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AINES

DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA


Diclofenaco
A A A a
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Agreg. plaquetária

Presentación: Potencia: Via:


Gotas pediátricas 15mg VO
Comprimidos 50mg /75mg /100mg VO
Ampollas 75mg IV – IM
Gel/pomada 0,5% a 2% Tópico
Gotas oftálmicas 1% Tópico
Dosis:
Adultos: hasta 230mg/dia (100 c/12hrs ----75 c/8hrs ---- 50 c/8hrs)
Niños: gotas pediátricas usar de 1 a 2 gotas por kilo de peso 2 a 3 veces al
día
Niños: suspensión 2 a 3 mg/kg/dia (2 a 3 tomas)
Recomendación:
Tratamiento para lesión parte blandas (faringoamigdalitis)
Lesión osteoarticulares. (excelente penetracion)
Prevención de fiebre
No sirve para dolor de viscera hueca, no sirve para tratamiento de migraña
Puede asociar Diclofenaco + B12 + Dexametasona= Ocurre buena
regeneración celular (3 dias)

Efecto colateral: Todos los AINES, ↑ lesión gástrica


Observación: Niños: a partir de 1 mês, Tratamiento de 5 a 7 dias
ACECLOFENAC
A A A a
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Agreg. plaquetária
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 100mg VO
Sobres 100mg VO
Ampollas 150mg IV – IM
Gel/pomada 1,5% Tópico
Dosis:
Adultos: 200 mg/dia divididos en dos tomas (100 c/12 hrs)
Niños: ↑ de 6 años: 100 mg/dia divididos en dos tomas (50 c/12hrs)
Ancianos: 100 mg/dia divididos en dos tomas (50 c/12 hrs)
Recomendación:
Tratamiento para lesión osteoarticulares
Artritis reumática inicial

Efecto colateral:
Todos los AINES, muy hepatotoxico
Lesiones gástricas
Lesiones hepatica
Observación: IV, lento y diluido, Tratamiento de 5 dias
IBUPROFENO
A A A a
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Agreg. plaquetária

Presentación: Potencia: Via:


Comprimidos 400mg /600mg /800mg VO
Suspensión 100 o 200mg/5mL VO
Gel/pomada 1,5% Tópico
Gotas pediátricas 100mg Tópico
Dosis:
Adulto: máxima 2400mg/dia (equivale a 4g de AAS cuanto al efecto
antiinflamatorio) (Dosis < efecto analgésico)
400mg c/6hrs ---- 600mg c/8hrs ---- 800mg c/12hrs
Niños: suspension 5-10mg/kg/ dosis c/8 hrs
Gota pediátrica: 1 gota/kg/dosis c/ 8 hrs
Recomendación:
Tratamiento para lesión partes blandas
No es útil para dismenorrea o dolor visceral

Efecto colateral: ↑ Lesión renal y produce síndrome de Steven Jhonson


Lesión renal importante
Observación: Tratamiento de 5 a 7 dias y Niños a partir de 6 meses
KETOPROFENO
A A- A- a
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Agreg. plaquetária

Presentación: Potencia: Via:


Comprimidos 50mg /100mg /200mg VO
Supositorios 100mg VO
Ampollas 100mg IM
Gel/pomada 2,5% Tópico
Dosis:
Adulto: 50mg c/8 hrs (máximo=300mg/dia)
(Artritis reumatica 200 mg por vía oral por día en 4 dosis –
mantenimiento 150-300 mg)
Niños: no debe usar, solo puede a partir de 16 – 17 anos
Reducir la dosis en Ancianos y pacientes con hipoalbuminemia
Recomendación:
Tratamiento de dolor somático y visceral
Lesión blandas,
Lesiones osteoarticulares
Artritis Reumática
Dolor visceral y dismenorrea
Espondilitis anquilosante
Bursitis, tendinitis
Síndrome de Reiter, artritis gotosa
Efecto colateral: ↑ Hepatotoxidad y Nefrotoxidad
Observación: Tratamiento de 5 dias y solo puede usar a partir de 16 – 17
anos
KETOROLACO
A A A a
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Agreg. plaquetária
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 10mg /20mg /40mg VO
Ampollas 10mg /20mg /30mg IV - IM
Gotas oftálmicas 0,5% Tópico
Tableta sublingual 10/20mg SL
Dosis:
Adulto: ↑ 65 años >50 kg usar VO 40mg/dia o IV 120 mg/día.
(dosis máxima 120mg/dia)
↓ 65 años <50 kg usar 40mg/dia o IV 60mg/dia
Anciano: ↑↓65 años igual adulto < 50 kg
para recetar necesita de peso y funcional renal
(creatinina 1----1,2 dosis normal)
(1.2----1.8 ↓↓ dosis )

Niños y adolescente: no debe usar


Recomendación:
Hospitalario: Tratamiento de lesión ostemusculares y post quirúrgico
Ambulatorio: VO lesión osteomusculares simples
Dolor de vísceras huecas
Dismenorrea
Puede asociar Ketorolaco + morfina es mas efectivo em tratamiento de post
quirurgico
Efecto colateral: Todos los AINES y ↑ Lesión gástrica
Observación: Tratamiento de 5 dias y solo puede usar a partir de 16 anos
CLONIXINATO DE LISINA
A A A a
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Agreg. plaquetária

Presentación: Potencia: Via:


Comprimidos 75mg /150mg / 250 mg VO
Ampollas 100 mg IM
Tableta sublingual 75mg /150mg SL
Dosis:
Adulto: 100mg (maximo 750mg/dia o 250c/8 hrs)
Niños: a partir 12 años 75-maxima 450mg/dia ---- 150mg/dia c/8 hrs
Recomendación:
Tratamiento de Lesión osteoarticular, osteomuscular
Dolor visceral, dismenorrea
Migraña asociada con ergotamina + cafeína
Postquirúrgico
Efecto colateral: Todos los AINES y Afecta la agregación plaquetaria
Observación: Tratamiento de 5 dias, no usar en embarazada y solo puede
usar a partir de 12 anos
ASPIRINA o AAS
A A A a
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Agreg. plaquetária
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 100mg /500mg VO
Grajeas 81mg /324mg /333mg /650mg VO
Dosis:
Adulto: Analgesico o Antipiretico ↓ 600 – 650mg/dia por VO
Antiinflamatorio 45mg/kg/dia
Niños: Antiinflamatorio 50 – 75 mg/dia
(dosis mayores prolongan el efecto)
-Antiagregante plaquetaria = 100 – 300mg/dia
- Artritis reumática: 1500-3000mg/dia
-↑ 50 anos + HTA = 200mg
-↑50 anos + cardiopatía (angina, taquiarritmia) = 200mg
-50 anos + cardiopatía + HTA = 300mg -Paciente IAM=
WARFARRINA o HEPARINA
Recomendación:
Dolor leve a moderado de cualquier origen, no siendo eficaz en dolores viscerales
intensos.
Uso en canceres junto con opioides, Como Antiag. Plaquetaria para prevención de
trombosis en pacientes cardiacos.
↑de 45 anos 100mg/dia retrasa enf cardiaca y HTA
Dosis ↑ p/ artritis reumatoides
Es indicado para paciente com patologia cardíaca o AVE p/ prevenir enf. coagulativa
Efecto colateral:
Todo los otros AINES; hepatotoxicidad; Erupciones cutáneas, Irreversible
Enlace afecta las plaquetas (inhibe agreg plaquetaria) no es anticoagulante
Dosis ↑ causa hemorragia
PROHIBIDO PARA DENGUE, HEMOFILIA, SALICILISMO>sobredosis>náuseas, vómitos,
tinitus, vértigo, ↓ de la audición (reversible al reducir la dosis)
Síndrome de Reye= combinación de AAS con enf virales produce toxicidad cerebral –
coma en ↓de 12 anos
Observación: se considera el fármaco prototipo, no se puede omitir una toma, solo
retrasa o adelanta una toma
NIMESULIDA
A A A COX2
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Selectivo
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 100 mg VO
Ampollas 100 mg IV – IM
Gotas pediátricas 100 mg VO
Dosis:
Adulto: 100mg o 200mg c/12 hrs max 400mg
Niños: 1 gota/kg/dosis c/12 horas a partir de los 2 años
Recomendación:
Tratamiento de Lesión osteroarticulares
Lesión osteomusculares
Migraña
Puede asociar con paracetamol
Efecto colateral:
Ancianos, cardiópatas y trombosis frecuente
Lesiones tromboembolicas como AVC, IAM y trombosis pulmonar
Observación:
Tratamiento de 5 dias
Niños a partir de 2 anos
MELOXICAM
A A A COX2
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Selectivo

Presentación: Potencia: Via:


Comprimidos 7,5mg / 15 mg VO
Ampollas 15 mg IV - IM
Dosis:
Adulto: 7.5 mg/dia máximo 15mg/día una sola dosis al dia (la dosis
promedio)
Niños y adolescente: no debe usar
Ancianos: 7,5mg/dia
Recomendación:
EXCLUSIVO PARA DISMENORREA PRIMARIA 7,5mg/día o 7,5/mg c/12 hrs
Tratamiento de enfermedad osteoarticulares cronicas: Artritis reumatica,
Artrosis y Osteocondritis
Efecto colateral:
Trombosis,
AVC, IAM,
Lesión papilar renal= INSUF RENAL
Observación:
Todos los OXICANES no puede asociar con AINES pues puede producir
necrosis papilar renal y levar la Insuficiencia renal
PIROXICAM
A A A a
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Agreg. plaquetária

Presentación: Potencia: Via:


Tabletas 20 mg VO
Ampollas 20 mg IV - IM
Dosis:
Adulto: 20mg c/12hrs (dosis de impregnacion o ataque 40mg/dia por 2
dias despues)
Dosis de mantenimiento 20mg/dia a partir del 3ro dia
Recomendación:
Tratamiento sintomático de las afecciones inflamatorias,
Degenerativas dolorosas del aparato locomotor (cronica)
Artritis reumática
Artrosis
Osteocondritis
Efecto colateral:

Observación:
Todos los OXICANES no puede asociar con AINES pues puede producir
necrosis papilar renal y levar la Insuficiencia renal
TENOXICAM
A A A a
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Agreg. plaquetária

Presentación: Potencia: Via:


Comprimidos 20 mg VO
Dosis:
Adulto: 20mg c/12hrs (dosis de impregnacion o ataque 40mg/dia por 2
dias despues)
Dosis de mantenimiento 20mg/dia a partir del 3ro dia
Recomendación:
Tratamiento sintomático de las afecciones inflamatorias
Degenerativas dolorosas del aparato locomotor (cronica)
Artritis reumática,
Artrosis
Osteocondritis
Efecto colateral:

Observación:
Todos los OXICANES no puede asociar con AINES pues puede producir
necrosis papilar renal y levar la Insuficiencia renal
PARACETAMOL/ACETAMINOFENO
A a A
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório

Presentación: Potencia: Via:


Gotas pediatricas 100 mg VO
Suspensión 120 mg / 5 ml VO
Supositorio 100 mg Rectal
Comprimidos 100/500/1000 mg VO
Ampollas 1000 gr (1 gr) IV- IM
Dosis:
Adulto: 500-1000mg/dosis c/6 o c/8 (máxima 4000mg/dia) (4gr)
Niños y adolescente: ↑de 35 Kg = 500mg c/6 o 8 hrs.
Niños: 2 gotas/Kg/dosis ( niño a partir de 1 mes), suspensión 5 a 10
mg/15Kg
Recomendación:
Tratamiento para Fiebre /doloroso
Discrasias sanguíneas: dengue,
Hemofilia (no altera la Agregacion plaquetaria)
Intoxicación por Paracetamol – ANTÍDOTO: Acetilcisteina 200mg EV c/12 hrs
o 400 mg (bloquea P450)
Efecto colateral:
Hepatotoxidad (daño al citocromo P450)
Observación:
PCM+ Ibuprofeno 350-200mg VO
PCM+ Diclofenaco 350-25mg VO
PCM+ Tramadol 350-25mg VO (↑ poder analgésico)
DIPIRONA
A A A
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório

Presentación: Potencia: Via:


Tabletas 300mg / 500 mg VO
Ampollas 1000mg (1gr) IV – IM
Suspensión 25mg/5ml 50-80/ml VO
Gotas 500 mg VO
Supositorios 250 mg Rectal
Dosis:
Adulto: 500 a 1000 mg/dosis c/6 o 8hrs (max. 4000 mg/dia) (4gr)
Niños: suspensión: 5 a10 mg/kg/dosis, gotas pediatrica: 1gts/2kg/dosis
Recomendación:
Tratamiento para Fiebre / dolores
Discrasias sanguineas: dengue
No se puede dar antiespasmódico a niños luego se recomienda la
administrar dipirona
Tratamiento para todos los problemas de articulación
Efecto colateral:
↓ agranulocitosis
Anemia aplasica
Sindrome Steven Jonhson
Observación:
Puede ser administrado a partir de 1 mes
NAPROXENO
A A A COX2
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Selectivo

Presentación: Potencia: Via:


Comprimidos 100mg /275mg /500 mg VO
Tabletas 125mg /250mg /500 mg VO
Suspensión 125mg/100 ml VO
Dosis:
Adulto: 275-550mg c/12hrs sirve para inflamacion del musculo
esquelético
500mg c/12 hrs sirve para inflamación
850mg dosis de impregnación para Gota y Artritis reumatoides
juvenil
Niño: Dosis de inicio de 10 mg/kg seguida por 2.5 a 5 mg/kg cada 8 horas.
La dosis no deberá exceder de 15 mg/kg al día después del primer
día de tratamiento
Recomendación:
Tratamiento de Inflamación musculoesqueléticas
Gota, Artritis Reumatoides
Efecto colateral:
Derivado del ibuprofeno
Ibuprofeno - COX no selectivo
Naproxeno - COX2 selectivo
Nabumetona - COX 2 selectivo
Observación:
Los 3 producen la Síndrome de Steven Johnson
ACIDO MEFANAMICO
A A A a
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Agreg. plaquetária

Presentación: Potencia: Via:


Comprimidos 250mg / 500mg VO
Dosis:
Adultos: 500 - 1000 mg cada 12 o 8 hrs. máximo 1000 mg/dia
1 dosis: 1000mg dosis de ataque a partir de la 2ª dosis
500mg
Niños: ↑14 años 500 a 1gr c/12-8 hrs o 250 mg c/6 horas
Recomendación:
Tratamiento de DISMENORREA PRIMARIA ↑ de 14 años
Efecto colateral:
Hepatotoxico para ↓ de 14 anos
Observación:
No se puede usar menores de 14 anos , Tratamiento de 3 dias
CORTICOIDES
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
HIDROCORTISONA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 100mg /500mg IM/EV
Crema 1% Tópico
Dosis:
Adultos: 100-500mg c/2 o c/4 o c/6 hrs dependiendo de la gravedad
EV: 50mg/kg en shock, administrar de forma directa en bolo
único de 2-4 minutos,
500mg c/12hrs en reacción anafiláctica grave
IM: 15-240mg/kg/día
Inyección intraarterial: 5-75mg cada 2-3 semanas.
Niños: IM es de 0.66-4mg/kg c/12 c/24hrs
Recomendación:
Artritis
Asma
Enfermedades autoinmunes (lupus, esclerosis múltiple)
Afecciones de la piel, tales como eccema y erupciones cutáneas
Algunos tipos de cáncer
Efecto colateral:
Inhibe mucho el eje HHS y simula muy bien como aldosterona elevando la
Presion arterial
Observación:
Niño no se utiliza tanto
Tiene acción corta, empieza su acción en minutos y dura de 3 a 4 horas.
DEXAMETASONA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 4mg /8mg/ 20mg IM/EV
Comprimidos 0.5mg VO
Suspensión 0.5-2mg/5ml VO
Crema 0.2% Tópico
Gota oftalmicas 0.1% Oftálmico
Dosis:
Adultos: 4-12mg IM/EV o 0.5-96mg IM/EV por día
Niños:: 0.5mg/día o 0.03-0.15mg/kg/día
Maturación pulmonar: administrar 6mg IM c/ 12hrs por 2 a 3 días previos
a la cesaría.
Recomendación:
Tratamiento del shock séptico en dosis elevada 96mg IM/EV
- Profilaxis de la formación de la membrana hialina en los niños prematuros –
maturación pulmonar
- Prueba para el diagnóstico de Síndrome de Cushing
- Prueba para diferenciar Cushing secundario a un exceso de ACTH pituitario del Cushing
por otras causas
- Tratamiento de dermatitis severa (dermatitis esfoliativa, psoriasis, eritema
multiforme, Síndrome de Stevens Johnson)
- Tratamiento de desordenes reumáticas (espondilitis anquilosante, AR juvenil,
osteoartritis, artritis reumática)

Efecto colateral:
-Tiene acción prolongada, empieza su acción en minutos y dura de 3 a 4 semanas.
- Usado en la maturación pulmonar debido a que no eleva la PA evitando estado de
eclampsia.
- Raramente usado en el Tx de la reacción anafiláctica
Observación:
solo debe usar a partir de los 2 años
BETAMETASONA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 4mg /8mg /10mg IM/EV
Crema 0.05mg Tópico
Gotas pediátricas 0.6mg/ml VO
Dosis:
Adultos: VO 0.6-7.2mg/dia c/12 o c/24hrs
IM: 0.5-9mg/dia c/12 o c/24hrs
Niños: VO: 0.62mg/día o 1ml o 20 gts
VO: 1gota/kg/do c/12 o c/24hrs Tx 3-5 días
IM: 0.5-9mg/dia c/12 o c/24hrs
Recomendación:
Tratamiento de laringitis, faringitis y laringoamigdalitis
Tratamiento tópico de eccemas, dermatitis por contacto, atópicas y alérgicas
Profilaxis de la formación de la membrana hialina en los niños prematuros –
maturación pulmonar
Efecto colateral:
Observación:
Maturación pulmonar: combinar 6mg de betametasona fosfato sódico + 6mg
de betametasona acetato y administrar IM c/24hrs por 2 a 3 días previos a la
cesaria.
Solo debe usar el medicamento a partir de 6 meses de edad
PREDNISONA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 5mg /50mg IM/EV
Tabletas 5mg/ 20mg /50mg VO
Suspensión 5-10-15-20mg/5ml VO
Gotas oftálmicas 1% Oftálmico
Dosis:
Adultos: 5-60mg/día Tratamiento de AR (aumento gradativo)
5mg c/24hrs (5mg); 5mg c/12hrs (10mg); 10mg c/12hrs (20mg);
20mg c/12hrs
(40mg); 20mg c/8hrs (60mg); 50mg c/24hrs + FAME
Niños: 0.14-2mg/kg/día Tx 3-5 días
Recomendación:
Uso como antiinflamatorio potente
Tratamiento de reacciones alérgicas y asma

Efecto colateral:
Observación:
Niños a partir de los 6 meses:
Tratamiento máximo 5 dias
METILPREDISOLONA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 40mg /80g /500mg IM/EV
Comprimidos 4mg /16mg /40mg VO
Suspensión 40mg/ml VO
Crema 0.127mg Tópico
Dosis:
Adultos: 10-40mg y 30mg/kg c/4hrs en emergencia, administrado
lentamente > 30 minutos.
Artritis reumática: 40-120mg c/ 1-2 semanas
Asma y rinitis alérgica: 80-120mg c/ 2-3 semanas
Trastornos dermatológicos: 40-120mg/dia
Niños: dosis media de 1mg/kg/día (0.25-2mg/kg/día)
Recomendación:
- Como antiinflamatorio.
- Como inmunosupresor.
- Lesión de la médula espinal.
Efecto colateral:
Megadosis por vía EV > 500mg descompensa sódio y potasio produciendo
arritmias y muerte súbita
Trastornos hidroelectrolitos del Na y k con arritmias ventriculares y muerte
súbita.
Infecciones graves
Hiperglicemia.
Pancreatitis.
Psicosis aguda.
Hemorragia gastro - intestinal.
Contraindicaciones:
Ulcera gastroduodenal activa.
Osteoporosis severa.
Herpes zoster activo.
Tuberculosis activa sin tratamiento.
Alteraciones psiquiátricas.
Glaucoma.
Hipertensión arterial.
Evitar uso en embarazo, lactancia y en niños
Observación:
No sirve para reacción alérgica (reacción anafiláctica)
OPIOIDES
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
PROPOXIFENO
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 65mg VO
Comp. PCM+PPXN 650mg + 65mg VO
Amp. DPR+PPXN 1000mg + 38mg EV
Dosis:
Adultos: 65mg VO c/3 c/4hrs máximo 390mg/día
Niños: 2-3mg/kg/día
Ancianos: no se utiliza por la disminución del metabolismo hepatico
Recomendación:
Para el alivio del dolor dolor leve a moderado incluyendo el alivio del dolor
dental (por ejemplo, dolor de muelas), dolor de cabeza, migraña, dolor
espalda, dolor óseo, artralgia y mialgia
Efecto colateral:
Puede producir depresión respiratoria, luego no se debe usar en niños,
excepto en Cancer.
Observación:
-Niños a partir de 1 ano
- En niños no hay dosis de seguridad para ninguno opioide
- Por EV se debe administrar lento y diluido debido la asociación con la
dipirona
TRAMADOL
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 25mg /50mg /100mg VO
Ampollas 100mg EV
Dosis:
Adultos: ↑ 16 años: 25mg/día maximo 400mg/día
↑75 años: máximo 300mg/día
Niños: 0.7mg/kg/do maximo 5.6mg/kg/día
Recomendación:
Post operatorio

Efecto colateral:
- Mareos, vómitos, náuseas
- Puede producir depresión respiratoria
Observación:
Solo debe usar a partir de los 12 anos
CODEINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 25mg /30mg /50mg VO
Suspensión 10mg /20mg VO
Ampollas 50mg /100mg IM/EV
Dosis:
Adultos: Antitusivo: 10-20mg/do 3-4x/día maximo 80mg/día Tratamiento
maximo 5 días
Analgésico: 15mg/do c/4 o c/6hrs maximo 120mg/día
Tratamiento maximo 3-5 días
Niños: Antitusivo: 2-6 años: 2.5-5mg c/4 o c/6hrs maximo 30mg/día;
7-12 años: 5-10mg c/4 o c/6hrs max 60mg/día
Tratamiento maximo 5 días
Analgésico: a partir de 1 año: 0.5mg/kg VO, SC, IM c/4 o c/6hrs
Tratamiento maximo 3-5 días
Recomendación:
- Tratamieto de la tos refleja, sin expectoración, seca y de etiología conocida
- Tratamiento cáncer en niños < 1 año

Efecto colateral:

Observación:
- Su uso como antitusivo es debido a su acción en el centro de la tos en el
SNC.
- Prohibido dar como antitusivo a niños < de 2 años debido a no haber
maturación del centro respiratorio.
- Cuanto mayor el tiempo de uso (2 semanas) se genera tolerancia y
adicción.
MORFINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 10mg /20mg IM/EV
Comprimidos 10mg VO
Dosis:
Adultos: VO: 10-30mg c/4hrs; liberación lenta 15-60 mg c/8 c/12hrs
EV: 10mg/día max 60mg/día
Niños: 5mg/día max 15mg/día
Recomendación:
La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en
premedicación, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con
isquemia miocárdica, y/o disnea asociada con el fallo ventricular izquierdo
agudo y edema pulmonar.
Precauciones: Puede aparecer depresión neonatal debido a que la placenta
no ofrece dificultad al paso de los opioides por la placenta. El uso crónico en
la madre de opioides puede producir adición intrauterina. La morfina debe
ser utilizada con precaución en pacientes con traumatismo craneoencefálico
o patología intracraneal. La morfina puede oscurecer el curso clínico de estos
pacientes y la depresión ventilatoria puede conducir a un aumento de la
presión intracraneal.

Efecto colateral:
Cardiovascular: Hipotensión, hipertensión, bradicardia, y arritmias
Pulmonar: Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre el
músculo liso bronquial
SNC: Visión borrosa, síncope, euforia, disforia, y miosis
Gastrointestinal: Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos,
retraso del vaciado gástrico

Observación:
- Tiene baja biodisponibilidad cuando administrado por VO debido a efecto
de primer paso
- Generalmente no se utiliza en niños debido a una buena respuesta a la
codeína
-Debe usar a partir de los 12 años:
BUPRENORFINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 0.3mg/ml IM/EV
Dosis:
Adultos: Maximo 0.6mg en una sola inyección
Recomendación:
Analgesia

Efecto colateral:

Observación:
- 20x más potente que la Morfina
- Dosis superior a 0.6mg produce coma inducido
- No administrar por vía SC
NALOXONA
Antagonista
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 0.4mg/ml o 400mcg/ml IM/EV/SC
Dosis:
Adultos: 0.005-0.01mg EV c/ 2-3 minutos hasta alcanzar nivel de
inversión deseado
(POSTOPERATORIO)
Niños: ↓ 6 años o 20kg: 0.1mg/kg EV
Recomendación:
-Tratamiento sobredosis por narcótico
- Postoperatorio
- Tratamiento sobredosis por narcóticos conocida o sospechosa: heroína y
cocaína

Efecto colateral:

Observación:
- En altas dosis usar la vía EV
- En postoperatorio usar dosis inicial y luego se ajusta de acuerdo a la
respuesta clínica (recuperar la consciencia, abrir ojo, hablar)
-Funciona como antagonista (antidoto)
ARTRITIS
REUMATOIDES
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
ARTRITIS REUMATOIDE
Presentación: Potencia: Via:
Meloxican 15mg/dia VO
Prednisona 5mg/dia VO
FAME Pulsos
Dosis:
Adultos:
Niños:
Recomendación:
- Iniciar uso de AINES (Meloxican 15mg/día) por mayor tempo posible
- Pulso de corticoide (Prednisona 5mg/día por 1 mes) y AINES en AR aguda
antes del próximo pulso
- FAME por tiempo determinado, corticoides en pulsos y AINE en AR aguda
- FAME (Sintéticos) Metotrexato, Leflunomida);
(Biológicos) (AntiNF: Infliximab, Adalimumab, Etanercept)
Efecto colateral:

Observación:
1. (AINES) No modifica el curso de la enfermedad
2. (CORTICOIDES) Modifica el curso de la enfermedad
3. (FAME) Modifica el curso de la enfermedad
GOTA
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
ALOPURINOL
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 300mg VO
Tabletas 100mg VO
Dosis:
Adultos:
Niños:
Recomendación:
Tx crónico, comenzar con dosis bajas 100mg/día promedio 300mg/día max
800mg/día;
En Insuficiencia Renal 100-300mg/semana el que no anula totalmente la
Xantino Oxidasa solo baja su producción.
Tratamiento crônico
Blancos farmacológico utiles en el tratamiento de la gota
Interferencia con síntesis de ác. úrico: alopurinol
Aumento de la excreción de ác. úrico: probenecid
Inhibe migración de leucocitos: colchicina
Inhibe a COX y la fagocitosis: indometacina

Efecto colateral:
Precipitación de un ataque de gota
Observación:
- Interfiere en la síntesis de ácido úrico debido al bloqueo de la Xantino
Oxidasa
PROBENECID
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 500mg VO
Dosis:
Adultos:
Niños:
Recomendación:
Tratamiento agudo: 500mg/día de Probenecid + Colchicina o 500mg/día de
Probenecid + Indometacina
Tratamiento crónico: 500mg/día
Tratamiento maximo 3-5 días para agudo y cronico

Efecto colateral:
Dermatitis, anorexia, vómito, cálculos renales
Observación:
- Aumenta la excreción de ácido úrico por inhibir la reabsorción de ácido
úrico en el túbulo contorneado proximal
- Consumir grandes cantidades de agua para evitar la formación de los
cálculos renales
Probenicid / Ulfinpirazona
INDOMETACINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 25mg /50mg /100mg VO
Supositorio 100mg VR
Dosis:
Adultos: 25-75mg/día (25mg/día o 25mg c/8hrs)
100mg c/12hrs maximo 150-200mg/día
Niños:
Recomendación:
Tratamiento agudo de la artritis gotosa del conducto arterioso

(AINES, es más eficaz que aspirina para aliviar la inflamación)


– inhibidor de COX
– Reduce la producción de prostaglandinas
– Inhibe la fagocitosis de los cristales de ácido úrico por
los macrófagos.

Efecto colateral:
Irritación, sangrado y ulceración gastrointestinal y disuria, nefritis intersticial,
el que puede producir INSUFIENCIA RENAL
Observación:
- Inhibe la COX y la fagocitosis de los cristales de ácido úrico por los
macrófagos
COLCHICINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 0.5/1mg VO
Dosis:
Adultos: ataque 0.5mg c/15minutos máximo 4mg
Impregnacion 0.5 c8hrs
Niños:
Recomendación:
-Etapa de impregnación o dosis de ataque de 0.5 VO a cada 15 minutos hasta
que desaparezca el dolor, máximo 4mg
-Mantenimiento con 0.5mg c/8 c/12hrs máximo una semana. Cambio a
Probenecid o Alopurinol
-Tratamiento agudo de la artritis gotosa y usar dosis bajas en tratamiento
crónico

(Altera el ciclo inflamatorio, el cual inhibe la migración de leucocitos y la


fagocitosis de cristales de ácido úrico)
Efecto colateral:
Dosis > 6mg/día puede producir INSUFICIENCIA RENAL y toxicidad
gastrointestinal (ventana terapéutica estrecha)
Observación:
- Inhibe la migración leucocitaria y la fagocitosis de los cristales de ácido
úrico
PULMONARES
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
GRUPO DEL FARMACO MAS USADOS
Mucoliticos y expectorantes
Acetil cisteína (es mas usado para tratamento de intoxicacion por paracetamol)
Ambroxol (tratamento com asma)

Antitusivos
Dextrometorfano (llega al SNC, opioides)
Codeina (opioides)

Broncodilatadores y Farmacologia del asma


Antihistaminicos

INHIBIDORES DE LA TOS O ANTITUSIVOS


Normalmente los fármacos antitusivos no deben de ser considerados como
primera línea de tratamiento

Debe de considerarse su uso cuando la tos como reflejo, seca y sin secreciones
no tiene un propósito útil para el organismo (dextrometorfano - codeina)
llega al SNC, la sobredosificación produce paro respiratorio

En caso de usar antitusivos se recomienda no exceder las dosis máximas ya que


al actuar sobre sistema nervioso central puede llegar a producir depresión
respiratoria
CODEINA
Antitusivo
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 25mg /30mg /50mg VO
Suspensión 10mg /20mg VO
Gotas pediátricas 10mg VO
Dosis:
Adultos: Antitusivo: 10-20mg/do 3-4x/día maximo 80mg/día Tratamiento
maximo 5 días
Analgésico: 15mg/do c/4 o c/6hrs maximo 120mg/día Tratamiento
maximo 3-5 días
Niños: Antitusivo: 2-6 años: 2.5-5mg c/4 o c/6hrs maximo 30mg/día;
7-12 años: 5-10mg c/4 o c/6hrs maximo 60mg/día
Tratamiento maximo 5 días
Analgésico: a partir de 1 año: 0.5mg/kg VO, SC, IM c/4 o c/6hrs
Tratamiento maximo 3-5 días
Gotas pediátricas: 1gota/kg/do
Recomendación:
- Tratamiento de la tos refleja, sin expectoración, seca y de etiología conocida
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Depresión respiratoria
Asma moderada
Efecto colateral:
Constipación, Sedación
Excitación del SNC produciendo convulsiones y paro respiratorio en dosis
elevada
Observación:
- Su uso como antitusivo es debido a su acción en el centro de la tos en el SNC.
- Prohibido dar como antitusivo a niños < de 2 años debido a no haber
maturación del centro respiratorio.
DEXTROMETOFANO
Antitusivo
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 15mg VO
Suspensión 15-30mg/5ml VO
Dosis:
Adultos: ↑ 12 años: 15-30mg (5-10ml)/do 2-4 veces al día
Niños: 2 a 6 años: 3.5 -7.5mg (1.5-2.5ml) 2-4 veces al día
6 a 12 años: 7-15mg (2.5-5ml) 2-4 veces al día
Recomendación:
- Tratamiento de la tos refleja, sin expectoración,tos no productiva, seca y de
etiología conocida
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Bronquitis crónica, tos productiva o enfisema, depresión respiratoria
Asma moderada
Diabetes, hipertiroidismo
Glaucoma, enfermedad cardiovascular
Enfemedad hepatica
Enfermedad acido péptica
Prostatismo
IMAO
Efecto colateral:
Confusión,
Constipación,
Cefalea
Vértigos suaves
Somnolencia ligera, Nauseas o vómitos, Dolor estomacal
Psicosis tóxica (hiperactividad, alucinaciones visuales y auditivas),
Depresión respiratoria en dosis elevada
Observación:
- Actúa a nivel central elevando el umbral de la tos por estabilizar los canales
de sódio
Tratamiento es somente 5 dias no se debe usar de forma prolongada
ACETILCISTEINA
mucolitico y espectorante
Presentación: Potencia: Via:
Sobres 200mg /400mg /600mg /800mg VO
Capsulas 200g /400mg VO
Jarabe 60mg/5ml VO
Ampollas 400mg /600mg /800mg EV
Dosis:
Adultos: 200mg 3x/día maximo 1200mg/día
Niños: 2 a 6 años dosificado por pediatra
6 a 12 años: 100mg 3x/día max 300mg/día
Ampollas usadas solo en intoxicación por paracetamol o cuando no
se puede usar la vía oral
Recomendación:
- Tratamiento de la tos productiva, con expectoración y secreción mucosa
viscosa de difícil eliminación
- Tratamiento de neumonía
- Tratamiento intoxicación aguda por paracetamol (protector hepático)
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, Ulcera gastroduodenal
Asma o insuficiencia respiratoria grave
Niños ≤ 2 años, Embarazo y lactancia
Efecto colateral:
Náuseas y vómitos, Diarrea, (son as frecuente tienes presencia de bacteria)
urticaria
Broncoespasmo (por aumento de la cantidad de secreción) (asma no se usa)
Estomatitis (por baja inmunidad e hidratación de la secreción)
Ardor epigástrico,
Tinitus, Somnolencia
Observación:
- Destruye los puentes de disulfuro, despolimerizando los complejos
mucoproteicos de la secreción mucosa, disminuyendo su viscosidad y
fluidificando el moco
- Aumento de su eficiencia cuando usado por VO + nebulización con Suero
fisiologico
- Precursor de glutatión que se liga al citocromo P450 disminuyendo la
intoxicación por Paracetamol
AMBROXOL
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 15mg /30mg VO
Jarabe 15-30mg/5ml VO
Dosis:
Adultos: 30mg 3 veces al día dosis maxima 90mg/día
Niños: 2 a 5 años: 7.5mg 3x/día (2.5ml o 1ml)
5 a 12 años: 15mg 3x/día (5ml o 2.5ml)
> 12 años: 30mg 2-3x/día (10ml)
Recomendación:
Bronquitis aguda (estacionales) y crónica (EPOC, restrictivas, pneumoniosis)
Asma bronquial
Bronquiectasia
Traqueobronquitis y laringitis
Mejor forma de usar:
Mucolitico y expectorante durante el dia
Antitusivo para la noche
No se debe dar dos juntos y tenendo dieta y consumo de agua
Pct en consultorio con las cuerdas vocales inflamada (roco) y quemacion debe
usar ambroxol
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, Ulcera péptica, Insuficiencia hepática y/o Renal
Embarazo y lactancia ( disminuye motilidad intestinal tenendo ulcera péptica y
perforación y la tos ayuda ingresar en trabajo de parto)
Efecto colateral:
Fatiga (aumento de la secreción, menor viscosidad produce más tos),
bronquitis, (inflamaciion a nivel del bronquios puede usar AINES)
xerostomía (sequedad de la boca), sialorrea, rinorrea, constipación, disuria,
dermatitis por contacto,
Hipersensibilidad, eritema pruritico, erupción vesicular cerca de la nariz, sobre
los labios y mejillas, ulceras faríngeas y espasmos
Observación:
Tratamiento de 3 a 5 dias
- Hay aumento de la tos al inicio del tratamiento debido al fármaco
- Fármaco derivado de la bromhexina
- Es un mucolítico y expectorante que actúa sobre los neumocitos tipo 2
aumentando la producción de surfactante, fluidificando las mucosidades y
facilitando la movilización y la expectoración de las secreciones
BRONCODILATADORES
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
REACCION ALERGICA, ASMA, FIEBRE DEL HENO, ANAFILAXIA

El asma, fiebre del heno y la anafilaxia son patologías variadas en su expresión pero que
comparten ciertas características como ser:
-Liberación de IgE
-De granulación de células sebadas (produce la liberación de mediadores que son la
inflamaciones que es la histamina, leucotrienos, prostaglandina y factor activador de
plaquetas)
-Liberación de mediadores:
Histamina (aumenta la secrecion tenendo broncoespamos)
Leucotrienos
Prostaglandinas
Factor activador de plaquetas

Clínicamente estas patologías se presentan por medio de las siguientes expresiones


clínicas:
Fiebre del heno
Afecta mas a garganta y nariz
Asma
Afecta mas a pulmones, bronquios y traquea
Anafilaxia
Broncoespasmo (usar antihistamínico o corticoides mejora las vías aereas)
Colapso cardiovascular, Erupciones cutáneas
Edema en nariz y garganta, Vomitos

Shock anafilático
OPCION 1
(1) adrenalina / epinerina > vaso sanguíneo aumenta la PA, aumenta frecuencia cardiaca y
fuerza contracción muscular, broncodilatacion
(2) usar solución fisiológica 1000ml cada 8 hora
(3) usar corticoides

OPCION 2
(1) No hay adrenalina usar el corticoides
(2) Salbutamol beta 2 selectivo debe aumentar la dosis para nao perder la efectividad
(3)Noradrenalina alfa1, beta 3
(4)Solución fisiológica usar dopamina cuando metaboliza trasnforma noraepinefrina

OPCION 3
(1)Suero fisiológico
(2)Salbutamol
(3)Cloferinamina (antihistamínico H1, H2)
Se no hay fármaco debe usar solución fisiológica rápido (chorro), hacer traqueostomia, usar adrenalina o
salbutamina caso no tenga que sea broncodilatadores
SALBUTAMOL
Agonista beta 2
Presentación: Potencia: Via:
Inhalador aerosol 0.100-0.125mg (100 - 125mcg) Inhalacion
Tabletas 4mg /8mg VO
Suspensión 2mg/5ml VO
Frasc got p/ nebulizacion 0.63 – 1.25 mg/3ml Nebulizacion
Dosis:
Adultos: 4mg (10ml) 3-4x/día
Inhalación: 1 inhalación de 125mcg en DU o 2 inhalaciones hasta
max 8 inhalaciones
dosis máx 250mcg c/4 o c/6hrs
Niños: 2 a 5 años: 1mg (2.5ml).
6 a 12 años: 2mg (5ml).
↑12años: 2-4mg (5-10ml) 3-4x/día.
Inhalación: no más de 4 inhalaciones/día.
Nebulización: 1gota/kg/do o 1gota/2kg/dosis no más de 10-15 gotas
por nebulización.
Realizar 1-2x/día dependiendo del compromiso pulmonar o 3-4x/día
en la fisioterapia ventilatoria.
Recomendación:
- Tratamiento del asma bronquial, bronquiolitis (broncoespasmo reversible), bronquitis y
enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pulmonares, disnea aguda debrido
broncoconstricción
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Alteraciones cardíacas: Produce cambios electrocardiográficos, Arritmias
Insuficiencia coronária, Hipertension arterial
Interaciones:
-Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y LOS antidepresivos tricíclicos
-Betabloqueantes como el propranolol, el atenolol o el metoprolol
Efecto colateral:
Temblor; Cefaleas por aumento de la Presion arterial; Palpitaciones, taquicardia,
nervosismo, insomnio
Observación:
- Son fármacos agonistas beta2 (cardiaco)
-La vía inhalatoria es la mas preferida en caso de asma,
-Uno de los problemas mas frecuentes es el cometer errores en la inhalación
SALMETEROL
Agonista beta 2
Presentación: Potencia: Via:
Inhalador aerosol 25 – 50 mcg Inhalacion
Dosis:
Adultos: 2 PUFF (50 microgramos) c/12 hrs, máximo 100 microgramos
c12hrs
Niños: ↑ de 4 anos, 2 PUFF (50 microgramos) c/12 hrs, máximo 100
microgramos c12hrs
Recomendación:
uso profiláctico del asma
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Alteraciones cardíacas: Produce cambios electrocardiográficos, Arritmias
Insuficiencia coronária, Hipertension arterial
Interaciones:
-Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y LOS antidepresivos tricíclicos
-Betabloqueantes como el propranolol, el atenolol o el metoprolol
Efecto colateral:
Temblor;
Cefaleas por aumento de la Presion arterial;
Palpitaciones,
Taquicardia,
Nervosismo,
Insomnio
Observación:
- No es indicado para tratar el ataque de asma agudo ya que demora entre 30-
40 minutos en el inicio de su acción
- Es un beta 2 de acción prolongada dura hasta 6 horas
-La vía inhalatoria es la mas preferida en caso de asma, uno de los problemas
mas frecuentes es el cometer errores en la inhalación
-Tambien demora en el inicio de su acción
TERBUTALINA
Agonista beta 2
Presentación: Potencia: Via:
Inhalador aerosol 250 mcg (0.25 -0.5mg) Inhalacion
Suspension 1.5 mg /5ml VO
Comprimidos 5ml VO
Dosis:
Adultos: Inhalación: 1 inhalación de 0.25 – 0,5mg en DU o 2 inhalaciones
dosis máx 250mcg c/4 o c/6hrs
Niños:
Recomendación:
uso profiláctico del asma en caso de emergencia
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Alteraciones cardíacas: Produce cambios electrocardiográficos, Arritmias
Insuficiencia coronária, Hipertension arterial
Interaciones:
-Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y LOS antidepresivos tricíclicos
-Betabloqueantes como el propranolol, el atenolol o el metoprolol
Efecto colateral:
Temblor;
Cefaleas por aumento de la Presion arterial;
Palpitaciones,
Taquicardia,
Nervosismo,
Insomnio
Observación:
-Es beta 2 de acción corto plazo debe usar en periodo corto aprox. 1 mes
-La terbutalina como agonista beta 2 se da como broncodilatador y tocolitico
(inhibe la contracción uterina )
-La terbutalina genera desensibilidad en su uso a largo plazo
-La terbutalina produce deterioro de la función pulmonar
FENOTEROL
Agonista beta 2
Presentación: Potencia: Via:
Inhalador aerosol Inhalacion
Suspension VO
Comprimidos 500g – 2,5mg VO
ampollas al 0,5% Nebulizacion
Dosis:
Adultos: 2,5-5 mg/8 h.
Niños: Niños de 6-14 años: 2,5 mg/8 h.
Niños de 1-6 años: 1,25-2,5 mg/8 h.
Lactantes: 0,5-1,5 mg/8 h (solución).
Recomendación:
-Tratamiento del broncoespasmo agudo
-Tratamiento y prevención de la obstrucción bronquial reversible, asma
alérgica o bronquitis asmática y enfisematosa con componente
broncoespástico
-Inhibición de las contracciones uterinas prematuras
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Alteraciones cardíacas: Produce cambios electrocardiográficos, Arritmias
Insuficiencia coronária, Hipertension arterial
Interaciones:
-Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y LOS antidepresivos tricíclicos
-Betabloqueantes como el propranolol, el atenolol o el metoprolol
Efecto colateral:
Temblor;
Cefaleas por aumento de la Presion arterial;
Palpitaciones,
Taquicardia,
Nervosismo,
Insomnio
Observación:
Prohibido (BEROTEC)
TEOFILINA
Presentación: Potencia: Via:
Suspension 81.8mg /5ml VO
Comprimidos 200mg / 300mg VO
ampollas 200-300mg (500ml sol. Glucosa 5%) Nebulizacion
Dosis:
Adultos: 2,5-5 mg/8 h.
Niños: Ninos de 6-14 años: 2,5 mg/8 h.
Niños de 1-6 años: 1,25-2,5 mg/8 h.
Lactantes: 0,5-1,5 mg/8 h (solución).
Recomendación: INTOXICACION POR METOTREXATO
-Asma (control crónico)
-Broncoespasmo reversible
-EPOC (agudo – crónico) debe dejar de fumar (dosis de mantenimiento 10mg/ml)
-Tratamiento de la toxicidad inducida por el metotrexato
-Tratamiento de la apnea neonatal de los prematuros y mujer con eclampsia
-Tratamiento de la apnea del sueño en pacientes con insuficiencia cardiaca
crónica y disfunción sistólica
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad, Patología hepática (requiere ajuste de la dosis)
-fumadores (requiere ajuste de la dosis), Patología gastrointestinal
-Paciente con infecciones virales, Hipertrofia prostática
-Embarazo y lactancia
Interaciones:
-Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y LOS antidepresivos tricíclicos
-Betabloqueantes como el propranolol, el atenolol o el metoprolol
Efecto colateral:
Nauseas y vómitos, Dolor abdominal
SNC: cefaleas, ansiedad, agitación, insomnio, mareos y convulsiones (niños)
Observación:
Posee efectos: derivado de cafeina
Broncodilatador, Inmunomodulador, Antiinflamatorio
-la teofilina reduce las respuestas de las vía aéreas a la histamina, metacolina,
adenosina y alérgenos
-tratamiento a largo plazo
no puede usar en infecciones virales debido a inmunomodelador
-Se hacer el uso de xantina debe usar omeprazol
ANTIBIOTICOS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
SULFONAMIDAS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
ANTIMICROBIANOS
los antimicrobianos son un grupo de medicamentos los cuales matan o inhibe
el crecimiento de microbios, tales como bacterias, hongos, parásitos o virus

Clasificación
Antibacterianos;
Antivirales;
Antiparasitaríos;
Antimicóticos;
Antisépticos.
Terapia antibacteriana
Terapia empírica, terapia definitiva, terapia preventiva

Sitio de acción
-Fármacos que actúan sobre la síntesis de ácidos nucleídos (actua en la etapa
de división celular, altera seres humanos)
-Fármacos que actúan sobre la pared bacteriana (activa sistema autolitico
endógeno, > seguridad en uso)
Fármacos que inhiben la síntesis de proteínas (inhibe subunidad ribosoma )

Fármacos que actúan sobre la síntesis Acido Nucleido


Sulfonamidas > Sulfadiazina, Sulfametoxazol
Quinolonas > Acido nalidixico , Norfloxacina, Ciprofloxacina
Nitroimidazoles > Metronidazol, Tinidazol
Trimetoprima
Rifanpicina
SULFONAMIDAS
Farmacocinetica
-Absorción por vía oral es relativamente buena
-Distribución es amplia en los diferentes territorios orgánicos, alcanzando
concentraciones terapéuticas en plasma, líquido cefalorraquídeo, sinovial y
peritoneal
-Metabolizan parcialmente a nivel hepático por acetilación y glucuronidación.
Los metabolitos no tienen actividad antibacteriana.
-En una alta proporción se eliminan por la orina

Farmacodinamia
Sulfonamidas son análogos estructurales y antagonistas del PABA (ácido para
amino benzoico) e impiden la utilización de este compuesto para la síntesis de
ácido fólico

Espectro de acción
Bacterias gram positivas y negativas (Chlamydia, plasmodium, toxoplasma,
paracoccidiodes , etc)

Indicaciones
-Infeccion gastrointestinal bacteriana (viral)= Diarrea, vomito, febricula37.2C
(Bacteriana)= fiebre y Diarrea
-Infeccion respiratória altas no complicada
-Infeccion tratourinario no complicada (usar quinolona se tener fiebre y dolor
hipogastrico)
-Toxoplasmosis paciente no embarazada (el bebe tiene alta producción de
acido nucleido no debe usar)
-Antibiograma positivo (fiebre)

Resistencia
Se desarrollan fácilmente, Se desarrollan por mutación (alteración del enzima).
Disminución de la penetración (transferencia de plásmidos)
Sobreproducción de PABA, Existe resistencia cruzada para todas las
sulfonamidas
SULFAMETOXAZOL + TRIMPETOPRIM =
COTRIMOXAZOL
SULFONAMIDAS
Presentación: Potencia: Via:
Suspensión SMX/TMP 200 /40 – 400/80 mg /5ml VO
Comprimidos SMX/TMP 400/80 – 800/160 mg VO
Dosis:
Adultos: 400/80 mg cada 8 hrs máximo 800mg
160 mg cada 8 hrs
Niños: SMX 40 mg/kg/dia
TMP 8 mg/kg/dia
Recomendación:

Efecto colateral: (ACTUAN SOBRE LA SINTESIS DE ACIDO NUCLEIDOS)


Diarrea, Náuseas, vómitos, cefalea, etc
Cianosis por metahemoglobinemia.
Reacciones de hipersensibilidad: erupciones, fiebre,
Reacciones anafilácticas (a veces son graves: Snd. Lyell(necrosis epidem toxica),
Snd. Stevens-Johnson)
Depresión medular, Anemia hemolítica, Cristaluria

Observación:
Contraindicado: hipersensibilidad al embarazo y lactancia
Tratamiento de 5 a 7 dias
QUINOLONAS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
ANTIMICROBIANOS
los antimicrobianos son un grupo de medicamentos los cuales matan o inhibe
el crecimiento de microbios, tales como bacterias, hongos, parásitos o virus

Clasificación
Antibacterianos;
Antivirales;
Antiparasitaríos;
Antimicóticos;
Antisépticos.
Terapia antibacteriana
Terapia empírica, terapia definitiva, terapia preventiva

Sitio de acción
-Fármacos que actúan sobre la síntesis de ácidos nucleídos (actua en la etapa
de división celular, altera seres humanos)
-Fármacos que actúan sobre la pared bacteriana (activa sistema autolitico
endógeno, > seguridad en uso)
Fármacos que inhiben la síntesis de proteínas (inhibe subunidad ribosoma )

Fármacos que actúan sobre la síntesis Acido Nucleido


Sulfonamidas > Sulfadiazina, Sulfametoxazol
Quinolonas > Acido nalidixico , Norfloxacina, Ciprofloxacina
Nitroimidazoles > Metronidazol, Tinidazol
Trimetoprima
Rifanpicina
QUINOLONAS
Farmacocinética
Absorción por VO fundamentalmente duodeno y yeyuno 25% La absorción es
rápida 1 a 3 horas.
Biodisponibilidad alta, variable del 50 al 95
Unión proteica: 15-40 %
Distribución amplia en tejidos y fluidos corporales.
La concentración en LCR y líquido prostático son menores que las observadas
en plasma.
Vida media variable,
Metabolismo hepático=(circulación entero hepático ayuda prolonga la vida
media del farmaco)
Eliminación se da Excreción renal, vía filtración glomerular y secreción tubular.
Una parte del medicamento tiene secreción biliar y excreción fecal
Ninguno de estos medicamentos se elimina por hemodiálises

Farmacodinamia
El efecto bactericida impidiendo la síntesis de ADN al inhibir la acción de las
enzimas ADN girasa y Topoisomerasa IV
Quinolonas el fármaco mas usados
Quinolonas No fluoradas Quinolonas Fluoradas
Acido nalidíxico Ciprofloxacina
Acido oxolínico Clinafloxacina
Acido pipemídico Enoxacina
Cinoxacina Fleroxacina
Gatifloxacina
Levofloxacina
Lomefloxacina
Observacion: Moxifloxacina
Expectro malo Norfloxacina
Resistencia frecuente Ofloxacina
Vida media cortas Pefloxacina
Indicación= es usada como Sparfloxacina
antiséptico/ urinário Trovafloxacina

Observacion:
Mayor y mejor expectro
menor resistência antimicrobiano]
vida media mas largas
Quinolonas de vida Quinolonas de vida Quinolonas de vida
media de 4-5 horas media de 9-12 horas, media de 26 horas,
(dos dosis diarias.) (una dosis diaria) (después de la
primera dosis reducir
las siguientes en un 50
% continuando con un
régimen de una dosis)
Ciprofloxacino Levofloxacino (seguir Rufloxacino
Norfloxacino a risca) (no usar en
Enoxacina ambulatorio) 4 dias 8 horas
Ofloxaciono Pefloxacino
Fleroxacina
Gatifloxacina
ACIDO NALIDIXICO
Quinolonas no fluorada
Presentación: Potencia: Via:
Suspensión 250mg/5ml VO
comprimidos 500mg/ 1gr VO
Dosis:
Adultos: 500 mg– 1 gr. Cada 6 hrs
Niños: Dosis inicial 55 mg/kg/día (dosis ataque 1 solo dia ) divididos en
cada 6 hrs
Dosis de mantenimiento 33 mg/kg/día divididos en cada 6 hrs.
Recomendación:
Es usado como antiséptico urinario
Infección trato urinario no complicado
Efecto colateral:
-Artropatía / Tendinitis y ruptura del tendón de Aquiles
-Nefropatía
-Efectos sobre el sistema nervioso central (psiquiátricos) delirium,
despersonalización, depresión, psicosis depresiva, alucinaciones, reacción
maníaca, depresión maníaca, reacción paranoide, psicosis, reacción
esquizofrénica, agitación, hostilidad, ansiedad, nerviosismo, neurosis,
insomnio,pesadillas, somnolencia.
-Eventos neurológicos: crisis convulsivas, ataxia, parestesias, neuritis, vértigo,
mareos,cefalea, síndrome-pseudotumor cerebral, Toxicidad ocular, Efecto
sobre la espermatogénesis
-Efectos cardiovasculares= cardiopatía incrementada,Mutagénesis y
carcinogénesis, Fototoxicidad
-Efectos metabólicos y nutricionales Leucopenia y Eosinofilia, hemólisis,
insuficiencia renal, trombocitopenia, coagulación intravascular diseminada
(temafloxacina retirada del mercado)> (causa falla multiplas de organos)
Observación:
1g > es para personas endomorfas cada 6 horas (para repatir la dosis de acordó
con peso)
5 a 7 dias de tratamiento
NORFLOXACINO
Quinolonas fluorada
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 400mg /500mg VO
Dosis:
Adultos: 400 mg cada 12 hrs
Niños: no puede usar em ninos
Recomendación:
Mejor uso es para infecciones gastrointestinales y urinarias complicadas
Infección tracto urinario complicada
Cistitis, Pielonefritis

Efecto colateral:
-Artropatía / Tendinitis y ruptura del tendón de Aquiles
-Nefropatía
-Efectos sobre el sistema nervioso central (psiquiátricos) delirium,
despersonalización, depresión, psicosis depresiva, alucinaciones, reacción
maníaca, depresión maníaca, reacción paranoide, psicosis, reacción
esquizofrénica, agitación, hostilidad, ansiedad, nerviosismo, neurosis,
insomnio,pesadillas, somnolencia.
-Eventos neurológicos: crisis convulsivas, ataxia, parestesias, neuritis, vértigo,
mareos,cefalea, síndrome-pseudotumor cerebral, Toxicidad ocular, Efecto
sobre la espermatogénesis
-Efectos cardiovasculares= cardiopatía incrementada,Mutagénesis y
carcinogénesis, Fototoxicidad
-Efectos metabólicos y nutricionales Leucopenia y Eosinofilia, hemólisis,
insuficiencia renal, trombocitopenia, coagulación intravascular diseminada
(temafloxacina retirada del mercado)> (causa falla multiplas de organos)
Observación:
Vida media 4 horas A partir de 8 – 10 anos pode usar (ojo)
Madurez hepática y renal a partir de 12 anos (puberdad)
CIPROFLOXACINO
Quinolonas
Presentación: Potencia: Via:
Tableta 500mg VO
Inyectable 500mg EV
Dosis:
Adultos: 250 mg – 500 mg cada 12 hrs (máximo 1gr/dia
Niños: no puede usar em ninos
Recomendación:
Para fiebre tifoidea >10 dias de tratamento 500mg c/12 horas no mas (diarrea,
fiebre, gorgoteo y borborismo) para saber debe hacer reaccion widall no es
conclusivo mejor es hacer hemocultivo en pico febril, hacer 3 coprocultivo
consecutivo cada 3 dias después del tratamento
Hay gota oftálmica para tratamento para conjuntivitis
Tratamento para 5 – 7 dias no mas
Efecto colateral:
-Artropatía / Tendinitis y ruptura del tendón de Aquiles
-Nefropatía
-Efectos sobre el sistema nervioso central (psiquiátricos) delirium,
despersonalización, depresión, psicosis depresiva, alucinaciones, reacción
maníaca, depresión maníaca, reacción paranoide, psicosis, reacción
esquizofrénica, agitación, hostilidad, ansiedad, nerviosismo, neurosis,
insomnio,pesadillas, somnolencia.
-Eventos neurológicos: crisis convulsivas, ataxia, parestesias, neuritis, vértigo,
mareos,cefalea, síndrome-pseudotumor cerebral, Toxicidad ocular, Efecto
sobre la espermatogénesis
-Efectos cardiovasculares= cardiopatía incrementada,Mutagénesis y
carcinogénesis, Fototoxicidad
-Efectos metabólicos y nutricionales Leucopenia y Eosinofilia, hemólisis,
insuficiencia renal, trombocitopenia, coagulación intravascular diseminada
(temafloxacina retirada del mercado)> (causa falla multiplas de organos)
Observación:
-Caso tenga resistência la norfloxacino
Amoxicilina + trimoxazol
Cefalosporina
Clorafenicol (aplasia medular)
Tetraciclina (ultimo)
LEVOFLOXACINO
Quinolonas fluorada
Presentación: Potencia: Via:
Tableta 500mg VO
Inyectable 500mg EV
Dosis:
Adultos: 250 mg – 500 mg cada 12 hrs (algunos casos una sola vez al día)
En caso de perfusión IV debe de ser lenta com 100 ml de suero
fisiologico
250 mg – 30 min.
500 mg – 60 min. (hipotension) (se pone rapido baja la presion )
Niños: no puede usar em ninos
Recomendación:
- infecciones del tracto respiratório superior e inferior, incluyendo sinusitis,
exacerbaciones agudas de bronquitis crônica y pneumonia;
- infecciones de la piel y tejido subcutâneo, como impetigo, abscessos, furunculosis,
celulitis y erisipela;
- infecciones del tracto urinário, incluyendo pielonefritis;
- osteomielitis;
- septicemia/bacteremia relacionadas làs indicaciones arriba;
- infecciones intra-abdominales.
Efecto colateral:
-Artropatía / Tendinitis y ruptura del tendón de Aquiles
-Nefropatía
-Efectos sobre el sistema nervioso central (psiquiátricos) delirium, despersonalización,
depresión, psicosis depresiva, alucinaciones, reacción maníaca, depresión maníaca,
reacción paranoide, psicosis, reacción esquizofrénica, agitación, hostilidad, ansiedad,
nerviosismo, neurosis, insomnio,pesadillas, somnolencia.
-Eventos neurológicos: crisis convulsivas, ataxia, parestesias, neuritis, vértigo,
mareos,cefalea, síndrome-pseudotumor cerebral, Toxicidad ocular, Efecto sobre la
espermatogénesis
-Efectos cardiovasculares= cardiopatía incrementada,Mutagénesis y carcinogénesis,
Fototoxicidad
-Efectos metabólicos y nutricionales Leucopenia y Eosinofilia, hemólisis, insuficiencia
renal, trombocitopenia, coagulación intravascular diseminada (temafloxacina retirada del
mercado)> (causa falla multiplas de organos)
Observación:
No debe usar el fármaco en ambulatorio debido la resistencia microbiana
Debe ser usado en tratamiento hospitalar (internado)
Tratamiento de 5 – 7 dias
NITROIMIDAZOLES
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
ANTIMICROBIANOS
los antimicrobianos son un grupo de medicamentos los cuales matan o inhibe
el crecimiento de microbios, tales como bacterias, hongos, parásitos o virus

Clasificación
Antibacterianos;
Antivirales;
Antiparasitaríos;
Antimicóticos;
Antisépticos.
Terapia antibacteriana
Terapia empírica, terapia definitiva, terapia preventiva

Sitio de acción
-Fármacos que actúan sobre la síntesis de ácidos nucleídos (actua en la etapa
de división celular, altera seres humanos)
-Fármacos que actúan sobre la pared bacteriana (activa sistema autolitico
endógeno, > seguridad en uso)
Fármacos que inhiben la síntesis de proteínas (inhibe subunidad ribosoma )

Fármacos que actúan sobre la síntesis Acido Nucleido


Sulfonamidas > Sulfadiazina, Sulfametoxazol
Quinolonas > Acido nalidixico , Norfloxacina, Ciprofloxacina
Nitroimidazoles > Metronidazol, Tinidazol
Trimetoprima
Rifanpicina
NITROIMIDAZOLES
-Son farmacos con actividad = Antibacteriana y Antiprotozoarios= amebiasis,
tricomoniasis, giardiasis
-En el mercado existe una gran variedad de nitroimidazoles.
Los que se usan en medicina son: metronidazol = mejor 1 opcion
Tinidazol= mejor
ornidazol,
secnidazol
benznidazol (antichagásico) (nifurtimox)
(chagas agudo para crónica elimina forma lavaría Tx de 2 hasta 3 meses)

Farmacocinética
-Se administra vía oral, endovenosa y por óvulos vaginales.
-La fracción biodisponible es del 99%, su unión a proteínas plasmáticas es baja
(10%)
-Elimina por biotransformación hepática con una vida media de 8 – 9 hs.(raro
generar resistencia)
-Se elimina por hemodiálisis.
-No es necesario modificar las dosis en insuficiencia renal leve
-Se encuentra concentraciones significativas en líquidos y tejidos corporales
que incluyen secreciones vaginales, liquido seminal, saliva, leche materna y
LCR. (no es el fármaco para meningitis)
(Es usado para tratamiento de vísceras huecas y cirurgia abdominal)

Farmacodinamia
Todos los nitroimidazoles actúan por medio de la reducción del grupo nitro,
para formar compuestos intermedios inestables y tóxicos.
Que dañan el DNA bacteriano mediante oxidación y causan muerte celular.
Este fenómeno se produce independientemente de la fase de crecimiento
bacteriano
NITROIMIDAZOLES
Reacciones adversas
-Se han observado neutropenia reversible, neuropatías periféricas, trastornos
digestivos (nauseas y vómitos), alergia (fiebre, rash, prurito).
-Los vómitos son relativamente frecuentes cuando se utiliza la vía endovenosa
Toxicidad sobre SNC (mareos y vertigo) (solo ocurre se tener conbinacion de
farmacos)
Efectos mutagénicos y carcinogénicos
Embriotoxicidad

Interacciones
-Alcohol efecto disulfiramico (antabus) no debe mesclar alcohol con
nitroimidazoles llega hasta la SNC
-Anticoagulantes orales (el metronidazol inhibe el metabolismo hepático de los
anticoagulantes) (tenden se acumula)
-Cimetidina (inhibe el metabolismo hepático del metronidazol)
-Fenobarbital (mayor eliminación del metronidazol) (es mas usado para
convulsiones)

Contraindicaciones y precauciones
-Hipersensibilidad.
-1 er trimestre del embarazo (no debe usar pomada vaginal)
-Precaución en alteraciones del SNC,
-Discrasias sanguíneas (paciente debe esta usando anticoagulante)
-insuficiencia hepática.
METRONIDAZOL
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 500mg/ 1g VO
Suspensión 250mg/ 500mg /5ml VO
Solucion Inyectable 500mg/ 1g/100ml SF EV
Ovulos vaginales 500mg VV
Dosis:
-Infecciones bacterianas por anaerobios: 500 mg. VO cada 6 a 8 hrs. o 15
mg/kg (1ro dia de Tx) como dosis de carga y luego (mantenimiento) 7,5
mg/kg cada 6 hrs. EV.
-Diarrea por Clostridium difficile (colitis pseudomenbranosa) 500 mg. cada
8 hs. VO por 7 a 14 días.
-Tricomoniasis: 2gr VO en monodosis. Tratar también a la pareja. (mujer:
1gr VO c/12 horas por 2 dias y ovulos vaginales 500mg 1 cada noche por 10
dias) (varon: 1 gr VO c/1 horas por 2 dias)
-Amebiasis hepática: 500 a 750 mg. cada 8 hs. VO por 5 a 10 días.
-Amebiasis intestinal: 750 mg. cada 8 hs. VO por 5 a 10 días. ·
-Giardiasis: 250 mg. cada 8 hs. VO por 5 a 7 días
-Niños: 20 a 30 mg/kg/día divididos en tres dosis (amebiasis hasta 40
mg/kg/dia cada 8 horas 7 dias Tx a partir de 3 anos )
Recomendación:
Efecto colateral:
-Se han observado neutropenia reversible, neuropatías periféricas, trastornos
digestivos (nauseas y vómitos), alergia (fiebre, rash, prurito).
-Los vómitos son relativamente frecuentes cuando se utiliza la vía endovenosa
Toxicidad sobre SNC (mareos y vertigo) (solo ocurre se tener conbinacion de
farmacos)
Efectos mutagénicos y carcinogénicos, Embriotoxicidad
Observación:
Ornidazol/tinidazol
-Las dosis diarias antiparasitarias del Ornidazol y del Tinidazol son similares a las del
Metronidazol, pero el Ornidazol se administro en 1 o 2 tomas diarias y del Tinidazol en 1
sola.
-La dosis de Ornidazol para el tratamiento de una infección bacteriana por anaerobios es
de una dosis de carga de 15 mg/kg seguida de la mitad de la dosis cada 12 hs.
Beznidazol
-Tratamiento para la enfermedad de chagas la dosis es de 5 a 7 mg/kg/día.
RIFAMPICINA
ESPECIAL
Presentación: Potencia: Via:

Comprimido 500mg/ 600mg VO


Solucion Inyectable 600mg EV

Dosis:
Adulto: tratamiento de TBC 600 mg/día vía oral o IV (rara vez utilizada) como dosis
única diaria en combinación con al menos algún otro medicamento antituberculoso
(Ej: isoniazida). Tx de 3 a 6 meses
Profilaxis de meningitis meningocócica: 600 mg vía oral 2 veces al día durante 2 días.
Infección estafilocócica: 600 mg/día vía oral como dosis única en combinación con
otro medicamento antiestafilocócico.
Niños: Tratamiento de TBC: ↑ de 5 años: 10-20 mg/Kg/día vía oral como dosis única
diaria, hasta un máximo de 600 mg/día, en combinación con al menos algún otro
medicamento antituberculoso.
Profilaxis de meningitis meningocócica: ↓ de 1 año: 5 mg/Kg vía oral 2 veces al día.
Entre 1-12 años: 10 mg/Kg vía oral 2 veces al día, hasta un máximo de 600 mg 2 veces
al día, durante 2 días.
Recomendación: Indicaciones
Tratamiento de tuberculosis, Profilaxis de meningitis meningocócica, Infección
estafilocócica.
Asociado a doxiciclina es usada para las infecciones por brucelosis (infección atipica)
Efecto colateral:
Insuficiencia renal aguda (debe consumir grand cantidad de agua disminue la insuficiencia
renal hepatica)
insuficiencia hepática (concomitante a la primera)
Daño gastrointestinal, Trombocitopenia (baja la cantidad de plaquetas)
Síndrome gripal (Ej: fiebre, dolor articular, calambres musculares)
conjuntivitis exudativa, dolor ocular y tinción naranja de las lágrimas (reversible al
suspender
Observación: sumamente toxico

Farmaco bactericida derivado de la familia de las rifamicinas usado primordialmente


para tratamiento de infecciones debidas a micobacterium tuberculosis, Mycobacterium
leprae
PENICILINAS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
PENICILINAS
-La estructura de las penicilinas y las cefalosporinas posee como caracteristica que ambos
poseen un anillo beta lactamico
-La integridad del anillo betalactamico es fundamental antimicrobiana

Farmacodinamia
El mecanismo de acción de las penicilinas se da por su capacidad de adherirse a las
proteínas unidoras de penicilina (PBP) de la membrana celular de las bacterias y evitan la
síntesis de proteoglicanos y así destruyen la pared bacteriana, además activan el sistema
autolítico endógeno bacteriano el cual produce la muerte celular

Farmacocinética
-Las penicilinas tienen excelente penetración en la mayoría de los tejidos
excepto próstata, ojos y liquido céfalo raquídeo (excepto cuando hay
inflamación de las meninges)
-Su absorción por vía oral es variable, y la unión a proteínas es insignificante

Resistencia bacteriana se da por dos mecanismos:


-Producción de β – lactamasa
-Alteración de las proteínas unidoras de penicilina con afinidad disminuida para las
penicilinas

Efectos adversos
-Reacción de hipersensibilidad (hacer prueba)
-Flebitis y tromboflebitis (IV) (usa mais en IM)
-Gastrointestinales= Diarrea, Nauseas, Vomitos
-Reacciones hematológicas, renales, hepáticas
-reaccion vaso vagal> IM
optimo <= 5ml, Normal 5 -9 ml, (niños menos de 20 kg no se aplica injetable IM) debido
distensibilidad del musculo
riesgo mionecreosis 10-12ml, mionecrosis >12ml es parasinpatico>muscarínico 3
(vasodilatación ) > produce acido nítrico >baja la presión arterial

Indicaciones:
1IRAS: ALTAS > faringites, amigadalitis, laringitis,laringotraqueitis
2IRAS: BAJA> neumonia, broncopneumonia
3 INFECCION DE LA PIEL> piodermitis, excema
4 INFECCION TRATOURINARIO> no complicada, complicada
5 cultivo + antibiograma sensible
PENICILINAS
Cocos G+ Enterococus faecalis, estreptococos del grupo A,B,C,G, estreptococos
viridans, S. Bovis, S. neumoniae peptoestreptococo sspp
Cocos G- Neiseria gonorreae no β – lactamasa, Neiseria meningitidis
Bacilos Bacillus anthrasis, clostridium perfringens, Clostridium tetani
G+
Bacilos Bacteroides spp, no β – lactamasa, fusobacterium spp, leptotrichia
G- bucalis, pasteurela multocida, spirillumminus, estreptobacillus
moniliformis
Otros Actinomyces israelii, erysipelothrix, leptospira, treponema pallidum, T
pallidum sub especie pertenue, Carateum
-Penicilinas Naturales
Penicilina G Cristalina Acuosa
Penicilina G Procaina
Penicilina G Benzatinica
Penicilina V
-Penicilinas Estables A aa Penicilinasa Estafilocócica
Meticilina
Oxacilina
Nafcilina
Cloxacilina para infeccion de la piel (claritromicina caso alergia)
Dicloxacilina para infeccion de la piel
-Penicilinas Asociadas A (IBL) Inhibidores De Betalactamasas
Ampicilina-sulbactam
Amoxicilina Acido Clavulonico
Amoxicilina-sulbactam
Ticarcilina-ácido Clavulánico
Piperacilina-tozabactam
-Penicilinas De Espectro Ampliado
A) De Espectro Medio: Aminopenicilinas:
Ampicilina infec alta iniciales
Amoxicilina infec alta iniciales
Bacampicilina
B) De Amplio Espectro:
Carboxipenicilinas
Carbenicilina
Ticarcilina se hay modificación de PBP no sebe usar
C} Ureidopenicilinas penicilna, cefalosporina y betalactamico debe
Mezlocilina usar quinolona y ultimo caso grupo de
Azlocilina glucopeptido (vancomicina)
Piperacilina
PENICILINA G SODICA CRISTALINA
Presentación: Potencia: Via:
Frasco vial 1.000.000 UI IV / IM
2.000.000 UI PNC de espectro reducido
5.000.000 UI
Dosis:
Adultos 1.000.000 UI a 5.000.000 UI cada 4 a 6 hrs.
Niños 50.000 UI a 100.000 UI/kg/dia divididos en 4 dosis (en neumococo parcialmente
resistente se puede aumentar la dosis hasta 300.000 UI/kg/dia)
Lactantes y recién nacidos 17.000 a 25.000 UI/kg cada 8 a 12 hrs
Recomendación:
Principal uso para erisipela, penumonia, sífilis, meningitis, endocarditis
bacteriana, sepsis y infecciones de piel y tejido moles
INTERACION> el PROBENICID Y SULFIMPIRAZONA disminue la secreccion
tubular renal de la penicilina aumentando sus niveles serico.
La penicilina G potásico con diurético poupadora de potasio o con inhibidores
de enzima conversora de la angiotensina II puede favorecer el acumulo de
potasio.
La INDOMETACINA causa leve aumento de la media vida
Los SALICILATOS competen por la secreción tubular renal y aumentan la media
vida
Efecto colateral:
Hipersensibilidad son los mas comunes e independen de dosis
Causa enxatema, maculopapular, urticaria, fiebre, broncoespasmos, dermatitis
exfoliativa, síndrome de Stevens jhonson y anafilaxia
Observación: 1000000UI equivale 625mg
PENICILINA G PROCAINICA
Presentación: Potencia: Via:
FRASCO VIAL 400.000 UI/ 800.000 UI IV / IM PNC de espectro reducido

Dosis:
Adulto: 300.000 UI A 2.400.000 UI Cada
12 Hrs.
Niños: 25.000 A 50.000 UI/Kg/Día IM
Recomendación:
Principal uso para penumonia pneumococica (cepas sensibles), sífilis, faringitis
y celulitis estreptocócica
INTERACION> el PROBENICID Y SULFIMPIRAZONA disminuye la secreción
tubular renal de la penicilina aumentando sus niveles serico.
Efecto colateral:
Hipersensibilidad son los mas comunes e independen de dosis
Causa enxatema, maculopapular, urticaria, fiebre, broncoespasmos, anafilaxia
Observación:
PENICILINA BENZATINICA
Presentación: Potencia: Via:
Frasco vial 600.000 UI/ 1.200.000 UI IM
PNC de espectro reducido
2.400.000 UI

Dosis:
Adulto:
Niños: a 30 kg. 1.200.000 – 2.400.000 UI cada 7 a 10 dias
a 30 kg 600.000 UI
Niños 25.000 a 50.000 UI/kg/dosis única IM
Recomendación:
Principal uso para tratamiento de faringitis, impétigo estreptococus y sífilis
Profilaxia primaria y secundaria de fiebre reumática
INTERACION> el PROBENICID disminuye la secreción tubular renal de las
penicilinas
Efecto colateral:
Pueden ocurrir reacción de hipersensibilidad con cualquier dosis
Las reacción mas común causa enxatema, maculopapular, urticaria, fiebre,
broncoespasmos, dermatitis esfoliativa, síndrome de Stevens johmson
anafilaxia
Observación:
Se usa exclusivamente por vía IM
Es una penicilina de depósito
Mantiene los niveles de penicilina elevados por 3 a4 semanas
CLOXACILINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500 mg IV / IM
Comprimidos 250 – 500 mg VO PNC pelicinasa resistente

Suspensión 125 – 250 – 500 mg VO


Dosis:
Adulto:  30 kg 250 a 500 mg cada 6 hrs
 a 30 kg de peso 6,25 mg/kg/cada 6 hrs
Niños:  30 kg 250 a 500 mg cada 6 hrs
 a 30 kg de peso 6,25 mg/kg/cada 6 hrs
Recomendación:
Principal uso para infecciones de nariz , garganta, infecciones del tracto
respiratorio, infecciones del tracto biliar, infecciones urinaria y osteomielitis
INTERACION> el PROBENICID disminuye la secreción tubular renal de la
cloxacilina
Debe ser administrado con estomago vacio (1 hora antes o dos horas después
de la comida)
Efecto colateral:
Pueden ocurrir reacción de hipersensibilidad con cualquier dosis
Las reacción mas común causa enxatema, maculopapular, urticaria, fiebre,
broncoespasmos, dermatitis esfoliativa, síndrome de Stevens johnson
Observación: no se debe usar durante el embarazo, la penicilina se excretan en
la leche materna ocasionando diarrea, candidiasis y erupcion de la piel en los
bebes lactantes
DICLOXACILINA
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 500 mg VO
PNC pelicinasa resistentes
Suspensión 125 – 250 – 500 mg VO
Dosis:
Adulto: es de 500 mg vía oral cada 6 horas
Niños: 25 - 50 mg/kg/día en dosis fraccionadas cada 6 horas
Recomendación:
Usar el fármaco para niño dosis en promedio entre 25 -50 mg/kg/dia
principal indicación es el tratamiento de infecciones por estafilococo productor
de penicilinasa, neumococo grupo A-beta, estreptococo hemolítico y penicilina
G-resistentes y penicilina G-estafilococo sensible.
INTERACION>No se recomienda su administración combinada con te-
traciclinas.
Efecto colateral:
Hipersensibilidad a las penicilinas.
Produce disturbios gastrointestinales, tal como náusea, vómito, dolor
epigástrico, flatulencia, halitosis.
Como otras penicilinas produce urticaria, prurito, rasch cutáneo, eosinofilia,
reacción anafiláctica y otros síntomas alérgicos.
Cambios menores en el funcionamiento hepático, como la elevación de la
TGO.

Observación: Su seguridad de uso en el embarazo no ha sido establecida, no se


recomienda su uso en recién nacidos.
Se excreta en la leche materna como otras penicilinas.
OXACILINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 1 gr IV / IM PNC pelicinasa resistentes

Dosis:
Adulto: meningitis y sepsis: de 1,5 a 2g IV c/4 h.
Endocarditis: 1,5 a 2g c/4 h IV por 4 a 6 semanas
(Asociado a gentamicina los 3 a 5 primeros días).
Otras infecciones: leve a moderada: 250-500mg IV ó IM c/4 a 6 h y severa:
500mg-1g IV ó IM c/4 a 6h
Niños: meningitis y sepsis: neonatos menores 2kg 1ra semana de vida de 25 a 50 mg IV
o IM c/12 hrs luego 50mg/Kg. c/8 hrs
- neonatos mayores 2kg: 1ra semana de vida: 50mg/Kg IV o IM c/8 hrs luego
50mg/Kg c/6 hrs
-Endocarditis: neonatos y prematuros: 25mg/Kg/dia IV o IM dividido c/6 hrs
menos de 40kg de peso de 50 a
100mg/Kg/día dividido c/4 a 6 hrs sobre los 40kg de peso igual a adultos.
-Infecciones severas como terapia de continuación 100 a 200mg/Kg/día IV o IM
dividido en dosis iguales
Recomendación:
Principal uso para infecciones causada por staphilococcus sp resistente la
penicilina, impétigo ampuloso, celulitis flegmonosa, síndrome de la piel
escaldada, furunculosis generalizada, broncopneumonia, osteomielitis,
meningitis, sepsis , absceso, artritis séptica y endocarditis
INTERACION> el PROBENICID disminuye la secreción tubular renal de la
oxacilina
Efecto colateral:
Pueden ocurrir eritema, urticaria, fiebre, anafilaxia, disminución de la
hemoglobina, neutropenia, hematuria transitoria y raramente nefropatia
Observación: oxacilina /meticilina = sepsis, endocarditis bacteriana, meningitis
bacteriana
AMPICILINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500 mg /1000 mg IV / IM PNC de amplio espectro
Comp. Cap. 250 /500 mg VO AMINOPENICILINAS
Suspensión 250 / 500 mg VO
Dosis:
Adulto: 500 a 1000 mg IV, VO cada 6 Hrs o 500 a 750 mg Cada 6 hrs IM
Niños: 50 a 100 mg/kg/dia divididos cada 6 hrs IV, VO (en infecciones severas hasta
200 mg/kg/dia IV)
Recomendación:
Los horarios no se negocia en adulto
En niños tartrato con fármaco puede usar 8 o 12 horas
Principal uso para infecciones respiratória, otitis média aguda, rinossinusitis,
faringitis bacteriana, infeccion urinária, meningitis, fiebre tifóidea y sepsis
neonatal precoce (associada a aminoglicosídeo). Droga de escolha para la
mayoria de las infecciones enterocócicas. En las infecciones respiratórias en
general, prefere-se amoxicilina, que tienes menos efectos adversos y esquema
posológico mas favorable.
Efecto colateral:
Nauseas, vomitos, diarrea, prurito, irritaciones gastrointestinal, fiebre, eritema
cutáneo, reacción anafilatico y convulsiones (se la aplicación for IV y rapido)
Observación:
Es muy frecuente el exantema que no significa hipersensibilidad por lo cual no debe de
suspenderse el tratamiento
La preparación oral deben ser administrada con estomago vacio 1 horas o 2 horas después
de la comida (alimentación disminuye la absorcion)
AMOXICILINA
Presentación: Potencia: Via:
Comp. Cap. 250 – 500 – 1000 mg VO
PNC de amplio espectro
Suspensión 125 – 250 – 500 mg VO
AMINOPENICILINAS
Ampollas 1000 mg IV / IM
Dosis:
Adulto: 500 a 1000 mg cada 6 Hrs. VO / IV
Niños: 50 a 90 mg/kg/día divididos cada 8hrs VO
Recomendación:
Los horarios no se negocia
Principal uso para Rinossinusitis, otitis média aguda, infeccion urinária,
infeccion respiratórias, faringitis bacteriana, fiebre tifóidea y profilaxia de la
endocarditis bacteriana.
INTERACION> Disminuye la eficácia de los contraceptivos orales. Tiene
(ampicilina) los níveles séricos aumentado por lo dissulfiram y por la
probenecid. Se administrado con alopurinol puede aumentar la probabilidad
de rash cutaneo
Efecto colateral:
En general, es bien tolerada. Náuseas, vômitos, diarrea, prurito e irritaciones
gastrointestinal son mas frecuentes con dosis mayores. Pueden ocorrir fiebre,
eritema cutâneo, reações anafiláticas y convulsiones.
Observación:
MEZLOCILINA
Presentación: Potencia: Via: PNC antipseudomona
Frasco vial 2 gr IM / IV UREIDOPENICILINAS

Dosis:
Adulto: IM:1 a 2 gr cada 6 hrs / IV: 2 a 4 gr cada 4 a 6 hrs
Niños: de 1 mes hasta los 12 años 50 mg/kg c/ 4 Hrs
Recién nacidos  a 7días 150 mg/kg/dia
 a 7 dias 225 mg/kg/dia
Recomendación:
Tratamento para Infecciones respiratorias, Sepsis. Meningitis. Endocarditis. Infecciones de las
vías biliares, Infecciones óseas y de tejidos blandos, Infecciones renales y de vías urinarias
eferentes. Peritonitis, Infecciones de la piel: heridas y quemaduras infectadas, Infecciones
genitales: incluida gonococia, cuando la penicilina esté contraindicada, Infecciones toco-
ginecológicas. Infecciones gastrointestinales: incluída salmonelosis. Se puede utilizar como
monofármaco o en combinación con aminoglucósidos. Osteomielitis y empiema pleural: están
indicados lavados locales de drenaje con mezlocilina como medida coadyuvante.
INTERACION> La mezcla de mezlocilina con un aminoglucósido en la misma solución parenteral
puede inactivar a este último. El probenecid aumenta las concentraciones plasmáticas y la vida
media de mezlocilina.
Altas concentraciones urinarias de mezlocilina pueden causar falsos positivos en las pruebas de
proteinuria.
Efecto colateral:
Reacciones de hipersensibilidad: exantemas, prurito, urticaria. Otras reacciones alérgicas
excepcionales son eosinofilia, fiebre medicamentosa, nefritis intersticial aguda, vasculitis. Shock
anafiláctico. Sangre: en algunos casos, trastornos de la función plaquetaria, con prolongación del
tiempo de sangría, púrpura o hemorragia de mucosas que aparecen más comúnmente en
pacientes con función renal severamente deteriorada.Es aconsejable el control hematológico en
tratamientos de largo plazo. Ocasionalmente leucopenia o agranulocitis, anemia o
trombocitopenia. SNC: si se administran altas dosis IV, pueden ocurrir estados de agitación,
mioclonías y convulsiones. Reacciones locales: excepcionalmente tromboflebitis o dolor en el
lugar de la inyección. Tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, meteorismo y deposiciones
blandas o diarrea. En caso de diarrea severa y persistente, debe considerarse la posibilidad de
una enterocolitis seudomembranosa de riesgo para la vida. Los antiperistálticos están
contraindicados.
Observación: Atraviesa la placenta y pasa a la leche materna; sin embargo, al no haber
evidencia de efectos embriotóxicos, puede ser utilizada durante el embarazo si es
claramente necesario.
AZLOCILINA
Presentación: Potencia: Via:
PNC antipseudomona
Frasco vial 500 mg /1500 mg IV
UREIDOPENICILINAS

Dosis:
Adulto: IM:1 a 2 gr cada 6 hrs / IV: 2 a 4 gr cada 4 a 6 hrs
Niños: 200 a 300 mg/kg/dia divididos cada 6 a 8 hrs
Recomendación:
por Pseudomonas aeruginosa como infecciones de huesos y articulaciones, incluyendo
osteomielitis. Neumonía causada por cocos anaerobios, Bacteroides sp., Enterobacter
sp., Escherichia coli, Haemophylus influenzae, Klebsiella sp., Pseudomonas aeruginosa
y Serratia sp. Septisemia bacteriana causada por P. aeruginosa, E. coli y Enterobacter
aerogenes. Infecciones de la piel y los tejidos blandos como úlceras, abscesos,
quemaduras y otitis externa severa causadas por P. aeruginosa, E. coli, P. mirabilis y
Enterococcus faecalis. Infecciones bacterianas del tracto urinario causadas por P.
aeruginosa, E. coli, P. mirabilis y E. faecalis. La azlocilina se indica además en el
tratamiento de infecciones del tracto biliar, abceso cerebral, infección intraabdominal y
meningitis causada por P. aeruginosa. La azlocilina se usa también con aminoglicósidos
y cefalosporinas en el tratamiento de estados febriles en pacientes inmunodeprimidos
que padecen granulocitopenia. Azlocilina usada con aminoglicósidos (amikacina,
gentamicina o tobramicina) son también sinérgicos contra muchas cepas de P.
aeruginosa, incluyendo exacerbación pulmonar aguda en pacientes con fibrosis cística y
algunas cepas sensibles de Enterobacteriaceae.
Efecto colateral:
Reacciones de hipersensibilidad, rash cutáneo, prurito, urticaria, artralgia, mialgia, fiebre
medicamentosa, escalofríos, malestar en el pecho y reacción anafiláctica. Puede causar
también dolor de cabeza y vértigo.
Observación:
PIPERACILINA
Presentación: Potencia: Via:
PNC antipseudomona
Frasco vial 1200 mg / 4000 mg IV UREIDOPENICILINAS

Dosis:
Adulto: IM:1 a 2 gr cada 6 hrs / IV: 2 a 4 gr cada 4 a 6 hrs
Niños: 200 a 300 mg/kg/dia divididos cada 6 a 8 hrs
Recomendación:
Es activa contra bacterias aerobias y anaerobias gram positivas y gram negativas. Infecciones
respiratorias graves de vías bajas; urinarias; intraabdominal; de piel y tejido blando;
ginecológicas; polimicrobiana; septicemia bacteriana. Tratamiento. empírico inicial de
neutropenia febril, en combinación con aminoglucósido.
INTERACION> Evaluar parámetros de coagulación y monitorizar
con: heparina, anticoagulantes orales.
Prolonga el bloqueo neuromuscular de: relajantes musculares no despolarizantes.
Puede reducir excreción de: metotrexato, monitorizar nivel sérico.
Laboratorio clínico: falso positivo de glucosa en orina con método de reducción de Copper y test
de detección de Aspergillus.
Efecto colateral: Reacciones locales (flebitis, tromboflebitis); reacciones cutáneas (rash,
erupción, eritema multiforme); efectos gastrointestinales diarrea, náuseas, vómitos); alteraciones
hematológicas (eosinofilia, leucopenia, disfunción plaquetaria); elevación de las transaminasas
(GOT, GPT,FA) e hiperbilirrubinemia.
Frecuentes: reacciones de hipersensibilidad con exantema, fiebre medicamentosa o
sintomatología de enfermedad del suero, náuseas, vómitos y diarrea.
Ocasionales: anafilaxia, shock anafiláctico que puede ser fatal, sequedad bucal y alteraciones en
la lengua,dispepsia, estomatitis, constipación, ictericia, hipotensión, cefalea, insomnio,
reacciones locales en el sitio de la inyección.
Raras: dolor abdominal, hepatitis,
fatiga, edema, eosinofilia, hipocaliemia, hipoglucemia, pancitopenia, síndrome de Stevens
Johnson, necrólisis epidémica tóxica, anemia hemolítica, neutropenia, prolongación del
tiempo de sangrado y trastornos de la función plaquetaria, convulsiones (especialmente
con altas dosis en pacientes con daño renal severo), trastornos electrolíticos, hepatitis,
ictericia colestásica, reacción de Jarisch-Herxheimer y colitis pseudomembranosa.
Observación: TICARCILINA misma presentación acima pero produce reacción alérgica
Evaluación renal, hepática y hematopoyética periódica en tratamiento. prolongado. Se ha
descrito manifestación hemorrágica. Antes de tratar gonorrea descartar sífilis.
Embarazo: no se dispone de estudios adecuados. Atraviesan la barrera placentaria.
Niños: puede dar lugar a sensibilización.
AMPICILINA - SULBACTAM
Presentación: Potencia: Via:
Ampolla Ampicilina 1gr. Sulbactan 500 gr. IV
Tableta Ampicilina 375 mg Sulbactan 750 mg VO
Suspensión VO
Dosis:
Adulto: ampicilina1,5 a 3 gr cada 6 hrs sulbactam 2 a 2,6 gr/dia
Niños: Sulbactam 50 mg/kg/dia (max. 4 gr/dia), Ampicilina 100 mg/kg/dia cada 6 a 8
hrs.
Recomendación:
Principal uso de Infecciones respiratórias, sinusitis, otitis, amigdalitis y celulitis. Opcion
para tratamiento de infeccion de tejidos moles con envolvimento de flora mista e
infecciones intra-abdominais (associadas a aminoglicosídeos). Buena alternativa para
tratamiento de infecciones por Acinetobacter
INTERACION> Diminui la eficácia de los contraceptivos orales. Tiene (ampicilina) los
níveles séricos aumentado por lo dissulfiram y por la probenecid. Se administrado con
alopurinol puode aumentar la probabilidad de rash cutaneo
Efecto colateral:
Diarréa, dolor abdominal, náuseas y vômitos son comuns. Urticária, fiebre y candidíasis
vaginal pueden ocorrir menos frecuentemente.
Observación:

PNC e inhibidor de B-lactamasa


Subactam: inhibidor irreversible de blactamasa
AMOXICILINA – ACIDO CLAVULANICO
Presentación: Potencia: Via:
Ampolla Amoxicilina 1000 mgr. Ac. Clavulanico 500 mgr. IM / IV
Tableta Amoxicilina 800 mg Ac. Clavulanico 125 mg VO
Amoxicilina 500 mg
Suspensión Amoxicilina 125mg Ac. Clavulanico 31,5 mg VO
Amoxicilina 250mg Ac. Clavulanico 62,5 mg
Amoxicilina 500mg Ac. Clavulanico 125 mg
Dosis:
AMOXICILINA ACIDO CLAVULANICO
Adultos: 500 a 1000 mg cada 6 Hrs. Adultos: 125 a 500 mg cada 8 hrs
VO / IV Niños: 5 a 15 mg/kg/dia dividido en
Niños: Menor de 12 años 20 a 40 3 dias
mg/kg/dia
12 años 50 a 90 mg/kg/día divididos
cada 8hrs VO
Recomendación:
Principal uso para tratamento de Infecciones respiratórias, otitis, amigdalitis y celulitis.
Opcion para el tratamiento de infecciones de tejidos moles con envolvimento de flora
mista e infecciones intra-abdominales (associadas a aminoglicosídeos).
INTERACION> el alopurinol aumenta la posibilidad de eritema cutâneo, especialmente en
pacientes hiperuricêmicos. la eficácia de los contraceptivos orales puede ser disminuída.
Efecto colateral:
Diarrea, dolor abdominal y náuseas son los efectos adversos mas comuns; las reaciones
son mas frecüentes en formulaciones con mayor concentracion de ácido clavulânico.
Urticária, fiebre, candidíasis vaginaly colitis pseudomembranosa también pueden ocorrir.
Observación:
el ácido clavulânico és un potente inibidor de las β-lactamases, por eso su accion com la
amoxicilina permite una importante ampliacion del su espectro.

PNC e inhib de B-lactamasa


Acido clavulanico: inhibidor irreversible de blactamasa
AMOXICILINA - SULBACTAM
Presentación: Potencia: Via:
Ampolla AMOXICILINA 1gr. Sulbactan 500 gr. IV
Tableta AMOXICILINA 500 mg Sulbactan 500 mg VO
Dosis:
Adulto:

Niños:

Recomendación:

Efecto colateral:

Observación: usar las dosis de amoxicilina y sulbactam

PNC e inhib de B-lactamasa


Sulbactam: inhib irrevers de
blactamasa
CEFALOSPORINAS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son un grupo de farmacos similares a las penicilinas ya que
comparten una parte de su estructura “anillo betalactamico”

Fármacos Espectro de acción


1RA Cefazolina S. pneumoniae (sensible penicilina)
Generación Cefalotina S. Aureus (sensible meticilina)
Cefalexina S. Pyogenes
Cefadroxilo Klebsiella spp
Cefaclor P. Mirabilis
Cefadrina No activo frente aenterococos
Actividad moderada-baja frente a anaerobios No
resistencia a betalactamasas.

Farmacocinética Primera Generacion


-Administración parenteral (IV, IM) excepto 1 y 3 generacion
-Administración oral (Cefradina,cefalexina)
-Distribución de toda espacio extracelular

-Vidas medias cortas: Intervalo 4-6 horas: cefalotina, cefapirina, cefradina


Intervalo 8-12 horas: cefazolina, cefadroxilo
-Eliminación renal preferentemente.
-Mala penetración en LCR

-Usos clínicos más habituales:


Infecciones de piel y tej. Blandos.
Faringoamigdalitis
Neumonía comunitaria similar a las PNCs
Infeccion Urinaria no complicada
Profilaxis quirúrgica en procedimientos “limpios”
CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son un grupo de farmacos similares a las penicilinas ya que
comparten una parte de su estructura “anillo betalactamico”

Fármacos Espectro de acción


2DA Cefamandol Aumento del espectro y actividad
Generación Cefmetazol frente a Gram(-) con cierta pérdida de actividad
Cefonicida frente a Gram(+):
Ceforanida Gram (+): Estreptococos, estafilococos,
Cefoxitina enterocococos
Cefuroxima Gram (-): Neisseria, Haemophilus,
Cefprozil Enterobacterias(coli, proteus, klebsiella)cefuroxima.
Anaerobios (cefamicinas)

Farmacocinética Segunda Generacion


-Administración parenteral (iv, im)
-Administración oral: cefuroxima-axetilo, cefaclor.
-Distribución espacio extracelular

-Vidas medias cortas-intermedias: 0,8 a 2,3 horas


Intervalo 4-8 horas:cefamandol, cefoxitina
Intervalo 12 horas: el resto (excepto:cefonicid 24 hrs)
-Eliminación renal preferentemente.
-NO paso a LIQUIDO CEFALORAQUIDEO (LCR) ( si cefuroxima)

-Usos clínicos más habituales:


Infecciones OTORRINOLARINGOLOGICA
Neumonia comunitaria
EPOC
Infecciones abdominales (cefamicinas)
Infec. Ginecológicas y pélvicas (cefamicinas) mas recomendado en
la 3ra generacion
Profilaxis quirúrgica (limpios-contaminados-cefamicinas)
OBS: Cefuroxima es mas indicado para meningitis bacteriana y uso por via oral
CEFALOSPORINAS
Fármacos Espectro de acción
3RA Cefixima Espectro: Aumento del espectro y actividad
Generación Cefoperazona frente a Gram(-) con cierta pérdida de
Cefotaxima actividad frente a Gram(+):
Ceftazidima Buena actividad frente a cocos y bacilos
Ceftriaxona Gram(-)
Ceftizoxima Menor actividad a estafilococos (no a estaf.
Ceftibuteno resistentes a meticilina)
No activos frente a enterococos
Aceptable actividad frente a neumococos
moderadamente resistentes a penicilina
No activas frente a pseudomonas, excepto
ceftazidima, cefoperazona
Activos contra anaerobios
4TA Cefepima
Generacion Cefadizima
Cefetecol
Cefquinome
CEFOSELIS
CEFOZOPRAN
CEFLUPRONAM
CEFPIROME

Farmacocinetica de Tercera y Cuarta Generacion


-Administración parenteral (IV)
-Administración ORAL (ceftibuteno, cefixima, cefpodoxima) empeza con amoxicilina se no
lograr debe usar cefixima
-Distribución espacio extracelular

-Paso a LCR: cefotaxima, ceftizoxima, ceftriaxona (cefotaxima + amikacina) o (ceftriaxona


+ amikacina) para sepsis, ITUs

-Vidas medias: aprox. 2 horas


neumonía y meningitis
Intervalo 6-8 horas:cefotaxima, ceftizoxima / Intervalo 12-24 horas: ceftriaxona
-Eliminación renal preferentemente.
-Excreción biliar: ceftriaxona, cefoperazona
-Usos clínicos más habituales (esencialmente hospitalario):
Neumonia, infec. Urinaria
Bacteriemia, infec. en neutropénicos
Meningitis, Gonococia (ceftriaxona)
CEFALOSPORINAS
Fármacos Espectro de acción
5TA Ceftarolina Staphylococcus aureus como estafilococos coagulasa
Generación Ceftaroline negativos, sensible y resistente a meticillina, así como
Ceftobiprol frente a las cepas resistentes a vancomicina (VRSA)

Farmacocinética de Quinta Generación


-Administración parenteral (IV) exclusivo
-Distribución espacio extracelular
-Paso a LCR
-Vidas medias: aprox. 3 horas
-Infusión continua
-Intervalos de 12 hrs
-Eliminación renal.

-Los clínicos más habituales (esencialmente hospitalario):


Neumonia, infec. Urinaria
Bacteriemia, infec. en neutropénicos
Meningitis
Gonococia (ceftriaxona)
Sepsis de piel y partes blandas-heridas quirurgica
CEFALOSPORINAS
LAS CEFALOSPORINAS DE 5TA GENERACIÓN HAN DEMOSTRADO POSEER MENOS
EFECTOS ADVERSOS SIENDO LOS MÁS FRECUENTES ALTERACIONES DEL GUSTO,
NAUSEAS

EFECTOS ADVERSOS
-Baja toxicidad directa.
-Hipersensibilidad:
Immediata: anafilaxia: rara Acelerada: primeras 72 hrs, angiedema,
broncoespasmo, urticaria
Retardada: exantema, IgM Cruzada con penicilinas en aprox. 5%,
después de 72 horas o después que termina el tratamiento

-Digestivas: Naúseas, vómitos, Disbacteriosis, diarreas, colitis


pseudomembranosa (mas frecuentes)
-Hepatotoxicidad (poco frecuente, no grave)

-Hematológicas: Anemia, eosinofilia, neutropenia, disfunción plaquetaria,


trombocitopenia, alteración de coagulación

-SNC: Cefalea, confusión.

-Renal: Disfunción renal


INTERACCIONES
-No muy frecuentes.
-Sinergismo con AMINOGLUCOSIDOS
->efecto anticoagulante de ANTICONCEPTIVO, heparinas, antiagregantes y
trombolíticos con cefamandol y cefoperazona.
-Efecto “antabus” con cefamandol y cefoperazona. (no puede consumir bebida
alcoholica)
-Cefoxitina-Piperacilina: antagonismo efecto antipseudomona.
Ojos en la combinacion de los farmacos
-Incremento nefrotoxicidad con AMINOGLUCOSIDO, furosemida.
CEFALOTINA
1G
Presentación: Potencia: Via:
AMPOLLAS 1 gr. IV, IM
Dosis:
Adulto: 0,5 a 2 gr. Cada 4 a 6 hrs
Niños: 50 a 100 mg/Kg/dia cada 4 a 6 hrs
Recomendación:
Tratamientos contra infecciones de vías urinarias, ginecológicas, cardiacas,
gastrointestinales y otras. Sin embargo, no es activa contra la mayoría de las bacterias
gramnegativas. Está indicada en infecciones de huesos y articulaciones causadas por
estafilococos; infecciones gastrointestinales, en especial las causadas por Salmo-
nella y Shigellasusceptibles; meningitis; infecciones del tracto respiratorio causadas por
estreptococos, estafilococos, cepas de Klebsiella y Haemophilus susceptibles; infecciones
de la piel y tejidos blandos por las bacterias mencionadas, así como por E.
coli y Proteus sensibles; se ha usado en profilaxis para intervenciones cardiovasculares,
gastrointestinales, ginecológicas, ortopédicas, torácicas y vasculares; infecciones de vías
urinarias.
INTERACION>El tratamiento con CEFALOTINA puede potenciar los efectos de los
aminoglucósidos. El probenecid disminuye la eliminación de CEFALOTINA, por lo que
puede alargarse la vida media.
Efecto colateral:
Hematológicas: ocurrir agranulocitosis, granulocitopenia y anemia hemolítica. Así también
prueba de Coombs positiva, trombocitopenia y pancitopenia graves
Sistema cardiovascular: puede producir tromboflebitis en la administración IV flebitis y
fiebre, ligeira taquicardia
Gastrointestinales: puede producir diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal,Puede
inducir colitis seudomembranosa por superinfección debida a Clostridium difficile. Puede
↑ las cifras de aspartato-aminotransferasa y fosfatasa-alcalina.
Riñón y aparato genitourinario: puede desencadenar o agravar una insuficiencia renal, en
especial cuando se combina con otros agentes nefrotóxicos. El daño reportado es necrosis
tubular aguda asociada con aminoglucósidos. También se puede presentar nefritis
intersticial.
Otros efectos adversos observa dolor en el sitio de la inyección e induración, fiebre
medicamentosa y, al igual que otros antibióticos betalactámicos, reacciones alérgicas que
van desde erupción hasta choque anafiláctico, poco frecuente
Observación:
Se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
CEFALEXINA
1G
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 250 – 500 mg VO
Tabletas 1 gr VO
Suspensión 250 mg VO
Dosis:
Adulto: 250 a 500 mg Cada 6 hrs
Niños: 10 a 25 mg/Kg/dosis cada 6, 8, 12 hrs
Recomendación:
está indicada como tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles y enfermedades
en las que han fallado otros tratamientos como: infecciones en pacientes con fibrosis quística; profilaxis
para intervenciones dentales; osteomielitis debida a Staphylococcus aureus resistente a penicilina,
o Proteus mirabilis; otitis media causada por Streptococcus pneumoniae u
otros Streptococcus sensibles, Haemophilus influenzae, Staphylococcus sp y Neisseria
catarrhalis;peritonitis; faringitis estreptocócica; infecciones prostáticas y profilaxis en prostatectomía;
infecciones respiratorias bajas causadas por Streptococcus pneumoniae y pyogenes, sinusitis; infecciones
de piel y tejidos blandos; infecciones de vías urinarias causadas por E. coli, Proteus y Klebsiella.
Precauciones:
Es importante vigilar la integridad del tracto gastrointestinal y el funcionamiento apropiado del sistema
renal.
INTERACCIONES> La asociación de CEFALEXINA con cefalosporinas en general y con aminoglucósidos
puede resultar en nefrotoxicidad grave. La asociación con colestiramina puede disminuir la absorción de
CEFALEXINA.
Los alimentos también disminuyen la absorción de este antibiótico.
Efecto colateral:
Hematológicas: causa em algunos pacientes neutropenia, eosinofilia y anemia hemolítica
inmune. SNC: En raras ocasiones se ha observado neurotoxicidad. Ésta se caracteriza por
diplopía, cefalea y marcha inestable. Con dosis altas ocorre convulsiones y alteraciones
psicóticas. Gastrointestinales: efecto mas frecuente puede producir diarrea, náusea, vómito y
dolor abdominal. Puede ocasionar prurito anal y genital. puede inducir colitis seudomembranosa
por superinfección, debido a Clostridium difficile.
Cefalexina puede elevar las cifras de aspartato-aminotransferasa y alanina-aminotransferasa.
Riñón y aparato genitourinario: Se ha asociado CEFALEXINA con cuadros de vaginitis, prurito
genital y anal, moniliasis vaginal y vulvovaginitis.Puede inducir nefrotoxicidad en caso de
tratamiento mas de 1.5 semanas. Piel: Se han observado erupción, en especial en pacientes con
cuadros activos de mononucleosis infecciosa, urticaria y dermatitis con el uso de CEFALEXINA. En
algunos casos han desencadenado cuadros de pénfigo vulgar. Otros efectos indeseables
incluyen: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, fiebre medica-
mentosa, tinnitus y enfermedad del suero.
Observación:
CEFUROXIMA
2G
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 250 – 500 mg VO
Suspensión 250 – 500 mg VO
Ampollas 750 mg IV – IM
Dosis:
Adulto: 0,75 gr a 1,5 gr. Cada 6 o 8 hrs
Niños: 25 – 100 mg/kg/dia cada 6 o 8 hrs
Recomendación: Sirve para tratamiento de meningitis bacteriana
Infecciones de huesos y articulaciones: Artritis séptica, osteomielitis, profilaxis en fracturas expuestas y
cirugías para reemplazo de cadera y rodilla. Infecciones genitourinarias: Gonorrea no complicada, in-
fecciones de vías urinarias, uretritis, cistitis. Infecciones en pacientes inmunocomprometidos y profilaxis
en cirugía general.Infecciones maxilofaciales y odontogénicas: Meningitis. Infecciones del tracto
respiratorio: Otitis media, faringitis, faringoamigdalitis, neumonías causadas por bacterias susceptibles,
bronquitis crónica con exacerbaciones causadas por bacterias, bronquitis aguda con complicaciones
bacterianas, sinusitis aguda y crónica.Infecciones de la piel y tejidos blandos: Celulitis, infecciones de la
cara, fascitis y epiglotitis.
INTERACCIONES> La asociación con aminoglucósidos puede potenciar la nefrotoxicidad de estos últimos.
interviene también en la respuesta disminuida a la vacuna antitifoídica con S. typhi atenuada. La
eliminación renal disminuye con la administración de probenecid
Efecto colateral: Hematológicas: puede producir eosinofilia, neutropenia y leucopenia. También es
probable que induzca anemia.
Cardiovasculares: Con la administración intravenosa de CEFUROXIMA se ha reportado tromboflebitis y
flebitis de infusión.
SNC: Los datos más frecuentes se relacionan con cefalea y mareo.
La administración IV puede inducir encefalopatía caracterizada por obnubilación, estupor, contracciones
mioclónicas y asterixis.
Gastrointestinales: puede inducir diarrea, náusea y vómito. Puede ocurrir el aumento en la colonización
del intestino por parte de levaduras, en especial Candida albicans.
Genitourinario: puede ocurrir casos de vaginitis en mujeres
Alteraciones hepáticas: puede ocurrir aumento en las transaminasas, pero no se ha descrito un daño
hepático real.
Piel: puede producir erupción, prurito, urticaria, y lesiones maculopapulares asociadas a reacciones
alérgicas. También choque anafiláctico.
Observación: En pacientes con insuficiencia renal y debe depurar el valor de creatinina menor a 40
ml/min)
Se debe administrar cefalosporinas con extrema precaución en pacientes que están bajo tratamiento con
diuréticos potentes.
CEFOXITINA
2G
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500 mg – 1 gr IV
Dosis:
Adulto: 1 a 2 gr cada 4 a 6 hrs
Niños: 25 a 60 mg/kg/dosis cada 6 a 8 hrs
recomendación:
tratamiento de infecciones respiratorias: del tracto inferior, neumonia y absceso pulmonar
Infecciones genitourinarias: cistitis agudas no complicadas, uretritis no gonococica o cervicitis gonocócica
no complicada. sin embargo, la cefoxitina no puede considerarse el tratamiento de elección en estas
infecciones.
Infecciones ginecológicas: enfermedad inflamatoria pelvica, absceso tuboovarico, endometritis.
cefoxitina no es activa frente a chlamydia trachomatis. por lo tanto, cuando cefoxitina sea utilizada en el
tratamiento de pacientes con enfermedad pélvica inflamatoria y chlamydia trachomatis sea uno de los
posibles patógenos, deberá administrarse además un tratamiento apropiado frente a chlamydia.,
Infeccion intraabdominal: peritonitisy abscesos intra-abdominales.
bacteriemia: causada por gérmenes gram-negativos. Infeccion osea y articulares. Infeccion de piel y
Infeccion de tejidos blandos
Cirugia: en profilaxis quirúrgica, la administración perioperatoria de cefoxitina puede reducir la incidencia
de infecciones postoperatorias en cirugía limpia (histerectomía vaginal y/o abdominal, cesárea) o en
cirugía contaminada (colorrectal, apendicectomía). sin embargo, cefoxitina no es el antibiótico de
elección en la cirugía contaminada.
INTERACION> Aminoglucósidos:Podría aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. Se recomienda usar con
precaución, monitorizando la funcionalidad renal. Probenecid: hay aumento de las concentraciones
plasmáticas de la cefalosporina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición
competitiva de su mecanismo de excreción tubular activa. Sangre: falso aumento de creatinina con los
métodos basados en la reacción de Jaffé. Positivo del test de Coombs en el 1-5% de los pacientes. Orina:
falso positivo de glucosa con el método basado en la reducción de las sales de cobre.
efecto colateral: Reacciones locales: tromboflebites Reacciones alérgicas: erupción,dermatitis
exfoliativa y necrólisis epidérmica tóxica, urticaria, enrojecimiento, prurito, eosinofilia, fiebre, disnea y
otras reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxis, nefritis intersticial y angioedema Cardiovascular:
hipotensión. Gastrointestinal: diarrea,la colitis pseudomembranosa que puede aparecer durante o
después del tratamiento con antibióticos. Las náuseas y los vómitos algunos casos Neuromuscular:
posible exacerbación de la miastenia gravis.
Sangre: eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, neutropenia, anemia, incluida la anemia hemolítica,
trombocitopenia y depresión de la médula ósea. La prueba de Coombs directa positiva puede
desarrollarse en algunas personas, especialmente aquellas con azotemia.
Función hepática: Elevaciones transitorias de TGO, TGP, LDH sérica y fosfatasa alcalina en suero; y en
raras ocasiones ictericia.
Función Renal: hay una elevaciones de la creatinina sérica y/o los niveles de nitrógeno de urea en sangre.
Al igual que con las demas cefalosporinas, la insuficiencia renal aguda puede ocurrir
Observación: tratamiento máximo 7 a 10 dias
CEFIXIMA
3G
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 200 – 400 mg VO
Suspensión 100 – 200 mg VO
Dosis:
Adulto: 400 mg/dia cada 24 hrs
Niños: 8 mg/kg/dia cada 24 hrs dividir en 2 tomas
Recomendación:
Es utilizado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias grampositivas y gramnegativas,
como: infecciones del tracto urinario no complicadas causadas por Escherichia coli o Proteus
mirabilis. Otitis media causada por Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Infecciones del tracto respiratorio causadas por organismos
susceptibles.
Es utilizada para el tratamiento de faringitis y amigdalitis causadas por Streptococcus pyogenes,
Streptococcus pneumoniae u otros estreptococos. Es utilizada para el tratamiento de bronquitis aguda,
exacerbaciones agudas de bronquitis crónica causada por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus
influenzae, Moraxella catarrhalis. Otras infecciones del tracto respiratorio como sinusitis y neumonía.
Gonorrea no complicada e infecciones asociadas causadas por Neisseria gonorrhoeae.
INTERACCIONES> La administración concomitante con probenecid reporta incremento en las
concentraciones máximas en plasma, así como el área bajo la curva de concentración en plasma vs.
tiempo, además disminuye el aclaramiento renal y el volumen de distribución de la droga. Salicilatos: El
ácido salicílico aparentemente desplaza la cefixima de los sitios de unión con las proteínas plasmáticas,
resultando en más de 50% de incremento en la concentración de cefixima libre.
Efecto colateral: La cefixima es bien tolerada, muchos efectos adversos de la droga son pasajeros y
van de leve a moderado en severidad.
Los efectos adversos más frecuentes que involucran al tracto gastrointestinal: Diarrea o colitis
seudomembranosa, dolor abdominal, anorexia, náuseas, vómito, dispepsia, flatulencia, prurito anal y
sequedad en la boca.
SNC: Dolor de cabeza, vértigo, agitación, insomnio, somnolencia, lasitud y fatiga. Si ocurren convulsiones
durante la terapia con cefixima, el medicamento debe ser discontinuado y administrarse un
anticonvulsionante adecuado.
Reacciones de hipersensibilidad: Rash, urticaria, fiebre, prurito y artralgia. Efectos renales y hepáticos.
Prurito genital, vaginitis y candidiasis vaginal.
Observación: mayor comodidad de uso
Debe ser disminuida en pacientes con insuficiencia renal, ya que la concentración de cefixima en plasma
son mayores y más prolongadas en estos pacientes.
CEFOPERAZONA
3G
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 1 gr IV – IM
Dosis:
Adulto: 1,5 a 3 gr IV o IM / dia
Niños: 25 a 60 mg/kg/dosis cada 6 o 12 hrs / IV o IM
Recomendación:
Se utiliza en el tratamiento de abscesos cerebrales,actinomicosis, artritis gonocócica,
infecciones abdominales, biliares, cutáneas y de tejidos blandos, genitourinarias, óseas, en
quemaduras, urinarias, otitis media supurativa crónica, pericarditis bacteriana,
pneumonía, septicemia, uretritis no gonocócica.
INTERACCIONES> puede dar un falso positivo de glucosa en orina con el reactivo de con
Benedict o solución de Fehling.
El consumo de alcohol etílico concomitantemente y puede resultar en una reacción tipo
disulfiram por inhibición de la alcohol deshidrogenasa y acumulación de acetaldehido.
El grupo tetrazoliltiometilo (en particular para el cefamandol) una potenciación del efecto
de los anticoagulantes. Se recomienda precaución cuando se administre cefoperazona a
pacientes estabilizados con warfarina
La cefoperazona puede dar un falso aumento de creatinina en sangre con los métodos
basados en la reacción de Jaffé. Puede dar un falso positivo del test de Coombs.
Efecto colateral:
Causa efecto antabus
Hipersenibilidad
Hematología: Al igual que con otros antibióticos beta-lactámicos, puede ocurrir una
neutropenia reversible con la administración prolongada.
Transtorno hepático
Transtorno gastrointestinales: náuseas y vomito, diarrea o heces blandas
Observación:
(cefoperazona 1 gr + sulbactam 0,5gr) inhibidor de betalactamasa
No es necesario ajuste de dosis para paciente con insuficiencia renal pues es administrado
después de la hemodiálisis
No debe exceder 4 gr diarios en paciente con insuficiencia hepática y o obstrucción biliar
en insuficiencia renal significativa no sobrepasar de 2 gr diarios
CEFOTAXIMA
3G
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500mg – 1G IV – IM

Dosis:
Adulto: 1 a 2 gr. Cada 8 hrs
Niños: 75 a 150 mg/kg/dia cada 6 u 8 hrs. (no exceda los 12 gr)
Recomendación:
Sirve para tratamiento de endocarditis bacteriana
está indicada para el tratamiento de infecciones de huesos y articulaciones; genitourinarias, del sistema
nervioso central, del tracto respiratorio bajo; de la piel y tejidos blandos; ginecológicas, bacteriemia y
septicemia; infecciones intraabdominales y profilaxis en intervenciones quirúrgicas con riesgo de
contaminación e infección
Precauciones: debe prescribirse con precaución en pacientes con una historia de padecimientos gastro-
intestinales, en particular colitis.
INTERACCIONES>La asociación con antibióticos aminoglucósidos puede resultar en nefrotoxicidad grave.
La administración concomitante con probenecid puede aumentar la vida media de las cefalosporinas.
Nunca debe mezclarse con otro antibiótico en la misma jeringa o líquido de perfusión.
Efecto colateral: la reacción adversa son más bien locales después de la administración por vía IV o IM,
más frecuentes son dolor en el sitio de la inyección, induración y flebitis. Puede desencadenar reacciones
de hipersensibilidad en las que se incluye erupción, prurito, fiebre y eosinofilia. La urticaria y el choque
anafiláctico son menos frecuentes. Puede ocasionar colitis, diarrea, náusea y vómito. También se puede
inducir colitis seudomembranosa.
Otras reacciones menos frecuentes: incluyen arritmias que pueden llegar a ser graves después de la
administración de un bolo IV, cefalea, elevación de las transaminasas, deshidrogenasa láctica y fosfatasa
alcalina.
Otras reacciones indeseables: incluyen neutropenia, leucopenia transitoria, eosinofilia, trombocitopenia,
agranulocitosis y anemia hemolítica. En el tracto genitourinario puede inducir candidiasis y vaginitis.
Puede provocar nefritis intersticial y elevaciones del nitrógeno ureico y de creatinina.
Observación:
No es para tratamiento ambulatorio
Para niño no debe exceder 12gr no importa el peso del nino
CEFTRIAXONA
3G
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500mg – 1G IV – IM
Dosis:
Adulto: 1 a 2 gr. Cada 12 a 24 hrs
Niños: 50 a 100 mg/kg/dia cada 12 hrs. Maximo 4gr/dia
Recomendación:
Tratameinto para sepsis, meningitis, peritonitis, infección biliar; gastrointestinal; ósea;
articular; de piel y tejido blando, de heridas, renal, urinaria, respiratoria, neumonía, de
garganta, nariz y oídos, genital, gonocócica, borreliosis de Lyme, infección con mecanismo
defensivo disminuido. Profilaxis perioperatoria.
INTERACION> aumento en la nefrotoxicidad por parte de los AMINOGLUCÓSIDOS cuando
se administran en forma conjunta con ceftriaxona
Los niveles de la ciclosporina sérica se aumentan cuando se administra de manera
concomitante con ceftriaxona (por lo que se aumenta su toxicidad y con ello provoca
disfunción renal).
Cuando se aplica la vacuna contra la fiebre tifoidea, ceftriaxona puede interferir con la
respuesta inmunológica; cuando se administra de manera concomitante con verapamilo,
compite con éste a nivel de los sitios de unión con las proteínas plasmáticas, por lo que
verapamilo permanece libre; hay casos de bloqueo cardiaco incompleto y ésta puede ser
la explicación. Cuando se combina su uso con cloranfenicol, parece que existe efecto
antagónico.
NO se debe administrar en soluciones que contengan calcio, como la solución Hartman y
la del Ringer.
De acuerdo con la literatura disponible, CEFTRIAXONA tampoco es compatible con
amsacrina, y fluconazol
Efecto colateral:
Diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis; eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia,
anemia hemolítica, trombocitopenia; exantema, dermatitis alérgica, prurito, urticaria,
edema y edema multiforme.
Observación:
Puedes usar a partir de 2 meses de edad cualquier generación de cefalosporina o hasta
mismo en neonato con dosis exacta
CEFEPIMA
4G
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 1 – 2 gr IV
Dosis:
Adulto: 1 a 2 gr cada 12 hrs
Niños: 25 mg /kg/dia cada 12 hrs
Recomendación:
Infecciones de las vías respiratorias bajas, incluyendo neumonía y bronquitis.
Infecciones de las vías urinarias complicadas y no complicadas, incluyendo pielonefritis.
Infecciones de la piel y anexos.
Infecciones intraabdominales, incluyendo peritonitis e infecciones de las vías biliares.
Infecciones ginecológicas.
Septicemia.
Tratamiento empírico de la neutropenia febril.
Profilaxis en cirugía abdominal.
Menigitis bacteriana
Efecto colateral:
Hipersensibilidad: Erupción cutánea (1.8%), prurito, urticaria.
Eventos gastrointestinales: Náusea, vómito, candidiasis oral, diarrea (1.2%), colitis
(incluyendo colitis seudomembranosa).
Sistema nervioso central: Cefalea.
Otros: Fiebre, vaginitis, eritema.
Observación:
INTERACCIONES> Las soluciones de CEFEPIMA al igual que la mayoría de los antibióticos
betalactámicos, no deben añadirse a soluciones de metronidazol, vancomicina,
gentamicina, sulfato de tobramicina, ni sulfato de netilmicina, debido a una interacción
potencial.
CEFTADIZIMA
4G
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 1 – 2 gr IV
Dosis:
Adulto: 1 a 2 gr cada 12 hrs
Niños: 25 mg /kg/dia cada 12 hrs
Recomendación:
está indicada en el tratamiento de pacientes con las siguientes infecciones: del tracto respiratorio inferior
(neumonía); de la piel y de las estructuras cutáneas, del tracto urinario, septicemia bacteriana;
infecciones de huesos y articulaciones, ginecológicas (endometritis, celulitis pélvica y otras infecciones
del tracto genital femenino causadas por Escherichia coli); intraabdominales (peritonitis polimicrobiana);
del sistema nervioso central (meningitis causada por Haemophilus influenzae y Neisseria meningitidis,
Pseudomonas aeruginosa y Streptococcus pneumoniae).
INTERACCIONES>Después de la administración se ha reportado nefrotoxicidad concomitante de las
cefalosporinas con antibióticos aminoglucósidos o con diuréticos potentes como la furosemida.
-La función renal debe vigilarse en forma cuidadosa, en especial si se administran dosis mayores de los
aminoglucósidos, o si el tratamiento es prolongado debido a la posibilidad de nefrotoxicidad y
ototoxicidad de los antibióticos aminoglucósidos.
-El cloranfenicol ha mostrado ser antagónico con los antibióticos beta-lactámicos, incluyendo a CEFTAZI-
DIMA, con base en estudios in vitro y a las curvas de tiempo de muerte con bacilos entéricos
gramnegativos. Debido a la posibilidad de antagonismo in vivo, en particular cuando se desea una
actividad bactericida, se debe vigilar esta combinación medicamentosa.
-Puede dar lugar a un resultado falso-positivo en la prueba directa de Coombs positiva y a resultado falso
de glucosurias por el método de reductores con cobre (solución de Benedict o licor de Fehling), pero no
así con técnicas enzimáticas.
Efecto colateral:
Locales: flebitis e inflamación en el sitio de la inyección.
Reacciones de hipersensibilidad: prurito, erupción, fiebre, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de
Stevens-Johnson y eritema multiforme. Angioedema y anafilaxia (broncospasmo y/o hipotensión.
Gastrointestinales: diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal.
En ocasiones se presentaron casos de colitis seudomembranosa.
SNC: cefalea, vértigo y parestesia. Se han reportado convulsiones, encefalopatía, asterixis, excitabilidad
neuromuscular en pacientes con alteración de la función renal.
Genitourinarias: Con menor frecuencia se ha reportado candidiasis y vaginitis.
Reacciones menos frecuentes: Disfunción renal, nefropatía tóxica, disfunción hepática, incluyendo
colestasis, anemia aplásica y hemorragia.
Observación:
CEFAROLINA O CEFTAROLINE
5G
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 600mg IV
Dosis:
Adulto: recomendable 600 mg cada 12 hrs en infusión pasar en 1 hrs
Niños: NO SE USA EN NINOS
Recomendación:
-Tratamiento de la neumonía bacteriana adquirida en la comunidad(CABP) causada por
cepas sensibles de los siguientes microorganismos Gram-positivos y Gram-
negativos: Streptococcus pneumoniae (incluyendo casos con bacteremia
concurrente), Staphylococcus aureus (sensible a meticilina aislados solamente)
, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, y Escherichia coli.
-Tratamiento infecciones bacterianas agudas de la piel y la estructuras de la piel causadas
por cepas sensibles de los siguientes microorganismos Gram-positivos y Gram-
negativos: Staphylococcus aureus (incluyendo sensible a meticilina y cepas
resistentes), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae y Klebsiella oxytoca.
INTERACCIONES> La administración concomitante de la ceftarolina con probenecid
disminuye la secreción renal activa del antibiótico y puede aumentar la incidencia de
reacciones adversas. Se deben tomar precauciones si la ceftarolina se administra con
medicamentos que pueden alterar el flujo sanguíneo renal.
Efecto colateral:
Causa tromboflebitis
Diarrea, nauseas, vómitos y erupciones cutáneas
Observación:
MONO-BETALACTAMICO
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
MONO B-LACTAMICO/MONOBACTAMICO

EFECTOS ADVERSOS
1-Son Raros
2-Puede Predisponer A Sobreinfeccion Por Gram Positivos (Estafilococos,
Enterococos)
3-Elevacion De Las Transaminasas
4-Exantemas

CARACTERISTICAS
1.Actividad bactericida
2.Activo contra gram negativos
3.Activo contra anaerobios
4.Es recistente a Beta lactamasa

5.Util frente a infecciones por:


-Pseudomona aeruginosa
-Serratia
-Neisseria gonorrhoeae
-Haemophilus influenzae
-Cepas Citrobacter
-Cepas Acinobacter
SOLO SE USA EN PREVIO CULTIVO Y ANTIBIOGRAMA NO SON DE 1RA ELECCION
AZTREONAN
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 1GR IV
Dosis:
Adulto: 1 a 2 gr IV cada 8 hrs
Niños: mayores a 4 semanas 120 mg/kg/dia IV divididos en cada 6
hrs NO SE ESTABLECIDO SU SEGURIDAD EN NIÑOS
Recomendación:
Util frente a infecciones por
• Pseudomona aeruginosa
• Serratia
• Neisseria gonorrhoeae
• Haemophilus influenzae
• Cepas Citrobacter
• Cepas Acinobacter

Efecto colateral:
1-Son Raros
2-Puede Predisponer A Sobreinfeccion Por Gram Positivos (Estafilococos,
Enterococos)
3-Elevacion De Las Transaminasas
4-Exantemas
Observación:
CARBAPENEMS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
CARBAPENEMS
CARACTERISTICAS
1. Derivado del grupos de las TIENAMICINAS
2. Bactericidas
3. Resistentes a beta lactamasa
4. Utiles en infecciones severas o multirresistentes:
• Tracto digestivo
• Sistema respiratorio
• Osteoarticular
• Tejidos blandos
• Estados sépticos
• NO es de utilidad en la meningitis

5. Se la debe de administrar siempre con cilastatina (enz.


Dihidropeptidasa renal)

FARMACOCINÉTICA
1. Administración Parenteral (USO HOSPITALARIO)
2. Difusión En Tejidos Y Humores Es Adecuada
3. La Penetración De Imipenem-cilastatina En LCR Es Limitada En
Ausencia De Inflamación Meníngea. En Caso De Meningitis
Meropenem Alcanza Niveles Terapéuticos En LCR Sin Producir
Efectos Secundarios
4. Los Carbapenems Tienen Un Efecto Postantibiótico (EPA) Prolongado
5. Eliminación Renal
6. Solo El 1% Llega A Eliminarse Con La Bilis
CILASTATINA BLOQUEA DIHIDROPEPTIDASA LO HACE CON QUE
AUMENTE IMIPINEM AUMENTANDO VIDA MEDIA DEL FARMACO

IMIPENM Y MEROPENEM PUEDE PRODUCIR CONVULSIONES PUES ATRAVIESA AL


LIQUIDO CEFALORRAQUIDEO

ANTIBIÓTICOS
1. Imipenem
2. Meropenem
3. Ertapenem
4. Doripenem
CARBAPENEMS
REACCIONES ADVERSAS
1. Nauseas
2. Vomitos
3. Diarrea
4. Flebitis
5. Fiebre
6. Exantema (prurito)
7. Reacción de hipersensibilidad
8. Sobrecrecimiento bacteriano colitis pseudomembranosa
por clostridumdifficile
9. Sobre infeccion por hongos
10. Convulsiones

No se tiene datos durante el embarazo o lactancia se aconseja no usarlos


ESPECTRO DE ACCIÓN
1. Bacterias gram (+) y (-)aerobias y anaerobias
2. Enterococusfaecalis y listeria
3. Clostridium difficile
4. Pseudomonas aeruginosa
5. Acinetobacter
6. Enterococcus spp.
7. No es efectivo contra Staphylococcus aureus resistentes a la
meticilina.

INTERACCIONES.
-La mezcla extemporánea de imipenem/cilastatina (al con los aminoglucósidos
puede resultar en una inactivación mutua sustancial.
-El ganciclovir e imipenem/cilastatina no deben utilizarse en forma
concomitante debido a que aumentan el riesgo convulsivante
PUEDE ASOCIAR CON AMINOGLUCOSIDO (AMIKACINA)
IMIPEMEM + CILASTATINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500mg + 500mg IV
Dosis:
Adulto: 250 mg a 1 gr IV cada 6 hrs
Niños: 15 mg/kg/dosis cada 6 hrs(infeccion severa 25 mg/kg/dosis cada 6 a 8
hrs)
Recomendación:
1. Bacterias gram (+) y (-)aerobias y anaerobias (MENINGITIS O
SEPSIS) Tx 7 a 10 dias
2. Enterococusfaecalis y listeria
3. Clostridium difficile
4. Pseudomonas aeruginosa
5. Acinetobacter
6. Enterococcus spp.
7. No es efectivo contra Staphylococcus aureus resistentes a la
meticilina.
INTERACCIONES.
-La mezcla extemporánea de imipenem/cilastatina (al con los aminoglucósidos
puede resultar en una inactivación mutua sustancial.
-El ganciclovir e imipenem/cilastatina no deben utilizarse en forma
concomitante debido a que aumentan el riesgo convulsivante
Efecto colateral:
Nauseas,Vomitos,Diarrea,Flebitis, Fiebre, Exantema (prurito),Reacción de
hipersensibilidad
Sobrecrecimiento bacteriano colitis pseudomembranosa por clostridumdifficile
Sobre infeccion por hongos,Convulsiones
No se tiene datos durante el embarazo o lactancia se aconseja no usarlos
Observación:
no se establecido su seguridad en niños menores de 12 años
(LENTO Y DILUIDO)
MEROPENEM
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500mg – 1gr IV
Dosis:
Adulto: 0,5 a 1 gr IV cada 8 hrs (neutropenicos 1gr cada 8 hrs, meningitis 2 gr cada 8
hrs)
Niños: de 3 meses a 12 años 10 a 20 mg/kg/dosis cada 8 hrs(en meningitis 40
mg/kg/dosis cada 8 hrs)
Recomendación:
1. Bacterias gram (+) y (-)aerobias y anaerobias MENINGITIS,
ENDOCARDITIS,SEPSIS Tx 7-10 DIAS
2. Enterococusfaecalis y listeria
3. Clostridium difficile
4. Pseudomonas aeruginosa
5. Acinetobacter
6. Enterococcus spp.
7. No es efectivo contra Staphylococcus aureus resistentes a la
meticilina.
INTERACCIONES.
-La mezcla extemporánea de imipenem/cilastatina (al con los aminoglucósidos
puede resultar en una inactivación mutua sustancial.
-El ganciclovir e imipenem/cilastatina no deben utilizarse en forma
concomitante debido a que aumentan el riesgo convulsivante
Efecto colateral:
Nauseas,Vomitos,Diarrea,Flebitis, Fiebre, Exantema (prurito),Reacción de
hipersensibilidad
Sobrecrecimiento bacteriano colitis pseudomembranosa por clostridumdifficile
Sobre infeccion por hongos,Convulsiones
No se tiene datos durante el embarazo o lactancia se aconseja no usarlos
Observación:
no se establecido su seguridad en niños menores de 12 años
MAS SEGURO EN NINOS
GLUCOPEPTIDOS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
GLUCOPEPTIDOS
Son antibióticos de amplia accion actúan mediante transpectidacion en su mecanismo de acción
(farmacodinamia) son bastante usados en caso de infecciones por gérmenes resistentes a
meticilina

FARMACOCINÉTICA:
1. Absorción por VO mala la mayoría del medicamente se elimina por las heces
2. Se prefiere la vía parenteral ya que permite alcanzar concentraciones altas
3. Difunde muy bien a distintos tejidos y líquidos como pleura, peritoneo, meninges y
LCR,
4. Vida media 1 a 6 hrs
5. Una pequeña parte del medicamento se une a proteínas
6. El 90% del medicamento se elimina por el riñón
7. En caso de acumulación la hemodiálisis no logra remover el medicamento

MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana al inhibir la transpectidacion y produce transpeptidacion

ESPECTRO DE ACCIÓN
Estreptococo pyogenes, Estreptococo pneumoniae, Estreptococos anaerobios, Estreptococos
viridans, Estreptococos bovis, Estreptococos faecalis, Especies de Clostridium, Bacillus antrancis,
Actinomyces, Corynebacterium diphteriae, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus aureus
meticilin resistente (MRSA), Staphylococcus coagulasa negativos, incluido
Staphylococcus epidermidis (MRSE) y Enterococcus spp. resistentes a penicilinas

USOS CLINICOS
Infecciones por cocos gram(+) resistentes a oxacilina, Bacteriemia, Abscesos cerebrales, empiema
subdural, absceso epidural espinal, Infecciones graves de la piel y tejidos blandos, Endocarditis,
Meningitis, Osteomielitis, Neumonía, Artritis séptica
Trombosis séptica de seno cavernoso o dural, Profilaxis de endocarditis en pacientes alérgicos a
penicilina en procedimientos gastrointestinales o genitourinarios, Colitis pseudomembranosa
asociada a antibióticos por vía oral, alternativa a metronidazol

REACCIONES ADVERSAS
Hipersensibilidad, Nefrotoxicidad Alteración renal, Ototoxicidad y pérdida auditiva, Neutropenia
reversible Hematocrito prolongado, Eritema y reacción anafilactoide en niños y en relación con
anestésicos, Colitis pseudomembranosa y crecimiento de microorganismos no susceptibles.
Síndrome del cuello rojo en la infusión rápida, Flebitis local, Fiebre medicamentosa, Náuseas
Escalofríos, Eosinofilia, Exantemas, Dermatitis exfoliativa,Sind. De Steven-Johnson

SÍNDROME DEL CUELLO ROJO EN LA INFUSIÓN RÁPIDA PUEDE EVOLUIR A DERMATITIS EXFOLIATIVA
E SEGUIDO A SIND. DE STEVEN JOHNSON
INTERACCION MEDICAMENTOSA

1 2 3
↓SINTESIS ACIDO DESTRUYE LA PARED INHIBE SINTESIS DE
NUCLEICOS CELULAR PROTEINAS
SUBUNIDADES
RIBOSOMALES
COTRIMOXAZOL AMOXILINA ERITROMICINA M
METRONIDAZOL CLOXACILINA CLARITROMICINA M
CIPROFLOXACINO DICLOXACILINA AZITROMICINA M
LEVOFLOXACINO
RIFAMPICINA CEFOTAXIMA 3RA GENTAMICINA AMG
CEFITRIAXONA 3RA AMIKACINA AMG
CEFIXIMA 3RA
DOXICLICINA TETRA
MEROPENEM TETRACICLINA TETRA
IMIPENEM
AZTREONAM CLINDAMICINA LINCO

VANCOMICINA CLORAFENICOL CLORAN


VANCOMICINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500mg – 1gr IV
Dosis:
Adulto: 500 mg IV diluido cada 6 hrs pasar el medicamento en al menos 60 min.
Niños: habitual 10mg/kg/dosis cada 6 hrs
En neonatos de 0 a 1 semana dosis inicial 15 mg/kg dosis de mantenimiento 10 mg/kg
cada 12 horas.
En RN de 1 a 4 semanas dosis inicial 15 mg/kg,dosis de mantenimiento de 10 mg/kg
cada 8 horas.
En niños de 1 mes a 12 años 10 mg/kg cada 6 horas
Recomendación:
Infecciones por cocos gram(+) resistentes a oxacilina, Bacteriemia, Abscesos
cerebrales, empiema subdural, absceso epidural espinal, Infecciones graves de
la piel y tejidos blandos, Endocarditis, Meningitis, Osteomielitis, Neumonía,
Artritis séptica
Trombosis séptica de seno cavernoso o dural, Profilaxis de endocarditis en
pacientes alérgicos a penicilina en procedimientos gastrointestinales o
genitourinarios, Colitis pseudomembranosa asociada a antibióticos por vía oral,
alternativa a metronidazol
Efecto colateral:
Hipersensibilidad, Nefrotoxicidad Alteración renal, Ototoxicidad y pérdida
auditiva, Neutropenia reversible Hematocrito prolongado, Eritema y reacción
anafilactoide en niños y en relación con anestésicos, Colitis pseudomembranosa
y crecimiento de microorganismos no susceptibles. Síndrome del cuello rojo en
la infusión rápida, Flebitis local, Fiebre medicamentosa, Náuseas
Escalofríos, Eosinofilia, Exantemas, Dermatitis exfoliativa,Sind. De Steven-
Johnson
Observación:
MACROLIDOS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
Antibacterianos - Fármacos que
inhiben la síntesis de proteínas
 Este grupo de fármacos inhiben la síntesis de proteinas
 Poseen toxicidad selectiva (ribosoma bacteriano)
 Ribosomas bacterianos 30S, 50S
 Ribosomas mamíferos 40S, 50S
 Pueden llegar a neutralizarse mutuamente entre ellos cuando son
usados de forma conjunta

GRUPOS FARMACOLOGICOS PERTENECIENTE AL GRUPO

Grupo de fármacos Medicamentos mas representativos


Macrolidos Eritromicina/ claritromicina/ azitromicina
Aminoglucosidos Gentamicina/ amikacina
Tetraciclinas Tetraciclina/ oxitetraciclina
Lincomicinas Clindamicia/ lincomicina
Cloranfenicol Cloranfenicol
Estreptograminas Quinuprustina/ dalfopristina

 Agentes bacteriostáticos que inhiben la síntesis proteica al unirse a


subunidad 50S de ribosomas
 Su uso es básicamente en patologías respiratorias, principalmente en
neumonía
 Estos medicamentos pueden ser bacteriostáticos o bactericidas
dependiendo del microorganismo, la fase de crecimiento, el tamaño
del inóculo, el pH del medio y la concentración del antibiótico
Antibacterianos - Fármacos que
inhiben la síntesis de proteínas
Bacteriostatico > bactericida > 1= tipo de bactéria
2= tamanho del inocule (cantidad de bacterias)
3= concentracion del fármaco
4= ph del medio (antag quimico ph acido p/ bact)
Lincomicinas> clindomicina
Lincomicina

Bactrerias > 30s – 50s – 60s – 70s


Humano > 40s – 50s – 60s – 70s
El 30s, 50s, 50s son mas toxico

Macrolidos (LOS MAS USADOS) Pnc p/ macrolidos


Macrolidos no se puede usar em
Tx de ITU
Adultos Niños Usos
(4) Eritromicina – 500mg c/6 (2)Claritromicina 15 – 1-alergia a penicilina
horas 30mg/kg/dia 2-infecciones 118típicas
(2) Claritromicina 500mg – c/12 (4)Eritromicina 30 – 50 3-mismas que las PNC
horas mg/kg/dia Toxoplasmosis > roxitromicina
(1) Azitromicina 500mg- 1x al (1)Azitromicina 10mg (embarazo)
dia Tx 4 dia mg/kg/dia
dosis dosis

Aminoglucosidos Efecto adversos Tetraciclinas Efecto adversos


Gentamicina Citotoxidad Tetraciclina deformaciones oseas
3mg/kg/dia nefrotoxidad Oxitetraciclina tincion del dientes
Amikacina 5 – Doxiciclina adulto> pancretitis
7mg/kg/dia 100mg c/1hrs sobreinfecciones> proteus,
Tobramicina nino> 2.2 - pseudomonas
oftalmica 4.4mg/kg/dia hepatotoxidad
(infección x V. chorelae)

Clorafenicol Efecto adversos Indicaciones


Adulto> 500mg c/12horas Aplasia medular Fiebre tifoidea
Niños> 25mg/kg/dia – 50 – 100mg/kg/dia Pancitopenia Meningitis H. influenzae
Qts oftalmicas Síndrome del niños gris Infección x B. fragiitis
CLASIFICACION DE MACROLIDOS
14 ATOMOS 15 ATOMOS 16 ATOMOS CETÓLIDOS
Eritromicina Azitromicina Espiramicina Telitromicina
Claritromicina Rokitamicina
Diritromicina Josamicina
Roxitromicina

Adicción mas de 1 atomo se queda mas toxico


FARMACOCINÉTICA:
Uso por Via Oral
Biodisponibilidad: 50%
Unión proteínas plasmáticas: 70%
Vida media: 5-7 hrs
Metabolismo hepático (citocromo P-450)
Excreción sin cambios (orina): 20%eliminación hepática (debe funcionar bien)
FARMACODINAMIA
Inhiben la síntesis proteica ligándose mediante la formación de puentes de hidrógeno entre
diferentes radicales hidroxilo del macrólido y determinadas bases del ARNr 50S
Los macrólidos de 16 átomos actúan en la fase del ensamblaje de los aminoácidos, previa a
la acción de los de 14 átomos.
La afinidad de la telitromicina por el ribosoma es 10 veces mayor que la de la eritromicina y
seis veces superior a la de la claritromicina
EFECTOS ADVERSOS
Diarrea mas frecuentes tomar mas liquido y sopas
nauseas, vómitos,Trastornos del gusto,
Dispepsia (barriga inchado)
Incremento de la creatinina
Aumento de las enzimas hepáticas
MECANISMO DE RESISTENCIA
Resistencia intrínseca, no sirve para infecciones urinaria
Modificación del ARN Ribosomal,
Bomba de eflujo, (funciona como el carimbo se hay ingresa si no se saca )
Modificación enzimática
PRINCIPALES INDICACIONES
En caso de antecedente de hipersensibilidad a penicilinas
Infecciones tropicales / transmisión sexual (gonorrea, uretritis no gonocócica, chancroide,
enfermedad pélvica inflamatoria, clamidiasis y sífilis azitromicina 1gr dosis unica)
Infecciones de la via respiratoria superior e inferior
Infecciones de la piel y tejidos blandos
Toxoplasmosis (roxitromicina)
Difteria, la tosferina, la enfermedad de Lyme (Borrelia burgdoferi)
Acné vulgar (mejor usar claritromicina pues se elimina en la piel), eritrasmas
Claritromicina forma parte tratamiento triconjugado en las infecciones por H pylori
Espiramicina toxoplasmosis congénita
ERITROMICINA
Presentación: Potencia: Via:
Capsula 500mg VO
Suspensión 250mg / 500mg VO
Dosis:
Adulto: VO 250 mg a 1 gr / dosis cada 6 hrs
Niños: 30 a 50 mg/Kg/día divididos en cada 6 hrs
Lactantes de 0 a 7 días 20 mg/kg/día divididos cada 12 hrs
Recomendación:
En caso de antecedente de hipersensibilidad a penicilinas
Infecciones tropicales / transmisión sexual (gonorrea, uretritis no gonocócica, chancroide,
enfermedad pélvica inflamatoria, clamidiasis y sífilis azitromicina 1gr dosis unica)
Infecciones de la via respiratoria superior e inferior
Infecciones de la piel y tejidos blandos
Toxoplasmosis (roxitromicina)
Difteria, la tosferina, la enfermedad de Lyme (Borrelia burgdoferi)
Acné vulgar, eritrasmas
Claritromicina forma parte tratamiento triconjugado en las infecciones por H pylori
Espiramicina toxoplasmosis congénita
Efecto colateral:
vómitos,Trastornos del gusto,diarrea 90%
Dispepsia ,
Incremento de la creatinina
Aumento de las enzimas hepáticas
Observación:
CLARITROMICINA
Presentación: Potencia: Via:
Capsula 500mg VO
Suspensión 250mg / 500mg VO
Dosis:
Adulto: VO- IV 250 mg a 1 gr / dosis cada 12 hrs
Niños: 15 a 30 mg/Kg/día divididos en cada 12 hrs
Recomendación:
En caso de antecedente de hipersensibilidad a penicilinas
Infecciones tropicales / transmisión sexual (gonorrea, uretritis no gonocócica,
chancroide, enfermedad pélvica inflamatoria, clamidiasis y sífilis azitromicina
1gr dosis unica)
Infecciones de la via respiratoria superior e inferior
Infecciones de la piel y tejidos blandos
Toxoplasmosis (roxitromicina)
Difteria, la tosferina, la enfermedad de Lyme (Borrelia burgdoferi)
Acné vulgar, eritrasmas
Claritromicina forma parte tratamiento triconjugado en las infecciones por H
pylori
Espiramicina toxoplasmosis congénita
Efecto colateral:
vómitos,Trastornos del gusto, diarrea 90%
Dispepsia ,
Incremento de la creatinina
Aumento de las enzimas hepáticas
Observación:
AZITROMICINA
Presentación: Potencia: Via:
Capsula 500mg VO
Dosis:
Adulto: 500 mg/día VO una sola dosis día por 3 días
Niños: 10 mg/kg/día VO una sola dosis día por 3 días
Recomendación:
En caso de antecedente de hipersensibilidad a penicilinas
Infecciones tropicales / transmisión sexual (gonorrea, uretritis no gonocócica,
chancroide, enfermedad pélvica inflamatoria, clamidiasis y sífilis azitromicina
1gr dosis unica)
Infecciones de la via respiratoria superior e inferior
Infecciones de la piel y tejidos blandos
Toxoplasmosis (roxitromicina)
Difteria, la tosferina, la enfermedad de Lyme (Borrelia burgdoferi)
Acné vulgar, eritrasmas
Claritromicina forma parte tratamiento triconjugado en las infecciones por H
pylori
Espiramicina toxoplasmosis congénita
Efecto colateral:
vómitos,Trastornos del gusto, diarrea90%
Dispepsia ,
Incremento de la creatinina
Aumento de las enzimas hepáticas (hepatotoxico)
Observación: Tx 4 dias
ROXITROMICINA
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 300MG / 500mg VO
Dosis:
Adulto: VO 150 a 300 mg cada 12hrs o cada 24 hrs.
Niños: 5 mg/Kg/día cada 12 hrs.
Recomendación:
En caso de antecedente de hipersensibilidad a penicilinas
Infecciones tropicales / transmisión sexual (gonorrea, uretritis no gonocócica,
chancroide, enfermedad pélvica inflamatoria, clamidiasis y sífilis azitromicina
1gr dosis unica)
Infecciones de la via respiratoria superior e inferior
Infecciones de la piel y tejidos blandos
Toxoplasmosis (roxitromicina)
Difteria, la tosferina, la enfermedad de Lyme (Borrelia burgdoferi)
Acné vulgar, eritrasmas
Claritromicina forma parte tratamiento triconjugado en las infecciones por H
pylori
Espiramicina toxoplasmosis congénita
Efecto colateral:
vómitos,Trastornos del gusto,
Dispepsia ,
Incremento de la creatinina
Aumento de las enzimas hepáticas
Observación:
NO ADMINISTRAR A PACIENTES CON PESO MENOR A 40 Kg Tx 5 a 7 dias
TELITROMICINA
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 400mg VO
Dosis:
Adulto: VO 800 mg cada 24hrs.
Niños: 30 mg/Kg/día cada 12 hrs o cada 24 hrs
Recomendación:
En caso de antecedente de hipersensibilidad a penicilinas
Infecciones tropicales / transmisión sexual (gonorrea, uretritis no gonocócica,
chancroide, enfermedad pélvica inflamatoria, clamidiasis y sífilis azitromicina
1gr dosis unica)
Infecciones de la via respiratoria superior e inferior
Infecciones de la piel y tejidos blandos
Toxoplasmosis (roxitromicina)
Difteria, la tosferina, la enfermedad de Lyme (Borrelia burgdoferi)
Acné vulgar, eritrasmas
Claritromicina forma parte tratamiento triconjugado en las infecciones por H
pylori
Espiramicina toxoplasmosis congénita
Efecto colateral:
vómitos,Trastornos del gusto,
Dispepsia ,
Incremento de la creatinina
Aumento de las enzimas hepáticas
Observación:
NO ADMINISTRAR A NIÑOS MENORES DE 12 AÑOS Tx 5 a 10 dias
TETRACICLINAS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
TETRACICLINAS
Antimicrobianos de amplio espectro que ejercen su acción al unirse
irreversiblemente a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano y así bloqueo la
síntesis proteínica
Mecanismo de acción
-Son bacteriostáticos, aunque pueden llegar a ser bactericidas en altas
concentraciones. Acceden al interior celular por un doble mecanismo de
difusión pasiva y transporte activo.
-Actúan inhibiendo la biosíntesis proteínica a nivel de los ribosomas, inhiben la
transcripción del mensaje genético al impedir la penetración del RNA
mensajero al interior de la subunidad 30 s del ribosoma

Tet. de 1ra generacion Tet. de 2da generacion Tet. de 3ra generacion


Oral Parenteral Oral Parenteral Parenteral
Clortetraciclina Oxitetraciclina Limeciclina Rolitetraciclina Tigeciclina
Oxitetraciclina Tetraciclina Guameciclina Limeciclina Ultimo caso
Tetraciclina Mepiciclina Guameciclina
Terramicina Doxiciclina
Guameciclina Minociclina
Etamociclina
Clomociclina
Demeclociclina
Metaciclina
Penimociclina
Tiaciclina
Doxiciclina
Minociclina
TETRACICLINAS
Farmacocinética
-Absorción por via oral es variable y va del 30 al 90%
-Al mezclar con calcio, hierro, magnecio, aluminio forma complejos insolubles

(no debe mesclar, no dar con leche, no debe usar suplemento de hierro,
hidróxido de aluminio y magnesio) pues se cierra y es elimnado
-Su distribución entre los tejidos es amplia
-Su unión a proteínas es variable y va del 20 al 90 %
-Su metabolismo es parcial (hepatico)
-Su eliminación es fundamentalmente por filtrado glomerular, bilis y la leche
materna

Espectro de acción
-Bacterias
-Gram +, Staphilococus aureus, neumococos, etc.
-Gram -, Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H. influenza, Vibrio cholerae (peste
negra), Pasteurella pestis y turalesis, Borrelia recurrentis (Fiebre recurrente)
-Protozoos, Entamoeba histolitica (amebiasis)
-Actinomicetas. Actinomices israeli (actinomicosis), Rickettsia

Efectos adversos
-Molestias gastrointestinales
-Erupciones cutáneas e hipersensibilidad a la luz.
-Pancreatitis, Superinfección por Proteus, Pseudomonas y Candida.
-Alteraciones dentarias (coloración es definitivo), oseas (los huesos se curva) y
de las uñas por depósito del antibiótico
-Alteraciones hepáticas (degeneración grasa hepática).
-En embarazo, mayor sensibilización. Puede prolongar coagulación sanguínea, y
quelación del Ca y Vit. C).
-Alteraciones renales (sindrome de Fanconi) (pierde la capacidad de filtración)
-Toxicidad vestibular (minociclina)
DOXICICLINA
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 50mg / 100mg VO
Dosis:
Adulto: VO 100 mg cada 12hrs
33Niños: NO ADMINISTRAR A MENORES DE 12 AÑOS por el mayor riesgo de
alteraciones hepatotoxicidad y alteraciones dentales y oseas
Recomendación:
Vía oral (menos de 45 Kg): 2,2 mg/Kg cada 12 horas durante 1 día seguido de 2,2
mg/Kg/día en 1dosis .
Vía oral (más de 45 Kg): Misma dosis que el adulto.
Vía IV (menos de 45 Kg):4,4 mg/Kg en 1-2 dosis divididas durante 1 día seguido de 2,2-4,4
mg/Kg/día en 1dosis .
Vía IV (más de 45 Kg): Misma dosis que el adulto.

-Bacterias
-Gram +, Staphilococus aureus, neumococos, etc.
-Gram -, Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H. influenza, Vibrio cholerae,
Pasteurella pestis y turalesis, Borrelia recurrentis (Fiebre recurrente)
-Protozoos, Entamoeba histolitica (amebiasis)
-Actinomicetas. Actinomices israeli (actinomicosis), Rickettsia
Efecto colateral:
-Molestias gastrointestinales,
-Erupciones cutáneas e hipersensibilidad a la luz, Pancreatitis
-Superinfección por Proteus,
-Pseudomonas y Candida.
-Alteraciones dentarias, oseas y de las uñas por depósito del antibiótico
-Alteraciones hepáticas (degeneración grasa hepática).
-En embarazo, mayor sensibilización. Puede prolongar coagulación sanguínea, y
quelación del Ca y Vit. C).
-Alteraciones renales (sindrome de Fanconi)
-Toxicidad vestibular (minociclina)
Observación:
TETRACICLINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 250mg / 500mg VO
Suspension 125mg / 250mg / 500mg/5ml
Dosis:
Adulto: 250 a 500 mg cada 6 hrs VO == Por via IV no exceder los 2 gr. Dia
Niños: NO ADMINISTRAR A MENORES DE 12 AÑOS por el mayor riesgo de
alteraciones hepatotoxicidad y alteraciones dentales y oseas (25-50 mg/kg peso
corporal/día fraccionada cada 6 horas)
Recomendación:

-Bacterias
-Gram +, Staphilococus aureus, neumococos, etc.
-Gram -, Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H. influenza, Vibrio cholerae, Pasteurella pestis y
turalesis, Borrelia recurrentis (Fiebre recurrente)
-Protozoos, Entamoeba histolitica (amebiasis)
-Actinomicetas. Actinomices israeli (actinomicosis), Rickettsia
Efecto colateral:
-Molestias gastrointestinales,
-Erupciones cutáneas e hipersensibilidad a la luz, Pancreatitis
-Superinfección por Proteus, Pseudomonas y Candida.
-Alteraciones dentarias, oseas y de las uñas por depósito del antibiótico
-Alteraciones hepáticas (degeneración grasa hepática).
-En embarazo, mayor sensibilización. Puede prolongar coagulación sanguínea, y quelación
del Ca y Vit. C).
-Alteraciones renales (sindrome de Fanconi)
-Toxicidad vestibular (minociclina)
Observación:
AMINOGLUCOSIDOS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
AMINOGLUCOSIDOS
Son un grupo de antibióticos bactericidas y de espectro reducido, dirigido a
bacilos aerobios Gram negativos

MECANISMO DE ACCIÓN
Ejercen efecto bactericida al unirse irreversiblemente a la subunidad 30S del
ribosoma bacteriano y así bloque la síntesis proteínica

FARMACOCINÉTICA:
-Absorción oral reducida. Salvo que tenga alguna lesión gastrointestinal
-Vía de elección IV o IM
-No se une a proteínas plasmáticas Concentraciones en tejidos y secreciones
son bajas, altas en corteza renal y perilinfa. Puede pasar via transplacentaria
-Escasa concentración en LCR.
-No se metaboliza Se excretan por riñón prácticamente sin cambios.
-Interfieren con la síntesis proteica.
-Pueden presentar resistencia bacteriana.
-Efectos tóxicos importantes (ototoxicidad y nefrotoxicidad) son dependientes
de la concentración

CLASIFICACIÓN
 Estreptomicina (Estreptomicina) Tx TBC
 Kanamicina (Cristalomicina) Tx TBC
 Neomicina (uso local; Graneodín, neo-ftiazol)
 Gentamicina (Gentamina), prototipo del grupo
 sisomicina (Sisomina) Tx TBC
 Metilmicina (Netromicina) Tx TBC
 Tobramicina (Tobra)
 Amikacina (Bicklín)
Paromomicina (Antiprotozoario)
AMINOGLUCOSIDOS
FARMACOS DISPONIBLES
 Gentamicina
 Amikacina
 Tobramicina
 Neomicina
 Estreptomicina
 Kamamicina

RESISTENCIA ANTIMICROBIANA
-Alteración en la superficie celular que interfiere la permeabilidad o en el
transporte activo de aminoglucósidos al interior celular
-Alteración o supresión por mutación cromosómica a nivel de la subunidad 30S
ribosomal
-El microorganismo adquiere la capacidad de producir enzimas que destruyen
acción del aminoglucósido o lo transforman en un metabolito inactivo
(adenilación, acetilación, o fosforilación).
-Resistencia ribosomal

ESPECTRO DE ACCIÓN
 Bacilos aerobeos gram negativos”(Enterobacterias, E Coli,
Enterobacter,
 Klebsiella, proteus, pseudomona auruginosa y serratia y
acinetobacters pp)
 Poca actividad contra anaerobeos y bacterias facultativas en
condiciones anaróbicas
 Gram positivos: acción limitada, sensible algunos (estafilococo
aureus y epidermidis)

REACCIONES ADVERSAS
-Nefrotoxicidad, Ototoxicidad
-Alteraciones neuromusculares
-Hipersensibilidad, Molestias gastrointestinales (VO)
-Síndrome de malabsorción (administración crónica)
-Discrasias sanguíneas, Oto y nefrotoxicidad en el feto
-Neuritis periférica, disfunción nervio óptico
AMINOGLUCOSIDOS
USOS ESPECIALES
-Estreptomicina: Myocobacterium tuberculosis
-Estreptomicina y gentamicina: activos contra enterococos( se combinan con
penicilinas)
-Amikacina: Miocobacterias atípicas
-Paromomicina: Entamoeba histolítica, Taenia saginata, taenia solium,
Diphyllobothrium e Hymenolepsis nana.
INTERACCIONES
Nefrotoxicidad: Se potencia por
 Anfotericina B
 Metoxifluorano
 Vancomicina
 Cisplatino
 Ciclosporina
 Cefalotina
-Alteraciones de la Placa neuromuscular: Potenciada por bloqueantes
neuromusculares
-Penicilinas: Formación enlaces covalentes
-Vitamina K: Se reduce por neo o kanamicina, potencia efecto anticoagulante
-Neomicina: disminuye absorción digoxina
-Indometacina: aumenta concentración aminoglucósido, reducción eliminación
renal
-Verapamilo: reduce nefrotoxicidad
ALGUNAS APLICACIONES CLINICAS
-Gentamicina, tobramicina y amikacina bacterias aerobeas resistentes a ATB de
menor toxicidad (enterobacterias y pseudomonas). Endocarditis enterococo,
Infección urinaria, bacteremias, neumonía, peritonitis, otitis.
-Estreptomicina y Kanamicina Tuberculosis, Infecciones estreptocócicas(+
penicilinas), brucelosis(+tetraciclinas), tularemia
-Amikacina infecciones multiresistentes intrahospitalarias a gérmenes sensibles
o en pacientes inmunodeprimidos.
-Neomicina aplicación tópica(infecciones de oído o conjuntiva) y gastrointestinal
(encefalopatía hepática, profilaxis cirugía colon)
-Paromomicicina (amebiasis-metronidazol o helmintiasis niclosamida)
GENTAMICINA
Presentación: Potencia: Via:
Inyectable 40mg / 80mg / 160mg IV -IM
Solución oftalmica 3%, 3mg/1ml Oftálmica
Dosis:
Adulto: Infección (función renal normal) 3 mg/kg/día en 3 dosis
Infecciones severas 5 mg/kg/día
ITU (pte mayor a 50 kg.) 160 mg una vez al día durante 7 a 10 días Peso menor a 50 Kg
3 mg/kg de peso corporal
Niños: Recién nacidos prematuros o menos de una semana de vida 5-6 mg/kg/día (2.5-
3 mg/kg cada 12 hrs).
Recién nacidos de una semana y lactantes 7.5 mg/kg/día (2.5 mg/kg administrados
cada 8 hrs)
Niños mas grandes 6-7.5 mg/kg/día (2.0 a 2.5 mg/kg administrados cada 8 hrs)
Gotas oftálmicas se aplican 1 a 2 gotas en cada ojo 3 a 4 veces al día
Recomendación:
 Bacilos aerobeos gram negativos”(Enterobacterias, E Coli,
Enterobacter,
 Klebsiella, proteus, pseudomona auruginosa y serratia y
acinetobacters pp)
 Poca actividad contra anaerobeos y bacterias facultativas en
condiciones anaróbicas
 Gram positivos: acción limitada, sensible algunos (estafilococo
aureus y epidermidis)

Efecto colateral:
-Nefrotoxicidad, Ototoxicidad
-Alteraciones neuromusculares
-Hipersensibilidad, Molestias gastrointestinales (VO)
-Síndrome de malabsorción (administración crónica)
-Discrasias sanguíneas
-Oto y nefrotoxicidad en el feto
-Neuritis periférica, disfunción nervio óptico
Observación:
AMIKACINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 100mg / 500mg IV - IM
Dosis:
Adulto: 5 mg a 7.5 mg/kg cada 8 o 12 hrs, durante 7 a 10 dias. La dosis diaria total no
debe exceder los 15 mg/kg/dia
Niños: Neonatos prematuros: inicialmente 10 mg/kg, despues 7.5 mg/kg de peso
corporal a intervalos de 18 a 24 horas durante 7 a 10 días
Neonatos: inicialmente 10 mg/kg, después 7.5 mg por kg de peso corporal cada 12
horas durante 7 a 10 dias.
Lactantes mayores y niños: Antibacteriano (sistémico) I.M o en infusión I.V., 5 mg/kg
cada 8 horas; 7.5 mg/kg cada 12 horas durante 7 a 10 días. La dosis diaria total no
debe exceder los 15 mg/kg/día).
Recomendación:
 Bacilos aerobeos gram negativos”(Enterobacterias, E Coli,
Enterobacter,
 Klebsiella, proteus, pseudomona auruginosa y serratia y
acinetobacters pp)
 Poca actividad contra anaerobeos y bacterias facultativas en
condiciones anaróbicas
 Gram positivos: acción limitada, sensible algunos (estafilococo
aureus y epidermidis)
Efecto colateral:
-Nefrotoxicidad, Ototoxicidad
-Alteraciones neuromusculares
-Hipersensibilidad, Molestias gastrointestinales (VO)
-Síndrome de malabsorción (administración crónica)
-Discrasias sanguíneas
-Oto y nefrotoxicidad en el feto
-Neuritis periférica, disfunción nervio óptico
Observación:
TOBRAMICINA
Presentación: Potencia: Via:
Inyectable 100mg IV
Solución IV 120mg/100ml – 150mg/100ml IV
Solución ofalmica 3% 3mg/1ml Oftamica
Dosis:
Adulto: 5-6 mg/Kg/día vía IM o IV en 3 dosis igualmente divididas cada 8 horas.
3-5 mg/Kg/día vía IM o IV en 3 dosis igualmente divididas cada 8 horas, para
infecciones menos graves.
4-8 mg vía intratecal cada 24 horas
Niños: Menores de 1 semana 4-5 mg/Kg/día vía IM o IV en 2 dosis igualmente
divididas cada 12 horas.
Lactantes mayores de 1 semana 6-7,5 mg/Kg/día vía IM o IV en 3-4 dosis igualmente
divididas cada 6-8 horas.
Niños 6-7,5 mg/Kg/día vía IM o IV (7-10 mg/Kg/día en fibrosis quística) en 3-4 dosis
igualmente divididas cada 6-8 horas.
Vía intratecal 1-2 mg cada 24 horas.
Recomendación:
 Bacilos aerobeos gram negativos”(Enterobacterias, E Coli,
Enterobacter,
 Klebsiella, proteus, pseudomona auruginosa y serratia y
acinetobacters pp)
 Poca actividad contra anaerobeos y bacterias facultativas en
condiciones anaróbicas
 Gram positivos: acción limitada, sensible algunos (estafilococo
aureus y epidermidis)
Efecto colateral:
-Nefrotoxicidad, Ototoxicidad
-Alteraciones neuromusculares
-Hipersensibilidad, Molestias gastrointestinales (VO)
-Síndrome de malabsorción (administración crónica)
-Discrasias sanguíneas
-Oto y nefrotoxicidad en el feto
-Neuritis periférica, disfunción nervio óptico
Observación:
CLORAFENICOL
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
CLORAFENICOL
Es un antibiótico bacteriostático que cumple su función al unirse de forma
reversible con la subunidad 50S del ribosoma bacteriano

Mecanismo de acción
-El Cloranfenicol inhibe la síntesis por parte de la subunidad 50S cerca de los
sitios de acción de la eritromicina o clindamicina (también se une a las
subunidades ribosomales de las células humanas)

Espectro de acción
Amplio espectro
-G. negativos: Influenzae, neisserias, salmonella, brucella, etc.
-Anaerobios: Clostridium y bacteroidesfrigilis.
También son sensibles algunos gran positivos como los streptococos.

Reacciones adversas
-Pancitopenia dosis dependiente y reversible. (todas las formas celulares
disminuye)

-Anemia aplasica, no dependiente de la dosis idiosincrática. (una dosis ya ocurre


anemia aplasica)
-Sindrome niño gris (recién nacido).
-Inhibe el citocromo P-450 e inhibe el metabolismo de antidiabéticos orales y
anticoagulantes orales

Indicaciones
- Salmonelosis por S. Tiphy.
- Meningitis por H. Influenzae
- Infecciones por B. Fragilis
CLORAFENICOL
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500mg / 1g IV
comprimidos 500mg VO
Solución oftalmica 5mg/ml oftalmica
Dosis:
Adulto: 15 a 100 mg/kg/dia divididos cada 12 hrs.
Niños: Menores de 7 días o 2 Kg:25 mg/Kg vía oral o IV 1 vez al día.
Neonatos de más de 7 días y 2 Kg:25 mg/Kg vía oral o IV cada 12 horas.
Neonatos de más tiempo y niños: 50-100 mg/Kg/día vía oral o IV cada 6
horas.
Solucion oftalmica se aplica 1 a 2 gotas en cada ojo 3 a 4 veces al dia
Recomendación:
- Salmonelosis por S. Tiphy.
- Meningitis por H. Influenzae
- Infecciones por B. Fragilis
Efecto colateral:
-Pancitopenia dosis dependiente y reversible.
-Anemia aplasica, no dependiente de la dosis idiosincrática.
-Sindrome niño gris (recién nacido).
-Inhibe el citocromo P-450 e inhibe el metabolismo de antidiabéticos orales y
anticoagulantes orales
Observación:
5 a 7 dias de Tx
ANTIHIPERTENSIVOS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
ANTI HIPERTENSIVOS
La hipertensión arterial es la elevación persistente de la Presión Arterial (PA) por
encima de los valores normales
La HTA es considerada : Enfermedad,Factor de riesgo cardiovascular

Clasificación de la hipertensión arterial sistémica


categoria sistolica diastolica
Optima <120 <80
Normal <130 <85
Normal alta 130 - 139 85 – 89
Hipertensión
HTA estadio 1 140 – 159 90 – 99
HTA estadio 2 160 - 179 100 – 109
HTA estadio 3 180 o mas 110 o mas

Existen varios tipos de HTA:


HTA en el niño y el joven, HTA en el embarazo (sist. 30 mmHg./diast. 15 mmHg.)
HTA sistólica aislada, HTA resistente (no baja más de 140/90 mmHg.)
HTA acelerada o maligna, Crisis o urgencia hipertensiva
HTA compensada

Etiología de la HTA:
10 a 15 % tiene una causa especifica secundaria
85 a 90 % de la HTA es de tipo esencial o primaria
Multifactorial : Genética, Hábitos y costumbres, Síndrome metabólico
Antecedentes familiares de enfermedad cardiovascular
Mecanismos de regulación de la PA:
 Gasto cardiaco
 Resistencia vascular periférica (arteriolas, vénulas y vasos
poscapilares – vasos de capacitancia)
 Riñon (volumen de liquido intravascular)
 Baroreflejos (nervios autónomos)
 Mecanismos humorales (sist. Renina – Angiotensina – Aldosterona)
 Secreción de sustancias vasoactivas (oxido nítrico – endotelina)

Farmacología Basica de los Antihipertensivos


 Diuréticos
 Bloqueadores Alfa
 Bloqueadores Beta
 Vasodilatadores
 Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina (IECA)
 Antagonistas de los receptores de angiotensina
 Inhibidores de renina
 Antihipertensivos suplementarios : Agonistas alfa 2 y otros

TERAPIA ANTIHIPERTENSIVA
Estadio 1 Estadio 2 Estadio 3
Recomendable la Requiere la combinación El tratamiento
monoterapia (uso de de 2 medicamentos depende del órgano
un solo medicamento) Por lo general un diurético afectado (falla
-Diurético tiazidico asociado a: cardiaca,
-IECA -IECA Enf. Coronaria,
-β bloqueador -ARA II Enf. Cerebrovascular,
-Calcio antagonista -β bloqueador enf. Renal crónica,
-Calcio antagonista DM, IAM)
DIURETICOS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
DIURETICOS
Objetivo básico es la disminución de volumen y de esta forma disminuir la presión arterial

Grupos Fármacos
DIURETICOS DE ASA Furosemida
Bumetanida
Piretanida
Ácido etacrínico
Torasemida
DIURETICOS TIAZIDICOS Hidroclortiazida
Clortalidona
Quinetazona
DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO Espironolactona
Amilorida
Triamtereno
DIURETICOS OSMÓTICOS Manitol
Glucosa
Urea
Isosorbida
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA Acetazolamida
Diclorfenamida

Formación de orina
-La sangre llega a la nefrona
-Filtración en los capilares del glomérulos
-Peso del liquido filtrado
-Reabsorción de sustancias útiles
-Secreción de sustancias de la sangre hacia el liquido filtrado
DIURETICOS – TIAZIDAS
FARMACODINAMIA
-Actúa a nivel renal en el túbulo contorneado distal
-Bloquea a la proteína cotransportadora de Na y Cl
-Produce Natriuresis, disminuye el volumen intravascular y extravascular
-Su acción comienza 1 a 2 hrs. después de la ingesta y dura 16 a 24 hrs.
-Prototipo: hidroclorotiazida

FARMACOCINETICA
-Se absorben bien por vía oral
-Inician su acción a los 10-30 min
-Alcanzan el efecto máximo a los 20-40 min
-Duración del efecto de 16 a 24 horas
-Se une a proteínas plasmáticas en un 90 %

EFECTOS CLÍNICOS
-Disminuye el volumen sanguíneo
-Ligera vasodilatación

EFECTOS ADVERSOS
-Hipopotasemia, hiponatremia, hipomagnesemia
-Hiperuricemia, hiperglucemia, hiperlipemia
-Reacción alérgica (rara) reacciones [erupsiones cutáneas, trombocitopenia,
ictericia colestasica, debilidad, fatiga, etc.]
-Puede agravar la Insuf. Renal por lo tanto usar con precaución (creat. > a 2)
-Puede agravar la insuficiencia hepática

CONTRAINDICACIÓN
-Insuficiencia Renal Severa
-Hipopotasemia, Arritmias Ventriculares, Diabetes Mellitus, Hiperuricemia
HIDROCLOROTIAZIDA
Presentación: Potencia: Via:
comprimidos 25/ 50/ 100mg VO
capsulas 12,5mg VO
Dosis:
Adulto: 25 a 50 mg 1 o 2 veces por día
Niños: no se aplica
Recomendación:
Recomendable usar a dosis bajas en paciente hiporreninemico (Pte. anciano y
Pte. de raza negra)
-Disminuye el volumen sanguíneo
-Ligera vasodilatación
Efecto colateral:
-Hipopotasemia, hiponatremia, hipomagnesemia
-Hiperuricemia, hiperglucemia, hiperlipemia
-Reacción alérgica (rara) reacciones [erupsiones cutáneas, trombocitopenia,
ictericia colestasica, debilidad, fatiga, etc.]
-Puede agravar la Insuf. Renal por lo tanto usar con precaución (creat. > a 2)
-Puede agravar la insuficiencia hepática
Observación:
-Insuficiencia Renal Severa
-Hipopotasemia
-Arritmias Ventriculares
-Diabetes Mellitus, Hiperuricemia
DIURETICOS – DE ASA
FARMACODINAMIA
-Actúa a nivel renal en la porción ascendente del asa de Henle
-Inhibe el cotransporte de Na, K y Cl
-Tiene efecto venodilatador [reduce la precarga en 5 a 10 min. y mejora la falla
vent. Aguda en vent. izquierdo]
-En comparación con los tiazidas produce mayor depleción de volumen con
menor perdida de Na.

FARMACOCINETICA
-SE absorben bien por vía oral
-Inician su acción a los 10-30 min
-Alcanzan el efecto máximo a los 20-40 min
-Duración del efecto de 4-6 horas
-Por vía IV el efecto se ve a los 2 a 3 min.
-Furosemida puede ser usado para el edema agudo de pulmón
-Por vía IV se mantiene la misma intensidad del efecto que por vía Oral pero
aumenta la ototoxicidad
-Se une a proteínas plasmáticas en un 90 %

EFECTOS ADVERSOS
-Hipopotasemia, hipovolemia, hiperuricemia
-Fotosensibilidad, ototoxicidad (reversible)
-Nefritis intersticial alérgica [insuficiencia renal irreversible]

CONTRAINDICACIONES (PRODUCE DEPLECIÓN DE VOLUMEN)


-Hipopotasemia, Hiponatremia, Hiperuricemia
-Aldosteronismo primario
-Embarazo
-Retención urinaria (prostatismo)
-Hipotensión
-Tx con AINES interfiere debido a que promueve la eliminación de los mismos
FUROSEMIDA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 20mg IV - IM
tabletas 40 mg VO
Dosis:
Adulto: 40 a 240 mg./dia (dosis mayor a 120 mg es mejor fraccionar en 4 dosis, cada 6
hrs)
IV. 20 a 40 mg. Repetir si es necesario
Otros medicamentos del grupo:Bumetamina
Niños:
Recomendación:
-Sirve como diurético que impide que el cuerpo de absorver mucho salado pemitiendo
que el salado sea eliminado en su orina
- ayuda baja la presión arterial
- bajar el hinchazón del cuerpo debido el problema de corazón , hígado o riñones o hasta
mismo la quemadura
Efecto colateral:
-Hipopotasemia, hipovolemia, hiperuricemia
-Fotosensibilidad, ototoxicidad (reversible)
-Nefritis intersticial alérgica [insuficiencia renal irreversible]
Observación:
-Hipopotasemia, Hiponatremia, Hiperuricemia
-Aldosteronismo primario
-Embarazo
-Retención urinaria (prostatismo)
-Hipotensión
-Tx con AINES interfiere debido a que promueve la eliminación de los mismos
DIURETICOS – AHORRADORES DE POTASIO
FARMACODINAMIA
-Actúa en el túbulo contorneado distal y túbulo colector
-Inhibe la reabsorción de sodio y reducen su intercambio con potasio
-Antagonista de aldosterona
-Dos son los fármacos mas usados: ESPIRONOLACTONA, AMILORIDA

FARMACOCINETICA
-Buena absorción por via oral de 3 horas
-biodisponibilidad del 90 %
-Se fija a proteínas en el 90 %
-Se elimina por orina y bilis.
-La espironolactona tarda en actuar 1-2 días, debido al tiempo necesario para
que se agoten previamente las proteínas generadas por la aldosterona.

EFECTOS ADVERSOS
-Pueden aparecer signos de hiperpotasemia (arritmias cardiacas)
-Náuseas, vómito, diarrea
-Ginecomastia (después de varios meses).
-Hipersensibilidad
-Recomendable: Evitar el consumo de alimentos ricos en potasio
ESPIRINOLACTONA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 25/ 50/ 100mg VO
Dosis:
Adulto: 50 a 200 mg./dia (dosis máxima 400 mg./dia)
Niños:
Recomendación:
Edema
Ascitis
Hipertensión
Insuficiencia cardiaca crónica
Hiperaldosterononismo primario
Efecto colateral:
-Pueden aparecer signos de hiperpotasemia (arritmias cardiacas)
-Náuseas, vómito, diarrea
-Ginecomastia (después de varios meses).
-Hipersensibilidad
-Recomendable: Evitar el consumo de alimentos ricos en potasio
Observación:
No se debe usar el fármaco en paciente con insufiencia renal, anuria, deterioro
rapido de la función renal y potasio serico elevado
ESPIRINOLACTONA (COMBINADA)
Presentación: Potencia: Via:
Tableta 5 mg VO
Tableta combinada 5mg / 50mg Amilorada / hidroclorotiazida
Dosis:
Adulto: 5 a 10 mg./dia
Poco potente se usa combinada con tiazidas
Niños:
Recomendación:
Edema
Ascitis
Hipertensión
Insuficiencia cardiaca crónica
Hiperaldosterononismo primario
Efecto colateral:
-Pueden aparecer signos de hiperpotasemia (arritmias cardiacas)
-Náuseas, vómito, diarrea
-Ginecomastia (después de varios meses).
-Hipersensibilidad
-Recomendable: Evitar el consumo de alimentos ricos en potasio
Observación:
No se debe usar el fármaco en paciente con insufiencia renal, anuria, deterioro
rapido de la función renal y potasio serico elevado
BETA
ANTAGONISTAS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
BETA ANTAGONISTAS (B-BLOQUEADORES)
El presente grupo de fármacos actúa a nivel de receptores β bloqueándolos
competitivamente y de forma reversible

Caracteristicas: Selectividad
Actividad simpaticomimética intrínseca
Acción estabilizante de Membrana
Bloqueo alfa 1 coexistente

Cardioselectividad: Capacidad del fármaco para bloquear preferentemente los


receptores cardíacos.
La cardioselectividad es una propiedad relativa, A dosis ↑
se produce el bloqueo β 2
β1 y β2) no selectivos: Propanolol
β1 selectivos:
 Acebutolol,
 Atenolol,
 Betaxolol,
 Bisoprolol,
 Celiprolol y
 Metoprolol Son preferibles en pacientes
asmáticos y diabéticos
Las acciones sobre β2 median brococonstriccion y vasodilatación central y
vasoconstricción periférica).

Actividad simpaticomimética intrínseca.


Capacidad de actuar como agonista parcial el receptor.
Producen menor reducción en la frecuencia cardíaca en reposo (pero impiden la
taquicardia con el ejercicio), menor depresión de la conducción AV y menos
inotropismo negativo que los β-bloqueantes sin activida ISA O ASI.
 Celiprolol
 Bisoprolol Etc.
BETA ANTAGONISTAS (B-BLOQUEADORES)
Actividad bloqueante alfa adrenérgica.
Labetalol:
-Bloqueante β/Bloqueante α: 3/1 a 7/1 (sobre todo por via IV. Por via oral este
efecto se reduce con el tratamiento a largo plazo)
-β bloqueante: bradicardia, inotropismo negativo.
-α bloqueante:
-Bloquea la vasoconstricción refleja por el bloqueo β
-Disminuye las resistencias vasculares coronarias y periféricas, mejorando el
flujo sanguíneo.
-Mejora la sensibiliad insulínica en diabéticos y no diabéticos.
-Mejoran el perfil lipídico.

Carvedilol:
-Los beneficios en insuficiencia cardíaca no están relacionados con el bloqueo α.
Actividad bloqueante alfa adrenérgica.
-La actividad bloqueante alfa asociada al bloqueo beta tiene un impacto positivo
sobre la diabetes y la aterosclerosis, mejorando el control glucémico,
reduciendo la hiperinsulinemia compensadora y reduciendo los cambios
proaterogénicos sobre los lípidos plasmáticos.
-Metabolismo hepático.
-Eliminación inalterada por riñón.
BETA ANTAGONISTAS (B-BLOQUEADORES)
EFECTOS CARDIOVASCULARES DE LOS β BLOQUEADORES
-Disminuye el Inotropismo, Cronotropismo y Dromotropismo
-Disminuye consumo Miocardico de O2
-Disminuye la despolarización automática de focos ectópicos
-Disminuye el gasto cardiaco
-Mejora perfusión Coronaria por: Mayor tiempo de llenado diastólico
Menor consumo de oxigeno del miocardio
-Disminuye RVP
-Disminuye PA

EFECTOS NO CARDIOVASCULARES DE LOS β BLOQUEADORES


Bronquiales
-Bronco constricción

Metabólicas
-Intolerancia a la glucosa
-Prolongación de hipoglucemia en insulinodependientes
-Aumento de las VLDL con disminución de las HDL

Oculares
-Disminución de Humor acuoso

Efecto sobre la Ansiedad

CLASIFICACION DE β BLOQUEADORES
Bloqueantes Beta no selectivos
-Propranolol, Timolol, Nadolol, Oxprenolol, Pindolol, Carteolol, Sotalol,
Alprenolol, Penbutolol

Bloqueantes Beta1 selectivos


-Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Esmolol Acebutolol, Celiprolol

Bloqueantes Beta con acción bloqueante Alfa agregada


-Labetalol, Carvedilol
BETA ANTAGONISTAS (B-BLOQUEADORES)
USOS CLINICOS DE LOS β BLOQUEADORES
Cardiovasculares
-Hipertensión Arterial
-Crónica: Enfermedad isquémica concomitante
-Aguda (Emergencias): Labetalol
Enfermedad Isquémica
Arritmias
Insuficiencia Cardíaca (controversial)
-No-cardiovasculares: Glaucoma
Profilaxis de la migraña
Estados de ansiedad y pánico

EFECTOS ADVERSOS β BLOQUEADORES


Sistema CardioVascular
-Bradicardia,
-Bisminución de la contractilidad miocárdica,
-Hipotensión, ICC, precordialgia,
-Reducción circulación periférica,
-Shock cardiogénico,
-Síndrome de Raynaud, trastorno de conducción A-V, trombosis mesentérica
(rara).

Sistema Nervioso Central


-Alucinaciones, amnesia,
-Confusión, depresión mental,
-Disfunción cognitiva,
-Extremidades frías, fatiga,
-Insomnio,
-labilidad emocional, letargo, mareo, síncope, somnolencia, sueños vívidos,
psicosis, vértigo
PROPRANOLOL
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 40mg / 80mg VO
Dosis:
Adulto: 40 mg, 2 veces al día, se puede incrementar hasta 240 mg/día.
Niños:
Recomendación:
Indicado para paciente hipertensión, Arritmias cardiaca, Angina de pecho, Pos infarto
Efecto colateral: -Alucinaciones, amnesia,Confusión, depresión mental, Disfunción
cognitiva, Bradicardia,
-Bisminución de la contractilidad miocárdica,Hipotensión, ICC, precordialgia, Reducción
circulación periférica,Shock cardiogénico, Síndrome de Raynaud, trastorno de conducción
A-V, trombosis mesentérica (rara).
Observación:
-Enfermedad pulmonar obstructiva severa, Asma, Rinitis alérgica activa, Shock
cardiogénico, Insuficiencia cardíaca congestiva, Bloqueo cardíaco de segundo o tercer
grado, Enfermedad severa del nódulo sinusal.
-En enfermedad arterial coronaria, suspender el medicamento disminuyendo
gradualmente la dosis en 4-7 días.
-Debe utilizarse cuidadosamente en pacientes con angina vasoespástica de Prinzmetal
para prevenir el empeoramiento del dolor torácico. También debería utilizarse con
precaución en enfermedad vascular periférica o insuficiencia cardíaca y en pacientes con
diabetes sacarina con valores muy variables de glucemia o con historia de episodios
hipoglucémicos.
-Puede empeorar la fibrilación atrial asociada a vía atrio-ventricular accesoria. La terapia
concurrente con digitalis puede disminuir la exacerbación del bloqueo de insuficiencia
cardíaca.
-Propranolol es excretado en la leche materna en cantidades suficientemente bajas, como
para permitir la lactancia incluso en el período neonatal.
-La hipertensión materna se ha visto que causa retraso del crecimiento intrauterino,
disminución del tamaño de la placenta, depresión respiratoria neonatal, e hipoglucemia.
-Propranolol también se ha relacionado con retraso del crecimiento intrauterino, e
hipoglucemia e hipotensión neonatal. No se ha establecido si estos efectos se deben al
medicamento o a la enfermedad materna. Este medicamento puede causar bradicardia
neonatal leve.
-La biodisponibilidad de propranolol parece estar incrementadaen ancianos como
resultado de la disminución de la extracción hepática,y los hombres ancianos muestran
una disminución en el metabolismo oxidativo de propranolol.
NADOLOL
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 80mg VO
Dosis:
Adulto: Inicial 40 mg/día, máximo hasta 120 mg/día.
Niños:
Recomendación:
Indicado para paciente hipertensión
Angina de pecho
Inicial: 10/20 mg 3 o 4 veces al día, incrementar gradualmente cada 7 días,
máximo 160 mg/día.
Arritmia:
10/30 mg, 3 a 4 veces al día.
Infarto del miocardio:
180/240 mg/día.
Jaqueca (migraña)
Inicial: 80 mg diarios, incrementar máximo hasta 160/240 mg/día.
Hipertensión en niños:
2 a 4 mg/kg/día en 2 dosis iguales
INDICACION
Antianginoso, Antiarrítmico, Antihipertensor, Profilaxis de la migraña
-Coadyudante en la profilaxis para disminuir la morbimortalidad, posinfarto del
miocardio; el tratamiento debe iniciarse de 1 a 4 semanas después del infarto.
No debe promocionarse como el único betabloqueador adrenérgico que posee
dicho efecto, ni el de mayor porcentaje de efectividad.
Efecto colateral: Temblor debido a enfermedad de Parkinson; Abstinencia de
alcohol, Acatisia inducida por antipsicóticos, Prevención del sangrado de
várices esofágicas, Ataque de pánico, Sangrado gástrico en hipertensión portal,
tirotoxicosis
Observación:
Puede asociarse solo o asociado a un diuretico tiazidico
ATENOLOL
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 50mg / 100mg VO
Dosis:
Adulto: 25 a 100 mg una sola vez al día
Niños:
Recomendación:
- Prevención y tratamiento del ataque de angina de pecho estable.
- Infarto agudo de miocardio y arritmias cardiacas.
Hipertension: La dosis inicial de atenolol es de 50 mg al día pudiendo ser
acompañada de terapia antidiurética. El efecto se produce entre 1 y 2 semanas
después de la administración. Si no se consigue una respuesta óptima, la dosis
debe incrementarse a 100 mg en una toma única al día.
Angina de pecho: La dosis inicial es de 50 mg al día. Si no se consigue una
respuesta óptima en el plazo de una semana, la dosis debe incrementarse a
100 mg en una dosis única diaria.
Infarto agudo de miocardio: En los pacientes en los que se encuentre indicado
el tratamiento beta-bloqueante intravenoso y dentro de las 12 horas siguientes
a la iniciación de] dolor torácico, se administrará inmediatamente de 5 a 10 mg
de atenolol en inyección intravenosa lenta (1 mg/minuto) seguidos de 50 mg
por vía oral aproximadamente 10 minutos después, siempre que no haya
aparecido ningún efecto indeseado con la dosis intravenosa. Posteriormente, a
las 12 horas de la dosis intravenosa, se administrará 50 mg por vía oral y al
cabo de otras 12 horas, 100 mg por vía oral; esta será la dosis diaria.
Efecto colateral:
En general son frecuentes al inicio del tratamiento y desaparecen después de
1-2 semanas.
-Frecuentes: mareos, fatiga, cefalea, insomnio, depresión, broncoespasmo,
vasoconstricción periférica con extremidades frías y hormigueo.
-Ocasionalmente: alteraciones cardiovasculares graves(bradicardia, bloqueo
auriculoventricular, insuficiencia cardiaca e hipotensión), alucinaciones,
confusión, parestesias, etc.
-Raramente: trombocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia, impotencia,fibrosis
pulmonar.
Observación:
si se desea un efecto hipotensor mayor se recomienda asociar a
hidroclorotiazida
METOPROLOL
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 50mg / 100mg IV
Dosis:
Adulto: 50 a 400 mg./dia
Niños:
Recomendación: ANTIGINOSO, ANTIARRITMICO Y ANTIHIPERTENSIVO
Hipertensión arterial: (leve, moderada o severa ) 50 a 200 mg./dia una sola vez al día o
repartido en 2 dosis
Angina de pecho: Dosis fraccionada 2 veces al día 50-300 mg/día. Si persiste la angina se
puede combinar con otros medicamentos antianginosos.
Arritmias cardiacas: Dosis fraccionada 2 veces al día 100-200 mg/día
Tratamiento preventivo de secuelas de infarto de miocardio: mantenimiento:
100 mg/12 h.
retardo: mantenimiento: 200 mg/día.
Profilaxis migraña: 50-100 mg/12 h; retard: 100-200 mg/día.
Trastornos cardiacos funcionales con palpitaciones: retard: 100 mg/día.
Hipertiroidismo: 150-200 mg/día (3-4 tomas).
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:
Asma bronquial o broncoespasmo, hipoglicemia, acidosis metabólica,
bradicardia sinusal o bloqueo cardiaco parcial, embarazo, lactancia,
insuficiencia cardiaca incipiente o manifiesta, a menos que el paciente haya
sido previamente digitalizado
Efecto colateral:
Confusión mental, cefalea, insomnio y somnolencia. Se ha reportado el
desarrollo de disnea y bradicardia, palpitaciones, insuficiencia cardiaca
congestiva, insuficiencia arterial periférica, edema periférico, síncope, dolor
torácico e hipotensión. También hay reportes de broncospasmo y disnea.
Observación:
Antihipertensivo, beta bloqueador cardioselectivo
LABETALOL
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas y frasco 100mg IV
tabletas 50mg/ 100mg / 200mg VO
Dosis:
Adulto: Hipertensión 100 mg 2 dosis al día [dosis máxima 2400 mg./dia repartidos en 2
a 3 tomas]
Niños:
Recomendación:
-Crisis hipertensiva administrar un bolo de 50mg. (20 a 80 mg.) IV lento si es necesario
repetir cada 5 a10 min. Hasta un máximo de 300 mg.
-Embarazo e hipertensión puede usarse (hospitalización) en infusión de 20 mg/hrs.
-Hipertensión coexistente con angina Vía oral 100mg/12hrs. tras el uso de vía intravenosa
Efecto colateral:

Observación:
Antihipertensivo, beta-bloqueador (β1β2) con acción bloqueante alfa 1
La absorción se da en aproximadamente 20 min. de la ingesta, su acción
comienza a las 2 hrs. y puede durar de 8 a 14 hrs.
CARVEDILOL
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 25mg VO
Dosis:
Adulto: Hipertensión de 25 a 50 mg administrados en una sola dosis o divididos en 2
dosis al dia
Niños:
Recomendación:
Antihipertensivo,
Falla cardiaca
Enfermedad coronaria (angina de pecho estable)
Efecto colateral:
Cardiovasculares: hipotensión ortostática, bradicardia, edema maleolar y bloqueo
cardiaco. Hipertensión arterial
Sistema nervioso: cefalea, mareo, vértigo, depresión, letargo, parestesia, vivificación de
sueños, sensación de hormigueo en el cuero cabelludo. Temblores en embarazadas.
Respiratorias: disnea, espasmo bronquial.
Otras: reacciones de hipersensibilidad, incremento de las transaminasas, ictericia, necrosis
hepática, molestias digestivas, astenia, sudoración, congestión nasal, visión borrosa,
dificultad en la micción, alteraciones de la eyaculación, alteraciones de la libido, miopatías,
erupciones liqueniformes
CONTRAINDICACIONES
Alergia o hipersensibilidad
Asma/EPOC
Bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado, bradicardia intensa o shock cardiogénico (La
forma inyectable está contraindicada tras infarto de miocardio cuando existe
vasoconstricción periférica que sugiere bajo gasto cardíaco)
PRECAUCIONES
-Acidosis metabólica
-Anestesia/Cirugía (los pacientes deben recibir atropina por vía intravenosa antes de la
inducción. Puede potenciar los efectos hipotensores del halotano. Retirar 48 horas antes
de la intervención o si no se retira tener cuidado especial con anestésicos como
ciclopropano, tricloroetileno o éter, con efectos depresores miocárdicos. Durante la
anestesia, puede enmascarar las respuestas fisiológicas compensatorias de hemorragia
brusca como taquicardia y vasoconstricción).
-Angina de prinzmetal, Cardiopatía isquémica, Diabetes , Enfermedad de Raynaud,
Feocromocitoma, Hipertiroidismo, Fallo cardiaco
-Miastenia grave, Insuficiencia hepática, Insuficiencia renal grave
-Embarazo (primer trimestre, emplear las menores dosis posibles), Lactancia, Pediatría –
Geriatría
Observación:
Antihipertensivo, beta-bloqueador (β1-β2) con acción bloqueante alfa 1
ALFA 1
ANTAGONISTAS
ADRENÉRGICOS Α1 - ALFA –
BLOQUEADORES
Mecanismo de acción
Bloqueo de receptores α1 postsinaptico
Inhiben la estimulación de catecolaminas
Vasodilatación arterial y venosa

Efectos hemodinamicos
Disminuye la resistencia vascular periférica
Disminuye la PA
Aumento mínimo de la FC y gasto cardiaco
Aumenta el flujo sanguíneo renal

Indicaciones
HTA (incluso en enf. Renal)
ICC
Fenomeno de Raynaud

Efectos adversos
Hipersensibilidad, Hipotensión (postural), mareo nauseas, vomitos,
palpitaciones, cefalea, fatiga, boca seca, diaforesis, congestion nasal,
incontinencia urinaria, depresión mental

Contraindicaciones
Embarazo y lactancia
ICC (relativo)
Enf. Renal (relativo)
PRAZOSINA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 1mg / 2mg VO
Dosis:
Adulto: Dosis usual: 0,5 a 2 mg 2 a 3 veces al dia (6 mg./dia)
Niños:
Recomendación:
Ajustar de la dosis según tolerancia individual durante primera semana HTA
(monoterapia)
Iniciar: 0,5 mg 2 veces/día (noche), por 4 días, aumentar a 1 mg 2 veces/día los
4 días mas hasta el control de presión arterial y ajustar dosis según respuesta.
Mantenimiento: 3 a 20 mg/día (dosis fraccionadas).
ICC: prazosina+diuréticos, con o sin glucósidos cardiacos
Dosis: 4-20 mg (dosis fracc).
Fenómeno de Raynaud primario o secundario
Inicial: 0,5 mg al acostarse, después 0,5 mg (mañana) y 0,5 mg (tarde) durante
1 semana; continuar con 2 mg/día (mañana y tarde).
Mantenimiento: 2-3 mg 2 veces/día.
 Terazocina Tab 2, 5, 10 mg (dosis de 1 a 20 mg/dia)
 Doxasocina tab 2, 4 mg (dosis 2 a 4 mg/dia max 16mg/dia)

Efecto colateral:
Hipersensibilidad, Hipotensión (postural), mareo nauseas, vomitos,
palpitaciones, cefalea, fatiga, boca seca, diaforesis, congestion nasal,
incontinencia urinaria, depresión mental
Observación:
I.E.C.A Inhibidores
de la Enzima
Convertidora de
Angiotensina
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
Mecanismo de acción
-Interrumpen el sistema renina angiotensina aldosterona al inhibir la conversión de
angiotensina I en angiotensina II
-Potencian los niveles de cinina, bradicinina, protaglandinas
-Inhibe la síntesis de aldosterona en la corteza adrenal

Efectos hemodinamicos
-Disminuye la RVS sin aumentar la frecuencia cardiaca, el gasto cardiaco o la contractilidad
de miocardio
-Aumenta el flujo sanguíneo renal sin alterar el filtrado glomerular

Indicaciones
-HTA de leve a moderada
-Efectivo en ptes con alta actividad de renina plasmática como falla cardiaca
-Ptes. con niveles normales o bajos de renina
-Ptes. anefricos
-Ptes. Diabéticos con HTA (protector renal)
-Ptes. Con enfermedad vascular de colágeno

Efectos adversos
-Taquicardia, trastornos del gusto, fiebre, prurito, leucopenia, proteinuria, agranulositosis,
pancitopenia, nausea, vomito y dolor abdominal
-Tos seca (x acumulación de bradiquininas, sustancia P, y prostagladinas)
-Falla renal aguda reversible (ptes con estenosis mitral)
-Raro: depresión del SNC, disfunción sexual, transtornos del sueño,
-Hipotensión (ptes. hiporreninemicos, o con Tx con diuréticos)
-Angioedema
-Ptes. con falla cardiaca (creat)

Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia Oligohidramnios, hipoplasia pulmonar, retardo de crecimiento,
muerte fetal, anuria neonatal, muerte neonatal
-Hipersensibilidad
-Hipersensibilidad
-Estenosis renal bilateral, estenosis de arteria renal de riñón único, insuficiencia renal grave
y en hipotensión arterial sistémica. [Renina muy elevada puede producir una importante
respuesta hipotensora con oliguria y azoemia]
-No debe emplearse en asociación con diuréticos ahorradores de potasio por el riesgo de
provocar hipercaliemia.
-Precaución en pacientes con daño hepático o renal
ENALAPRIL
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 5mg / 10mg / 20mg / 40mg VO
Dosis:
Adulto: HTA usar de 5 a 40 mg/dia.
Niños:
Recomendación:
HTA de leve a moderada
-Efectivo en ptes con alta actividad de renina plasmática como falla cardiaca
-Ptes. con niveles normales o bajos de renina
-Ptes. anefricos
-Ptes. Diabéticos con HTA (protector renal)
-Ptes. Con enfermedad vascular de colágeno
Efecto colateral:
Taquicardia, trastornos del gusto, fiebre, prurito, leucopenia, proteinuria, agranulositosis,
pancitopenia, nausea, vomito y dolor abdominal
-Tos seca (x acumulación de bradiquininas, sustancia P, y prostagladinas)
-Falla renal aguda reversible (ptes con estenosis mitral)
-Raro: depresión del SNC, disfunción sexual, transtornos del sueño,
-Hipotensión (ptes. hiporreninemicos, o con Tx con diuréticos)
-Angioedema
-Ptes. con falla cardiaca (creat)
CONTRAINDICACIONES
-Embarazo y lactancia Oligohidramnios, hipoplasia pulmonar, retardo de crecimiento,
muerte fetal, anuria neonatal, muerte neonatal
-Hipersensibilidad
-Hipersensibilidad
-Estenosis renal bilateral, estenosis de arteria renal de riñón único, insuficiencia renal grave
y en hipotensión arterial sistémica. [Renina muy elevada puede producir una importante
respuesta hipotensora con oliguria y azoemia]
-No debe emplearse en asociación con diuréticos ahorradores de potasio por el riesgo de
provocar hipercaliemia.
-Precaución en pacientes con daño hepático o renal
Observación:
Antihipertensivo, supresor del SRAA
CAPTOPRIL
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 25mg / 50mg VO
Tab/cap sublingual 25mg
Dosis:
Adulto: HTA usar 25mg 2 veces al dia. (x 4 sem desp) 50 mg 2 a 3 veces al dia [Max.
150 mg/dia]
Crisis HTA Tab. Sublingual 25 mg. repetir en 10 a 15 min. si la PA no es la deseada
Niños:
Recomendación:
HTA de leve a moderada
-Efectivo en ptes con alta actividad de renina plasmática como falla cardiaca
-Ptes. con niveles normales o bajos de renina
-Ptes. anefricos
-Ptes. Diabéticos con HTA (protector renal)
-Ptes. Con enfermedad vascular de colágeno
Efecto colateral:
Taquicardia, trastornos del gusto, fiebre, prurito, leucopenia, proteinuria, agranulositosis,
pancitopenia, nausea, vomito y dolor abdominal
-Tos seca (x acumulación de bradiquininas, sustancia P, y prostagladinas)
-Falla renal aguda reversible (ptes con estenosis mitral)
-Raro: depresión del SNC, disfunción sexual, transtornos del sueño,
-Hipotensión (ptes. hiporreninemicos, o con Tx con diuréticos)
-Angioedema
-Ptes. con falla cardiaca (creat)
CONTRAINDICACIONES
-Embarazo y lactancia Oligohidramnios, hipoplasia pulmonar, retardo de crecimiento,
muerte fetal, anuria neonatal, muerte neonatal
-Hipersensibilidad
-Hipersensibilidad
-Estenosis renal bilateral, estenosis de arteria renal de riñón único, insuficiencia renal grave
y en hipotensión arterial sistémica. [Renina muy elevada puede producir una importante
respuesta hipotensora con oliguria y azoemia]
-No debe emplearse en asociación con diuréticos ahorradores de potasio por el riesgo de
provocar hipercaliemia.
-Precaución en pacientes con daño hepático o renal
Observación:
Antihipertensivo, supresor del SRAA
A.R.A. II
Antagonista de
Receptores de
Angiotensina II
ANTAG DE RECEP. DE ANGIOTENSINA 2 (ARA)
Mecanismo de acción
Inhiben al RECEPTOR de angiotensina II (AT1 – AT2)

Efectos:
-Respuestas presoras rápidas y lentas
-Efecto estimulante – SNA (simpático) periférico
-Efecto SNC (sed – liberación de vasopresina – tono simpático)
-Liberación de catecolaminas suprarrenales
-Efectos en factores de crecimiento
-Efectos indirectos en el riñón
POTENCIAN SUS EFECTOS ASOCIADOS CON DIURÉTICOS TIAZIDICOS

Indicaciones
-HTA de leve a moderada
-Usado en ptes. En quienes no funcionan adecuadamente los IECA’s
-Ptes. HTA + Insuf. Cardiaca
-Ptes. HTA + Nefropatía
-Ptes. HTA + Nefropatia Diabetica
-Ptes. De alto riesgo cardiovascular

Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia
-Hipersensibilidad
-Insuficiencia cardiaca severa, deshidratación, insuficiencia hepática, estenosis de la arteria
renal, unilateral o bilateral, o insuficiencia renal asociada a estenosis valvular

Efectos adversos
-Cardiovasculares: hipotensión (sobre todo en pacientes con hipovolemia o tratados con
diuréticos), hipotensión ortostática, edema, palpitaciones.
-Sistema nervioso: mareos, cefalea, astenia, insomnio.
-Hiperpotasemia: sobre todo en pacientes con insuficiencia renal crónica, insuficiencia
cardiaca congestiva o que toman otros medicamentos.
-Respiratorios: tos (menos que con los IECA’s), infección respiratoria de vías altas,
congestión nasal.
-Otros: diarrea, dolor abdominal, náuseas, mialgia, aumento de transaminasas.
-Asociados a hidroclorotiazida: hipopotasemia, hiponatremia, hiperuricemia,
hiperglucemia, glucosuria, alcalosis hipoclorémica, ataques de gota. Excepcionalmente
citopenias y reacciones cutáneas alérgicas
LOSARTAN
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 50mg / 100mg IV
Tabletas combinada 50mg / 12,5mg Losartan / Hidroclorotiaziada
Dosis:
Adultos: 25 a 100 mg./día repartidos en 1 a 2 tomas día
Sus efectos comienzan en 2 semanas y alcanza su efecto máximo a las 6 semanas
Niños:
Recomendación:
-HTA de leve a moderada
-Usado en ptes. En quienes no funcionan adecuadamente los IECA’s
-Ptes. HTA + Insuf. Cardiaca
-Ptes. HTA + Nefropatía
-Ptes. HTA + Nefropatia Diabetica
-Ptes. De alto riesgo cardiovascular
Efecto colateral:
-Cardiovasculares: hipotensión (sobre todo en pacientes con hipovolemia o
tratados con diuréticos), hipotensión ortostática, edema, palpitaciones.
-Sistema nervioso: mareos, cefalea, astenia, insomnio.
-Hiperpotasemia: sobre todo en pacientes con insuficiencia renal crónica,
insuficiencia cardiaca congestiva o que toman otros medicamentos.
-Respiratorios: tos (menos que con los IECA’s), infección respiratoria de vías
altas, congestión nasal.
-Otros: diarrea, dolor abdominal, náuseas, mialgia, aumento de transaminasas.
-Asociados a hidroclorotiazida: hipopotasemia, hiponatremia, hiperuricemia,
hiperglucemia, glucosuria, alcalosis hipoclorémica, ataques de gota.
Excepcionalmente citopenias y reacciones cutáneas alérgicas
Observación:
Antihipertensivo, ARA II
VALSARTAN
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 40 – 80 – 160 320mg IV
Tabletas combinada 160 mg / 12,5mg Valsartan / Hidroclorotiaziada
Dosis:
Adulto: 80 a 320 mg/día una sola vez al día
Su efecto comienza a las 2 semanas y es máximo a las 4 semanas
Niños:
Recomendación:
-HTA de leve a moderada
-Usado en ptes. En quienes no funcionan adecuadamente los IECA’s
-Ptes. HTA + Insuf. Cardiaca
-Ptes. HTA + Nefropatía
-Ptes. HTA + Nefropatia Diabetica
-Ptes. De alto riesgo cardiovascular
Efecto colateral:
-Cardiovasculares: hipotensión (sobre todo en pacientes con hipovolemia o
tratados con diuréticos), hipotensión ortostática, edema, palpitaciones.
-Sistema nervioso: mareos, cefalea, astenia, insomnio.
-Hiperpotasemia: sobre todo en pacientes con insuficiencia renal crónica,
insuficiencia cardiaca congestiva o que toman otros medicamentos.
-Respiratorios: tos (menos que con los IECA’s), infección respiratoria de vías
altas, congestión nasal.
-Otros: diarrea, dolor abdominal, náuseas, mialgia, aumento de transaminasas.
-Asociados a hidroclorotiazida: hipopotasemia, hiponatremia, hiperuricemia,
hiperglucemia, glucosuria, alcalosis hipoclorémica, ataques de gota.
Excepcionalmente citopenias y reacciones cutáneas alérgicas
Observación:
Antihipertensivo, ARA II
CALCIO -
ANTAGONISTAS
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO
Inhiben la entrada de calcio dentro de la fibra muscular lisa del vaso sanguíneo
por ello producen relajación

Efectos:
-Bloquean canales de calcio
-Actúan principalmente en el lecho arterial
-En células miocárdicas tiene efectos :
 Cronotropico negativo
 Inotrópico negativo
 Dromotropico negativo

Efectos cardiovasculares
-Depresión del automatismo (sinusal)
-Disminuye la conducción eléctrica (sinusal - sinoauricular)
-Disminuye la contractilidad miocárdica
-Disminuye el tono vasomotor periférico y coronario
-Disminuye la precarga (disminuye la demanda de oxigeno )
-Mejora el flujo colateral o redistribuye el flujo en el miocardio isquémico

Indicaciones
 Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST)
 Angina estable
 Angina inestable
 HTA
 Antiarritmico
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO
Efectos adversos
 Edemas periféricos (mejora con diureticos)
 Aumenta los niveles con digital
 Transtornos gastrointestinales (constipación)
 Palpitaciones
 Cefalea
 Rubefacción
 Hipotensión

Contraindicaciones
 Embarazo, lactancia
 ICC
 Hipotensión (< 90 mmHg)

Grupo Dihidropiridinas Benzotiapinas Fenilalquilaminas


Farmacos Nifedipina Diltiazem Verapamilo
Amlodipina
Nimodipina
Nitrendipina
Nicardipina
Felodipina
NIFEDIPINO
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 10mg / 20mg / 30mg VO
Dosis:
Adulto: 30 a 60 mg/día repartidos en 3 dosis cada 8 hrs.
Las de liberación prolongada se toma una sola vez al día
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST)
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
Observación:
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
AMLODIPINO
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 5mg / 10mg VO
Dosis:
Adulto: 30 a 60 mg/día repartidos en 3 dosis cada 8 hrs.
Las de liberación prolongada se toma una sola vez al día
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST)
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
Observación:
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
NIMODIPINO
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 10mg VO
Solucion inyectable 10mg IV
Dosis:
Adulto: 5 a 10 mg/día
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST), Angina estable
Angina inestable, HTA, Antiarritmico
Solución para infusión intravenosa
Profilaxis y tratamiento de los déficit neurológicos isquémicos secundarios a
vasospasmo cerebral después de una hemorragia subaracnoidea de origen
aneurismático.
Comprimidos
Vértigo de origen vestivular
Tratamiento ambulatorio de déficit neurológico isquémico cerebral o en
ancianos
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones, Cefalea
Rubefacción, Hipotensión
Observación:
Embarazo, lactancia, ICC, Hipotensión (< 90 mmHg)
VERAPAMILO
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 40mg / 80mg / 120mg VO
Tabletas de liberación prolongada 120mg / 240mg
Dosis:
Adulto: 80 a 240 mg/día repartidos en 2 a 3 dosis (cada 8 hrs.)
Las de liberación prolongada 80 a 480 mg/día se toma una sola vez al día
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST)
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
Observación:
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
DILTIAZEM
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas de liberación sostenida 90mg / 120mg / 80mg VO
Frasco inyectable 50mg/10ml IV
Tabletas 60mg VO
Dosis:
Adulto: 80 a 240 mg/día repartidos en 2 a 3 dosis (cada 8 hrs.)
Las de liberación prolongada 80 a 480 mg/día se toma una sola vez al día
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST)
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
Vía intravenosa adultos.
-Taquicardia paroxística supraventricular: bolo inicial de 0,25 mg/kg en 2
minutos, se puede repetir a los 15 minutos un bolo de 0,35 mg/kg en 2 min
-Fibrilación auricular: bolo inicial de 0,25 mg/kg en 2 minutos, se puede repetir
a los 15 minutos un bolo de 0,35 mg/kg en 2 min, seguido de una perfusión de
10-15mg/h.
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos), Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones, Cefalea, Rubefacción, Hipotensión
Observación:
Embarazo, lactancia, ICC, Hipotensión (< 90 mmHg)
ANTIHIPERTENSIVOS
SUPLEMENTARIOS
Antihipertensivos suplementarios
Agonistas Alfa (α2) centrales
Estimulan a los receptores alfa 2 ubicados en el centro vaso motor del tallo
cerebral, esto disminuye los impulsos del sistema simpático (disminuye la
liberación de NE) eferente al corazón, riñón, vasculatura periférica

Acciones que se producen


 Cardiaco
 Disminuye la frecuencia cardiaca
 Disminuye el gasto cardiaco

 Vascular
 Vasodilatación
 Disminución de la resistencia vascular periférica
 Disminución de la presión arterial

 Otros
 Estimula la agregación plaquetaria
 Inhibe la liberación de insulina
ALFAMETILDOPA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 250mg / 500mg VO
Dosis:
Adulto: VO inicial 250 mg c/12 Hrs (aumentar la dosis cada 2 dias si fuese
necesario)hasta una dosis promedio de 1 gr./día [máximo 2 gr./día]
Embarazo dosis inicial mínima 250 mg cada 12 hrs hasta un máximo de 500 mg cada 6
hrs.
Niños:
Recomendación:
Efectos hemodinamicos
Disminuye la RVP
Disminuye la PA
Disminuye el GC (leve)
Disminuye la FC (leve)
Contraindicaciones
Hepatopatías activas, IMAO, Feocromocitoma
Advertencia: los efectos adversos son dependientes de la dosis
Efecto colateral:
Hipotensión, Retienen sodio →edema (diuréticos), Sequedad de boca
Congestión nasal, Galactorrea, Coombs (+)
ANA (+), Factor reumatoideo (+),
25 anemia hemolítica, Hepatitis aguda o crónica
La hipotensión puede revertirse con el uso de expansores de volumen
Observación:
CLONIDINA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 150ug o 0,15mg VO
Ampollas 150ug o 0.15mg IV-IM-SC
Dosis:
Adulto: VO de 0,15 a 8 mg/día repartido en 2 a 3 dosis al día se recomienda dar la
mayor parte en la noche
Emergencia usar 300 µg o 0,3 mg por IV o IM
Niños:
Recomendación:
Efectos hemodinamicos
Disminuye la RVS
Disminuye la PA
Disminuye la FC
No produce hipotensión postural
No altera el flujo sanguíneo renal
Contraindicaciones
Hipotensión, Bradicardia, Enf. Nodo sinusal, Bloqueo de 2do y 3er grado, Lactancia, Ptes
con depresion
Precausion, Ptes con insuficiencia renal o hepática, La interrupción brusca puede producir
crisis hipertensiva
Efecto colateral:
Sequedad de boca, Sedacion, Retención de sodio →edema, Impotencia, Insomnio anciedad
y depresión
Edema angioneurotico/ urticaria/ alopecia, Raro hiperglucemia Aumento de la CPK,
Ginecomastia
Retención urinaria
La sobre dosificación puede producir hipertensión temporal o hipotensión profunda,
bradicardia, sedación, miosis, depresión respiratoria, convulsiones y coma
Observación:
El inicio de su acción es a los 30 min. El pico máximo se alcanza a 2 -3 hrs de su acción y
dura aproximadamente 8 hrs.
GUANETIDINA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 10mg / 25mg VO
Dosis:
Adulto: VO de 10 a 150 mg/dia (en la mañana) se inicia con 10 mg, se va aumentando
10 mg cada semana de acuerdo a las necesidades
Se requiere de 1 a 2 semanas para que su efecto hipotensor alcance el máximo efecto,
por lo general con dosis de 25 a 50 mg/día los ptes se manejan adecuadamente
Niños:
Recomendación:
Efectos hemodinamicos
Mecanismo de acción: Inhibe la liberación de NE
Disminuye la resistencia periférica total
Disminuye el tono venoso
No tiene efecto central
Tiene efecto cronotropico e inotrópico negativo secundario a la disminución de
catecolaminas
Disminuyen el GC y el retorno venoso
Indicada en la HTA moderada a severa usada como monoterapia o asociada a
diuréticos tiazidicos
Contraindicaciones
Ptes con angina, ACV, Patología renal, Feocromocitoma, No en ptes que toman
IMAO (antagoniza)
No dar junto a simpaticomiméticos (crisis de HTA)
Efecto colateral:
Hipotensión postural, Impotencia, Eyaculación retrograda, Debilidad subjetiva
generalizada
Retención de liquidos→ edema →ICC
Observación:
Antagonistas adrenérgicos de acción periferica
HIDRALAZINA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 25mg / 50mg VO
Ampollas 20mg IV
Dosis:
Adulto: 12,5 a 100 mg divididos en dos tomas, en algunos casos se puede llegar a 50
mg. cada 6 hrs [requiere control estricto de la presión arterial] Potencia sus efectos
con el uso asociado de Bloqueadores β
Crisis hipertensiva: 5 mg IV, luego continuar con 5 a 10 mg IV cada 15 - 20 minutos
hasta alcanzar una dosis total de 40 mg. Continuar con la dosis efectiva alcanzada cada
6 hrs.
Niños:
Recomendación:
HTA moderada a severa
Crisis HTA
HTA inducida por el embarazo
Efectos hemodinamicos
Vaso dilatación periférica (siatema esplacnico, cerebral, renal)
Aumenta la FC aumenta y el GC
Aumenta la renina plasmática
Aumenta la tasa de filtración glomerular por el aumento de perfusión renal
Aumenta la aldosterona y flujo plasmático
Contraindicaciones
Hipersensibilidad , Enfermedad coronaria, Taquicardia, 1er trimestre del
embarazo, LES
Efecto colateral:
Cefalea, Sudoración, Taquicardia, Anorexia, vomitos, nauseas, mareos,
Congestion nasal, rubor lagrimeo, conjuntivitis, parestesias, edema, temblores y
calambres musculares, fiebre urticaria, erupción cutánea, polineuritis,
hemorragia intestinal, anemia, pancitopenia (raro)
Observación:
Formación del oxido nítrico (vasodilatadores directos)
MINOXIDIL
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 10mg VO
Dosis:
Adulto: 2,5 a 5 mg/dia(usual), puede llegar hasta 80 mg/dia divididos en dos tomas
El efecto vasodilatador dura de 1 hasta 3 días.
Niños:
Recomendación:
HTA
HTA mas Insuficiencia renal
HTA maligna o refragtaria
Alopecia
Efectos hemodinamicos
Disminuye la resistencia vascular sistémica
Aumenta la FC y el GC en forma refleja
Aumenta la renina plasmática, la antiotensina II la aldosterona y la NE
Aumenta el flujo sanguíneo renal y la filtración glomerular
Contraindicaciones
Alergia, Angina, Taquicardia, embarazo
Efecto colateral:
Retención de sodio – edema, Taquicardia refleja aumenta el GC con
exacerbación de la angina
IAM – falla cardiaca, Cefalea, Nauseas, Fatiga, Hipertricosis (tx crónico)
Otros derrame pericardico en pacientes con insuficiencia renal, síndrome de
Johnson
ANA (+), trombocitopenia
Observación:
Activador de canales de potasio (vasodilatadores directos)
CRISIS O
EMERGENCIA
HIPERTENSIVA
MINOXIDIL
-La crisis o emergencia hipertensiva es una situación de emergencia la cual se
presenta con un asenso acelerado de la presión arterial y además con el daño
de un órgano blanco.
-Normalmente se presenta en paciente que requerían modificación de la dosis
en su medicación o en quienes se hizo mal manejo de la HTA
-Mortalidad es de 3 de cada 10 pacientes
-Por regla general todos los pacientes van a requerir cuidados en UTI/UCI
-Normalmente los ptes tiene PA sistólica mayor a 220 diastolica mayor a 120
mmHg

EMERGENCIAS (CRISIS HIPERTENSIVA)


Hipertensión maligna, Encefalopatía hipertensiva
Hemorragia intracraneana, Disección aórtica aguda, Edema pulmonar agudo
con hipertensión IC
Crisis de feocromocitoma, Preeclampsia severa o Eclampsia

URGENCIAS
Hipertensión no controlada en pacientes que requieren cirugía de urgencia.
Hipertensión post operatoria severa, Suspensión de drogas antihipertensivas
Trauma craneo-encefálico (TCE) agudo, Hipertensión severa sin daño de
órganos blanco

EMERGENCIAS (CRISIS HIPERTENSIVA)


Presión Arterial: Usualmente > 220/140 mmHg
Fundoscopía: Hemorragias, exudados, papiledema
Neurológico: Cefalea, confusión, somnolencia, estupor, pérdida visual,
convulsiones, déficit neurológico focal, coma.
Cardiaco: Apex prominente, hipertrofia cardíaca, falla cardíaca congestiva
Renal: Azohemia, proteinuria, oliguria
Digestivo: Náusea, vómito
NITROPRUSIATO DE SODIO
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 50mg en 2ml de sol. Dextrosa al 5% IV
Dosis:
Adulto: Inicial 0,5 gr/kg/min hasta 10 gr/kg/min
Preparaciones de la sustancia de infusión
50 mg en 250 ml de dextrosa al 5% = 3,33 gr por microgota
50 mg en 500 ml de dextrosa al 5% = 1,6 gr por microgota
50 mg en 1000 ml de dextrosa al 5% = 0,8 gr por microgota
Niños:
Recomendación:
-Por regla general todos los pacientes van a requerir cuidados en UTI/UCI
-La mezcla debe de protegerse de la luz y cambiarse cada 24 hrs.
-En caso de emergencia HTA mas encefalopatía adherir al tx nimodipina

Relajación directa de musculo liso arteriolar y venoso con poco efecto


gastrointestinal y útero
Vida media corta requiere infusión continua
Efectos hemodinamicos
Disminuye la resistencia vascular periférica, Disminuye la presión en cuña
Aumenta el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración, No afecta la FC y el GC
Contraindicaciones
Alergia, Angina, Taquicardia, embarazo
Efecto colateral:
vasodilatación Hipotension, Nauseas, vomitos, diaforesis, inquietud, cefalea,
taquicardia (desaparecen al retirar la infusión), Raro metahemoglobinemia,
déficit de vitamina B12, acidosis metabólica, arritmia, hipotensión, excesiva,
muerte, intoxicación por cianuro
Observación:
Activador de canales de potasio (vasodilatadores directos)
HIDRALAZINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 20mg IV
Dosis:
Adulto: Crisis hipertensiva: 5 mg IV, luego continuar con 5 a 10 mg IV cada 15 - 20
minutos hasta alcanzar una dosis total de 40 mg. Continuar con la dosis efectiva
alcanzada cada 6 hrs.
Precausion de la asociación a un β bloqueador (potencia sus efectos)

Niños:
Recomendación:
HTA moderada a severa
Crisis HTA
HTA inducida por el embarazo
Efecto colateral:
Cefalea, Sudoración, Taquicardia, Anorexia, vomitos, nauseas, mareos,
Congestion nasal, rubor lagrimeo, conjuntivitis, parestesias, edema,
temblores y calambres musculares, fiebre urticaria, erupción cutánea,
polineuritis,
hemorragia intestinal, anemia, pancitopenia (raro)
Observación:
Formacion de oxido nitrico
FENTOLAMINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 10mg / 2ml IV
Dosis:
Adulto: Crisis hipertensiva por feocromocitoma administrar un bolo de 2 a 10mg. EV
cada 5 a 15 min. Dependiendo de la respuesta clínica
Niños:
Recomendación:
Reversión de la anestesia de tejidos blandos (labios y lengua), y déficits
funcionales asociados, producidos por la inyección intraoral en la submucosa
de un anestésico local que contiene un vasoconstrictor del grupo de las
catecolaminas, como la epinefrina, tras un procedimiento dental rutinario
como limpieza dental, raspado y alisado, relleno de cavidades, corona.
Efecto colateral:

Observación:
Antagonista alfa 1 no selectivo
ALFAMETILDOPA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 250mg / 500mg VO
Dosis:
Adulto: Embarazo dosis inicial mínima 250 mg cada 12 hrs hasta un máximo de 500 mg
cada 6 hrs.
En eclampsia o preeclampsia severa siempre acompañar de las medidas
convencionales y con vigilancia en hospitalización
Niños:
Recomendación:
Efectos hemodinamicos
Disminuye la RVP
Disminuye la PA
Disminuye el GC (leve)
Disminuye la FC (leve)
Contraindicaciones
Hepatopatías activas, IMAO, Feocromocitoma
Advertencia: los efectos adversos son dependientes de la dosis
Efecto colateral:
Hipotensión, Retienen sodio →edema (diuréticos), Sequedad de boca
Congestión nasal, Galactorrea, Coombs (+)
ANA (+), Factor reumatoideo (+),
25 anemia hemolítica, Hepatitis aguda o crónica
La hipotensión puede revertirse con el uso de expansores de volumen
Observación:
Agonista alfa 2 adrenergico
Tx en emergencia hipertensiva y embarazo (eclampsia – preeclampsia severa)
LABETALOL
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 100mg IV
Dosis:
Adulto: Crisis hipertensiva administrar un bolo de 50mg. (20 a 80 mg.) o (0.25mg/kg)
IV lento si es necesario repetir cada 5 a10 min. Hasta un máximo de 300 mg.
SIRVE PARA Tx EN EMERGENCIA HIPERTENSIVA Y EMBARAZO (ECLAMPSIA –
PREECLAMPSIA SEVERA)
Niños:
Recomendación:
- Hipertensión leve o moderada, Hipertensión grave, Hipertensión en
embarazo
- Angina de pecho con hipertensión coexistente.
Efecto colateral:
cefaléia, cansaço, vertigem, depressão e letargia, congestão nasal, sudoração,
hipotensão postural, sensação geralmente transitória de formigamento no
couro cabeludo, tremores no tratamento das hipertensões da gravidez,
retenção aguda de urina, dificuldades de micção, insucesso ejaculatório, dor
epigástrica, náuseas e vômitos. Raramente foi detectado aparecimento de
anticorpos antinúcleo positivos, não associados com a doença, bem como
raros casos de lupus eritematoso sistêmico e febre medicamentosa.Muito
raramente foram descritos casos de miopatia tóxica, hipersensibilidade,
erupções, pruridos, angioedema, dispnéia, erupção liquenóide reversível, visão
turva, irritação ocular, cãibras, bradicardia e bloqueio cardíaco
Observación:
Antihipertensivo, beta-bloqueador (β1β2) con acción bloqueante alfa 1
SULFATO DE MAGNESIO
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 20mg IV
Dosis:
Adulto: 5 g de Sulfato de Magnesio
(4 ampollas de 5 ml o 2 ampollas de 10 ml al 25%) en 10 cc Dextrosa 5%, en bolo
endovenoso lento, pasar en 10-15 minutos
Mantenimiento: goteo de 20 gr de sulfato de magnesio (16 amp de 5 ml u 8 amp de 10
ml) en 500 ml de sol. Dextrosa al 5% o ringer lactato pasar 7 gts/min (microgotero 21
microgotas/min)
Niños:
Recomendación:
Control inmediato de las convulsiones en las toxemias severas (preclampsia y
eclampsia) del embarazo y en la nefritis aguda en niños. Tratamiento y
profilaxis de la hipomagnesemia. Nutrición parenteral total. Tétano uterino.
Contraindicaciones: miastenia grave, insuficiência renal aguda o crônica
terminal. Bloqueo y dano cardíaco. Enfermedad respiratória, síndrome de
cushing
Precauciones: paciente hipocalcemicos, la administracion puede producir
hipotonia, hiporreflexia, hipotension, depresion respiratoria en la madre y en
el neoato, función renal disminuida y paciente geriatrico
Efecto colateral:
Hipotensión transiente, hipotermia, hipotonía, colapso circulatorio,
disminución de los reflejos, ritmo cardiaco y respiratorio
Observación:
-Se la utiliza como droga de primera elección para la prevención de convulsiones en
pacientes con preeclampsia severa o eclampsia, NO debe de ser considerada como un
fármaco antihipertensivo
-Tx en emergencia hipertensiva y embarazo (eclampsia – preeclampsia severa)
GASTROINTESTINAL
GASTROINTESTINAL
El sistema gastrointestinal puede ser el centro de un gran numero de patologías las
cuales pueden afectar a cada parte o a varias,

El nivel de resolución de la gran cantidad de problemas puede ser de tipo medico y/o
quirúrgico

FARMACOLOGIA GASTROINTESTINAL

Acciones Farmacos
Antiácidos locales Hidróxido de aluminio
Hidróxido de aluminio y magnesio
Antiácidos sistémicos Ranitidina
Famotidina
Omeprazol
Antieméticos Domperidona
Metoclopramida
Cisapride
Digestivos Enzimas pancreáticas
Reguladores de la flora intestinal
Antiespasmódicos Metil de hioscina
Butil hioscina
Otros Glicerina
Laxantes (bisacodilo, aceite de resino)
Quimioterapicos

ENFERMEDAD POR HIPERSECRECIÓN ACIDA


-Se caracteriza por la sobre producción de acido clorhídrico lo cual va dañando la
mucosa
-Puede ser de tipo aguda, cronica o asociada a otras patologias como ulcera gastrica
(peptica)
-Cerca del 90 % se debe a infeccion por H. pylori

ENFERMEDAD POR HIPERSECRECIÓN ACIDA


-La secreción de ácido tiene 3 componentes que lo gatillan: Gastrina,
Acetilcolina,
Histamina.
-El resultado final es la activación de la bomba de protones que produce el ácido
clorhídrico en el estómago.
-GASTRINA genera ácido por la llegada de alimento al estómago.
-HISTAMINA y ACETILCOLINA por acción del sistema nervioso, son neurotransmisores.
GASTROINTESTINAL
GRUPO FARMACOS ACCION
Antiácidos Hidroxido de aluminio Inhiben directamente la
Hidroxido de magnesio secreción acida
Reducen la secreción Inhibidores de la bomba Inhiben la bomba de
acida de protones protones directamente
Omeprazol (disminuyen la liberación
Lanzoprazol, etc de acido gástrico
directamente)
Antihistaminicos Bloquean los receptores
Ranitidina de histamina (disminuyen
Famotidona la liberación de acido
Cinetidina gástrico directamente)
Protectores o Sucralfato Promueven la
reforzadores de la Quelato de bismuto cicatrización de la ulcera
mucosa Misoprostol gástrica o la recuperación
de la mucosa
Erradicación de H. pylori Terapia triple conjugada Eliminación del H. pylori

ANTIÁCIDOS
-Neutralizan la acidez gátrica, en forma química, sin afectar los mecanismos que actúan en
la producción de ácido. Pueden ser asociados entre sí y también a fármacos
antiflatulentos, analgésicos o tranquilizantes.

-Los antiácidos no sufre absorción intestinal recubren las paredes intestinales

Nota
El uso de hidróxido de aluminio por su acción local inhibe la absorción con otros
medicamentos

Funcion
-Neutralizar en forma inmediata y duradera el pH hasta valores de 3 a 4.
-Evitar la inactivación de la pepsina por el cambio del pH 7.
-Tener una actividad exclusiva en el tubo digestivo sin interferir con el proceso digestivo
-Carecer de efectos tóxicos sistémicos
-Tener pocos efectos colaterales como la constipación, diarrea o formación de gases
-Evitar el fenómeno de rebote (secreción gástrica excesiva)
-Acelerar la curación de los procesos ulcerosos y evitar las recidivas
-Ser económico
ANTIACIDOS
HIDROXIDO DE ALUMINIO
Presentación: Potencia: Via:
Suspensión 350mg /5 ml VO
Tabletas masticables 233mg / 300mg VO
Dosis:
Adulto: 5 a 10 ml o 1 a 2 comp 30 min a 1 hrs después de las comidas 3 a 4 veces al dia
Niños: no se ha establecido la dosis de seguridad
Recomendación:
• Tx sintomático de ulcera gástrica
• Embarazo
• Hiperacidez gástrica, asociada a úlcera gástrica o gastritis
• Dispepsia
• Hiperfosfatemia en I.R. crónica y hemodializados
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad,
I.R. grave,
Hipofosfatemia,
Hemorragia gastrointestinal o rectal,
Obstrucción intestinal, apendicitis,
Ileo paralítico,
Impactación fecal,
Enf. Alzheimer.
Efecto colateral:
Diarrea (mas frecuente)
Estreñimiento (constipación)
Pérdida del apetito
Cansancio extraño
Debilidad muscular
Alteraciones de la motilidade intestinal
Observación:
Carbonato calcio, carbonato magnesio, bicarbonato sodio
Es la única mas indicada para mujeres embaraza es extremamente prohibido
usar ranitidina, famotidina, omeprazol
HIDROXIDO DE MAGNESIO
Presentación: Potencia: Via:
Suspensión 80mg / ml VO
Dosis:
Adulto: 5 a 10 ml o 1 a 2 comp 30 min a 1 hrs después de las comidas 3 a 4 veces al dia
Laxante 30 ml antes de dormir
Niños: mayor a 3 años: laxante 5 a 10 ml antes de dormir como antiácido
No se ha establecido la dosis de seguridad
Recomendación:
• Tx sintomático de ulcera gástrica
• Embarazo
• Hiperacidez gástrica, asociada a úlcera gástrica o gastritis
• Dispepsia
• Hiperfosfatemia en I.R. crónica y hemodializados
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad,
I.R. grave,
Hipofosfatemia,
Hemorragia gastrointestinal o rectal,
Obstrucción intestinal, apendicitis,
Ileo paralítico,
Impactación fecal,
Enf. Alzheimer.
Efecto colateral:
Diarrea (mas frecuente),
Estreñimiento (constipación),
Pérdida del apetito,
Cansancio extraño,
Debilidad muscular,
Alteraciones de la motilidade intestinal,
Vomitos,
Retortijones,
Flatulencia,
Colico abdominal
Observación:
Carbonato calcio, carbonato magnesio, bicarbonato sodio
Es la única mas indicada para mujeres embaraza es extremamente prohibido usar
ranitidina, famotidina, omeprazol
ANTIHISTAMINICOS
ANTIHISTAMINICOS

Reducen la secreción acida


-Grupo de fármacos que se encargan de disminuir la secreción de acido
clorhídrico
-Habitualmente los fármacos mas usados pertenecen a
 Antihistamínicos
 Inhibidores de la bomba de protones

INHIBODR DE LA BOMBA DE PROTONES

Mecanismo de acción
-Canalículos intracelulares de la célula parietal
-Inhibiendo en ellos a la enzima H+-K+-ATPasa (BOMBA DE PROTONES)
-Proporciona inhibición de la secreción ácida basal y de la secreción ácida
estimulada

Farmacocinética
-Absorción y distribución es reducida en presencia de pH ácido (gránulos con
recubrimiento entérico y encapsulados)
-La absorción se da en intestino delgado
-La biodisponibilidad sistémica 35% hasta 60%
-Unión a proteínas 95%
-Vida media 1 hrs.
-Metabolismo hepático P450
-Eliminación renal
-Tiene amplio margen de seguridad la toxicidad a dosis única es rara igual que
a dosis repetidas

Contraindicaciones
 Procesos malignos (retrasa el Dx.)
 Tratamiento a largo plazo (CA)
 Reduce la absorción de vit. B12
 Reduce la efectividad del test de la ureasa (HP)
 No administrar en el embarazo y lactancia

FARMACOS MAS USADOS
Omeprazol, Lansoprazol, Esomeprazol, Pantoprazol, Rabeprazol
RANITIDINA
Inhibidores de bomba de protones
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 50mg / 150mg / 300mg VO
ampollas 50mg / 150mg IV - IM
Dosis:
Adultos: 300mg/ dia hasta 6gr/dia(MAX)
Niños: 4mg/kg/dia sin exceder los 300mg/dia
Recomendación:
Tx de la esofagitis erosiva
Tx de estados hipersecretorios de diversas patologías
Tx de la ulcera duodenal activa
Tx de las ulceras inducidas por AINES
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Cancer gástrico
No interfiere con el test de la ureasa
Interaciones
Warfarina, Hipotrombinemia, Ketoconazol, Itraconazol, Cefuroxima,
Metformina, Quinolonas, Sucralfato

El farmaco es combinado con hidróxido de aluminio (aumentando la


motilidad intestinal)
Efecto colateral:
Son poco frecuentes
Diarrea o constipación,nauseas y vomitos y dolor abdominal
Hepatitis,ictericia y aumento de las transaminasas
Neutropenia, Granulocitopenia y trombocitipenia en los análisis de sangre de
rutina
Observación:
Inhibidores de bomba de prótones actua sobre la formacion de secrecion acida
basal
No interfiere con el test de la ureasa
Puede usar en niños desde 1 mes de edad
Causa el sueno (característica del farmaco)
Mujeres embarazada prohibido usar
FAMOTIDINA
Inhibidores de bomba de protones
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 20mg / 40mg VO
ampollas 20mg IV - IM
Dosis:
Adultos: Comp 40mg 1x al dia a la hora de acostarse
Ampolla 20mg/12hrs
Niños: Se han recomendado dosis de 0.5mg/kg cada ocho o 12hrs
Recomendación:
Tx de la esofagitis erosiva
Tx de estados hipersecretorios de diversas patologías
Tx de la ulcera duodenal activa
Tx de las ulceras inducidas por AINES
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Cáncer gástrico (Dx.)
No interfiere con el test de la ureasa
Interaciones
Warfarina, Hipotrombinemia, Ketoconazol, Itraconazol, Cefuroxima,
Metformina, Quinolonas, Sucralfato

El farmaco es combinado con hidróxido de aluminio (aumentando la


motilidad intestinal)

Efecto colateral:
Son poco frecuentes
Diarrea o constipación,nauseas y vomitos y dolor abdominal
Hepatitis,ictericia y aumento de las transaminasas
Neutropenia, Granulocitopenia y trombocitipenia en los análisis de sangre de
rutina
Observación:
Inhibidores de bomba de prótones actua sobre la formacion de secrecion acida
basal
tratamiento de 10 dias
Mujeres embarazada prohibido usar
OMEPRAZOL
Inhibidores de bomba de protones
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 20mg VO
ampollas 20mg IV - IM
Dosis:
Adultos: 20mg 1x al dia cada 12 horas
Niños: no se recomenda
Recomendación:
-Tratamiento coadyuvante con AINES
-Ulcera péptica gástrica, duodenal o erosiones de la gastroduodenales
asociadas a hipersecreción acida
-Terapia triple conjugada (caso tenga alergia debe usar antihistaminico)
(disminución acida, claritromicina 500mg, c/12horas, amoxiciclina 500mg. c/8
horas / metronidazol 500mg, c/8 horas)

-Enfermedad por reflujo gastroduodenal incluido el snd de Zollinger Ellison

Contraindicaciones
Procesos malignos (retrasa el Dx.)
Tratamiento a largo plazo (CA)
Reduce la absorción de vit. B12
Reduce la efectividad del test de la ureasa (HP)
No administrar en el embarazo y lactancia
Interaciones
Acidez gástrica:Ketoconazol, itrazonazol, sales de hierro
Metabolismo:Diazepam, warfarina, fenitoína
Competencia hepática:alprazolam, astemizol, carbamazepina, cisaprida,
ciclosporina, diazepam, diltiazem, eritromicina, felodipina, lidocaina,
lovastatina, midazolam, nifedipina, quinidina, simvastatina, terfenadina,
triazolam, y verapamil

Efecto colateral:

Observación:
Mujeres embarazada prohibido usar
LANZOPRAZOL
Inhibidores de bomba de protones
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 15mg – 30mg VO
Dosis:
Adultos: Dosis única de máxima hasta 30mg/dia
Niños: no se recomenda
Recomendación:
-Tratamiento coadyuvante con AINES
-Ulcera péptica gástrica, duodenal o erosiones de la gastroduodenales
asociadas a hipersecreción acida
-Terapia triple conjugada (caso tenga alergia debe usar antihistaminico)
(disminución acida, claritromicina 500mg, c/12horas, amoxiciclina 500mg. c/8
horas / metronidazol 500mg, c/8 horas)
-Enfermedad por reflujo gastroduodenal incluido el snd de Zollinger Ellison

Contraindicaciones
Procesos malignos (retrasa el Dx.)
Tratamiento a largo plazo (CA)
Reduce la absorción de vit. B12
Reduce la efectividad del test de la ureasa (HP)
No administrar en el embarazo y lactancia
Interaciones
Acidez gástrica: Ketoconazol, itrazonazol, sales de hierro
Metabolismo: Diazepam, warfarina, fenitoína
Competencia hepática: alprazolam, astemizol, carbamazepina, cisaprida,
ciclosporina, diazepam, diltiazem, eritromicina, felodipina, lidocaina,
lovastatina, midazolam, nifedipina, quinidina, simvastatina, terfenadina,
triazolam, y verapamil

Efecto colateral:

Observación:
Mujeres embarazada prohibido usar
RABEPRAZOL
Inhibidores de bomba de protones
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 20mg VO
Dosis:
Adultos: Dosis única de máxima hasta 20mg/dia
Niños: no se recomenda
Recomendación:
-Tratamiento coadyuvante con AINES
-Ulcera péptica gástrica, duodenal o erosiones de la gastroduodenales
asociadas a hipersecreción acida
-Terapia triple conjugada (caso tenga alergia debe usar antihistaminico)
(disminución acida, claritromicina 500mg, c/12horas, amoxiciclina 500mg. c/8
horas / metronidazol 500mg, c/8 horas)
-Enfermedad por reflujo gastroduodenal incluido el snd de Zollinger Ellison

Contraindicaciones
Procesos malignos (retrasa el Dx.)
Tratamiento a largo plazo (CA)
Reduce la absorción de vit. B12
Reduce la efectividad del test de la ureasa (HP)
No administrar en el embarazo y lactancia
Interaciones
Acidez gástrica: Ketoconazol, itrazonazol, sales de hierro
Metabolismo: Diazepam, warfarina, fenitoína
Competencia hepática: alprazolam, astemizol, carbamazepina, cisaprida,
ciclosporina, diazepam, diltiazem, eritromicina, felodipina, lidocaina,
lovastatina, midazolam, nifedipina, quinidina, simvastatina, terfenadina,
triazolam, y verapamil

Efecto colateral:

Observación:
Mujeres embarazada prohibido usar
ESOMEPRAZOL
Inhibidores de bomba de protones
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 20mg 40mg VO
Dosis:
Adultos: Dosis única de máxima hasta 40mg/dia
Niños: no se recomenda
Recomendación:
-Tratamiento coadyuvante con AINES
-Ulcera péptica gástrica, duodenal o erosiones de la gastroduodenales
asociadas a hipersecreción acida
-Terapia triple conjugada (caso tenga alergia debe usar antihistaminico)
(disminución acida, claritromicina 500mg, c/12horas, amoxiciclina 500mg. c/8
horas / metronidazol 500mg, c/8 horas)
-Enfermedad por reflujo gastroduodenal incluido el snd de Zollinger Ellison

Contraindicaciones
Procesos malignos (retrasa el Dx.)
Tratamiento a largo plazo (CA)
Reduce la absorción de vit. B12
Reduce la efectividad del test de la ureasa (HP)
No administrar en el embarazo y lactancia
Interaciones
Acidez gástrica: Ketoconazol, itrazonazol, sales de hierro
Metabolismo: Diazepam, warfarina, fenitoína
Competencia hepática: alprazolam, astemizol, carbamazepina, cisaprida,
ciclosporina, diazepam, diltiazem, eritromicina, felodipina, lidocaina,
lovastatina, midazolam, nifedipina, quinidina, simvastatina, terfenadina,
triazolam, y verapamil

Efecto colateral:

Observación:
Mujeres embarazada prohibido usar
ANTIESPASMOSDICOS
ANTIESPASMOSDICOS

Este grupo heterogéneo de medicamentos tiene como finalidad


 Aumentar la motilidad intestinal
 Disminuir la motilidad intestinal
 Disminuir el dolor causado por el espasmo de víscera hueca
 Atenuar y disminuir los vómitos

Tienen como finalidad la relajación del musculo liso de las vísceras huecas
como ser:
 Intestino
 Vesícula biliar y conductos
 Uréteres
 Etc.
La mayoría de los fármacos usados son antagonistas colinérgicos

ESTRUCTURA DE ESTRUCTURA DE AMONIO


AMINA TERCIARIA CUATERNARIO
ALCALOIDES NATURALES Y Atropina Butilescopolamina
DERIVADOS SEMISINTÉTICOS Escopolamina Homatropina
Metilescopolamina
Octatropina metilbromuro
SINTETICOS Amikelina Bromuro Otilonio
Trimebutina Bromuro Pinaverio
Dicicloverina

Mecanismo de acción
Todos ellos se dedican a bloquear los receptores muscarinicos de forma
competitiva, bloqueando asi las acciones de la Ach.

Farmacocinética
-Tanto la atropina como la escopolamina tiene excelente acción a partir de su
administración por vía IM o SC
-Solo la escopolamina tiene acción similar usada por VO
-Sin importar la vía sus efectos comienzan en aproximadamente 15 a 30 min.
La duración de su tiempo de acción es variable pero se a estimado promedio
de 8 hrs .
ANTIESPASMOSDICOS

Indicaciones
 Prevención de nauseas y vómitos por la cinetosis
 Dispepsia
 Síndrome de colon irritable
 Enfermedad divertículo (premedicación)
 Profilaxis y preparación anestésica
 Inducción de cicloplejia y midriasis en el examen oftalmológico

Efectos adversos
 Estreñimiento
 Xerostomía
 Hipohidrosis
 Midriasis
 Retención urinaria
 Glaucoma
 Disminuye el lagrimeo
 Taquicardia
 Disminuye secreciones respiratorias

Contraindicaciones
 Obstrucción del tracto urinario debido a la hipertrofia prostática
 obstrucción gastrointestinal
 colitis ulcerosa grave
 íleo paralítico y megacolon tóxico
 asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
 Miastenia gravis
 Enfermedad de Arteria coronaria o insuficiencia cardíaca congestiva
 Arritmias cardíacas
 Enfermedad hepática
 Embarazo y lactancia
ATROPINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 0,6mg VO
Ampolla 1mg IV- IM
Dosis:
Adulto: 0,6 a 1,2 mg al dia Max (2,4mg)
Niños: 10 mcg (0.01 mg) por kg de peso corporal, sin sobrepasar los 400 mcg
Recomendación:
Prevención de nauseas y vómitos por la cinetosis
Dispepsia
Síndrome de colon irritable
Enfermedad divertículo (premedicación)
Profilaxis y preparación anestésica
Inducción de cicloplejia y midriasis en el examen
Efecto colateral:
Estreñimiento
Xerostomía
Hipohidrosis
Midriasis
Retención urinaria
Glaucoma
Disminuye el lagrimeo
Taquicardia
Disminuye secreciones respiratorias
Contraindicaciones
Obstrucción del tracto urinario debido a la hipertrofia prostática
obstrucción gastrointestinal
colitis ulcerosa grave
íleo paralítico y megacolon tóxico
asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
Miastenia gravis
Enfermedad de Arteria coronaria o insuficiencia cardíaca congestiva
Arritmias cardíacas
Enfermedad hepática
Embarazo y lactancia
Observación:
ESCOPOLAMINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 10mg VO
Ampolla 10mg / 20mg IV- IM
Dosis:
Adulto: 10 a 20 mg IM o IV. Se puede repetir 3-4 veces al día
Niños: Mayores de 1 año: 0.15 mg/Kg peso/día, fraccionada cada 6 horas
Recomendación:
Prevención de nauseas y vómitos por la cinetosis
Dispepsia
Síndrome de colon irritable
Enfermedad divertículo (premedicación)
Profilaxis y preparación anestésica
Inducción de cicloplejia y midriasis en el examen
Efecto colateral:
Estreñimiento
Xerostomía
Hipohidrosis
Midriasis
Retención urinaria
Glaucoma
Disminuye el lagrimeo
Taquicardia
Disminuye secreciones respiratorias
Contraindicaciones
Obstrucción del tracto urinario debido a la hipertrofia prostática
obstrucción gastrointestinal
colitis ulcerosa grave
íleo paralítico y megacolon tóxico
asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
Miastenia gravis
Enfermedad de Arteria coronaria o insuficiencia cardíaca congestiva
Arritmias cardíacas
Enfermedad hepática
Embarazo y lactancia
Observación:
ANTIEMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
GRUPOS FARMACOLOGICOS
a) Bloqueantes de receptores D2: benzamidas (metoclopramida y cleboprida), fenotiazinas
(tietilperazina, clorpromazina, perfenazina y triflupromazina) y butirofenonas (haloperidol,
droperidol y domperidona).
b) Bloqueantes de receptores 5-HT3: No benzamidas (ondansetrón, granisetrón y tropisetrón) y
benzamidas (a dosis altas, metoclopramida y cleboprida).
c) Otros: esteroides corticales (metilprednisolona y dexametasona), benzodiazepinas (lorazepam)
y cannabinoides sintéticos (nabilona y levonantrodol).

Farmacos usados para inhibir los vomitos mas usados


 Domperidona
 Metoclopramida
Mecanismo de acción
-Actúan a nivel de sistema nerviosos central inhibiendo a receptores de dopamina (D2) que se
encuentran en la zona gatillo del área postrema del centro del vomito suelo del IV ventrículo

Por su inhibición de D2 poseen básicamente dos acciones


 Inactivacion del centro del vomito
 Activacion de la hipófisis anterior (prolactina)

Farmacocinética
-Absorción por VO es variable por via IV o IM es del 100%
-La T½ para la metoclopramida va de 2 hasta 5 hrs. y para la domperidona es de 7 hrs.
-En cuanto a su eliminación la metoclopramida es de eliminación renal en tanto que la
domperidona es de eliminación hepática

Indicaciones
-Hiperémesis gravídica
-Control de la emesis por diferentes causas como ser:
-Dismenorrea, dispepsia, quimioterapia, cinetosis, etc.

Efectos adversos
-Tiene relación directa con la dosis y la duración del tratamiento
-Normalmente son bien tolerados en dosis moderada o en tratamientos a corto plazo
-Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea, confusión, mareos,
trismus, opistótonos y, raramente, estridor o apnea
-Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastalgia, impotencia secundaria a hiperprolactinemia,
retención de líquidos secundaria a la elevación transitoria de aldosterona, Hipotensión,
hipertensión supraventricular, taquicardia, bradicardia

Contraindicaciones
Hipersensibilidad, hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica, perforación intestinal,
feocromocitoma, hipertensión arterial, problemas de concentración
FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE LA MOTILIDAD INTESTINAL
-Aumentan la motilidad intestinal:
Laxante osmóticos, Sales de magnesio y de sodio
Derivado de azucares: lactulosa, lactitiol, sorbitol
Estimulante por contacto
Bisacodilo
Picosulfato sódico
fenolftaleina

-Usados para tratamiento de la constipación o estreñimiento (El término


estreñimiento puede ser difícil de definir o de cuantificar, ya que depende en
buena parte de los hábitos dietético y cultural de una persona)
-Disminuyen la motilidad intestinal
-Usados en el tratamiento de la diarrea de causa no infecciosa
-Formadores de masa
-Derivado de la dieta: salvado, produtos ricos em celulosa o metilcelulosa
-Suavizantes o lubricantes

-Inhibidores de la motilidad intestinal


Si se considera la diarrea un factor fisiológico protector para limpiar el
intestino de los agentes patógenos, los fármacos inhibidores de la motilidad
deberían estar contraindicados en el tratamiento de la diarrea

Grupos de fármacos mas usados:


Opioides: Loperamida, Codeina
Anticolinergicos: Escopolamina
Los mas usados en este aspecto son:
 Aceites vegetales y minerales
 Glicerol
 Aceite de parafina

Grupos de fármacos
-Sustancias incrementadoras de la masa intestinal.
-Agentes suavizantes o lubrificantes del contenido fecal
-Agentes osmóticos.
-Sustancias estimulantes de la mucosa intestinal.
-Fármacos que contrarrestan la acción de otros fármacos responsables de un
estreñimiento yatrógeno.
METOCLOPRAMIDA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 10mg VO
Ampollas 10mg IV - IM
Dosis:
Adulto: 10 mg PRN o cada 6 hrs.
Niños: 1g/kg
Recomendación:
-Hiperémesis gravídica
-Control de la emesis por diferentes causas como ser:
-Dismenorrea, dispepsia, quimioterapia, cinetosis, etc.

Efecto colateral:
-Tiene relación directa con la dosis y la duración del tratamiento
-Normalmente son bien tolerados en dosis moderada o en tratamientos a
corto plazo
-Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea, confusión, mareos,
trismus, opistótonos y, raramente, estridor o apnea
-Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastalgia,
-Impotencia secundaria a hiperprolactinemia,
-Retención de líquidos secundaria a la elevación transitoria de aldosterona,
Hipotensión, hipertensión supraventricular,
-Taquicardia, bradicardia

Contraindicaciones
Hipersensibilidad,
Hemorragia gastrointestinal,
Obstrucción mecánica,
Perforación intestinal, feocromocitoma,
Hipertensión arterial,
Problemas de concentración
Observación:
DOMPERIDONA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 10mg VO
Ampollas 10mg cada 2ml IV - IM
Suspensión 10mg x ml VO
Supositorios 10mg rectal
Dosis:
Adulto: mayores de 12 años 10 a 20 mg c/6 u 8 hrs.
Niños: de 2 a 12 años 0,9mg./kg 15 min. Después de las comidas
Recomendación:
-Hiperémesis gravídica
-Control de la emesis por diferentes causas como ser:
-Dismenorrea, dispepsia, quimioterapia, cinetosis, etc.
Efecto colateral:
-Tiene relación directa con la dosis y la duración del tratamiento
-Normalmente son bien tolerados en dosis moderada o en tratamientos a
corto plazo
-Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea, confusión, mareos,
trismus, opistótonos y, raramente, estridor o apnea
-Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastalgia,
-Impotencia secundaria a hiperprolactinemia,
-Retención de líquidos secundaria a la elevación transitoria de aldosterona,
Hipotensión, hipertensión supraventricular,
-Taquicardia, bradicardia

Contraindicaciones
Hipersensibilidad,
Hemorragia gastrointestinal,
Obstrucción mecánica,
Perforación intestinal, feocromocitoma,
Hipertensión arterial,
Problemas de concentración
Observación:
DIABETIS MELLITUS
DIABETIS MELLITUS
DEFINICIÓN:
son un grupo de enfermedades metabólicas caracterizadas por la presencia de hiperglicemia
crónica que resulta de defectos en la secreción de insulina o en la acción de la mismas (resistencia
a la insulina) o la coexistencia de ambas

CLASIFICACIÓN:
• Diabetes Mellitus I (autoinmune idiopatica)
• Diabetes Mellitus II (con insulinorresistencia / con insulinopenia)
• Otros tipos
– Defectos geneticos de la celula beta
– Defectos geneticos de la accion de la insulina
– Enfermedad del pancreas
– Endocrinopatias
– Inducida por farmacos o agentes quimicos
– Infecciones
– Formas infrecuentes autoinmunes
• Diabetes gestacional
DIAGNOSTICO
Glicemia en ayunas
• Normal 70 a 100 mg/dl
• Glicemia en Ayunas Aumentada (GAA) 100 a 125 mg/dl
• Diabetes igual o mayor a 126 mg/dl

DIAGNOSTICO
• Glicemia de 200 mg/dl + sintomas de diabetes
• Glicemia igual o mayor a 126 mg/dl en 2 oportunidades diferentes
• Glicemia mayor a 200 mg/dl después de 2 hrs PTOG

TRATAMIENTO
• Dieta educación alimentaria
• Cambio del estilo de vida
– Actividad física
– Cambio de hábitos (fumar)
• Intervención farmacológica
• Educación familiar
• Apoyo psicológico

GRUPOS TERAPÉUTICOS:
• Sulfonilureas
• Biguanidas
• Inhibidores de las alfa-glucosidasas
• Meglitinidas
• Glitazonas
• Inhibidores de la DPP-IV
SULFONILUREAS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Efecto hipoglicemiante agudo actuando directamente en la célula beta del
páncreas aumentado la producción de insulina
• Efecto hipoglicemiante crónico aumentado el numero de receptores para la
insulina (aumenta la sensibilidad a insulina)

FARMACOS DISPONIBLES
• Clorpropamida
• Tolbutamida
• Glibenclamida (10 a 16 horas)
• Glicacida
• Glipizida
• Gliquidona
• Glipentida
• Glimepirina

INDICACIONES
• Diabetes mellitus tipo 2 con normopeso u obesidad que no responde
adecuadamente con metformina

EFECTOS ADVERSOS
• Hipoglucemia
• Alteraciones hematológicas: aplasia medular, agranulocitosis, anemia
hemolítica y trombocitopenia
• Alteraciones cutaneas: rash, purpura, prurito, eritema nodoso, eritema
multiforme, Steven Johnson, fotosensibilidad
• Alteraciones gastrointestinales: nauseas, vomitos colestasis
• Alteraciones tiroideas: Hipotiroidismo subclínico transitorio
• Efecto renal: secreción inadecuada ADH (hiponatremia) efecto diurético
• Efecto antabús (clorpropamida)
• Reacciones pulmonares difusas: Neumonitis
• Otros: ganancia ponderal, hiperinsulinemia

CONTRAINDICACIONES
• DM 1
• Embarazo y lactancia
• Insuficiencia renal
• Insuficiencia hepatica
• Reacciones alergicas (sulfa)
GILBENCLAMIDA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 5mg VO
Dosis:
Adulto: Inicial 2,5 a 5 mg Maximo 15 mg/dia
Niños:
Recomendación:
Diabetes mellitus tipo 2 con normopeso u obesidad que no responde adecuadamente con
metformina
Contraindicaciones:
DM 1
Embarazo y lactancia
Insuficiencia renal
Insuficiencia hepatica
Reacciones alergicas (sulfa)
Efecto colateral:
-Alteraciones hematológicas: aplasia medular, agranulocitosis, anemia hemolítica y
trombocitopenia
-Alteraciones cutaneas: rash, purpura, prurito, eritema nodoso, eritema multiforme,
Steven Johnson, fotosensibilidad
-Alteraciones gastrointestinales: nauseas, vomitos colestasis
-Alteraciones tiroideas: Hipotiroidismo subclínico transitorio
-Efecto renal: secreción inadecuada ADH (hiponatremia) efecto diurético
-Efecto antabús (clorpropamida)
-Reacciones pulmonares difusas: Neumonitis
-Otros: ganancia ponderal, hiperinsulinemia
Observación:
-Indicado para DM tipo II
-No se debe usar gilbenclamida y antiácido puede ocurrir hipoglicemia
-El uso concorrente de enalapril, captopril u otro inhibidor da ECA y gilbenclamida puede
reducir resistencia a la insulina debe disminuir la dosajes del antidiaetico
BIGUANIDAS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Su principal mecanismo de acción es el aumento de la sensibilidad a la
insulina en tejido hepático: disminución de la glucogenolisis (liberación
hepática de glucosa) y neoglucogénesis (formación de glucosa a partir de otros
sustratos como aminoácidos o glicerol).
• También aumenta la sensibilidad a la insulina en tejido periférico
(principalmente en músculo), directa e indirectamente (por disminución del
efecto tóxico de la hiperglucemia).
• Diabetes mellitus tipo 2 que no se controla sólo con dieta y ejercicio. Se
considera el fármaco de elección en DM2 con sobrepeso u obesidad
Es el único fármaco para el tratamiento de la DM2 que hasta el momento ha
demostrado disminuir la morbimortalidad cardiovascular
• Alteraciones gastrointestinales: (diarreas, nauseas, vómitos, dolor abdominal)
Alteraciones gustativas
• Acidosis láctica (Descrita fundamentalmente con la metformina y buformina )
• Efecto anorexígeno
• Otros más raros: sabor metálico y reducción de los niveles de vitamina B12

FARMACOS DISPONIBLES
• Buformina
• Metformina
* La buformina tiene mayor incidencia de acidosis lactica

INTERACCIONES
• Alcohol (riesgo de acidosis láctica por sinergismo)
• Absolutas: insuficiencia renal, alcoholismo, insuficiencia hepática,
insuficiencia respiratoria, desnutrición importante, gestación o lactancia.
• Relativas: uso de contrastes yodados, frecuentes infecciones, insuficiencia
cardiaca congestiva, preparación quirúrgica.
• En todos estos casos está contraindicada temporalmente mientras dure la
situación. Es importante advertir al paciente que debe suprimir la toma de
biguanidas 24-48 horas antes de una intervención quirúrgica y del empleo de
pruebas con contraste.

OBSERVACIONES:
• Consiguen su efecto antihiperglucemiante a travésde acciones
extrapancreáticas, sobre todo por disminución de la liberación hepática de
glucosa, junto a otras aún no bien conocidas, (anorexígena, disminución de
absorción intestinal de glucosa, aumento nº de receptores de insulina,
potenciación acción de la insulina)
• Funcionan bien en pacientes con o sin obesidad
• Tienen efectos favorables sobre los lípidos (reducción de triglicéridos, LDL y
colesterol total) y no producen aumento de peso (incluso pueden producir
pérdida de peso), ni hiperinsulinemia ni hipoglucemia.
METFORMINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 850mg VO
Dosis:
Adulto: Inicial 850mg/dia máximo 2550mg/dia (3 comprimidos)
Niños: solo sebe usar a partir de 10 a 16 anos 500mg dos veces al dia juntos con los
alimentos
Recomendación:
Para diabetes Melittus tipos II especialmente em paciente con sobrepeso y hacer la dieta
prescrita y ejercicios
Contraindicaciones:
Diabetes gestacional.
Diabetes mellitus tipo I.
Insuficiencia renal ( com TFG <30ml/min)
Insuficiencia hepática.
Insuficiencia cardiaca.
Desnutrición severa.
Alcoholismo crónico.
Complicaciones agudas de la diabetes (cetoacidosis).
Deficiencia de vitamina B12, hierro y ácido fólico.
Embarazo y lactancia.
Infecciones graves.
Traumas.
Deshidratación.
Interacciones:
-potencializa el efecto de los anticoagulantes y de los fibrinolíticos.
-Inhibe la absorción de la vitamina B12, en casos aislados.
-Cimetidina con metformina ocurre menor excreción tubular
-Metoclopramida y el cisapride aumentan la velocidad del vaciado gástrico , pueden
afectar la absorción de la glucosa en los pacientes diabéticos
-Niacina interfere con el metabolismo de la glucosa ocasionando hiperglucemia
Efecto colateral:
Disgeusia; náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida de apetito.
Observación:
-Furosemida aumenta las concentraciones de metformina en plasma y sangre
-No se debe usar en mujeres embarazada y lactancia pues se excreta en la leche materna
causando hipoglicemia en niños
- metformina puede ocasionar una reducción en la absorción oral de la vitamina B12
debido la competitividad de la unión del complejo factor intriseco-vitaina12 a su receptor.
MEGLITINIDAS
MECANISMO DE ACCION
• Estimulan la secreción de insulina, por inhibición de los canales de potasio
dependientes de ATP de las células beta pancreáticas(como las sulfonilureas),
aunque parece que difieren en las zonas de unión a estas.
• Aportan la ventaja de tener un comienzo de acción rápido (30 minutos) y de
corta duración, circunscrito al periodo postprandial (4 horas), por lo que
facilita el horario de las ingestas

FARMACOS DISPONIBLES
• Repaglinida
• Natiglinida

INDICACIONES
• DM 2
• Corrección de hiperglucemias postprandiales
• Repaglinida.: DM2 cuya hiperglucemia no puede seguir siendo controlada con
dieta, reducción de peso y ejercicio. También está indicada en combinacion
con metformina para Tx de DM2
• Natiglinida.: Combinada con metformina en pacientes con DM2
inadecuadamente controlados con una dosis máxima tolerada de metformina
en monoterapia

EFECTOS ADVERSOS
• Hipoglicemia (menos severa y de menos duracion que las sulfonilureas)
• Aumento de peso
• Diabetes tipo 1
• Hipersensibilidad a repaglinida o nateglinida
• Embarazo o lactancia
• Insuficiencia hepática severa
• Tratamiento con gemfibrocilo.

PRECAUCIONES
• personas mayores de 75 años y en insuficiencia renal grave o diálisis, o en
tratamiento concomitante con inductores o inhibidores del citocromo CYP
3ª4:
– Inhibidores: Ketoconazol, itraconazol, fluconazol, eritromicina
– Inductores: rifampicina, fenitoína
REPAGLINIDA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 0,5mg / 1mg / 2mg VO
Dosis:
Adulto: incial 0,5 a 1 mg/dia máximo 16mg al dia
Niños: No puede usar en ninos
Recomendación:
• DM 2
• Corrección de hiperglucemias postprandiales
• Repaglinida.: DM2 cuya hiperglucemia no puede seguir siendo controlada con
dieta, reducción de peso y ejercicio. También está indicada en combinacion
con metformina para Tx de DM2
• Natiglinida.: Combinada con metformina en pacientes con DM2
inadecuadamente controlados con una dosis máxima tolerada de metformina
en monoterapia
Contraindicaciones:
Evita el uso para mujeres embarazada
No esta indicada para tratamiento de la cetoacidosis diabética
Enfermedad hepatica
Interacciones:
La administración con metformina para lograr una mayor reducción de la glucosa, la
repaglinada se metaboliza en el hígado por el citocromo p-450
Efecto colateral:
• Hipoglicemia (menos severa y de menos duracion que las sulfonilureas)
• Aumento de peso
• Diabetes tipo 1
• Hipersensibilidad a repaglinida o nateglinida
• Embarazo o lactancia
• Insuficiencia hepática severa
• Tratamiento con gemfibrocilo.
Observación:
-Personas mayores de 75 años y en insuficiencia renal grave o diálisis, o en tratamiento
concomitante con inductores o inhibidores del citocromo CYP 3ª4:
Inhibidores: Ketoconazol, itraconazol, fluconazol, eritromicina
Inductores: rifampicina, fenitoína
Los anticonceptivos contiene el estrógeno pueden disminuir el efecto hipoglucemiante
de la repaglinida.
NATIGLIDINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 60mg / 120mg / 180mg VO
Dosis:
Adulto: incial 30 a 60 mg/dia máximo 180mg al dia
Niños: No puede usar en niños
Recomendación:
• DM 2
• Corrección de hiperglucemias postprandiales
• Repaglinida.: DM2 cuya hiperglucemia no puede seguir siendo controlada con
dieta, reducción de peso y ejercicio. También está indicada en combinacion
con metformina para Tx de DM2
• Natiglinida.: Combinada con metformina en pacientes con DM2
inadecuadamente controlados con una dosis máxima tolerada de metformina
en monoterapia
Contraindicaciones:
Evita el uso para mujeres embarazada
No esta indicada para tratamiento de la cetoacidosis diabética
Enfermedad hepatica
Interacciones:
La administración con metformina para lograr una mayor reducción de la glucosa, la
natiglidina se metaboliza en el hígado por el citocromo p-450
Efecto colateral:
• Hipoglicemia (menos severa y de menos duracion que las sulfonilureas)
• Aumento de peso
• Diabetes tipo 1
• Hipersensibilidad a repaglinida o nateglinida
• Embarazo o lactancia
• Insuficiencia hepática severa
• Tratamiento con gemfibrocilo.
Observación:
-Personas mayores de 75 años y en insuficiencia renal grave o diálisis, o en tratamiento
concomitante con inductores o inhibidores del citocromo CYP 3ª4:
Inhibidores: Ketoconazol, itraconazol, fluconazol, eritromicina
Inductores: rifampicina, fenitoína
Los anticonceptivos contiene el estrógeno pueden disminuir el efecto hipoglucemiante
de la natiglidina.
INHIBIDORES DE LAS ALFA-GLUCOSIDASAS
MECANISMO DE ACCION
• Actúan inhibiendo las alfa-glucosidasas intestinales (maltasas, sacarasas,
dextrinasas, glucoamilasas) presentes en las vellosidades intestinales
• Impide el desdoblamiento de la sacarosa, maltosa y otros oligosacáridos en
monosacáridos (glucosa, fructosa, galactosa).
• El resultado es una demora en la digestión de los hidratos de carbono con
reducción de los picos glucémicos postprandiales.
• También actúan disminuyendo la secreción de polipéptidos intestinales

FÁRMACOS DISPONIBLES
• Acarbosa
• Miglitol

INDICACION
• Corrección de hiperglucemias postprandiales.
• Se puede utilizar sóla o en combinación con insulina o sulfonilureas

OBSERVACION
• No producen hipoglucemia por si solas, pero cuando se administran asociadas
a insulina o sulfonilureas hay que tener en cuenta que si se produce una
hipoglucemia ésta no puede tratarse con disacáridos (lactosa de la leche, o
sacarosa del azúcar) sino que debe utilizarse glucosa pura y en algunos casos
por via IV

EFECTOS ADVERSOS
• Alteraciones gastrointestinales:
– Flatulencia – meteorismo
– Diarreas
– Dolor abdominal
– Nauseas y vómitos
Dependen de la dosis y la dieta, pero van disminuyendo con el tiempo

INTERACCIONES
• Reducen el efecto de la acarbosa
• Antiácidos
• Resincolestiramina
• Enzimas digestivos

CONTRAINDICACIONES:
• Tratamiento en mono-terapia de la DM 1
• Pacientes con trastornos gastrointestinales
• Embarazo, lactancia
• Insuficiencia renal (creatinina > 2 mg/dl)
• Cirrosis hepática.
ACARBOSA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 50mg / 100mg VO
Dosis:
Adulto: incial 150mg/dia máximo 600mg al dia
Niños: No puede usar en niños
Recomendación:
• Corrección de hiperglucemias postprandiales.
• Se puede utilizar sóla o en combinación con insulina o sulfonilureas
Contraindicaciones:
• Tratamiento en mono-terapia de la DM 1
• Pacientes con trastornos gastrointestinales
• Embarazo, lactancia
• Insuficiencia renal (creatinina > 2 mg/dl)
• Cirrosis hepática.
Interacciones:
• Reducen el efecto de la acarbosa
• Antiácidos
• Resincolestiramina
• Enzimas digestivos
Efecto colateral:
• Alteraciones gastrointestinales:
– Flatulencia – meteorismo
– Diarreas
– Dolor abdominal
– Nauseas y vómitos
Dependen de la dosis y la dieta, pero van disminuyendo con el tiempo
Observación:
GLITAZONAS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Son fármacos agonistas PPAR-gamma (Peroxisome Proliferator Activated Receptor
gamma). Actúan a través de la activación del receptor PPAR-gamma reduciendo la
resistencia a la insulina, fundamentalmente a nivel de tejidos periféricos (tejido graso
y muscular), aunque también tienen un cierto efecto a nivel del tejido hepático
(inhibición gluconeogénesis hepática).
• Este aumento de la sensibilidad a la insulina se realiza sin aumentar su secreción, de
ahí que no produzcan hipoglucemias. Se metabolizan en el hígado y se eliminan
porlas heces.

FÁRMACOS DISPONIBLES
• Rosiglitazona
• Pioglitazona

INDICACIONES
• Como monoterapia, en diabéticos con sobrepeso u obesidad, en los que la
metformina está contraindicada o no tolerada
• Combinada con metformina solo en pacientes obesos.
• Combinada con sulfonilureas o sitagliptina, solo en pacientes con intolerancia o
contraindicación a la metformina.
• Combinada triple terapia junto a sulfonilureas o sitagliptina y metformina

EFECTOS SECUNDARIOS
• Incremento de peso
• retención de líquidos, con asociación de edemas
• Anemia por hemodilución
• Cardiomegalia sin hipertrofia ventricular izquierda sobre todo si se asocia a insulina
• disminuyen la insulinemia, incluso más que metformina,
• Disminuyen la PA, la microalbuminuria,
• Aumentan la fibrinolisis y mejoran el endotelio

INTERACCIONES
• Anticonceptivos orales
• Fármacos que se metabolizan a través del citocromo P450, enzima CYP2C8 y en menor
medida en CYP2C9,
– fármacos que inhiben (ketoconazol, itraconazol)
– inducen esta vía (eritromicina, astemizol, antagonistas del calcio, cisaprida,
corticoides, triazolam)

CONTRAINDICACIONES
• DM1
• embarazo y lactancia
• Hipersensibilidad
• Problemas hepáticos
• Insuficiencia cardiaca grados I – IV
• Asociación con insulina (en EEUU si se permite la asociación
• de glitazonas e insulina). Síndrome coronario agudo.
• Cardiopatía isquémica y arteriopatía periférica.
• Insuficiencia renal grave
ROSIGLITAZONA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 4mg / 8mg VO
Rosiglitazona + metformina 1 +500 / 2+500 / 4+1000 VO
Dosis:
Adulto: incial 4mg/dia máximo 8mg al dia
Niños: No se debe usar em menores de 17 anos
Recomendación:
• Como monoterapia, en diabéticos con sobrepeso u obesidad, en los que la
metformina está contraindicada o no tolerada
• Combinada con metformina solo en pacientes obesos.
• Combinada con sulfonilureas o sitagliptina, solo en pacientes con intolerancia o
contraindicación a la metformina.
• Combinada triple terapia junto a sulfonilureas o sitagliptina y metformina
Contraindicaciones:
• DM1
• embarazo y lactancia
• Hipersensibilidad
• Problemas hepáticos
• Insuficiencia cardiaca grados I – IV
• Asociación con insulina (en EEUU si se permite la asociación
• de glitazonas e insulina). Síndrome coronario agudo.
• Cardiopatía isquémica y arteriopatía periférica.
• Insuficiencia renal grave
Interacciones:
• Anticonceptivos orales
• Fármacos que se metabolizan a través del citocromo P450, enzima CYP2C8 y en
menor medida en CYP2C9,
• fármacos que inhiben (ketoconazol, itraconazol)
• inducen esta vía (eritromicina, astemizol, antagonistas del calcio,
cisaprida, corticoides, triazolam)
Efecto colateral:
• Incremento de peso
• retención de líquidos, con asociación de edemas
• Anemia por hemodilución
• Cardiomegalia sin hipertrofia ventricular izquierda sobre todo si se asocia a insulina
• disminuyen la insulinemia, incluso más que metformina,
• Disminuyen la PA, la microalbuminuria,
• Aumentan la fibrinolisis y mejoran el endotelio
Observación:
INHIBIDORES DE LA DPP-IV (INCRETINAS)
MECANISMO DE ACCIÓN
• Las hormonas incretinas GLP-1 y GIP se liberan en el intestino durante todo el
día; sus concentraciones aumentan en respuesta a la comida.
• La actividad del GLP-1 y el GIP está limitada por la enzima DPP-4, que inactiva
rápidamente las incretinas.
• Los inhibidores de la DPP-4, actúa en los pacientes con diabetes tipo 2
retrasando la inactivación de las incretinas y mejorando así la función
secretora de insulina de la célula beta pancreática. Esta respuesta se produce
de manera dependiente de los niveles de glucosa por lo que el riesgo de
hipoglucemias se encuentra significativamente disminuido.

FARMACOS DISPONIBLES
• Sitagliptina

EFECTOS ADVERSOS
• No son muy observables normalmente son muy bien tolerados

INTERACIONES
• No son muy observables normalmente son muy bien tolerados
• puede usarse como monoterapia o en combinación con otros farmacos

PRECAUSIONES
• No son muy observables normalmente son muy bien tolerados
SITAGLIPTINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 25mg / 50mg / 100mg VO
Dosis:
Adulto: incial 100mg /dia
Niños: No se debe usar em menores de 17 anos
Recomendación:
Indicado para paciente con diabetis melittus tipo II
monoterapia
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
No debe usar en paciente co diabetes mellitus tipo I
Tratamiento de la cetoacidosis diabetica
Interacciones:
El medicamento puede ser associado com otros fármaco tipo (metformina, sulfonilurea o
glitazona) pero el efecto adversos son menores
Efecto colateral:
Indecciones de vías respiratoria superiores
nasofaringitis
Observación:
Insulina
GENERALIDADES
• El tratamiento con Insulina es fundamental en la Diabetes mellitus tipo 1 pero
se ha visto que también es necesaria en un determinado momento de la
Diabetes mellitus tipo 2 con variaciones relacionadas con la fisiopatología de
cada una de las entidades

• En ambos casos considerando la importancia en el control óptimo de las


glicemias pre y post prandiales, los objetivos del tratamiento son:
– Normalizar la Glucosa en ayunas.
– Normalizar la Glicemia post-prandial.
– Minimizar el riesgo de Hipoglicemia.
– Reducir el riesgo y los altos costos de las complicaciones
– Mantener niveles de Hemoglobina A1c (Hemoglobina glucosilada)
entre 6% a 7%.
– Glicemias en ayunas y preprandiales entre 70 y 120 mg/dl.
– Glicemias post-prandiales menores de 160 mg/dl.

• La Insulinización óptima, es el tratamiento intensificado y consiste en realizar


el reemplazo insulínico imitando en forma dinámica la secreción pancreática
por lo que tendremos que utilizar dosis basales y pre-prandiales, aplicando
diferentes esquemas terapéuticos adaptados a las necesidades de cada
individuo (no existe un estandar de oro o regla general)

• La Insulinización óptima, es el tratamiento intensificado y consiste en realizar


el reemplazo insulínico imitando en forma dinámica la secreción pancreática
por lo que tendremos que utilizar dosis basales y pre-prandiales, aplicando
diferentes esquemas terapéuticos adaptados a las necesidades de cada
individuo (no existe un estandar de oro o regla general)

INDICACIONES DE INSULINOTERAPIA
• Hiperglicemia severa
• Pérdida de peso.
• Hiperglucemia a pesar de tratamiento oral combinado.
• Descompensación por cetoacidosis o estado hiperosmolar.
• Situaciones intercurrentes como infecciones con hiperglucemia .
• Embarazo.
• Terapia con glucocorticoides.
• Uso de marcadores como factor de predicción de una alta probabilidad de
necesidad de insulina Anticuerpos contra la Descarboxilasa del ácido
glutámico (GAD) .
INSULINA
INCONVENIENTES Y BARRERAS DE LA INSULINOTERAPIA
• Rechazo a múltiples inyecciones: Se puede optar por el uso de los “Pens”
• Temor a la hipoglucemia: Mejorar el conocimiento de la farmacocinética de
las insulinas utilizando una mayor proporción de insulinas de acción rápida o
ultrarrápida en la dosis diaria total. Evitar Glicemias inferiores a 70 mg%.
Plantear objetivos de Hemoglobina A1c menor a 7% pero mayor a 6%.
• Adaptar la terapia intensificada al estilo de vida .
• Comenzar gradualmente la instrucción de la terapia insulínica intensiva.
• Temor al aumento de peso: Por el mismo efecto de la Insulina se propondría
una mejor distribución del horario y suspender los suplementos de alimentos.
• Alteraciones temporales de la visión.
• Edema Transitorio.

CLASIFICACIÓN
• Según su origen: humana, porcina, bovina: humana, porcina,, Ingeniería
recombinante.
• Según la estructura: insulina humana y análogos de insulina humana.
• Según la farmacocinética: insulinas de acción rápida,intermedia, prolongada y
mezclas de insulina rápida e intermedia, prolongada .
• Según los dispositivos de administración: viales, plumas precargadas,
cartuchos y bombas de insulina
INSULINA DE ACCION INTERMEDIA NPH
Presentación: Potencia: Via:
Frasco 10ml (1000UI) SC
Dosis:
Adulto:
Niños: No se debe usar em menores de 17 anos
Recomendación:
Es indicado para paciente con diabetes melittus tipo I
Cetoacidosis diabetica
Contraindicaciones:
Hipersensbilidad
Deb usar con precaucion en paciente con insuficiencia renal o hepática o hipotiroidismo
Interacciones:

Efecto colateral:
Hipersensibilidad

Observación:
Administración con jeringa y cartucho de 3ml (300UI) para administración con pen

INSULINA RAPIDA CRISTALINA


Presentación: Potencia: Via:
Frasco 10ml (1000UI) SC
Dosis:
Adulto:
Niños: No se debe usar em menores de 17 anos
Recomendación:
Es indicado para paciente con diabetes melittus tipo I
Cetoacidosis diabética
Contraindicaciones:
Hipersensbilidad
Deb usar con precaucion en paciente con insuficiencia renal o hepática o hipotiroidismo
Interacciones:
Efecto colateral:
Hipersensibilidad
Observación:
Administración con jeringa y cartucho de 3ml (300UI) para administración con pen
ANTITIROIDEOS
ANTITIROIDEOS
• La glándula tiroides se encuentra en la región cervical y produce dos tipos de
hormonas en dos tipos de células: Las hormonas tiroideas (células foliculares
tiroideas) y la calcitonina (células parafoliculares). Las células foliculares son
las más comunes y forman los “folículos tiroideos”. Pueden ser por
Hiperfunción (hipertiroidismo) o hipofunción (hipotiroidismo)
• Más comunes en el sexo femenino, especialmente el hipotiroidismo (1 a 3 por
mil)

TSH T3
(hipofisis anterior) T4

HIPOTIRODISMO
• El hipotiroidismo implica cualquier estado de deficiencia de la acción de las
hormonas tiroideas, sea por déficit en su síntesis/liberación o por resistencia
a las mismas.
• Aunque hay trastornos primarios de resistencia, los mismos son realmente
excepcionales; los trastornos secundarios son más comunes, sobre todo por
enfermedades hipofisiarias.
• El hipotiroidismo primario es el más común (> 95 %). Cuando se presenta de
manera congénita, se habla de cretinismo.

LEVOTIROXINA.
• Farmacología El monitoreo se hace al menos un mes después de comenzar la
terapia, más el control de ajuste de dosis requiere lograr el eutiroidismo.

• Farmacocinética: Aunque su absorción es variable por esa vía (50 - 80%), se


administra mas por la misma, si bien hay presentaciones intravenosas (coma
mixedematoso). No siempre los distintos preparados son bioequivalentes.

USOS CLÍNICOS:
Es la elección obvia para tratar el hipotiroidismo y enfermedades relacionadas, como el
panhipopituitarismo.
La terapia de sustitución es el único uso correcto, aunque ha sido considerada para otras
entidades, como el síndrome de fatiga crónica, la obesidad, la hipercolesterolemia, la
alopecia, el síndrome premenstrual, la insuficiencia cardíaca congestiva, etc.
ANTITIROIDEOS
REACCIONES ADVERSAS
Dosis - dependientes:
Palpitaciones, taquicardia,
angina de pecho,
diarrea, vómitos, temblor,
insomnio, excitabilidad,
cefalea, fiebre,
pérdida de peso e impotencia muscular.

INTERACCIONES:
Fibra dietaria, fármacos (hierro, antiácidos, sucralfato y colestiramina);
inductores del metabolismo hepático.
Puede aumentar el catabolismo de los factores de la coagulación dependientes de vitamina K

CONTRAINDICACIONES:
Ninguna si hay déficit hormonal, aunque debe haber precaución en poblaciones especiales.

HIPERTIROIDISMO
• presenta una clínica muy variada, usualmente relacionada con la acción catabólica de las
hormonas tiroideas Aumento de la actividad enzimática general - Mayor catabolismo -
Incremento a la sensibilidad de los tejidos a las catecolaminas.
• Hipertiroidismo Estrictamente se refiere a la hiperfunción glandular
• Tirotoxicosis Implica cualquier estado en el que hay un exceso de hormonas tiroideas,
incluyendo aquellos en los cuales tal estado proviene de cualquier exceso de hormonas
tiroideas incluso si el mismo es derivado de su administración exógena o de tiroiditis.

Drogas antitiroideas: En general, inhiben la síntesis hormonal.


• Metimazol
• Propiltiouracilo
• metiltiouracilo
Son tioamidas que se concentran en el tejido tiroideo, impidiendo la biosíntesis de hormona, por
inhibición de la peroxidasa tiroidea.
• En dosis altas, el propiltiouracilo también inhibe la conversión periférica de tiroxina a tri –
iodotironina

BETA-BLOQUEANTES
• Uso importante para paliar las manifestaciones cardiovasculares, pues las mismas pueden
ser muy molestas (ansiedad, palpitaciones) y, en algunos casos, mortales. Se usa para
estabilizar pacientes que toman antitiroideos y también peri - quirúrgicamente; pueden
usarse como tratamiento único en algunos casos de tiroiditis, pues la misma es
autolimitada.

YODO RADIOACTIVO
• La terapia con yodo radioactivo (131 I) es de primera elección solo en casos seleccionados.
Por ejemplo, es el tratamiento más común para el hipertiroidismo recidivante en la
enfermedad de Graves. Aunque se considera una terapia segura, se contraindica durante
el embarazo o la lactancia, tampoco conviene el embarazo en los seis meses posteriores a
la terapia.
LEVOTIROXINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 50mcg / 100mcg VO
Dosis:
Adulto: 50 -100 mcg/dia
Niños:
Recomendación:
- Tratamiento de hipotiroidismo.
- Terapia de supresión de nódulos o cáncer tiroideo después de tiroidectomía.
- Tratamiento de coma mixedémico.
Contraindicaciones:
Ninguna si hay déficit hormonal, aunque debe haber precaución en poblaciones
especiales.
Interacciones:
Fibra dietaria, fármacos (hierro, antiácidos, sucralfato y colestiramina);
inductores del metabolismo hepático.
Puede aumentar el catabolismo de los factores de la coagulación dependientes de
vitamina K
Efecto colateral:
Dosis - dependientes:
Palpitaciones, taquicardia,
angina de pecho,
diarrea, vómitos, temblor,
insomnio, excitabilidad,
cefalea, fiebre,
pérdida de peso e impotencia muscular.
Observación:
CARDIACA
ANTIANGINOSOS
ANTIANGINOSOS
Una de las causas más frecuentes de muerte en los países desarrollados es la cardiopatía
isquémica ocasionada por un déficit de riego sanguíneo coronario

SINTOMA PRINCIPAL

ANGINA DE PECHO
Dolor retroesternal intenso, tipo opresivo [irradiación a hombro izquierdo y porción
flexora del brazo izquierdo ] otras manifestaciones mas grves de la isquemia de miocardio
son el IAM, la IC y la Muerte Súbita

El dolor producido en la angina básicamente se debe al desequilibrio entre el aporte y el


consumo de oxigeno por el tejido miocárdico:

1-Aumento de la demanda de oxigeno [FC, contractilidad, tensión de la pared


miocardica]

2-Disminuye el aporte de oxigeno [flujo sanguíneo coronario, capacidad de


transporte de oxigeno]

CLASIFICACIÓN DE LA ANGINA:
 Estable / de esfuerzo
 Inestable / de reposo
 Variante / de Prinzmetal

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANTIANGINOSOS:


 Vasodilatación coronaria
 Reducción de la precarga
 Reducción de la postcarga

CUATRO GRUPOS BÁSICOS DE ANTIANGINOSOS:


 Nitritos
 Calcio antagonistas
 Beta Bloqueadores
 Antianginosos metabolicos
NITRATOS
MECANISMO DE ACCION:
 Fuente externa de ON
 Vasodilatación de corta duración
 Efectos vasodilatación de venosos y arteriales

INDICACIONES:
 Crisis anginosa
 Tx crónica de la angina
 Falla cardiaca aguda
 Edema pulmonar agudo

EFECTOS ADVERSOS:
 Cefalea
 Enrojecimiento cutáneo
 Mareos, hipotensión, sincope, taquicardia, exantema
 Metahemoglobinemia
 Resistencia a la heparina
 Empeora la EPOC

CONTRAINDICACIONES:
 Angina ocasionada por cardiopatía hipertrófica
 IAM con compromiso de ventrículo derecho
 Hipotensión arterial
 Anemia severa
 Taponamiento cardiaco
 Pericarditis constrictiva
 Intolerancia al medicamento
 Hipertensión endocraneana
 Glaucoma
*Prohibido su uso en medicamentos tipo sildenafil

INTERACIONES:
La administración simultánea con otros vasodilatadores
 Antagonistas de los canales del calcio
 Inhibidores de la ECA
 Betabloqueantes
 Diuréticos
 Antidepresivos y neurolépticos
Refuerza el efecto hipotensor de la nitroglicerina

ADVERTENCIA:
Hipotensión postural
NITROGLICERINA
Presentación: Potencia: Via:
Capsula masticable 0,3mg VO
Spray 0,4mg SL
Percutánea 5 mg / 10mg DERM
Ampolla 50mg IV
Dosis:
Adulto: capsula o tab . SL 0,3 a 0,6mg si no mejora en 5 minutos repetir la dosis (max 2 dosis ) su
acción comienza a los 3 minutos y dura hasta 1 horas / se no mejora pensar en IAM
Niños:
Recomendación:
Crisis anginosa
Tx crónica de la angina
Falla cardiaca aguda
Edema pulmonar agudo
Contraindicaciones:
Angina ocasionada por cardiopatía hipertrófica
IAM con compromiso de ventrículo derecho
Hipotensión arterial
Anemia severa
Taponamiento cardiaco
Pericarditis constrictiva
Intolerancia al medicamento
Hipertensión endocraneana
Glaucoma
*Prohibido su uso en medicamentos tipo sildenafil
Interacciones:
La administración simultánea con otros vasodilatadores
Antagonistas de los canales del calcio
Inhibidores de la ECA
Betabloqueantes
Diuréticos
Antidepresivos y neurolépticos
Refuerza el efecto hipotensor de la nitroglicerina
Efecto colateral:
Enrojecimiento cutáneo
Mareos, hipotensión, sincope, taquicardia, exantema
Metahemoglobinemia
Resistencia a la heparina
Empeora la EPOC
cefalea, fiebre,
pérdida de peso e impotencia muscular.
Observación:
DINITRATO DE ISOSORBIDE
Presentación: Potencia: Via:
Tableta sublingual 5mg SL
tableta 10mg VO
Dosis:
Adulto: SL crisis de angina 5 a 15mg (dura 1 hora) oral 20 a 60mg/dia en varias tomas
Niños:
Recomendación:
Su uso es para profilaxis de los episodios de angina
Contraindicaciones:
Angina ocasionada por cardiopatía hipertrófica
IAM con compromiso de ventrículo derecho
Hipotensión arterial
Anemia severa
Taponamiento cardiaco
Pericarditis constrictiva
Intolerancia al medicamento
Hipertensión endocraneana
Glaucoma
*Prohibido su uso en medicamentos tipo sildenafil
Interacciones:
La administración simultánea con otros vasodilatadores
Antagonistas de los canales del calcio
Inhibidores de la ECA
Betabloqueantes
Diuréticos
Antidepresivos y neurolépticos
Refuerza el efecto hipotensor de la nitroglicerina
Efecto colateral:
Enrojecimiento cutáneo
Mareos, hipotensión, sincope, taquicardia, exantema
Metahemoglobinemia
Resistencia a la heparina
Empeora la EPOC
cefalea, fiebre,
pérdida de peso e impotencia muscular.
Observación:
si se busca evitar angina nocturna o disnea paroxística nocturna se debe emplear la dosis por la tarde y en
la noche y no dar en la mañana
*disminuye la motilidad gastrointestinal
MONONITRATO DE ISOSORBIDE
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 20mg VO
Dosis:
Adulto: dosis media 20 a 40mg 2x al dia dosis minima 20mg y máxima 160mg diarios
Niños:
Recomendación:
Tratamiento profiláctico de la angina de pecho,
Tratamiento ulterior del infarto del miocardio y en la hipertensión pulmonar,
tratamiento agudo de la insuficiencia cardiaca congestiva refractaria a la terapia
convencional
Contraindicaciones:
Angina ocasionada por cardiopatía hipertrófica
IAM con compromiso de ventrículo derecho
Hipotensión arterial
Anemia severa, Taponamiento cardiaco
Pericarditis constrictiva
Intolerancia al medicamento
Hipertensión endocraneana
Glaucoma
*Prohibido su uso en medicamentos tipo sildenafil
Interacciones:
La administración simultánea con otros vasodilatadores
Antagonistas de los canales del calcio
Inhibidores de la ECA
Betabloqueantes
Diuréticos
Antidepresivos y neurolépticos
Refuerza el efecto hipotensor de la nitroglicerina
Efecto colateral:
Enrojecimiento cutáneo
Mareos, hipotensión, sincope, taquicardia, exantema
Metahemoglobinemia
Resistencia a la heparina
Empeora la EPOC
cefalea, fiebre,
pérdida de peso e impotencia muscular.
Observación:
si se busca evitar angina nocturna o disnea paroxística nocturna se debe emplear la dosis por la tarde y en
la noche y no dar en la mañana
*disminuye la motilidad gastrointestinal
BETA – BLOQUEADORES
MECANISMO DE ACCION:
 Bloquean receptores beta del corazón (disminuye el consumo de oxigeno)
 Aumenta el tiempo de llenado diastólico
 Disminuye la contracción coronaria en el ejercicio
* Efectivos, disminuyen la severidad y frecuencia de episodios isquémicos
* mejora la sobrevida después de un IAM

EFECTOS ADVERSOS:
 Falla cardiaca izquierda (en ptes con función cardiaca limite)
 Broncoespasmo (EPOC, asma)
 Hipoglicemia
 Bradicardia
 Extremidades frias (RAYNAUD)
 Depresión, fatiga, letargia, confusión, alucinaciones

CONTRAINDICACIONES:
ICC / bloque AV 2do y 3er grado
Asma / EPOC
Embarazo
Bradicardia

ADVERTENCIA:
NO suspender de forma abrupta
Aumenta la PA
Angina
IAM
Muerte

PREPARADOS Y DOSIS:
FARMACO PRESENTACION DOSIS
Propranolol Tab. 40 mg y 80 mg 120 a 240 mg (2 a 4)
Nandolol Tab. 80 mg 40 a 120 mg (1)
Metoprolol Tab 50 mg y100 mg 100 a 200 mg (2 a 3)
Atenolol Tab 50 mg y100 mg 50 a 100 mg (1)
Labetalol Tab 50 mg y100 mg y 200 mg 300 a 600 mg (3)
Carvedilol Tab 25 mg 12,5 a 50 mg (1)
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO
Inhiben la entrada de calcio dentro de la fibra muscular lisa del vaso sanguíneo por ello
producen relajación

INDICACIONES
 Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST) [prohibido el uso de
Betabloqueadores]
 Angina estable
 Angina inestable
 HTA
 Antiarritmico

EFECTOS:
Bloquean canales de calcio
Actuan principalmente en el lecho arterial
En células miocárdicas tiene efectos
• Cronotropico negativo
• Inotrópico negativo
• Dromotropico negativo

EFECTOS ADVERSOS
 Edemas periféricos (mejora con diureticos)
 Aumenta los niveles con digital
 Transtornos gastrointestinales (constipación)
 Palpitaciones
 Cefalea
 Rubefacción
 Hipotensión

CONTRAINDICACIONES
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)

EFECTOS CARDIOVASCULARES
Depresión del automatismo (sinusal)
Disminuye la conducion eléctrica (sinusal - sinoauricular)
Disminuye la contractilidad miocárdica
Disminuye el tono vasomotor periférico y coronario
Disminuye la precarga (disminuye la demanda de oxigeno )
Mejora el flujo colateral o redistribuye el flujo en el miocardio isquémico
DILTIAZEM
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 60mg VO
Capsulas de liberación sostenida 90mg / 120mg / 180mg VO
Frasco inyectable 50mg/10ml IV
Dosis:
Adulto: de 120 a 360mg diários, distribuído em 3 o 4 dosis usualmente 60mg 3x al dia
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST) [prohibido el uso de
Betabloqueadores]
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
Observación:
Bloquean canales de calcio
Actuan principalmente en el lecho arterial
En células miocárdicas tiene efectos
• Cronotropico negativo
• Inotrópico negativo
• Dromotropico negativo
VERAPAMILO
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 40mg / 80mg / 120mg VO
Tabletas de liberación prolongada 90mg / 120mg / 180mg VO
Frasco inyectable 50mg/10ml IV
Dosis:
Adulto: 240 a 480mg diários, repartido en 2 a 3 dosis cada 8 horas
La liberacion prolongada 80 a 480mg/dia se toma uma sola vez al dia
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST) [prohibido el uso de
Betabloqueadores]
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
Observación:
Bloquean canales de calcio
Actuan principalmente en el lecho arterial
En células miocárdicas tiene efectos
• Cronotropico negativo
• Inotrópico negativo
• Dromotropico negativo
NIFEDIPINO
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 10mg / 20mg / 30mg VO
Dosis:
Adulto: 30 a 90mg diários, repartido en 3 dosis cada 8 horas
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST) [prohibido el uso de
Betabloqueadores]
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
Observación:
Bloquean canales de calcio
Actuan principalmente en el lecho arterial
En células miocárdicas tiene efectos
• Cronotropico negativo
• Inotrópico negativo
• Dromotropico negativo
ANTIARRITMICOS
ANTIARRITMICOS
Los fármacos antiarritmicos son utilizados para aliviar los síntomas asociados a las arritmias
y prolongar la vida de los pacientes

CLASIFICACION DE VAUGHAN WILLIANS


ANTIARRITMICOS
Quinidina
Grupo 1ª Disopiramina
Procainamina
Lidocaína
CLASE I Bloqueadores de canales de sodio
Grupo 1B Fenitoina
Mexiletina
Flecainina
Grupo 1C
Propafenona
Bloqueadores de receptores β Propranolol, metoprolol,
CLASE II
adrenérgicos atenolol
CLASE
Bloqueadores de canales de potasio Amiodarona, Solatol, Ibutilide
III
CLASE
Bloqueadores de canales de potasio Verapamilo, Diltiazem
IV
ADENOSINA
ANTIARRITMICOS CLASE I
Los fármacos antiarritmicos CLASE I bloquean los canales de sodio (Na) [canales rápidos]
Actúan en la fase cero “0” del potencial de acción disminuyendo la velocidad de conducción
Elevan el umbral de exitacion

GRUPO 1 A GRUPO 1B GRUPO 1C


Actúan en la fase cero “0” del  Inhiben las corrientes Producen bloqueo de los
potencial de acción rapidas de sodio, acanales de sodio, conducción
prolongándolo prolongando la mas lenta con prolongación del
• Quinidina duración del potencial periodo refractario
• Procainamina de acción.  Flecainida
• Disopiramina  Este efecto puede  Propafenona
predisponer arritmias,
pero garantiza que no
se produzca
prolongación de QT
 Funciona también en
tejidos enfermos o
isquémicos
• Lidocaína
• Fenitoina
sódica
• Mexilentina
• Tocainina

LIDOCAINA
EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS
Bloquea canales abiertos e inactivos de sodio
Poco útil en arritmias auriculares (potencial de acción corto)
Disminuye el automatismo por modificación del umbral
INDICACIONES:
 Arritmias ventriculares (sobre todo tras IAM o cirugía cardiaca).
 Taquicardias QRS ancho con diagnóstico incierto.
 Anticonvulsivante (crisis refractarias por benzodiacepinas
 No usar como profilaxis en el IAM → asistolia asociada
EFECTOS ADVERSOS
Relacionados con la dosis Neurológico
 Nistagmus
 Mareo, parestesias, confusión, delirio, coma, convulsiones, depresión respiratoria
Aumenta umbral de desfibrilación.
 Hipotensión, Bradicardia, Prolongación del intervalo PR del QRS
 Shock, Paro cardíaco
CONTRA INDICACIONES:
 Alergia a lidocaína u otros anestésicos locales.
 Bloqueos AV de 2º y 3º grado, Ritmos nodales o ideoventriculares
 Bloqueo sinoauricular, Bloqueo intraventricular
 Bradicardia sinusal, Crisis de Stokes-Adams
FENITOINA SODICA
 Actualmente mas usado como anticonvulsivante
 Su uso como antiarritmico es muy limitado
LIDOCAINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas de 10ml 1% 100mg > 1ml=10mg VO
2% 200mg > 1ml=20mg
5% 500mg > 1ml=50mg
Dosis:
Fibrilación ventricular:
-Dosis carga 1-1,5 mg/kg IV, puede repetirse misma dosis cada 5-10 minutos hasta
revertir la arritmia o una dosis total de 3 mg/kg.
-Dosis mantenimiento inmediatamente tras la reversión perfusión 2-4 mg/minuto IV.
Taquicardia ventricular Sostenida:
-Dosis carga 50 mg IV en 2 minutos, repetir cada 5 minutos hasta revertir o una dosis
total de 200 mg.
-Dosis mantenimiento inmediatamente tras la reversión 2-4 mg/minuto.
Anticonvulsivante:
-Dosis carga 100 mg IV lento, puede repetirse de no ser efectiva hasta dosis total 200
mg.
-Dosis mantenimiento 3-4 mg/minuto en perfusión.
Niños:
Recomendación:
Arritmias ventriculares (sobre todo tras IAM o cirugía cardiaca).
Taquicardias QRS ancho con diagnóstico incierto.
Anticonvulsivante (crisis refractarias por benzodiacepinas

No usar como profilaxis en el IAM → asistolia asociada


Contraindicaciones:
Alergia a lidocaína u otros anestésicos locales.
Bloqueos AV de 2º y 3º grado, Ritmos nodales o ideoventriculares
Bloqueo sinoauricular, Bloqueo intraventricular
Bradicardia sinusal, Crisis de Stokes-Adams
Efecto colateral:
Relacionados con la dosis Neurológico
 Nistagmus
 Mareo, parestesias, confusión, delirio, coma, convulsiones, depresión respiratoria
Aumenta umbral de desfibrilación.
 Hipotensión, Bradicardia, Prolongación del intervalo PR del QRS
 Shock, Paro cardíaco
Observación:
EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS
Bloquea canales abiertos e inactivos de sodio
Poco útil en arritmias auriculares (potencial de acción corto)
Disminuye el automatismo por modificación del umbral
ANTIARRITMICOS CLASE II
BETA – BLOQUEADORES
Efectos cardiovasculares de los β bloqueadores
• Disminuye el Inotropismo, Cronotropismo y Dromotropismo
• Disminuyen el automatismo (Nodo Sinusal, Fibras de Purkinge)
• Disminuye consumo Miocardico de O2
• Disminuye la despolarización automática de focos ectópicos
• Disminuye el gasto cardiaco
• Mejora perfusión Coronaria por: Mayor tiempo de llenado
INDICACIONES
 Arritmia asociada a tirotoxicosis
 Arritmia asociada a feocromocitoma
 Arritmia provocada por ciclopropano o halotano
 Arritmia por estimulación adrenérgica (emociones, cocaína, ejercicio)
 Prevención y manejo de fibrilación auricular post quirúrgica
 Control de la fibrilación, flutter, y taquicardia auricular
 Arritmia supraventricular por reentrada nodal
 Reduce la incidencia por muerte súbita por arritmias

EFECTOS SECUNDARIOS
▪ Bradicardia
▪ Hipotensión
▪ Depresión
▪ Broncoespasmo
▪ Empeora la falla cardiaca, claudicación intermitente
▪ Fenómeno de Raynaud
CONTRAINDICACIONES
 Asma
 Falla cardiaca
 Choque cardiogenico
 Bradicardia
 Etc.
FARMACOS MAS USADOS
FARMACO PRESENTACION DOSIS
Propranolol Tab. 40 mg y 80 mg 120 a 240 mg (2 a 4)
Nandolol Tab. 80 mg 40 a 120 mg (1)
Metoprolol Tab 50 mg y100 mg 100 a 200 mg (2 a 3)
Atenolol Tab 50 mg y100 mg 50 a 100 mg (1)
Labetalol Tab 50 mg y100 mg y 200 mg 300 a 600 mg (3)
Carvedilol Tab 25 mg 12,5 a 50 mg (1)
ANTIARRITMICOS CLASE III
Bloquean canales de potasio prolongando así la repolarización
Amiodarona
Solatol
Tosilato de bretilio (arritmias y fibrilación ventricular [inhibe la recaptación de NE])
Dronedarone
Ibutilide
Dofetilide
EFECTOS ELECTROFISIOLÓGICOS Y HEMODINAMICOS
Bloquea los canales de potasio, canales de sodio inactivos, disminuye la corriente en los canales de
calcio
Inhibe de forma potente el automatismo anormal en gran parte del tejido miocárdico y prolonga la
duración del potencial de acción
Prolonga los intervalos PR, QRS, QT, produce bradicardia
Vasodilatador periférico y coronario
Acción inotrópica negativa (puede empeorar la falla cardiaca)
T ½ 13 a 142 dias
Biodisponibilidad VO 50%
INDICACIONES
Antiarritmico (mas eficaz)
Taquicardia ventricular
Fibrilación ventricular
Taquiarritmias supraventriculares refractarias
Fibrilación o flutter auricular
EFECTOS ADVERSOS
Depósitos corneales
Neuritis óptica
Coloración azul de la piel
Fotosensibilidad
Hipotiroidismo/ hipertiroidismo
Toxicidad pulmonar (Dosis mayor a 400 mg)
Hepatotoxicidad
Neuropatía periférica, temblor, insomnio, cambios de la memoria, bradicardia sintomática
Torsade de pointes
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al yodo
Bradicardia sinusal
Bloque AV
Embarazo y lactancia
ADVERTENCIA
Usar con precaución en pacientes que toman warfarina, digoxina, antiarritmicos, βbloqueadores,
calcio antagonistas
No usar al mismo tiempo con antihistamínicos, antidepresivos triciclicos, fenotiacidas
RECOMENDABLE
EKG
Función tiroidea y hepática cada 6 meses
Radiografia de torax cada año
Examen ocular
Examen dermatológico
AMIODARONA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 200mg VO
Ampolla inyectable 150mg IV
Dosis:
Adultos: arritmia grave dosis inicial 1,2 – 1,6gr/dia (dosis acumuladas 10gr)
Dosis mantenimiento 200 – 400mg /dia
Niños:
Recomendación:
EKG
Función tiroidea y hepática cada 6 meses
Radiografia de torax cada año
Examen ocular
Examen dermatológico
Indicaciones:
Antiarritmico (mas eficaz)
Taquicardia ventricular
Fibrilación ventricular
Taquiarritmias supraventriculares refractarias
Fibrilación o flutter auricular
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al yodo
Bradicardia sinusal
Bloque AV
Embarazo y lactancia
Efecto colateral:
Depósitos corneales
Neuritis óptica
Coloración azul de la piel
Fotosensibilidad
Hipotiroidismo/ hipertiroidismo
Toxicidad pulmonar (Dosis mayor a 400 mg)
Hepatotoxicidad
Neuropatía periférica, temblor, insomnio, cambios de la memoria, bradicardia
sintomática
Torsade de pointes
Observación:
-Usar con precaución en pacientes que toman warfarina, digoxina, antiarritmicos,
βbloqueadores, calcio antagonistas
-No usar al mismo tiempo con antihistamínicos, antidepresivos triciclicos, fenotiacidas
ANTIARRITMICOS CLASE IV
Bloquean canales lentos de calcio

EFECTOS ELECTROFISIOLÓGICOS Y HEMODINAMICOS


 Actúan en el nodo sinusal y en el nodo AV (prolongan el PR)
 Retardan la conducción
 Aumentan la refractariedad del tejido

EFECTOS CARDIOVASCULARES
Depresión del automatismo (sinusal)
Disminuye la conducion eléctrica (sinusal - sinoauricular)
Disminuye la contractilidad miocárdica
Disminuye el tono vasomotor periférico y coronario
Disminuye la precarga (disminuye la demanda de oxigeno )
Mejora el flujo colateral o redistribuye el flujo en el miocardio isquémico

EFECTOS ADVERSOS
 Edemas periféricos (mejora con diureticos)
 Aumenta los niveles con digital
 Transtornos gastrointestinales (constipación)
 Palpitaciones
 Cefalea
 Rubefacción
 Hipotensión

CONTRAINDICACIONES
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
VERAPAMILO
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 40mg / 80mg / 120mg VO
Tabletas de liberación prolongada 120mg / 240mg VO
Frasco inyectable 5mg/2ml IV
Dosis:
Adulto: 80 a 240mg diários, repartido en 2 a 3 dosis cada 8 horas
La liberacion prolongada 80 a 480mg/dia se toma uma sola vez al dia
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST) [prohibido el uso de
Betabloqueadores]
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
Observación:
Bloquean canales de calcio
Actuan principalmente en el lecho arterial
En células miocárdicas tiene efectos
• Cronotropico negativo
• Inotrópico negativo
• Dromotropico negativo
DILTIAZEM
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 60mg VO
Capsulas de liberación sostenida 90mg / 120mg / 180mg VO
Frasco inyectable 50mg/10ml IV
Dosis:
Adulto: de 180 a 240mg diários, distribuído em 3 o 4 dosis usualmente 60mg 3x al dia
La liberacion sostenida puede usarse de 90 a 180mg una sola vez al dia
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST) [prohibido el uso de
Betabloqueadores]
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
Observación:
Bloquean canales de calcio
Actuan principalmente en el lecho arterial
En células miocárdicas tiene efectos
• Cronotropico negativo
• Inotrópico negativo
• Dromotropico negativo
ANTIARRITMICOS NO CLASIFICADOS
ADENOSINA
La adenosina es un nucleosido endógeno (ribosa mas base nitrogenada)
MECANISMO DE ACCIÓN
Debido a su constitución de nucleosido endógeno la adenosina es rápidamente captada por
el organismo en especial por los eritrocitos, las células endoteliales y las miocárdicas
(desempeña papel importante como productor de energía)
• Agente vasoactivo a nivel coronario
ANTIARRITMICO
• Deprime la actividad del nodo sinusal
• Deprime la actividad del noda AV
• Disminuye la contractilidad auricular
• Disminuye la acción de las catecolaminas
• Deprime el automatismo ventricular
INDICACIONES
Arritmias
Arritmia por reentrada nodal
Diagnostico de taquicardias supraventriculares
EFECTOS ADVERSOS
Transitorios
Bradicardia
Pausa del seno, lat. en brinco
Extrasístole auricular
Bloque AV
Extrasístole ventricular
Hipotensión, mareos, nauseas
Rubefacción, disnea, dolor torácico, taquicardia sinusal
Fibrilación auricular
Sudoración
Sabor metalico en la boca
CONTRAINDICACIONES
Bloqueo AV
Asma
Sind. Del seno enfermo
Sind de QT largo
Hipotensión
ADVERTENCIAS
Metilxantinas / piridamol reducen su uso (bloquean sus receptores)
ADENOSINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 6mg/2ml IV
Dosis:
Adulto: Dosis inicial 3mg IV em bolo, segundo dosis (a los 2 min 6mg IV em bolo)
tercera dosis (a los 2 min 12mg IV em bolo)
Niños:
Recomendación:
Arritmias
Arritmia por reentrada nodal
Diagnostico de taquicardias supraventriculares
Contraindicaciones:
Bloqueo AV
Asma
Sind. Del seno enfermo
Sind de QT largo
Hipotensión
Efecto colateral:
Transitorios
Bradicardia
Pausa del seno, lat. en brinco
Extrasístole auricular
Bloque AV
Extrasístole ventricular
Hipotensión, mareos, nauseas
Rubefacción, disnea, dolor torácico, taquicardia sinusal
Fibrilación auricular
Sudoración
Sabor metalico en la boca
Observación:
-la dosificacion requiere vigilância estrecha por lo cual se sugere monitorizacion
electrocardiográfica
- disminuir la dosis en pacientes que reciben VERAPAMILO o METOPROLOL
BRADIARRITMIAS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Inhiben el tono vagal lo cual aumenta en automatismo
• Actua sobre el nodo sinusal y nodo AV mejora la velocidad de conducción

ATROPINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 1mg/ml IV
Dosis:
Adulto (Bradicardia sinusal sintomatica ) Dosis inicial 0,5 a 1mg IV
Dosis acumulada 0,04mg /kg
Respuesta paradojica se da em dosis < a 0,6mg
Niños:
Recomendación:
Bradicardia sinusal sintomática
Cualquier situación con aumento del tono vagal
Contraindicaciones:
▪ Hipertrofia prostática
▪ EPOC
▪ Glaucoma

Efecto colateral:
• Sequedad (boca y piel)
• Midriasis
• Retención urinaria
• Sensación de calor
• Visión borrosa
• Etc.

Observación:
ISOPROTERENOL
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 0.2mg IV
Dosis:
Adulto: Dosis inicial 0,5 a 10Ug/min
En infusion hasta lograr la respuesta deseada
Niños:
Recomendación:
Manejo transitorio de la taquicardia de torsade de pointes (hasta el marcapasos)
Contraindicaciones:
▪ Iaquemia miocárdica
▪ taquiarritmias

Efecto colateral:
• Hipotension
• Cefalea
• Temblor
• Diaforesis

Observación:
GLUCIDOS CARDIACOS
DIGITAL
Es obtenida de la planta digitalis purpurea
Todos los glusidos cardiacos derivan de la digital
FARMACOCINÉTICA
• T ½ 36-48 hrs (Ds 1 vez al dia)
• Los niveles terapéuticos estables se alcanzan en una semana
• Excreción renal (la eliminación es dependiente de la tasa de filtración glomerular )
• Alto volumen de distribución (no se elimina con la hemodiálisis )
MECANISMO DE ACCIÓN
EFECTO INOTRÓPICO
 Se une selectivamente al receptor de la enzima Na-k ATPasay la inhibe relativamente
 Aumenta el Na intracelular y promueve su intercambio por el Ca extracelular
 Aumenta la fuerza de contracción musc. Cardiaca
EFECTO ELECTROFISIOLÓGICO
 Aumenta el tono vagal, disminuye la frecuencia ventricular (retardo en la
conducción)
 Aumento del periodo refractario en el nodo AV
EFECTO NEURO HUMORAL
 Inhibe el sistema nervioso simpatico, produce vasodilatación arterial
 Disminuye la PA y la poscarga
INDICACIONES
▪ Falla cardiaca en ritmo de fibrilación auricular
▪ Falla cardiaca en ritmo sinusal
 actualmente los digitalicos no son los medicamentos de primera línea en la falla cardiaca
[la primera línea y tratamiento convencional se está realizando en base a IECA y β-
bloqueadores]
CONTRAINDICACIONES
Bloqueo AV
Cardiopatía hipertrófica
Sind. WPW mas fibrilación auricular
Disfunción diastólica
Insuficiencia renal
ADVERTENCIAS
La combinación de los digitalicos con los calcio antagonistas hacen que actue
sinérgicamente aumentando el efecto terapéutico y toxico de la digital
Quinidina, verapamilo, amiodarona y propafenona potencian a la digital
La hipopotasemia potencian los efectos toxicos de la digital
Insuficiencia renal
BETAMETIL DIGOXINA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 0,1mg / 0.25mg VO
Gotas 0,75mg/ml = 0,25mg/ml VO
Ampollas 0,2mg IV
Dosis:
Adulto: Dosis iniciar a dosis bajas PRIMERO dia 0.25mg (0,125 de mantenimiento)

Recomendable dar el fármaco por las tardes para medir la digoxinemia por la mañana
Falla cardiaca descompensada dosis de carga altas 0,5 mg c/8hrs luego continuar con
dosis de mantenimiento
Niños:
Recomendación:
▪ Falla cardiaca en ritmo de fibrilación auricular
▪ Falla cardiaca en ritmo sinusal
 actualmente los digitalicos no son los medicamentos de primera línea en la falla cardiaca
[la primera línea y tratamiento convencional se está realizando en base a IECA y β-
bloqueadores]

Contraindicaciones:
Bloqueo AV
Cardiopatía hipertrófica
Sind. WPW mas fibrilación auricular
Disfunción diastólica
Insuficiencia renal

Efecto colateral:

Observación:
-La combinación de los digitalicos con los calcio antagonistas hacen que actue
sinérgicamente aumentando el efecto terapéutico y toxico de la digital

-Quinidina, verapamilo, amiodarona y propafenona potencian a la digital

-La hipopotasemia potencian los efectos toxicos de la digital

-Insuficiencia renal
INTOXICACIÓN DIGITALICA
SINTOMATOLOGÍA
• Gastrointestinal
✓ Anorexia, vomito, diarrea
• Neurológico
✓ Mareo, cefalea, somnolencia, desorientación, confusión
✓ Afasia, delirio, alucinaciones, convulsiones
• Cardiovascular
✓ Arritmia
✓ Bloqueo AV de 1er grado
✓ Bloqueo sinoatrial
✓ Bloque de 2do o 3er grado

Responde bien al tratamiento con atropina [marcapasos]


La intoxicación crónica puede causar ICC, caquexia, dilirio muy raro erupciones cutáneas,
ginecomastia, eosinofilia

FACTORES PREDISPONENTES
✓ Hipopotasemia
✓ Edad avanzada
✓ IAM, isquemia miocárdica
✓ Hipoxemia crónica
✓ Insuficiencia renal
✓ Cardioversión eléctrica
✓ Hipercalcemia
✓ Hipomagnesemia
✓ Hipotiroidismo

TRATAMIENTO
 Retirar la digital
 Lidocaína, β-bloqueador, potasio [arritmia]
 Atropina [bradicardia sinusal, paro sinusal, bloqueo AV]
 Marcapasos transitorio
 Cardioversión [¿?] [hipercalcemia]
 Anticuerpos FAB contra digitalicos
FARMACOLOGIA
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA

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