Está en la página 1de 51

UNIVERSIDAD NACIONAL

PEDRO RUIZ GALLO

ESCUELA PROFESIONAL DE
MEDICINA HUMANA

Avances científicos de la farmacología de los IBP,


bloqueadores H2 y protectores gástricos.
AUTORES:
Carranza Campos Fernando Daniel
Castillo Tocto Nexar
Castro Requejo Maribel Rocio Paulina
Cespedes Mora Elvia Anadela
Chambergo Rodríguez Luis Hernán
Cieza Morón Dulce María
Collantes Bustamante Carlos Jeanpierre
Córdova Montoya Ivan Davor
De la Cruz Chafloque Franklin Aníbal
De la Cruz De la Cruz José Jesús
De la Cruz Pérez Fátima Estefany
De La Cruz Sernaqué Julio Ramiro
ASESOR:
Dr. Ulco Anhuamán Segundo Felipe

LAMBAYEQUE - 2022

Farmacología, 2022
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 2 de 51

ÍNDICE
I. REALIDAD PROBLEMÁTICA ....................................................................... 4

II. PLANTEAMIENTO DEL PROBLEMA ........................................................... 4

III. OBJETIVOS ............................................................................................... 5

IV. JUSTIFICACIÓN E IMPORTANCIA DEL ESTUDIO ................................. 5

V. ANTECEDENTES.......................................................................................... 6

VI. BASES TEÓRICAS .................................................................................. 19

1. INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES (IBP) ............................ 19

1.1 FARMACOCINÉTICA: ....................................................................... 19

1.2 FARMACODINAMIA: ............................................................................. 20

1.3 CLASIFICACIÒN ................................................................................... 21

1.4 DOSIS .................................................................................................... 22

1.5 EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES........................... 22

2. ANTIHISTAMÍNICOS H2.......................................................................... 23

2.1 FARMACOCINÉTICA ............................................................................ 23

2.2 FARMACODINAMIA .............................................................................. 24

2.3 EJEMPLOS Y DOSIS ............................................................................ 25

2.4 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS .............................................. 28

2.5 EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES........................... 29

3. PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA ...................................... 29

3.1 FARMACODINAMIA .............................................................................. 29

3.2 CLASIFICACIÓN ................................................................................... 30

3.3 DOSIS .................................................................................................... 31

3.4 CONTRAINDICACIONES ..................................................................... 32

4. ANTIÁCIDOS............................................................................................ 32

4.1 FARMACODINAMIA .............................................................................. 33

4.2 CLASIFICACIÓN ................................................................................... 34

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 3 de 51

4.3 REACCIONES ADVERSAS .................................................................. 36

VII. OPERACIONALIZACIÓN DE VARIABLES ............................................. 38

VIII. MATERIALES Y METODOS .................................................................... 39

IX. CRONOGRAMA ....................................................................................... 39

X. PRESUPUESTO.......................................................................................... 43

XI. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS......................................................... 45

Farmacología, 2023
I. REALIDAD PROBLEMÁTICA
El uso de fármacos digestivos, tanto en atención primaria como en
especializada, ha incrementado considerablemente en los últimos tiempos.
Este aumento, está arraigado a muchas situaciones de utilización incorrecta
de estos tipos de fármacos, según las normas establecidas por los comités
de Farmacia, Terapéutica de hospitales y Sociedades Científicas. (1)
Los fármacos digestivos están indicados en el tratamiento de úlcera péptica,
enfermedad de del reflujo gastroesofágico y en las distintas formas de
gastritis; enfermedades resultantes de un exceso en la secreción de ácido
gástrico o la alteración de los mecanismos protectores estomacales, dichos
fármacos están clasificados como antiácidos, antihistamínicos, inhibidores de
la bomba de protones y protectores gástricos. (2)
En condiciones normales, existe un balance entre los factores defensivos
(moco y bicarbonato) y los factores agresivos (ácido clorhídrico y
pepsinógeno) en el estómago, que protegen la integridad de la mucosa
gástrica frente a agentes externos (alcohol y bilis) o internos (alteraciones de
las funciones secretoras). (1)
Sin embargo, en la actualidad observamos un uso extenso y desmedido de
los fármacos gástricos como los IBPs, los bloqueadores H2 y los protectores
gástricos. Reconocemos la utilidad y eficacia de estos medicamentos en las
enfermedades ulceropépticas; no obstante, se ha generado un uso
indiscriminado de estos por parte de la población, sin tener prescripción
médica, lo cual no es prudente ya que el uso prolongado de estos fármacos
puede llevar a efectos perjudiciales.
Actualmente, los múltiples avances científicos y tecnológicos han permitido
el conocimiento de nuevos mecanismos fisiopatológicos en la génesis del
desarrollo de nuevos fármacos. Con toda esta información es necesaria la
búsqueda de nuevos procedimientos terapéuticos farmacológicos que sean
más efectivos y con menos efectos dañinos. (2)

II. PLANTEAMIENTO DEL PROBLEMA

¿Cuáles son los avances científicos de la farmacología de los IBPs,


bloqueadores H2 y protectores de la mucosa gástrica?

Farmacología, 2022
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 5 de 51

III. OBJETIVOS
Objetivo General

➢ Determinar los avances científicos farmacológicos de los IBPs,


bloqueadores H2 y protectores de la mucosa gástrica.

Objetivos Específicos

➢ Identificar los avances farmacológicos de los IBPs.


➢ Precisar los avances farmacológicos de los bloqueadores H2.
➢ Describir los avances farmacológicos de los protectores de la mucosa
gástrica.

IV. JUSTIFICACIÓN E IMPORTANCIA DEL ESTUDIO


La farmacología es una ciencia que ayuda en el tratamiento de múltiples
enfermedades, entre ellas las enfermedades digestivas, donde intervienen
los fármacos digestivos, entre ellos los inhibidores de la bomba de protones
(IPBs), los bloqueadores H2 y protectores gástricos. Los fármacos digestivos
son esenciales para el tratamiento de dichas enfermedades, siendo el
componente crucial la presencia de ácido clorhídrico (HCl) lo que ocasiona el
daño manifiesto. Sin HCl, el daño de la mucosa suele ser subclínico. (3)

En la actualidad las enfermedades digestivas siguen siendo un problema muy


común y recurrente en los pacientes, es por ello que poco a poco han ido
desarrollándose numerosos fármacos, mejorando los beneficios y reduciendo
los efectos adversos, por ende, dándole un mejor tratamiento al paciente.

Los primeros fármacos utilizados para disminuir la secreción ácida gástrica


fueron los antagonistas de los receptores de histamina H2, posteriormente la
industria farmacéutica hace tres décadas desarrolló los inhibidores de la
bomba de protones, los cuales son los supresores más potentes de la
secreción gástrica, disminuyen entre 80 y 95% la producción diaria de ácido
(basal y estimulada), son eficaces y bien tolerados por los pacientes, además
de que el efecto terapéutico es más duradero, por lo que frecuentemente son
utilizados en distintas enfermedades gastrointestinales, siendo el omeprazol

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 6 de 51

el primer fármaco de esta familia en ser puesto en el mercado en 1988; pero


en la actualidad se dispone de una amplia variedad de IBPs (3,4) .

Es importante reconocer los fármacos digestivos disponibles en la actualidad,


asegurando un uso clínico apropiado, así como identificando los efectos
adversos y sus contraindicaciones en el tratamiento individualizado de los
pacientes con una afectación gástrica. Por lo tanto, el presente trabajo tiene
como propósito determinar los diversos avances científicos en la
farmacología de los IBPs, bloqueadores H2 y protectores gástricos, en cómo
se han ido desarrollando, en sus usos clínicos y en las ventajas y desventajas
que proporciona cada uno de ellos. (4)

V. ANTECEDENTES

Los autores Herszényi L, Bakucz T, Barabás L, Tulassay Z (5) en el año 2020


realizaron una investigación con el objetivo de realizar un análisis acerca de
la evolución en el tratamiento de los trastornos relacionados con el ácido, así
mismo también destaca los nuevos avances que se están desarrollando; de
entre los cuales resalta que el mayor avance ha sido el desarrollo de
antagonistas de bomba de ácido, fármacos que bloquean el canal de
intercambio de K de la bomba de protones. Un bloqueador de ácido
competitivo con potasio de primera clase es el fumarato de vonoprozan el
cual demostró ser eficaz en cuanto a la tasa de curación de la esofagitis
erosiva, de hecho, se ha sugerido que es más eficaz que la mayoría de los
IBP para pacientes con esofagitis erosiva grave. Además, también se ha
considerado como alternativa a la terapia con IBP para la erradicación de H.
Pylori, especialmente en grupos resistentes y difíciles de tratar. Sin embargo,
también concluyen que aún falta determinar si estos nuevos enfoques
ofrecen un beneficio clínico significativo o conllevan nuevos efectos
secundarios inesperados.

(6)
Wang Y, Ye Z, Ge L, Siemieniuk RAC, Wang X, Wang Y, et al. realizaron
una investigación publicada en 2022 con el objetivo de determinar en
pacientes en estado crítico, el impacto relativo entre los inhibidores de la

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 7 de 51

bomba de protones, los antagonistas de los receptores de histamina-2, el


sucralfato o la ausencia de profilaxis de hemorragia gastrointestinal. Los
pacientes en estado crítico en las unidades de cuidados intensivos corren el
riesgo de sufrir hemorragias gastrointestinales, es por ello que autoridades
han sugerido que la profilaxis de la hemorragia gastrointestinal es necesaria
para optimizar la atención de los pacientes en estado crítico. Se
seleccionaron setenta y dos ensayos que incluyeron 12660 pacientes. Para
los pacientes con mayor riesgo de hemorragia, tanto los IBP como los H2RA
reducen la hemorragia gastrointestinal clínicamente importante en
comparación con placebo o sin profilaxis. Sin embargo, ambos pueden
aumentar el riesgo de neumonía en comparación con ninguna profilaxis.

Ladera S, Labari P, García P. (7) En su artículo; publicada en 2021 revisaron


sobre las indicaciones actuales del tratamiento con IBP así como los datos
relacionados con su seguridad, con el fin de promover su uso adecuado. Se
encontró que las indicaciones actuales no han variado sustancialmente en
los últimos años y están bien establecidas; sin embargo, existe un elevado
porcentaje de prescripción inadecuada, sobre todo en individuos de bajo o
nulo riesgo. Asimismo, en el estudio se describe que los IBP, son fármacos
seguros y en general bien tolerados y sus beneficios superan a los posibles
efectos adversos. También, adherirse a las recomendaciones basadas en la
evidencia representa el único enfoque racional de una terapia efectiva y
segura.

Martinez M, Alejandra J. (8) En su estudio publicado en 2022 tuvo por objetivo


realizar el seguimiento farmacoterapéutico a los pacientes que recibieron
inhibidores de la bomba de protones como farmacoterapia en el área de
medicina interna del Hospital Provincial General Docente de Riobamba en el
período julio-septiembre del 2021. Realizaron un análisis descriptivo,
prospectivo y transversal de los pacientes ingresados en el departamento
antes mencionado y se revisó un total de 437 historias clínicas, de las cuales,
según los criterios de inclusión y exclusión, solo se estudiaron 37 casos. En
los resultados obtenidos, fue que el principal tratamiento administrado a los
pacientes fue la terapia gastroprotectora con 54,04%, identificando un uso

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 8 de 51

irracional de omeprazol y altos costos innecesarios de hospitalización.


Además, se encontró que el 68,54% de interacciones medicamentosas y
12,36% de errores de medicación fueron por uso inadecuado del
medicamento. Finalmente, se concluyó que, en los pacientes de estudio
existió alto riesgo de Problemas Relacionados con los Medicamentos (PRM),
sin embargo, no se pudo confirmar la aparición de resultados negativos
asociados a la medicación ya que, durante la administración de inhibidores
de la bomba de protones, no se observaron cambios en la salud de los
pacientes.

(9)
Piera Z, Giulia Rocco, Giulia Sacalese, Panetta C, Porowska B. en su
artículo publicado en 2022, dieron a conocer que los inhibidores de la bomba
de protones (IBP) son medicamentos comunes en la práctica de la
gastroenterología. Estos fármacos, que actúan mediante la inhibición
irreversible de la bomba de hidrógeno/potasio (bomba H+/K+-ATPasa) en las
células parietales gástricas, se utilizan en el tratamiento de varios trastornos
relacionados con la acidez. Por lo general, los IBP son bien tolerados, pero,
a través de la reducción a largo plazo de la secreción de ácido gástrico,
pueden aumentar el riesgo de un desequilibrio en la composición de la
microbiota intestinal. Este es un ecosistema complejo en el que los microbios
coexisten e interactúan con el huésped humano. De hecho, las bacterias
intestinales residentes son necesarias para múltiples funciones vitales, como
el metabolismo de nutrientes y fármacos, la producción de energía, la defensa
contra patógenos, la modulación del sistema inmunitario y el apoyo a la
integridad de la barrera de la mucosa intestinal. Las bacterias se recolectan
en comunidades que varían en densidad y composición dentro de cada
segmento del tracto gastrointestinal (GI). Por lo tanto, cada cambio en el
ecosistema intestinal se ha relacionado con una mayor susceptibilidad o
exacerbación de diversos trastornos gastrointestinales.

(10)
Vinke P, Wesselink E, Wout O, Van K. en su artículo publicado en 2020, el
uso prolongado de inhibidores de la bomba de protones (IBP) es común en
pacientes con enfermedades crónicas relacionadas con la atrofia muscular.
Exploramos la hipótesis de que el uso de IBP puede contribuir a una

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 9 de 51

reducción de la masa y función muscular en estos pacientes. La literatura


indica que una reducción de la acidez del tracto gastrointestinal inducida por
PPI puede disminuir la absorción de, entre otros, magnesio. Los niveles bajos
de magnesio están asociados con una función muscular deteriorada. Este
efecto secundario no deseado de los IBP sobre la función muscular se ha
descrito en diferentes antecedentes patológicos. Además, el magnesio es
necesario para la activación de la vitamina D. Los niveles bajos de vitamina
D y magnesio juntos pueden provocar un aumento de la inflamación
relacionada con el desgaste muscular. Además, se ha descrito que el uso de
PPI altera la composición de la microbiota en el intestino, lo que podría
conducir a un aumento de la inflamación. Sin embargo, los IBP a menudo se
administran junto con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE),
que son antiinflamatorios. En presencia de obesidad, mecanismos
adicionales podrían contribuir aún más a las alteraciones musculares. En
conclusión, se ha informado que el uso de IBP contribuye a la pérdida de la
función muscular. Si esto se sumará al factor de riesgo para el desarrollo de
la pérdida de la función muscular en pacientes con enfermedades crónicas,
se necesita más investigación.

Huang Y, Cai W, Yin S, Wang P, Li Z, Yang Q, Zhou T et al. (11) realizaron un


estudio publicado en 2022, con el objetivo de aclarar la asociación entre los
H2RA y la mortalidad por todas las causas de pacientes críticos con IC según
la base de datos de Medical Information Mart for Intensive Care III (MIMIC-
III). Se incluyó un total de 10 387 pacientes, de los cuales 4440 eran usuarios
de H2RA y 5947 no usuarios de H2RA. Después del emparejamiento, se
emparejaron 3130 pares de pacientes entre usuarios de H2RA y no usuarios
de H2RA. Los resultados mostraron una asociación significativa entre la
exposición a los H2RA y la disminución de la mortalidad a 30 días, 90 días y
1 año en análisis univariados y multivariados. Además, los análisis
estratificados revelaron que la mortalidad a los 30 días, 90 días y 1 año de
los usuarios de ranitidina fue significativamente menor que la de los usuarios
de famotidina, respectivamente. Como conclusión se obtuvo que la
exposición a antagonistas de los receptores H2 de histamina se asoció con
una menor mortalidad en pacientes críticos con IC. Además, la ranitidina

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 10 de 51

podría ser superior a la famotidina en la reducción de la mortalidad de los


pacientes críticos con IC.

Adami H, Trolle A, Heide-Jørgensen U, Chang E, Nørgaard M, Sørensen H.


(12) en 2021, publicaron un estudio que utilizó el Registro Danés de Recetas
a nivel nacional para identificar una cohorte de usuarios incidentes de
ranitidina y dos cohortes de comparación activa que incluían usuarios de
otros bloqueadores del receptor de histamina-2 (H2RB) y usuarios de
inhibidores de la bomba de protones (PPI). Todos los adultos daneses con
una primera receta de ranitidina, otros H2RB o PPI entre 1996 y 2008 fueron
seguidos prácticamente por completo hasta 2018 en cuanto a la incidencia
de cáncer de esófago, estómago, hígado y páncreas. Se determinó 276
cánceres de esófago recién diagnosticados, 342 de estómago, 133
hepatocelulares y 517 de páncreas entre los usuarios de ranitidina durante el
seguimiento (mediana de 14 años). En comparación con el uso de otros
H2RB o IBP, no encontramos pruebas consistentes de aumento de los HR o
exceso de riesgo acumulado de 10 años de cualquier cáncer gastrointestinal
superior después del uso de ranitidina. No se observó asociación después de
la restricción a sujetos con al menos 5 o 10 prescripciones o aquellos con 10
prescripciones y al menos 10 años de seguimiento. Este gran estudio, no
proporcionó evidencia convincente de que la ranitidina aumente el riesgo de
cánceres gastrointestinales superiores.

En otro artículo publicado en 2020, Peiyu C, Linkai L, Hongli W, Junhong Z,


Yang C, Jing X, Meiwan C, et al. (13) analizaron muestras clínicas de pacientes
diagnosticados con o sin infección por H. pylori; realizándoseles tinción con
aceite rojo, PCR en tiempo real, transferencia Western (WB) y un
experimento adiporado para detectar el efecto de una terapia triple estándar
en DNL. Dando como resultado; 54 casos con H. pylori (negativo) y 37 casos
con H. pylori (positivo), y el ensayo IHC mostró que tanto la expresión de
ácido graso sintasa (FASN) como ATP-citrato liasa (ACLY), las enzimas
críticas involucradas en DNL, se incrementaron en la mucosa gástrica de los
pacientes con H. pylori (positivos) en comparación con los que tenían H. pylori
(negativo). El análisis de PCR y WB en tiempo real mostró que ni la

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 11 de 51

claritromicina ni la amoxicilina inhibieron la expresión de FASN y ACLY,


mientras que el tratamiento de células BGC823 con omeprazol con 200 μM o
300 μM eliminó significativamente la expresión de FASN y ACLY, lo que llevó
a reducir el contenido de lípidos. Estos hallazgos sugirieron que el omeprazol
suprimió la DNL en las células gástricas, lo que implica que atacar la DNL es
una estrategia alternativa para mejorar el tratamiento de los pacientes con
infección por H. pylori.

Clyde A, Afshin E, Lyudmila N, Dominic F, Antrix J, Anna M (14), en un artículo


publicado en 2022, analizaron varios estudios de metanálisis que informaron
asociaciones entre el uso prolongado de IBP y eventos cardiovasculares
adversos importantes. Su metodología consistió en realizar un cribado de
fármacos de alto rendimiento de más de 130 000 moléculas pequeñas para
descubrir inhibidores de DDAH1 humanos y descubrieron que los IBP inhiben
directamente al DDAH1. Posteriormente expresaron y purificaron la enzima
para estudios proteómicos de espectrometría de masas para comprender
cómo un IBP prototipo, esomeprazol, interactúa con DDAH1. Como resultado
se obtuvo que el análisis del sitio activo de la enzima muestra que
esomeprazol interactúa con la cisteína del sitio activo (Cys273) de DDAH1.
Además, la espectrometría de masas permitió corroborar que el esomeprazol
se dirigía a la cisteína para inactivar DDAH1. En conclusión, la inhibición de
esta importante enzima cardiovascular por un IBP puede ayudar a explicar la
asociación informada del uso de IBP y el aumento del riesgo cardiovascular
en pacientes y la población general.

Higuera F (15), en su artículo publicado en 2022, realizó una investigación con


el objetivo de evaluar la literatura disponible sobre la eficacia de
omeprazol/bicarbonato de sodio en pacientes con reflujo gastroesofágico, se
realizó una revisión sistemática, a partir del año 2000. Esta revisión incluyó
información de cuatro estudios. Dos ensayos compararon la eficacia de
omeprazol/bicarbonato de sodio versus omeprazol. Un estudio comparó la
eficacia de la dosificación una vez al día por la mañana o por la noche. Y otro
estudio comparó omeprazol/bicarbonato de sodio/alginato versus omeprazol.
En total, no hubo diferencia entre omeprazol/bicarbonato de sodio y

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 12 de 51

omeprazol. Sin embargo, existe una tendencia hacia una respuesta más
sostenida y una mayor proporción de pacientes con alivio total sostenido a
los 30 minutos con omeprazol/bicarbonato de sodio. Por lo que se concluyó
que La terapia con omeprazol/bicarbonato de sodio no es más efectiva que
el omeprazol en el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

En su artículo publicado en 2021, los autores Xian L, Chen H, Yi N,(16)


realizaron una investigación con el objetivo de aclarar la eficacia y seguridad
de la terapia combinada de atropina y omeprazol para el tratamiento de
pacientes con gastritis aguda. Este estudio analizó 11 artículos de la literatura
con un total de 1.053 temas. La combinación de atropina y omeprazol mejoró
significativamente los resultados clínicos de los pacientes con gastritis aguda
en comparación con los pacientes tratados con anisodamina y omeprazol
combinados (grupo control). La tasa efectiva del tratamiento combinado de
atropina y omeprazol fue 1,21 veces mayor que la observada con el grupo
control, y la incidencia de reacciones adversas fue 0,41 veces mayor que la
del grupo control. La atropina combinada con omeprazol alivió
significativamente los síntomas clínicos de los pacientes.

(17)
Chinzón D, Domingues G, Tosetto N, Perotti M en el 2022 realizaron un
estudio que tuvo por objetivo discutir datos apropiados en relación a la
seguridad y los efectos adversos de los IBP (Inhibidores de la bomba de
protones). Los métodos utilizados consistieron en una revisión bibliográfica,
sistematizando la información sobre seguridad y eventos adversos de los IBP
desde el 2015 hasta 2020; realizando una búsqueda estructurada en Pubmed
para identificar revisiones sistemáticas y metaanálisis en relación a las
siguientes situaciones: Cáncer gástrico, deficiencia de micronutrientes,
rebote ácido, infecciones, fracturas, demencia, enfermedad renal, muerte
súbita y alteraciones cardiovasculares. Los resultados evidenciaron que el
uso de los IBP están asociados con algunos eventos adversos como fracturas
relacionadas con osteoporosis, infecciones intestinales asociada a
Clostridium difficile y mala absorción de minerales como vitamina B12,
magnesio y hierro; además existen algunos informes donde se asocia con
demencia, neumonía, enfermedad renal, infarto de miocardio y accidente

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 13 de 51

cerebrovascular; también se evidencia que el uso prolongado de IBP trae


mayor riesgo de enfermedades renales en personas de edad avanzada, y
aparición de cáncer gástrico; la interrupción brusca de IBP está relacionado
con el fenómeno de rebote ácido, el cuál un aumento en la producción de
ácido gástrico. Se concluyó que para disminuir los efectos adversos del uso
de IBP, se debe usar de manera racional a la dosis efectiva más baja y
durante el menor tiempo posible.

(18)
Cervantes E, Cervantes G, Cervantes G, Ramírez S et al. en 2020,
señalaron que los inhibidores de la bomba de protones (IBP) se encuentran
entre los medicamentos más utilizados en todo el mundo. Los IBP se
encargan de suprimir la secreción de ácido gástrico y son ampliamente
considerados como los medicamentos de elección para los desórdenes
ulcerosos pépticos, la infección por Helicobacter pylori y para la prevención
de las úlceras pépticas asociadas al uso de antiinflamatorios no esteroideos
(AINE). Existen efectos secundarios bien conocidos tales como cefalea,
diarrea, estreñimiento y dolor abdominal. En los últimos años se han
publicado numerosos estudios describiendo efectos secundarios serios y
graves causando alarma y controversia en la comunidad médica, incluyendo
hipomagnesemia, deficiencia de vitamina B12, sobrecrecimiento bacteriano,
fracturas óseas, infección por Clostridioides difficile, enfermedad renal aguda
y crónica, demencia, neumonía adquirida en la comunidad, enfermedades
cardiacas, así como un potencial rol carcinogénico. Estos hallazgos han
llevado a realizar estudios para valorar estos riesgos en pacientes que utilizan
IBP de manera crónica. Sin embargo, gran parte de la evidencia es
inadecuada para establecer asociación de causa entre el uso de IBP y el
riesgo para desarrollar dichos efectos adversos severos.

Los autores Al – Aly Z, Maddukuri G, Xie Y (19) en el año 2020, realizaron una
investigación con el objetivo de describir los efectos adversos de los
inhibidores de la bomba de protones (IBP) a nivel renal, así mismo dan
recomendaciones sobre cómo abordar el uso y la desprescripción de IBP.
Los IBP durante mucho tiempo se pensó que eran seguros, sin embargo,
están asociados con una serie de resultados adversos para la salud no

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 14 de 51

renales y varios resultados renales adversos, que incluyen hipomagnesemia,


lesión renal aguda, nefritis intersticial aguda, enfermedad renal crónica
incidente, progresión de la enfermedad renal, enfermedad renal, insuficiencia
renal y mayor riesgo de mortalidad por todas las causas y mortalidad por
enfermedad renal crónica. Los IBP se recetan abundantemente, rara vez se
deprescriben y con frecuencia se compran sin receta. Con frecuencia se usan
sin indicación médica y, cuando están médicamente indicados, a menudo se
usan durante mucho más tiempo del necesario. Es por ello, que el artículo se
describe la evidencia que relaciona el uso de IBP con eventos adversos en
general y resultados renales adversos en particular. Además, de revisar
sobre la desprescripción de IBP y brindar recomendaciones sobre cómo
abordar el uso y la desprescripción de IBP.

(20)
Abed M, Alassaf F, Jasim M, Alfahad M, Qazzaz M en el año 2020,
realizaron un estudio que tuvo por objetivo explorar la posible capacidad
antioxidante del omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol y
rabeprazol, con el objetivo de sugerir un agente que, además de sus
propiedades supresoras de ácido, pueda proporcionar antioxidantes. La
actividad antioxidante de diferentes IBP se evaluó colorimétricamente para
probar la capacidad de cada fármaco para neutralizar los radicales libres de
oxígeno, utilizando el conocido radical libre estable α,α-difenil-β-picrilhidrazilo
(DPPH), y se comparó con el ácido ascórbico. Todos los fármacos estudiados
redujeron la DPPH, pero en distinta medida. Sin embargo, el omeprazol y el
esomeprazol mostraron la capacidad más alta para eliminar los radicales
libres. Por el contrario, lansoprazol, pantoprazol y rabeprazol podrían no tener
ningún papel en esta historia. Concluyeron que, el omeprazol y el
esomeprazol pueden conferir una acción dual significativa en la protección
gastrointestinal al proporcionar potentes propiedades antioxidantes además
de su papel principal como agentes supresores de ácido. Sin embargo, más
estudios son esenciales para dilucidar el mecanismo detrás de la diferencia
entre las drogas de la misma clase.

(21)
Mayorga G, Suaste P, Blacio V. en el año 2022 realizaron una
investigación con el objetivo de implementar un método multicriterio

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 15 de 51

neutrosófico para la clasificación de fuentes de información sobre el uso


crónico de IBP. La investigación establece el uso de IBP y su relación con el
desarrollo de diferentes patologías. Se realizó una revisión integrativa, donde
se incluyeron 10 ensayos clínicos que evaluaron la asociación entre el
consumo de IBP y distintas patologías; obteniendo los siguientes resultados:
el IBP se asoció con cambios en el microbioma esofágico (P:0.004),
hipocalcemia (P:0.001), disminución de la infiltración de neutrófilos en la
mucosa gástrica (P:0.005) y atrofia gástrica (P:0.023); concluyendo que la
relación del uso de IBP con el desarrollo de atrofia, alteración del microbioma,
hipocalcemia no han demostrado significancia clínica.

(22)
Macke L, Schulz C, Koletzko L, Malfertheiner P en marzo del 2020
realizaron una revisión sistemática con el objetivo de revisar la evidencia
disponible de los estudios de secuenciación de próxima generación sobre el
efecto de los IBP en el microbioma intestinal y analizar las posibles
implicaciones de la disbiosis inducida por IBP en la salud y la enfermedad.
Se incluyeron doce cohortes de estudios observacionales con 708 usuarios
de IBP y 11 cohortes de intervención con 180 usuarios de IBP. En la mayoría
de los estudios, el tratamiento con IBP no afectó la riqueza y diversidad
microbiológica, pero se asoció con distintas alteraciones taxonómicas: en el
tracto gastrointestinal superior, los usuarios de IBP mostraron un crecimiento
excesivo de bacterias de origen oral, principalmente Streptococcaceae
(hallazgos basados en seis cohortes independientes con 126 usuarios de
IBP). En muestras fecales, los IBP aumentaron múltiples taxones de los
órdenes Bacillales (p. ej., Staphylococcaceae), Lactobacillales (p. ej.,
Enterococcaceae, Lactobacillaceae, Streptococcaceae) y Actinomycetales
(p. ej., Actinomycetaceae, Micrococcaceae), las familias Pasteurellaceae y
Enterobacteriaceae y el género Veillonella. Los taxones disminuidos por los
PPI incluyen Bifidobacteriaceae, Ruminococcaceae. Concluyeron que el uso
de IBP se asocia con alteraciones moderadas de la microbiota intestinal
superior y distal. Los datos disponibles sugieren que la hipoclorhidria inducida
por IBP facilita la colonización de partes más distales del tracto digestivo por
parte de la microbiota gastrointestinal superior.

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 16 de 51

(23)
Gao J, Ma S, Xu S, Chen M en una investigation del 2022 se evaluó la
asociación entre el uso excesivo de los IBP y las complicaciones clínicas de
los pacientes sépticos de la unidad de cuidados intensivos (UCI). Los
inhibidores de la bomba de protones (IBP) se utilizan comúnmente para tratar
la acidez gástrica, y su uso frecuente puede desencadenar diversas
disfunciones, como insuficiencia cardíaca, renal y hepática. En los resultados,
los datos revelaron un exceso de muertes de 43,34 (intensivo de confianza
(IC) del 95 %: 25,12 a 62,02) por cada 1000 pacientes en pacientes que
consumían extensamente fármacos IBP. La sepsis con enfermedad renal
crónica atribuida a las muertes 21,36; IC del 95% (9,34 a 23,23). Sin
embargo, las comorbilidades, incluidas las enfermedades circulatorias
(16,34; IC 95% 5,78 a 23,45), sistema nervioso (2,08; IC 95% 1,56 a 6,34),
trastornos mentales (1,87; IC 95% 1,65 a 2,95), sistema genitourinario (5,23;
95 % CI 3,69 a 8,89) y enfermedades infecciosas y parasitarias (4,17; 95%
CI 1,44 a 7,49), también se informaron. El uso extensivo de IBP y
bloqueadores H2 se asoció con adenocarcinoma esofágico, esófago de
Barrett, neoplasias y cánceres gastrointestinales. Se concluyó que el uso
excesivo de IBP en pacientes con sepsis desencadena una enfermedad renal
crónica que tiene una mayor tasa de complicaciones clínicas entre otras.
Vera L, Peña O. (24) en el 2018, con la ayuda de bases de datos. realizaron un
estudio a los diferentes análisis de los IBPs, siendo la finalidad, comparar las
reacciones adversas reportadas en estas bases de datos para cada uno de
los fármacos, evaluando las variables que se pueden obtener de esta interfaz
y de esta manera establecer qué factores influyen en el número de reacciones
adversas notificadas, abordando temas como la automedicación, la
autoprescripción, la seguridad de las diferentes generaciones de IBPs, un mal
diagnóstico, entre otros. De acuerdo con los resultados
obtenidos, establecieron que los medicamentos que reportan más reacciones
adversas son el Omeprazol y el Esomeprazol, así como el que menos
presenta es el Dexlansoprazol. Se pudo determinar, en base a los eventos
reportados, qué IBP tienen reportes más altos y más bajos según el año,
ubicación geográfica, sexo y edad, lo que permite determinar qué población
es la más vulnerable, además si se ha mejorado la seguridad de los IBP con
el desarrollo de diferentes generaciones, o si factores como la ubicación o el

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 17 de 51

género influyen para que se presenten más o menos reacciones


adversas, teniendo también en cuenta los programas de farmacovigilancia en
diferentes partes del mundo. Este estudio otorga información clara y concreta
sobre los cuidados y uso adecuado al consumir un IBP, dando a conocer sus
principales funciones, así como las complicaciones y de esta manera informar
sobre la importancia de informar las eventualidades que se pueden presentar
al consumir estos medicamentos.

Farmacología, 2023
Fig. 1: Fármacos digestivos

Farmacología, 2022
VI. BASES TEÓRICAS

1. INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES (IBP)


Los Inhibidores de la Bomba de Protones (IBP) son un grupo farmacológico
utilizados para la supresión de secreción ácida, mundialmente su consumo
se ha incrementado debido a su consideración como protectores gástricos,
figurando como los fármacos más consumidos por la población. (25)

Existen seis IBP para el uso clínico: omeprazol y su S-isómero esomeprazol,


lansoprazol y su R-enantiómero dexlansoprazol, pantoprazol y rabeprazol.
Todos los IBP tienen eficacia equivalente en dosis comparables. (25)

1.1 FARMACOCINÉTICA:
Los IBP son administrados en forma racémica (una mezcla de sus isómeros
R y S), a excepción del esomeprazol, que viene a ser el isómero S del
omeprazol. (26)

La vía de administración de los IBP es por VO, y otros como omeprazol,


pantoprazol y esomeprazol por vía EV. (26)

• Absorción: Son bases débiles, lipofílicas, característica que le permite


atravesar las membranas con facilidad, pero que se destruyen con acidez
gástrica, por lo que deben ser administrados como preparados con una
cubierta entérica. (26)
Estando en el intestino delgado se libera el profármaco por el pH alcalino,
que se absorbe en la porción alta del intestino delgado. (26)
• Distribución: De circulación elevada en proporción a las proteínas
plasmáticas, y se distribuyen ampliamente. Todas atraviesan la BHE y la
placenta. (26)
• Metabolismo: Poseen un t1/2 breve, ya que la mayoría son metabolizados
en el hígado, por acción de la CYP2C19 y en un menor grado por 3A4;
sin embargo, hay excepciones como el rabeprazol, que principalmente es
metabolizado por una vía no enzimática. (26)
• Excreción: La mayoría de los metabolitos inactivos son eliminados por vía
renal, a excepción el lanzoprazol, que es excretado por vía biliar. (26)

Farmacología, 2022
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 20 de 51

Tabla N° 1: Características farmacológicas de los IBP (27)

CARACTERÍSTICAS OMEPRAZOL LANSOPRAZOL PANTOPRAZOL RABEPRAZOL ESOMEPRAZOL

Vía de VO, EV VO VO,EV VO VO,EV


administración
Bd (%) 45 80 77 52 64

Tmax 1 – 3,5 1-1,7 2,0-4,0 2.0-5,0 1,5

UPP(%) 95 97 98 97 97

T1/2(h) <1 1-2 1 0,7-1.5 1,3

Metabolismo CYP2C19 CYP2C19/3A4 Sulfonatransfera Vía no CYP2C19/3A4


hepático sa enzimática
Excreción Renal Biliar (75-85%) Renal (80%) Renal (90%) Renal (80%)
(80%)

1.2 FARMACODINAMIA:
➢ Mecanismo de acción:
Los IBP son profármacos que requieren de un medio ácido para su
activación. Después de su absorción en la circulación sistémica, el
profármaco se difunde en las células parietales del estómago, se acumula
en los canalículos secretores de ácido en donde es activado por la
formación de una sulfenamidatetracíclica catalizada por protones,
atrapando al fármaco de tal manera que no puede retrodifundirse por la
membrana canalicular. Posterior a ello, se une la forma activada de
manera covalente con los grupos sulfhidrilo de la cisteína en la H+, K+-
ATPasa, inactivando de manera irreversible la molécula de la bomba. (25)

La secreción de ácido sólo se reanuda después de que nuevas moléculas


de bomba se sintetizan e insertan en la membrana luminal, de modo que
proporciona una supresión prolongada (hasta 24 a 48 h) de la secreción
de ácido, a pesar de las vidas medias en plasma mucho más cortas
(media a dos horas) de los compuestos originales. (25)

➢ Efecto farmacológico:
Los IBP son un grupo farmacológico cuya función consiste en el bloqueo
irreversible de la bomba de protones (H+/K+-adenosina triphosphatasa)
situada en las células parietales del estómago, disminuyendo la secreción

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 21 de 51

ácida de forma eficaz, por lo que su utilización es fundamentalmente en


aquellas patologías en las que se considera que es necesario controlar la
cantidad de secreción ácida para conseguir un efecto beneficioso. (25)

1.3 CLASIFICACIÒN
➢ Omeprazol
El omeprazol, es una mezcla racémica de dos enantiómeros activos. Es
un inhibidor específico de la bomba de hidrogeniones en la célula parietal
gástrica. Actúa rápidamente y produce un control mediante la inhibición
reversible de la secreción ácida del estómago. La forma farmacéutica más
común de aplicación es de una cápsula dura gastrorresistente o a modo
de cápsula gelatinosa dura de color blanco/rojo que contiene pellets con
recubrimiento entérico. (28)

➢ Pantoprazol
Indicado para tratamiento de la esofagitis erosiva asociada a enfermedad
por reflujo gastroesofágico. El fármaco también es efectivo en el
tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales, incluyendo las
producidas por Helicobacter pylori. También puede ser efectivo en el
tratamiento del síndrome de Zoller-Ellison y de las úlceras inducidas por
los antiinflamatorios no esteroídico. El pantoprazol (40 mg) tiene una
actividad antisecretora más potente que la dosis estandar de omeprazol
(20 mg), pero su eficacia clínica es muy parecida. La principal ventaja del
pantoprazol es la ausencia de una inhibición del sistema enzimático
hepático CYP3A4, por lo que muestra un menor potencial de
interacciones con otros fármacos en comparación con otros inhibidores
de la secreción gástrica. (28)

➢ Esomeprazol
Esomeprazol es el isómero-S de omeprazol, es un inhibidor específico de
la bomba de hidrogeniones en la célula parietal. Ambos isómeros de
omeprazol, R y S, poseen una actividad farmacodinámica similar. (28)

➢ Lanzoprazol
El Lansoprazol es un medicamento antiulceroso, inhibidor de la secreción
ácida gástrica. Se usa para el tratamiento de las úlceras gástrica y

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 22 de 51

duodenal benignas y de la esofagitis por reflujo. Tratamiento del síndrome


de hipersecreción gástrica, incluido el síndrome de Zollinger-Ellison. (29)

➢ Dexlanzoprazol
Usado en el tratamiento curativo de todos los grados de esofagitis erosiva
durante hasta 8 semanas, tratamiento de mantenimiento de la esofagitis
erosiva durante hasta 6 meses. Tratamiento de la acidez asociada con la
enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosiva durante 4 semanas. (30,
31)

➢ Rabeprazol
Tratamiento de la úlcera duodenal activa, de la úlcera gástrica activa
benigna, de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática erosiva
o ulcerativa (ERGE). de manejo de la enfermedad por reflujo
gastroesofágico a largo plazo (tratamiento de mantenimiento de la
ERGE), sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico
moderada o muy grave. (32)

1.4 DOSIS
a. Omeprazol:
Medicamento utilizado en adultos, administrado por vía oral. En el
tratamiento de la úlcera gástrica se utiliza de 20 – 40 mg una vez al día
durante 8 semanas. (33)
b. Pantoprazol:
Administrado por vía oral, se administra 20 mg al día, se aumenta a 40
mg al día si sufre una recaída. (34)
c. Esomeprazol:
Administrado por vía oral para el tratamiento de pacientes con úlcera
gástrica que requiere tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos, la
dosis es de 20 – 40 mg una vez al día por 6 meses. (35)
1.5 EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
En dosis inadecuadas los IBP pueden generar efectos adversos leves, como
cefalea, estreñimiento, diarrea, dispepsia, erupciones cutáneas; y otros más
raros, como la hipomagnesemia sintomática. Pueden producir interacciones

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 23 de 51

con otros fármacos por mecanismos como la alteración de la absorción por


cambios en el pH gástrico o por la competición por el citocromo P450. (36)

Tabla N° 2: Reacciones adversas secundarias asociadas al uso de inhibidores


de la bomba de protones. (36)

Tipo de reacción adversa a largo plazo


Reducción del efecto antitrombótico del clopidogrel
Incremento del riesgo de osteoporosis y fracturas
Incremento del riesgo de neumonía adquirida en la comunidad y neumonía
nosocomial
Incremento del riesgo de infecciones por C. difficile y otras infecciones entéricas
Eventos perinatales y postnatales adversos con el uso durante el embarazo
Nefritis intersticial aguda
Deficiencia de vitamina B12
Hipomagnesemia
Inhibición de la absorción de hierro
Incremento en el riesgo de neoplasias
Incremento en el riesgo de peritonitis bacteriana espontánea en pacientes con cirrosis

2. ANTIHISTAMÍNICOS H2
Son también llamados antagonistas de los receptores H2. Son supresores de
ácido gástrico que se usan en el tratamiento de muchas afecciones gástricas,
como; la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) sin complicaciones,
úlceras gástricas o duodenales, hipersecreción gástrica y acidez estomacal
o indigestión de leves a poco frecuentes. (37)
Los antihistamínicos H2 incluyen a cuatro medicamentos de uso clínico: la
Cimetidina, Ranitidina, Famotidina y Nizatidina. (37)

2.1 FARMACOCINÉTICA
(17, 30, 31).
La absorción de estos fármacos en aparato digestivo es rápida
Asimismo, al cabo de una a tres horas; luego de su administración oral
alcanzan concentraciones séricas máximas y el efecto farmacológico oscila
aproximadamente entre 6 a 10 horas (30). Presentan un volumen aparente de
distribución superior al contenido total de agua del organismo, atraviesan la
barrera placentaria y hematoencefálica. Su eliminación combina tanto el

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 24 de 51

metabolismo hepático y excreción renal. No obstante, el hígado constituye el


principal órgano de eliminación tras su administración oral. (38)

Tabla N° 3: Principales Características Farmacocinéticas de los H2RA


(39)
mediante la administración oral. T1/2: Semivida Plasmática; Tmax: Tiempo
hasta que el fármaco alcanza su concentración plasmática máxima tras una
dosis única; VD: Volumen de distribución

FÁRMACO ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN ELIMINACIÓN


(mg/día)
Tmax Biodisponibilida VD Unión a T1/2 Aclaramient Aclaramient
(Horas) d (L/Kg) proteínas (Horas o Renal o Hepático
(%) (%) ) (% total) (% Total)
Cimetidina 1-2 60 0,8- 13-26 1.5-2,3 40 60
(800) 1,2
Ranitidina 1-3 50 1,2- 15 1,6-2,4 27 73
(300) 1,9
Famotidina 1-3,5 43 1,1- 16 2,5-4 25-30 50-80
(40) 1,4

2.2 FARMACODINAMIA
➢ Mecanismo de acción
Son altamente selectivos y no afectan a los receptores H1 o H3.
Disminuyen la secreción de ácido gástrico al unirse de manera reversible
(antagonista competitivo) a los receptores de histamina H2 ubicados en la
(37, 38).
membrana basolateral de las células parietales del estómago El
inicio del alivio gástrico proporcionado por los H2RA es de
aproximadamente a los 60 minutos con una duración de acción que varía
de 4 a 10 horas, lo que los hace útiles para el tratamiento a pedido de
síntomas ocasionales. (37)

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 25 de 51

Fig. N° 2: Representación gráfica del mecanismo de acción de H2RA”


Cimetidina” (40)

➢ Efecto farmacológico
Los bloqueadores H2, inhiben de forma importante la secreción basal
gástrica, por ello son especialmente eficaces para la supresión de la
secreción ácida gástrica nocturna. Sin embargo, tienen un considerable
efecto sobre la secreción ácida estimulada por las comidas que es
activada por la gastrina y la acetilcolina e histamina, siendo así su
potencia inhibidora diferente para cada antihistamínico H2. (38 ,39)

2.3 EJEMPLOS Y DOSIS


➢ Cimetidina
Tratamiento de las úlceras gástricas o duodenales

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 26 de 51

A) Tratamiento agudo:
Administración oral:

• Adultos y adolescentes: 800 mg una vez al día, a la hora de


acostarse o 400 mg dos veces al día o 300 mg cuatro veces al día
con las comidas y a la hora de acostarse durante 8-12 semanas. No
se recomiendan tratamientos de una duración superior a las 12
semanas
• Niños: 20-40 mg/kg/día en dosis administradas cada 6 horas.
• Infantes: 10-20 mg/kg/día en dosis administradas cada 6-12 horas
• Neonatos: 5-10 mg/kg/día en dosis administradas cada 8-12 horas.
(41)

Administración intravenosa (inyección o infusión intermitentes):

• Adultos y adolescentes: 300 mg IV, diluidos adecuadamente, cada


6 horas
• Niños: 20—40 mg/kg/día IV en dosis dividas cada 6 horas.
• Infantes: 10—20 mg/kg/día IV en dosis divididas cada 6—12 horas.
• Neonatos: 5—10 mg/kg/día IV en dosis divididas cada 8—12 horas.
(41)

Administración intramuscular:

• Adultos y adolescentes: 300 mg im, sin diluir, cada 6 horas


• Niños: 20—40 mg/kg/día im en dosis dividas cada 6 horas.
• Infantes: 10—20 mg/kg/día im en dosis divididas cada 6—12 horas.
• Neonatos: 5—10 mg/kg/día im en dosis divididas cada 8—12 horas.
(41)

B) Tratamiento de mantenimiento:

Administración oral:
Adultos y adolescentes: 400 mg una vez al día a la hora de acostarse.
La Asociación Americana de Gastroenterología sugiere un tratamiento
de mantenimiento hasta 3 años o más si la enfermedad subyacente no

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 27 de 51

puede ser reducida (por ejemplo, los AINES suprimidos). No obstante,


se recomiendan tratamientos más cortos en el caso de recurrencias
sintomáticas de úlceras no complicadas. (41)

➢ Famotidina
Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal.

La famotidina no es eficaz si se utiliza en monoterapia para erradicar


el Helicobacter pylori, debiéndose administrar concomitantemente una
combinación de antibióticos. Los inhibidores de la bomba de protones
utilizados en doble o triple terapia no son intercambiables por la
famotidina, aunque existen regímenes (generalmente a base de 4
fármacos) en los que la famotidina interviene como antisecretor. (42)

Administración oral:
• Adultos: 40 mg una vez al día a la hora de acostarse. La mayor
parte de las úlceras cicatrizan en 4 semanas.

• Niños: se han utilizado dosis de 1-2 mg/kg/días administrados de


1 o 2 veces. (42)

Administración intravenosa:
• Adultos: 20 mg cada 12 horas.
• Niños: se han recomendado dosis de 0.5 mg/kg cada ocho o 12
horas, aunque en algunos casos se han utilizado dosis de 1-2
mg/kg/días divididos en dos administraciones. (42)

Una vez completado el tratamiento, las dosis de mantenimiento son, en


el adulto, una dosis de 20 mg a la hora de acostarse.

➢ Nizatidina
Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal
Administración oral:
• Adultos: las dosis recomendadas son de 150 mg cada 12 horas o
300 mg de una sola vez a la hora de acostarse, durante 8
semanas. Después de este tratamiento inicial, se recomiendan

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 28 de 51

unas dosis de mantenimiento de 150 mg a la hora de acostarse.


(43)

➢ Ranitidina

Tratamiento de la úlcera duodenal activa:

Administración oral:

• Adultos: 150 mg p.os dos veces al día o 300 mg a la hora de


acostarse. La mayor parte de las úlceras cicatrizan en unas 4
semanas.
• Niños y neonatos > 1 mes: 2-4 mg/kg/día divididos en dos dosis.
(44)

Administración intravenosa intermitente o intramuscular:

• Adultos: 50 mg i.v. (mediante infusión intermitente) ó 50 mg i.m.


cada 6 - 8 horas.

Administración intravenosa continua:

• Adultos: 6.25 mg/hora hasta un total de 150 mg/24 horas. (44)

2.4 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS


La cimetidina interfiere con varias vías importantes del metabolismo
farmacológico hepático del citocromo P450 incluidas las catalizadas por
CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4. Por ello puede aumentar los niveles
de una variedad de fármacos que son sustratos para estas enzimas (18) y los
promedios de vida de los fármacos metabolizados por estas vías pueden
prolongarse. La ranitidina se une también al citocromo P450, pero lo hace 4-
10 veces menos ávidamente que la cimetidina. (38)
Los antagonistas H2 compiten con la creatinina y con ciertos fármacos como
por ejemplo la procainamida, por la secreción tubular renal. Todos estos
agentes, excepto famotidina, inhiben el metabolismo gástrico de primer paso
del etanol. (39) Es por ello por lo que se pueden producir ligeros aumentos en

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 29 de 51

la concentración de alcohol en la sangre por el uso concomitante de


antagonistas del receptor H2 y alcohol. (25)

2.5 EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES


Son poco frecuentes, ocurren en menos de 3% de los pacientes (38). Se han
descrito diarreas, mareos, mialgias, alopecia, exantemas transitorios,
confusión en el anciano e hipergastrinemia. La cimetidina puede ocasionar
ginecomastia en varones y en algunos casos, disminución de la función
sexual. La cimetidina inhibe también el citocromo P450, retrasando el
metabolismo y por lo tanto potencia el efecto de diversos fármacos, como
(36).
anticoagulantes orales y antidepresivos tricíclicos Además, algunos
estudios sugieren que los antagonistas H2 intravenosos pueden aumentar el
riesgo de neumonía nosocomial en pacientes críticamente enfermo (38).
Aunque no se conocen efectos dañinos en el feto, los antagonistas H2
atraviesan la placenta, por lo tanto, no deben administrarse a mujeres
embarazadas a menos que sea absolutamente necesario. Además, también
se secretan en la leche materna, razón por la cual pueden afectar a los
lactantes (39, 45).

3. PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA


Dentro de los fármacos protectores de la mucosa gástrica se encuentra el
misoprostol, el cual es un análogo de las prostaglandinas; el sucralfato y las
sales de bismuto. (25)

3.1 FARMACODINAMIA
➢ Mecanismo de acción
a. Análogos de la prostaglandina:
El misoprostol es un fármaco sintético, análogo de la PGE1, este se
une directamente al receptor EP3 de las células parietales, lo que
provoca la activación de la vía G1, de tal forma que se inhibe el
adenilato ciclasa, causando la disminución de AMPc intracelular, de
esta forma se inhibe la secreción de ácido gástrico. (25)
b. Otros protectores de la mucosa:
El sucralfato contiene octasulfato de sacarosa, al cual se le añade
hidróxido de polialuminio, este se polimeriza con un pH menor a 4

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 30 de 51

(ácido), el polímero formado es un gel blanco amarillento muy espeso


y viscoso. (46)
Tiene gran afinidad por las glicoproteínas de la mucosa, por lo que se
adhiere a las células epiteliales y cráteres ulcerosos hasta 6 horas
después de la primera dosis. El sucralfato y las sales de bismuto
actúan de modo similar. (25)

➢ Efecto farmacológico
a. Análogos de las prostaglandinas:
El misoprostol, rara vez es utilizado debido a sus efectos adversos
(principalmente diarrea), además de estar contraindicado en
embarazadas; su acción principal es inhibir la secreción de ácido
gástrico durante el día y la noche, ya sea estimulado por histamina,
alimentos, pentagastrina, entre otros. (46)
Otras acciones de este medicamento son los efectos cito protectores
que previenen la lesión gástrica, esto se logra mediante la liberación
de mucina y bicarbonato, y el aumento del flujo sanguíneo de la
mucosa gastrointestinal. (25)

b. Otros protectores de la mucosa:


Su acción principal es la formación de un complejo con el exudado
proteínico de las úlceras, formando una barrera viscosa protectora
sobre la mucosa gástrica o intestinal, esto con el fin de la protección
de la mucosa de la acción de ácido gástrico, pepsina y sales biliares,
favoreciendo la cicatrización. (46)

3.2 CLASIFICACIÓN
➢ Prostaglandinas
❖ Misoprostol:
Análogo sintético de la prostaglandina E1, la cual inhibe la
liberación de ácido gástrico y promueve la cicatrización de lesiones
ulcerosas, es usado en el tratamiento de lesiones en la mucosa
provocado por AINES. (47)
Este fármaco se administra por vía oral y sus efectos aparecen en
los 30 minutos posteriores, persistiendo hasta 3 horas después. Se

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 31 de 51

metaboliza en el hígado y se elimina en la orina y heces, tiene una


vida media de entre 30 – 40 minutos. (47)

➢ Película protectora
❖ Sales de Bismuto
Medicamento que forma una película protectora en la pared del
estómago protegiéndola de la acción de los ácidos que se
producen durante la digestión. También tiene capacidad de
neutralizar los ácidos intestinales y de impedir que se una a la
pared del estómago el Helicobacter pylori que es el origen de
muchas úlceras. (48)
Usos o indicaciones clínicas:
• Gastritis crónica asociada a la bacteria Helicobacter pylori.
• Úlcera de estómago o de duodeno.
❖ Sulcralfato
El principio activo sucralfato pertenece al grupo de los
medicamentos anti ulcerosos. Esta medicina actúa formando una
barrera protectora sobre la mucosa gástrica o duodenal, ayudando
a frenar la subsiguiente irritación provocada por la acidez del
estómago sobre las úlceras o inflamaciones de esta parte del tubo
digestivo. (49)
Usos o indicaciones clínicas:
• Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal.
• Profilaxis de la hemorragia gastrointestinal debida a úlcera por
estrés en enfermos graves.

3.3 DOSIS
➢ Misoprostol

Vía oral: Se le suministra 100 a 200 μg cada 6 horas. (46)

➢ Sales de bismuto

Niños:
Se le suministrar 8 mg/kg/día cada 12 horas, si el peso es menor a 35
kg se le da 120 mg cada 12 h, y si fuera lo contrario se le administra

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 32 de 51

240 mg cada 12, esto último a su vez es la dosis máxima que recibe el
niño (48).

Adultos: Se le suministra 240 mg cada 12 horas. (50)


➢ Sucralfato

Niños:

Vía oral: Se suministra a niños mayores de 6 años, 500 mg cada 6


horas, y se le recomienda dar 1 hora antes de cada comida. (46)

Adultos:

Vía oral: En el tratamiento de la ulcera gástrica, se le administra 1 g


cada 6 o 8 horas, tiene una duración de 4 a 8 semanas. (46)

3.4 CONTRAINDICACIONES
➢ Misoprostol
En casos de hipersensibilidad, embarazo, enfermedades cerebrales
vasculares, enfermedades coronarias y epilepsia. (46)
➢ Sales de bismuto
En casos de hipersensibilidad, insuficiencia renal, embarazo y
lactancia. (41)
➢ Sucralfato
En casos de hipersensibilidad, disfagia, enfermedades
gastrointestinales obstructiva e insuficiencia renal crónica. (46)

4. ANTIÁCIDOS
Los antiácidos son una familia farmacológica que incluye un amplio grupo de
compuestos inorgánicos, cuya característica común se basa en su acción
terapéutica que consiste en neutralizar al ácido clorhídrico en la luz gástrica.
Los antiácidos deben mantener la acidez estomacal en torno a un pH ideal
durante cierto tiempo, por lo que la velocidad de reacción influye en la acción
deseada, ya que se sabe que, para realizar adecuadamente la digestión, el
pH del estómago debe estar comprendido entre 3,5 y 4, si el pH es superior
se tiene la sensación de pesadez de estómago. (51, 42)

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 33 de 51

Los antiácidos pueden ser:

• Absorbibles: bicarbonato de sodio, carbonato de calcio.


• No absorbibles: sales de magnesio, sales de aluminio, combinados de
magnesio y aluminio como magaldrato, almagato, almasilato.

4.1 FARMACODINAMIA
➢ Mecanismo de acción
Su mecanismo de acción requiere la presencia permanente del
compuesto en el estómago, neutralizando o reduciendo la acidez gástrica,
acción que eleva el PH del contenido estomacal y aliviando las
manifestaciones de hiperacidez. Además, al aumentar el PH gástrico por
arriba de los 4, hace que disminuya la actividad proteolítica de la pepsina.
(25, 52)

➢ Efecto farmacológico
Su acción terapéutica que consiste en neutralizar al ácido clorhídrico en
la luz gástrica. Los efectos antiácidos dependen de la velocidad del
vaciamiento gástrico. En ayunas tienen una duración de 20 a 60 minutos,
mientras que con alimentos se prolongan hasta 3 a 4 horas. Como efecto
colateral pueden presentar diarrea y constipación. Además, se
recomienda que los preparados que contienen magnesio no deben
utilizarse en los pacientes con insuficiencia renal crónica por el riesgo de
hipermagnesemia, además el aluminio puede provocar neurotoxicosis
crónica en estos enfermos. (25, 38)

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 34 de 51

Fig. N° 3: Factores agresivos y defensivos de la mucosa gástrica. Lugar de


acción de los distintos grupos farmacológicos utilizados en el tratamiento de las
enfermedades relacionadas con el ácido. (38)

4.2 CLASIFICACIÓN
➢ Antiácidos absorbibles
Llamados también como sistémicos. Poseen una acción rápida y potente,
pero poco duradera, con posibilidad de un efecto rebote. Estos antiácidos
se caracterizan porque la parte catiónica de la sal producida en la reacción
de neutralización del HCl gástrico se absorbe con facilidad, produciendo
alcalosis sistémica. En la actualidad estos fármacos están en desuso. (38)

Entre ellos encontramos:


✓ Bicarbonato de sodio: Es muy soluble y produce una rápida acción
neutralizante que genera cloruro de sodio y dióxido de carbono.
Mediante dosis convencionales aumenta el pH gástrico a valores de
7 a 8, sin embargo, su efecto es de corta duración, ya que los
compuestos generados se absorben fácilmente. (26)

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 35 de 51

✓ Carbonato de calcio: Semejante al bicarbonato de sodio, es un


antiácido muy potente y de acción rápida. (26)

➢ Antiácidos no absorbibles
Llamados también como no sistémicos. Poseen una acción lenta y
duradera, que por lo general no da efecto rebote. Este tipo de antiácidos
se caracterizan porque la parte catiónica producida en la reacción de
neutralización del HCl gástrico da origen a una sal que se absorbe es una
mínima proporción. (26)

Entre este tipo de antiácidos encontramos:


✓ Sales de magnesio: Poseen una potencia neutralizante de baja a
moderada. Entre los principales compuestos encontramos:
▪ Hidróxido de magnesio: Su potencia es moderada. Siendo el más
rápido de los antiácidos. (26)
▪ Óxido de magnesio: Luego de llegar al estómago se transforma
en hidróxido de magnesio, que actúa de la forma antes
mencionada. (26)
▪ Trisilicato de magnesio: Su velocidad de acción es mucho más
lenta, sin embargo, presenta la ventaja que al reaccionar con el HCl
forma bióxido de sílice (SiO2), la cual ejerce función protectora
sobre la mucosa, prologando de esa manera el efecto antiácido. (26)
✓ Sales de aluminio: De acción neutralizante moderada. El principal
compuesto es:
▪ Hidróxido de aluminio: Es el único antiácido trivalente, que
reacciona de forma lenta con el HCl, lo que hace que su efecto se
prolongue por varias horas. (26)

✓ Combinados de magnesio y aluminio: Son preparados en donde se


combinan sales de aluminio magnesio, con el objetivo de sumar las
ventajas y contrarrestar algunas de las RAMs. (26) Entre las ventajas
encontramos:
▪ Se combina el inicio rápido de los efectos de las sales de magnesio,
con los efectos de mayor duración de las sales de aluminio. (26)

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 36 de 51

▪ Se aprovecha el antagonismo funcional de los compuestos: sobre


la motilidad gástrica (el magnesio la aumenta y el aluminio la
disminuye) y sobre la motilidad intestinal (los efectos laxantes de
las sales de magnesio se contrarrestan con los efectos
constipantes de las sales de aluminio. (26)

Entre los principales compuestos combinados encontramos:

▪ Magaldrato: Es el sulfato magnésico alumínico en forma de gel, el


cual reacciona con el HCl por etapas, produciendo un efecto
antiácido sostenido, y que además presenta cierto efecto
citoprotector de la mucosa gástrica. (26)
▪ Almagato: Es un derivado del dihidroxicarbonato hidratado de
aluminio y magnesio. Produce un efecto rápido y prolongado. (44)
▪ Almasilato: Es un polímero hidratado que contiene óxido de
magnesio, óxido de aluminio y dióxido de silicio. A nivel del
estómago, absorbe el moco y adopta un estado coloidal, que
recubre las mucosas, produciendo una acción antiácida rápida y
duradera. (26)
▪ Hidrocalcita: Es el hidroxicarbonato de aluminio y magnesio.
Produce un efecto antiácido gradual y sostenido en un tiempo de
duración de 90 minutos. (26)

4.3 REACCIONES ADVERSAS


➢ Principales RAMs de los antiácidos absorbibles:
▪ Estreñimiento.
▪ Distensión abdominal, eructos y flatulencias.
▪ Alcalosis metabólica.
▪ Alcalinización de la orina.
▪ Bicarbonato de sodio: Hipernatremia y retención hídrica.
▪ Carbonato de calcio: Hipercalcemia.
▪ Efecto rebote (incremento posterior de la secreción de HCl): En el
caso del carbonato de calcio se debe a que los iones de calcio

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 37 de 51

(Ca+2), luego de absorberse pueden estimular a las células


parietales y facilitar la liberación de la gastrina.
▪ Predisposición a la litiasis renal. (26)
➢ Principales RAMs de las sales de magnesio:
▪ Diarrea (75% de pacientes): El ion magnesio (Mg+2) forma sales
con los iones presentes en el tubo digestivo, los cuales actúan
osmóticamente reteniendo agua, lo que hace que los pacientes
tienda a padecer de diarrea. (26)
▪ Hipermagnesemia: La reacción el magnesio con el HCl, da origen
a cloruro de magnesio, que puede absorberse y ser excretado por
el riñón, sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal el
magnesio puede acumularse y generar cuadros de depresión del
SNC y arritmias cardiacas. (26)
➢ Principales RAMs de las sales de aluminio:
▪ Estreñimiento.
▪ Hipofosfatemia e hiperfosfaturia: En el intestino el ion aluminio
(Al+3) reacciona con los aniones fosfato, produciendo sales
insolubles no absorbibles (AlPO4), lo que disminuye la absorción
de fósforo, produciendo la hipofosfatemia y aumenta el riesgo de
osteomalacia. (26)
▪ Hiperaluminemia: La reacción del aluminio con HCl da origen al
cloruro de aluminio, que puede absorberse y ser excretado por el
riñón, sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal el aluminio
puede acumularse en órganos tales como el cerebro y generar
neurotoxicidad. (26)

Farmacología, 2023
VII. OPERACIONALIZACIÓN DE VARIABLES

ESCALA
VARIABLE DIMENSIÓN INDICADOR CRITERIO DE MEDIDA DE
MEDICIÓN

- Revisión de artículos científicos de actualidad


- Avances de IBPs. Nominal
Avances sobre IBPs.
científicos de la
farmacología de
- Avances de bloqueadores - Revisión de artículos científicos de actualidad
los IBPs, Farmacología Nominal
H2. sobre bloqueadores H2.
bloqueadores
H2 y protectores
gástricos. - Avances de protectores de - Revisión de artículos científicos de actualidad
Nominal
la mucosa gástrica. sobre protectores de la mucosa gástrica.

Farmacología, 2022
VIII. MATERIALES Y METODOS
1. TIPO Y DISEÑO DE INVESTIGACIÓN:

Cuantitativa, diseño descriptivo de identificación, revisión bibliográfica.

2. POBLACIÓN Y MUESTRA:
2.1. POBLACIÓN
Todos los artículos científicos de los fármacos IBPs, bloqueadores H2 y
protectores de mucosa gástrica, de los últimos 5 años (periodo 2019 –
2023).
2.2. MUESTRA
Artículos científicos libres de los fármacos IBPs, bloqueadores H2 y
bloqueadores gástricos, de los últimos 5 años, de la base de datos de la
biblioteca digitálica de la UNPRG.
3. CRITERIOS DE SELECCIÓN:
3.1. CRITERIOS DE INCLUSIÓN
• Artículos científicos sobre los fármacos IBPs, bloqueadores H2 y
protectores de la mucosa gástrica, de los últimos 5 años.
3.2. CRITERIOS DE EXCLUSIÓN
• Artículos que no cuentan con libre acceso.

4. TÉCNICAS, INSTRUMENTOS, EQUIPOS Y MATERIALES


4.1. TÉCNICAS E INSTRUMENTO
4.1.1. TÉCNICA DE RECOJO DE INFORMACIÓN BIBLIOGRÁFICA
La búsqueda se realizó en bases de datos de la biblioteca virtual de la
UNPRG: PubMed, ScienceDirect, WOS (Web of Science), Scielo, Scopus
y Embeber con el propósito de obtener información con evidencia
científica de artículos de revistas sobre los avances de los fármacos IBPs,
bloqueadores H2 y protectores de la mucosa gástrica. Teniendo en cuenta
en todo momento los objetivos trazados inicialmente, se extrajo y se
organizó la información de interés.

IX. CRONOGRAMA

Farmacología, 2022
Actividad 1era Unidad 2da Unidad 3era Unidad
1era 3era 4ta 6ta 8va 10ma 11va 12va 13va 14va
Sem. Sem. Sem. Sem. Sem. Sem. Sem. Sem. Sem. Sem.
27/11/22 29/11/22 17/12/22 20/12/22 15/01/23 25/01/23 31/01/23 12/02/23 14/02/23 24/02/23
11/12/22 23/11/22 30/12/22 29/01/23 19/02/23
18/12/22 14/02/23

Título y Búsqueda Dom. Mar Mie.


de Información 27/11/22 29/11/22 23/11/22
Reunión Reunión Asesoría
1er Avance
Planificación Síntesis de la Dom. Sab. Mar.
situación 11/12/22 17/12/22 20/12/22
problemática, Reunión Reunión Asesoría
bases teóricas
Problema, Dom Vie.
Antecedentes, 18/12/22 30/12/22
objetivos Reunión Reunión
Corrección
Del 1er
Avance

Farmacología, 2022
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 41 de 51

Cronograma y Dom. Mie.


2do Avance presupuesto 15/01/23 25/01/23 Mar.
Planteamiento Reunión Asesoría 31/01/23
de la Reunión
Investigación Corrección
Del 2do
Avance

Operacionalización Dom
de variables, 29/01/23
Diseño Reunión
Metodológico
3er Avance Procesamiento de Dom. Mar.
Procedimiento Información 12/02/23 14/02/23
y Anexos Reunión Reunión
Dom
19/02/23
Reunión
Anexos y Mar. Vie.
Referencias 14/02/23 24/02/23
Reunión Reunión
Corrección

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 42 de 51

Del 3er
Avance

Completo:
Incompleto:
No iniciado:

Farmacología, 2023
X. PRESUPUESTO

A. BIENES:

Monto unitario
Bienes Cantidad Total (s/.)
(s/.)

Lapiceros 1 docena 0.50 6.00

Corrector 1 unidad 3.50 3.50

Papel Bond/
1/2 millar 12.00 6.00
impresiones

Organizadores 2 unidades 15.00 30.00

Fotocopias 200 3X(0.10) 6.70

Tinta 1 cartucho 20.00 20.00

Grapas 1 paquetes 5 5.00

Imprevistos 20.00

TOTAL 97.20

Farmacología, 2022
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 44 de 51

B. SERVCIOS:

Servicios Personas Días Monto unitario Total (S/.)


(S/.)

Transporte 12 5 6.00 360.00

Breaks 12 5 3.00 180.00

Teléfono 12 0 0.00 00.00

2 meses

Internet mensual (Reunion 79.00 158.00


es por
Google
Meet)

Imprevistos 20.00

Asesor 1 00.00 00.00


metodológico

TOTAL 718.00

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 45 de 51

XI. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1. Gutiérrez J, Olalla R. TRATAMIENTO DE LA PATOLOGÍA GÁSTRICA


CONTROVERSIAS. Elsevier [Internet]. Marzo del 2011[citado el 28 de
diciembre de 2022]; 30:39-45. Disponible en: https://www.elsevier.es/es-
revista-offarm-4-articulo-tratamiento-patologia-gastrica-controversias-
X0212047X11011319
2. Divins M. Control de la acidez gástrica. Elsevier [Internet]. julio de 2015 [citado
el 28 de diciembre de 2022]; 29:18–22. Disponible en:
https://www.elsevier.es/es-revista-farmacia-profesional-3-articulo-control-
acidez-gastrica-X0213932415344797
3. Álvarez-Castello R. Inhibidores de la bomba de protones. Rev Hosp Jua Mex.
[Internet] 2018 [Citado 27 de diciembre de 2022];85(3):124-126. Disponible
en: https://www.medigraphic.com/cgi-
bin/new/resumen.cgi?IDARTICULO=82468
4. Fuentes E, Díez P, Tejedor J, Nájera R, Sánchez L, Maroto C. Tratamiento
con inhibidores de la bomba de protones. ¿Realmente lo necesita el paciente?
Medicina de Familia. SEMERGEN [Internet] 2022 [Citado 27 de diciembre de
2022]; 48(2): 82-87. Disponible en:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1138359321002665)
5. Herszényi L, Bakucz T, Barabás L, Tulassay Z. Enfoque farmacológico para
la supresión del ácido gástrico: pasado, presente y futuro. Dig Dis [Internet].
2020 [Citado 27 de diciembre de 2022];38(2):104–11. Disponible en:
https://www.karger.com/DOI/10.1159/000505204
6. Wang Y, Ye Z, Ge L, Siemieniuk RAC, Wang X, Wang Y, et al. Eficacia y
seguridad de la profilaxis del sangrado gastrointestinal en pacientes en estado
crítico: revisión sistemática y metanálisis en red. BMJ [Internet]. 2020 [citado
el 29 de diciembre de 2022]; 368: l6744. Disponible en:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31907166/
7. Ladera S, Labari P, García P. Actualización en la prescripción de inhibidores
de la bomba de protones. Qué hacer y qué no hacer. Semergen [Internet].
2021 [Citado 27 de diciembre de 2022];47(4):267–79. Disponible en:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1138359320303518

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 46 de 51

8. Martinez M, Alejandra J. Seguimiento farmacoterapéutico en pacientes con


terapia de inhibidores de la bomba de protones, del servicio de medicina
interna del Hospital Provincial General Docente Riobamba.Ecuador: Escuela
Superior Politécnica de Chimborazo. [Internet] 2022 [Citado 27 de diciembre
de 2022].Disponible
en:http://dspace.espoch.edu.ec/bitstream/123456789/17374/1/56T01078.pdf
9. Giovanni P, Piera Z, Giulia R, Giulia S, Panetta C, Porowska B, et al.
Inhibidores de la bomba de protones y disbiosis: conocimiento actual y
aspectos a aclarar. Mundial J Gastroenterol. [Internet]; 2019. [Citado el 27 de
diciembre de 2022]; 25(22):2706-19. Disponible en:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6580352/.
10. Vinke P, Wesselink E, Wout, Orten-Luiten W, Norren K. El uso de inhibidores
de la bomba de protones podría aumentar los síntomas de pérdida de la
función muscular en pacientes con enfermedades crónicas. Int J Mol Sci.
[Internet]; 2020. [Citado el 28 de diciembre de 2022]; 21(1): 323. Disponible
en: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6981685/
11. Huang Y, Cai W, Yin S, Wang P, Li Z, Yang Q, Zhou T et al. La exposición al
antagonista del receptor de histamina H2 se relacionó con una disminución de
la mortalidad por todas las causas en pacientes críticos con insuficiencia
cardíaca: un estudio de cohorte. Eur J Prev Cardiol. [Internet] 2022 [Citado 27
de diciembre de 2022]; 29(14):1854-1865. Disponible en:
https://academic.oup.com/eurjpc/article-
abstract/29/14/1854/6609086?redirectedFrom=fulltext
12. Adami H, Trolle A, Heide-Jørgensen U, Chang E, Nørgaard M, Sørensen H.
Uso de ranitidina y riesgo de cánceres gastrointestinales superiores. Cancer
Epidemiol Biomarkers Prev. [Internet] 2021 [Citado 27 de diciembre de 2022];
30(12):2302-2308. Disponible en: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34620629/
13. Peiyu C, Linkai L, Hongli W, Junhong Z, Yang C, Jing X, Meiwan C, Ling H,
Fangying Y, Huan C, Jiayu C, Mingmin S, Yuxin X, Fengfeng Z, Lanlan G,
Wanfu X, Sitang G, El omeprazol, un inhibidor de la bomba de protones,
suprime la lipogénesis de novo en las células epiteliales gástricas,
Biomedicine & Pharmacotherapy. [Internet] 2020 [Citado 27 de diciembre de
2022]; 130.Disponible:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S075333222030665X

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 47 de 51

14. Clyde A, Afshin E, Lyudmila N, Dominic F, Antrix J, Anna M, B.V. Venkataram


P, Liya H, Yohannes T. Ghebre, El esomeprazol interactúa covalentemente
con la enzima cardiovascular dimetilarginina dimetilaminohidrolasa:
conocimientos sobre el riesgo cardiovascular de los inhibidores de la bomba
de protones, Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Temas generales.
[Internet] 2022 [Citado 27 de diciembre de 2022]; 1866 (8):0304-4165.
Disponible en:
(https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0304416522000678)
15. Higuera-de-la-Tijera F. Efficacy of omeprazole/sodium bicarbonate treatment
in gastroesophageal reflux disease: a systematic review. Medwave [Internet].
2018 [citado el 29 de diciembre de 2022];18(2):e7179. Disponible en:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29547594/
16. Lin X, Chen H, Lin Y-N. The clinical efficacy and safety of atropine combined
with omeprazole in the treatment of patients with acute gastritis: a systematic
review and meta-analysis. Ann Palliat Med [Internet]. 2021 [citado el 29 de
diciembre de 2022];10(9):9535–43. Disponible en:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34628879/
17. Chinzón D, Domingues G, Tosetto N, Perrotti M. Seguridad de los inhibidores
de la bomba de protones a largo plazo: Hechos y mitos. Arquivos de
gastroenterología [Internet]. abril - junio 2022 [Citado el 29 de enero del 2023];
59(2): 219 - 225. Disponible en: https://doi.org/10.1590/s0004-
2803.202202000-40
18. Cervantes E, Cervantes G, Cervantes G, Ramírez S. Riesgos y
complicaciones del uso a largo plazo de los inhibidores de la bomba de
protones. MEDICINA HOSPITALARIA Y GESTIÓN CLÍNICA [Internet]. 2020
[citado el 29 de enero de 2023];13:63–70. Disponible en:
https://www.researchgate.net/profile/Enrique-Cervantes-
Perez/publication/342750926_Riesgos_y_complicaciones_del_uso_a_largo_
plazo_de_los_inhibidores_de_la_bomba_de_protones/links/5f04b3f6299bf18
816083803/Riesgos-y-complicaciones-del-uso-a-largo-plazo-de-los-
inhibidores-de-la-bomba-de-protones.pdf
19. Al – Aly Z, Maddukuri G, Xie Y. Inhibidores de la bomba de protones y el rinón:
implicaciones de la evidencia actual para la práctica clínica y cuando y cómo
deprescribir. AJKD [Internet]. 2020 [Consultado 28 ene 2023]; 75(4): 497 –

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 48 de 51

507. Disponible en:


https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0272638619309394?via%
3Dihub
20. Abed MN, Alassaf FA, Jasim MHM, Alfahad M, Qazzaz ME. Comparación de
los efectos antioxidantes de los fármacos inhibidores de la bomba de protones
omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol y rabeprazol.
Pharmacology. [Internet] 2020 [Citado 28 ene 2023];105(11-12):645-651.
Disponible en: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32289807/
21. Mayorga G, Suaste P, Blacio V. Método multicriterio neutrosófico para
clasificar las fuentes de información sobre el uso crónico de inhibidores de la
bomba de protones. University of New Mexico. [Internet]. 2022 [citado el 30
de enero del 2023]; 22, Disponible en:
http://fs.unm.edu/NCML2/index.php/112/article/view/212/647
22. Macke L, Schulz C, Koletzko L, Malfertheiner P. Revisión sistemática: los
efectos de los inhibidores de la bomba de protones en el microbioma del tracto
digestivo: evidencia de estudios de secuenciación de próxima generación.
Alimento Pharmacol Ther. [Internet} 2020 marzo [Citado 28 ene
2023];51(5):505-526. Disponible en:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31990420/.
23. Gao J, Ma S, Xu S, Chen M. Asociación del uso a largo plazo de inhibidores
de la bomba de protones y antagonistas del receptor de histamina H2 con
complicaciones clínicas en pacientes con sepsis grave. [Internet]. 2022.
[Citado 30 ener 2023]. Disponible en:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35801003/
24. Vera Ortiz, L, Peña Rodríguez, O Estudio comparativo de reacciones adversas
sospechosas con fármacos inhibidores de la bomba de protones reportados
al programa Mundial de farmacovigilancia de 1984 a 2017. [Internet]. 2018
[citado: 2023, enero]. Disponible en:
https://repository.udca.edu.co/handle/11158/999
25. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B. Goodman y Gilman Las bases
farmacológicas de la Terapéutica 13° edición. México: Mc Graw Hill, 2019.
26. Alvarado A. Apuntes de farmacología. 4ª ed. Perú. Apuntes médicos del Perú;
2014.

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 49 de 51

27. Graham DY, Tansel A. Uso intercambiable de inhibidores de la bomba de


protones en función de la potencia relativa. Clinical Gastroenterology and
Hepatology. [Internet] 2018 [Citado 26 de diciembre de 2022]; 16(6).
Disponible en: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28964908/
28. Cho YK, Choi MG, Choi SC, Lee KM, Kim TO, Park SH, et al. Ensayo clínico
aleatorizado: tegoprazán, un nuevo bloqueador del ácido que compite con el
potasio, o lansoprazol en el tratamiento de la úlcera gástrica. Farmacología y
Terapéutica Alimentaria. [Internet] 2020 [Citado 26 de diciembre de 2022];
52(5). Disponible en: . https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32701188/
29. Vademecum. Lansoprazol Vademecum. [Online]; 2022 [Citado 26 de
diciembre de 2022]. Disponible en: https://www.vademecum.es/principios-
activos-lansoprazol-a02bc03.
30. Chiang HH, Wu DC, Hsu PI, Kuo CH, Tai WC, Yang SC, et al. Eficacia clínica
de 60 mg de dexlansoprazol y 40 mg de esomeprazol después de 24 semanas
para el tratamiento a demanda de la enfermedad por reflujo gastroesofágico
grados A y B: ensayo prospectivo aleatorizado. Drug Des Devel Ther.
[Internet] 2019 [Citado 26 de diciembre de 2022]; 26(13). Disponible en:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31118571/
31. Roemmers S.A.I.C.F. Dexopral (Dexlansoprazol). Buenos Aires: Laboratorios
Roemmers. [Internet] 2010 [Citado 26 de diceimbre de 2022]. Disponible en:
https://www.roemmers.com.ar/sites/default/files/P_000001120402.pdf
32. Laboratorios Cinfa S.A. Ficha técnica Rabeprazol Cinfa 20 mg comprimidos
gastrorresistentes EFG. , Agencia española de medicamentos y productos
sanitarios. [Internet] 2022 [Citado 26 de diceimbre de 2022]. Disponible en:
https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/72744/FichaTecnica_72744.html
33. El Comercio Perú N. Omeprazol: ¿Qué es, para qué sirve y en qué casos se
utiliza el medicamento? [Internet]. El Comercio Perú. 2020 [citado el 29 de
noviembre del 2022]. Disponible en:
https://elcomercio.pe/respuestas/omeprazol-que-es-para-que-sirve-y-en-que-
casos-se-utiliza-coronavirus-covid-19-pandemia-oms-precauciones-revtli-
noticia/
34. Robles S. ¿Para Qué Sirve El Pantoprazol?. PRIXZ. Logística PRIXZ SA DE
CV. [Internet] 2017 [citado el 29 de noviembre del 2022]. Disponible en:
https://prixz.com/salud/para-que-sirve-el-pantoprazol/

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 50 de 51

35. Fernández DA. Esomeprazol: ¿Qué es y para qué sirve?. PRIXZ. Logística
PRIXZ SA DE CV. [Internet]. 2021 [citado el 29 de noviembre del 2022].
Disponible en: https://prixz.com/salud/esomeprazol-que-es-y-para-que-sirve/
36. Cardona - Ospina J, Medina - Morales D, Rodríguez - Morales A, Machado -
Alba J. Efectos Adversos a largo plazo de los inhibidores de la bomba de
protones: Perspectiva desde la medicina basada en evidencia. Revista
colombiana de gastroenterología [Internet]. Noviembre 2016 [Citado el 29 de
noviembre del 2022]; 31(4): 403 - 408. Disponible en:
https://revistagastrocol.com/index.php/rcg/article/view/115/114
37. Nimish B. Vakil M. Medicamentos antiulcerosos: mecanismo de acción,
farmacología y efectos secundarios [Internet]. 2022 [28 de noviembre del
2022].Disponible en: http://uptodate.yabesh.ir/contents/antiulcer-medications-
mechanism-of-action-pharmacology-and-side-
effects?search=Bloqueadores%20de%20hidrogeno%20y%20gastritis&sourc
e=search_result&selectedTitle=17~150&usage_type=default&display_rank=1
7#H9880098
38. Katzung. Farmacología básica y clínica. Editorial El Manual moderno.14va.
edición. México. 2019.
39. Velázquez, Moreno A. Farmacología básica y clínica. 19ed. Editorial Medica
Panamericana; 2018.
40. Constanzo L. Fisiología: Serie Revisión de temas. 6a ed. la Ciudad Condal,
España: Lippincott Williams & Wilkins; 2015.
41. Rodriguez Carranza R. Vademecum. [Cimetidina] [Online]; 2013. [Acceso 15
de Diciembre de 2022]. Disponible en:
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c054.htm.
42. Rodriguez Carranza R. Vademecum. [Famotidina] [Online]; 2013. [Acceso 15
de Diciembre de 2022]. Disponible en:
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c054.htm.
43. Rodriguez Carranza R. Vademecum. [Nizatidina] [Online]; 2013. [Acceso 15
de Diciembre de 2022]. Disponible en:
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f003.htm.
44. Rodriguez Carranza R. Vademecum. [Ranitidina] [Online]; 2013. [Acceso 15
de Diciembre de 2022]. Disponible en:
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n031.htm.

Farmacología, 2023
Avances científicos de la farmacología de los IBP, bloqueadores H2 y protectores gástricos 51 de 51

45. Rang y Dale. Farmacología. Farmacología. Editorial Elsevier. 8va edición.


España. 2014.
46. Rodríguez Carranza R. Vademécum académico de medicamentos. 6th ed.
México: McGraw-Hill interamericana; 2013.
47. Krugh M, Maani CV. Misoprostol. In: StatPearls [Internet]. StatPearls
Publishing. 2022 [Citado 24 de diciembre de 2022]. Disponible en:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539873/
48. Subsalicilato de Bismuto [Internet]. Medlineplus.gov. [citado Citado 24 de
diciembre de 2022]. Disponible en:
https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a607040-es.html
49. Muñoz Navas M, Sánchez L, Zozaya JM, Conchillo F. Sucralfato. Rev Med
Univ Navarra [Internet]. 2018 [citado 2022 dic 24]; 61-2. Disponible en:
https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a681049-es.html
50. Bismuto subcitrato [Internet]. Aeped.es. [citado el 25 de diciembre de 2022].
Disponible en: https://www.aeped.es/comite-
medicamentos/pediamecum/bismuto-subcitrato
51. Harrison. Manual de medicina. 19a ed. México: McGraw-Hill, 2017.
52. Valsecia M. DROGAS USADAS EN LA MODULACIÓN DE LA FUNCIÓN
GASTROINTESTINAL[Internet]. 2017 [citado el 12 de diciembre del 2022].
Disponible en:
https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/0000ca
p3_digest.pdf

Farmacología, 2023

También podría gustarte