FARMACOTECNIA

Por Dr. Juan Manuel Llabot, Dr. Santiago Daniel Palma y Dr. Daniel Alberto Allemandi

Estrategias para la administración de fármacos
Fundamentos de diseño de distintas formas farmacéuticas
os fármacos no se administran como sustancias químicas puras; por el contrario, casi siempre se utilizan en forma de formas farmacéuticas (FF) que varían desde simples soluciones a sistemas de liberación complejos, obtenidos mediante el uso de aditivos o excipientes adecuados y la aplicación de tecnologías de diversa complejidad. Las formas farmacéuticas pueden diseñarse para ser administrados por distintas vías según su propósito o lugar de acción. En la Tabla 1 se muestran las diferentes alternativas de formulación según la vía de administración.
Tabla 1 Vía de administración Oral Rectal Tópica Parenteral Respiratoria Formas Farmacéuticas Soluciones, jarabes, suspensiones, emulsiones, geles, polvos, gránulos, cápsulas y comprimidos Supositorios, pomadas, cremas, polvos, soluciones Pomadas, cremas, pastas, lociones, geles, soluciones, aerosoles tópicos Inyecciones (solución, emulsión, suspensión), implantes, irrigación y soluciones para diálisis Aerosoles (solución, emulsión, suspensión, polvo), inhaladares, aerosoles, gases

L

1. FF para administración oral
La oral es la vía más utilizada para la administración de fármacos. La forma galénica, los excipientes y las condiciones de elaboración desempeñan un importante papel en relación con la liberación y velocidad de absorción en el organismo del principio activo en la luz del tubo digestivo. La vía oral es la más sencilla, cómoda y segura. No obstante también presenta algunas limitaciones tales como el comienzo relativamente lento de la acción, la posibilidad de absorción

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lubricantes). Formas sólidas de administración oral: Comprimidos: Formas farmacéuticas sólidas. Inconvenientes En algunos casos se puede dificultar la vehiculización de grandes dosis. Hidroalcohólicos: los elixires son soluciones hidroalcoholicas (25% alcohol) edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol. con distinta compactación en cada uno de ellos.Tabla 2 Formulaciones líquidas de administración oral Ventajas No poseen problemas de disgregación o de disolución en el tubo digestivo. 17 . para preparar suspensiones y emulsiones. – Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica: Resisten las secreciones ácidas del estómago. disgregantes. aromatizantes. que contienen. Los vehículos pueden ser: Acuosos: sirven para vehiculizar principios activos hidrosolubles. Ambas presentan ventajas e inconvenientes que pueden resumirse en la tabla 2. lo que ocasiona una acción terapéutica más rápida Formulaciones sólidas de administración oral Ventajas Presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua. Los más comunes son los jarabes (que contienen una alta concentración de azúcar. enmascarar sabores desagradables e incluso regular la liberación de los principios activos. Mucílagos: líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias gomosas (goma arábiga. emulsiones o suspensiones que contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado. Inconvenientes No están protegidas frente a una posible degradación por los jugos digestivos irregular y la de degradación de ciertos fármacos por las enzimas y secreciones del aparato digestivo. aunque algunos de ellos deben disolverse previamente en agua (comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad bucal con el fin de ejercer una acción local sobre la mucosa. sobre todo. Pueden clasificarse del siguiente modo: – Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple comprensión. agar. Otras veces. Este tipo de comprimidos se utiliza ya sea para administrar dos o más fármacos incompatibles entre sí. así como para enmascarar sabores y olores desagradables. solubilizantes. en función de su estado físico. permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades. se pretende administrar un solo fármaco. uno o más principios activos. Estas formas líquidas pueden contener también sustancias auxiliares para la conservación. Se administran generalmente por deglución. metilcelulosa) en agua. – Comprimidos de capas múltiples: Obtenidos por múltiples compresiones con lo que se obtienen varios núcleos superpuestos. hasta un 64% en peso). sistemas buffer. Las FF de administración oral se pueden dividir. – Comprimidos recubiertos: El recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero que se disuelve o desintegra al llegar al estómago. Están compuestos por el fármaco y los excipientes (diluyentes. tragacanto. en formas líquidas y formas sólidas. elaboradas generalmente por comprensión. aglutinantes. o bien para obtener una acción más prolongada de uno de ellos. pero compactados en núcleos concéntricos de diferente velocidad de liberación. Sirven para proteger al fármaco de la humedad y del aire. Se usan. edulcorantes y colorantes autorizados). antioxidantes. disgregándose final2007-Nº 51 NUESTRAFarmacia Formas líquidas de administración oral Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones. estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado farmacéutico (conservantes antimicrobianos.

SECCION Los granulados se presentan en forma de pequeños granos de grosor uniforme. El contenido puede ser de consistencia sólida. Estas sustancias. En la mayoría de los casos el receptáculo suele ser de gelatina con ciertos aditivos como glicerol o sorbitol para ajustar la consistencia. Pueden citarse diversos sistemas que permiten la liberación temporal controlada del fármaco. En la mayoría de los casos. – Cápsulas de cubierta gastrorresistente: Se obtienen recubriendo cápsulas duras o blandas con una película gastrorresistente. antisépticos (clorhexidina) y antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona). acompañados o no de excipientes. líquida o pastosa y está constituido por uno o más principios activos. o temporal (se pretende liberar el fármaco al organismo de una forma planificada y a una velocidad controlada). Se suelen emplear para administrar analgésicos (aspirina efer- Otras formulaciones sólidas Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente inerte adecuado (lacto- 18 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51 . el cual se disuelve por la acción de los jugos digestivos. mente en el intestino delgado. Resultan interesantes para administrar líquidos oleosos (vitaminas liposolubles). las cápsulas se destinan a la administración oral. – Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la liberación del principio activo en el organismo. formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica. originan anhídrido carbónico que va disgregando la masa del comprimido y liberando el principio activo. Este control puede ser de tipo espacial controlando el lugar de liberación (sistemas flotantes o mucoadhesivos). forma irregular y porosidad variable. que contienen una unidad posológica del fármaco (contenido). o bien rellenando las cápsulas con granulados o partículas recubiertas con una película resistente a los jugos gástricos. en contacto con el agua. – Cápsulas blandas o perlas: receptáculo de una sola pieza. Se emplean para proteger fármacos que se alteran por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa gástrica de fármacos irritantes. de forma y capacidad variable. entre otros. – Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente en la boca. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema. integran en su composición sustancias auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberación del o los principios activos. el más popular es el llamado OROS o “bomba osmótica”. preparados antigripales y sales de calcio y potasio. Cápsulas: Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas por un receptáculo rígido o blando. El contenido no debe provocar el deterioro del receptáculo. con el objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. De este modo se administran fármacos tales como antifúngicos (anfotericina B). el cual está constituido por un reservorio que contiene el fármaco. – Comprimidos efervescentes: Se obtienen por comprensión de un granulado de sales efervescentes. el ingreso del medio acuoso produce la disolución del núcleo osmótico y la salida del fármaco por un orificio o zona de liberación. generalmente de un ácido (ácido cítrico) y una base (bicarbonato sódico). – Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas cuyo proceso de fabricación. o bien su contenido y/o recubrimiento. produciéndose la liberación del contenido (a excepción de las cápsulas de cubierta gastrorresistente). distinguiéndose las siguientes categorías: – Cápsulas duras formadas por dos medias cápsulas cilíndricas con un sistema de cierre. Cuando el comprimido toma contacto los fluidos gastrointestinales. vescente).

gastroresistentes y de liberación modificada. destinadas a ser deglutidas íntegramente. Se encuentran en franco desuso ya que han sido desplazadas por los comprimidos y cápsulas. Sus constituyentes principales son la sacarosa. Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa plástica.sa o sacarosa). que pueden modificar sustancialmente el proceso de absorción. la solubilidad del fármaco). Prácticamente. Ventajas e inconvenientes de la vía oral La mayor parte de los fármacos administrados vía oral serán absorbidos para lograr una acción sistémica. La absorción oral influyen factores fisiológicos (el pH. . Sellos: Son cápsulas con un receptáculo de almidón. La dosificación se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias (sachets y papeles). Liofilizados: Son preparaciones farmacéuticas (soluciones o suspensiones) que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuación. fermentos lácticos. Pero también existen otras características del individuo (superficie de absorción. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes. Se presentan en forma de pequeños granos de grosor uniforme. Cada dosis se administra previa preparación de una solución extemporánea en agua o en otro líquido. Píldoras: Preparaciones sólidas y esféricas. la cantidad y tipo de alimentos. han sido desplazados por las cápsulas duras. antiácidos. así como algunos procesos patológicos). la velocidad de tránsito intestinal. recubiertos. forma irregular y porosidad variable. Muchos principios activos pueden dispersarse de esta forma: antibióticos. Se diferencian de las píldoras por el tamaño y de los comprimidos por la técnica de elaboración. Tabletas: Son pastillas para desleír en la cavidad bucal. azúcares y coadyuvantes diversos. un aglutinante y uno o más principios activos. Granulados: Agregados de partículas del polvos que incluyen principios activos. Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente reconstituibles en agua.

A veces. Por otra parte. Otras vías parenterales de uso menos frecuente son: intradérmica.SECCION 3. intraarticular o subcutánea). epidural. Esta vía se recomienda para conseguir una acción terapéutica rápida de fármacos que. muy liposolubles. emulsionando (emulsión) o disperso (dispersión) en agua o en un líquido no acuoso apropiado. tras el paso de unas pocas moléculas a la circulación sistémica. 2. solo pueden administrarse por esta vía fármacos que sean lo suficientemente potentes como para que. Las tres vías principales para administrar preparaciones inyectables son: intravenosa. exenta de pirógenos. Preparaciones para diluir previamente a la administración parenteral: Soluciones concentradas y estériles destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusión luego de ser diluidas en un vehículo apropiado previo a su administración. intraarticular. aunque altamente vascularizada. exentas de partículas. reuniendo las características anteriores. Esta mucosa es permeable al paso de sustancias no iónicas. que pueden llegar a destruir el principio activo antes de que alcance su lugar de acción. intraósea. intra-aracnoidea o intratecal. Preparaciones inyectables extemporáneas: Sustancias sólidas estériles las que por agitación. también se puede inyectar derivados poco hidrosolubles del principio activo. o bien a suspensiones uniformes. también se puede lograr una liberación retardada o prolongada (generalmente mediante inyección intramuscular. dan lugar a soluciones prácticamente límpidas. Implantes o pellets: Pequeños comprimidos estériles de forma y tamaño adecuados que garantizan la liberación del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado. subcutánea e intramuscular. hipotensores como nifedipino y ciertas hormonas como la oxitocina). Las más representativas son: Preparaciones inyectables: Son preparaciones en donde el principio activo puede estar disuelto (solución). Preparaciones inyectables para perfusión: Son soluciones acuosas o emulsiones agua/aceite. no puedan administrarse por vía oral por alguna de las siguientes razones: – alto grado de metabolización hepática – se degradan por el jugo gástrico – no sean absorbidos por vía oral. FF para administración parenteral Las tres vías principales para administración de preparaciones inyectables son: intravenosa (IV). el principio activo puede absorberse sobre un soporte inerte desde el que 20 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51 . en presencia de un volumen definido de un vehículo estéril apropiado. La mucosa sublingual ofrece una superficie de absorción pequeña. en forma de suspensiones amorfas o cristalinas (preparaciones retard de insulina). FF para administración sublingual Normalmente se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua. nitratos. La administración de fármacos por vía oral presenta una serie de limitaciones tales como el pH ácido y las enzimas proteolíticas. estériles y. lo que limita sustancialmente su administración por esta vía. en la medida de lo posible isotónicas. e intracardíaca. originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento terapéutico. Por tanto. Además. subcutánea (SC) e intramuscular (IM). intraarterial. se logre un efecto terapéutico (ej. Los preparados para administración parenteral son formulaciones estériles destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. muchos fármacos administrados por vía oral sufren un importante metabolismo hepático (efecto de primer paso). Esto se puede lograr sustituyendo vehículos acuosos por oleosos. algunos fármacos pueden ser irritantes para las mucosas. Formas de administración parenteral de acción prolongada Para esta vía.

dicha velocidad puede ser incrementada por distintos medios (añadiendo hialuronidasa o dando un masaje). Se formulan con excipientes hidrófilos ( glico-gelatina) que irritan la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo. local o Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. 22 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51 . Numerosos factores van a influir en la biodisponibilidad del fármaco por vía IM (vascularización de la zona de inyección. citados anteriomente. no obstante. También se puede utilizar para la administración de fármacos que sufren degradación por las enzimas intestinales o de principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Esta vía es muy utilizada para la administración de insulina. ya que solo parte de la circulación rectal llega al hígado. D) La vía subcutánea: De características similares a la anterior. Acción local Para efectuar acción astringente y antiinflamatoria sobre la mucosa rectal y los esfínteres. al ser una zona menos vascularizada. o incorporarse en liposomas. sin embargo. garantiza un efecto aún más duradero que las formas anteriores.). La utilización de implantes o pellets. como la aparición de tromboflebitis (por productos irritantes. colocados asépticamente bajo la piel. o preparados hormonales. B) La vía intraarterial: Utilizada en el tratamiento quimioterápico de determinados cánceres. volumen de inyección. Se pueden elaboran con excipiente hidrofilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco. incluso el principio activo puede ser tratado químicamente (profármaco) a fin de modificar sus propiedades físicoquímicas. Pueden presentar. FF para administración rectal La vía rectal es una alternativa válida cuando existen dificultades para la administración por otras vías (niños pequeños. También quedan excluidos los preparados oleosos. grado de ionización y liposolubilidad del fármaco. Supositorios Son formulaciones que se administran con el objetivo de lograr una acción mecánica. Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción. o bien fijarse en forma de microcápsulas. o también disminuida (utilizando un vasoconstrictor como la adrenalina junto a un anestésico local). inyección demasiado rápida o precipitación en la disolución). Ventajas e inconvenientes de la vía parenteral La biodisponibilidad de un fármaco vía parenteral depende de sus características físicoquímicas. permite obtener una máxima concentración del fármaco en la zona tumoral. 4. Sin embargo. ya que no se desean efectos sistémicos Acción sistémica o general Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. así como problemas de incompatibilidades entre dos principios activos administrados conjuntamente en la misma vía. pacientes con vómitos o dificultades de deglución). aunque es todavía una técnica poco frecuente. la velocidad de absorción es mucho menor. sin problemas de biodisponibilidad. Esta vía es muy utilizada para la administración de preparados de absorción lenta y prolongada (preparados “depot”) como los de penicilina G procaína. con unos mínimos efectos sistémicos. etc. graves inconvenientes.será liberado. de la forma farmacéutica y de las características anatomofisiológicas de la zona de inyección: A) La vía intravenosa: Proporciona un efecto rápido del fármaco y una dosificación precisa. C) La vía intramuscular: Se utiliza para fármacos no absorbibles por vía oral o ante la imTabla 3 Acción mecánica posibilidad de administración del fármaco al paciente por otra vía.

con el fin de obtener efectos locales. Las enemas terapéuticos contienen fármacos para ejercer acción local en el colon o producir una acción general. Sobre la Mucosa Nasal: – Soluciones nasales: formulaciones destinadas a ser aplicadas sobre la mucosa nasal. espumas y cápsulas rectales. aunque también pueden aplicarse en el ojo. faringe y laringe Tráquea Bronquios y bronquiolos Bronquiolos terminales Conductos alveolares y alvéolos pulmonares Otras formas de administración rectal: Soluciones y dispersiones rectales: Enemas (soluciones. con el fin de obtener efectos locales. Los excipientes de esta forma farmacéutica pueden clasificarse en dos categorías principales: -Triglicéridos. entre ellos se encuentran la manteca de cacao. ya que la absorción por el recto es irregular. sin fricción. incorporados en un excipiente que no debe ser irritante. nariz y garganta. Tienen una longitud de 3-4 cms y un peso de entre 1-3 grs. En ambos casos la aplicación se efectúa a modo de enjuagues. oído. – Gargarismos: Formulaciones destinadas a ser aplicadas sobre la garganta. 2007-Nº 51 NUESTRAFarmacia Ventajas e inconvenientes de la vía rectal La vía rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o sistémicos. Tabla 4 Tamaño > 30 µm 20 – 30 µm 10 – 20 µm 3 – 10 µm < 3 µm Zona de alcance Fosas nasales. suspensiones o emulsiones).Excipientes hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG). FF para administración topica Esta vía se utiliza para administrar fármacos para que actúen en el punto de aplicación o inmediatamente por debajo de él. Utilizan vehículos acuosos. solo se debe considerar como una alternativa a la vía oral cuando ésta no pueda utilizarse. . Cada unidad incluye uno o varios principios activos. Son los más utilizados. Los enemas son formas farmacéuticas líquidas destinadas a la administración por vía rectal que se destinan a la evacuación del intestino. poseen un volumen oscilante entre 5-500 ml. la absorción es muy errática como para que esta vía pueda utilizarse en una terapia sistémica. Un gran número de medicamentos tópicos se aplican sobre la piel. con el fin de obtener efectos locales. hecho que condicionará el tipo de envase a utilizar. buscando efectos locales. vagina. incompleta y además muchos fármacos producen irritación de la mucosa rectal. según el modo de aplicación. En este último caso. sobre la piel. los supositorios son preparados de consistencia sólida. forma cónica y redondeada en un extremo. – Lociones: Formulaciones líquidas destinadas a ser aplicadas. etc. el cual debe fundir y/o ablandarse a la temperatura corporal. (Excipiente lipófilo). expulsando el preparado después de haber estado un corto período de tiempo en contacto con la mucosa. con frecuencia. Entre las principales formas farmacéuticas de administración tópica se encuentran: Formas líquidas: Sobre Piel: – Linimentos: Formulaciones líquidas destinadas a ser aplicadas sobre la piel no lesionada mediante fricción o inunción. Sobre Mucosa Oro-Faríngea: – Colutorios: Formulaciones destinadas a ser aplicadas sobre la mucosa de la cavidad bucal o sobre la garganta. Pomadas. Acceden solamente a las fosas nasales. que pueden contener o no fármaco. Aunque ocasional- 23 . los glicéridos semisintéticos y los aceites polioxietilenados saturados. Uno de los pocos ejemplos en los que esta forma farmacéutica tiene una indicación preferente es el tratamiento de las crisis convulsivas en niños pequeños (diacepam). mente puede absorberse suficiente fármaco como para causar efecto sistémico. 5.sistémica (Tabla 3). Se utilizan. se pueden distinguir: Gotas nasales: Se administran por instilación sobre cada fosa nasal y se envasan en frascos cuentagotas. para conseguir un efecto laxopurgante.

Por la presencia de sólidos insolubles se usan en lesiones por exudación. en el fondo del saco conjuntival. Hidrófobas. Se elaboran con excipientes miscibles en agua. de modo tal que al aumentar la fuerza de aplicación. el glicerol y los propilenglicoles. caolín. se forma una niebla. aceites grasos gelificados con sílice coloidal o por jabones de aluminio o zinc. tales como jabones sódicos o de alcoholes grasos sulfatados y polisorbatos. Pastas Contienen polvos insolubles como óxido de zinc. Debido a esta presión y el pequeño orificio de salida que posee el envase. generalmente se formulan con excipientes hidrofílicos (agua. De aplicación ótica: – Gotas óticas: formulaciones de aplicación ótica. sistema disperso líquido/gas. La fase continua o externa es la fase lipófila debido a la presencia en su composición de emulgentes tipo W/O. Se elaboran con excipientes hidrófilos como el agua. 24 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51 . Se utilizan buscando una acción terapéutica local. almidón. ceras y siliconas líquidas Pueden absorber grandes cantidades de este líquido. parafina líquida. como la lanolina. monoglicéridos y alcoholes grasos. Geles Estas preparaciones están formadas por líquidos gelificados con ayuda de agentes apropiados. aplicándose por instilación en el conducto auditivo. Sus excipientes son los de las pomadas hidrófobas a los cuales se incorporan emulgentes de tipo W/O. aumenta la resistencia. tales como los polietilenglicoles líquidos y sólidos. Hidrófilas. almidón. Hidrófilas. aceites vegetales. – Soluciones para Lavado ocular: formulaciones destinadas a ser aplicadas sobre la mucosa conjuntival con fines higiénicos o para eliminar cuerpos extraños. Las sustancias que se emplean con más frecuencia en su formulación son: vaselina. Hidrófilos (hidrogeles). Son pomadas duras que contienen hasta un 50 % de polvo. silicatos de magnesio y aluminio.SECCION Nebulizadores: Se aplican presionando un recipiente plástico de paredes flexibles en cada fosa nasal. Cremas Son formas farmacéuticas constituidas por dos fases. polímeros carboxivinílicos. De este modo las gotículas del preparado pueden acceder hasta las vías respiratorias superiores. glicéridos sintéticos. derivados de la celulosa. parafina. El ojo tolera valores de pH entre 6. dependiendo del grado de acceso del tamaño de las gotículas formadas (tabla 4) Sobre la Mucosa Ocular (Oftalmicas): – Colirios: preparación farmacéutica en la que el fármaco suele estar en solución o suspensión acuosa u oleosa para ser instilada. Hidrófobos (oleogeles). una lipófila y otra acuosa. Principales características de las formulaciones semisólidas utilizadas en piel y mucosas Pomadas Constan de un excipiente de una sola fase en el que se pueden dispersar sólidos o líquidos Hidrófobas (lipófilas). también deben ser estériles y un pH similar al fisiológico. Siempre son soluciones acuosas. glicerina. talco (silicato de magnesio con trazas de aluminio). a veces combinados en proporciones convenientes con emulgentes tipo W/O. Los colirios deben ser indoloros. Tienen flujo dilatante. Están constituidos por excipientes como la parafina líquida adicionada de polietileno. Se aplican mediante compresas o lava-ojos. La fase externa es de naturaleza acuosa debido a la presencia en su composición de emulgentes tipo O/W. propilenglicol) u oleosos (aceites).6 y 9. Pueden contener cantidades adecuadas de agua Absorbentes de agua. en forma de gotas. los alcoholes de grasa de lana. no irritantes. estériles e isotónicos. ésteres de sorbitano. gelificados con sustancias como goma de tragacanto. No pueden absorber más que pequeñas cantidades de agua.

– Pomada: formulaciones constituidas por excipientes monofásicos. – Pastas: Contienen elevadas proporciones de sólidos finamente dispersos en el excipiente por lo que. tabletas y cápsulas vaginales: Los óvulos o supositorios vaginales tienen forma globular. y su peso es de 3 gramos o más. de consistencia (extensibilidad) intermedia. tienen baja tensión de fluencia por lo que son fácilmente extensible. – Crema: formulaciones formadas por una fase hidrofílica y una lipofílica pudiendo obtener (según lo deseado) emulsiones ag/ac o ac/ag para mayor poder hidratante o refrescante respectivamente. reducida extensibilidad. su consistencia es bastante elevada. – Gel: formulaciones constituidas por excipientes que tienen la propiedad de gelificar en un medio líquido. lesiones exudativas. Se puede mejorar su impermeabilidad al agua. Son de consistencia más fluida que las pomadas. en detrimento de su poder absorbente. generalmente. micosis. hidroalcólicos o lipófilos. por tanto. Formas sólidas: Polvos dérmicos: Tienen propiedades protectoras y absorbentes. ovalada o cónica. Se usan en dermatitis de los pliegues. Con estas formulaciones se puede perseguir tanto efecto local como sistémico. Son muy consistentes y de bajo flujo. Formas semisólidas: Piel y Mucosas – Ungüento: Pomada en suspensión de elevada consistencia y. hiperhidrosis plantar. etc. pueden ser acuosos. En la actualidad esta forma farmacéutica esta siendo reemplazado por comprimidos vaginales. Ventajas e inconvenientes de la vía tópica: Cutánea: Además de la acción local puede conllevar la absorción sistémica del fármaco lo que . Ovulos. mediante la incorporación de sustancias grasas.También existen preparados para la limpieza del conducto auditivo.

Así. siempre que la piel permanezca intacta. b) un depósito con el principio activo y c) una membrana microporosa que permite la liberación continua del fármaco que se encuentra en su interior mediante un mecanismo de difusión pasiva. produzcan una acción sistémica (vía percutánea). en gran medida. Los productos a administrar por esta vía deben mantener las condiciones de esterilidad con las que fueron dispensados por lo que. 6. del estado de la piel (las lesiones aumentan la absorción). Los sistemas transdérmicos son formas de dosificación ideados para conseguir el aporte percutáneo de principios activos a una velocidad programada. la medicación pasaría al oído medio y se podrían producir efectos adversos como estimulación del sistema cócleo-vestibular y reagudización de un proceso otítico previo local. A mayor viscosidad. Por esta vía pueden administrarse preparados en suspensión o solución acuosa o bien en forma de pomadas. La liberación del fármaco desde el parche se realiza durante un período de tiempo que fluctúa entre 24 horas y una semana. Ótica: Antes de aplicar las gotas óticas es imprescindible conocer el estado de la membrana timpánica ya que. entre los que se encuentran: Los parches transdérmicos Los componentes básicos de los tipos de parches que existen en el mercado farmacéutico (tipo reservorio y tipo matriciales) consisten en: a) una lámina protectora externa. no deben ser reutilizados más allá de los primeros 7 días. Esta forma farmacéutica proporciona niveles plasmáticos es- 26 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51 . mayor eficacia para prolongar el tiempo de contacto entre la piel y el principio activo. sistemas transdérmicos) son capaces de proporcionar niveles sistémicos suficientemente altos como para lograr efectos analgésicos. antianginosos o de sustitución hormonal. La aparición de intoxicaciones por sustancias de administración tópica puso de manifiesto el interés de utilizar fármacos que. atravesando la piel. Nasal: La potencial irritación y el daño irreversible sobre la acción ciliar de la cavidad nasal como consecuencia de la aplicación crónica de formas farmacéuticas de administración nasal así como la gran variabilidad intra e intersujeto en secreción de moco. aún en fase de desarrollo. FF para administración transdérmica Hasta hace poco. una vez abiertos. Iontoforosis Es una técnica reciente. al ser fácilmente ionizables. en caso de estar perforada. Ventajas e inconvenientes de la vía percutánea Los parches transdérmicos tienen la ventaja de evitar la inactivación por enzimas digestivas y el efecto del primer paso hepático. administrados tópicamente mediante distintos dispositivos (oclusión. antihipertensivos.SECCION depende. atraviese la piel a favor de un gradiente eléctrico al ser atraído por una carga distinta a la suya. Existen varios tipos de sistemas trasnsdérmicos. Consiste en la colocación sobre la piel de dos electrodos que. La absorción es menor en las zonas de mayor estrato córneo. por su orientación. Estos sistemas proporcionan niveles plasmáticos terapéuticos constantes del fármaco. La absorción sistémica puede originar efectos adversos. o durante un período de tiempo establecido. hacen que un fármaco cargado. De esta manera pueden ser administrados por una vía percutánea fármacos antiinflamatorios polares e incluso péptidos y proteínas como vasopresina e insulina. Ocular: Puede llevar la absorción sistémica a través del saco lacrimal. la piel sólo era considerada una zona de aplicación de fármacos de acción La liberación del fármaco desde el parche se realiza durante un período de tiempo que fluctúa entre 24 horas y una semana. La absorción sistémica puede ocasionar efectos adversos. pueden conspirar contra la efectividad del tratamiento. cada vez son más los fármacos que.

Por ello. Existen numerosos principios activos que han sido comercializados utilizando formas farmacéuticas transdérmicas. En la fase de expe- 28 NUESTRAFarmacia 2007-Nº 51 . Sin embargo. al accionar la válvula. Fuentes bibliográficas: – Formas Farmacéuticas. nitrato de isosorbide. Facultad de Medicina.SECCION tables y un mejor cumplimiento terapéutico por parte del paciente. meperidina. se produce la liberación del principio activo gracias a un agente propelente. M. FF para administración especial Existen distintos dispositivos para la administración de principios activos por vía inhalatoria como: aerosoles.. Sin embargo. J. en otras ocasiones. Remington 19ª edición. 2005 – Farmacotecnia Teórica y Práctica. se tarda un cierto tiempo hasta que se alcanza en el plasma el estado de equilibrio estacionario. solo se deben utilizar para tratar a pacientes crónicos. a partir del medicamento en estado sólido liberan partículas suficientemente pequeñas de forma sincrónica con la inspiración. escopolamina. José Helman. Los grupos farmacológicos que más se utilizan para ser inhalados pertenecen al grupo de los antiasmáticos (agonistas ‚2-adrenérgicos. como el desarrollo de profármacos liposolubles bioconvertibles La mayoría de las veces se emplea la vía inhalatoria para conseguir una acción local del fármaco en diversos procesos patológicos pulmonares. dinitrato de isosorbide) y agentes inmunizantes.” Volúmenes 1 y 2. – Farmacia. bleomicina. Otro de los inconvenientes es que los sistemas transdérmicos solo son útiles para un número limitado de fármacos (aquellos liposolubles y de peso molecular relativamente pequeño. buprenorfina. E. Tomos 1 y 2. ya que esta zona está muy vascularizada. La ciencia del diseño de las formas farmacéuticas. 1998 – Vila Jato. verapamilo. Ed. 7. a través de la piel. Departamento de Farmacología y Terapéutica. nicotina. Estos sistemas reducen los efectos secundarios y permiten el uso adecuado de sustancias de vida media corta. los preparados antiangionosos (nitroglicerina. “ Tecnología Farmacéutica. también presentan inconvenientes como es el hecho de que. – Farmacia. como la glibenclamida. de esta forma se consigue una acción rápida del fármaco y la disminución de sus efectos adversos. de AINES (indometacina). Buenos Aires. Estos ésteres promueven la penetración. evitándose el efecto de primer paso hepático. Aparte de los ya mencionados previamente. Madrid. 1997 en el fármaco activo. corticoides. Aulton. Este sistema permite que el fármaco penetre más profundamente en las vías aéreas. los antibióticos (kanamicina). Síntesis. de esta forma se consigue una acción rápida del fármaco y la disminución de sus efectos adversos. capaces de pasar a través de la capa córnea) Para fármacos cuya penetración a través de la piel es baja se han diseñado nuevos sistemas que mejoran la permeabilidad. Los nebulizadores son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire generan partículas uniformes y muy finas del principio activo (líquido) en un gas. o de nitratos orgánicos (nitroglicerina). Panamericana. ácido valproico. envasadas en un sistema a presión de manera que. rimentación se encuentran sistemas que contienen otros fármacos. Universidad Autónoma de Madrid. nebulizadores e inhaladores. Los inhaladores de polvo seco. o bien la utilización de promotores de la penetración que modifican las propiedades de la piel como barrera (ésteres propílicos del ácido mirístico y del ácido oléico). la vía inhalatoria se utiliza con el fin de que el fármaco alcance la circulación sistémica. debido a la lenta difusión del principio activo. la fuerza de la inhalación arrastra el producto. L. La mayoría de las veces se emplea la vía inhalatoria para conseguir una acción local del fármaco en diversos procesos patológicos pulmonares. levonorgestrel. Seminario Práctico N∞1. se encuentran la clonidina. de esteroides estrogénicos (estradiol). de los fármacos antiinflamatorios esteroideos poco permeables (hidrocortisona). Los aerosoles son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio activo. fentanilo.

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