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S AM
LINCO
Lincomicina ➔ Streptomyces lincolnensis
Clindamicina derivado semisintético de lincomicina (espectro similar pero más activo)
Abuso de clindamicina➔ resistencia bacterianas➔ riesgo de no poder emplearla en infecciones
graves como mediastinitis torácica (se origina por abscesos dentales mal tratados)
FARMACOCINÉTICA
Clindamicina ➔ bacteriostática se vuelve bactericida al alcanzar altas dosis
Se absorbe bien aun en presencia de alimentos Vida media 2.5 horas
Infecciones graves ➔ i.v. i.m.
Se distribuye bien en todos los tejidos (NO conc significativas en LCR a pesar inflamación
meninges)
Niveles elevados en bilis, orina y en tejido óseo (interés del odontólogo)
Clindamicina penetra bien abscesos (interior de macrófagos y leucocitos polimorfonucleares)
➔ tratamiento de celulitis de origen periapical o periodontal es muy eficaz
Eliminación➔ bilis, leche materna 10% por la orina
MECANISMO DE ACCIÓN➔ Inhibición de la síntesis proteica bacteriana a nivel de la subunidad 50S
MECANISMOS DE RESISTENCIA➔ disminución de permeabilidad, alteración en la capacidad de
unión al receptor ribosomal, pueden ser inactivadas por cepas de estafilococos
ESPECTRO DE ACCIÓN➔ similar a la eritromicina y penicilina, pero más eficaz sobre anaerobios
Clindamicina➔ Gram+ y anaerobios
EFECTOS ADVERSOS
Colitis pseudomembranosa Reacciones alérgicas
Hepatotoxicidad Agranulositosis
L I N A S
A C IC
TET R
Clortetraciclina ➔ Streptomyces aureofaciens
Tetraciclina ➔ derivado semisintético de la clortetraciclina
FARMACOCINÉTICA
Se administran por vía oral
Minociclina buena absorción aún en presencia de alimentos, mejor administrarla en ayunas
Lácteos, sales de calcio,magnesio, hierro y zinc, antiácidos➔ disminuyen la absorción
No administración i.m debido a que la absorción es reducida, dolor intenso, irritación local
Doxiciclina o minociclina en casos graves administración i.v.
Distribución en todos los tejidos, saliva, lágrimas, líquido sinovial y pleura, cruzan placenta
Eliminación por bilis, leche materna y por filtración glomerular
EFECTOS ADVERSOS
Hipersensibilidad Fotosensibilidad
Alteraciones gastrointestinales Ulceración esofágica
Hipoplasia de esmalte y despigmentación Quelantes del calcio (no niños menores de 8 años)
Ulceraciones en boca Hepatotóxicas y nefrotóxicas
Colitis pseudomembranosa Amplio espectro➔ Superinfecciones por hongos
INDICACIONES EN ODONTOLOGÍA
FARMACOCINÉTICA
Fluorquinolonas se absorben bien por vía oral
Antiácidos, Al3+, Mg2+, Fe2+, Zn2+, ácido cítrico pueden interferir en su absorción
Buena distribución en tejidos y líquidos corporales➔ concentración en huesos, orina, riñon pulmón
y tejido prostático
Se biotransforman generando metabolitos con actividad antibacteriana
La mayor parte de las quinolonas se excreta por el riñón➔ ajustar dosis insuficiencia renal
MECANISMO DE ACCIÓN➔ efecto bactericida ➔ se unen a las enzimas girasas de ADN bacteriano
impidiendo su replicación (Topoisomerasa II Gram-, topoisomerasa IV Gram+)
MECANISMOS DE RESISTENCIA➔ modificación enzimática de ADN girasa (topoisomerasaII),
alteración de la permeabilidad de las porinas, aumento de las bombas de flujo externo
EFECTOS ADVERSOS
Alteraciones gastrointestinales
Fotosensibilidad (a pesar de uso bloqueadores)
Cefalea, insomnio, mareos, confusión y agitación ➔ desplazamiento del GABA (SNC)
Personas con alteraciones del SNC ➔ crisis convulsivas
Hepatotoxicidad
Nefrotoxicidad
Artropatía
No en niños en periodo de crecimiento ➔ erosión del cartílago de crecimiento
No se aconseja uso en embarazo y durante la lactancia
O S
S I D
CÓ
GLU
I NO
AM
Estreptomicina➔ streptomyces griseus
Gentamicina➔ actinimiceto micromonosporaceae
Se emplean en esquemas mixtos de antibioticoterapia en medios hospitalarios para tratar
infecciones severas diversas
FARMACOCINÉTICA
No se absorben por vía oral; aplicación intramuscular e intravenosa
Baja unión con proteínas plasmáticas
Se distribuye bien en la mayoría de los tejidos (riñón y oído interno)
No se biotransforma
Se eliminan con facilidad mediante filtración glomerular (son hidrosolubles)➔ 24 hrs 90%
FARMACOCINÉTICA
La combinación trimetoprim-sulfametoxazol se absorbe bien en tracto gastrointestinal
Se distribuye bien en todos los tejidos incluyendo el LCR, sinovial y pleural
Se metaboliza en el hígado
Se elimina por vía renal
EFECTOS ADVERSOS
Náuseas Rash Diarrea Toxicidad hepática
Vómitos Fiebre Cefalea Anorexia
Agranulositosis Trombocitopenia Colitis pseudomembranosa
Z O L
ID A
R O N
M E T
Es un antiparasitario que se emplea en el tratamiento de amibiasis; sin embargo ha mostrado
actividad frente a bacterias anaerobias
Es reducido en la bacteria a una forma altamente reactiva➔ genera compuestos intermedios y
radicales libres que causan pérdida de la estructura helicoidal del DNA
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe rápido y por completo por vía oral, (también i.v., tópica y vaginal)
Alimentos no alteran la absorción
A través de saliva y líquido crevicular alcanza concentraciones terapéuticas en boca
Distribución en todos los tejidos y líquidos corporales (semen, leche materna, LCR)
Se metaboliza en el hígado
Eliminación renal ➔ orina en algunos pctes color rojizo
MECANISMO DE ACCIÓN➔ acción bactericida selectiva, profarmaco que actua en el citoplasma
mediante un radical nitro altamente citotóxico que fragmenta el ADN de bacterias en crecimiento
EFECTOS ADVERSOS
Náuseas Sabor metálico Diarrea Xerostomía
Vómitos Dolor epigástrico Candidiasis Neurotoxicidad
Efecto antabus➔ Hepatotoxicidad
IN A
M I C
C O
A N
V
Streptococus orientalis (Indonesia, India)
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe poco al administrarse por vía oral
Administración i.v. nunca por vía intramuscular
Penetra en bilis, líquido sinovial, LCR(inflamación), hueso, válvulas cardíacas, pleura y tejido pulmonar
Elimina por vía renal
Pcts con insuficiencia renal ➔ acumulación vancomicina➔ ototoxicidad
Pcts con poblemas hepáticos y renales ➔ ajuste de dosis
EFECTOS ADVERSOS
Escalofríos Fiebre Flebitis
Ototoxicidad (reversible) Hipersensibilidad
Aumenta la nefrotoxicidad de otros medicamentos
La Vancomicina es un antibiótico de uso hospitalario que debe reservarse para infecciones graves
como colitis pseudomembranosa y meningitis, así como el tratamiento de pctes alérgicos a la
penicilina que padezcan endocarditis o infecciones severas por estafilococs meticilino resistentes