Type something

Type something

La naturaleza de esta cadena lateral afecta el

Consiste de un anillo ?-lactámico central
L os miembros de esta familia difieren entre sí espectro antimicrobiano, la estabilidad al ácido
de cuatro miembros, que está unido a un
en el sustituto R unido al residuo de ácido gástrico, la hipersensibilidad cruzada y la esta familia de enzimas hidroliza el enlace de amida cíclico del anillo ?-lactámico que resulta en la pérdida de
anillo de tizolidina y a una cadena lateral
6-aminopenicilánico susceptibilidad a enzimas degradantes actividad bactericida . Son una causa importante de resistencia a las penicilinas y un problema cada vez mayor.
R.
bacterianas (?-lactamasas).

PRODUCCION B-LACTAMASA
se producen sobre todo en el cromosoma bacteriano, o más a menudo adquiridas por la transferencia de
plásmidos. Algunos de los antibióticos ?-lactámicos son malos sustitutos para las ?-lactamasas y resisten la
hidrólisis, con lo que retienen su actividad contra los microorganismos productores de ?-lactamasas.

PENICILINAS
Interfieren con el último paso de la
síntesis de la pared celular bacteriana,
que es el enlace cruzado de cadenas de
la menor penetración de los anti-bióticos a través de la membrana celular exterior de las bacterias previenen que
peptidoglucano adyacentes por un
el fármaco alcance las proteínas de unión a penicilinas objetivo. En las bacterias grampositivas, la capa de
proceso conocido como
peptidoglucano está cerca de la superficie de las bacterias y hay pocas barreras para que el fármaco alcance su
transpeptidación.
objetivo.
MECANISMODE La pared celular está compuesta por un polímero MENOR PERMEABILIDAD AL
llamado peptidoglucano que consiste de unidades
RESISTENCIA FARMACO
ACCION de glucano unidas entre sí por enlaces cruzados
peptídicos.
La penetración reducida del fármaco hacia la célula es una mayor preocupación en los microorganismos
gramnegativos, que tienen una pared celular compleja que incluye los canales acuosos llamados porinas.

Debido a que las penicilinas tienen una

similitud estructural a la porción
terminal de la cadena de peptidoglucano,
INHIBIDORES DE estas son enzimas bacterianas que participan en la síntesis de la pared celular y en el mantenimiento de las
compiten por y se unen a enzimas
llamadas proteínas de unión a penicilina,
LA PARED características morfológicas de las bacterias.
PROTEINASDE UNION A
que catalizan la transpeptidasa y
facilitan el enlace cruzado de la pared
celular
CELULAR OENINCILINASALTERADAS

Las proteínas de unión a penicilinas modificadas tienen una menor afinidad por los antibióticos ?-lactámicos, lo
que requiere de concentraciones clínicamente inalcanzables del fármaco para lograr la inhibición del crecimiento
bacteriano
Cl asif icacion

La susceptibilidad de las proteínas de

unión a penicilina a estos antibióticos
incluyen tamaño, carga e hidrofobicidad
del antibiótico ?-lactámico particular.
ADMINISTRACION Estabilidad del fármaco al ácido gástrico y por la gravedad de la infección.

Paredes celulares que son atravesadas con facilidad

por las penicilinas y, por lo tanto, en ausencia de GRAMPOSITIVOS
resistencia, son susceptibles a estos fármacos.
Capacidad de cruzar la pared
celular bacteriana de
peptidoglucano para alcanzar las
ESPECTRO
Tienen proteínas insertadas en la capa
proteínas de unión a penicilina en
el espacio periplásmico.
ANTIBACTERIANO
lipopolisacárida que actúan como canales llenos de
agua (llamados porinas) para permitir la entrada
transmembrana.
GRAMNEGATIVOS
VIA DE ampicilina con sulbactam, piperacilina con tazobactam y las penicilinas antiestafilocócicas nafcilina y
oxacilina deben administrarse por vía intravenosa (IV) o intramuscular (IM). Penicilina V, amoxicilina y

ADMINISTRACION dicloxacilina están disponibles solo como preparaciones orales

Penicilina Gprocaínica y penicilina Gbenzatínica se administran por vía IM y sirven como formas de depósito
FORMASDE DEPOSITO
Penicilina Gy penicilina V se obtienen de fermentaciones del hongo Penicillium chrysogenum. Penicilina G
(benzilpenicilina) tiene actividad contra una variedad de microorganismos grampositivos, microorganismos
gramnegativos y espiroquetas.

NATURALES el ambiente ácido dentro de las vías intestinales es des-favorable para la absorción de penicilinas. En el caso de
penicilina V, solo la tercera parte de la dosis oral se absorbe bajo las mejores condiciones. Los alimentos
La potencia de penicilina Ges cinco a diez veces mayor que la de penicilina V frente tanto a Neisseria spp. y
ciertos anaerobios. La mayoría de los estreptococos son muy sensibles a penicilina G, pero están surgiendo FARMACOCINETICA ADSORCION disminuyen la absorción de la penicilina resistente a la penicilinasa dicloxacilina ya que a medida que el tiempo
de vaciado gástrico aumenta, el fármaco es destruido por el ácido gástrico. Por lo tanto, debe tomarse con el
Streptococcus viridans resistentes a penicilina y aislados de Streptococcus pneumoniae. estómago vacío

Se crean al añadir por 668 medios químicos diferentes grupos R al núcleo de ácido 6-aminopenicilánico. La adición de
grupos R extiende la actividad antimicrobiana gramnegativa de las aminopenicilinas para incluir Haemophilus
influenzae, Escherichia coli y Proteus mirabilis

SEMISINTETICAS PENINCILINAS DISTRIBUCION los antibióticos ?-lactámicos se distribuyen bien a lo largo del cuerpo. Todas las penicilinas cruzan la barrera
placentaria, pero ninguna ha mostrado tener efectos teratógenos.

Fármacos están coformulados con inhibidores de ?-lactamasa, como ácido clavulánico o sulbactam para combatir
infecciones causadas por microorganismos productores de ?-lactamasa

meticilina, nafcilina, oxacilina y dicloxacilina son penicilinas resistentes a ?-lactamasa (penicilinasa). su uso está
restringido al tratamiento de infecciones causadas por estafilococos productores de penicilinasa, incluyendo S. el metabolismo del hospedador de los antibióticos ?-lactámicos suele ser insignificante, pero puede ocurrir
aureus sensible a meticilina.
METABOLISMO cierto metabolismo de penicilina Gen pacientes con alteración de la función renal. Nafcilina y oxacilina son
excepciones a la regla y se metabolizan de forma primaria en el hígado.
ANTIESTAFILOCOCICAS

Es resistente a la mayoría de los antibióticos ?-lactámicos disponibles en el comercio]. Las penicilinas resistentes
a pencilinasa tienen una actividad mínima, si acaso, contra infecciones gramnegativas.

la vía primaria de excreción es a través del sistema secretor de ácido orgánico (tubular) del riñón, así como por

piperacilina también se conoce como una penicilina antiseudomonas debido a su actividad contra Pseudomonas
EXCRECION filtración glomerular. En los pacientes con función renal alterada deben ajustarse los esquemas de dosificación.

aeruginosa

ANTISEDONOMAS

La formulación de piperacilina con tazobactam extiende el espectro antimicrobiano para incluir

microorganismos productores de penicilinasa (p. ej., Enterobacteriaceae y especies de Bacteroides).

- Hipersensibilidad
- Diarrea
EFECTOSADVERSOS - Nefritis
- Neurotoxicidad
- Toxicidades hematologicas
- Estar alerta de las reacciones alérgicas y de las interacciones medicamentosas.
- Se debe valorar al paciente y notifi car a los familiares que el enfermo está bajo tratamiento
antimicrobiano.

CUIDADOSDE ENFERMERIA - Valorar la relación ingesta/excreta; informar la presencia de hematuria y oliguria, puesto que las
penicilinas son nefrotóxicas.
- Valorar a todo paciente con deterioro del sistema renal, pues este medicamento se excreta en
forma lenta cuando la función renal es defi ciente, y puede causar toxicidad.
- Evaluar estudios hepáticos: mediciones de ALT y AST.
- Analizar estudios sanguíneos: leucocitos, eritrocitos, Hb, Ht y tiempo de sangrado.
- Valorar estudios renales: análisis de orina, proteína, sangre, nitrógeno ureico sanguíneo (BUN) y
creatinina