Loperamida

La loperamida es un fármaco opioide sintético,

derivado de la piperidina.3 ​ Es ampliamente usado Loperamida
como antidiarreico en casos de gastroenteritis o
enfermedad inflamatoria intestinal. Se encuentra
disponible en numerosos países bajo nombres
comerciales como Fortasec, Lopex, Regulane,
Fadal, Imodium, Dimor, Loperam, Salvacoll,
Lomotil o Antilax. Fue descubierta por la empresa
CERATI Pharmaceutica en 1969. La principal
capacidad de este principio activo es el disminuir la
motilidad del intestino.

Modo de acción
Trabaja cesando la actividad del plexo mientérico, lo
que disminuye la motilidad circular y longitudinal
del músculo liso de las paredes del intestino. Esto
Nombre (IUPAC) sistemático
hace que se aumente el tiempo de permanencia de
las substancias en el intestino, permitiendo que se 4-[4-(4-chlorofenil)- 4-hidroxy-1-piperidil]- N,N-
absorba más agua de la materia fecal. La loperamida dimetil- 2,2-difenil-butanamida
también hace descender los movimientos en la masa Identificadores
colónica y suprime el reflejo gastrocólico.4 ​ Número CAS 53179-11-6 34552-83-5 (http
s://tools.wmflabs.org/magnus
Mecanismo de acción tools/cas.php?language=en&
cas=34552-83-5&title=)
La loperamida es un derivado del haloperidol que se Código ATC A07DA03 A07DA05
adhiere al receptor opioide μ2 disminuyendo la PubChem 3955
liberación de mediadores químicos como acetilcolina
DrugBank APRD00275
y prostaglandinas, reduciendo la motilidad
Datos químicos
gastrointestinal.5 ​ Inhibe la calmodulina,
aumentando la absorción de agua y electrólitos a Fórmula C29H33N2ClO2 
nivel de luz intestinal y mejora el tono del esfínter Peso mol. 477.037 g/mol (513.506 con
anal, reduciendo la urgencia y la incontinencia. Con HCl)
esto, la loperamida prolonga el tránsito intestinal,
SMILES
incrementa la viscosidad de las heces, y reduce el
O=C(N(C)C)C(C1=CC=CC=C1)(CCN2CCC(O)
volumen fecal diario y la pérdida de fluidos y
(CC2)C3=CC=C(Cl)C=C3)C4=CC=CC=C4
electrólitos.
Farmacocinética
Biodisponibilidad No absorbida por el
estómago
Unión proteica 97%
Otras consecuencias de la activación de los Metabolismo hepático
receptores μ, incluyen depresión respiratoria, miosis Vida media 9.1 hasta 14.4 horas (media
y sensación de bienestar y placer (euforia). 10.8 horas)
Datos clínicos
Farmacocinética Cat. embarazo B1 2​ ​
Absorción: Se absorben solo pequeñas Estado legal GSL (UK) OTC (EUA)
cantidades de loperamida en el tracto Vías de adm. Oral
gastrointestinal, con una absorción oral
aproximada de 3%.
Distribución: Su distribución en el tracto gastrointestinal es de 85%, en hígado 5% y en otros
tejidos de 0.04 a 0.2%. No cruza la barrera hematoencefálica.6 ​
Metabolismo: Se metaboliza en hígado y aproximadamente 50% de la dosis administrada
por vía oral se excreta sin cambios en las heces.
Excreción: La excreción renal es de aproximadamente 1%, en heces de 25-40%. La vida
media de eliminación es de aproximadamente 7 a 15 horas.7 ​

Dosis
En pacientes adultos se puede hacer un tratamiento inicialmente durante los ataques diarréicos de 4 mg por
dosis, seguido de 2 mg después de cada deposición hasta alcanzar un máximo de 16 mg al día.

Contraindicaciones
No debe administrarse este medicamento si se tiene fiebre o si las deposiciones muestran trazas de sangre.
No es aconsejable tomar este medicamento durante más de dos días seguidos. En ningún caso debe
administrarse a niños menores de 6 años sin consultar a un médico. Durante su administración debe
consumirse agua, para evitar una deshidratación.

Advertencias
La loperamida se emplea para detener la diarrea, pero esta no elimina la causa de la misma, por lo que se
recomienda siempre identificar la causa que la origina y, de ser posible, tratarla.

Su uso indiscriminado podría afectar el miocardio (ya que es un músculo liso involuntario) y ello
conllevaría el riesgo de padecer infarto8 ​.

Interacciones
El uso simultáneo de loperamida con medicamentos opioides puede provocar estreñimiento, debido a la
similitud de sus efectos farmacológicos. No se debe ingerir ningún tipo de licor durante el tratamiento con
loperamida.

Véase también
Gastroenteritis
 Diarrea del viajero

Referencias
medigraphic.com/pdfs/raza/lr-2000/lr002h.p
1. http://www.drugs.com/mtm/loperamide.html df).
loperamide medical facts from Drugs.com
6. Katzung, Bertram G. (2007). Farmacología
2. [https://web.archive.org/web/20080607213543/http://www.safefetus.com/DrugDetail.asp?
básica y clínica (10 edición). Manual
DrugId=204&TradeName=Loperamide&TradeId=2543 Moderno. p. 1068. ISBN 10: 970-729-278-4.
Archivado (http://www.safefetus.com/DrugD
7. Data on File: JANSSEN-CILAG (2012).
etail.asp?DrugId=204&TradeName=Lopera
mide&TradeId=2543) el 7 de junio de 2008 «Loperamida (Lomotil )». PLM, Diccionario
de Especialidades Farmacéuticas.
en Wayback Machine. SafeFetus.com
8. «La FDA advierte de problemas cardiacos
3. US National Cancer Institute, Drug
Dictionary (https://www.cancer.gov/Templat graves con dosis altas del medicamento
antidiarreico loperamida (Imodium),
es/drugdictionary.aspx?CdrID=41911) (en
inglés). incluyendo por su consumo excesivo e
indebido» (https://www.fda.gov/drugs/drug-
4. Katzung, Bertram G. Basic and Clinical safety-and-availability/la-fda-advierte-de-pr
Pharmacology, 9th ed. (2004). ISBN 0-07- oblemas-cardiacos-graves-con-dosis-altas-
141092-9 del-medicamento-antidiarreico#:~:text=La
5. «FARMACOLOGÍA DE LOS AGONISTAS s%20dosis%20de%20loperamida%20supe
Y ANTAGONISTAS DE LOS riores,causa%20de%20accidentes%20car
RECEPTORES OPIOIDES» (https://www. diacos%20inexplicables.).

Enlaces externos
1. Pharma 2.0 (http://www.pharma20.es/consejos-y-videoconsejos/vida-sana/fortasec-prospect
o) Qué debes saber antes de tomar Fortasec (Loperamida)

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