FARMACOCINÉTICA.

CATEDRÁTICO :
MAYRA A ESPÍNDOLA HERNÁNDEZ .
 OBJETIVOS.

► CONOCER LOS PROCESOS DE ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO

Y ELIMINACIÓN DE LOS FÁRMACOS EN EL HOMBRE.

► MODIFICACIÓN DE ÉSTOSPROCESOS EN DETERMINADAS SITUACIONES

FISIOPATOLÓGICAS Y CLÍNICAS.
 FARMACOLOGÍA.

ESTUDIA LOS PROCESOS QUE SUFRE EL FÁRMACO EN EL ORGANISMO, DESDE

SU INTRODUCCIÓN HASTA SU ELIMINACIÓN: ES DECIR, LO QUE LE OCURRE AL
FÁRMACO DURANTE SU TRAYECTORIA DENTRO DEL ORGANISMO.
PARA QUE LOS FÁRMACOS PUEDAN ACTUAR DEBEN ALCANZAR SU
CONCENTRACIÓN ÓPTIMA EN EL TEJIDO DONDE ACTUARÁ.

LA ADMINISTRACIÓN PUEDE SER LOCAL (ACCIÓN DEL FÁRMACO EN EL

LUGAR DE LA ADMINISTRACIÓN) O SISTÉMICA(PASO POR EL TORRENTE
SANGUÍNEO).
 LIBERACIÓN.

PRIMER PROCESO QUE SUFRE EL FÁRMACO.

SE SEPARA DEL RESTO DE SUS COMPONENTES.

https://youtu.be/-5TshKGclOY
 ABSORCIÓN.

PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL FÁRMACO ACCEDE A LA CIRCULACIÓN

SISTÉMICA.

► LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN DETERMINA LA ABSORCIÓN DEL FÁRMACO.

https://youtu.be/22CPWjkIbJg
 BIODISPONIBILIDAD.

FRACCIÓN DEL FÁRMACO INALTERADO QUE LLEGA A LA CIRCULACIÓN DESPUÉS DE

LA ADMINISTRACIÓN POR CUALQUIER VÍA.
 EFECTO DE PRIMER PASO.

LOS FÁRMACOS SON METABOLIZADOS EN EL HÍGADO ANTES DE LLEGAR A LA

CIRCULACIÓN.
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN.

► VÍA DE ADMINISTRACIÓN.
Enteral, parenteral.

► PROPIEDADES FISICO-QUÍMICAS DEL FÁRMACO.

• Estabilidad química. Estabilidad física.
• Estudios de estabilidad en la industria farmacéutica. Asuntos regulatorios.
• Solubilidad. Velocidad de disolución.
• Control de calidad microbiológica, para productos obligatoriamente estériles y no obligatoriamente estériles.

► CONCENTRACIÓN DEL FÁRMACO (DOSIS).

Cantidad de un medicamento que debe administrarse a la vez o la cantidad total de un medicamento administrada durante un período especificado.

► ÁREA DE ABSORCIÓN.
Paso de las moléculas del medicamento desde su punto de administración a la sangre. La vía parenteral es la única que garantiza que la
dosis de medicamento llegue en su totalidad al sitio de acción.
 DISTRIBUCIÓN.

ES EL PASO DEL FÁRMACO DE LA SANGRE A LOS DIFERENTES TEJIDOS.

DEPENDE DE:

► PROPIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DEL FÁRMACO.

► FLUJO SANGUÍNEO A TEJIDOS.
► FIJACIÓN DEL FÁRMACO A LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS.
FÁRMACO UNIDO A PROTEÍNAS.
La mayoría de los fármacos se unen a las proteínas plasmáticas, principalmente a la
albúmina para fármacos ácidos y a la α1 glucoproteína ácida para fármacos bases; la unión a
otras proteínas generalmente es menor y reversible. En tales condiciones la fracción libre es la fracción
farmacológicamente activa.

FÁRMACO LIBRE ES EL QUE SE DISTRIBUYE.

Fracción del fármaco en plasma o tejidos que no está unido a proteínas.
Se considera que, en general, es la fracción de fármaco activo.
 FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS.

1. EDAD.

2. GESTACIÓN.

3. FACTORES PATOLÓGICOS.
 EDAD.

RECIÉN NACIDOS MENOR UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS, MAYOR FRACCIÓN LIBRE DEL
FÁRMACO.

ANCIANOS MENOR CONCENTRACIÓN DE ALBÚMINA Y MAYOR DE 1 GLICOPROTEÍNA.

 GESTACIÓN.

MENOR UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS (ALBÚMINA), MAYOR FRACCIÓN LIBRE

DEL FÁRMACO.
 DISTRIBUCIÓN.

REDUCCIÓN DE ALBÚMINA:
► QUEMADOS.
► MAL NUTRICIÓN.
► INSUFICIENCIA RENAL.
► INSUFICIENCIA HEPÁTICA.

AUMENTO DE ALBÚMINA:
► HIPERTIROIDISMO.
 VOLÚMEN DE DISTRIBUCIÓN.

❖ EXPRESA LA MAGNITUD DE LA DISTRIBUCIÓN DE UN FÁRMACO EN EL

ORGANISMO.

❖ VOLÚMEN TEÓRICO DE LOS FLUÍDOS O TEJIDOS EN LOS CUALES SE

DISUELVE O SE FIJA EL FÁRMACO.

❖ VOLÚMEN REQUERIDO PARA QUE LA DOSIS ADMINISTRADA ESTE EN TODO

EL ORGANISMO A IGUAL CONCENTRACIÓN QUE LA PRESENTE EN EL
PLASMA.
 METABOLISMO.

PROCESO DE TRANSFORMACIÓN DE LOS FÁRMACOS EN TRAS SUSTANCIAS

PARA QUE PUEDAN SER ELIMINADOS A NIVEL DEL RIÑON.

GENERAL METABOLITOS MÁS POLARES, HIDROSOLUBLES E INACTIVOS, SIN

EMBARGO; EN ALGUNOS CASOS SE GENERAN METABOLITOS CON POTENTE
ACTIVIDAD BIOLÓGICA O TÓXICA.
 FASES.

❖ FASE 1: ALTERACIÓN DE LA ESTRUCTURA QUÍMICA.

• EL FÁRMACO SUFRE REACCIONES QUÍMICAS QUE CAMBIAN SU

ESTRUCTURA. LAS REACCÓNES DE FASE 1 GENERALMENTE RESULTAN EN
PÉRDIDA DE ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA.
 FASES.

❖ FASE 2 CONJUGACIÓN:

• REACCIONES QUE LLEVAN A LA FORMACIÓN DE COMPUESTOS QUE

FAVOREZCAN LA ELIMINACIÓN DEL FÁRMACO.
• ESTOS CONJUGADOS ALTAMENTE POLARE, SON GENERALMENTE
INACTIVOS Y SON EXCRETADOS RÁPIDAMENTE EN ORINA Y LAS HECES.
REACCIONES REACCIONES
FASE I FASE II

METABOLITO
FÁRMACO METABOLIT EXCRECIÓ
CONJUGADO
O N

PUEDE MANTENER NO TIENE

ACTIVIDAD ACTIVIDAD
FARMACOLÓGICA FARMACOLÓGICA.
FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO.

o EDAD.
ANCIANOS Y NIÑOS ACTIVIDAD METABÓLICA DISMINIUDA.
o PATOLOGÍA HEPÁTICA.
METABOLISMO DISMINUIDO.
o DIETA.
EJ. HIPERPROTÉICA AUMENTA EL METABOLISMO OXIDATIVO DE ALGUNOS FÁRMACOS.
o HÁBITO DE FUMAR.
INDUCE EL METABOLISMO DE LOS FPARMACOS.
o FÁRMACOS.
INDUCTORES E INHIBIDORES ENZIMÁTICOS.
EXCRECIÓN.