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La diferencia entre los dos tipos de colinesterasa está en sus respectivas preferencias por
sustratos: la primera hidroliza acetilcolina más rápido; la segunda hidroliza butirilcolina
más rápido.
Inhibidores de Colinesterasa
Un inhibidor de colinesterasa se conoce como un anticolinesterásico. Debido a su función
esencial, los productos químicos que interfieren con la acción de la colinesterasa son
potentes neurotoxinas, causando excesiva salivación y ojos llorosos en bajas dosis, seguido
por espasmos musculares y finalmente muerte. Más allá de las armas bioquímicas, los
anticolinesterásicos son también utilizados en anestesia o en el tratamiento de miastenia
gravis, glaucoma y enfermedad de Alzheimer. La fisostigmina es un inhibidor natural de la
AchE.
Plaguicidas de Síntesis de Naturaleza Fosfática: los plaguicidas fosfatados se unen a la
colinesterasa impidiendo la acción de descomposición de la acetilcolina.
veneno de serpiente
gas sarín
gas VX
Aldicarb: un compuesto químico perteneciente a la familia de los carbamatos,
empleado fundamentalmente como insecticida y altamente tóxico en los humanos.
Metomil: un insecticida a base carbamatos usado para el control de plagas en
hortalizas.
Glucoalcaloides como la solanina, tomatina
Plaguicidas de Síntesis de Naturaleza Fosfática (véase organofosforado).
Medicamentos contra el Alzheimer, Exelon, etc.
Acetilcolina
Acetilcolina
Identificadores
Número CAS 51-84-3
Código ATC S01EB09
PubChem 187
DrugBank EXPT00412
Datos químicos
Fórmula C7H16NO2
Peso mol. 146.21 g/mol
Estado legal ?
Aviso médico
La acetilcolina (ACh o ACo) es un neurotransmisor que fue aislado y caracterizado
farmacológicamente por Henry Hallett Dale en 1914, y después confirmado como un
neurotransmisor (el primero en ser identificado) por Otto Loewi; por su trabajo recibieron
en 1936 el premio Nobel en fisiología y medicina.
Índice
1 Función
2 Ubicación
3 Estructura química
4 Metabolismo
5 Síntesis
6 Eliminación
7 Efectos por inhibición
8 Agonistas y antagonistas
9 Propiedades
10 Enfermedades relacionadas
11 Véase también
12 Bibliografía
13 Enlaces externos
Función
En el cerebro de los mamíferos, la información entre las neuronas se transmite a través de
una sustancia química denominada neurotransmisor, que se libera en las sinapsis como
respuesta a un estímulo específico. El neurotransmisor secretado actúa en sitios receptores
especializados y altamente selectivos, que se localizan en la célula postsináptica, lo que
provoca cambios en el metabolismo de ésta, los cuales modifican su actividad celular. La
función de la acetilcolina, al igual que otros neurotransmisores, es mediar en la actividad
sináptica del sistema nervioso.
Ubicación
La acetilcolina está ampliamente distribuida en el sistema nervioso central, particularmente
implicada en los circuitos de la memoria, la recompensa ("reward") y los circuitos
extrapiramidales, y en el sistema nervioso periférico, a nivel del sistema nervioso autónomo
(a nivel de la sinapsis en lo ganglios Autónomos, las células cromafines de la médula
suprarrenal, todas las terminaciones parasimpáticas y también en la inervación simpática de
las glándulas sudoríparas).
Estructura química
Se trata de un éster de ácido acético y colina con fórmula química CH3COOCH2CH2N+
(CH3)3
Metabolismo
La acetilcolina es sintetizada a partir de Colina y Acetil CoA, derivados del metabolismo de
la glucosa a través de la enzima Colina acetiltransferasa.
Cuando se une a los muchos receptores nicotínicos de la placa motora de las fibras
musculares, causa Potenciales Excitatorios Postsinápticos, que derivan en la generación de
un potencial de acción en la fibra muscular con su correspondiente contracción. La
acetilcolina tiene su uso también en el cerebro, donde tiende a causar acciones excitatorias.
Las glándulas que reciben impulsos de la parte parasimpática del sistema nervioso
autónomo se estimulan de la misma forma. Por eso un incremento de acetilcolina causa una
reducción de la frecuencia cardíaca y un incremento de la producción de saliva. Además
posee efectos importantes que median la función sexual eréctil, la micción (contracción del
músculo detrusor vesical, relajación del trígono y del esfínter ureteral interno), así como
efectos broncoconstrictores a nivel pulmonar que se acompañan de un incremento de la
secreción de surfactante.
Síntesis
La acetilcolina se sintetiza en las neuronas mediante la enzima colina acetiltransferasa
también llamada Colinoacetilasa, a partir de colina y acetil-CoA en la hendidura
sináptica.Los compuestos orgánicos de mercurio tienen gran afinidad por los grupos
sulfhídricos, por lo que se les atribuye el efecto de disfunción de la enzima colina
acetiltransferasa. Esta inhibición puede producir deficiencia de acetilcolina, contribuyendo
a una sintomatología de disfunciones motoras.
Eliminación
Normalmente, la acetilcolina se elimina rápidamente una vez realizada su función; esto lo
realiza la enzima acetilcolinesterasa que transforma la acetilcolina en colina y acetato. La
enzima posee dos isoformas, una ubicada a nivel de la hendidura sináptica (AAChE) y otra
a nivel sérica, sintetizada principalmente a nivel hepático, denominada Acetilcolinesterasa
Sérica (BAChE). Ésta última es la responsable de impedir el uso terapéutico de la
acetilcolina, por degradarla rápidamente cuando se administra en forma intravenosa.
Propiedades
Debido a lo difuso de sus acciones y su rápida hidrólisis por la acetilcolinesterasa, la
acetilcolina tiene virtualmente ninguna aplicación terapéutica. Farmacológicamente, la
acetilcolina tiene diversos efectos en ciertos órganos y sistemas del cuerpo.
Enfermedades relacionadas
La miastenia gravis es una enfermedad autoinmune, caracterizada por debilidad muscular y
fatiga. Ocurre cuando el cuerpo produce de forma inapropiada anticuerpos contra los
receptores nicotínicos de la placa neuromuscular, y de este modo inhibe la transmisión de
señales de la acetilcolina. Los fármacos que inhiben la acetilcolinesterasa (por ejemplo
neostigmina o fisostigmina) son efectivos para el tratamiento de esta afección.
Acetilcolina
Acetilcolina
Identificadores
Número CAS 51-84-3
Código ATC S01EB09
PubChem 187
DrugBank EXPT00412
Datos químicos
Fórmula C7H16NO2
Peso mol. 146.21 g/mol
Estado legal ?
Aviso médico
Índice
1 Función
2 Ubicación
3 Estructura química
4 Metabolismo
5 Síntesis
6 Eliminación
7 Efectos por inhibición
8 Agonistas y antagonistas
9 Propiedades
10 Enfermedades relacionadas
11 Véase también
12 Bibliografía
13 Enlaces externos
Función
En el cerebro de los mamíferos, la información entre las neuronas se transmite a través de
una sustancia química denominada neurotransmisor, que se libera en las sinapsis como
respuesta a un estímulo específico. El neurotransmisor secretado actúa en sitios receptores
especializados y altamente selectivos, que se localizan en la célula postsináptica, lo que
provoca cambios en el metabolismo de ésta, los cuales modifican su actividad celular. La
función de la acetilcolina, al igual que otros neurotransmisores, es mediar en la actividad
sináptica del sistema nervioso.
Ubicación
La acetilcolina está ampliamente distribuida en el sistema nervioso central, particularmente
implicada en los circuitos de la memoria, la recompensa ("reward") y los circuitos
extrapiramidales, y en el sistema nervioso periférico, a nivel del sistema nervioso autónomo
(a nivel de la sinapsis en lo ganglios Autónomos, las células cromafines de la médula
suprarrenal, todas las terminaciones parasimpáticas y también en la inervación simpática de
las glándulas sudoríparas).
Estructura química
Se trata de un éster de ácido acético y colina con fórmula química CH3COOCH2CH2N+
(CH3)3
Metabolismo
La acetilcolina es sintetizada a partir de Colina y Acetil CoA, derivados del metabolismo de
la glucosa a través de la enzima Colina acetiltransferasa.
Cuando se une a los muchos receptores nicotínicos de la placa motora de las fibras
musculares, causa Potenciales Excitatorios Postsinápticos, que derivan en la generación de
un potencial de acción en la fibra muscular con su correspondiente contracción. La
acetilcolina tiene su uso también en el cerebro, donde tiende a causar acciones excitatorias.
Las glándulas que reciben impulsos de la parte parasimpática del sistema nervioso
autónomo se estimulan de la misma forma. Por eso un incremento de acetilcolina causa una
reducción de la frecuencia cardíaca y un incremento de la producción de saliva. Además
posee efectos importantes que median la función sexual eréctil, la micción (contracción del
músculo detrusor vesical, relajación del trígono y del esfínter ureteral interno), así como
efectos broncoconstrictores a nivel pulmonar que se acompañan de un incremento de la
secreción de surfactante.
Síntesis
La acetilcolina se sintetiza en las neuronas mediante la enzima colina acetiltransferasa
también llamada Colinoacetilasa, a partir de colina y acetil-CoA en la hendidura
sináptica.Los compuestos orgánicos de mercurio tienen gran afinidad por los grupos
sulfhídricos, por lo que se les atribuye el efecto de disfunción de la enzima colina
acetiltransferasa. Esta inhibición puede producir deficiencia de acetilcolina, contribuyendo
a una sintomatología de disfunciones motoras.
Eliminación
Normalmente, la acetilcolina se elimina rápidamente una vez realizada su función; esto lo
realiza la enzima acetilcolinesterasa que transforma la acetilcolina en colina y acetato. La
enzima posee dos isoformas, una ubicada a nivel de la hendidura sináptica (AAChE) y otra
a nivel sérica, sintetizada principalmente a nivel hepático, denominada Acetilcolinesterasa
Sérica (BAChE). Ésta última es la responsable de impedir el uso terapéutico de la
acetilcolina, por degradarla rápidamente cuando se administra en forma intravenosa.
Agonistas y antagonistas
La botulina actúa evitando la liberación de acetilcolina. La nicotina, al igual que la
muscarina, es una sustancia colinérgica que actúa incrementando la actividad de ciertos
receptores de acetilcolina. Por el contrario, la atropina y la escopolamina actúan
bloqueando dichos receptores. La atropina y la escopolamina son agentes anticolinérgicos.
La histamina actúa disminuyendo la acción de la acetilcolina, entonces tomando
antihistamínicos estamos reduciendo su acción con lo que mejoraría algunas enfermedades
como las distonías que se caracterizan por una contracción continua de los músculos.
Propiedades
Debido a lo difuso de sus acciones y su rápida hidrólisis por la acetilcolinesterasa, la
acetilcolina tiene virtualmente ninguna aplicación terapéutica. Farmacológicamente, la
acetilcolina tiene diversos efectos en ciertos órganos y sistemas del cuerpo.
Enfermedades relacionadas
La miastenia gravis es una enfermedad autoinmune, caracterizada por debilidad muscular y
fatiga. Ocurre cuando el cuerpo produce de forma inapropiada anticuerpos contra los
receptores nicotínicos de la placa neuromuscular, y de este modo inhibe la transmisión de
señales de la acetilcolina. Los fármacos que inhiben la acetilcolinesterasa (por ejemplo
neostigmina o fisostigmina) son efectivos para el tratamiento de esta afección.
Índice
1 Tipos de neuronas del sistema nervioso parasimpático
o 1.1 Neuronas preganglionares
o 1.2 Neuronas postganglionares
2 Topografía del sistema nervioso parasimpático
o 2.1 Porción hipotalámica
o 2.2 Porción mesencefálica
o 2.3 Porción rombencefálica
o 2.4 Porción sacra
3 Función del sistema nervioso parasimpático
4 Farmacología del sistema nervioso parasimpático.
5 Véase también
6 Enlaces externos
Neuronas preganglionares
Neuronas postganglionares
Son neuronas cuyo cuerpo se localiza en el ganglio nervioso que se sitúa en el mismo
órgano diana, y el axón que origina es muy corto porque actúa en este órgano. Y ahí es
donde liberan la acetilcolina (Ach). La Ach, en el sistema nervioso autónomo parasimpático
se libera tanto en los espacios sinápticos preganglionares como en los espacios
posganglionares y aquí actúan en el órgano diana.
Porción hipotalámica
Los centros donde se originan las fibras preganglionares son los núcleos supraóptico,
paraventricular y los núcleos del túbulo hipotalámico anterior. De ellos salen fibras que en
sentido descendente van a terminar en las células secretoras de la neurohipófisis y forman
los fascículos supraóptico-hipofisarios, paraventrículo-hipofisarios y tubero-hipofisarios.
La interrupción de la fibra supraóptico-hipofisiaria genera diabetes insípida, pues se pierde
la secreción de la hormona vasopresina encargada de regular el equilibrio de líquidos en el
cuerpo.
Porción mesencefálica
Porción rombencefálica
Posee distintas fibras nerviosas que recorren distintos nervios craneales como:
Porción sacra
Los núcleos nerviosos están dentro de una sustancia gris de la porción sacra que se extiende
desde el segundo segmento sacro hasta el final de la médula espinal. Las fibras nerviosas
salen al exterior a través de dos pares de nervios raquídeos, el tercero y cuarto nervios
sacros que se unen en el plexo pélvico. Del plexo pélvico se originan fibras parasimpáticas
que van a inervar la musculatura lisa del colon descendente, colon sigmoide y recto,
órganos genitales internos y externos, vejiga urinaria y uretra. La función del parasimpático
sacro es la de producir relajación de los esfínteres y contracción de las paredes musculares,
provocando la micción, la defecación y la erección de los órganos genitales.