Activo/ SINÓNIMOS
Medicamento
 MEDICAMENTO:

Preparación farmacéutica que incorpora los principios activos del medicamento, junto a
excipientes, correctores, preservantes o estabilizadores, en diferentes formas farmacéuticas
(comprimidos, jarabes, inyectables, etc.), para posibilitar su administración. Hay medicamentos
con 1 solo principio activo o fármaco (monofármacos) y otros que contienen 2 o más principios
activos en una sola forma farmacéutica (Combinaciones a dosis fijas). - Toda sustancia medicinal
y sus asociaciones o combinaciones destinadas a la utilización en personas o animales que se
presenta dotada de propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar
enfermedades o dolencias o para afectar a funciones orgánicas o del SNC. Por lo tanto el
medicamento es el principio activo, es decir, el fármaco elaborado para su uso.

Medicamento: sustancia capaz de provocar en un organismo modificaciones funcionales

mediante una acción química o física

¿En qué consiste esa modificación?:

Favorable: Efecto terapéutico

Desfavorable: Toxicidad

ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS.

1. Origen natural: proceden del:

 Reino animal.

 Reino vegetal.

 Reino mineral.

Reino vegetal: (hojas, semillas, hongos, frutos, etc.). por ej. el opio, de donde se extrae la
morfina; la digitalis, de donde se extre la digoxina; el té de donde se extrae la teofilina; el sauce,
de donde se extrae la aspirina o algunos tipos de hongos con los que se elaboran antibióticos.
Las plantas nos suministran una gran variedad de medicamentos (citostáticos). Estas sustancias
son extractos o destilados de plantas. Se obtienen mediante técnicas de extracción, se obtienen
principios activos de gran interés y actividad farmacológica. Ej: digitalis a digitalina cristalizada a
digoxina a tónico cardíaco.
Reino animal: Sueros antitetánicos, antirrábicos, extracto de hígado, derivados de sangre
(plasma), etc. Se destacan los aceites de animales, como el aceite de hígado de bacalao y los
sueros animales.

Reino mineral: Bicarbonato sódico, óxido de Mg o sales de aluminio, sirven para corregir la
acidez gástrica o el talco para aliviar el prurito.

2. Origen sintético. Origen semisintético (productos naturales que se han modificado su

estructura mediante síntesis orgánica).

 Sintéticos: son los más habituales, la mayor parte de los principios activos que se
emplean en la elaboración de las especialidades farmacéuticas. Ej: cortisona
(corticoide), benzodiacepina (diacepan).

 Semisintéticos: se obtienen sobre el principio de origen natural, modificando la

estructura química. Ej: ampicilina.

3. Principios activos obtenidos mediante biotecnología. Es un conjunto de técnicas industriales

que basan la producción en la actividad de los microorganismos. Puede considerarse ciencia que
proviene de la mano industrial, admite la incorporación de ingeniería genética de
microorganismos con propiedades de interés industrial. Ej: vacunas (hepatitis B), insulinas.
Medios de Diagnóstico. Estos principios cada vez tienen más interés, pero son muy caros.

TIPOS DE MEDICAMENTOS O CATEGORÍAS.

Especialidad farmacéutica: Se trata de un medicamento de composición e información definida

de forma farmacéutica y dosificación concreta preparado para su uso medicinal inmediato,
dispuesto y acondicionado para su disposición al público, denominación, envase y etiquetado
informa, al cual la administración del Estado otorga autorización sanitaria e inscribe en el
registro de especialidades farmacéuticas.

Medicamentos Genéricos: Según la O.M.S un medicamento genérico es aquel vendido bajo la

denominación del principio activo que incorpora siendo bioequivalente a la marca original, es
decir, igual en composición y forma farmacéutica y con la misma biodisponibilidad. Puede
reconocerse porque en el envase del medicamento en lugar del nombre comercial, figura el
nombre de la sustancia básica de la que está hecho.

Bioequivalencia: dos especialidades de un mismo principio activo donde se espera que para
todo sean iguales.

Biodisponibilidad: es la cantidad y velocidad (tiempo insumido) con que un principio activo

alcanza la biofase (sitio de acción.).Es decir en qué cantidad y en cuánto tiempo está disponible
la droga en el sitio de acción.

Ley de medicamentos genéricos: 25649.

Esta Ley tiene por objeto principal la defensa del consumidor de medicamentos y drogas
farmacéuticas y su utilización como medio de diagnóstico en tecnología médica y todo otro
producto de uso y aplicaciones en medicina humana. También establece que toda receta con
prescripción médica deberá efectuarse en forma obligatoria expresando el nombre genérico
seguida de la forma farmacéutica y dosis/unidad, con detalle del grado de cc (400 ml, 500 ml,
etc.)
Además del nombre genérico podrá contener el nombre comercial.

Preparado (o fórmula) oficial: Es el medicamento elaborado y garantizado por un

farmacéutico o bajo su dirección, se dispensa en farmacias o en el servicio de farmacia, además
debe estar descrito en el formulario nacional

Fórmula magistral (FM): La fórmula magistral es el medicamento destinado a un paciente

individualizado, preparado por el farmacéutico para cumplimentar expresamente una
prescripción facultativa (médico). Se dispensa en farmacia.

Fórmula magistral tipificada: Recogida en el formulario nacional, es de uso y utilidad muy

frecuente.
Producto en fase de investigación clínica: Es aquel que se destina únicamente a ser utilizado
por expertos cualificados por su formación científica y experiencia para la investigación en
personas o animales, aseguran la eficacia y seguridad de ese medicamento. Éstos tienen un
tratamiento legal de medicamentos.

¿CÓMO ESTÁ COMPUESTO UN MEDICAMENTO?

1.- Droga = principio activo= base = principal

2.- Coadyuvantes o auxiliares: permiten, facilitan y determinan la administración (Formas o

especialidades farmacéuticas) ej. CORRECTIVOS: olor, sabor, color, antioxidantes,
conservadores, intermedios

3.- Forma galénica o forma farmacéutica:

Disposición individualizada a que se adaptan las sustancias medicinales y excipientes para
constituir un medicamento. Ej.: grageas, cápsulas, perlas

4.- VEHÍCULO O EXCIPIENTES

Líquidos, sólidos, semisólidos. Aquella materia que se añade a las sustancias medicinales o a sus
asociaciones para servirles de vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad, modificar sus
propiedades organolépticas o determinar las propiedades físico-químicas de un medicamento y
su biodisponibilidad

OBJETIVOS EN FARMACOLOGÍA

Beneficiar al paciente de modo racional, se debe hacer un diagnóstico correcto. También

sabemos que los fármacos presentan gran actividad biológica. Ésta conlleva un riesgo a la
toxicidad, puede dar lugar a la aparición de efectos no deseados.

Todo fármaco posee cierta toxicidad. La toxicidad que puede presentar un fármaco depende de:

o Dosis.

o Forma de administración.

o Vía de administración.

Por lo tanto, podemos afirmar que en mayor o menor grado son tóxicos.
Esto implica un acto de decisión, existe una relación entre beneficio y riesgo.
Esta decisión se debe tomar teniendo en cuenta las características y condiciones de cada
usuario.
No hay substancias tóxicas, solamente hay dosis tóxicas.
 SUBDIVISIONES DE LA FARMACOLOGÍA.

La farmacología se divide en distintas disciplinas según los estudios de las distintas facetas del
fármaco

FARMACOGNOSIA: Estudia el origen, características, composición química de las drogas y de

sus constituyentes en su estado natural o sea las materias primas (fármacos vegetales, animales,
minerales, sintéticos y emisintéticos) y las drogas de las cuales se obtienen los medicamentos.

FARMACOQUÍMICA: relación estructura química-actividad farmacología

FARMACOCINÉTICA: Estudia desde el punto de vista dinámico y cuantitativo los fenómenos de

liberación del fármaco a partir de la forma de dosificación bajo la cual se administra: liberación,
absorción, distribución, metabolismo y eliminación o excreción (LADME). “Lo que el organismo
le hace al fármaco.”
FARMACODINÁMICA: Estudia cómo actúan las drogas sobre los seres vivos, y los mecanismos
por los cuales los realiza. Estudia las acciones y efectos farmacológicos de los medicamentos y
mecanismos de acción. Efecto del Medicamento sobre el organismo. “Lo que el fármaco le hace
al organismo.”

FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Estudia el desarrollo de nuevos fármacos, control de nuevos

fármacos y medicamentos, fármaco vigilancia, fármaco epidemiología, etc. y sus efectos
farmacológicos en los seres humanos. El conocimiento es esencial para una buena práctica
médica y se necesita la experimentación animal para llevar a cabo.

TOXICOLOGÍA: Estudia los efectos perjudiciales de los fármacos y de otras sustancia químicas,
responsables de intoxicaciones domésticas, ambientales, laborales, etc. Incluye el origen,
acciones, investigación, diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones.

FARMACOGENÉTICA
Ciencia que se ocupa de investigar las diferentes reacciones de los individuos a los fármacos
basándose en los patrones genéticos de cada uno. (Terapia génica). Estudia las alteraciones
transmitidas por herencia que afectan la actividad de las drogas empleadas en dosis
terapéuticas.

FARMACOTECNIA O FARMACIA GALÉNICA: Su fin es la transformación o acondicionamiento de

las drogas y principios activos para ser fácilmente administrables al organismo y que
proporcionen una adecuada respuesta terapéutica. Ej. Formas farmacéuticas, industria fármaco
química, dispensación.

FARMACOEPIDEMIOLOGÍA: Estudia el impacto de los medicamentos en la población humana

utilizando métodos epidemiológicos. Su objetivo es alcanzar un USO RACIONAL DE LOS
MEDICAMENTOS. Esto significa lograr el mejor efecto, con el menor número de fármacos,
durante el período más corto posible y a un costo razonable.

Estudios de utilización de medicamentos:

Estudios que “analizan la comercialización, distribución, prescripción y uso de medicamentos en
una sociedad y enfocan su atención en la prescripción de los medicamentos para evaluar la
pertinencia, la cuantía, la variabilidad y los costos”.
Tipos de Estudios: de consumo, de prescripción (indicación), de indicación (Prescripción), de
esquema terapéutico, de los factores que condicionan los hábitos de prescripción o
dispensación, de las consecuencias prácticas de la utilización de medicamentos, de intervención.

FÁRMACO VIGILANCIA: Se ocupa de los efectos adversos de un medicamento, utilizado en dosis

terapéuticas. En la detección, evaluación y control de las reacciones resultantes de la utilización
de los medicamentos tras su comercialización.
Conjunto de métodos que tiene como objetivo la identificación y valoración cuantitativa del
riesgo que representa el uso agudo o crónico de un medicamento, en el conjunto de la población
o en subgrupos específicos
FARMACOLOGÍA TERAPÉUTICA O TERAPÉUTICA. Es el “arte” de aplicar los medicamentos y
otros medios físicos, dietéticos y psíquicos al tratamiento de las enfermedades.

¿Qué diferencia hay entre Farmacología y Terapéutica?

Farmacología: prioriza el estudio de los principios activos (drogas, fármacos) y componentes de

estos (ejercicio: lea cualquier prospecto y determine cuál es el principio activo y cuales los
componentes que hacen al medicamento)

Fármaco terapéutica: Prioriza la aplicación sobre el paciente (ejercicio: del prospecto señale
cuales son los componentes principales que hacen a este concepto)

FARMACOLOGÍA TERAPÉUTICA: origen: griego terapia: curación, remedio.

TERAPÉUTICA: Es la farmacología aplicada. Posología. Indicaciones. Interacciones

La farmacología terapéutica estudia la aplicación de los fármacos en el ser humano, con finalidad
de prevenir, tratar, diagnosticar o aliviar al paciente.
Aplicación de los fármacos en el tratamiento de la enfermedad. Debe ser racional.

¿Qué es terapéutica?:

Aplicación (arte) de conocimientos, Actitudes, Técnicas, Cuidado de la salud Fármaco

terapéutica

Tipos:

 Dietoterapia (alimentos)

 Psicoterapia (palabra)

 Radioterapia

 T. quirúrgica

 T. instrumental

El acto terapéutico ha de ser racional y es necesario conocer:

 Penetración del fármaco en el organismo

 Alcanza el fármaco su sitio de acción
 Produce el fármaco el efecto farmacológico previsto
 El efecto farmacológico puede traducirse en efecto terapéutico o tóxico
 FARMACOCINÉTICA

Estudia el movimiento del Fármaco por el organismo desde su administración hasta su

eliminación por completo del cuerpo.
Comprende el sistema:

LADME:
 Liberación
 Absorción
 Distribución
 Metabolismo
 Excreción

LIBERACIÓN:

El principio activo se presenta en determinada forma farmacéutica (comprimido, solución,

jarabe).
A partir de esta forma farmacéutica el fármaco se tiene que liberar. Por ejemplo, un comprimido
debe desintegrarse en el tracto gastrointestinal y liberar el principio activo que va a estar
disponible para ser absorbido y llegar a la circulación.

Entonces, la droga se libera, se absorbe, se distribuye a todo el organismo a través de la

circulación sanguínea, se metaboliza o biotransforma principalmente en el hígado, y finalmente
se elimina por Excreción renal, biliar, etc.

ABSORCIÓN:
Es la velocidad con que pasa un fármaco, desde su punto de administración, hasta su punto de
acción.

Los factores que influyen o modifican la absorción son:

Vía de administración, alimentos o fluidos, formulación de la dosificación, superficie de
absorción, irrigación, acidez estomacal, motilidad gastrointestinal, entre otros.

Las vías de administración de los medicamentos son las rutas de entrada al organismo que
influyen en la latencia, intensidad y duración del efecto farmacológico. Conocer las ventajas y
desventajas de estas vías es muy importante para saber aprovechar los medicamentos en una
determinada situación.

Según la que se elija, dependerá la rapidez de acción, eficacia y efectos adversos de los fármacos.
Las vías de administración se clasifican como:
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS

VÍA DIGESTIVA (vía enteral)

Es la más antigua, segura, económica y frecuentemente la más conveniente. En ella la absorción
se realiza a través de la mucosa de todo el tubo digestivo: oral, gástrica e intestinal (tanto
Intestino delgado como grueso). En el resto de la mucosa digestiva el fármaco se incorpora, una
vez absorbido, al circuito venoso, que pasa por el hígado antes de llegar al corazón. Es lo que se
conoce como efecto de primer paso o metabolismo de primer paso.

VÍA ORAL
Fármaco llega al organismo después de la deglución.

 Indicaciones
Siempre que el usuario pueda retener el fármaco en el estómago.
 Ventajas
Cómoda, sencilla, conveniente, económica, inocua, segura, y en caso de
sobredosificación se puede recurrir al lavado gástrico o a inducir el vómito, permite la
autoadministración.
 Desventajas
Irritación, absorción lenta, presencia de alimentos, efecto de primer paso, falta de
colaboración del paciente, sabor desagradable.

VÍA SUBLINGUAL
La absorción se produce en capilares de la cara inferior de la lengua y una vez que pasa el
fármaco a sangre se incorpora vía vena yugular directamente a circulación general, evitando
efecto de primer paso. Inconveniente: gusto desagradable de muchos fármacos.

 Ventajas
Evita efecto de primer paso hepático, absorción rápida, efecto rápido.
 Desventajas
Área de absorción pequeña.

VÍA RECTAL
Se usa para conseguir efectos locales y cuando existen dificultades para administración por otras
vías. Por ejemplo, en niños pequeños, en pacientes con vómitos o con dificultades de deglución.
El fármaco se introduce en el organismo directamente (supositorios). La absorción se realiza a
través del plexo hemorroidal el cual evita en parte el paso por el hígado antes de incorporarse a
la circulación sistémica. Su principal inconveniente es que la absorción es errática, debido a
presencia de materia fecal que dificulta el contacto del fármaco con la mucosa.
  Ventajas
Útil en pacientes que no pueden deglutir, en vómitos intensos, pacientes inconscientes.
 Desventajas
Irritación, incómodo, absorción irregular e incompleta (heces, bacterias), puede sufrir
efecto de primer paso hepático.

VÍA PARENTERAL

 Ventajas
Aporta el fármaco directamente a circulación sistémica (fundamental). Además permite
tratamiento en pacientes que no pueden o no deben usar vía oral (inconscientes, etc.).
 Indicaciones
Cuando el usuario no puede hacerlo por vía oral.
Presencia de vómito, cuando la acción del fármaco puede ser destruida por las
secreciones del tubo gastrointestinal, cuando son irritantes para el mismo.
Cuando se desean efecto más rápidos que los de vía oral.
Cuando el usuario tiene indicados muchos medicamentos que por vía oral resulten muy
irritantes para la mucosa gástrica.

Diferencia entre vía oral y parenteral

Medicamentos que se administran vía oral se absorben mayormente por mucosa gástrica, oral
e intestinal y los de la vía intramuscular se absorben con mayor rapidez hacia la sangre. La vía
parenteral requiere de equipo especial y la vía oral no.

Para la vía parenteral se requiere personal capacitado para realizar tal procedimiento que
domine las reglas de asepsia para el manejo correcto del material estéril para evitar infecciones
o problemas sistemáticos.

La vía parenteral presenta varios inconvenientes:

• Precisa instrumental para su realización, que debe de estar adecuadamente esterilizado.

• En la mayoría de los casos precisa de otra persona para su uso, en ocasiones altamente
calificada.

• Favorece la infección local y, si no se guardan las precauciones adecuadas, el contagio

entre pacientes.

Según a qué nivel se deposite el fármaco hay varios tipos muy usados:

Vía subcutánea
La aguja atraviesa la piel buscando depositar fármaco a nivel subcutáneo. Muy usada en
fármacos como insulinas.

• Indicaciones
Cuando se desea una absorción lenta para lograr un efecto sostenido.

• Uso más frecuente

Aplicación de insulina.

• Sitios de aplicación
Cara externa del brazo, Cara anterior y lateral del muslo.

• Ventajas
Vía de absorción más lenta y sostenida que la intramuscular, absorción de la sustancia casi
completa, es posible calcular la cantidad de sustancia que fue absorbida, relativamente
indolora, hay poco riesgo de dañar grandes vasos sanguíneos o nervios.

• Desventajas
Sólo se administran pequeñas cantidades, algunas sustancias suelen ser muy irritantes
para el tejido adiposo lo cual causa abscesos estériles.

• Precauciones
No aplicar en sitios con presencia de edema, inflamación, cicatrización, lunares o
lesiones, alternar sitios de aplicación, introducir la aguja hasta que la piel se haya secado
perfectamente, ángulo de 45° a 90° con respecto a la cantidad de tejido adiposo y la
longitud de la aguja, soltar la piel al inyectar para evitar tejido comprimido e irritar fibras
nerviosas.

VÍA INTRAMUSCULAR
La aguja atraviesa la piel y llega hasta músculo, en cuyo seno deposita el fármaco, que se absorbe
por los capilares del mismo. El depósito de cantidad de líquido provoca en sí mismo dolor, tanto
mayor cuanto mayor sea volumen depositado. Este dolor puede aumentar según naturaleza
química del producto, y naturaleza de los excipientes. Para disminuir el dolor y mejorar la
absorción, es preferible usar un músculo ancho y con gran masa muscular, por lo que las
localizaciones idóneas son el cuadrante superoexterno de las nalgas (en músculo glúteo), cara
anterior del muslo (cuádriceps) y cara externa del brazo (músculo deltoides).
• Complicaciones
Son frecuentes son absceso Intramuscular, depósito erróneo en vena o arteria.

• Indicaciones
Cuando se requiere una absorción más rápida que por vía oral o subcutánea.
Aplicación de cantidades relativamente mayores.
Cuando la sustancia es muy irritante para el tejido celular, subcutáneo, mucosa
masticas.
Cuando el medicamento puede ser modificado por los jugos gástricos.

• Áreas de aplicación
Para elegir la zona de aplicación hay que considerar lo siguiente:
 Proximidad de nervios o vasos sanguíneos.
Estado de la piel en la zona
Volumen de la sustancia indicada

 Músculo: Deltoides

Sitio de Aplicación: Dos o tres dedos por debajo de la articulación acromio clavicular.
Posición: Sentado.

 Músculo: Glúteo Mayor

Sitio de aplicación: Se divida la nalga en 4 cuadrantes, y se inyecta en el ángulo del

cuadrante superior externo de la nalga.
Posición: Decúbito Lateral o De pie.

• Ventajas: absorción más rápida que la vía subcutánea u oral, el tejido muscular absorbe
con mayor facilidad una mayor cantidad de líquido que el tejido subcutáneo o epitelial,
los medicamentos que sean irritantes para la vía subcutánea se pueden aplicar por esta
zona.

• Desventajas: Existe mayor posibilidad de lesionar nervios y causar dolor innecesario,

lesionar vasos sanguíneos y provocar hemorragia o aplicar el medicamento por una vía
inapropiada, algunas sustancias son muy irritantes para el tejido muscular por lo tanto
provocan mayor dolor.

VÍA INTRAVENOSA
La aguja atraviesa la piel y el tejido celular subcutáneo para abordar la pared de la vena y
atravesarla, dejando el fármaco en su interior. Se utiliza para la administración de grandes
volúmenes de líquidos (sueroterapia) y para la administración de fármacos que no admiten la
vía oral o la intramuscular. La principal contraindicación para administrar fármaco vía
intravenosa es necesidad del mismo de acompañarse de excipientes de naturaleza oleosa, dado
que la misma puede ocasionar una embolia.

OTRAS VÍAS PARENTERALES

VÍA INTRADÉRMICA

El fármaco se deposita dentro de la piel, concretamente de la capa dérmica. Se usa

fundamentalmente para la realización de pruebas de alergia.

• Indicaciones
Para pruebas diagnósticas, pruebas de sensibilidad a algunos fármacos.

• Sitios de Aplicación más utilizados

Cara anterior del tercio medio del antebrazo, cara anterior del muslo. Si alguna de las
anteriores esta lesionada puede usarse cualquier zona donde se tenga poco vello.
 • Ventajas:
La reacción a la sustancia inyectada es fácilmente visible.

• Desventajas
Se administran pequeñas cantidades que producen mucho dolor o ardor.

• Precauciones
Evitar inyectar zonas con lesiones, Introducir la jeringa a 15° con respecto a la piel, el
bisel debe penetrar 2mm en la dermis, no dar masaje ni comprimir el sitio después de
inyectar.

VÍA RESPIRATORIA
La vía intraalveolar consiste en aplicación de un fármaco diluido en suero, mediante
micronización de las partículas de tal forma que al inhalarlas van vehiculizadas en el aire
inspirado llegando hasta mucosa de los bronquios terminales e incluso a los alvéolos
pulmonares. Se trata de un tratamiento tópico realizado sobre la mucosa bronquial, donde se
busca el efecto local de broncodilatación. Las formas galénicas implicadas en esta vía son
aerosoles y nebulizadores.

• Ventajas
Pone en juego una gran superficie de absorción. Permite la utilización farmacológica de
sustancias gaseosas, como puede ser la mayoría de los anestésicos generales.
Variables que modifican la acción del fármaco: Edad, Sexo, Peso, Susceptibilidad,
Tolerancia, Adicción, estado del individuo, vías de administración, forma de
medicamentos.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE VACUNAS

Deben administrarse siguiendo las indicaciones del prospecto del producto, por tratarse de la
vía que con toda probabilidad minimizará los efectos secundarios y asegurará la máxima eficacia
en el proceso de inmunización.

Los preparados vacunales de administración parenteral o inyectables pueden aplicarse en

distintos lugares según su composición y la vía recomendada.

VIA INTRADÉRMICA:

Pequeña cantidad de antígeno vacunal en la dermis. La localización empleada es la superficie

palmar del antebrazo o en la parte superior del brazo. Es esencial poner especial atención a la
técnica y a la profundidad del pinchazo, pues si éste se realizase de manera subcutánea en vez
de intradérmica, la cantidad de masa antigénica que recibiría el paciente sería sustancialmente
inferior. Con esta administración se introduce menor masa antigénica (0,01 ml a 0,1 ml), que si
se inyecta incorrectamente podría suponer una menor eficacia de la vacuna.
La punción se realizará colocando la aguja con el bisel hacia arriba, manteniendo un ángulo de
15º paralelo al eje longitudinal del antebrazo.
La inyección ha de ser lenta y, si se realiza correctamente, aparecerá una pápula en el punto de
inyección que desaparecerá espontáneamente tras unos minutos.
Esta vía se utiliza para la administración de las vacunas BCG.

VÍA SUBCUTÁNEA o HIPODÉRMICA

Introducción del preparado vacunal debajo de la piel, en el interior del tejido celular subcutáneo.
Las inyecciones subcutáneas pueden aplicarse en:
a) La cara anterolateral del muslo en los niños menores de un año.
b) En la parte superior del brazo, región del músculo deltoides, en niños mayores de un
año y adultos.
Para una correcta administración se debe insertar la aguja en el pliegue producido al pellizcar
con los dedos la piel y el tejido celular subcutáneo.

El ángulo de inyección de la aguja con respecto a la piel debe ser de 45º.

VÍA INTRAMUSCULAR

Las vacunas que se administran por esta vía tienen la particularidad de quedar depositadas en
un tejido altamente vascularizado pero, comparado con las dos vías anteriormente expuestas,
ID y SC, pobre en células presentadoras de antígenos. Por ello es necesario que el producto
vacunal permanezca un tiempo más prolongado en el lugar de inoculación para así garantizar
que se produzca estimulación inmunitaria adecuada. Estas vacunas contienen adyuvantes con
los que se combina en forma de partículas, es decir, antígeno está absorbido en una sustancia
gelatinosa, que actúa como depósito y lo va liberando durante periodo de tiempo prolongado.

Por tanto:
Deben administrarse en zonas anatómicas de masa muscular profunda para que así la absorción
del antígeno sea óptima y, el riesgo de lesión vascular sea mínimo.
En los recién nacidos, lactantes y niños menores de 12 meses, el lugar indicado para la inyección
IM de preparados vacunales es la zona superior y anterolateral del muslo correspondiente a la
masa muscular del vasto externo. La mejor posición para sujetar al niño es la de decúbito supino.
Así el músculo estará más relajado.
Entre los 18 y 36 meses, es aconsejable realizar una valoración individualizada de la musculatura
de cada paciente para elegir el lugar adecuado. A partir de los 18 meses, la región anatómica
más aconsejable y de mayor preferencia es el deltoides.
Está desaconsejada, especialmente en lactantes, inyección IM en región glútea (cuadrante
superior externo glúteos) para evitar posibles lesiones en nervio ciático y otras complicaciones
locales y evitar que por la gran cantidad de tejido graso profundo que contiene, la vacuna quede
inadecuadamente depositada en músculo y la absorción del antígeno sea incorrecta.
Las vacunas que contienen adyuvantes deben inyectarse profundamente en la masa muscular y
jamás deben administrarse de forma subcutánea o intradérmica ya que pueden provocar
irritación local, inflamación.
Es importante recordar que: con una aguja de longitud inadecuadamente corta se corre el riesgo
de inyectar en el tejido graso subcutáneo en vez de en el tejido muscular; si, por el contrario, la
longitud de la aguja es excesiva cabe la posibilidad de lesionar estructuras neurovasculares u
óseas.
En los niños menores de dos meses, la aguja recomendada es la de 16 mm de longitud, a partir
de los cuatro meses de edad, la aguja recomendada es la de 25 mm de longitud con un ángulo
de inyección de 90º
Si la masa muscular es reducida, la aguja puede insertarse de forma ligeramente oblicua, con un
ángulo superior a 65º.

VÍA ORAL
Si se utilizan viales monodosis, se darán directamente en la boca.
En el caso de viales multidosis se administrará con el gotero especial que suministra el fabricante
con la vacuna.
Si hubiese regurgitación o vómito en los primeros 5-10 minutos tras la administración de la
vacuna, es necesario administrar una nueva dosis. Si la segunda dosis no es retenida y vuelve a
vomitar o regurgitar, hay que valorar posponer la administración para otra visita sin considerar
dicha dosis en el número total necesario para la correcta inmunización.

La lactancia materna no interfiere en la inmunización.

DISTRIBUCIÓN

Es el traspaso del fármaco por la sangre hasta donde va a ejercer su acción. En la sangre las
moléculas de fármaco pueden ir de 3 formas:

 Disuelto en el plasma

 En el interior de determinadas células.

 Unidas a proteínas plasmáticas (UNIVERSAL-albúmina).

METABOLISMO

Son cambios bioquímicos verificados en el organismo por los cuales, los fármacos se convierten
en formas más fácilmente eliminables. El organismo trata de inactivar a la molécula de fármaco
y lo consigue alterando la estructura química de la misma.
Existen fármacos que pueden metabolizarse en cualquier órgano, pero el lugar más importante
es el hígado.

Factores que modifican la metabolización:

Fisiológicos:

 Edad. (En el recién nacido porque no está desarrollado su metabolismo y en el anciano

porque tiene un déficit enzimático.)

 Sexo. (En el hombre hay una mayor metabolización que en la mujer.)

 Embarazo. (Habrá menor metabolización y puede existir toxicidad sobre el feto y la

madre.)

Genéticos:
Hay personas que no metabolizan diversos fármacos.

Patológicos:
Insuficiencia hepática (enfermedad del hígado por la cual no tiene capacidad para metabolizar
el fármaco.)

Yatrógenos:
(Interacción medicamentosa.) si se administran 2 o más fármacos simultáneamente, uno puede
afectar a la metabolización del otro, activándolo o inhibiéndolo.
Proceso de excreción:

Estudia las vías de expulsión de un fármaco y de sus metabolitos activos e inactivos desde el
interior del organismo al exterior. Los fármacos se excretan por las siguientes vías:

 Más importantes: renal, biliar, pulmonares.

 Menos importantes: sudoral, leche materna, saliva, descamación de epitelios.

Excreción renal: su importancia en farmacología disminuye cuando un fármaco es metabolizado

en su totalidad y sólo se eliminan por el riñón los metabolitos inactivos.

Términos de expresión.

Cuantífica de la expresión renal: Mide el flujo hipotético de plasma que debe circular por el
riñón para que a una determinada concentración plasmática de fármaco pueda desprenderse
de la cantidad de fármaco que se recoge en la orina.

CL. R: Aclaramiento renal del fármaco.

Cu: Concentración del fármaco en la orina.

Vu: Volumen de orina eliminada por unidad de tiempo.

Cp: Concentración del fármaco en plasma.

Cuando aumenta el aclaramiento renal, el riñón funciona bien; y cuando disminuye el

aclaramiento renal, el riñón funciona mal.

Factores que alteran el aclaramiento (excreción) renal.

Fisiológicos: Edad (ancianos con insuficiencia renal.)

Patológicos: la insuficiencia renal da lugar a una acumulación de fármacos y por lo tanto habrá
toxicidad.

Yatrógenos: un fármaco puede alterar la excreción renal del otro, activándolo o inhibiéndolo.

Excrecion Biliar: el fármaco se metaboliza en el hígado, pasa al sistema biliar, luego al intestino
y sale por las heces. En algunas ocasiones parte del fármaco que va por el intestino vuelve a
reabsorberse y pasa como consecuencia de nuevo a la circulación. (Los fármacos salen de la bilis,
se reabsorbe en el intestino, pasa por el sistema porta y de nuevo al hígado, produciéndose un
círculo vicioso.)

Excreción pulmonar: algunos fármacos se eliminan por la respiración (en partes).

Por ejemplo: anestésicos generales, y el alcohol.
Excreción por leche materna: esta excreción es importante porque el fármaco puede pasar al
lactante y producir toxicidad. (Son fármacos liposolubles.)

Curva de niveles plasmáticos: la curva de concentración plasmática mide y describe las

variaciones sufridas por la concentración de un fármaco en el plasma, desde su administración
hasta su desaparición completa del organismo.

Tras la administración oral, su concentración en el plasma aumenta inicialmente, alcanza el

máximo nivel y luego desciende. Al principio predomina la velocidad de absorción sobre la
distribución y eliminación, por eso, la curva de niveles plasmáticos asciende.

Cuando la intensidad de la eliminación supera a la absorción, la curva de niveles plasmáticos,

desciende.
En la curva de niveles plasmáticos se puede apreciar varios parámetros importantes:

 Concentración mínima eficaz (c.m.e): es aquella a partir de la cual se inicia el efecto

farmacológico.

 Concentración mínima tóxica (c.m.t): es aquella a partir de la cual se inicia un efecto

tóxico.
  Período de latencia (p.l): es el tiempo que transcurre desde el momento de
administración hasta que se inicia el efecto farmacológico.

 Intensidad del efecto (i.e): suele guardar relación con la concentración alcanzada por el
fármaco en el plasma, y depende por lo tanto, de la altura de la curva (a mayor altura,
mayor efecto.)

Duración de la acción o efecto (t.e): es el tiempo transcurrido entre el momento en que
se alcanza la C.M.E y el momento en que desciende por debajo de dicha concentración.

FARMACODINAMIA

La fármaco dinámica puede definirse, en pocas palabras, como la acción que ejerce el fármaco
sobre el organismo. Los efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de su
interactuación con componentes macrocelulares del organismo. Estas interacciones modifican
la función del componente pertinente y con ello se inician los cambios bioquímicos y fisiológicos
que caracterizan la respuesta o reacción al fármaco.
No se puede hablar de fármaco dinámica sin hacer referencia a los receptores. Los receptores
son estructuras celulares que tienen una finalidad concreta y que son activados en su actuación
por distintas sustancias, tanto naturales como externas al organismo (fármacos). Por tanto, los
medicamentos o fármacos nunca crean efectos nuevos en el organismo, si no que se limitan a
potenciar o inhibir efectos ya existentes. Dicho de otra manera, los fármacos no crean efectos,
sino que modulan funciones de nuestro cuerpo a través de la afinidad y de la existencia o no de
actividad intrínseca de los mismos con los receptores.
En este sentido, y en relación con los receptores, los fármacos pueden clasificarse en agonistas,
que producen un efecto combinándose y estimulando al receptor y los antagonistas cuyo efecto
farmacológico bloque al receptor, y por lo tanto es capaz de reducir o eliminar por completo el
efecto de los agonistas. En todo caso, conviene recordar que hay varios parámetros que
modificarán la acción concreta de un fármaco, como pueden ser:

 Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso corporal, etc.

 Patológicos: estrés, factores endocrinos, insuficiencia renal, cardiopatías, etc.

 Farmacológicos: dosis, vías de administración, posología, tolerancia, etc.

 Ambientales: condiciones meteorológicas, fenómenos de toxicidad de grupo, etc.

REACCIONES ADVERSAS DE LOS MEDICAMENTOS (RAM)

Reacción adversa a medicamento (RAM)

Cualquier respuesta a un medicamento que sea nociva y no intencionada, y que tenga lugar a
dosis que se apliquen normalmente en ser humano para profilaxis, diagnóstico o tratamiento de
enfermedades, o para la restauración, corrección o modificación de funciones fisiológicas.
El área de la farmacología que se dedica al estudio de las RAM es la fármaco vigilancia.

De definición anterior se puede extraer que, la ingesta de altas dosis de un medicamento, sea
por motivos criminales (ej, intento de suicidio) o por simple error (olvido en personas mayores),
no se considera una RAM a efectos de fármaco vigilancia. Pero, si se consideran a tales efectos
vacunas y productos que se usan en exploraciones médicas. Así, sustancia que se inyecta en
vena para realizar contraste se considerará un medicamento a efectos de fármaco vigilancia.

Conceptos que pueden confundirse con RAM

Efectos secundarios
Ambos aparecen como consecuencia de la acción del medicamento a dosis terapéuticas, por lo
que no estarían incluidos efectos por dosificación inadecuada, pero presentan diferencias.
El efecto primario se produce sobre los receptores específicamente buscados al diseñar el
fármaco, esto es, aquellos que son sus "objetivos". El efecto secundario puede tener o no
trascendencia clínica, y no siempre aumenta al incrementar la dosis del fármaco pues, al igual
que el efecto primario, depende de la cantidad de moléculas administradas (dosis) y de la
cantidad de receptores sobre los que dichas moléculas pueden interactuar. Por ello también en
él puede producirse el fenómeno de tolerancia o la saturación de receptores (aunque se
aumente la dosis, si no quedan receptores donde acoplarse, no aumenta el efecto).Cuando el
efecto secundario tienen una trascendencia clínica estamos hablando de una Reacción Adversa,
un efecto (secundario o colateral) siempre indeseable.
Clasificación de RAM

Según el mecanismo de producción: Hay 4 tipos:

TIPO A o farmacológica (Reacciones Predecibles)

Por lo general son acciones conocidas, guardan relación con las dosis, relativamente frecuentes.
Relacionadas con acciones farmacológicas del medicamento: Sobredosis, efectos secundarios,
interacción con otros fármacos.

TIPO B o idiosincrática (Impredecibles). Dos grupos.

Son dosis independientes, no relacionadas con acciones farmacológicas del fármaco y ligadas a
factores dependientes del sujeto.

B.1 Idiosincrasia verdadera

Por causas genéticas, consiste en una reacción anormal al fármaco, por presentar deficiencia
enzimática o anomalías en el metabolismo del medicamento. Ejemplo: Idiosincracia a AINEs.

B.2 Idiosincrasia adquirida o alergia

Las reacciones o alteraciones no guardan relación con la dosis, son impredecibles e infrecuentes
pero pueden poner en peligro la vida del paciente. Los medicamentos de gran tamaño pueden
actuar como antígenos en el organismo.

Causas:
 Los excipientes y solventes pueden ser responsables de producir reacción alérgica.

 Vía de administración: determinados fármacos pueden producir reacciones de

hipersensibilidad por alguna vía de administración específica. Ejemplo: la penicilina por
vía tópica.
 CLASIFICACIÓN DE LAS ALERGIAS

La reacción de hipersensibilidad que se pone en marcha en una RAM de tipo B pueden ser por:

1. Leves como la urticaria: Es característica de las RAM a antibióticos, como la penicilina. A este
tipo de reacción también se la conoce como anafilaxia o reacción anafiláctica.

2. Enfermedad Celíaca:
Hasta aquí los dos más importantes tipos de RAM. Quizás sería interesante resumir en una tabla
las diferencias entre ellas:

Características RAM tipo A RAM tipo B:

¿PREDECIBLE?
SI, en idiosincrasia verdadera, NO en idiosincrasia adquirida.

¿DEPENDIENTE DE LA DOSIS?
SI SI en idiosincrasia verdadera, NO en idiosincrasia adquirida

¿FRECUENCIA?
ALTA BAJA en idiosincrasia verdadera, ALTA en idiosincrasia adquirida.

¿MORTALIDAD?
RARA BAJA en idiosincrasia verdadera, ALTA en idiosincrasia adquirida

Conforme fueron apareciendo nuevas RAM que no se podían incluir en ambos se crearon nuevos
subgrupos, como son los siguientes:

TIPO C o efectos a largo plazo:

Debidas a mecanismos adaptativos, como la tolerancia, dada por el uso prolongado de
determinados fármacos, por ejemplo ansiolíticos. También se puede incluir el fenómeno de
rebote, que puede aparecer al suspender algún tratamiento, como son las crisis hipertensivas al
retirar bruscamente un tratamiento hipotensor.

TIPO D o efectos de latencia larga:

Aparecen después de haber suspendido el tratamiento, meses e incluso años. Se incluyen los
trastornos de la fertilidad, teratogénesis, carcinogénesis.

Según la incidencia:

Muy frecuente: se producen con una frecuencia igual o superior a 1 caso cada 10 pacientes que
entran en contacto con el medicamento. (Se expresa >= 1/10)
Frecuente: menos de 1/10 pero más que 1/100
Infrecuente: menos de 1/100 pero más de 1/1000
Rara: menos de 1/1000 pero más de 1/10000
Muy rara: menos de 1/10000
Según la gravedad:
Grave: cualquier RAM que sea: mortal, suponga amenaza vital, ingreso hospitalario o
prolongación del mismo, discapacidad o invalidez persistente, malformación congénita.
No grave: las que no cumplan los criterios anteriores.

Según el grado de conocimiento de la RAM o Conocida:

Aquella que se explica por su perfil farmacológico, de la que existen estudios epidemiológicos
válidos o antecedentes bibliográficos conocidos. o Poco conocida: hay referencias bibliográficas
ocasionales a su existencia y no existe aparente relación con el mecanismo de acción del
medicamento o Desconocida: no existe ninguna referencia y no se explica por el perfil
farmacológico.
La importancia de esta clasificación estriba en que una RAM será tanto más improbable cuanto
más desconocida sea, pero también en que será mucho más interesante estudiarla en
profundidad en ese caso.

Factores de riesgo:

En las RAM tipo A:

Edad, patologías, sexo, tipo de fármaco, tipo de tratamiento (crónico), interacciones.

En las RAM tipo B:

Dependen del propio sujeto, de sus características, que estarán habitualmente determinadas
genéticamente. En líneas generales podemos decir que existen algunos colectivos en especial
riesgo: niños, ancianos y polimedicados. En el caso de los niños, la Agencia Europea del
Medicamento ha elaborado directrices específicas para la fármaco vigilancia de los
medicamentos usados en Pediatría, entre otras cosas, debido a:
 La seguridad y eficacia de los medicamentos en los niños no puede asumirse desde la
perspectiva del adulto.
 Ciertas RAM suelen ser más frecuentes en la edad infantil.
 Mayor sensibilidad a reacciones causadas por los excipientes de los fármacos.

Los polimedicados son pacientes a los que a las propias enfermedades de base hay que añadir
un elevado número de fármacos tomados además habitualmente de forma crónica. Esto
favorece la aparición de interacciones entre diferentes fármacos, aumentando tanto el riesgo
de RAM como la gravedad de la misma.

Clínica:

En este apartado revisaremos las diferentes formas en que pueden manifestarse las RAM en el
organismo, los síntomas. Los más frecuentes serían:
 Náusea, diarrea y vómitos de variada severidad
 Pérdida del apetito
  Erupción cutánea ("rash")
 Debilidad, sudores
 Úlceras, sangrado y anemia
 Confusión y otros síntomas neurológicos

Algunos de los signos que por lo general no son percibidos por el individuo incluyen:
 Cambios en los resultados de pruebas de laboratorio
 Latidos anormales del corazón.

Listado incompleto de reacciones adversas:

El listado es el siguiente (con una diversidad enorme en su trascendencia pues hipoacusia de

eritromicina es intrascendente y el broncoespasmo del 2 bloqueante puede ser mortal):
 Sistema o Aparato Patología Fármacos implicados
 Endocrino Galactorrea Antidepresivos tricíclicos
 Disfunción sexual
 Diuréticos, Litio, Tranquilizantes, Anticonceptivos orales, Sedantes
 Piel Acné Bromuros, Glucocorticoides, Anticonceptivos orales
 Hiperpigmentación Anticonceptivos orales
 Urticaria Aspirina, Barbitúricos, Enalapril, Penicilina
 Cardiovascular
 Hipotensión Todos los antihipertensivos en general, Morfina
 Hipertensión AINE, Algunos Antidepresivos, Glucocorticoides
 Respiratorio Broncoespasmo bloqueante, Cefalosporinas, AINE, Penicilinas
 Estreptomicina: Estreñimiento
 Hidróxido de aluminio, Carbonato cálcico, Sulfato ferroso, Opiáceos, AD tricíclicos,
Diarrea
 Antibióticos de amplio espectro, Ácido clavulánico
 Antiácidos con Magnesio
 Hepatitis: Paracetamol, Eritromicina, Ketoconazol
 Malabsorción Antibióticos de amplio espectro, Neomicina.
 Náuseas y/o vómitos Digital, Opiáceos, Tetraciclinas, Teofilina
 Úlcera péptica AINE, Glucocorticoides
 Urinario
  Disfunción renal AINE, Tetraciclinas
 Sistema Nervioso Cefalea Ergotamina (abstinencia), Indometacina, AINE
 Convulsiones Anfetaminas, Litio, Penicilina, Teofilina, algunos AD.
 Órganos de los sentidos
 Alteraciones corneales Anticonceptivos orales, Indometacina , Vit D
 Sordera Aminoglucósidos, Aspirina, Eritromicina
 Alteraciones del equilibrio
 Aminoglucósidos
 Aparato locomotor. Trastornos óseos
 Glucocorticoides, Hidróxido de aluminio, Anticonvulsivantes
 Transtornos musculares
 Glucocorticoides, Anticonceptivos orales
 Psiquiatría
 Depresión
 Supresión de anfetaminas, Antihipertensivos de acción central, Glucocorticoides
 Afectación Múltiple
 Fiebre Penicilinas, Antihistamínicos, Antipsicóticos

Algunas RAM se manifiestan inicialmente tan sólo mediante alteraciones de resultados de las
pruebas de laboratorio y es sólo cuando son muy intensas o mantenidas en el tiempo cuando se
manifiestan clínicamente dando diferentes síntomas. Es interesante conocer estas RAM porque
se puede diagnosticar erróneamente una patología si nos basamos en una analítica alterada
como consecuencia de una RAM.

 Alteraciones de las pruebas de laboratorio

 Parámetro alterado. Fármacos implicados
 Pruebas de función tiroidea
 Litio, Anticonceptivos orales
 Hiperbilirrubinemia Rifampicina
 Hipercalcemia Tiazidas
 Hiperglucemia
 Glucocorticoides, Litio, Preparados de potasio (incluyendo sustitutos de la sal), Sales
potásicas de fármacos, Espironolactona
 Hipopotasemia
 Diuréticos, Gentamicina, Insulina, Abuso de laxantes, Diuréticos osmóticos, Tetraciclina
 Teofilina, Anticonceptivos orales
 Hiperuricemia, Ácido acetilsalicílico
ESTABILIDAD DE LOS MEDICAMENTOS

La estabilidad se define como la capacidad de una fórmula en particular, para mantener las
mismas propiedades que poseía al momento de su fabricación, en un sistema específico de
envase y cierre, las cuales aseguran su identidad, potencia, calidad y pureza.

En este momento se exige que los prospectos de los medicamentos brinden información sobre
las condiciones recomendadas de almacenamiento y la fecha de vencimiento asignada a la
fórmula y el envase específicos.

Una vez pasada la fecha de vencimiento, la mayoría de las preparaciones farmacéuticas pierden
eficacia y algunas pueden desarrollar un perfil de reacción diferente y adverso en el organismo.

Existen algunas categorías de medicamentos con fecha vencida o prácticas inadecuadas de

desecho que conllevan un riesgo de salud pública. Es por eso que, idealmente, los productos
farmacéuticos deberán eliminarse por incineración a alta temperatura (a más de 1.200 ºC), pero
en general, sólo en los países industrializados se cuenta con equipos de incineración con control
adecuado de emisiones. Sin embargo, éste no es el único método que puede emplearse para
lograr una eliminación adecuada. Se presentan las propuestas de la Organización Mundial de la
Salud para el tratamiento de medicamentos vencidos.

¿Qué es la Fecha de Vencimiento?

Es la fecha colocada en la caja o en la etiqueta de un medicamento y que identifica el tiempo en

el que el preparado habrá de mantenerse estable, si se lo almacena bajo las condiciones
recomendadas, LUEGO DE LA CUAL NO DEBE SER UTILIZADO.

La fecha de vencimiento es una aplicación e interpretación directa de los conocimientos

obtenidos a partir de estudios de ESTABILIDAD.

¿Qué se entiende por Estabilidad?

La estabilidad de un producto farmacéutico puede definirse como la capacidad de una

formulación particular, en un sistema de envase/cierre específico, para mantenerse dentro de
sus especificaciones físicas, químicas, microbiológicas, terapéuticas y toxicológicas.

La estabilidad de una droga también puede definirse como el tiempo desde la fecha de
fabricación y envasado de la fórmula, hasta que su actividad “química o biológica” no es menor
que un nivel predeterminado de potencia rotulada y sus características “físicas” no han
cambiado en forma apreciable.

Aunque hay excepciones, en general el 90% de la potencia marcada se reconoce como el nivel
de potencia mínima aceptable. La fecha de vencimiento se define entonces como el tiempo en
el cual el preparado se mantendrá estable cuando se almacene bajo las condiciones
recomendadas.
El conocimiento de la estabilidad “física” de una fórmula es muy importante por diferentes
razones. Por ejemplo, un producto farmacéutico puede parecer fresco, elegante y profesional
mientras se mantenga en el estante, pero cualquier cambio en el aspecto físico, como
desaparición del color o turbidez, etc., puede modificar las propiedades del medicamento.

Por otro lado, como algunos productos se venden en envases de dosis múltiples, debe
asegurarse la uniformidad del contenido de dosis del ingrediente activo con el tiempo. Una
solución turbia o una emulsión rota pueden conducir a un patrón no uniforme de dosificación.

Además, el principio activo debe estar disponible durante toda la vida de almacenamiento
esperada de la preparación. Una ruptura en el sistema físico puede llevar a la no disponibilidad
del medicamento para el paciente. Por ejemplo, en el caso de los aerosoles pulmonares por
inhalador con dosis medidas, la agregación de partículas puede producir un depósito pulmonar
insuficiente de la medicación.

Las causas “químicas” de deterioro de las drogas se clasifican en incompatibilidad, oxidación,

reducción, hidrólisis, racemización, decarboxilación y otras, que también pueden conducir a
modificación de las cualidades del medicamento.

¿Qué factores inciden sobre la Estabilidad?

Muchos factores inciden sobre la estabilidad de un producto farmacéutico, como la actividad

del o los principios activos, la interacción potencial entre los principios activos y excipientes, el
proceso de elaboración, la forma posológica, el sistema de recipiente, revestimiento y cierre, las
condiciones ambientales durante el transporte, almacenamiento y manipulación, y el tiempo
transcurrido desde la elaboración hasta el uso del producto.

¿Cómo se expresa la Fecha de Vencimiento y donde debe encontrarse?

La fecha de vencimiento se expresa en mes y año. Debe aparecer en el recipiente inmediato del
producto y en la caja externa para venta al público. Siempre debe estar presente.

Cuando se envasan recipientes de dosis únicas en cajas individuales de cartón, la fecha de

vencimiento puede colocarse en la caja y no en el envase inmediato del producto.

Si un producto seco se debe reconstituir en el momento de administrarlo, se asignan fechas de

vencimiento tanto a la mezcla seca como al producto reconstituido.

¿Si un producto vence por ejemplo en Agosto de 2017, hasta cuándo puede utilizarse?

La fecha de vencimiento denota el último día del mes en el cual el producto podrá ser utilizado,
o sea, si vence en agosto de 2017 se puede utilizar solamente hasta el 31 de agosto de ese año.
¿Qué propiedades del medicamento pueden afectarse cuando se cumple la fecha de
vencimiento?

PROPIEDADES CONSECUENCIAS

Cada ingrediente activo puede variar su integridad química

Químicas
y la potencia declarada.

Pueden alterarse algunas propiedades físicas originales:

Físicas
apariencia, uniformidad, disolución, color, etc.

Puede afectarse la esterilidad o la resistencia al

Microbiológicas
crecimiento bacteriano.

Pueden modificarse los efectos terapéuticos.

Terapéuticas

Pueden ocurrir cambios en la toxicidad por formación de

Toxicológicas
productos tóxicos.

¿Cuáles son las condiciones oficiales de almacenamiento?

 Freezer: es cualquier temperatura mantenida termostáticamente entre –25ºC y –10ºC.

 Frío: es cualquier temperatura que no exceda 8ºC.
 Heladera o refrigerador: es un lugar fresco donde la temperatura se mantiene
termostáticamente entre 2ºC y 8ºC.
 Fresco: se define como cualquier temperatura entre 8ºC y 15ºC
 Temperatura ambiente: es la temperatura del área de trabajo.
 Temperatura ambiente controlada: es la temperatura mantenida termostáticamente
entre 20ºC y 25ºC (rango 15ºC y 30ºC).
 Cálido: es cualquier temperatura entre 30ºC y 40ºC.
 Calor excesivo: es cualquier temperatura por encima de 40ºC.

Si el congelamiento sometiera a un producto a la pérdida de potencia o a una alteración

destructiva de la forma farmacéutica, el prospecto del envase debe tener instrucciones
apropiadas para proteger al producto del congelamiento.

Los envases a granel están eximidos de los requerimientos de almacenamiento si los productos
se proponen para fabricación o reenvasado para venta o distribución.

Cuando en una monografía no se dan instrucciones específicas de almacenamiento, se entiende

que las condiciones de almacenamiento del producto deben incluir la protección de la humedad,
del congelamiento y del calor excesivo.
¿Qué dice la Legislación Farmacéutica al respecto?

Dentro de la Legislación Farmacéutica Nacional, la Ley 16.463, en su artículo 19, establece

que: Queda prohibida la elaboración, tenencia, fraccionamiento, circulación, distribución y
entrega al público de productos impuros o ilegítimos.

Se entiende por productos ilegítimos a aquellos:

• Vencidos.
• Que adulteran la fecha de vencimiento.
• Falsificados.
• No autorizados.
• Contrabando de muestras médicas.

¿Cuáles son nuestras responsabilidades?

EL FARMACÉUTICO Y EL AUXILIAR DEBERAN:

• Dispensar primero el lote más viejo.

• Almacenar los productos en condiciones adecuadas.
• Observar los productos para detectar cualquier evidencia de inestabilidad.
• Distribuir los medicamentos y otros insumos en el envase adecuado y con el cierre
correcto.
• Informar y educar al paciente y a los integrantes del equipo de salud sobre el
almacenamiento y el uso de los medicamentos.
• Estipular condiciones de devolución de productos vencidos o próximos a vencer con los
proveedores, de lo contrario deberá procurar que sean desechados de manera
adecuada.

EL MÉDICO DEBERÍA:

• No autorizar el uso de medicamentos vencidos.

¿Qué puede hacer el farmacéutico con los medicamentos vencidos?

Existen diferentes alternativas:

• Devolución de los medicamentos caducados o próximos a caducar a los proveedores

según el “Convenio de Devolución de Medicamentos Vencidos”. En este convenio se
establece que los medicamentos vencidos que se encuentren en la cadena de
comercialización deberán ser reconocidos por el laboratorio titular del registro para su
canje o reconocimiento siempre que no se hubieren superado los plazos establecidos, de
modo contrario las droguerías, las distribuidoras y los laboratorios aceptarán la
devolución de sus productos para su destrucción sin mediar acreditación o restitución
alguna.
• Aún después de intentar vehiculizar los medicamentos vencidos por medio de los
proveedores, puede ocurrir que algunos de ellos sigan quedando en la oficina de farmacia.
 En este caso el Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de ofrece, a los profesionales
matriculados que facturan por medio de esta entidad, la posibilidad de eliminar los
medicamentos caducados a través de la empresa autorizada para tal fin.

• Otras posibilidades se describen más adelante dentro de los métodos que se emplean
para la eliminación de productos farmacéuticos.

¿Cuáles son los medicamentos caducados o no deseados?

Los fármacos que nunca deben usarse y siempre deben considerarse desechos son:

• Todos los medicamentos vencidos.

• Todos los jarabes o gotas para ojos en recipientes no sellados (aunque no hayan
caducado).
• Todos los medicamentos que deben manipularse en una cadena de frío y que la cortaron
(por ejemplo: insulina, hormonas de polipéptidos, gammaglobulina y vacunas).
• Todos los comprimidos y cápsulas sueltos o a granel. Si no han caducado, sólo podrán
utilizarse si el envase está todavía sellado, adecuadamente rotulado o dentro de los
envases originales.
• Todos los tubos no sellados de cremas, ungüentos, etc. (aunque no hayan caducado).

¿Cuáles son los medicamentos que deben eliminarse con métodos especiales?

 Sustancias controladas; por ejemplo, narcóticos, sustancias psicotrópicas.

 Medicamentos antiinfecciosos.
 Antineoplásicos, medicamentos tóxicos.
 Antisépticos y desinfectantes.

¿Cuáles son las consecuencias de no desechar los medicamentos de un modo

adecuado?

En general, los productos farmacéuticos caducados no representan una grave amenaza para la
salud pública ni para el ambiente si se almacenan en lugares secos. Pero, la eliminación
inadecuada es peligrosa ya que puede dar lugar a una serie de irregularidades. A continuación
se resumen las principales implicancias para la salud:

 Puede terminar en manos de personas inexpertas en el tema y ocasionar hasta la muerte.

Como es el caso de las personas que consumen restos de alimentos de las bolsas de
residuos hogareños e industriales ·
 Puede ocasionarse la contaminación del agua potable.

·
¿Cuáles son los métodos de desecho de productos farmacéuticos?

Métodos de desecho Tipos de producto Observaciones

farmacéutico

Devolución al fabricante Todas las preparaciones

farmacéuticas de desecho
a granel, en particular los
antineoplásicos.

Incineración a alta Desechos sólidos, Costoso, sobre todo si se debe

temperatura, muy por semisólidos, polvos, construir un incinerador
encima de 1200 °C antineoplásicos, especial. Puede ser más
sustancias controladas. práctico recurrir a las plantas
industriales existentes.

Incineración a temperatura A falta de incineradores Es mejor incinerar los

media (850 °C como de alta temperatura, antineoplásicos a alta
mínimo) con incinerador de desechos sólidos, temperatura.
dos cámaras. Incineración semisólidos, polvos,
en hornos de cemento sustancias controladas.

Inmovilización

Encapsulación de desechos Desechos sólidos,

(Los productos semisólidos, polvos,
farmacéuticos se colocan líquidos, antineoplásicos,
dentro de un tambor de sustancias controladas.
plástico o acero y luego se
rellena el tambor con
cemento. Luego el tambor
se deposita en el fondo del
vertedero).

Inertización Desechos sólidos,

(Los productos semisólidos, polvos,
farmacéuticos se separan antineoplásicos,
de los envases, luego los sustancias controladas.
medicamentos se trituran y
se les agrega una mezcla de
agua, cemento y cal. La
pasta se transporta hasta
un vertedero y se decanta
en los desechos urbanos
normales).

Vertederos

Vertedero sanitario Cantidades limitadas de

diseñado y trazado sólidos, semisólidos y
técnicamente polvos sin tratar. Es
preferible eliminar los
medicamentos de
desecho después de la
inmovilización. Plásticos
de PVC.

Vertedero diseñado Desechos sólidos,

técnicamente semisólidos y polvos,
preferentemente después
de la
inmovilización. Plásticos
de PVC.

Vertedero abierto no Como último recurso para No se recomienda arrojar

diseñado ni controlado desechos sólidos, productos farmacéuticos en
semisólidos y polvos sin este tipo de basureros.
tratar –deberán cubrirse
de inmediato con
residuos urbanos. Es
preferible la
inmovilización de los
desechos sólidos,
semisólidos y polvos.

Sistema de alcantarillado Preparaciones líquidas, No se recomienda para

jarabes, líquidos antineoplásicos, ni
intravenosos diluidos; desinfectantes y antisépticos
cantidades pequeñas de no diluidos.
desinfectantes diluidos
(bajo supervisión).
Corrientes rápidas de agua Líquidos, jarabes, líquidos
intravenosos diluidos;
cantidades pequeñas de
desinfectantes diluidos
bajo (supervisión).
No se recomienda para
antineoplásicos, ni
desinfectantes y antisépticos
no diluidos.

Quema en recipientes Como último recurso, No es aceptable para plásticos

abiertos para quemar papel y de PVC ni para fármacos.
cartón utilizados en el
envase.

Descomposición química No se recomienda a No es práctico para cantidades

menos que se disponga superiores a 50 Kg.
de personal
experimentado y de
materiales especiales.
 Fundamentos de la herboristería según la OMS

Medicamentos herbarios
El concepto de medicamentos herbarios abarca hierbas, material herbario, preparaciones
herbarias y productos herbarios acabados, que contienen como principios activos partes de
plantas, u otros materiales vegetales, o combinaciones de esos elementos.

 Hierbas: comprenden materiales vegetales brutos, tales como hojas, flores, frutos,
semillas, tallos, madera, corteza, raíces, rizomas y otras partes de plantas, enteros,
fragmentados o pulverizados.

 Materiales herbarios: comprenden, además de hierbas, jugos frescos, gomas, aceites

fijos, aceites esenciales, resinas y polvos secos de hierbas. En algunos países esos
productos se pueden elaborar mediante diversos procedimientos locales, como el
tratamiento con vapor, el tostado o el rehogado con miel, bebidas alcohólicas u otros
materiales.

 Preparaciones herbarias: son la base de los productos herbarios acabados y pueden

componerse de materiales herbarios triturados o pulverizados, o extractos, tinturas y
aceites grasos de materiales herbarios. Se producen por extracción, fraccionamiento,
purificación, concentración y otros procesos biológicos o físicos. También comprenden
preparaciones obtenidas macerando o calentando materiales herbarios en bebidas
alcohólicas o miel o en otros materiales.

 Productos herbarios acabados: se componen de preparaciones herbarias hechas a partir

de una o más hierbas. Si se utiliza más de una hierba, se puede utilizar también la
expresión “mezcla de productos herbarios”. Los productos herbarios acabados y las
mezclas de productos herbarios pueden contener excipientes, además de los principios
activos. Sin embargo, no se consideran herbarios los productos acabados o en forma de
mezcla a los que se hayan añadido sustancias activas químicamente definidas, incluidos
compuestos sintéticos o constituyentes aislados de materiales herbarios.

Uso tradicional de medicamentos herbarios

Por uso tradicional de medicamentos herbarios se entiende un empleo prolongado a lo largo
de la historia. Su uso está bien establecido y ampliamente reconocido como inocuo y eficaz
y puede ser aceptado por las autoridades nacionales.

Actividad terapéutica
La actividad terapéutica se refiere a la prevención, el diagnóstico y el tratamiento
satisfactorios de enfermedades físicas y mentales, el alivio de los síntomas de las
enfermedades y la modificación o regulación beneficiosa del estado físico y mental del
organismo.

Principio activo
Los principios activos son los ingredientes de los medicamentos herbarios que tienen
actividad terapéutica. En el caso de los medicamentos herbarios cuyos principios activos
hayan sido identificados, se debe normalizar su preparación, si se dispone de métodos
analíticos adecuados, para que contengan una cantidad determinada de ellos. Si no se logra
identificar los principios activos, se puede considerar que todo el medicamento herbario es
un solo principio activo.

REQUISITOS PARA SU HABILITACIÓN Y FUNCIONAMIENTO.

SEGUN la Ley 17565 Art 41: Se establece que:“Toda persona física o jurídica que desee instalar
una herboristería deberá solicitar la habilitación previa ante la secretaria de salud pública,
cumpliendo con los requisitos que establezca en cuanto a condiciones higiénico - sanitarias y de
seguridad de los locales destinados a depósitos y fraccionamiento. En las solicitudes deberán
hacerse constar los datos que a continuación se detallan:

a) Nombre de la herboristería.

b) Nombre o razón social que permita la identificación de sus propietarios. …

c) Ubicación de la herboristería y su domicilio legal.

d) Datos de identificación del director técnico. …

Art 42: “El director técnico de la herboristería será responsable de la pureza y legitimidad de las
yerbas que fraccione o expenda, debiendo permanecer en el establecimiento y dirigir
personalmente, bajo su responsabilidad las tareas inherentes al fraccionamiento de las mismas.
…
Los directores técnicos de las herboristerías están obligados a rotular las yerbas que fraccionen
o expendan, con las siguientes constancias:

A) Nombre en idioma nacional de las yerbas, pudiendo agregar la denominación científica

de la misma.

B) Sinónimo si lo tiene.

C) Origen.

D) Peso neto de la yerba.

E) Indicación del medio o forma de conservar la yerba para que no sufra alteraciones.

F) Indicación de toxicidad o uso peligroso e indicaciones a seguir en caso de

envenenamiento, si la naturaleza d la yerba lo justificare.

G) Nombre y dirección de la herboristería.

H) Nombre del director técnico.

Forma galénica : Presentación farmacéutica.

Forma galénica o forma farmacéutica es la disposición individualizada a que se adaptan las

sustancias medicinales (principios activos) y excipientes (materia farmacológicamente inactiva)
para constituir un medicamento.
La importancia de la forma farmacéutica reside en que determina la eficacia del medicamento,
ya sea liberando el principio activo de manera lenta, o en su lugar de mayor eficiencia en el
tejido blanco, evitar daño al paciente por interacción química, solubilizar sustancias insolubles,
mejorar sabores, mejorar aspecto, etc.

Ejemplos:
• Agua aromatizada
• Solución
• Solución ótica
• Jalea
• Elixir
• Suspensión
• Gel
• Píldora
• Pastilla
• Comprimido
• Pomada
• Jarabe
• Gragea
• Emulsión
• Cápsula
• Microcápsula
• Supositorio
• Polvo liofilizado estéril para inyección

DROGAS EN FUNCIÓN DE SU ACCIÓN TERAPÉUTICA

El término antiinflamatorio se aplica al medicamento o procedimiento médico empleados para

prevenir o disminuir la inflamación de los tejidos.
En el caso de los medicamentos generalmente el mecanismo por el cual actúan es el de impedir
o inhibir la biosíntesis de sus agentes mediadores, principalmente los denominados
eicosanoides o derivados del ácido araquidónico.

MEDICAMENTOS ANTIINFLAMATORIOS
Hay dos grandes grupos de fármacos antiinflamatorios: esteroideos y no esteroideos (AINES).
También existe el grupo de fármacos antirreumatoides modificadores de la enfermedad

(FARME) y algunos otros fármacos con propiedades leves antiinflamatorias como ciertos
antihistamínicos y los usados para tratamiento de la gota aunque no son estrictamente
antiinflamatorios.
Antiinflamatorios Esteroideos

Son los corticoides que son hormonas producidas por la corteza adrenal o corticosteroides
naturales y los corticosteroides semisintéticos compuestos análogos estructurales de los
corticosteroides naturales y en particular de los glucocorticoides.
Particularmente los más usados son los esteroides sintéticos como la dexametasona o la
prednisona, entre otros. Su uso es limitado o restringido por sus efectos secundarios o adversos,
sobre todo los administrados por vías oral o parenteral ya que pueden producir un Síndrome de
Cushing medicamentoso
Además de antiinflamatorios se usan como inmunodepresores y antialérgicos así como para
terapia de sustitución hormonal.

¿Qué son los Medicamentos Corticosteroides (o Glucocorticoides)?

En la artritis, los corticosteroides actúan de dos formas:

 Aliviando la inflamación que provoca hinchazón, calor y dolor.

 Suprimiendo las respuestas inmunológicas de su cuerpo.
 Cuando comienza a tomar estos medicamentos, su cuerpo disminuye la producción de
sus propias hormonas análogas a la cortisona.

 No deje de tomar el medicamento ni disminuya la dosis sin antes obtener la aprobación

de su médico. Su cuerpo no comenzará a producir sus propias hormonas lo
suficientemente rápido como para mantenerlo en buen estado de salud.

 Inicialmente, se usan dosis más altas para el tratamiento de la inflamación de las

arterias, los riñones, el revestimiento del corazón, los pulmones y el sistema nervioso.
Para el tratamiento de la artritis inflamatoria se usan dosis menores.

Los efectos colaterales posibles pueden incluir:

 Aumento del apetito

 Indigestión
 Nerviosismo o ansiedad

Los efectos colaterales que se relacionan a una dosis más alta y al uso prolongado pueden incluir:

Síndrome de Cushing (aumento de peso, cara de luna, piel fina, debilidad muscular, huesos
frágiles)
 Cataratas
 Hipertensión
 Niveles elevados de azúcar en sangre
 Insomnio
 Cambios de humor

Algunos ejemplos de corticosteroides orales incluyen

 Nombre Genérico Nombre Comercial
Cortisona Acetato de cortona
Dexametasona Decadrón
Hexadrol
Hidrocortisona Cortef
Hidrocortona
Metilprednisolona Medrol
Prednisolona Prelone
Fosfato de sodio de Pediapred
prednisolona (sólo en
presentación líquida)
Prednisona Deltisona
Orasona
Prednicen-M
Sterapred
Triamcinolona Aristocort

Estos medicamentos se pueden usar en diversas formas, tales como:

 Cremas
 Pastillas
 Gotas oftálmicas
 Inyección en la articulación
 Inyección intramuscular o intravenosa

Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs)

Por su mecanismo de acción se pueden agrupar en inhibidores no selectivos de la

ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, es decir, según su acción frente
a la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos.
El AINE prototipo es el ácido acetilsalicílico, más conocido con su nombre comercial aspirina,
que químicamente hace parte de los salicilatos, y su mecanismo de acción es inhibir la actividad
ciclooxigenasa de la PG sintetasa al acetilar irreversiblemente un residuo de serina.

Además de ser antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, tienen otros efectos como ser
antiagregantes plaquetarios. antitrombóticos y por eso se usan en la profilaxis del infarto de
miocardio.
Otros AINEs son una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propílico
(como el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como aindometacina) y ácidos
enólicos (como el piroxicam), todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo
de la ciclooxigenasa. El paracetamol se incluye entre los AINE, a pesar de su poca acción
antiinflamatoria.
El piroxicam permite una sola toma diaria, y otros productos como el diclofenac (en
comprimidos de liberación retardada), el tenoxicam, el sulindac o el diflunisal, que suelen ser
relativamente bien tolerados, se administran dos veces al día. El resto se suelen tomar 3 veces
al día.
El ácido acetilsalicílico (AAS) sigue siendo el medicamento de elección bajo un criterio estricto
de coste/eficacia como antiinflamatorio, pero sus grandes efectos gastrointestinales le han
dejado como una alternativa más. Los preparados micronizados, solubles o tamponados de
A.A.S. (acetilsalicilato de lisina) pueden mejorar la tolerancia gástrica.
Las pirazolonas (fenilbutazona, dipirona) tienen acción antiinflamatoria muy potente, pero
como tienen efectos secundarios graves en la sangre, sobre todo discrasias sanguíneas, han sido
sometidos a restricciones.
La indometacina también tiene una incidencia elevada de efectos gastrointestinales y sobre el
S.N.C. (cefaleas, vértigo, etc).
El diclofenac es el antiinflamatorio no esteroideo (AINE) más vendido, y como la incidencia de
efectos adversos es comparativamente baja, no puede decirse que sea mala elección.
El ibuprofeno tiene un excelente historial de seguridad, pero es un antiinflamatorio débil y se
tiende a usar más como analgésico.
El ácido meclofenámico es el antiinflamatorio más potente de su grupo, pero produce
frecuentemente diarrea como efecto secundario.
Los analgésicos puros como el paracetamol tienen mejor tolerancia gastrointestinal y puede ser
de utilidad en casos donde la sintomatología predominante es el dolor y no la inflamación.
Todos se indican en general para procesos con inflamación como reumatismos (inflamatorios y
degenerativos), artritis reumatoide, espondiloartrosis, artrosis, espondiloartrosis
anquilopoyética. A veces también en procesos sin inflamación y con dolor, bursitis, tendinitis,
tenosinovitis, esguinces y capsulitis (inflamación de articulaciones, cápsula y tendones).
Hay que tener siempre en cuenta que pueden producir dolor de estómago, sensación de
pesadez en el estómago, acidez, nauseas, vómitos, vértigo, dolor de cabeza, fatiga, sueño y
aumento de la cantidad de orina por la noche. A veces pueden llegar a producir úlcera de
estómago, zumbido de oídos, vértigos (con dosis elevadas).
Más ocasionalmente puede producir erupciones en la piel y urticaria; y muy raras veces
producen alteraciones en las células de la sangre y en la coagulación.
No deben darse NUNCA en caso de alergia al fármaco, asma con intolerancia a AINEs, úlcera
péptica, embarazo, madres lactantes, y en pediatría (excepto el paracetamol y diclofenac).
Debe evitarse dar fenilbutazona en caso de enfermedades cardiovasculares, en epilepsia y en
pacientes tratados con Insulina o antidiabéticos.
El fentiazac se desaconseja en el embarazo, especialmente en los días anteriores al parto por
riesgo de adinamia uterina y cierre prematuro del ductus arterioso.
No se deben asociar estos medicamentos con anticoagulantes orales, sales de litio, digoxina,
antihipertensivos y diuréticos, por aumentar o reducir su efecto.
Al asociar aceclofenac o piroxicam con AAS se puede reducir el efecto de ambos.
Fármacos Antirreumatoides Modificadores de la Enfermedad (FARME)
Los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad o FARME son fármacos, como el
metrotexato, la penicilamina, la cloroquina, la sulfasalazina y las sales de oro, con diferente
estructura química que actúan mediante diferentes mecanismos haciendo más lento o quizás
hasta deteniendo la evolución de la enfermedad. Aparentemente, los FARME modifican el
sistema inmunológico provocando una inmunosupresión selectiva y controlada para evitar que
la actividad del proceso reumatológico provoque limitación funcional y así poder evitar el
desarrollo de invalideces.
Otros Antiinflamatorios
Otros fármacos con propiedades antiinflamatorias leves o de efecto indirecto son algunos
Antihistamínicos H1. Pero, el mecanismo no es claro y muchos solo se han podido documentar
en estudios in vitro.
La colchicina, medicamento específico para tratar la gota, tiene efecto antiinflamatorio al inhibir
la respuesta tisular a los cristales de ácido úrico y la respuesta a su administración se ha
considerado es una prueba diagnóstica.

En medicina tradicional o medicina herbal y en la herbología en varias culturas y países se usan

diferentes antiinflamatorios herbales preparados con plantas medicinales por sus propiedades
antiinflamatorias.

Procedimientos Físicos Antiinflamatorios

Son medidas físicas tópicas o de terapia física y fisioterapia traumatológica que usualmente se
deben aplicar, sobre todo en caso de trauma, de manera primaria e inmediata y van
encaminadas a contrarrestar de manera conservadora la respuesta del organismo a la lesión o
injuria. Consisten en reposo o liberación posicional de la parte afectada, elevación de las
extremidades, aplicación de hipotermia o crioterapia localizada mediante hielo o dispositivos
con sustancias o geles que mantienen la baja temperatura, masajes.
En etapa subaguda o tardía en casos de traumas y en el caso de inflamación por afecciones no
traumáticas, también se usan estímulos eléctricos, ultrasonido y vendajes compresivos así como
aplicación de termoterapia en forma de calor local mediante paños calientes o compresas
húmedas, con o sin medicamentos tópicos, bolsa de agua caliente, manta eléctrica o almohadilla
termoeléctrica, para estimular la circulación y eliminación de los agentes inflamatorios
corporales.

Como medicamentos de uso tópico junto con las medidas físicas, generalmente con la aplicación
de calor en forma de compresas o de masajes, se usan sulfato de magnesio o sal de Epsom y
algunos AINEs en formas farmacéuticas de ungüentos, linimentos o cremas.

Usos
Los medicamentos y procedimientos antiinflamatorios para combatir la inflamación producida
por traumas y enfermedades como el reumatismo, artritis reumatoidea, artrosis y en el proceso
de inflamación de las articulaciones, pero que tiene dolor como la bursitis, tendinitis, esguinces,
etc.

Efectos adversos
Dado que los medicamentos antiinflamatorios interfieren con las prostaglandinas sus efectos
adversos se relacionan con los procesos en que estas intervienen como es la citoprotección
gástrica, la agregación plaquetaria, la autoregulación vascular renal y el mecanismo del parto.
Los fármacos inhibidores de la COX-2 pueden tener efectos cardiovasculares adversos incluso
fatales en pacientes susceptibles, por lo cual algunos han sido retirados del mercado.
De esta manera los AINEs generalmente producen irritación de la mucosa gástrica (el efecto
adverso más común) y son causa de úlcera péptica, manifestándose estos efectos por dolor
estomacal y acidez. También pueden producir hemorragias, vértigo, cefaleas, fatiga, sueño, y
veces ocasionan reacciones alérgicas de consideración. Rara vez producen alteración de las
células sanguíneas, problemas renales o nefropatías y trastornos hepáticos. Se deben extremar
las precauciones con las mujeres embarazadas.

Los corticoides pueden causar alteraciones de la secreción corticosuprarrenal llegando a

producir el síndrome de Cushing.
Los antiinflamatorios herbales también pueden causar serios efectos adversos como por
ejemplo la árnica que puede producir cirrosis con la subsiguiente insuficiencia hepática.

MEDICAMENTOS GASTROPROTECTORES

Son medicamentos que se utilizan para la protección de las complicaciones gástricas para evitar
los efectos adversos de los antiinflamatorios AINEs.

Como los antiinflamatorios se usan para cualquier proceso doloroso e inflamatorio, desde un
dolor dental hasta un dolor por un golpe o traumatismo, la prescripción de antiinflamatorios es
muy elevada en las consultas médicas, asociándose a mayores complicaciones adversas,
principalmente hemorragia por úlcera de estómago. Para evitarlo, el médico suele formular
medicamentos gastroprotectores como el omepezol, el lansoprazol, o el esomeprazol, entre
otros.

El tratamiento gastroprotector se debe iniciar a la vez que se empieza el tratamiento con

antiinflamatorios y se debe prolongar su uso hasta 7 o 14 días después de haber finalizado el
tratamiento con antiinflamatorios.

MEDICAMENTOS DIGESTIVOS.

FÁRMACOS ANTIULCEROSOS Y SU CLASIFICACIÓN

Son aquellas Substancias o fármacos que evitan o contrarrestan las úlceras. Se suele aplicar a las
de origen digestivo.

El primer grupo lo constituyen el Omeprazol y Lanzoprazol, ambos producen la inhibición de la

bomba de protones, que constituyen el elemento principal del mecanismo secretor de ácido en
el estómago. Esta inhibición es irreversible y por lo tanto el efecto terapéutico dura mucho más
de lo que podría esperarse de la corta presencia del cuerpo de estos medicamentos.

Los antihistamínicos H2: (Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina) producen la inhibición

de la secreción ácida por bloqueo de los receptores específicos de producción de ácido (H2 de
histamina), no presentan diferencias significativas entre ellos. Pueden usarse en una o dos
tomas diarias con eficacia similar. Los más modernos tienen menos efectos adversos que la
cimetidina, ya que no alteran el metabolismo del hígado, siendo esto preferible en ancianos.

Los protectores de la mucosa: ( Sucralfato) actúan formando un parche que se deposita en la

úlcera y esto impide el ataque de los ácidos del estómago en la zona dañada. Estos
medicamentos no se absorben.
Prostaglandinas: (Misoprostol) aumentan la resistencia de la pared del estómago a los ácidos y
a dosis altas bloquean la secreción de ácidos. De eficacia similar a los otros grupos de
antiulcerosos, pero de más efectos secundarios, ya que suele aparecer diarrea en un 10% de los
casos, no se puede utilizar en el embarazo. Si parecen ser más efectivos en la prevención de
ulceras producidas por los antiinflamatorios.

Dicitrato Bismutato tripotásico: Además de producir una tapa protectora de la mucosa; puede
tener un efecto en la bacteria Helicobacter pilori.
Otro protector es el Acexamato de zinc que parece estabilizar e inhibir la secreción de la
histamina.

Pirenzepina: Produce un bloqueo nervioso (colinérgico) de la secreción de ácidos, por ello

también produce sequedad de boca (3.9%) y visión borrosa (1.7%).

PROCINÉTICOS.

Son fármacos capaces de mejorar el tránsito del bolo alimenticio a través del tubo digestivo,
aumentando la motilidad o mejorando la coordinación motora.

Objetivo Fundamental: Aliviar los síntomas digestivos supuestamente debidos a alteraciones de

la actividad motora.

Clasificación de los procinéticos

1. Benzamidas:

 Metoclopramida, Cisapride, Cinitapride

 Cisapride:
Más potente que metoclopramida

 Cinitapride:
Similar al cisapride (carece de acción antiemética).

2. Domperidona:

La sustancia domperidona está indicada para el alivio de ciertos síntomas gastrointestinales tales
como nauseas, vómitos, pesadez de estómago después de comer, malestar
abdominal y regurgitación del contenido del estómago.

ECUAMON 10 mg, 20 comprimidos

ECUAMON 10 mg/ml, 20 ml de suspensión oral
EUCITON 10 mg, 20 y 50 comprimidos
EUCITON 10 mg/ml, 20 ml de suspensión oral
EUCITON 10 mg/3 ml, 3 ampollas con 3 ml de solución inyectable
EUCITON 4 mg/3 ml, 3 ampollas con 3 ml de solución inyectable
MOPERIDONA 10 mg, 30 comprimidos
MOPERIDONA 5 mg/ml, 5 ampollas con 2 ml de solución inyectable
MOPERIDONA 10 mg/ml, 20 ml de suspensión en gotas
MOTILIUM 10 mg, 20 comprimidos
PERIDON 10 mg, 20 y 40 comprimidos
PERIDON 10 mg/ml, 30 ml de suspensión en gotas
PERIDON 5 mg/ml, 5 y 10 ampollas con 2 ml de solución inyectable
PERIDON PEDIATRICO 2 mg/ml, 5 ampollas con 2 ml de solución inyectable
PERIDON 1 mg/ml, 200 ml de suspensión oral
PERIDON 60 mg, 10 y 30 supositorios adultos
PERIDON 30 mg, 10 y 30 supositorios infantiles

 Antieméticos
Un antiemético es un tratamiento que permite aliviar, de forma preventiva o curativa,
los vómitos y las náuseas. El antiemético actúa modificando la sensación de náuseas en
el cerebro y algunos de ellos relajando los músculos de la parte baja del estómago. Se utilizan
en caso de mareos en los medios de transporte , para aliviar los efectos secundarios inducidos
por la quimioterapia en caso de cáncer o después de la cirugía. Se administran por vía oral o por
vía intravenosa.

Clasificación:

 Antagonistas D2
 Benzamidas
 Metoclopramida
 Butirofenonas
 Domperidona
 Droperidol, Haloperidol
 Fenotiazinas:
 Clorpromazina
 Antagonistas 5-HT3
 Ondansetrón
 Glucocorticoides
 Benzodiazepinas
 Cannabinoides sintéticos

EMETIZANTES
Son fármacos cuya acción fundamental es provocar el vómito y cuya utilización principal es la
expulsión de sustancias tóxicas ingeridas de manera casual o voluntaria.
LAXANTES
Son fármacos usados en el estreñimiento o constipación intestinal (perturbación en la motilidad
y equilibrio electrolítico, con retardo de la progresión y evacuación de las heces).

CLASIFICACIÓN:
CELULOSA, PSYLLIUM
Mecanismo de acción: son sustancias hidrófilas que absorben agua y aumentan de volumen,
estimulando el peristaltismo.
Administración: por vía oral, actúan a las 12-24 horas.
Contraindicaciones: obstrucción intestinal.

DOCUSATO DE SODIO (Na)

Mecanismo de acción: tensioactivo aniónico que humedece y emulsiona las heces.

GLICERINA
Mecanismo de acción: lubrica y ablanda la masa fecal.

LAXANTES OSMÓTICOS:
Mecanismo de acción: no se absorben, atraen y retienen grandes cantidades de agua en el
intestino, estimulando la peristalsis.

SALES DE MG Y NA:
FOSFATO, CARBONATO, CITRATO, SULFATO.

DERIVADOS DE AZÚCARES:
LACTULOSA, SORBITOL, LACTITIOL.

ANTRAQUINONAS:
RUIBARBO, SEN, CÁSCARA SAGRADA.

DERIVADOS DE DIFENILMETANO:
BISACODILO, PICOSULFATO, FENOLFTALEÍNA

 ACEITE DE RICINO:
Mecanismo de acción: irritación de la mucosa alterando la motilidad intestinal. Inhiben la
absorción de agua y electrolitos en la luz intestinal, favoreciendo la peristalsis.
Usos: son los más activos, suelen producir cólicos fuertes. Se usan cuando se necesita una
evacuación intestinal rápida.
  ANTIDIARREICOS

Son fármacos utilizados con el fin de reducir el número de deposiciones en casos de diarrea.

 SUBSALICILATO DE BI:

Leve acción bactericida del Bi y acción antiinflamatoria del subsalicilato.

 OPIOIDES:

Aumentan la absorción e inhiben la secreción de agua al intestino, además enlentecen la

propulsión (aumenta el tipo de contacto en el intestino y hay más absorción).
De las terminaciones nerviosas de los plexos mientéricos: enlentecimiento de la motilidad
intestinal por inhibición de las fibras musculares longitudinales.

 Loperamida
 Difenoxilato
 AGENTES ABSORBENTES:
Tienen capacidad de absorber sustancias tóxicas e impedir que actúen en la mucosa
intestinal.

FARMACOLOGÍA ANTIHIPERTENSIVA

 Los diuréticos también se denominan píldoras de agua. Ayudan a los riñones a eliminar algo
de sal (sodio) del cuerpo. Como resultado, los vasos sanguíneos no tienen que contener
tanto líquido y su presión arterial baja.

 Los betabloqueadores hacen que el corazón palpite a una tasa más lenta y con menos
fuerza.

 Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina(también llamados inhibidores

IECA) relajan los vasos sanguíneos, lo cual reduce su presión arterial.

 Los bloqueadores de los receptores de angiotensina II(también llamados BRA) funcionan

más o menos de la misma manera que los inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina.

 Los bloqueadores de los canales del calcio relajan los vasos sanguíneos al impedir que el
calcio entre en las células.

Los medicamentos para la presión arterial que no se usan con tanta frecuencia incluyen:
 Los bloqueadores alfa ayudan a relajar los vasos sanguíneos, lo cual reduce su presión
arterial.
 Los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central le dan una señal al cerebro y al
sistema nervioso para relajar sus vasos sanguíneos.

 Los vasodilatadores le dan una señal a los músculos en las paredes de los vasos sanguíneos
para que se relajen.

 Los inhibidores de renina, un tipo de medicamento más nuevo para tratar la hipertensión
arterial, actúan reduciendo la cantidad de precursores de angiotensina, relajando por ende
los vasos sanguíneos.

EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS MEDICAMENTOS PARA LA PRESIÓN ARTERIAL

La mayoría de los medicamentos para la presión arterial son fáciles de tomar, pero todos los
medicamentos tienen efectos secundarios. La mayoría son leves y pueden desaparecer con el
tiempo.
Algunos efectos secundarios comunes de los medicamentos antihipertensivos incluyen:
 Tos
 Diarrea o estreñimiento
 Vértigo o mareo leve
 Problemas de erección
 Sentirse nervioso
 Sentirse cansado, débil, soñoliento o con falta de energía
 Dolor de cabeza
 Náuseas o vómitos
 Erupción cutánea
 Pérdida o aumento de peso sin proponérselo

FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES

Definición HIPOLIPEMIANTE:

Se entiende por Hipolipemiante a cualquier sustancia farmacológicamente activa que tenga la

propiedad de disminuir los niveles de lípidos en sangre. En el sistema de clasificación
anatómica, terapéutica y química, forman un grupo homogéneo denominado C10.
La importancia de estas sustancias viene dada porque el exceso de algunos tipos de lípidos
(colesterol o triglicéridos) o de las lipoproteínas es uno de los principales factores de riesgo
para la enfermedad cardiovascular, principal causa de muerte en los países desarrollados
Nombre genérico Nombre comercial Cómo funcionan?

Inhibidor de la absorción del colesterol

Ezetimiba Zetia® Absorcol®, Disminuye la cantidad de colesterol y

Ezetrol® triglicéridos que se absorbe de los alimentos.

Fibratos

Gemfibrozilo Lopid® Trialmin®

Ayuda al hígado a descomponer el colesterol
TriCor®, Lofibra® malo (LDL). Disminuye los triglicéridos.
Fenofibrato
Secalip®

Vitaminas y suplementos

Le impide al hígado eliminar el colesterol

Niacina Niacor®, Niaspan®
bueno (HDL). Disminuye los triglicéridos.

Aumenta el nivel del colesterol bueno (HDL).

Ácidos grasos omega 3 Lovaza®
Disminuye los triglicéridos.

Efectos secundarios

Efectos secundarios menores

Todos los medicamentos que cubre esta guía pueden causar efectos secundarios menores, como
agruras (acedías), malestar estomacal y diarrea. Estos problemas suelen desaparecer y por lo
general no son importantes.
Efectos secundarios graves

 Problemas musculares
Es raro, pero algunos medicamentos para el colesterol pueden dañar los músculos.

 Problemas del hígado

Es raro, pero algunos medicamentos para el colesterol pueden dañar el hígado. Es posible
que necesite hacerse una prueba de sangre para examinar su hígado, antes de que empiece
a tomar estos medicamentos.

Las investigaciones no nos indican aún si la combinación de medicamentos para el colesterol

ocasiona más o menos efectos secundarios que si se toma la estatina sola.

FÁRMACOS HIPOGLUCEMIANTES

Definición:
Los hipoglucemiantes orales son un conjunto heterogéneo de drogas que se caracterizan por
producir una disminución de los niveles de glucemia luego de su administración por vía oral,
cumpliendo con este propósito a través de mecanismos pancreáticos y/o extrapancreáticos.

Los hipoglucemiantes orales abarcan cuatro familias de drogas bien definidas:

 Sulfonilureas

 Biguanidas

 Inhibidores de las a – glucosidasas.

 Tiazolidinedionas

Sulfonilureas:

Esta familia de drogas puede ser subdividida de acuerdo a su vida media (V½) 3 en tres grupos
los cuales se representan en el cuadro 1. Los posteriores comentarios se refieren
fundamentalmente a las drogas prototipos dentro de cada grupo.

De Duración Corta
§ Glibenclamida (droga
prototipo)
§ Tolbutamida
§ Glipizida
 § Gliquidona
§ Gliciclamida
De Duración intermedia
§ Glicazida (droga prototipo)
§ Acetohexamida
§ Glibormurida
De duración prolongada
§ Cloropropamida

Cuadro 1. Clasificación de las sulfonilureas.

El mecanismo de acción de estas drogas comprende efectos pancreáticos y extrapancreáticos.

Los primeros incluyen un aumento de la estimulación a las células b del páncreas para la
liberación de insulina, este efecto se produce por un bloqueo de la bomba K-ATPasa lo que se
traduce en una despolarización prolongada de la membrana celular, con el consiguiente ingreso
del Ca++ extracelular provocando la liberación de la insulina de los gránulos secretorios hacia el
torrente sanguíneo. Al comienzo del tratamiento los niveles de insulina en sangre se elevan y la
glucemia desciende, en tanto que con la administración crónica de sulfonilureas, los valores de
insulina disminuyen hasta cifras pre-tratamiento, y se conservan valores reducidos de glucosa
en plasma, el mecanismo íntimo de este proceso se desconoce en la actualidad, pero se supone
que se debe a un aumento de la sensibilidad de los tejidos diana a la acción de la insulina, debido
a la normalización de la glucemia y al predominio de los efectos extrapancreáticos.

Los efectos extrapancreáticos comprenden fundamentalmente un aumento de los receptores

de insulina en monocitos, eritrocitos y adipocitos (Olefsky y Reaven, 1976); aumentan el efecto
de la insulina y el número de transportadores para dicha hormona (Jacobs y col., 1989);
producen inhibición de la gluconeogénesis hepática (Blumenthal, 1977) y aumento del consumo
de glucosa a nivel periférico.

Los principales parámetros farmacocinéticos de las sulfonilureas se expresan en la tabla 1. La vía

de administración es la oral. La absorción de todas, excepto glimepirida, se altera con la
presencia de alimentos en el tubo digestivo por lo cual se recomienda, para las de acción corta,
la administración de la droga 30 minutos antes de las comidas. Las sulfonilureas circulan unidas
en forma variable (70-99 %) a proteínas plasmáticas, principalmente la albúmina. El
metabolismo es fundamentalmente hepático, excepto la cloropropamida que se metaboliza
escasamente (menos del 1%); la excreción es fundamentalmente renal, excepto
la gliquidona que se elimina por vía biliar.

Concentración V ½ % unión a
Max (hs) (hs) prot.
plasm.
Glibenclamida 1–2 1.5 - 3 99
 Glipizida 1.5 1-5 98
Tolbutamida 3–4 3.2 96
Glicazida 2–8 6 - 15 90
Glibornurida 2–4 5 - 12 95
Gliquidona 2–3 10 - 20 99
Acetohexamida 1–5 2-8 75
Cloropropamida 2–8 30 - 48 70

Tabla 1. Principales parámetros farmacocinéticos de las sulfonilureas

Los efectos adversos de estos fármacos son poco frecuentes (menos del 4%). De todos ellos el
más severo es la hipoglucemia (mortalidad 10%), que se presenta más frecuentemente en los
ancianos, pacientes con insuficiencia renal o hepática o en aquellos tratados
con cloropropamida. Este efecto también puede ser desencadenado por falta de ingesta,
sobredosis, historia de insuficiencia renal, o ejercicios intensos.

Las sulfonilureas pueden producir además trastornos gastrointestinales (nauseas, vómitos,

diarreas), reacciones hematológicas (agranulocitosis, anemia aplástica, aplasia medular, anemia
hemolítica y púrpura trombocitopénica), trastornos hepáticos, reacciones disulfirámicas (más
frecuentemente con cloropropamida), efectos teratogénicos (por atravesar fácilmente la
barrera placentaria), por último, producen hiponatremia al potenciar los efectos de la hormona
antidiurética.

El estudio multicéntrico UGDP (University Group Diabetes Program) sugirió que el tratamiento
con sulfonilureas se relacionaba con un aumento de la morbi-mortalidad cardiovascular por
infarto agudo de miocardio, pero actualmente el estudio UKPDS (United Kingdom Prospective
Diabetes Study Group) no ha demostrado que el tratamiento con cloropropamida y
glibenclamida aumenten la morbi-mortalidad cardiovascular.

Ciertos fármacos pueden interaccionar con las sulfonilureas de diversas maneras, las cuales se
resumen en el cuadro 2.

Fármaco Mecanismos
Diuréticos tiazídicos, de alta eficacia y Inhiben la liberación de Insulina
diazóxido
Glucocorticoides Actividad hiperglucemiante intrínseca
Rifampicina Inducción enzimática
Fenobarbital Inducción enzimática
b- Adrenérgicos Aumento de glucogenolisis y
gluconeogénesis
Sulfonamidas Desplazamiento del transportador
(albúmina)
Hidantoínas Inhiben la liberación de insulina

Cuadro 2. Principales interacciones de las sulfonilureas

La principal indicación de la sulfonilureas la constituyen los pacientes diabéticos no insulino-

dependiente (DMNID) que no respondan al tratamiento dietético. Las contraindicaciones son
diabetes insulino-dependiente, acidosis y/o coma diabético, infecciones graves, cirugía mayor,
adelgazamiento, diabetes secundaria a pancreatectomía, embarazo, lactancia, insuficiencia
renal, insuficiencia hepática.

Biguanidas
Dentro de esta familia de fármacos, se encuentra los agentes fenformina, buformina (ambas
retiradas del mercado farmacéutico por sus graves efectos adversos) y metformina. El
mecanismo de acción fundamental es la inhibición de la gluconeogénesis hepática y el
incremento de la glucólisis anaeróbica, con la consiguiente elevación de alanina, glicerol y ácido
láctico.

Otro mecanismo implicado es la disminución de la absorción intestinal de glucosa.

La metformina se administra por vía oral, se absorbe en el intestino delgado. Su V ½ es de 1.3 -
4.5 horas. La droga no se une a las proteínas plasmáticas y se excreta sin cambios por la orina
Dentro de los efectos adversos los más frecuentes son de tipo gastrointestinal (20 % de los
pacientes), estos incluyen diarreas (30%), nauseas, vómitos, anorexia y sabor metálico . El efecto
adverso de mayor riesgo es la acidosis láctica, que alcanza una mortalidad de hasta el 50 %, con
una incidencia menor al 0,1/1000 pacientes/año.

Las principales interacciones farmacológicas se presentan con la cimetidina y con el alcohol. En

el primer caso se produce una competencia con la excreción renal, por lo que aumenta la
concentración de metformina y debe ajustarse la dosis. En el segundo caso se potencia el efecto
hiperlactacidémico por lo cual debe evitarse la administración conjunta.
Su principal indicación la constituyen los pacientes con DMNID y obesidad, que no responden a
la dieta ni al ejercicio físico. Se las puede utilizar sola o combinada con sulfonilureas o insulina.
Las contraindicaciones son similares a las de las sulfonilureas, pero se agregan enfermedad
cardiovascular grave, ulcera G-D, deficiencia de Vit.B 12, hierro y ácido fólico.

Inhibidores de la a - glucosidasas:

Dentro de este grupo se encuentran el miglitol y la acarbosa. El mecanismo de acción

fundamental es la inhibición reversible y competitiva de las a - glucosidasas en el borde en cepillo
de la mucosa intestinal, produciendo el retraso en la absorción de los hidratos de carbono
complejos, con la consiguiente reducción del pico máximo de glucemia postprandial. Su
utilización es más eficaz cuando se realiza conjuntamente a una dieta rica en fibras y reducido
en glucosa y sacarosa.
Los efectos adversos más frecuentes incluyen malabsorción, flatulencia, meteorismo (21-32%),
cuando se administra como monodroga no se presenta hipoglucemia.
Constituyen contraindicaciones para su utilización las enfermedades intestinales crónicas, el
embarazo, lactancia, cirrosis hepática, insuficiencia renal con niveles de creatinina superiores a
2 mg/dl.
Su principal indicación la constituyen pacientes con DMNID con valores de glucemia basales
entre 140-180 mg/dl y glucemias postprandiales elevadas (entre 180-250 mg/dl), o aquellos
casos en que exista contraindicación para el uso de sulfonilureas o metformina.

Tiazolidinedionas

Dentro de este grupo se encuentran la troglitazona, la pioglitazona y la ciglitazona, la primera

fue retirada del mercado por sus efectos hepatotóxicos.
El mecanismo de acción de estos fármacos se lleva a cabo mediante la unión al subtipo g del
receptor nuclear de proliferación activado por peroxisomas (PPARg ), produciendo de esta
manera un aumento en la transcripción de genes de las enzimas que normalmente son inducidas
por la insulina, esta acción se lleva acabo fundamentalmente en el tejido muscular y graso, todo
esto se traduce en un aumento de la utilización periférica de glucosa.

Otro mecanismo descripto es la inhibición de la gluconeogénesis hepática.

La vía de administración es oral, circulan unidas a proteínas principalmente (99 %) albúmina

plasmática y se metabolizan por conjugación en sulfoconjugados, ácido glucurónico y quinonas.
Se excreta fundamentalmente por vía biliar, por lo cual no se altera con la insusficiencia renal.

Se asocia la troglitazona con daño hepatocelular leve en un 2%, otros efectos adversos son las
molestias gastrointestinales, reducción ligera de los niveles de hemoglobina, cardiomegalia sin
hipertrofia del ventrículo izquierdo.

Su principal indicación son los pacientes con DMNID con predominio de resistencia a la insulina,
especialmente cuando existe intolerancia o contraindicación para el uso de metformina.

USOS TERAPÉUTICOS DE LOS HIPOGLUCEMIANTES

El advenimiento de los hipoglucemiantes orales para el tratamiento de la DMNID de tipo 2

incrementó el arsenal disponible para combatir esta enfermedad, desafortunadamente la
principal causa del fracaso primario (10 % de los pacientes) en el tratamiento es la inadecuada
selección de los pacientes. A continuación, proponemos un algoritmo para la correcta
identificación de los pacientes a ser tratados con hipoglucemiantes orales.

Los pacientes con DMNID de tipo 2 que no responden al tratamiento dietético y/o físico, deben
recibir un plan terapéutico con hipoglucemiantes orales. Se debe diferenciar si el paciente es
obeso y/o posee gran resistencia a la insulina, de ser así se investigará la presencia de
contraindicaciones para el uso de biguanidas, instaurándose un tratamiento con metformina si
no las posee; en el caso que portase contraindicaciones, es recomendable una terapéutica con
derivados de la glitazona o inhibidores de la a - glucosidasa. En el caso de que responda a este
tratamiento primario, se controlará al paciente en forma periódica, de lo contrario se instaurará
una asociación con sulfonilureas y eventualmente con insulina.
Si el paciente no es obeso, o no posee gran resistencia a la insulina, se investigará la presencia
de contraindicaciones para el tratamiento con sulfonilureas, si no las posee, se instaurará un
plan de tratamiento con una sulfonilurea que se adecué al perfil bioquímico de cada paciente,
teniendo en cuenta a la gliquidona para el tratamiento en personas con insusficiencia renal (I.R.).
En el caso que el paciente portase contraindicaciones para el tratamiento con sulfonilureas, se
evaluará el uso de insulina y/o otras familias de hipoglucemiantes orales.
Si el paciente responda al tratamiento primario con sulfonilureas, se lo vigilará en forma
periódica, de lo contrario se analizará la combinación con otros hipoglucemiantes orales, y si
esto fracasa se tratará con insulina.
 INSULINA
La insulina (del latín insula, "isla") es una hormona polipeptídica formada por 51 aminoácidos,
producida y secretada por las células beta de los islotes de Langerhans del páncreas.
La insulina interviene en el aprovechamiento metabólico de los nutrientes, sobre todo con el
anabolismo de los glúcidos. Su déficit provoca la diabetes mellitus y su exceso provoca
hiperinsulinismo con hipoglucemia.
La síntesis de la insulina pasa por una serie de etapas. Primero la preproinsulina es creada por
un ribosoma en el retículo endoplasmático rugoso (RER), que pasa a ser (cuando pierde su
secuencia señal) proinsulina. Esta es importada al aparato de Golgi, donde se modifica,
eliminando una parte y uniendo los dos fragmentos restantes mediante puentes disulfuro.
Gran número de estudios demuestran que la insulina es una alternativa segura, efectiva, bien
tolerada y aceptada para el tratamiento a largo plazo de la diabetes tipo 1 y la diabetes tipo 2,
incluso desde el primer día del diagnóstico.
Frederick Grant Banting, Charles Best, James Collip, y J.J.R. Macleod de la Universidad de
Toronto, Canadá, descubrieron la insulina en 1922. El Doctor Banting recibió el Premio Nobel de
Fisiología o Medicina por descubrir esta hormona aunque se demostró que el verdadero
descubridor fue Nicolae Paulescu en 1921.

Funciones:
La insulina es una hormona "Anabólica" por excelencia: permite disponer a las células del aporte
necesario de glucosa para los procesos de síntesis con gasto de energía. De esta manera,
mediante glucólisis y respiración celular se obtendrá la energía necesaria en forma de ATP. Su
función es la de favorecer la incorporación de glucosa de la sangre hacia las células: actúa
siendo la insulina liberada por las células del páncreas cuando el nivel de glucosa en sangre es
alto.
El glucagon, al contrario, actúa cuando el nivel de glucosa disminuye y es entonces liberado a la
sangre. Por su parte, la Somatostatina, es la hormona encargada de regular la producción y
liberación tanto de glucagón como de insulina. La insulina se produce en el Páncreas en los
"Islotes de Langerhans.Una manera de detectar si las células beta producen insulina, es haciendo
una prueba, para ver si existe péptido C en sangre. El péptido C se libera a la sangre cuando las
células procesan la proinsulina, convirtiéndola en insulina. Cuando sólo entre un 10% y un 20%
de las células están en buen estado, comienzan a aparecer los síntomas de la diabetes, pasando
primero por un estado previo denominado luna de miel, en el que el páncreas aún segrega algo
de insulina.

La insulina tiene una importante función reguladora sobre el metabolismo, sobre el que tiene
los siguientes efectos:

 Estimula la glucogenogénesis.
 Inhibe la glucogenolisis.
 Disminuye la glucosecreción hepática

 Promueve la glucólisis.
  Favorece la síntesis de triacilgleceroles (triglicéridos). Para ello, estimula la producción
de acetil-CoA (por ejemplo, al acelerar la glucólisis), y también estimula la síntesis de
ácidos grasos (componentes de los triacilgliceroles) a partir de la acetil-CoA.

 Estimula la síntesis de proteínas.

Genética:
La proinsulina, precursora de la insulina, es codificada por el gen INS, localizado en el cromosoma
11p15.5. Se han identificado una variedad de alelos mutantes en la región que codifica al gen.
También se han descrito varias secuencias reguladoras a nivel de la región promotora del gen
de la insulina humana sobre a cual se unen losfactores de transcripción. En general, se sabe que
las cajas A se unen a factores Pdx1, que las cajas E se unen a NeuroD, las cajas C sobre MafA y
que las secuencias denominadas elementos de respuesta al cAMP se unen sobre los factores de
transcripción CREB. Se han descubierto también varios silenciadores genéticos que inhiben la
transcripción de la insulina.

Clasificación:
Normalmente las insulinas sintéticas se sintetizan por medio de ingeniería genética a través de
ADN. Hay un cierto desacuerdo sobre la eficacia de la insulina sintética comparada con la insulina
derivada de las fuentes animales.
En la diabetes tipo 1, y en algunos casos en la tipo 2 se hace necesaria la inyección de insulina
para mantener un nivel correcto de glucosa en sangre.
Existen los siguientes tipos de insulinas:

 Insulinas de acción rápida de tapa verde

 Insulinas de acción corta de tapa morada llamada cristalina

 Insulinas de acción intermedia o NPH

 Insulinas de acción prolongada

 muchos casos se combina el tratamiento con estos tipos de insulina.

También por su zona de inyección las podemos clasificar como:

 Insulinas subcutáneas: Cualquier insulina, ya sea de acción rápida o retardada.
 Insulinas endovenosas: Solo las insulinas de acción rápida que no poseen
retardantes.

Dependiendo del retardante utilizado podemos clasificar las insulinas de la siguiente manera:
 Insulinas que utilizan zinc como retardante

 Insulinas que utilizan otras proteínas como la protamina como retardantes

EN SÍNTESIS

La insulina es como una llave que abre la cerradura de las puertas de las células del cuerpo para
que la glucosa (azúcar en la sangre) pueda entrar y sea utilizada como energía.

La insulina ayuda a la glucosa a entrar a las células del cuerpo.

Si la glucosa no puede entrar en las células, se acumula en la sangre. Si se deja sin tratamiento,
la acumulación de azúcar en la sangre puede causar complicaciones a largo plazo.

Además, cuando los niveles de azúcar alcanzan cierto nivel, los riñones tratan de eliminarla por
medio de la orina, lo que quiere decir que necesitará orinar con más frecuencia. Esto puede
hacer que se sienta cansado, sediento y hambriento. Puede también empezar a perder peso.

Su cuerpo empezará a formar energía de un azúcar complejo llamado glucógeno, que se

almacena en el hígado y músculos. El hígado convierte el glucógeno en glucosa y lo libera en el
torrente sanguíneo cuando se está en estrés o cuando se tiene mucho hambre. Cuando la
insulina está presente, los músculos pueden utilizar el glucógeno como energía sin tener que
liberarlo al torrente sanguíneo.

En la diabetes tipo 2, el hígado libera mucha glucosa, especialmente en la noche (cuando el

hígado normalmente libera glucosa), resultando en un aumento en los niveles de glucosa
sanguínea en la mañana. Las inyecciones de insulina ayudan a utilizar esa azúcar liberada por el
hígado por la noche y a mantener los niveles de glucosa normales en la mañana. Los
carbohidratos se transforman en glucosa, que es el combustible que da energía al cuerpo. La
función más importante de la insulina es ayudar a que las células utilicen la glucosa para crear
energía.

La insulina ayuda a formar músculos

Cuando se ha estado enfermo, después de un accidente o de una cirugía, la insulina ayuda a

cicatrizar o curar, llevando los aminoácidos (el material para formar los músculos) a sus
músculos. Los aminoácidos reparan el daño muscular y ayudan al músculo a recuperar su
tamaño y su fuerza. Si no hay suficiente insulina en el cuerpo cuando los músculos sufren un
accidente, los aminoácidos no podrán cumplir su función y los músculos empezarán a
debilitarse.

MEDICAMENTOS ANTICONCEPTIVOS

MÉTODOS ANTICONCEPTIVOS HORMONALES:

Los métodos anticonceptivos hormonales son una de las técnicas más utilizadas a nivel mundial
y poseen las tasas más altas de eficacia.

Su acción principal es la inhibición de la ovulación, mediante el bloqueo de los estímulos que

recibe el ovario de la hipófisis para producir óvulos.

Dado que estas hormonas circulan por todo el cuerpo, presentan diversas ventajas y
desventajas:
 Entre sus puntos a favor encontramos que regula el ciclo menstrual, disminuye el flujo
y atenúa los dolores, además de reducir el riesgo de anemia y cáncer de ovario,
endometrio y colon.
 Como desventaja, no protege contra las enfermedades de transmisión sexual, (por lo
que se recomienda complementar su uso con métodos de barrera) y puede provocar
efectos secundarios, tales como cefalea y disminución de la libido.

Existe una gran variedad de métodos hormonales con distintas composiciones, dosis y formas
de administración.

PÍLDORAS ANTICONCEPTIVAS
Son compuestos químicos que actúan sobre el sistema hormonal. Se suministran oralmente. Su
objetivo es impedir la ovulación y fecundación del óvulo. Posee un 99 por ciento de efectividad
si se toma todos los días. En caso de olvido, esta cifra se reduce considerablemente. Debe
empezar a consumirse el primer día de la menstruación.
PILDORA TRIFÁSICA
Método anticonceptivo altamente eficaz de dosis hormonales bajas con un balance hormonal
suave y escalonado que imita al ciclo fisiológico de la mujer en forma secuencial progresiva etapa
reproductiva brindando estricto control del ciclo, además reduce la grasa facial. También puede
ser indicado para el tratamiento de acné leve a moderado.

PÍLDORA CERO ESTRÓGENOS

Píldora anticonceptiva libre de estrógenos, recomendada para mujeres que no pueden o no
desean tomarlos; la dosis hormonal es tan ligera que entre otras indicaciones es la única píldora
recetada durante la lactancia.

PÍLDORA DEL DÍA DESPUÉS

Método hormonal de uso ocasional. La anticoncepción de emergencia, se trata de la
administración de un producto hormonal no abortivo que evita la ovulación y de esta forma
previene el embarazo en aquellas mujeres que tuvieron relaciones sexuales y el método
anticonceptivo ha fallado o se tuvieron relaciones sin protección.
MÉTODO SUBDÉRMICO
Es un implante del tamaño de un fósforo, que se coloca por debajo de la piel del brazo de la
mujer. Ofrece protección contra el embarazo hasta por tres años. Tiene un 99 por ciento de
seguridad. Puede ser retirado en cualquier momento.

ANTICONCEPTIVOS INYECTABLES

Son hormonas contenidas en substancias líquidas que se aplican intramuscularmente en

el glúteo o nalga, por medio de una jeringa. Evitan la ovulación.

Existen inyectables de dos tipos:

• Combinados (estrógeno y progestina)

• Con una sola hormona (progestina)

Brindan protección mayor al 99%, pero para alcanzar este nivel de efectividad es muy
importante que la inyección se aplique en la fecha indicada.

Inyectables combinados:

 La primera aplicación de la inyección debe ser en cualquiera de los primeros cinco días
después de iniciada la menstruación.
 Si se inicia después del quinto día de la regla, debe usarse simultáneamente un método
de barrera (condón u óvulos) durante los primeros siete días después de la inyección.
 Las inyecciones siguientes se aplicarán cada 30 días (más ó menos 3 días), se presente o
no la menstruación.
 La menstruación en general se regulariza a partir de la segunda inyección.
 Debe suspenderse su uso 45 días antes de practicarse una cirugía mayor y reiniciar su
uso dos semanas después.
 Debe suspenderse su uso durante la inmovilización prolongada de una extremidad y
reiniciar dos semanas después.
Inyectables de una sola hormona:

 La primera aplicación debe hacerse en cualquiera de los primeros siete días después del
inicio del ciclo menstrual.
 Si se trata de inyectables bimestrales, sus aplicaciones subsecuentes son cada dos
meses; si se trata de inyectables trimestrales, deben aplicarse cada tres meses.
 En el posparto, cuando la mujer está lactando, la aplicación de los inyectables de una
sola hormona debe hacerse después de la sexta semana de la terminación del embarazo.
 En el postaborto, la aplicación puede efectuarse de manera inmediata.

MEDICAMENTOS ANTIFEBRILES.

Se denomina antipirético, antitérmico, antifebril o febrífugo a todo fármaco que hace disminuir
la fiebre. Suelen ser medicamentos que tratan la fiebre de una forma sintomática, sin actuar
sobre su causa. Ejemplos comunes son el ácido acetilsalicílico, el ibuprofeno, elparacetamol,
la dipirona.

FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS “ANTICONVULSIONANTES”

El antiepiléptico (también llamado anticonvulsivo) es un término que se refiere a un fármaco,

droga u otra substancia destinada a combatir, prevenir o interrumpir las convulsiones o los
ataques epilépticos. Suele llamársele antiepiléptico aunque existen otros tipos de convulsiones
no asociadas a la epilepsia como: el síndrome convulsivo febril del niño y las convulsiones
producidas por la retirada brusca de tóxicos y fármacos depresores del sistema nervioso central,
sin embargo estos eventos no requieren de un uso regular de un fármaco. Los antiepilépticos se
han estado usando en el tratamiento del trastorno bipolar, debido a que actúan como
estabilizantes del humor. A pesar de que al controlar las convulsiones se previene considerable
daño cerebral, se han asociado a los antiepilépticos con una disminución del coeficiente
intelectual.

ANTIBIÓTICOS

Definición
Son sustancias químicas producidas por microorganismos (hongos, bacterias), que actuando
sobre otros microorganismos son capaces de suprimir su crecimiento y multiplicación o provocar
su lisis o destrucción.
Para su uso en terapia humana es también necesario un elevado índice terapéutico.

Bacterias:
Estructura
 Las bacterias pertenecen al reino Procaryotae.
 Son elementos unicelulares sin un núcleo verdadero.
 Su tamaño aproximado es de 1-3 micras.
La penicilina fue el primer antibiótico y el más conocido. Su descubridor fue Alexander Fleming
en 1928. Descubrió que ciertas bacterias eran destruidas por hongos producidos por la
descomposición de ciertas sustancias. Descubrió el poder bactericida del hongo Penicillium
Notatum (penicilina) que curaría muchas enfermedades bacterianas, como la terrible pulmonía.
La penicilina ha sido capaz de curar enfermedades como la gonorrea, el tétanos o la escarlatina.

Inicialmente solo se consideraban antibióticos aquellos compuestos procedentes de hongos o

bacterias que resultasen tóxicos para otros microorganismos, pero hoy en día ya existen
antibióticos sintéticos (creados por el hombre).

¿Cómo actúan los antibióticos?

Unos antibióticos lo que hacen es matar la capa protectora que tienen las bacterias y sin ella
las bacterias revientan desapareciendo. Otros en cambio actúan de forma que impiden que las
bacterias produzcan las proteínas que producen su alimento, al dejarlas sin alimento acaban
muriendo.

En la clasificación de los antibióticos tenemos dos tipos diferentes:

 Los antibióticos de bajo espectro: aquellos que solo atacan a bacterias de un tipo
concreto.
 Los antibióticos de amplio espectro: atacan a bacterias de varios tipos diferentes. Si tu
médico no sabe qué tipo de bacteria ha causado la enfermedad, este tipo será el
medicamento que te recete.

También podemos clasificarlos por su poder de acción contra las bacterias:

- Bactericidas: Capaces de eliminar la bacteria.
-Bacteriostáticos: Bloquean el crecimiento y la multiplicación de la bacteria dañina.

Algunos de los antibióticos más utilizados son: La penicilina, la amoxicilina (eficaz para los
tratamientos infecciosos pulmonares), cefalosporina, tetraciclinas, etc.
¿Qué es la resistencia al antibiótico?
La mala utilización de los antibióticos puede llevar consigo algunos problemas, siendo el
principal las resistencias que crean determinadas bacterias ante estos medicamentos. Esto
significa que bacterias que son sensibles a la acción de un antibiótico, con el paso del tiempo
dejan de serlo, es decir, estas bacterias se protegen frente a la acción del antibiótico y se vuelven
resistentes a él. En estos casos hay que buscar otro antibiótico y volver a empezar el tratamiento,
lo que retrasará la curación de la enfermedad.