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Monografia DEL Farmaco Glargina

Simulacion (Universidad Privada San Juan Bautista)

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UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

CURSO:
TERAPÉUTICA Y CUIDADOS PALIATIVOS

TEMA:
FARMACOLOGÍA DE LA GLARGINA

DOCENTE:
DRA. SALINAS VELIZ, YOLANDA FELICIA

AULA:
TB

PRESENTADO POR:
CHACALIAZA HUARCAYA, PATRICK LEE

ICA - PERÚ
2022

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ÍNDICE

1. FARMACOQUÍMICA 3
2. FARMACOCINÉTICA 3
3. FARMACODINÁMIA 4
3.1 Mecanismo de acción 4
4. DATOS CLÍNICOS 4
4.1 Indicaciones Terapéuticas 4
4.2 Posología 5
4.2.1 Poblaciones especiales 5
4.2.2 Insuficiencia renal 5
4.2.3 Insuficiencia hepática 5
4.2.4 Población pediátrica 5
4.2.5 Cambio de otras insulinas a Lantus 6
4.2.6 Cambio de insulina NPH dos veces al día a Lantus 6
4.2.7 Cambio de insulina glargina 300 unidades/ml a Lantus 6

4.3 Forma de administración 7

4.4 Contraindicaciones 7
4.5 Efectos adversos 7
4.6 Precauciones 8
4.7 Interacciones 9
4.8 Sobredosis 10
BIBLIOGRAFIA 11

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1. FARMACOQUÍMICA

La insulina glargina es un análogo de una insulina humana, de larga duración,

obtenida mediante ingeniería genética. Es producida por una cepa de laboratorio de
Escherichia coli no patógeno en el que se han insertado el gen de la insulina humana
ligeramente modificado. La insulina glargina difiere de la insulina humana regular en
que se ha sustituido el aminoácido asparagina de la posición A21 por una glicina y se
añadido dos argininas al carboxilo terminal de la cadena B.

• NOMBRE FARMACOLOGICO: Insulina glargina

• PRESENTACIONES COMERCIALES:

✓ ABASAGLAR 100 UI/ml Sol. iny. en pluma prec

✓ LANTUS 100 U/ml Sol. iny. en cartucho
✓ LANTUS 100 U/ml Sol. iny. en vial
✓ LANTUS SOLOSTAR 100 U/ml Sol. iny.
✓ SEMGLEE 100 Unidades/ml Sol. iny. pluma prec
✓ TOUJEO 300 unidades/ml Sol. iny. pluma prec
✓ TOUJEO DOUBLESTAR 300 U/ml Sol. iny. pluma prec

2. FARMACOCINÉTICA

En sujetos sanos y en pacientes diabéticos, las concentraciones séricas de insulina

indicaron una absorción más lenta y mucho más prolongada y mostraron la ausencia
de pico tras la inyección subcutánea de insulina glargina en comparación con la
insulina NPH humana. Las concentraciones fueron así consistentes con el perfil
temporal de la actividad farmacodinámica de la insulina glargina

La inyección de insulina glargina una vez al día alcanza niveles de estado estacionario
2-4 días después de la primera dosis. Cuando se administraron por vía intravenosa la
semivida de eliminación de la insulina glargina y de la insulina humana eran
comparables.

Después de la inyección subcutánea de Lantus en pacientes diabéticos, la insulina

glargina es metabolizada rápidamente en la terminación carboxil de la cadena Beta
con la formación de dos metabolitos activos, M1 (21A-Gly-insulina) y M2 (21A-Gly-des-
30B-Thr insulina). El principal compuesto circulante en plasma, es el metabolito M1. La
exposición a M1 incrementa con la dosis administrada de Lantus. Los hallazgos
farmacocinéticos y farmacodinámicos indican que el efecto de la inyección subcutánea

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de Lantus se basa principalmente en la exposición a M1. En la mayoría de los sujetos

no se detectaron insulina glargina y su metabolito M2 y cuando fueron detectados, sus
concentraciones fueron independientes de la dosis administrada de Lantus.

En ciertos estudios clínicos, los análisis de subgrupos basados en la edad y el sexo no

indicaron diferencia alguna en la seguridad ni en la eficacia en pacientes tratados con
insulina glargina en comparación con toda la población del estudio.

3. FARMACODINÁMIA

3.1 MECANISMO DE ACCIÓN

La insulina glargina es muy similar a la insulina humana en cuanto a su cinética

de la unión al receptor de la insulina. Por este motivo, su efecto farmacológico
es del mismo tipo que el de la insulina regular. La actividad principal de las
insulinas, incluida la insulina glargina, es la regulación del metabolismo de la
glucosa. La insulina y sus análogos reducen los niveles de glucemia mediante
la estimulación de la captación periférica de glucosa, especialmente por parte
del músculo esquelético y del tejido adiposo, y la inhibición de la producción
hepática de glucosa. Además, la insulina inhibe la lipólisis en el adipocito,
inhibe la proteólisis y estimula la síntesis de proteínas.

En si la insulina glargina regula el metabolismo de la glucosa. La insulina y sus

análogos reducen los niveles de glucemia mediante la estimulación de la
captación periférica de glucosa, especialmente por parte del músculo
esquelético y del tejido adiposo, y mediante la inhibición de la producción
hepática de glucosa. La insulina inhibe la lipólisis en el adipocito y la proteólisis,
y estimula la síntesis de proteínas.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Tratamiento de la diabetes mellitus en adultos, adolescentes y niños a partir de

los 6 años, cuando se precise tratamiento con insulina.

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4.2. POSOLOGÍA

Tratamiento del dolor agudo o crónico moderado o grave, incluyendo el dolor

óseo:

• Lantus contiene insulina glargina, un análogo de la insulina, y presenta

una duración de acción prolongada, debe administrarse una vez al día a
cualquier hora, pero todos los días a la misma hora.
• La pauta posológica (dosis y horario) se debe ajustar de manera
individual. En pacientes con diabetes tipo 2, Lantus también se puede
administrar junto con antidiabéticos orales.
• La potencia de este medicamento se establece en unidades. Estas
unidades son exclusivas de Lantus y no son las mismas que las UI o las
unidades utilizadas para expresar la potencia de otros análogos de
insulina
4.2.1 Poblaciones especiales:
• Pacientes de edad avanzada (≥ 65 años): En pacientes de edad
avanzada, el deterioro progresivo de la función renal puede producir
una disminución constante de las necesidades de insulina.

4.2.2 Insuficiencia renal:

• En pacientes con insuficiencia renal, las necesidades de insulina pueden
reducirse a causa de la disminución de su metabolismo.

4.2.3 Insuficiencia hepática:

• En pacientes con insuficiencia hepática, las necesidades de insulina
pueden disminuir a causa de la reducción de la capacidad de
gluconeogénesis y la disminución del metabolismo de la insulina.

4.2.4 Población pediátrica:

• Adolescentes y niños a partir de los 2 años de edad: La seguridad y

eficacia de Lantus ha sido establecida en adolescentes y niños a partir
de 2 años de edad. La pauta posológica (dosis y horario) se debe ajustar
de manera individual.

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• Niños menores de 2 años: La seguridad y eficacia de Lantus no ha sido

establecida. No se dispone de datos.

4.2.5 Cambio de otras insulinas a Lantus:

• Al cambiar de una pauta de tratamiento con una insulina de acción

intermedia o larga a una pauta con Lantus, se puede requerir un cambio
de la dosis de la insulina basal y el tratamiento antidiabético
concomitante puede requerir un ajuste (dosis e intervalos de las
insulinas regulares o de los análogos de la insulina de acción rápida
adicionales, o la dosis de los medicamentos antidiabéticos orales).

4.2.6 Cambio de insulina NPH dos veces al día a Lantus:

• Los pacientes que vayan a modificar su pauta de insulina basal de

insulina NPH dos veces al día a una única dosis diaria con Lantus,
deben reducir su dosis diaria de insulina basal entre un 20 y un 30 %
durante las primeras semanas de tratamiento, con el fin de minimizar el
riesgo de hipoglucemia nocturna y matutina.

4.2.7 Cambio de insulina glargina 300 unidades/ml a Lantus:

Lantus y Toujeo (insulina glargina 300 unidades/ml) no son

bioequivalentes ni son directamente intercambiables. Los pacientes que
vayan a cambiar su pauta de insulina basal de insulina glargina 300
unidades/ml una vez al día a Lantus una vez al día, deben reducir su
dosis aproximadamente un 20%, para reducir el riesgo de hipoglucemia.

Durante las primeras semanas, esta disminución debe compensarse, al

menos en parte, con un incremento de la insulina en las horas de las
comidas, debiendo ajustar esta pauta posteriormente de forma
individual.

Durante el cambio de la insulina y en las semanas siguientes se

recomienda establecer un estrecho control metabólico. Con la mejora del
control metabólico y el incremento resultante de la sensibilidad a la

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insulina puede ser necesario un nuevo ajuste de la dosis pautada.

También puede requerirse un ajuste de la dosis, por ejemplo, si cambia
el peso, el estilo de vida del paciente, el horario de administración de la
dosis de insulina o si surgen otras circunstancias que puedan inducir una
mayor sensibilidad a la hipo o hiperglucemia.

Los pacientes con dosis elevadas de insulina a causa de la presencia

de anticuerpos antiinsulina humana pueden experimentar una respuesta
mejorada a la insulina con Lantus.

4.3 FORMA DE ADMINISTRACIÓN

• Vía subcutánea: Puede aplicarse en el muslo, en la pared abdominal, la

región glútea o la región deltoidea, utilizando habitualmente un pliegue
de la piel para minimizar el riesgo de inyección intramuscular y
escogiendo la aguja de tamaño adecuado al grosor del tejido
subcutaneo del paciente. Los sitios de inyección deben rotarse entre sí y
también dentro de una región anatómica. No debe utilizarse por vía
intravenosa. No debe mezclarse con ninguna otra insulina ni debe
diluirse por el riesgo de precipitación y modificación de su perfil
farmacocinético.

4.4. CONTRAINDICACIONES

• Hipoglucemia.
• Hipersensibilidad a la insulina o a alguno de los excipientes

4.5. EFECTOS ADVERSOS:

• Hipoglucemia: Es el más frecuente (10-25%). Puede manifestarse con

sensación de hambre, náuseas, vómitos, somnolencia, nerviosismo,
ansiedad, reducción de la concentración, confusión, sudor frío,
taquicardia, temblor, trastornos visuales, entre otros. Clínica que puede
cambiar o ser menos pronunciada en algunos pacientes como aquellos
con diabetes de larga duración, edad avanzada, neuropatía autónoma,

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enfermedades psiquiátricas, que cambien de tipo de insulina o que

reciban tratamiento simultáneo con determinados medicamentos como
por ej beta bloqueantes, entre otros. En casos graves no tratados puede
provocar convulsiones, coma, e incluso la muerte.
• Alérgicos/dermatológicos: Con menos frecuencia aparece una
reacción alérgica local caracterizada por eritema, prurito e hinchazón en
el lugar de la inyección, que surge hasta 2 horas tras la administración y
remite espontáneamente; ésta puede deberse a factores distintos de la
insulina, como una mala técnica de inyección o el agente empleado para
limpiar la piel. La aparición de un cuadro de hipersensibilidad
generalizada con urticaria, angioedema, disnea, hipotensión es muy rara
y puede ser fatal.
También puede aparecer lipodistrofia, una atrofia o hipertrofia del tejido
graso en la zona de inyección por efecto de las inyecciones subcutáneas
repetidas, que puede prevenirse rotando el punto de inyección.
• Hidroelectrolíticas: En raras ocasiones hipopotasemia; la insulina
estimula la salida del potasio intracelular a través de la ATP-asa sodio-
potasio

4.6 PRECAUCIONES:

• Las enfermedades (sobre todo la fiebre e infecciones) y las variaciones

en el tipo de vida, dieta o ejercicio, alteran las necesidades de insulina
del paciente, precisando hacer un reajuste de dosis.
• La dosificación inadecuada o la interrupción del tratamiento,
especialmente en diabetes tipo 1, puede ocasionar hiperglucemia y
cetoacidosis diabética.
• Insuficiencia hepática y/o renal: pueden disminuir los requerimientos de
insulina.
• Embarazo: los datos son muy limitados. Pertenece a la categoría C de la
FDA.

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• Lactancia: puede ser necesario un reajuste de la dosis. Niños: no se

recomienda su uso en menores de 6 años porque no se ha evaluado se
seguridad y eficacia.
• Ancianos: es necesario intensificar el control y ajustar las dosis en
personas mayores.

4.7 INTERACCIONES:

Diversas sustancias afectan al metabolismo de la glucosa y pueden requerir el

ajuste de la dosis de insulina glargina.

Entre las sustancias que pueden aumentar el efecto hipoglucemiante e

incrementar la susceptibilidad a la hipoglucemia se cuentan los medicamentos
antidiabéticos orales, los inhibidores de la enzima convertidora de la
angiotensina (ECA), la disopiramida, los fibratos, la fluoxetina, los inhibidores
de la mono amino-oxidasa (MAO), la pentoxifilina, el propoxifeno, los salicilatos
y los antibióticos del tipo de las sulfamidas.

Entre las sustancias que pueden reducir el efecto hipoglucemiante se incluyen

los corticosteroides, el danazol, el diazóxido, los diuréticos, el glucagón, la
isoniazida, los estrógenos y los progestágenos, los derivados de fenotiazina, la
somatotropina, los medicamentos simpaticomiméticos (p.ej. epinefrina
[adrenalina], salbutamol, terbutalina) las hormonas tiroideas, medicamentos
antipsicóticos atípicos (p. ej. clozapina y olanzapina) e inhibidores de la
proteasa.

Los betabloqueantes, la clonidina, las sales de litio o el alcohol pueden

potenciar o debilitar el efecto hipoglucemiante de la insulina. La pentamidina
puede provocar hipoglucemia, que algunas veces puede ir seguida de una
hiperglucemia.

Además, bajo la influencia de medicamentos simpaticolíticos como los

betabloqueantes, la clonidina, la guanetidina o la reserpina, los signos de
contra regulación adrenérgica pueden atenuarse o desaparecer

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4.8 SOBREDOSIS:

• Síntomas:
La sobredosis de insulina puede dar lugar a hipoglucemia grave y, en
ocasiones, de larga duración que puede ser potencialmente mortal.
• Medidas:
Los episodios leves de hipoglucemia se pueden tratar normalmente con
carbohidratos por vía oral, pudiéndose requerir ajustes de la dosis del
medicamento, de las pautas dietéticas o del ejercicio físico.

Los episodios más graves con coma, convulsiones o trastornos

neurológicos se pueden tratar con glucagón intramuscular/subcutáneo o
con solución glucosada concentrada por vía intravenosa. Puede ser
necesaria una ingesta mantenida de carbohidratos y someter al paciente
a observación porque la hipoglucemia puede recurrir tras una aparente
recuperación clínica.

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BIBLIOGRAFIA

• https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/00134012/FT_00134012.pdf
• https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/i033.htm
• https://www.vademecum.es/principios-activos-insulina+glargina-
a10ae04#:~:text=Regula%20el%20metabolismo%20de%20la,la%20produ
cci%C3%B3n%20hep%C3%A1tica%20de%20glucosa.
• https://www.sergas.es/Asistencia-
sanitaria/Documents/239/insulinaglargina.pdf

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