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UNIVERSIDAD DE ORIENTE

NUCLEO BOLIVAR
ESCUELA DE CIENCIAS DE LA SALUD “DR. FRANCISCO BATISTINI”
HOSPITAL UNIVERSITARIO “RUIZ Y PAEZ”
CIUDAD BOLIVAR – ESTADO BOLIVAR

FÁRMACOS DE ACCIÓN SOBRE EL ÚTERO

Dr.: Álvaro Petit Matheus Guillermo


Naranjo Edwing
Ordaz María
Romero Maurys

Ciudad Bolívar, Enero 2016


FÁRMACOS DE ACCIÓN SOBRE EL ÚTERO

 En la obstetricia se utilizan a menudo fármacos


que modifican la evolución del trabajo de parto
y la expulsión.
 Uterotonicos: son los estimulantes de la
motilidad uterina
 Tocoliticos: inhiben la motilidad uterina.

Romero Maurys
Oxitócicos (estimulan) Tocolíticos (inhiben)

Mecanismos  Aumento de los niveles de  Disminución de los niveles de Calcio


Calcio  Aumento de los niveles de ampc
 Disminución de los niveles
de ampc

Usos  Inducir o acelerar el trabajo  Trabajo de parto prematuro


de parto
 Impedir atonía postparto:
control de hemorragia

Representantes  Oxitocina  Agonistas beta 2


 Prostaglandinas  Sulfato de magnesio
 Alcaloides del ergosterol  Etanol
 Otros: Inhibidores de la síntesis de
prostaglandinas, Bloqueantes de los
canales de calcio, antagonistas de la
oxitocina.

Romero Maurys
FÁRMACOS UTEROTONICOS

1.Oxitocina
 Nonapeptido
 Sintetizada en los núcleos
Supraopticos y Paraventriculares
del Hipotálamo
 Transportada del Hipotálamo a la
Hipófisis posterior, donde es
almacenada para su posterior
secrecion
 Los receptores de la oxitocina se
encuentran: Utero, Glandula
mamaria, Corazon y Celulas
endoteliales.

Romero Maurys
 Factores que originan la liberación de la
Oxitocina:

 Distensión del cuello y cuerpo uterino


 Estimulación física de la vagina, útero y mamas
 Excitación eléctrica del Hipotálamo
 Estímulos emocionales
 Acciones farmacológicas de la Oxitocina

• Incrementa la frecuencia, intensidad y


Útero duración de la contracción uterina
• Producción de Prostaglandinas

Glándula • Aumenta la eficacia de la acción


succionadora del lactante
mamaria

Aparato • Relajación directa del músculo


liso vascular (sólo a dosis altas).
Cardiovascular

Acción • Solo a dosis altas


Antidiurética
Romero Maurys
 Esquema Recomendado:

 Esquemas a dosis bajas, requieren de 40 a 60 min para alcanzar una


concentración estable en el suero materno (se inicia con una (01) unidad de
oxitocina y se va incrementando progresivamente).

 Las Ampollas de 1ml contienen 5 unidades internacionales o biológicas que


deben convertirse a fisiológicas, se procede a diluir la ampolla de 1ml en 9cc de
Solución Fisiología, de manera que esas 5 Unidades Biológicas se conviertan
en 10 unidades fisiológicas.

 No es activa por vía oral.

 Se inactiva en hígado, riñón y plasma por oxitocinasa.

Romero Maurys
 Indicaciones:

 • Durante la primera y segunda fase del parto: inducción y estimulación del trabajo
de parto.
 • Durante el alumbramiento: alumbramiento dirigido, profilaxis y tratamiento de la
hemorragia puerperal por atonía
 Atonía postparto (prevención de hemorragias) (vía i.v. ó i.m.)

 Efectos adversos:

Efecto antidiurético:
Efecto
Retención hídrica e
Efecto contráctil (a vasodilatador:
hipervolemia
dosis elevadas) Hipotensión
(precaución en caso
Hipertonía y rotura transitoria severa
de enfermedad
del útero asociada a
renal, cardiaca o
taquicardia
preeclampsia)

Romero Maurys
FÁRMACOS UTEROTONICOS

2.PROSTAGLANDINAS

Características:

• Sintetizadas Por: Miometrio, Decidua y Membranas Fetales


(Término Del Embarazo).
• Provienen de La Vía De Ciclooxigenasa Del Ácido
Araquidónico.
• Ejercen Su Acción: Sobre El Útero y Cuello Uterino.
• Las Contracciones Miometriales, se deben al impulso
hormonal en la formación de uniones estrechas que facilitan la
contracción coordinada del miometrio y su sensibilidad a La
Oxitocina.

Naranjo Edwing
Prostaglandina E1: Tiene las siguientes características:

•Es El Misoprostol o Cytotec: Viene en Tabletas de 100 y 200


microgramos.
•Dosis: 25 a 50 Microgramos cada 4 a 6 horas por 24 horas.
•Aplicaciones Terapéuticas: Estas son:
Inducción Del Aborto: Evacuación de La Mola Hidatiforme
Y Aborto incompleto.
Inducción Del Parto Y Control De La Hemorragia Postparto.

Naranjo Edwing
Efectos Adversos
Hiperestimulación Uterina Y Rotura
Uterina.

Náuseas, Vómitos, Diarrea (Estimulación


del músculo liso del tracto digestivo).

Hipotensión.

Broncoconstricción.

Sx de Mondor

Clostridium perfringens
UTEROTONICOS
3. ALCALOIDES ERGOTICOS

El Mecanismo De Acción:

•Agonista Parcial De Los Receptores Alfa Adrenérgicos.

Las Acciones Farmacológicas, son las siguientes:

•Estimulantes De La Musculatura Lisa Uterina.


•Contracciones Muy Intensas No Fisiológicas.
•Elevan El Tono Uterino.
•Vasoconstrictores.
•Solo Se Usan Una Vez Expulsado El Feto, Es Decir, Durante El
Puerperio, para mantener la contractilidad uterina postparto.

Naranjo Edwing
Farmacocinética:
Absorción Buena por Vía Oral.

Methergin: 0.2 mg. Ampollas (VIM) de 1 ml y Grageas


(VO) de 0,125 mg cada 8 horas.

Las Indicaciones De Los Alcaloides Ergóticos (Methergin),


son las siguientes:

Hemorragias Postparto
Facilitación De La Involución Uterina
No Se Emplean Como Inductores Del Parto

Naranjo Edwing
Los Efectos Adversos De Los Alcaloides Ergóticos
(Methergin), son los siguientes:

Dolor Uterino.

Vómitos.

Aumento De La Presión Arterial Asociada


A Náuseas, Cefaleas Y Visión Borrosa.

Palpitaciones, Disnea Y Dolor Torácico


Por Vasoespasmo Coronario.

Naranjo Edwing
TOCOLÍTICOS

 tocolítico (del griego tokos: el parto, y lítico,


capaz de disolver) es un tipo
de fármacos utilizados para suprimir el trabajo
de parto prematuro.

Matheus Guillermo
TOCOLÍTICOS

 INDICACIONES
 PRESENCIA DE TRABAJO DE PARTO
PRETÉRMINO
 EDAD GESTACIONAL ENTRE 22 Y 36 SEMANAS

 AUSENCIA DE CONTRAINDICACIONES
OBSTÉTRICAS
 AUSENCENCIA DE CONTRAINDICACIONES
MÉDICAS

Matheus Guillermo
TOCOLÍTICOS
CONTRAINDICACIONES
 Ruptura prematura de membranas
 Corioamnionitis
 Sufrimiento fetal
 Eclampsia – Pre eclampsia
 Restricción de Crecimiento Intrauterino
 Muerte fetal Intrauterina
 Anomalías congénitas incompatibles con la vida
 Fase activa de trabajo de parto
 Hemorragia materna grave

Matheus Guillermo
 Existen 4 representantes:
Inhiben las contracciones espontáneas ó inducidas
 Agonistas de receptores β2 adrenérgicos

 Sulfato de magnesio

 Antagonistas de receptores de oxitocina

 Antagonistas de los canales de calcio

 Progesterona

 AINES

Matheus Guillermo
AGONISTAS DE RECEPTORES Β2
ADRENÉRGICOS
Los β-miméticos han sido la droga de elección en
las últimas décadas:
 Isoxsuprina (Duvadilan®)

 Etil-adrianol (Effontil®)

 Orciprenalina

 Salbutamol

Matheus Guillermo
AGONISTAS DE RECEPTORES Β2
ADRENÉRGICOS
 Farmacocinética

 Todos se absorben por vía oral con biodisponibilidad


del 60-80% y vida media de 3-7 h.

 Administración primero por vía endovenosa, y cuando


ya está impregnado, se continúa con la vía oral.

 En embarazos de menos de 34 semanas, usar de


corticosteroides asociados: 12 mg de betametasona IM
cada 24 horas, dos dosis.

Matheus Guillermo
AGONISTAS DE RECEPTORES Β2
ADRENÉRGICOS
 Efectos adversos: derivados de la actividad
agonista beta.
 Taquicardia. Disminución presión diastólica (β2)
 efecto directo β1
 Retención de agua y sodio
 Insulinemia, hipoglucemia
 Hiperglucemia
 Nerviosismo, ansiedad, temblor, cefaleas,
náuseas, vómitos

Matheus Guillermo
AGONISTAS DE RECEPTORES Β2
ADRENÉRGICOS
 Contraindicaciones:
 Patología cardiovascular

 Hipertensión pulmonar

 Hipertiroidismo no controlado

 Diabetes no controlada

Matheus Guillermo
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PROSTAGLANDINA

LA INDOMETECINA

Mecanismo de acción:

Lo efectos antiinflamatorios se deben a la inhibición de la síntesis de


prostaglandina y a la inhibición de la síntesis leucocitaria a las áreas
inflamadas; a demás de la inhibición de las fosfodiesterasas con el
aumento de las concentraciones intracelulares de Adenosin
monofosfato y a la interferencia con la producción de anticuerpos
inflamatorios.
Estos efectos pueden conllevar a analgesia.
Se cree que tiene efectos antipiréticos pero aun no se conoce su
mecanismo de acción.

Maria Ordaz
La Indometacina

 Vía oral y rectal


 Dosis: 50 mg a 100mg sin superar los 200mg
en las 24 horas
 Se debe controlar El Volumen Del Líquido
Amniótico, por ecografía, al inicio del
tratamiento y a las 48-72 horas.
 Estudios han demostrado asociación con
Oligoamnios por Disminución Del Flujo Renal
Fetal Y Cierre Del Ductus (50% por encima de
las 32 semanas) cuando se utiliza por más de
48 horas a dosis de 200mg.
 No se aconseja su uso por tiempo prolongado
y se contraindica luego de las 32 semanas de
edad gestacional.
María Ordaz
Sulfato de Magnesio (Mg SO4 7[H2O])

Mecanismo De Acción:

Suprime la transmisión nerviosa al músculo liso uterino.


Inhibición competitiva del calcio en los conductos.
dependientes de voltaje en la membrana plasmática.
Tiene efectos directo en las células del miometrio
inhibiendo la contractilidad.

Dosis De Carga:

En infusión venosa continua con bomba de infusión o


micro gotero; solución de glucosa al 5% 100 ml más 4
gramos de sulfato de magnesio, administrarlo en 15-30
minutos.

Maria Ordaz
Dosis de mantenimiento:

2 – 4 gramos por hora dependiendo de la respuesta


clínica del monitoreo de toxicidad.

Monitorización:

 Diuresis mayor de 30 cc/hora.


 Reflejos Osteotendinosos no deben abolirse.
 Frecuencia Respiratoria mayor 15 rpm.

En caso de intoxicación:

Administrar Gluconato de calcio 1 gramo diluido en


10cc de solución 0.9.

Maria Ordaz
Bloqueadores De Los Canales De Calcio:
Nifedipina

Indicados para tratamiento de la hipertensión.


Considerados como agentes Tocoliticos de primera
línea.

Mecanismo De Acción

Bloqueo de canales de calcio voltaje dependientes.


Inhibe liberación de calcio intracelular de las reservas
sarcolémicas.
Aumenta salida de calcio de la célula.

Maria Ordaz
Dosis Inicial:

10mg vía oral c/20 minutos por 3 dosis luego 20mg vía
oral c/4-8 horas.
10mg sublingual c/20 minutos por 4 dosis.
Tratamiento De Sostén: 10-20 mg vía oral c/4-8 horas.

Efectos Colaterales:

Al ser un Vasodilatador Periférico, puede provocar lo


siguiente:

 Nauseas
 Rubor
 Cefalalgia
 Mareo
 Palpitaciones

Maria Ordaz