Fármacos Anticolinérgicos

Md. José Roldán Fernández

Cátedra de Farmacología
Antagonistas Muscarínicos
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• Atropina
• Butilescopolamina
• Bromuro de ipratropio
Generalidade

Atropina
• Grupos de fármacos que impiden los
efectos de la Acetilcolina, antagonizando
los receptores muscarínicos.

• Actúan a nivel de sistema nervioso

parasimpático, ganglios autónomos y
Sistema Nervioso Central.

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Sensibilidad

Varia de acuerdo al tono parasimpático de cada

órgano. La Atropina tiene la siguiente afinidad:

• Glándulas salivales, bronquiales y

sudoríparas.
• Sistema de excitación-conducción
cardiacos.
• Musculatura intrínseca del ojo.
• Músculo liso genitourinario y
gastrointestinal.
• Glándulas de secreción gástrica.
• Ganglios autónomos.

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Clasificación de los Antagonistas

Grupo Fármaco
Alcaloides Naturales Atropina
Por estructura

Escopolamina
química

Derivados Estructura terciaria Biperideno, Benzatropina

Semisintéticos y Tropicamida
Sintéticos Oxibutinina, Flavoxato

Estructura cuaternaria Butiilescopolamina, Propinox

Ipratropio, Tiotropio

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 Parasimpaticolíticos
Mecanismo de
Acción

• Antagonistas de los receptores

muscarínicos.

• Como el receptor muscarínico se

encuentra en los órganos efectores de
parasimpático, se conoce al grupo como
Parasimpaticolíticos.
Efectos Farmacológicos – Alcaloides

Sistema Nervioso Central:

• ATROPINA: Dosis terapéutica genera

estimulación. A dosis elevadas excitación
aguda, alteraciones del comportamiento,
alucinaciones, delirio, posteriormente
depresión, parálisis bulbar, coma y muerte.

• ESCOPOLAMINA: Depresión, amnesia y

alteraciones del sueño, en ocasiones efecto
similar a la dosis toxica de la Atropina.

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Efectos Farmacológicos – Alcaloides

Aparato Digestivo:

• Disminución de Secreciones (glándulas

salivales y gástricas). Disminuye tono y
peristaltismo intestinal (M1 y M3).

Aparato Genitourinario

• Relaja musculatura de la pelvis renal,

cálices, uréteres y vejiga (efecto leve).

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Efectos Farmacológicos – Alcaloides

Corazón:

• Cronotropismo positivo (a dosis bajas

genera bradicardia) y dromotropismo
positivo (M2).

Vasos Sanguíneos:

• Vasodilatación cutánea.

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Efectos Farmacológicos – Alcaloides

Aparato Respiratorio:

• Broncodilatación (relajan la musculatura

lisa bronquial) y disminución de
secreciones (M3).

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Efectos Farmacológicos – Alcaloides

Ojo:

• Midriasis y Ciclopejía (M2). Lo que

disminuye el drenaje del humor acuoso.

Glándula sudoríparas

• Disminuyen la producción de sudor.

Resulta en piel seca y eritematosa.

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Efectos Farmacológicos –

Terciarios:

• BIPERIDENO y BENZATROPINA se
absorbe bien al Sistema Nervioso
Central.
• HOMATROPINA y TROPICAMIDA van
bien a nivel ocular aplicados por vía
tópica.
• FLAVOXATO y OXIBUTININA tienen
selectividad sobre la musculatura lisa de vía
urinarias.

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Efectos Farmacológicos –

Cuaternarios

• Tienen efectos sobre todo locales, por su

escasa absorción.
• BUTILESCOPOLAMINA, PROPINOX,
OTILONIO, actúan a nivel de la
musculatura lisa del intestino.
• IPATROPIO y TIOTROPIO acción
preferente a nivel de arbol respiratorio.

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Farmacocinétic

Alcaloides Naturales y derivados de

estructura terciaria:

• Se absorben bien por vía oral, se

distribuyen ampliamente por los tejidos,
atraviesan BHE, vida media corta (2 horas
la Atropina) se eliminan por vía renal.
• También pueden administrarse vía
parenteral (Atropina) o inhalatoria
(Escopolamina).

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Farmacocinétic

Derivados de Estructura Cuaternaria.

• Se absorben pobremente por vía oral y se

distribuyen con dificultad por los tejidos.
• De igual manera pueden administrarse vía
inhalatoria.

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Reacciones

Síndrome Anticolinérgico Periférico Síndrome Anticolinérgico Central

1º Grado: Sequedad de boca, piel seca y

rubefacta, estreñimiento y bradicardia. 1º Grado: Cambios de humor y ataxia.

2º Grado: Midriasis, visión borrosa, 2º Grado: Diminución de la atención y pérdida de

alteraciones de la acomodación, taquicardia. la memoria.

3º Grado: Fibrilación auricular, retención 3º Grado: Confusión, agitación, convulsiones,

urinaria e íleo adinámico. alucinaciones, delirio.

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Reacciones

• Las Intoxicaciones por este grupo de drogas

suelen observarse con frecuencia.

• Durante el tratamiento con un fármaco del

grupo (Atropina), o de manera accidental (vía
inhalatoria) o intencionada (ingesta).

• El tratamiento es a base de medidas de soporte y

la administración de Fisostigmina.

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Interacciones

Farmacodinámicas.

• Anticolinérgicos y otros fármacos con

acciones anticolinérgicas (Antipsicóticos,
Antihistamínicos, Antidepresivos, etc.)
potencias las RAMs, especialmente en el
adulto mayor.
• Colinomiméticos de acción directa e
indirecta, antagonizan sus efectos entre
ambos grupos farmacológicos.
Indicaciones

Sistema Nervioso Central

• Enfermedad de Parkinson, como

tratamiento de segunda línea
(Biperideno).
• Parkinsonismo por Antipsicóticos y
Antieméticos (Biperideno).
• Mareo y vómito por alteraciones del
vestíbulo (Escopolamina).

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Indicaciones

Anestesia

• En pre anestesia, reduce secreciones

traqueobronquiales y ante las respuestas
vagales como bradicardia e hipotensión
(Atropina).

Oftalmología

• Como midiátricos y ciclopléjicos para

procedimientos (Atropina y Tropicamida).
• Profilaxis de sinequias post Uveítis
Anterior (Atropina y Homatropina).
• Enlentecimiento de la progresión de la
miopía (Atropina).

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Indicaciones

Aparato Respiratorio

• Como objetivo de disminuir secreciones y

reducir la broncoconstricción,
particularmente útiles en el EPOC
(Ipratropio, Tiotropio).

Sistema Cardiovascular

• Bradicardia y bloqueo AV subsecuente a

IAM, uso de ß-adrenérgicos, colinérgicos
(Atropina).

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Indicaciones

Aparato Digestivo

• En procesos que cursan con aumento del

peristaltismo, pero su uso es limitado
(Butiilescopolamina, Propinox).

Aparato Genitourinario

• Tratamiento de la vejiga hiperactiva,

reducen la urgencia y la frecuencia
miccional (Oxibutinina, Flavoxato).

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Indicaciones

Intoxicación por Anticolinesterásicos

• ATROPINA antagoniza los efectos

muscarínicos periféricos y centrales
producidos por Compuestos
Organofosforados y Derivados
Carbámicos, no así con los efectos
nicotínicos.
• Se empleo junto con PRALIDOXIMA, un
reactivador de la Acetilcolinesterasa.

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Atropin

Presentación Dosi
s
Adultos:
• Bradicardia Sinusal y Bloqueo AV: 0.5-1 mg IV c/3-5min PRN
(dosis máxima 3mg).
• Intoxicación por Anticolinesterásicos: 1-5 mg IV c/3-5min PRN al
inicio y luego espaciar según respuesta.
• Midriático: 1 a 2 gotas V. Oftálmica 40 min antes del
Sol. Iny. 1mg/mg procedimiento, efecto dura 6h.
Colirio 1%
Niños:
• Bradicardia Sinusal y Bloqueo AV: 0,02 mg/Kg IV c/3-5min PRN
(dosis máxima 3mg).
• Intoxicación por Anticolinesterásicos: 0,05 a 0,1 mg/Kg IV c/3-
5min PRN al inicio y luego espaciar según respuesta.
• Midriático: 1 a 2 gotas V. Oftálmica 40 min antes del
procedimiento, efecto dura 6h.

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Biperiden

Presentación Dosi
s

Adultos:
• Parkinson y parkinsonismos: 1 a 16 mg/dia VO/VM/VV c/8 a
Comp. 2 mg
24h.
Comp. LR 4mg
Sol. Iny. 5mg/dl
Niños:
• Parkinson y parkinsonismos: 1 a 6 mg/dia VO/VM/VV c/8 a 24h.

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Tropicamid

Presentación Dosi
s

Adultos y niños:
Colirio 1%
• Midriático: 1 a 2 gotas V. Oftálmica 15 min antes del
procedimiento, repetir cada 30 min PRN.

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Oxibutinin

Presentación Dosi
s

Comp. 5 y 10 mg Adultos:
Comp. LR 5 y 10 mg • Vijiga hiperactiva: 5 a 10 mg VO c/8 a 24h.

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Butilescopolamin

Presentación Dosi
s

Sol. Iny. 20 mg/ml Adultos:

Comp. 10 mg • Antiespasmódico: 10 a 20 mg VV VM VO c/8h.

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Propino

Presentación Dosi
s

Sol. Iny. 10 mg/ml

Gotero oral 10mg/ml Adultos:

Comp. 10 mg • Antiespasmódico: 10 mg VV VM VO c/8h.

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Bromuro

Presentación Dosi
s

Adultos:
Inh. 20 mcg/ml
• Broncodilatador: Inhalador: 1 a 2 inh. vía Inhalatoria. c/6h;
Sol. neb. 0.02%
Nebulización: 2ml + 3ml de S.S 2 inh. vía Inhalatoria. c/6h.

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Bromuro

Presentación Dosi
s

Adultos:
Cap. Inh. 18mcg
• Broncodilatador: inhalar 1 cápsula c/24h.

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Correo: jose.roldan@ucuenca.edu.ec
joreroldanf@hotmail.com

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