Guía de AINES

Generalidades
 Bloquea la síntesis de prostaglandinas que son las responsables de aumentar la
permeabilidad vascular
 Disminuyen la cantidad de cel. Inlfamatorias que van a llegar al sitio de acción
 Inhiben la vía de las ciclooxigenasas en la cascada de la inflamación y así inhiben las
prostaglandinas, los tromboxanos y las prostaciclínas
 No contienen un núcleo molecular esteroide
 Todos los AINES tienen efecto AAA: Antipiréticos, Antiinflamatorios y Analgésicos
 Controlan dolor leve a moderado y fiebre solo en caso de presentarla
 El efecto antiinflamatorio se debe a:
- Inhibición de la síntesis de prostaglandinas
- Inhibición del sistema de complemento
- Estabilizador de membranas lisosomales
- Bloquea el dolor mediante bradiquininas

Farmacodinamia
 El cox 1 (efectos indeseados) se encarga de la regulación de homeostasis renal, de la
protección de la mucosa renal y la función plaquetaria
 Cox 2 (efecto antiinflamatorio) se encarga de la inflamación, el dolor y la fiebre
 Todos los AINES tienen efectos contraproducentes al inhibir cox 1, estos son:
 A nivel renal: disminuye la perfusión glomerular
 A nivel plaquetario: inhibe la hemostasia primaria
 A nivel gástrico: inhibe la producción de moco gástrico

Clasificación por su compuesto

 Ácidos carboxílicos
 Ácido acetilsalicílico
 Ibuprofeno
 Ketoprofeno
 Carprofeno
 Ketorolaco
 Diclofenaco
 Flunixin meglumina

 Ácidos enólicos
 Meloxicam
 Dipiridona o metamizol
 Fenilbutazona

 Agentes no acídicos
 Paracetamol o acetaminofén

Clasificación por el cox que eligen

 No selectivos
- Meloxicam
- Fenilbutazona
- Meglumin de flunixin
- Aspirina
- Ketoprofeno
- Carprofeno

 Selectivos de cox 2
- Firocoxib
- Robenacoxib

 Cox y lox
- Tepoxalin

Farmacocinética
 Vía oral, ácidos débiles
 Vía paraenteral causa dolor y puede causar necrosis
 Se unen a la albumina a más del 90%, por eso se desplaza por todo el cuerpo
(hipoalbuminemia = altos niveles en plasma)
 Gatos no conjugan el ácido glucorónico y citocromo p450 (meloxicam y robenacoxib)
 Neonatos y seniles dosis más bajas debido a su metabolismo y excreción
 La mayoría se biotransforma en hígado
 Eliminados por heces y vía renal, en caballos y bovinos se elimina más rápido debido al
ph alcalino de la orina

Efectos adversos
 Vómito y diarrea
 Ulcera gástrica
 Hepatotoxicidad
 Nefrotoxicidad

Interacciones con otros fármacos

 Glucocorticoides (efectos GI)
 Anticonvulsivos y warfarina (competencia para la unión de pp)
 Aminoglicósidos (nefrotoxicidad)

Fármacos AINES
ASPIRINA
 Ácido salicílico
 Antipirético, para controlar el dolor moderado y poco inflamatorio
 Inhibidor de Cox y txa2 (tromboxanos ¿ ) por eso se utiliza como antitrombótico

Farmacocinética
 Absorción rápida en estómago e intestino delgado en monogástricos
 Alcanza concentraciones terapéuticas en 20 min
 Concentración alta en: hígado, pulmón, corteza renal, placenta y feto
 Se conjuga con el ácido glucorónico
- Gatos carecen de esta vía
 Vm:
- Gatos: 37.5 hrs
- Perros: 8.6 hrs
CARPROFENO (RIMADYL)
 No selectivo del cox
- Aunque tiene mayor afinidad por cox 2 (100 veces más que cox 1)
 Metabolizado en hígado por glucoronidación y oxidación
 Control de dolor musculoesquelético a corto y largo plazo
 Control de dolor agudo posquirúrgico (2 hrs antes del procedimiento)
 Vm:
- Gatos: 20 hrs
- Perros: 5 – 9 hrs

KETOPROFENO
 Menor potencial de causar ulcera gástrica
 No selectivo de cox y inhibidor de lox
 Vo, no mezclar con alimento
 Vm:
- Perros y gatos: 3 – 5 hrs
- Caballo: 1 – 2 hrs
 Usado en equinos para aliviar dolor e inflamación de problemas agudos y crónicos
musculoesqueléticos
 Más seguro que la fenilbutazona y meglumine de flunixin
 Altas concentraciones en líquido sinovial articular
 Promueve la síntesis de proteoglicanos y aumenta la viscosidad sinovial
 Bovinos: IM o IV

DIPIRONA (METAMIZOL SÓDICO)

 Mejor antipirético
 Analgesia visceral ligera
 Antiespasmódico
 Vm: 5 – 6 hrs
 Se utiliza con hioscina para el manejo de espasmo intestinal en perros y caballo (cólico
equino)

FENILBUTAZONA
 Mejor antiinflamatorio
 AINE más usado en equinos para osteoartritis e inflamación de tejidos blandos
 Vo, IM no se recomienda por la inflamación y necrosis del tejido
 Vm:
- 24 hrs

Efectos adversos
 Anoréxica
 Depresión
 Diarrea
 Ulceración gastroduodenal
 Melena
 Necrosis papilar renal
 Hipoproteinemia
 Convulsiones y daño neurológico si se inyecta por carótida

MEGLUMINE DE FLUNIXIN
 Mejor AINE para dolor visceral
 Mayor efecto de cox 2
 AINE más potente
 Utilizado por su efecto anti-endotóxico a bajas dosis (hipoxemia, vasodilatación, shock
cardiovascular y diarrea)
 VO, IV E IM (irritación)
 Vm:
- Caballo: 2 – 4 hrs
- Bovino: 3 – 6 hrs
 - Perro: 4hrs

Efectos adversos
 GI
 Renales
 Mionecrosis
 Reacciones anafilácticas después IV
 Bovinos: hematoquecia y hematuria por más de 3 días

Usada para
 Dolor esquelético
 Visceral, cólico en caballos
 endotoxemia asociada a neumonías y mastitis
 Pirexia
 Metritis
 Retención placentaria

ETODOLACO
 Inhibición del cox 2
 Rápidamente absorbido Vo
 Excreción biliar en forma de ácido glucorónico conjugado
 Sufre circulación enterohepática
 Vm: 10 – 14 hrs
 SID
 Usado para tratar la osteoartritis en perros

Efectos adversos
 GI
 Depresión del SNC
 Hepatotoxicidad
 Nefrotoxicidad
 Keratoconjuntivitis seca en perro

MELOXICAM
 Inhibidor de cox 2
 SC, dosis única en gatos
 Buena absorción Vo
 Dolor muscoesquelético y postquirúrgico
 Se metaboliza en el hígado con el ácido glucorónico
 Vm:
- Perros: 12 – 24 hrs
- Gatos: 15 hrs
- Caballos: 3 hrs

Efectos adversos
 Vómito
 Anorexia
 Diarrea

Contraindicaciones
 Pacientes hipovolémicos

Dosis
 Perros:
- Dosis inicial: .2 mg/kg SC o VO
- Seguido: .01 mg/kg SID
 Gatos:
- Dosis inicial: .02 mg/kg VO en alimentos, una vez al día durante 2 días
- Seguido: SID .025 mg/kg de 2 a 3 días por semana
- Se tolera hasta por 7 días
 Caballo:
- VO SID hasta por 14 días

ROBENACOXIB
 Inhibidor de cox 2
 Perros y gatos
 Excreción biliar y renal
 Vm: .7 hrs – 1.1 hrs
 Dolor muscoesquelético y cirugías ortopédicas

Contraindicaciones
 Pacientes con daño renal
 Gatos menores de 4 meses
 Perros menores de 2 meses
 Perros y gatos menores de 2.5 kg
 Daño hepático
 Úlceras gástricas
 Desordenes de coagulación
 Ni utilizar más de 3 días en gatos
FIROCOXIB
 Inhibidor de cox 2
 Dolor e inflamación asociada a osteoartritis y cirugía de tejidos blandos
 Vm:
- Perros: 7.8 hrs
- Caballos: 30 – 40 hrs

TEPOXALIN
 Inhiben cox y lox
 Inhiben la síntesis de leucotrenos que ayudan a la producción de citoquinas y liberación
de proteasas de los neutrófilos a nivel GI
 VO
 Vm: 2 hrs
 Su metabolito vm: 12 – 14 hrs
 SID
 Se extra en heces
 Solo perros
 Manejo del dolor e inflamación de osteoartritis
Efectos adversos
 GI
 Vómito
 Anorexia
 Diarrea
 Ulceraciones
 Hepatotoxicidad
 Nefrotoxicidad

Contraindicaciones
 Perros menores a 6 meses
 Perras preñadas
 Lactantes

GAPIPRANT
 Aine
 No inhibe las ciclooxigenasas
 Antagonista del receptor EP4, un receptor clave de la prostaglandina E2
 Inhibe:
- Vasodilatación
- Incrementa la permeabilidad vascular
 - Angiogénesis
- Producción de mediadores proinflamatorios
- VO, no dar con alimentos
- Excreción por heces y orina
- Vm: 4.6 – 5 – 6 hrs

Efectos secundarios
 Vómito
 Diarrea
 Anorexia
 Depresión
 Heces blandas con mucosidad
 Heces acuosas o con sangre

Indicaciones
 Caballos:
- 2 mg/kg dosis única