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Efecto colateral:
Todos los AINES, muy hepatotoxico
Lesiones gástricas
Lesiones hepatica
Observación: IV, lento y diluido, Tratamiento de 5 dias
IBUPROFENO
A A A a
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Agreg. plaquetária
Observación:
Todos los OXICANES no puede asociar con AINES pues puede producir
necrosis papilar renal y levar la Insuficiencia renal
TENOXICAM
A A A a
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório Agreg. plaquetária
Observación:
Todos los OXICANES no puede asociar con AINES pues puede producir
necrosis papilar renal y levar la Insuficiencia renal
PARACETAMOL/ACETAMINOFENO
A a A
Analgésico Antipirético Anti-inflamatório
Efecto colateral:
-Tiene acción prolongada, empieza su acción en minutos y dura de 3 a 4 semanas.
- Usado en la maturación pulmonar debido a que no eleva la PA evitando estado de
eclampsia.
- Raramente usado en el Tx de la reacción anafiláctica
Observación:
solo debe usar a partir de los 2 años
BETAMETASONA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 4mg /8mg /10mg IM/EV
Crema 0.05mg Tópico
Gotas pediátricas 0.6mg/ml VO
Dosis:
Adultos: VO 0.6-7.2mg/dia c/12 o c/24hrs
IM: 0.5-9mg/dia c/12 o c/24hrs
Niños: VO: 0.62mg/día o 1ml o 20 gts
VO: 1gota/kg/do c/12 o c/24hrs Tx 3-5 días
IM: 0.5-9mg/dia c/12 o c/24hrs
Recomendación:
Tratamiento de laringitis, faringitis y laringoamigdalitis
Tratamiento tópico de eccemas, dermatitis por contacto, atópicas y alérgicas
Profilaxis de la formación de la membrana hialina en los niños prematuros –
maturación pulmonar
Efecto colateral:
Observación:
Maturación pulmonar: combinar 6mg de betametasona fosfato sódico + 6mg
de betametasona acetato y administrar IM c/24hrs por 2 a 3 días previos a la
cesaria.
Solo debe usar el medicamento a partir de 6 meses de edad
PREDNISONA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 5mg /50mg IM/EV
Tabletas 5mg/ 20mg /50mg VO
Suspensión 5-10-15-20mg/5ml VO
Gotas oftálmicas 1% Oftálmico
Dosis:
Adultos: 5-60mg/día Tratamiento de AR (aumento gradativo)
5mg c/24hrs (5mg); 5mg c/12hrs (10mg); 10mg c/12hrs (20mg);
20mg c/12hrs
(40mg); 20mg c/8hrs (60mg); 50mg c/24hrs + FAME
Niños: 0.14-2mg/kg/día Tx 3-5 días
Recomendación:
Uso como antiinflamatorio potente
Tratamiento de reacciones alérgicas y asma
Efecto colateral:
Observación:
Niños a partir de los 6 meses:
Tratamiento máximo 5 dias
METILPREDISOLONA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 40mg /80g /500mg IM/EV
Comprimidos 4mg /16mg /40mg VO
Suspensión 40mg/ml VO
Crema 0.127mg Tópico
Dosis:
Adultos: 10-40mg y 30mg/kg c/4hrs en emergencia, administrado
lentamente > 30 minutos.
Artritis reumática: 40-120mg c/ 1-2 semanas
Asma y rinitis alérgica: 80-120mg c/ 2-3 semanas
Trastornos dermatológicos: 40-120mg/dia
Niños: dosis media de 1mg/kg/día (0.25-2mg/kg/día)
Recomendación:
- Como antiinflamatorio.
- Como inmunosupresor.
- Lesión de la médula espinal.
Efecto colateral:
Megadosis por vía EV > 500mg descompensa sódio y potasio produciendo
arritmias y muerte súbita
Trastornos hidroelectrolitos del Na y k con arritmias ventriculares y muerte
súbita.
Infecciones graves
Hiperglicemia.
Pancreatitis.
Psicosis aguda.
Hemorragia gastro - intestinal.
Contraindicaciones:
Ulcera gastroduodenal activa.
Osteoporosis severa.
Herpes zoster activo.
Tuberculosis activa sin tratamiento.
Alteraciones psiquiátricas.
Glaucoma.
Hipertensión arterial.
Evitar uso en embarazo, lactancia y en niños
Observación:
No sirve para reacción alérgica (reacción anafiláctica)
OPIOIDES
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
PROPOXIFENO
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 65mg VO
Comp. PCM+PPXN 650mg + 65mg VO
Amp. DPR+PPXN 1000mg + 38mg EV
Dosis:
Adultos: 65mg VO c/3 c/4hrs máximo 390mg/día
Niños: 2-3mg/kg/día
Ancianos: no se utiliza por la disminución del metabolismo hepatico
Recomendación:
Para el alivio del dolor dolor leve a moderado incluyendo el alivio del dolor
dental (por ejemplo, dolor de muelas), dolor de cabeza, migraña, dolor
espalda, dolor óseo, artralgia y mialgia
Efecto colateral:
Puede producir depresión respiratoria, luego no se debe usar en niños,
excepto en Cancer.
Observación:
-Niños a partir de 1 ano
- En niños no hay dosis de seguridad para ninguno opioide
- Por EV se debe administrar lento y diluido debido la asociación con la
dipirona
TRAMADOL
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 25mg /50mg /100mg VO
Ampollas 100mg EV
Dosis:
Adultos: ↑ 16 años: 25mg/día maximo 400mg/día
↑75 años: máximo 300mg/día
Niños: 0.7mg/kg/do maximo 5.6mg/kg/día
Recomendación:
Post operatorio
Efecto colateral:
- Mareos, vómitos, náuseas
- Puede producir depresión respiratoria
Observación:
Solo debe usar a partir de los 12 anos
CODEINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 25mg /30mg /50mg VO
Suspensión 10mg /20mg VO
Ampollas 50mg /100mg IM/EV
Dosis:
Adultos: Antitusivo: 10-20mg/do 3-4x/día maximo 80mg/día Tratamiento
maximo 5 días
Analgésico: 15mg/do c/4 o c/6hrs maximo 120mg/día
Tratamiento maximo 3-5 días
Niños: Antitusivo: 2-6 años: 2.5-5mg c/4 o c/6hrs maximo 30mg/día;
7-12 años: 5-10mg c/4 o c/6hrs max 60mg/día
Tratamiento maximo 5 días
Analgésico: a partir de 1 año: 0.5mg/kg VO, SC, IM c/4 o c/6hrs
Tratamiento maximo 3-5 días
Recomendación:
- Tratamieto de la tos refleja, sin expectoración, seca y de etiología conocida
- Tratamiento cáncer en niños < 1 año
Efecto colateral:
Observación:
- Su uso como antitusivo es debido a su acción en el centro de la tos en el
SNC.
- Prohibido dar como antitusivo a niños < de 2 años debido a no haber
maturación del centro respiratorio.
- Cuanto mayor el tiempo de uso (2 semanas) se genera tolerancia y
adicción.
MORFINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 10mg /20mg IM/EV
Comprimidos 10mg VO
Dosis:
Adultos: VO: 10-30mg c/4hrs; liberación lenta 15-60 mg c/8 c/12hrs
EV: 10mg/día max 60mg/día
Niños: 5mg/día max 15mg/día
Recomendación:
La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en
premedicación, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con
isquemia miocárdica, y/o disnea asociada con el fallo ventricular izquierdo
agudo y edema pulmonar.
Precauciones: Puede aparecer depresión neonatal debido a que la placenta
no ofrece dificultad al paso de los opioides por la placenta. El uso crónico en
la madre de opioides puede producir adición intrauterina. La morfina debe
ser utilizada con precaución en pacientes con traumatismo craneoencefálico
o patología intracraneal. La morfina puede oscurecer el curso clínico de estos
pacientes y la depresión ventilatoria puede conducir a un aumento de la
presión intracraneal.
Efecto colateral:
Cardiovascular: Hipotensión, hipertensión, bradicardia, y arritmias
Pulmonar: Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre el
músculo liso bronquial
SNC: Visión borrosa, síncope, euforia, disforia, y miosis
Gastrointestinal: Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos,
retraso del vaciado gástrico
Observación:
- Tiene baja biodisponibilidad cuando administrado por VO debido a efecto
de primer paso
- Generalmente no se utiliza en niños debido a una buena respuesta a la
codeína
-Debe usar a partir de los 12 años:
BUPRENORFINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 0.3mg/ml IM/EV
Dosis:
Adultos: Maximo 0.6mg en una sola inyección
Recomendación:
Analgesia
Efecto colateral:
Observación:
- 20x más potente que la Morfina
- Dosis superior a 0.6mg produce coma inducido
- No administrar por vía SC
NALOXONA
Antagonista
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 0.4mg/ml o 400mcg/ml IM/EV/SC
Dosis:
Adultos: 0.005-0.01mg EV c/ 2-3 minutos hasta alcanzar nivel de
inversión deseado
(POSTOPERATORIO)
Niños: ↓ 6 años o 20kg: 0.1mg/kg EV
Recomendación:
-Tratamiento sobredosis por narcótico
- Postoperatorio
- Tratamiento sobredosis por narcóticos conocida o sospechosa: heroína y
cocaína
Efecto colateral:
Observación:
- En altas dosis usar la vía EV
- En postoperatorio usar dosis inicial y luego se ajusta de acuerdo a la
respuesta clínica (recuperar la consciencia, abrir ojo, hablar)
-Funciona como antagonista (antidoto)
ARTRITIS
REUMATOIDES
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
ARTRITIS REUMATOIDE
Presentación: Potencia: Via:
Meloxican 15mg/dia VO
Prednisona 5mg/dia VO
FAME Pulsos
Dosis:
Adultos:
Niños:
Recomendación:
- Iniciar uso de AINES (Meloxican 15mg/día) por mayor tempo posible
- Pulso de corticoide (Prednisona 5mg/día por 1 mes) y AINES en AR aguda
antes del próximo pulso
- FAME por tiempo determinado, corticoides en pulsos y AINE en AR aguda
- FAME (Sintéticos) Metotrexato, Leflunomida);
(Biológicos) (AntiNF: Infliximab, Adalimumab, Etanercept)
Efecto colateral:
Observación:
1. (AINES) No modifica el curso de la enfermedad
2. (CORTICOIDES) Modifica el curso de la enfermedad
3. (FAME) Modifica el curso de la enfermedad
GOTA
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
ALOPURINOL
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 300mg VO
Tabletas 100mg VO
Dosis:
Adultos:
Niños:
Recomendación:
Tx crónico, comenzar con dosis bajas 100mg/día promedio 300mg/día max
800mg/día;
En Insuficiencia Renal 100-300mg/semana el que no anula totalmente la
Xantino Oxidasa solo baja su producción.
Tratamiento crônico
Blancos farmacológico utiles en el tratamiento de la gota
Interferencia con síntesis de ác. úrico: alopurinol
Aumento de la excreción de ác. úrico: probenecid
Inhibe migración de leucocitos: colchicina
Inhibe a COX y la fagocitosis: indometacina
Efecto colateral:
Precipitación de un ataque de gota
Observación:
- Interfiere en la síntesis de ácido úrico debido al bloqueo de la Xantino
Oxidasa
PROBENECID
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 500mg VO
Dosis:
Adultos:
Niños:
Recomendación:
Tratamiento agudo: 500mg/día de Probenecid + Colchicina o 500mg/día de
Probenecid + Indometacina
Tratamiento crónico: 500mg/día
Tratamiento maximo 3-5 días para agudo y cronico
Efecto colateral:
Dermatitis, anorexia, vómito, cálculos renales
Observación:
- Aumenta la excreción de ácido úrico por inhibir la reabsorción de ácido
úrico en el túbulo contorneado proximal
- Consumir grandes cantidades de agua para evitar la formación de los
cálculos renales
Probenicid / Ulfinpirazona
INDOMETACINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 25mg /50mg /100mg VO
Supositorio 100mg VR
Dosis:
Adultos: 25-75mg/día (25mg/día o 25mg c/8hrs)
100mg c/12hrs maximo 150-200mg/día
Niños:
Recomendación:
Tratamiento agudo de la artritis gotosa del conducto arterioso
Efecto colateral:
Irritación, sangrado y ulceración gastrointestinal y disuria, nefritis intersticial,
el que puede producir INSUFIENCIA RENAL
Observación:
- Inhibe la COX y la fagocitosis de los cristales de ácido úrico por los
macrófagos
COLCHICINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 0.5/1mg VO
Dosis:
Adultos: ataque 0.5mg c/15minutos máximo 4mg
Impregnacion 0.5 c8hrs
Niños:
Recomendación:
-Etapa de impregnación o dosis de ataque de 0.5 VO a cada 15 minutos hasta
que desaparezca el dolor, máximo 4mg
-Mantenimiento con 0.5mg c/8 c/12hrs máximo una semana. Cambio a
Probenecid o Alopurinol
-Tratamiento agudo de la artritis gotosa y usar dosis bajas en tratamiento
crónico
Antitusivos
Dextrometorfano (llega al SNC, opioides)
Codeina (opioides)
Debe de considerarse su uso cuando la tos como reflejo, seca y sin secreciones
no tiene un propósito útil para el organismo (dextrometorfano - codeina)
llega al SNC, la sobredosificación produce paro respiratorio
El asma, fiebre del heno y la anafilaxia son patologías variadas en su expresión pero que
comparten ciertas características como ser:
-Liberación de IgE
-De granulación de células sebadas (produce la liberación de mediadores que son la
inflamaciones que es la histamina, leucotrienos, prostaglandina y factor activador de
plaquetas)
-Liberación de mediadores:
Histamina (aumenta la secrecion tenendo broncoespamos)
Leucotrienos
Prostaglandinas
Factor activador de plaquetas
Shock anafilático
OPCION 1
(1) adrenalina / epinerina > vaso sanguíneo aumenta la PA, aumenta frecuencia cardiaca y
fuerza contracción muscular, broncodilatacion
(2) usar solución fisiológica 1000ml cada 8 hora
(3) usar corticoides
OPCION 2
(1) No hay adrenalina usar el corticoides
(2) Salbutamol beta 2 selectivo debe aumentar la dosis para nao perder la efectividad
(3)Noradrenalina alfa1, beta 3
(4)Solución fisiológica usar dopamina cuando metaboliza trasnforma noraepinefrina
OPCION 3
(1)Suero fisiológico
(2)Salbutamol
(3)Cloferinamina (antihistamínico H1, H2)
Se no hay fármaco debe usar solución fisiológica rápido (chorro), hacer traqueostomia, usar adrenalina o
salbutamina caso no tenga que sea broncodilatadores
SALBUTAMOL
Agonista beta 2
Presentación: Potencia: Via:
Inhalador aerosol 0.100-0.125mg (100 - 125mcg) Inhalacion
Tabletas 4mg /8mg VO
Suspensión 2mg/5ml VO
Frasc got p/ nebulizacion 0.63 – 1.25 mg/3ml Nebulizacion
Dosis:
Adultos: 4mg (10ml) 3-4x/día
Inhalación: 1 inhalación de 125mcg en DU o 2 inhalaciones hasta
max 8 inhalaciones
dosis máx 250mcg c/4 o c/6hrs
Niños: 2 a 5 años: 1mg (2.5ml).
6 a 12 años: 2mg (5ml).
↑12años: 2-4mg (5-10ml) 3-4x/día.
Inhalación: no más de 4 inhalaciones/día.
Nebulización: 1gota/kg/do o 1gota/2kg/dosis no más de 10-15 gotas
por nebulización.
Realizar 1-2x/día dependiendo del compromiso pulmonar o 3-4x/día
en la fisioterapia ventilatoria.
Recomendación:
- Tratamiento del asma bronquial, bronquiolitis (broncoespasmo reversible), bronquitis y
enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pulmonares, disnea aguda debrido
broncoconstricción
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Alteraciones cardíacas: Produce cambios electrocardiográficos, Arritmias
Insuficiencia coronária, Hipertension arterial
Interaciones:
-Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y LOS antidepresivos tricíclicos
-Betabloqueantes como el propranolol, el atenolol o el metoprolol
Efecto colateral:
Temblor; Cefaleas por aumento de la Presion arterial; Palpitaciones, taquicardia,
nervosismo, insomnio
Observación:
- Son fármacos agonistas beta2 (cardiaco)
-La vía inhalatoria es la mas preferida en caso de asma,
-Uno de los problemas mas frecuentes es el cometer errores en la inhalación
SALMETEROL
Agonista beta 2
Presentación: Potencia: Via:
Inhalador aerosol 25 – 50 mcg Inhalacion
Dosis:
Adultos: 2 PUFF (50 microgramos) c/12 hrs, máximo 100 microgramos
c12hrs
Niños: ↑ de 4 anos, 2 PUFF (50 microgramos) c/12 hrs, máximo 100
microgramos c12hrs
Recomendación:
uso profiláctico del asma
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Alteraciones cardíacas: Produce cambios electrocardiográficos, Arritmias
Insuficiencia coronária, Hipertension arterial
Interaciones:
-Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y LOS antidepresivos tricíclicos
-Betabloqueantes como el propranolol, el atenolol o el metoprolol
Efecto colateral:
Temblor;
Cefaleas por aumento de la Presion arterial;
Palpitaciones,
Taquicardia,
Nervosismo,
Insomnio
Observación:
- No es indicado para tratar el ataque de asma agudo ya que demora entre 30-
40 minutos en el inicio de su acción
- Es un beta 2 de acción prolongada dura hasta 6 horas
-La vía inhalatoria es la mas preferida en caso de asma, uno de los problemas
mas frecuentes es el cometer errores en la inhalación
-Tambien demora en el inicio de su acción
TERBUTALINA
Agonista beta 2
Presentación: Potencia: Via:
Inhalador aerosol 250 mcg (0.25 -0.5mg) Inhalacion
Suspension 1.5 mg /5ml VO
Comprimidos 5ml VO
Dosis:
Adultos: Inhalación: 1 inhalación de 0.25 – 0,5mg en DU o 2 inhalaciones
dosis máx 250mcg c/4 o c/6hrs
Niños:
Recomendación:
uso profiláctico del asma en caso de emergencia
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Alteraciones cardíacas: Produce cambios electrocardiográficos, Arritmias
Insuficiencia coronária, Hipertension arterial
Interaciones:
-Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y LOS antidepresivos tricíclicos
-Betabloqueantes como el propranolol, el atenolol o el metoprolol
Efecto colateral:
Temblor;
Cefaleas por aumento de la Presion arterial;
Palpitaciones,
Taquicardia,
Nervosismo,
Insomnio
Observación:
-Es beta 2 de acción corto plazo debe usar en periodo corto aprox. 1 mes
-La terbutalina como agonista beta 2 se da como broncodilatador y tocolitico
(inhibe la contracción uterina )
-La terbutalina genera desensibilidad en su uso a largo plazo
-La terbutalina produce deterioro de la función pulmonar
FENOTEROL
Agonista beta 2
Presentación: Potencia: Via:
Inhalador aerosol Inhalacion
Suspension VO
Comprimidos 500g – 2,5mg VO
ampollas al 0,5% Nebulizacion
Dosis:
Adultos: 2,5-5 mg/8 h.
Niños: Niños de 6-14 años: 2,5 mg/8 h.
Niños de 1-6 años: 1,25-2,5 mg/8 h.
Lactantes: 0,5-1,5 mg/8 h (solución).
Recomendación:
-Tratamiento del broncoespasmo agudo
-Tratamiento y prevención de la obstrucción bronquial reversible, asma
alérgica o bronquitis asmática y enfisematosa con componente
broncoespástico
-Inhibición de las contracciones uterinas prematuras
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Alteraciones cardíacas: Produce cambios electrocardiográficos, Arritmias
Insuficiencia coronária, Hipertension arterial
Interaciones:
-Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y LOS antidepresivos tricíclicos
-Betabloqueantes como el propranolol, el atenolol o el metoprolol
Efecto colateral:
Temblor;
Cefaleas por aumento de la Presion arterial;
Palpitaciones,
Taquicardia,
Nervosismo,
Insomnio
Observación:
Prohibido (BEROTEC)
TEOFILINA
Presentación: Potencia: Via:
Suspension 81.8mg /5ml VO
Comprimidos 200mg / 300mg VO
ampollas 200-300mg (500ml sol. Glucosa 5%) Nebulizacion
Dosis:
Adultos: 2,5-5 mg/8 h.
Niños: Ninos de 6-14 años: 2,5 mg/8 h.
Niños de 1-6 años: 1,25-2,5 mg/8 h.
Lactantes: 0,5-1,5 mg/8 h (solución).
Recomendación: INTOXICACION POR METOTREXATO
-Asma (control crónico)
-Broncoespasmo reversible
-EPOC (agudo – crónico) debe dejar de fumar (dosis de mantenimiento 10mg/ml)
-Tratamiento de la toxicidad inducida por el metotrexato
-Tratamiento de la apnea neonatal de los prematuros y mujer con eclampsia
-Tratamiento de la apnea del sueño en pacientes con insuficiencia cardiaca
crónica y disfunción sistólica
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad, Patología hepática (requiere ajuste de la dosis)
-fumadores (requiere ajuste de la dosis), Patología gastrointestinal
-Paciente con infecciones virales, Hipertrofia prostática
-Embarazo y lactancia
Interaciones:
-Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y LOS antidepresivos tricíclicos
-Betabloqueantes como el propranolol, el atenolol o el metoprolol
Efecto colateral:
Nauseas y vómitos, Dolor abdominal
SNC: cefaleas, ansiedad, agitación, insomnio, mareos y convulsiones (niños)
Observación:
Posee efectos: derivado de cafeina
Broncodilatador, Inmunomodulador, Antiinflamatorio
-la teofilina reduce las respuestas de las vía aéreas a la histamina, metacolina,
adenosina y alérgenos
-tratamiento a largo plazo
no puede usar en infecciones virales debido a inmunomodelador
-Se hacer el uso de xantina debe usar omeprazol
ANTIBIOTICOS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
SULFONAMIDAS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
ANTIMICROBIANOS
los antimicrobianos son un grupo de medicamentos los cuales matan o inhibe
el crecimiento de microbios, tales como bacterias, hongos, parásitos o virus
Clasificación
Antibacterianos;
Antivirales;
Antiparasitaríos;
Antimicóticos;
Antisépticos.
Terapia antibacteriana
Terapia empírica, terapia definitiva, terapia preventiva
Sitio de acción
-Fármacos que actúan sobre la síntesis de ácidos nucleídos (actua en la etapa
de división celular, altera seres humanos)
-Fármacos que actúan sobre la pared bacteriana (activa sistema autolitico
endógeno, > seguridad en uso)
Fármacos que inhiben la síntesis de proteínas (inhibe subunidad ribosoma )
Farmacodinamia
Sulfonamidas son análogos estructurales y antagonistas del PABA (ácido para
amino benzoico) e impiden la utilización de este compuesto para la síntesis de
ácido fólico
Espectro de acción
Bacterias gram positivas y negativas (Chlamydia, plasmodium, toxoplasma,
paracoccidiodes , etc)
Indicaciones
-Infeccion gastrointestinal bacteriana (viral)= Diarrea, vomito, febricula37.2C
(Bacteriana)= fiebre y Diarrea
-Infeccion respiratória altas no complicada
-Infeccion tratourinario no complicada (usar quinolona se tener fiebre y dolor
hipogastrico)
-Toxoplasmosis paciente no embarazada (el bebe tiene alta producción de
acido nucleido no debe usar)
-Antibiograma positivo (fiebre)
Resistencia
Se desarrollan fácilmente, Se desarrollan por mutación (alteración del enzima).
Disminución de la penetración (transferencia de plásmidos)
Sobreproducción de PABA, Existe resistencia cruzada para todas las
sulfonamidas
SULFAMETOXAZOL + TRIMPETOPRIM =
COTRIMOXAZOL
SULFONAMIDAS
Presentación: Potencia: Via:
Suspensión SMX/TMP 200 /40 – 400/80 mg /5ml VO
Comprimidos SMX/TMP 400/80 – 800/160 mg VO
Dosis:
Adultos: 400/80 mg cada 8 hrs máximo 800mg
160 mg cada 8 hrs
Niños: SMX 40 mg/kg/dia
TMP 8 mg/kg/dia
Recomendación:
Observación:
Contraindicado: hipersensibilidad al embarazo y lactancia
Tratamiento de 5 a 7 dias
QUINOLONAS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
ANTIMICROBIANOS
los antimicrobianos son un grupo de medicamentos los cuales matan o inhibe
el crecimiento de microbios, tales como bacterias, hongos, parásitos o virus
Clasificación
Antibacterianos;
Antivirales;
Antiparasitaríos;
Antimicóticos;
Antisépticos.
Terapia antibacteriana
Terapia empírica, terapia definitiva, terapia preventiva
Sitio de acción
-Fármacos que actúan sobre la síntesis de ácidos nucleídos (actua en la etapa
de división celular, altera seres humanos)
-Fármacos que actúan sobre la pared bacteriana (activa sistema autolitico
endógeno, > seguridad en uso)
Fármacos que inhiben la síntesis de proteínas (inhibe subunidad ribosoma )
Farmacodinamia
El efecto bactericida impidiendo la síntesis de ADN al inhibir la acción de las
enzimas ADN girasa y Topoisomerasa IV
Quinolonas el fármaco mas usados
Quinolonas No fluoradas Quinolonas Fluoradas
Acido nalidíxico Ciprofloxacina
Acido oxolínico Clinafloxacina
Acido pipemídico Enoxacina
Cinoxacina Fleroxacina
Gatifloxacina
Levofloxacina
Lomefloxacina
Observacion: Moxifloxacina
Expectro malo Norfloxacina
Resistencia frecuente Ofloxacina
Vida media cortas Pefloxacina
Indicación= es usada como Sparfloxacina
antiséptico/ urinário Trovafloxacina
Observacion:
Mayor y mejor expectro
menor resistência antimicrobiano]
vida media mas largas
Quinolonas de vida Quinolonas de vida Quinolonas de vida
media de 4-5 horas media de 9-12 horas, media de 26 horas,
(dos dosis diarias.) (una dosis diaria) (después de la
primera dosis reducir
las siguientes en un 50
% continuando con un
régimen de una dosis)
Ciprofloxacino Levofloxacino (seguir Rufloxacino
Norfloxacino a risca) (no usar en
Enoxacina ambulatorio) 4 dias 8 horas
Ofloxaciono Pefloxacino
Fleroxacina
Gatifloxacina
ACIDO NALIDIXICO
Quinolonas no fluorada
Presentación: Potencia: Via:
Suspensión 250mg/5ml VO
comprimidos 500mg/ 1gr VO
Dosis:
Adultos: 500 mg– 1 gr. Cada 6 hrs
Niños: Dosis inicial 55 mg/kg/día (dosis ataque 1 solo dia ) divididos en
cada 6 hrs
Dosis de mantenimiento 33 mg/kg/día divididos en cada 6 hrs.
Recomendación:
Es usado como antiséptico urinario
Infección trato urinario no complicado
Efecto colateral:
-Artropatía / Tendinitis y ruptura del tendón de Aquiles
-Nefropatía
-Efectos sobre el sistema nervioso central (psiquiátricos) delirium,
despersonalización, depresión, psicosis depresiva, alucinaciones, reacción
maníaca, depresión maníaca, reacción paranoide, psicosis, reacción
esquizofrénica, agitación, hostilidad, ansiedad, nerviosismo, neurosis,
insomnio,pesadillas, somnolencia.
-Eventos neurológicos: crisis convulsivas, ataxia, parestesias, neuritis, vértigo,
mareos,cefalea, síndrome-pseudotumor cerebral, Toxicidad ocular, Efecto
sobre la espermatogénesis
-Efectos cardiovasculares= cardiopatía incrementada,Mutagénesis y
carcinogénesis, Fototoxicidad
-Efectos metabólicos y nutricionales Leucopenia y Eosinofilia, hemólisis,
insuficiencia renal, trombocitopenia, coagulación intravascular diseminada
(temafloxacina retirada del mercado)> (causa falla multiplas de organos)
Observación:
1g > es para personas endomorfas cada 6 horas (para repatir la dosis de acordó
con peso)
5 a 7 dias de tratamiento
NORFLOXACINO
Quinolonas fluorada
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 400mg /500mg VO
Dosis:
Adultos: 400 mg cada 12 hrs
Niños: no puede usar em ninos
Recomendación:
Mejor uso es para infecciones gastrointestinales y urinarias complicadas
Infección tracto urinario complicada
Cistitis, Pielonefritis
Efecto colateral:
-Artropatía / Tendinitis y ruptura del tendón de Aquiles
-Nefropatía
-Efectos sobre el sistema nervioso central (psiquiátricos) delirium,
despersonalización, depresión, psicosis depresiva, alucinaciones, reacción
maníaca, depresión maníaca, reacción paranoide, psicosis, reacción
esquizofrénica, agitación, hostilidad, ansiedad, nerviosismo, neurosis,
insomnio,pesadillas, somnolencia.
-Eventos neurológicos: crisis convulsivas, ataxia, parestesias, neuritis, vértigo,
mareos,cefalea, síndrome-pseudotumor cerebral, Toxicidad ocular, Efecto
sobre la espermatogénesis
-Efectos cardiovasculares= cardiopatía incrementada,Mutagénesis y
carcinogénesis, Fototoxicidad
-Efectos metabólicos y nutricionales Leucopenia y Eosinofilia, hemólisis,
insuficiencia renal, trombocitopenia, coagulación intravascular diseminada
(temafloxacina retirada del mercado)> (causa falla multiplas de organos)
Observación:
Vida media 4 horas A partir de 8 – 10 anos pode usar (ojo)
Madurez hepática y renal a partir de 12 anos (puberdad)
CIPROFLOXACINO
Quinolonas
Presentación: Potencia: Via:
Tableta 500mg VO
Inyectable 500mg EV
Dosis:
Adultos: 250 mg – 500 mg cada 12 hrs (máximo 1gr/dia
Niños: no puede usar em ninos
Recomendación:
Para fiebre tifoidea >10 dias de tratamento 500mg c/12 horas no mas (diarrea,
fiebre, gorgoteo y borborismo) para saber debe hacer reaccion widall no es
conclusivo mejor es hacer hemocultivo en pico febril, hacer 3 coprocultivo
consecutivo cada 3 dias después del tratamento
Hay gota oftálmica para tratamento para conjuntivitis
Tratamento para 5 – 7 dias no mas
Efecto colateral:
-Artropatía / Tendinitis y ruptura del tendón de Aquiles
-Nefropatía
-Efectos sobre el sistema nervioso central (psiquiátricos) delirium,
despersonalización, depresión, psicosis depresiva, alucinaciones, reacción
maníaca, depresión maníaca, reacción paranoide, psicosis, reacción
esquizofrénica, agitación, hostilidad, ansiedad, nerviosismo, neurosis,
insomnio,pesadillas, somnolencia.
-Eventos neurológicos: crisis convulsivas, ataxia, parestesias, neuritis, vértigo,
mareos,cefalea, síndrome-pseudotumor cerebral, Toxicidad ocular, Efecto
sobre la espermatogénesis
-Efectos cardiovasculares= cardiopatía incrementada,Mutagénesis y
carcinogénesis, Fototoxicidad
-Efectos metabólicos y nutricionales Leucopenia y Eosinofilia, hemólisis,
insuficiencia renal, trombocitopenia, coagulación intravascular diseminada
(temafloxacina retirada del mercado)> (causa falla multiplas de organos)
Observación:
-Caso tenga resistência la norfloxacino
Amoxicilina + trimoxazol
Cefalosporina
Clorafenicol (aplasia medular)
Tetraciclina (ultimo)
LEVOFLOXACINO
Quinolonas fluorada
Presentación: Potencia: Via:
Tableta 500mg VO
Inyectable 500mg EV
Dosis:
Adultos: 250 mg – 500 mg cada 12 hrs (algunos casos una sola vez al día)
En caso de perfusión IV debe de ser lenta com 100 ml de suero
fisiologico
250 mg – 30 min.
500 mg – 60 min. (hipotension) (se pone rapido baja la presion )
Niños: no puede usar em ninos
Recomendación:
- infecciones del tracto respiratório superior e inferior, incluyendo sinusitis,
exacerbaciones agudas de bronquitis crônica y pneumonia;
- infecciones de la piel y tejido subcutâneo, como impetigo, abscessos, furunculosis,
celulitis y erisipela;
- infecciones del tracto urinário, incluyendo pielonefritis;
- osteomielitis;
- septicemia/bacteremia relacionadas làs indicaciones arriba;
- infecciones intra-abdominales.
Efecto colateral:
-Artropatía / Tendinitis y ruptura del tendón de Aquiles
-Nefropatía
-Efectos sobre el sistema nervioso central (psiquiátricos) delirium, despersonalización,
depresión, psicosis depresiva, alucinaciones, reacción maníaca, depresión maníaca,
reacción paranoide, psicosis, reacción esquizofrénica, agitación, hostilidad, ansiedad,
nerviosismo, neurosis, insomnio,pesadillas, somnolencia.
-Eventos neurológicos: crisis convulsivas, ataxia, parestesias, neuritis, vértigo,
mareos,cefalea, síndrome-pseudotumor cerebral, Toxicidad ocular, Efecto sobre la
espermatogénesis
-Efectos cardiovasculares= cardiopatía incrementada,Mutagénesis y carcinogénesis,
Fototoxicidad
-Efectos metabólicos y nutricionales Leucopenia y Eosinofilia, hemólisis, insuficiencia
renal, trombocitopenia, coagulación intravascular diseminada (temafloxacina retirada del
mercado)> (causa falla multiplas de organos)
Observación:
No debe usar el fármaco en ambulatorio debido la resistencia microbiana
Debe ser usado en tratamiento hospitalar (internado)
Tratamiento de 5 – 7 dias
NITROIMIDAZOLES
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
ANTIMICROBIANOS
los antimicrobianos son un grupo de medicamentos los cuales matan o inhibe
el crecimiento de microbios, tales como bacterias, hongos, parásitos o virus
Clasificación
Antibacterianos;
Antivirales;
Antiparasitaríos;
Antimicóticos;
Antisépticos.
Terapia antibacteriana
Terapia empírica, terapia definitiva, terapia preventiva
Sitio de acción
-Fármacos que actúan sobre la síntesis de ácidos nucleídos (actua en la etapa
de división celular, altera seres humanos)
-Fármacos que actúan sobre la pared bacteriana (activa sistema autolitico
endógeno, > seguridad en uso)
Fármacos que inhiben la síntesis de proteínas (inhibe subunidad ribosoma )
Farmacocinética
-Se administra vía oral, endovenosa y por óvulos vaginales.
-La fracción biodisponible es del 99%, su unión a proteínas plasmáticas es baja
(10%)
-Elimina por biotransformación hepática con una vida media de 8 – 9 hs.(raro
generar resistencia)
-Se elimina por hemodiálisis.
-No es necesario modificar las dosis en insuficiencia renal leve
-Se encuentra concentraciones significativas en líquidos y tejidos corporales
que incluyen secreciones vaginales, liquido seminal, saliva, leche materna y
LCR. (no es el fármaco para meningitis)
(Es usado para tratamiento de vísceras huecas y cirurgia abdominal)
Farmacodinamia
Todos los nitroimidazoles actúan por medio de la reducción del grupo nitro,
para formar compuestos intermedios inestables y tóxicos.
Que dañan el DNA bacteriano mediante oxidación y causan muerte celular.
Este fenómeno se produce independientemente de la fase de crecimiento
bacteriano
NITROIMIDAZOLES
Reacciones adversas
-Se han observado neutropenia reversible, neuropatías periféricas, trastornos
digestivos (nauseas y vómitos), alergia (fiebre, rash, prurito).
-Los vómitos son relativamente frecuentes cuando se utiliza la vía endovenosa
Toxicidad sobre SNC (mareos y vertigo) (solo ocurre se tener conbinacion de
farmacos)
Efectos mutagénicos y carcinogénicos
Embriotoxicidad
Interacciones
-Alcohol efecto disulfiramico (antabus) no debe mesclar alcohol con
nitroimidazoles llega hasta la SNC
-Anticoagulantes orales (el metronidazol inhibe el metabolismo hepático de los
anticoagulantes) (tenden se acumula)
-Cimetidina (inhibe el metabolismo hepático del metronidazol)
-Fenobarbital (mayor eliminación del metronidazol) (es mas usado para
convulsiones)
Contraindicaciones y precauciones
-Hipersensibilidad.
-1 er trimestre del embarazo (no debe usar pomada vaginal)
-Precaución en alteraciones del SNC,
-Discrasias sanguíneas (paciente debe esta usando anticoagulante)
-insuficiencia hepática.
METRONIDAZOL
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 500mg/ 1g VO
Suspensión 250mg/ 500mg /5ml VO
Solucion Inyectable 500mg/ 1g/100ml SF EV
Ovulos vaginales 500mg VV
Dosis:
-Infecciones bacterianas por anaerobios: 500 mg. VO cada 6 a 8 hrs. o 15
mg/kg (1ro dia de Tx) como dosis de carga y luego (mantenimiento) 7,5
mg/kg cada 6 hrs. EV.
-Diarrea por Clostridium difficile (colitis pseudomenbranosa) 500 mg. cada
8 hs. VO por 7 a 14 días.
-Tricomoniasis: 2gr VO en monodosis. Tratar también a la pareja. (mujer:
1gr VO c/12 horas por 2 dias y ovulos vaginales 500mg 1 cada noche por 10
dias) (varon: 1 gr VO c/1 horas por 2 dias)
-Amebiasis hepática: 500 a 750 mg. cada 8 hs. VO por 5 a 10 días.
-Amebiasis intestinal: 750 mg. cada 8 hs. VO por 5 a 10 días. ·
-Giardiasis: 250 mg. cada 8 hs. VO por 5 a 7 días
-Niños: 20 a 30 mg/kg/día divididos en tres dosis (amebiasis hasta 40
mg/kg/dia cada 8 horas 7 dias Tx a partir de 3 anos )
Recomendación:
Efecto colateral:
-Se han observado neutropenia reversible, neuropatías periféricas, trastornos
digestivos (nauseas y vómitos), alergia (fiebre, rash, prurito).
-Los vómitos son relativamente frecuentes cuando se utiliza la vía endovenosa
Toxicidad sobre SNC (mareos y vertigo) (solo ocurre se tener conbinacion de
farmacos)
Efectos mutagénicos y carcinogénicos, Embriotoxicidad
Observación:
Ornidazol/tinidazol
-Las dosis diarias antiparasitarias del Ornidazol y del Tinidazol son similares a las del
Metronidazol, pero el Ornidazol se administro en 1 o 2 tomas diarias y del Tinidazol en 1
sola.
-La dosis de Ornidazol para el tratamiento de una infección bacteriana por anaerobios es
de una dosis de carga de 15 mg/kg seguida de la mitad de la dosis cada 12 hs.
Beznidazol
-Tratamiento para la enfermedad de chagas la dosis es de 5 a 7 mg/kg/día.
RIFAMPICINA
ESPECIAL
Presentación: Potencia: Via:
Dosis:
Adulto: tratamiento de TBC 600 mg/día vía oral o IV (rara vez utilizada) como dosis
única diaria en combinación con al menos algún otro medicamento antituberculoso
(Ej: isoniazida). Tx de 3 a 6 meses
Profilaxis de meningitis meningocócica: 600 mg vía oral 2 veces al día durante 2 días.
Infección estafilocócica: 600 mg/día vía oral como dosis única en combinación con
otro medicamento antiestafilocócico.
Niños: Tratamiento de TBC: ↑ de 5 años: 10-20 mg/Kg/día vía oral como dosis única
diaria, hasta un máximo de 600 mg/día, en combinación con al menos algún otro
medicamento antituberculoso.
Profilaxis de meningitis meningocócica: ↓ de 1 año: 5 mg/Kg vía oral 2 veces al día.
Entre 1-12 años: 10 mg/Kg vía oral 2 veces al día, hasta un máximo de 600 mg 2 veces
al día, durante 2 días.
Recomendación: Indicaciones
Tratamiento de tuberculosis, Profilaxis de meningitis meningocócica, Infección
estafilocócica.
Asociado a doxiciclina es usada para las infecciones por brucelosis (infección atipica)
Efecto colateral:
Insuficiencia renal aguda (debe consumir grand cantidad de agua disminue la insuficiencia
renal hepatica)
insuficiencia hepática (concomitante a la primera)
Daño gastrointestinal, Trombocitopenia (baja la cantidad de plaquetas)
Síndrome gripal (Ej: fiebre, dolor articular, calambres musculares)
conjuntivitis exudativa, dolor ocular y tinción naranja de las lágrimas (reversible al
suspender
Observación: sumamente toxico
Farmacodinamia
El mecanismo de acción de las penicilinas se da por su capacidad de adherirse a las
proteínas unidoras de penicilina (PBP) de la membrana celular de las bacterias y evitan la
síntesis de proteoglicanos y así destruyen la pared bacteriana, además activan el sistema
autolítico endógeno bacteriano el cual produce la muerte celular
Farmacocinética
-Las penicilinas tienen excelente penetración en la mayoría de los tejidos
excepto próstata, ojos y liquido céfalo raquídeo (excepto cuando hay
inflamación de las meninges)
-Su absorción por vía oral es variable, y la unión a proteínas es insignificante
Efectos adversos
-Reacción de hipersensibilidad (hacer prueba)
-Flebitis y tromboflebitis (IV) (usa mais en IM)
-Gastrointestinales= Diarrea, Nauseas, Vomitos
-Reacciones hematológicas, renales, hepáticas
-reaccion vaso vagal> IM
optimo <= 5ml, Normal 5 -9 ml, (niños menos de 20 kg no se aplica injetable IM) debido
distensibilidad del musculo
riesgo mionecreosis 10-12ml, mionecrosis >12ml es parasinpatico>muscarínico 3
(vasodilatación ) > produce acido nítrico >baja la presión arterial
Indicaciones:
1IRAS: ALTAS > faringites, amigadalitis, laringitis,laringotraqueitis
2IRAS: BAJA> neumonia, broncopneumonia
3 INFECCION DE LA PIEL> piodermitis, excema
4 INFECCION TRATOURINARIO> no complicada, complicada
5 cultivo + antibiograma sensible
PENICILINAS
Cocos G+ Enterococus faecalis, estreptococos del grupo A,B,C,G, estreptococos
viridans, S. Bovis, S. neumoniae peptoestreptococo sspp
Cocos G- Neiseria gonorreae no β – lactamasa, Neiseria meningitidis
Bacilos Bacillus anthrasis, clostridium perfringens, Clostridium tetani
G+
Bacilos Bacteroides spp, no β – lactamasa, fusobacterium spp, leptotrichia
G- bucalis, pasteurela multocida, spirillumminus, estreptobacillus
moniliformis
Otros Actinomyces israelii, erysipelothrix, leptospira, treponema pallidum, T
pallidum sub especie pertenue, Carateum
-Penicilinas Naturales
Penicilina G Cristalina Acuosa
Penicilina G Procaina
Penicilina G Benzatinica
Penicilina V
-Penicilinas Estables A aa Penicilinasa Estafilocócica
Meticilina
Oxacilina
Nafcilina
Cloxacilina para infeccion de la piel (claritromicina caso alergia)
Dicloxacilina para infeccion de la piel
-Penicilinas Asociadas A (IBL) Inhibidores De Betalactamasas
Ampicilina-sulbactam
Amoxicilina Acido Clavulonico
Amoxicilina-sulbactam
Ticarcilina-ácido Clavulánico
Piperacilina-tozabactam
-Penicilinas De Espectro Ampliado
A) De Espectro Medio: Aminopenicilinas:
Ampicilina infec alta iniciales
Amoxicilina infec alta iniciales
Bacampicilina
B) De Amplio Espectro:
Carboxipenicilinas
Carbenicilina
Ticarcilina se hay modificación de PBP no sebe usar
C} Ureidopenicilinas penicilna, cefalosporina y betalactamico debe
Mezlocilina usar quinolona y ultimo caso grupo de
Azlocilina glucopeptido (vancomicina)
Piperacilina
PENICILINA G SODICA CRISTALINA
Presentación: Potencia: Via:
Frasco vial 1.000.000 UI IV / IM
2.000.000 UI PNC de espectro reducido
5.000.000 UI
Dosis:
Adultos 1.000.000 UI a 5.000.000 UI cada 4 a 6 hrs.
Niños 50.000 UI a 100.000 UI/kg/dia divididos en 4 dosis (en neumococo parcialmente
resistente se puede aumentar la dosis hasta 300.000 UI/kg/dia)
Lactantes y recién nacidos 17.000 a 25.000 UI/kg cada 8 a 12 hrs
Recomendación:
Principal uso para erisipela, penumonia, sífilis, meningitis, endocarditis
bacteriana, sepsis y infecciones de piel y tejido moles
INTERACION> el PROBENICID Y SULFIMPIRAZONA disminue la secreccion
tubular renal de la penicilina aumentando sus niveles serico.
La penicilina G potásico con diurético poupadora de potasio o con inhibidores
de enzima conversora de la angiotensina II puede favorecer el acumulo de
potasio.
La INDOMETACINA causa leve aumento de la media vida
Los SALICILATOS competen por la secreción tubular renal y aumentan la media
vida
Efecto colateral:
Hipersensibilidad son los mas comunes e independen de dosis
Causa enxatema, maculopapular, urticaria, fiebre, broncoespasmos, dermatitis
exfoliativa, síndrome de Stevens jhonson y anafilaxia
Observación: 1000000UI equivale 625mg
PENICILINA G PROCAINICA
Presentación: Potencia: Via:
FRASCO VIAL 400.000 UI/ 800.000 UI IV / IM PNC de espectro reducido
Dosis:
Adulto: 300.000 UI A 2.400.000 UI Cada
12 Hrs.
Niños: 25.000 A 50.000 UI/Kg/Día IM
Recomendación:
Principal uso para penumonia pneumococica (cepas sensibles), sífilis, faringitis
y celulitis estreptocócica
INTERACION> el PROBENICID Y SULFIMPIRAZONA disminuye la secreción
tubular renal de la penicilina aumentando sus niveles serico.
Efecto colateral:
Hipersensibilidad son los mas comunes e independen de dosis
Causa enxatema, maculopapular, urticaria, fiebre, broncoespasmos, anafilaxia
Observación:
PENICILINA BENZATINICA
Presentación: Potencia: Via:
Frasco vial 600.000 UI/ 1.200.000 UI IM
PNC de espectro reducido
2.400.000 UI
Dosis:
Adulto:
Niños: a 30 kg. 1.200.000 – 2.400.000 UI cada 7 a 10 dias
a 30 kg 600.000 UI
Niños 25.000 a 50.000 UI/kg/dosis única IM
Recomendación:
Principal uso para tratamiento de faringitis, impétigo estreptococus y sífilis
Profilaxia primaria y secundaria de fiebre reumática
INTERACION> el PROBENICID disminuye la secreción tubular renal de las
penicilinas
Efecto colateral:
Pueden ocurrir reacción de hipersensibilidad con cualquier dosis
Las reacción mas común causa enxatema, maculopapular, urticaria, fiebre,
broncoespasmos, dermatitis esfoliativa, síndrome de Stevens johmson
anafilaxia
Observación:
Se usa exclusivamente por vía IM
Es una penicilina de depósito
Mantiene los niveles de penicilina elevados por 3 a4 semanas
CLOXACILINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500 mg IV / IM
Comprimidos 250 – 500 mg VO PNC pelicinasa resistente
Dosis:
Adulto: meningitis y sepsis: de 1,5 a 2g IV c/4 h.
Endocarditis: 1,5 a 2g c/4 h IV por 4 a 6 semanas
(Asociado a gentamicina los 3 a 5 primeros días).
Otras infecciones: leve a moderada: 250-500mg IV ó IM c/4 a 6 h y severa:
500mg-1g IV ó IM c/4 a 6h
Niños: meningitis y sepsis: neonatos menores 2kg 1ra semana de vida de 25 a 50 mg IV
o IM c/12 hrs luego 50mg/Kg. c/8 hrs
- neonatos mayores 2kg: 1ra semana de vida: 50mg/Kg IV o IM c/8 hrs luego
50mg/Kg c/6 hrs
-Endocarditis: neonatos y prematuros: 25mg/Kg/dia IV o IM dividido c/6 hrs
menos de 40kg de peso de 50 a
100mg/Kg/día dividido c/4 a 6 hrs sobre los 40kg de peso igual a adultos.
-Infecciones severas como terapia de continuación 100 a 200mg/Kg/día IV o IM
dividido en dosis iguales
Recomendación:
Principal uso para infecciones causada por staphilococcus sp resistente la
penicilina, impétigo ampuloso, celulitis flegmonosa, síndrome de la piel
escaldada, furunculosis generalizada, broncopneumonia, osteomielitis,
meningitis, sepsis , absceso, artritis séptica y endocarditis
INTERACION> el PROBENICID disminuye la secreción tubular renal de la
oxacilina
Efecto colateral:
Pueden ocurrir eritema, urticaria, fiebre, anafilaxia, disminución de la
hemoglobina, neutropenia, hematuria transitoria y raramente nefropatia
Observación: oxacilina /meticilina = sepsis, endocarditis bacteriana, meningitis
bacteriana
AMPICILINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500 mg /1000 mg IV / IM PNC de amplio espectro
Comp. Cap. 250 /500 mg VO AMINOPENICILINAS
Suspensión 250 / 500 mg VO
Dosis:
Adulto: 500 a 1000 mg IV, VO cada 6 Hrs o 500 a 750 mg Cada 6 hrs IM
Niños: 50 a 100 mg/kg/dia divididos cada 6 hrs IV, VO (en infecciones severas hasta
200 mg/kg/dia IV)
Recomendación:
Los horarios no se negocia en adulto
En niños tartrato con fármaco puede usar 8 o 12 horas
Principal uso para infecciones respiratória, otitis média aguda, rinossinusitis,
faringitis bacteriana, infeccion urinária, meningitis, fiebre tifóidea y sepsis
neonatal precoce (associada a aminoglicosídeo). Droga de escolha para la
mayoria de las infecciones enterocócicas. En las infecciones respiratórias en
general, prefere-se amoxicilina, que tienes menos efectos adversos y esquema
posológico mas favorable.
Efecto colateral:
Nauseas, vomitos, diarrea, prurito, irritaciones gastrointestinal, fiebre, eritema
cutáneo, reacción anafilatico y convulsiones (se la aplicación for IV y rapido)
Observación:
Es muy frecuente el exantema que no significa hipersensibilidad por lo cual no debe de
suspenderse el tratamiento
La preparación oral deben ser administrada con estomago vacio 1 horas o 2 horas después
de la comida (alimentación disminuye la absorcion)
AMOXICILINA
Presentación: Potencia: Via:
Comp. Cap. 250 – 500 – 1000 mg VO
PNC de amplio espectro
Suspensión 125 – 250 – 500 mg VO
AMINOPENICILINAS
Ampollas 1000 mg IV / IM
Dosis:
Adulto: 500 a 1000 mg cada 6 Hrs. VO / IV
Niños: 50 a 90 mg/kg/día divididos cada 8hrs VO
Recomendación:
Los horarios no se negocia
Principal uso para Rinossinusitis, otitis média aguda, infeccion urinária,
infeccion respiratórias, faringitis bacteriana, fiebre tifóidea y profilaxia de la
endocarditis bacteriana.
INTERACION> Disminuye la eficácia de los contraceptivos orales. Tiene
(ampicilina) los níveles séricos aumentado por lo dissulfiram y por la
probenecid. Se administrado con alopurinol puede aumentar la probabilidad
de rash cutaneo
Efecto colateral:
En general, es bien tolerada. Náuseas, vômitos, diarrea, prurito e irritaciones
gastrointestinal son mas frecuentes con dosis mayores. Pueden ocorrir fiebre,
eritema cutâneo, reações anafiláticas y convulsiones.
Observación:
MEZLOCILINA
Presentación: Potencia: Via: PNC antipseudomona
Frasco vial 2 gr IM / IV UREIDOPENICILINAS
Dosis:
Adulto: IM:1 a 2 gr cada 6 hrs / IV: 2 a 4 gr cada 4 a 6 hrs
Niños: de 1 mes hasta los 12 años 50 mg/kg c/ 4 Hrs
Recién nacidos a 7días 150 mg/kg/dia
a 7 dias 225 mg/kg/dia
Recomendación:
Tratamento para Infecciones respiratorias, Sepsis. Meningitis. Endocarditis. Infecciones de las
vías biliares, Infecciones óseas y de tejidos blandos, Infecciones renales y de vías urinarias
eferentes. Peritonitis, Infecciones de la piel: heridas y quemaduras infectadas, Infecciones
genitales: incluida gonococia, cuando la penicilina esté contraindicada, Infecciones toco-
ginecológicas. Infecciones gastrointestinales: incluída salmonelosis. Se puede utilizar como
monofármaco o en combinación con aminoglucósidos. Osteomielitis y empiema pleural: están
indicados lavados locales de drenaje con mezlocilina como medida coadyuvante.
INTERACION> La mezcla de mezlocilina con un aminoglucósido en la misma solución parenteral
puede inactivar a este último. El probenecid aumenta las concentraciones plasmáticas y la vida
media de mezlocilina.
Altas concentraciones urinarias de mezlocilina pueden causar falsos positivos en las pruebas de
proteinuria.
Efecto colateral:
Reacciones de hipersensibilidad: exantemas, prurito, urticaria. Otras reacciones alérgicas
excepcionales son eosinofilia, fiebre medicamentosa, nefritis intersticial aguda, vasculitis. Shock
anafiláctico. Sangre: en algunos casos, trastornos de la función plaquetaria, con prolongación del
tiempo de sangría, púrpura o hemorragia de mucosas que aparecen más comúnmente en
pacientes con función renal severamente deteriorada.Es aconsejable el control hematológico en
tratamientos de largo plazo. Ocasionalmente leucopenia o agranulocitis, anemia o
trombocitopenia. SNC: si se administran altas dosis IV, pueden ocurrir estados de agitación,
mioclonías y convulsiones. Reacciones locales: excepcionalmente tromboflebitis o dolor en el
lugar de la inyección. Tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, meteorismo y deposiciones
blandas o diarrea. En caso de diarrea severa y persistente, debe considerarse la posibilidad de
una enterocolitis seudomembranosa de riesgo para la vida. Los antiperistálticos están
contraindicados.
Observación: Atraviesa la placenta y pasa a la leche materna; sin embargo, al no haber
evidencia de efectos embriotóxicos, puede ser utilizada durante el embarazo si es
claramente necesario.
AZLOCILINA
Presentación: Potencia: Via:
PNC antipseudomona
Frasco vial 500 mg /1500 mg IV
UREIDOPENICILINAS
Dosis:
Adulto: IM:1 a 2 gr cada 6 hrs / IV: 2 a 4 gr cada 4 a 6 hrs
Niños: 200 a 300 mg/kg/dia divididos cada 6 a 8 hrs
Recomendación:
por Pseudomonas aeruginosa como infecciones de huesos y articulaciones, incluyendo
osteomielitis. Neumonía causada por cocos anaerobios, Bacteroides sp., Enterobacter
sp., Escherichia coli, Haemophylus influenzae, Klebsiella sp., Pseudomonas aeruginosa
y Serratia sp. Septisemia bacteriana causada por P. aeruginosa, E. coli y Enterobacter
aerogenes. Infecciones de la piel y los tejidos blandos como úlceras, abscesos,
quemaduras y otitis externa severa causadas por P. aeruginosa, E. coli, P. mirabilis y
Enterococcus faecalis. Infecciones bacterianas del tracto urinario causadas por P.
aeruginosa, E. coli, P. mirabilis y E. faecalis. La azlocilina se indica además en el
tratamiento de infecciones del tracto biliar, abceso cerebral, infección intraabdominal y
meningitis causada por P. aeruginosa. La azlocilina se usa también con aminoglicósidos
y cefalosporinas en el tratamiento de estados febriles en pacientes inmunodeprimidos
que padecen granulocitopenia. Azlocilina usada con aminoglicósidos (amikacina,
gentamicina o tobramicina) son también sinérgicos contra muchas cepas de P.
aeruginosa, incluyendo exacerbación pulmonar aguda en pacientes con fibrosis cística y
algunas cepas sensibles de Enterobacteriaceae.
Efecto colateral:
Reacciones de hipersensibilidad, rash cutáneo, prurito, urticaria, artralgia, mialgia, fiebre
medicamentosa, escalofríos, malestar en el pecho y reacción anafiláctica. Puede causar
también dolor de cabeza y vértigo.
Observación:
PIPERACILINA
Presentación: Potencia: Via:
PNC antipseudomona
Frasco vial 1200 mg / 4000 mg IV UREIDOPENICILINAS
Dosis:
Adulto: IM:1 a 2 gr cada 6 hrs / IV: 2 a 4 gr cada 4 a 6 hrs
Niños: 200 a 300 mg/kg/dia divididos cada 6 a 8 hrs
Recomendación:
Es activa contra bacterias aerobias y anaerobias gram positivas y gram negativas. Infecciones
respiratorias graves de vías bajas; urinarias; intraabdominal; de piel y tejido blando;
ginecológicas; polimicrobiana; septicemia bacteriana. Tratamiento. empírico inicial de
neutropenia febril, en combinación con aminoglucósido.
INTERACION> Evaluar parámetros de coagulación y monitorizar
con: heparina, anticoagulantes orales.
Prolonga el bloqueo neuromuscular de: relajantes musculares no despolarizantes.
Puede reducir excreción de: metotrexato, monitorizar nivel sérico.
Laboratorio clínico: falso positivo de glucosa en orina con método de reducción de Copper y test
de detección de Aspergillus.
Efecto colateral: Reacciones locales (flebitis, tromboflebitis); reacciones cutáneas (rash,
erupción, eritema multiforme); efectos gastrointestinales diarrea, náuseas, vómitos); alteraciones
hematológicas (eosinofilia, leucopenia, disfunción plaquetaria); elevación de las transaminasas
(GOT, GPT,FA) e hiperbilirrubinemia.
Frecuentes: reacciones de hipersensibilidad con exantema, fiebre medicamentosa o
sintomatología de enfermedad del suero, náuseas, vómitos y diarrea.
Ocasionales: anafilaxia, shock anafiláctico que puede ser fatal, sequedad bucal y alteraciones en
la lengua,dispepsia, estomatitis, constipación, ictericia, hipotensión, cefalea, insomnio,
reacciones locales en el sitio de la inyección.
Raras: dolor abdominal, hepatitis,
fatiga, edema, eosinofilia, hipocaliemia, hipoglucemia, pancitopenia, síndrome de Stevens
Johnson, necrólisis epidémica tóxica, anemia hemolítica, neutropenia, prolongación del
tiempo de sangrado y trastornos de la función plaquetaria, convulsiones (especialmente
con altas dosis en pacientes con daño renal severo), trastornos electrolíticos, hepatitis,
ictericia colestásica, reacción de Jarisch-Herxheimer y colitis pseudomembranosa.
Observación: TICARCILINA misma presentación acima pero produce reacción alérgica
Evaluación renal, hepática y hematopoyética periódica en tratamiento. prolongado. Se ha
descrito manifestación hemorrágica. Antes de tratar gonorrea descartar sífilis.
Embarazo: no se dispone de estudios adecuados. Atraviesan la barrera placentaria.
Niños: puede dar lugar a sensibilización.
AMPICILINA - SULBACTAM
Presentación: Potencia: Via:
Ampolla Ampicilina 1gr. Sulbactan 500 gr. IV
Tableta Ampicilina 375 mg Sulbactan 750 mg VO
Suspensión VO
Dosis:
Adulto: ampicilina1,5 a 3 gr cada 6 hrs sulbactam 2 a 2,6 gr/dia
Niños: Sulbactam 50 mg/kg/dia (max. 4 gr/dia), Ampicilina 100 mg/kg/dia cada 6 a 8
hrs.
Recomendación:
Principal uso de Infecciones respiratórias, sinusitis, otitis, amigdalitis y celulitis. Opcion
para tratamiento de infeccion de tejidos moles con envolvimento de flora mista e
infecciones intra-abdominais (associadas a aminoglicosídeos). Buena alternativa para
tratamiento de infecciones por Acinetobacter
INTERACION> Diminui la eficácia de los contraceptivos orales. Tiene (ampicilina) los
níveles séricos aumentado por lo dissulfiram y por la probenecid. Se administrado con
alopurinol puode aumentar la probabilidad de rash cutaneo
Efecto colateral:
Diarréa, dolor abdominal, náuseas y vômitos son comuns. Urticária, fiebre y candidíasis
vaginal pueden ocorrir menos frecuentemente.
Observación:
Niños:
Recomendación:
Efecto colateral:
EFECTOS ADVERSOS
-Baja toxicidad directa.
-Hipersensibilidad:
Immediata: anafilaxia: rara Acelerada: primeras 72 hrs, angiedema,
broncoespasmo, urticaria
Retardada: exantema, IgM Cruzada con penicilinas en aprox. 5%,
después de 72 horas o después que termina el tratamiento
Dosis:
Adulto: 1 a 2 gr. Cada 8 hrs
Niños: 75 a 150 mg/kg/dia cada 6 u 8 hrs. (no exceda los 12 gr)
Recomendación:
Sirve para tratamiento de endocarditis bacteriana
está indicada para el tratamiento de infecciones de huesos y articulaciones; genitourinarias, del sistema
nervioso central, del tracto respiratorio bajo; de la piel y tejidos blandos; ginecológicas, bacteriemia y
septicemia; infecciones intraabdominales y profilaxis en intervenciones quirúrgicas con riesgo de
contaminación e infección
Precauciones: debe prescribirse con precaución en pacientes con una historia de padecimientos gastro-
intestinales, en particular colitis.
INTERACCIONES>La asociación con antibióticos aminoglucósidos puede resultar en nefrotoxicidad grave.
La administración concomitante con probenecid puede aumentar la vida media de las cefalosporinas.
Nunca debe mezclarse con otro antibiótico en la misma jeringa o líquido de perfusión.
Efecto colateral: la reacción adversa son más bien locales después de la administración por vía IV o IM,
más frecuentes son dolor en el sitio de la inyección, induración y flebitis. Puede desencadenar reacciones
de hipersensibilidad en las que se incluye erupción, prurito, fiebre y eosinofilia. La urticaria y el choque
anafiláctico son menos frecuentes. Puede ocasionar colitis, diarrea, náusea y vómito. También se puede
inducir colitis seudomembranosa.
Otras reacciones menos frecuentes: incluyen arritmias que pueden llegar a ser graves después de la
administración de un bolo IV, cefalea, elevación de las transaminasas, deshidrogenasa láctica y fosfatasa
alcalina.
Otras reacciones indeseables: incluyen neutropenia, leucopenia transitoria, eosinofilia, trombocitopenia,
agranulocitosis y anemia hemolítica. En el tracto genitourinario puede inducir candidiasis y vaginitis.
Puede provocar nefritis intersticial y elevaciones del nitrógeno ureico y de creatinina.
Observación:
No es para tratamiento ambulatorio
Para niño no debe exceder 12gr no importa el peso del nino
CEFTRIAXONA
3G
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500mg – 1G IV – IM
Dosis:
Adulto: 1 a 2 gr. Cada 12 a 24 hrs
Niños: 50 a 100 mg/kg/dia cada 12 hrs. Maximo 4gr/dia
Recomendación:
Tratameinto para sepsis, meningitis, peritonitis, infección biliar; gastrointestinal; ósea;
articular; de piel y tejido blando, de heridas, renal, urinaria, respiratoria, neumonía, de
garganta, nariz y oídos, genital, gonocócica, borreliosis de Lyme, infección con mecanismo
defensivo disminuido. Profilaxis perioperatoria.
INTERACION> aumento en la nefrotoxicidad por parte de los AMINOGLUCÓSIDOS cuando
se administran en forma conjunta con ceftriaxona
Los niveles de la ciclosporina sérica se aumentan cuando se administra de manera
concomitante con ceftriaxona (por lo que se aumenta su toxicidad y con ello provoca
disfunción renal).
Cuando se aplica la vacuna contra la fiebre tifoidea, ceftriaxona puede interferir con la
respuesta inmunológica; cuando se administra de manera concomitante con verapamilo,
compite con éste a nivel de los sitios de unión con las proteínas plasmáticas, por lo que
verapamilo permanece libre; hay casos de bloqueo cardiaco incompleto y ésta puede ser
la explicación. Cuando se combina su uso con cloranfenicol, parece que existe efecto
antagónico.
NO se debe administrar en soluciones que contengan calcio, como la solución Hartman y
la del Ringer.
De acuerdo con la literatura disponible, CEFTRIAXONA tampoco es compatible con
amsacrina, y fluconazol
Efecto colateral:
Diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis; eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia,
anemia hemolítica, trombocitopenia; exantema, dermatitis alérgica, prurito, urticaria,
edema y edema multiforme.
Observación:
Puedes usar a partir de 2 meses de edad cualquier generación de cefalosporina o hasta
mismo en neonato con dosis exacta
CEFEPIMA
4G
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 1 – 2 gr IV
Dosis:
Adulto: 1 a 2 gr cada 12 hrs
Niños: 25 mg /kg/dia cada 12 hrs
Recomendación:
Infecciones de las vías respiratorias bajas, incluyendo neumonía y bronquitis.
Infecciones de las vías urinarias complicadas y no complicadas, incluyendo pielonefritis.
Infecciones de la piel y anexos.
Infecciones intraabdominales, incluyendo peritonitis e infecciones de las vías biliares.
Infecciones ginecológicas.
Septicemia.
Tratamiento empírico de la neutropenia febril.
Profilaxis en cirugía abdominal.
Menigitis bacteriana
Efecto colateral:
Hipersensibilidad: Erupción cutánea (1.8%), prurito, urticaria.
Eventos gastrointestinales: Náusea, vómito, candidiasis oral, diarrea (1.2%), colitis
(incluyendo colitis seudomembranosa).
Sistema nervioso central: Cefalea.
Otros: Fiebre, vaginitis, eritema.
Observación:
INTERACCIONES> Las soluciones de CEFEPIMA al igual que la mayoría de los antibióticos
betalactámicos, no deben añadirse a soluciones de metronidazol, vancomicina,
gentamicina, sulfato de tobramicina, ni sulfato de netilmicina, debido a una interacción
potencial.
CEFTADIZIMA
4G
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 1 – 2 gr IV
Dosis:
Adulto: 1 a 2 gr cada 12 hrs
Niños: 25 mg /kg/dia cada 12 hrs
Recomendación:
está indicada en el tratamiento de pacientes con las siguientes infecciones: del tracto respiratorio inferior
(neumonía); de la piel y de las estructuras cutáneas, del tracto urinario, septicemia bacteriana;
infecciones de huesos y articulaciones, ginecológicas (endometritis, celulitis pélvica y otras infecciones
del tracto genital femenino causadas por Escherichia coli); intraabdominales (peritonitis polimicrobiana);
del sistema nervioso central (meningitis causada por Haemophilus influenzae y Neisseria meningitidis,
Pseudomonas aeruginosa y Streptococcus pneumoniae).
INTERACCIONES>Después de la administración se ha reportado nefrotoxicidad concomitante de las
cefalosporinas con antibióticos aminoglucósidos o con diuréticos potentes como la furosemida.
-La función renal debe vigilarse en forma cuidadosa, en especial si se administran dosis mayores de los
aminoglucósidos, o si el tratamiento es prolongado debido a la posibilidad de nefrotoxicidad y
ototoxicidad de los antibióticos aminoglucósidos.
-El cloranfenicol ha mostrado ser antagónico con los antibióticos beta-lactámicos, incluyendo a CEFTAZI-
DIMA, con base en estudios in vitro y a las curvas de tiempo de muerte con bacilos entéricos
gramnegativos. Debido a la posibilidad de antagonismo in vivo, en particular cuando se desea una
actividad bactericida, se debe vigilar esta combinación medicamentosa.
-Puede dar lugar a un resultado falso-positivo en la prueba directa de Coombs positiva y a resultado falso
de glucosurias por el método de reductores con cobre (solución de Benedict o licor de Fehling), pero no
así con técnicas enzimáticas.
Efecto colateral:
Locales: flebitis e inflamación en el sitio de la inyección.
Reacciones de hipersensibilidad: prurito, erupción, fiebre, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de
Stevens-Johnson y eritema multiforme. Angioedema y anafilaxia (broncospasmo y/o hipotensión.
Gastrointestinales: diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal.
En ocasiones se presentaron casos de colitis seudomembranosa.
SNC: cefalea, vértigo y parestesia. Se han reportado convulsiones, encefalopatía, asterixis, excitabilidad
neuromuscular en pacientes con alteración de la función renal.
Genitourinarias: Con menor frecuencia se ha reportado candidiasis y vaginitis.
Reacciones menos frecuentes: Disfunción renal, nefropatía tóxica, disfunción hepática, incluyendo
colestasis, anemia aplásica y hemorragia.
Observación:
CEFAROLINA O CEFTAROLINE
5G
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 600mg IV
Dosis:
Adulto: recomendable 600 mg cada 12 hrs en infusión pasar en 1 hrs
Niños: NO SE USA EN NINOS
Recomendación:
-Tratamiento de la neumonía bacteriana adquirida en la comunidad(CABP) causada por
cepas sensibles de los siguientes microorganismos Gram-positivos y Gram-
negativos: Streptococcus pneumoniae (incluyendo casos con bacteremia
concurrente), Staphylococcus aureus (sensible a meticilina aislados solamente)
, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, y Escherichia coli.
-Tratamiento infecciones bacterianas agudas de la piel y la estructuras de la piel causadas
por cepas sensibles de los siguientes microorganismos Gram-positivos y Gram-
negativos: Staphylococcus aureus (incluyendo sensible a meticilina y cepas
resistentes), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae y Klebsiella oxytoca.
INTERACCIONES> La administración concomitante de la ceftarolina con probenecid
disminuye la secreción renal activa del antibiótico y puede aumentar la incidencia de
reacciones adversas. Se deben tomar precauciones si la ceftarolina se administra con
medicamentos que pueden alterar el flujo sanguíneo renal.
Efecto colateral:
Causa tromboflebitis
Diarrea, nauseas, vómitos y erupciones cutáneas
Observación:
MONO-BETALACTAMICO
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
MONO B-LACTAMICO/MONOBACTAMICO
EFECTOS ADVERSOS
1-Son Raros
2-Puede Predisponer A Sobreinfeccion Por Gram Positivos (Estafilococos,
Enterococos)
3-Elevacion De Las Transaminasas
4-Exantemas
CARACTERISTICAS
1.Actividad bactericida
2.Activo contra gram negativos
3.Activo contra anaerobios
4.Es recistente a Beta lactamasa
Efecto colateral:
1-Son Raros
2-Puede Predisponer A Sobreinfeccion Por Gram Positivos (Estafilococos,
Enterococos)
3-Elevacion De Las Transaminasas
4-Exantemas
Observación:
CARBAPENEMS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
CARBAPENEMS
CARACTERISTICAS
1. Derivado del grupos de las TIENAMICINAS
2. Bactericidas
3. Resistentes a beta lactamasa
4. Utiles en infecciones severas o multirresistentes:
• Tracto digestivo
• Sistema respiratorio
• Osteoarticular
• Tejidos blandos
• Estados sépticos
• NO es de utilidad en la meningitis
FARMACOCINÉTICA
1. Administración Parenteral (USO HOSPITALARIO)
2. Difusión En Tejidos Y Humores Es Adecuada
3. La Penetración De Imipenem-cilastatina En LCR Es Limitada En
Ausencia De Inflamación Meníngea. En Caso De Meningitis
Meropenem Alcanza Niveles Terapéuticos En LCR Sin Producir
Efectos Secundarios
4. Los Carbapenems Tienen Un Efecto Postantibiótico (EPA) Prolongado
5. Eliminación Renal
6. Solo El 1% Llega A Eliminarse Con La Bilis
CILASTATINA BLOQUEA DIHIDROPEPTIDASA LO HACE CON QUE
AUMENTE IMIPINEM AUMENTANDO VIDA MEDIA DEL FARMACO
ANTIBIÓTICOS
1. Imipenem
2. Meropenem
3. Ertapenem
4. Doripenem
CARBAPENEMS
REACCIONES ADVERSAS
1. Nauseas
2. Vomitos
3. Diarrea
4. Flebitis
5. Fiebre
6. Exantema (prurito)
7. Reacción de hipersensibilidad
8. Sobrecrecimiento bacteriano colitis pseudomembranosa
por clostridumdifficile
9. Sobre infeccion por hongos
10. Convulsiones
INTERACCIONES.
-La mezcla extemporánea de imipenem/cilastatina (al con los aminoglucósidos
puede resultar en una inactivación mutua sustancial.
-El ganciclovir e imipenem/cilastatina no deben utilizarse en forma
concomitante debido a que aumentan el riesgo convulsivante
PUEDE ASOCIAR CON AMINOGLUCOSIDO (AMIKACINA)
IMIPEMEM + CILASTATINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500mg + 500mg IV
Dosis:
Adulto: 250 mg a 1 gr IV cada 6 hrs
Niños: 15 mg/kg/dosis cada 6 hrs(infeccion severa 25 mg/kg/dosis cada 6 a 8
hrs)
Recomendación:
1. Bacterias gram (+) y (-)aerobias y anaerobias (MENINGITIS O
SEPSIS) Tx 7 a 10 dias
2. Enterococusfaecalis y listeria
3. Clostridium difficile
4. Pseudomonas aeruginosa
5. Acinetobacter
6. Enterococcus spp.
7. No es efectivo contra Staphylococcus aureus resistentes a la
meticilina.
INTERACCIONES.
-La mezcla extemporánea de imipenem/cilastatina (al con los aminoglucósidos
puede resultar en una inactivación mutua sustancial.
-El ganciclovir e imipenem/cilastatina no deben utilizarse en forma
concomitante debido a que aumentan el riesgo convulsivante
Efecto colateral:
Nauseas,Vomitos,Diarrea,Flebitis, Fiebre, Exantema (prurito),Reacción de
hipersensibilidad
Sobrecrecimiento bacteriano colitis pseudomembranosa por clostridumdifficile
Sobre infeccion por hongos,Convulsiones
No se tiene datos durante el embarazo o lactancia se aconseja no usarlos
Observación:
no se establecido su seguridad en niños menores de 12 años
(LENTO Y DILUIDO)
MEROPENEM
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500mg – 1gr IV
Dosis:
Adulto: 0,5 a 1 gr IV cada 8 hrs (neutropenicos 1gr cada 8 hrs, meningitis 2 gr cada 8
hrs)
Niños: de 3 meses a 12 años 10 a 20 mg/kg/dosis cada 8 hrs(en meningitis 40
mg/kg/dosis cada 8 hrs)
Recomendación:
1. Bacterias gram (+) y (-)aerobias y anaerobias MENINGITIS,
ENDOCARDITIS,SEPSIS Tx 7-10 DIAS
2. Enterococusfaecalis y listeria
3. Clostridium difficile
4. Pseudomonas aeruginosa
5. Acinetobacter
6. Enterococcus spp.
7. No es efectivo contra Staphylococcus aureus resistentes a la
meticilina.
INTERACCIONES.
-La mezcla extemporánea de imipenem/cilastatina (al con los aminoglucósidos
puede resultar en una inactivación mutua sustancial.
-El ganciclovir e imipenem/cilastatina no deben utilizarse en forma
concomitante debido a que aumentan el riesgo convulsivante
Efecto colateral:
Nauseas,Vomitos,Diarrea,Flebitis, Fiebre, Exantema (prurito),Reacción de
hipersensibilidad
Sobrecrecimiento bacteriano colitis pseudomembranosa por clostridumdifficile
Sobre infeccion por hongos,Convulsiones
No se tiene datos durante el embarazo o lactancia se aconseja no usarlos
Observación:
no se establecido su seguridad en niños menores de 12 años
MAS SEGURO EN NINOS
GLUCOPEPTIDOS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
GLUCOPEPTIDOS
Son antibióticos de amplia accion actúan mediante transpectidacion en su mecanismo de acción
(farmacodinamia) son bastante usados en caso de infecciones por gérmenes resistentes a
meticilina
FARMACOCINÉTICA:
1. Absorción por VO mala la mayoría del medicamente se elimina por las heces
2. Se prefiere la vía parenteral ya que permite alcanzar concentraciones altas
3. Difunde muy bien a distintos tejidos y líquidos como pleura, peritoneo, meninges y
LCR,
4. Vida media 1 a 6 hrs
5. Una pequeña parte del medicamento se une a proteínas
6. El 90% del medicamento se elimina por el riñón
7. En caso de acumulación la hemodiálisis no logra remover el medicamento
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana al inhibir la transpectidacion y produce transpeptidacion
ESPECTRO DE ACCIÓN
Estreptococo pyogenes, Estreptococo pneumoniae, Estreptococos anaerobios, Estreptococos
viridans, Estreptococos bovis, Estreptococos faecalis, Especies de Clostridium, Bacillus antrancis,
Actinomyces, Corynebacterium diphteriae, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus aureus
meticilin resistente (MRSA), Staphylococcus coagulasa negativos, incluido
Staphylococcus epidermidis (MRSE) y Enterococcus spp. resistentes a penicilinas
USOS CLINICOS
Infecciones por cocos gram(+) resistentes a oxacilina, Bacteriemia, Abscesos cerebrales, empiema
subdural, absceso epidural espinal, Infecciones graves de la piel y tejidos blandos, Endocarditis,
Meningitis, Osteomielitis, Neumonía, Artritis séptica
Trombosis séptica de seno cavernoso o dural, Profilaxis de endocarditis en pacientes alérgicos a
penicilina en procedimientos gastrointestinales o genitourinarios, Colitis pseudomembranosa
asociada a antibióticos por vía oral, alternativa a metronidazol
REACCIONES ADVERSAS
Hipersensibilidad, Nefrotoxicidad Alteración renal, Ototoxicidad y pérdida auditiva, Neutropenia
reversible Hematocrito prolongado, Eritema y reacción anafilactoide en niños y en relación con
anestésicos, Colitis pseudomembranosa y crecimiento de microorganismos no susceptibles.
Síndrome del cuello rojo en la infusión rápida, Flebitis local, Fiebre medicamentosa, Náuseas
Escalofríos, Eosinofilia, Exantemas, Dermatitis exfoliativa,Sind. De Steven-Johnson
SÍNDROME DEL CUELLO ROJO EN LA INFUSIÓN RÁPIDA PUEDE EVOLUIR A DERMATITIS EXFOLIATIVA
E SEGUIDO A SIND. DE STEVEN JOHNSON
INTERACCION MEDICAMENTOSA
1 2 3
↓SINTESIS ACIDO DESTRUYE LA PARED INHIBE SINTESIS DE
NUCLEICOS CELULAR PROTEINAS
SUBUNIDADES
RIBOSOMALES
COTRIMOXAZOL AMOXILINA ERITROMICINA M
METRONIDAZOL CLOXACILINA CLARITROMICINA M
CIPROFLOXACINO DICLOXACILINA AZITROMICINA M
LEVOFLOXACINO
RIFAMPICINA CEFOTAXIMA 3RA GENTAMICINA AMG
CEFITRIAXONA 3RA AMIKACINA AMG
CEFIXIMA 3RA
DOXICLICINA TETRA
MEROPENEM TETRACICLINA TETRA
IMIPENEM
AZTREONAM CLINDAMICINA LINCO
(no debe mesclar, no dar con leche, no debe usar suplemento de hierro,
hidróxido de aluminio y magnesio) pues se cierra y es elimnado
-Su distribución entre los tejidos es amplia
-Su unión a proteínas es variable y va del 20 al 90 %
-Su metabolismo es parcial (hepatico)
-Su eliminación es fundamentalmente por filtrado glomerular, bilis y la leche
materna
Espectro de acción
-Bacterias
-Gram +, Staphilococus aureus, neumococos, etc.
-Gram -, Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H. influenza, Vibrio cholerae (peste
negra), Pasteurella pestis y turalesis, Borrelia recurrentis (Fiebre recurrente)
-Protozoos, Entamoeba histolitica (amebiasis)
-Actinomicetas. Actinomices israeli (actinomicosis), Rickettsia
Efectos adversos
-Molestias gastrointestinales
-Erupciones cutáneas e hipersensibilidad a la luz.
-Pancreatitis, Superinfección por Proteus, Pseudomonas y Candida.
-Alteraciones dentarias (coloración es definitivo), oseas (los huesos se curva) y
de las uñas por depósito del antibiótico
-Alteraciones hepáticas (degeneración grasa hepática).
-En embarazo, mayor sensibilización. Puede prolongar coagulación sanguínea, y
quelación del Ca y Vit. C).
-Alteraciones renales (sindrome de Fanconi) (pierde la capacidad de filtración)
-Toxicidad vestibular (minociclina)
DOXICICLINA
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 50mg / 100mg VO
Dosis:
Adulto: VO 100 mg cada 12hrs
33Niños: NO ADMINISTRAR A MENORES DE 12 AÑOS por el mayor riesgo de
alteraciones hepatotoxicidad y alteraciones dentales y oseas
Recomendación:
Vía oral (menos de 45 Kg): 2,2 mg/Kg cada 12 horas durante 1 día seguido de 2,2
mg/Kg/día en 1dosis .
Vía oral (más de 45 Kg): Misma dosis que el adulto.
Vía IV (menos de 45 Kg):4,4 mg/Kg en 1-2 dosis divididas durante 1 día seguido de 2,2-4,4
mg/Kg/día en 1dosis .
Vía IV (más de 45 Kg): Misma dosis que el adulto.
-Bacterias
-Gram +, Staphilococus aureus, neumococos, etc.
-Gram -, Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H. influenza, Vibrio cholerae,
Pasteurella pestis y turalesis, Borrelia recurrentis (Fiebre recurrente)
-Protozoos, Entamoeba histolitica (amebiasis)
-Actinomicetas. Actinomices israeli (actinomicosis), Rickettsia
Efecto colateral:
-Molestias gastrointestinales,
-Erupciones cutáneas e hipersensibilidad a la luz, Pancreatitis
-Superinfección por Proteus,
-Pseudomonas y Candida.
-Alteraciones dentarias, oseas y de las uñas por depósito del antibiótico
-Alteraciones hepáticas (degeneración grasa hepática).
-En embarazo, mayor sensibilización. Puede prolongar coagulación sanguínea, y
quelación del Ca y Vit. C).
-Alteraciones renales (sindrome de Fanconi)
-Toxicidad vestibular (minociclina)
Observación:
TETRACICLINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 250mg / 500mg VO
Suspension 125mg / 250mg / 500mg/5ml
Dosis:
Adulto: 250 a 500 mg cada 6 hrs VO == Por via IV no exceder los 2 gr. Dia
Niños: NO ADMINISTRAR A MENORES DE 12 AÑOS por el mayor riesgo de
alteraciones hepatotoxicidad y alteraciones dentales y oseas (25-50 mg/kg peso
corporal/día fraccionada cada 6 horas)
Recomendación:
-Bacterias
-Gram +, Staphilococus aureus, neumococos, etc.
-Gram -, Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H. influenza, Vibrio cholerae, Pasteurella pestis y
turalesis, Borrelia recurrentis (Fiebre recurrente)
-Protozoos, Entamoeba histolitica (amebiasis)
-Actinomicetas. Actinomices israeli (actinomicosis), Rickettsia
Efecto colateral:
-Molestias gastrointestinales,
-Erupciones cutáneas e hipersensibilidad a la luz, Pancreatitis
-Superinfección por Proteus, Pseudomonas y Candida.
-Alteraciones dentarias, oseas y de las uñas por depósito del antibiótico
-Alteraciones hepáticas (degeneración grasa hepática).
-En embarazo, mayor sensibilización. Puede prolongar coagulación sanguínea, y quelación
del Ca y Vit. C).
-Alteraciones renales (sindrome de Fanconi)
-Toxicidad vestibular (minociclina)
Observación:
AMINOGLUCOSIDOS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
AMINOGLUCOSIDOS
Son un grupo de antibióticos bactericidas y de espectro reducido, dirigido a
bacilos aerobios Gram negativos
MECANISMO DE ACCIÓN
Ejercen efecto bactericida al unirse irreversiblemente a la subunidad 30S del
ribosoma bacteriano y así bloque la síntesis proteínica
FARMACOCINÉTICA:
-Absorción oral reducida. Salvo que tenga alguna lesión gastrointestinal
-Vía de elección IV o IM
-No se une a proteínas plasmáticas Concentraciones en tejidos y secreciones
son bajas, altas en corteza renal y perilinfa. Puede pasar via transplacentaria
-Escasa concentración en LCR.
-No se metaboliza Se excretan por riñón prácticamente sin cambios.
-Interfieren con la síntesis proteica.
-Pueden presentar resistencia bacteriana.
-Efectos tóxicos importantes (ototoxicidad y nefrotoxicidad) son dependientes
de la concentración
CLASIFICACIÓN
Estreptomicina (Estreptomicina) Tx TBC
Kanamicina (Cristalomicina) Tx TBC
Neomicina (uso local; Graneodín, neo-ftiazol)
Gentamicina (Gentamina), prototipo del grupo
sisomicina (Sisomina) Tx TBC
Metilmicina (Netromicina) Tx TBC
Tobramicina (Tobra)
Amikacina (Bicklín)
Paromomicina (Antiprotozoario)
AMINOGLUCOSIDOS
FARMACOS DISPONIBLES
Gentamicina
Amikacina
Tobramicina
Neomicina
Estreptomicina
Kamamicina
RESISTENCIA ANTIMICROBIANA
-Alteración en la superficie celular que interfiere la permeabilidad o en el
transporte activo de aminoglucósidos al interior celular
-Alteración o supresión por mutación cromosómica a nivel de la subunidad 30S
ribosomal
-El microorganismo adquiere la capacidad de producir enzimas que destruyen
acción del aminoglucósido o lo transforman en un metabolito inactivo
(adenilación, acetilación, o fosforilación).
-Resistencia ribosomal
ESPECTRO DE ACCIÓN
Bacilos aerobeos gram negativos”(Enterobacterias, E Coli,
Enterobacter,
Klebsiella, proteus, pseudomona auruginosa y serratia y
acinetobacters pp)
Poca actividad contra anaerobeos y bacterias facultativas en
condiciones anaróbicas
Gram positivos: acción limitada, sensible algunos (estafilococo
aureus y epidermidis)
REACCIONES ADVERSAS
-Nefrotoxicidad, Ototoxicidad
-Alteraciones neuromusculares
-Hipersensibilidad, Molestias gastrointestinales (VO)
-Síndrome de malabsorción (administración crónica)
-Discrasias sanguíneas, Oto y nefrotoxicidad en el feto
-Neuritis periférica, disfunción nervio óptico
AMINOGLUCOSIDOS
USOS ESPECIALES
-Estreptomicina: Myocobacterium tuberculosis
-Estreptomicina y gentamicina: activos contra enterococos( se combinan con
penicilinas)
-Amikacina: Miocobacterias atípicas
-Paromomicina: Entamoeba histolítica, Taenia saginata, taenia solium,
Diphyllobothrium e Hymenolepsis nana.
INTERACCIONES
Nefrotoxicidad: Se potencia por
Anfotericina B
Metoxifluorano
Vancomicina
Cisplatino
Ciclosporina
Cefalotina
-Alteraciones de la Placa neuromuscular: Potenciada por bloqueantes
neuromusculares
-Penicilinas: Formación enlaces covalentes
-Vitamina K: Se reduce por neo o kanamicina, potencia efecto anticoagulante
-Neomicina: disminuye absorción digoxina
-Indometacina: aumenta concentración aminoglucósido, reducción eliminación
renal
-Verapamilo: reduce nefrotoxicidad
ALGUNAS APLICACIONES CLINICAS
-Gentamicina, tobramicina y amikacina bacterias aerobeas resistentes a ATB de
menor toxicidad (enterobacterias y pseudomonas). Endocarditis enterococo,
Infección urinaria, bacteremias, neumonía, peritonitis, otitis.
-Estreptomicina y Kanamicina Tuberculosis, Infecciones estreptocócicas(+
penicilinas), brucelosis(+tetraciclinas), tularemia
-Amikacina infecciones multiresistentes intrahospitalarias a gérmenes sensibles
o en pacientes inmunodeprimidos.
-Neomicina aplicación tópica(infecciones de oído o conjuntiva) y gastrointestinal
(encefalopatía hepática, profilaxis cirugía colon)
-Paromomicicina (amebiasis-metronidazol o helmintiasis niclosamida)
GENTAMICINA
Presentación: Potencia: Via:
Inyectable 40mg / 80mg / 160mg IV -IM
Solución oftalmica 3%, 3mg/1ml Oftálmica
Dosis:
Adulto: Infección (función renal normal) 3 mg/kg/día en 3 dosis
Infecciones severas 5 mg/kg/día
ITU (pte mayor a 50 kg.) 160 mg una vez al día durante 7 a 10 días Peso menor a 50 Kg
3 mg/kg de peso corporal
Niños: Recién nacidos prematuros o menos de una semana de vida 5-6 mg/kg/día (2.5-
3 mg/kg cada 12 hrs).
Recién nacidos de una semana y lactantes 7.5 mg/kg/día (2.5 mg/kg administrados
cada 8 hrs)
Niños mas grandes 6-7.5 mg/kg/día (2.0 a 2.5 mg/kg administrados cada 8 hrs)
Gotas oftálmicas se aplican 1 a 2 gotas en cada ojo 3 a 4 veces al día
Recomendación:
Bacilos aerobeos gram negativos”(Enterobacterias, E Coli,
Enterobacter,
Klebsiella, proteus, pseudomona auruginosa y serratia y
acinetobacters pp)
Poca actividad contra anaerobeos y bacterias facultativas en
condiciones anaróbicas
Gram positivos: acción limitada, sensible algunos (estafilococo
aureus y epidermidis)
Efecto colateral:
-Nefrotoxicidad, Ototoxicidad
-Alteraciones neuromusculares
-Hipersensibilidad, Molestias gastrointestinales (VO)
-Síndrome de malabsorción (administración crónica)
-Discrasias sanguíneas
-Oto y nefrotoxicidad en el feto
-Neuritis periférica, disfunción nervio óptico
Observación:
AMIKACINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 100mg / 500mg IV - IM
Dosis:
Adulto: 5 mg a 7.5 mg/kg cada 8 o 12 hrs, durante 7 a 10 dias. La dosis diaria total no
debe exceder los 15 mg/kg/dia
Niños: Neonatos prematuros: inicialmente 10 mg/kg, despues 7.5 mg/kg de peso
corporal a intervalos de 18 a 24 horas durante 7 a 10 días
Neonatos: inicialmente 10 mg/kg, después 7.5 mg por kg de peso corporal cada 12
horas durante 7 a 10 dias.
Lactantes mayores y niños: Antibacteriano (sistémico) I.M o en infusión I.V., 5 mg/kg
cada 8 horas; 7.5 mg/kg cada 12 horas durante 7 a 10 días. La dosis diaria total no
debe exceder los 15 mg/kg/día).
Recomendación:
Bacilos aerobeos gram negativos”(Enterobacterias, E Coli,
Enterobacter,
Klebsiella, proteus, pseudomona auruginosa y serratia y
acinetobacters pp)
Poca actividad contra anaerobeos y bacterias facultativas en
condiciones anaróbicas
Gram positivos: acción limitada, sensible algunos (estafilococo
aureus y epidermidis)
Efecto colateral:
-Nefrotoxicidad, Ototoxicidad
-Alteraciones neuromusculares
-Hipersensibilidad, Molestias gastrointestinales (VO)
-Síndrome de malabsorción (administración crónica)
-Discrasias sanguíneas
-Oto y nefrotoxicidad en el feto
-Neuritis periférica, disfunción nervio óptico
Observación:
TOBRAMICINA
Presentación: Potencia: Via:
Inyectable 100mg IV
Solución IV 120mg/100ml – 150mg/100ml IV
Solución ofalmica 3% 3mg/1ml Oftamica
Dosis:
Adulto: 5-6 mg/Kg/día vía IM o IV en 3 dosis igualmente divididas cada 8 horas.
3-5 mg/Kg/día vía IM o IV en 3 dosis igualmente divididas cada 8 horas, para
infecciones menos graves.
4-8 mg vía intratecal cada 24 horas
Niños: Menores de 1 semana 4-5 mg/Kg/día vía IM o IV en 2 dosis igualmente
divididas cada 12 horas.
Lactantes mayores de 1 semana 6-7,5 mg/Kg/día vía IM o IV en 3-4 dosis igualmente
divididas cada 6-8 horas.
Niños 6-7,5 mg/Kg/día vía IM o IV (7-10 mg/Kg/día en fibrosis quística) en 3-4 dosis
igualmente divididas cada 6-8 horas.
Vía intratecal 1-2 mg cada 24 horas.
Recomendación:
Bacilos aerobeos gram negativos”(Enterobacterias, E Coli,
Enterobacter,
Klebsiella, proteus, pseudomona auruginosa y serratia y
acinetobacters pp)
Poca actividad contra anaerobeos y bacterias facultativas en
condiciones anaróbicas
Gram positivos: acción limitada, sensible algunos (estafilococo
aureus y epidermidis)
Efecto colateral:
-Nefrotoxicidad, Ototoxicidad
-Alteraciones neuromusculares
-Hipersensibilidad, Molestias gastrointestinales (VO)
-Síndrome de malabsorción (administración crónica)
-Discrasias sanguíneas
-Oto y nefrotoxicidad en el feto
-Neuritis periférica, disfunción nervio óptico
Observación:
CLORAFENICOL
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
CLORAFENICOL
Es un antibiótico bacteriostático que cumple su función al unirse de forma
reversible con la subunidad 50S del ribosoma bacteriano
Mecanismo de acción
-El Cloranfenicol inhibe la síntesis por parte de la subunidad 50S cerca de los
sitios de acción de la eritromicina o clindamicina (también se une a las
subunidades ribosomales de las células humanas)
Espectro de acción
Amplio espectro
-G. negativos: Influenzae, neisserias, salmonella, brucella, etc.
-Anaerobios: Clostridium y bacteroidesfrigilis.
También son sensibles algunos gran positivos como los streptococos.
Reacciones adversas
-Pancitopenia dosis dependiente y reversible. (todas las formas celulares
disminuye)
Indicaciones
- Salmonelosis por S. Tiphy.
- Meningitis por H. Influenzae
- Infecciones por B. Fragilis
CLORAFENICOL
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 500mg / 1g IV
comprimidos 500mg VO
Solución oftalmica 5mg/ml oftalmica
Dosis:
Adulto: 15 a 100 mg/kg/dia divididos cada 12 hrs.
Niños: Menores de 7 días o 2 Kg:25 mg/Kg vía oral o IV 1 vez al día.
Neonatos de más de 7 días y 2 Kg:25 mg/Kg vía oral o IV cada 12 horas.
Neonatos de más tiempo y niños: 50-100 mg/Kg/día vía oral o IV cada 6
horas.
Solucion oftalmica se aplica 1 a 2 gotas en cada ojo 3 a 4 veces al dia
Recomendación:
- Salmonelosis por S. Tiphy.
- Meningitis por H. Influenzae
- Infecciones por B. Fragilis
Efecto colateral:
-Pancitopenia dosis dependiente y reversible.
-Anemia aplasica, no dependiente de la dosis idiosincrática.
-Sindrome niño gris (recién nacido).
-Inhibe el citocromo P-450 e inhibe el metabolismo de antidiabéticos orales y
anticoagulantes orales
Observación:
5 a 7 dias de Tx
ANTIHIPERTENSIVOS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
ANTI HIPERTENSIVOS
La hipertensión arterial es la elevación persistente de la Presión Arterial (PA) por
encima de los valores normales
La HTA es considerada : Enfermedad,Factor de riesgo cardiovascular
Etiología de la HTA:
10 a 15 % tiene una causa especifica secundaria
85 a 90 % de la HTA es de tipo esencial o primaria
Multifactorial : Genética, Hábitos y costumbres, Síndrome metabólico
Antecedentes familiares de enfermedad cardiovascular
Mecanismos de regulación de la PA:
Gasto cardiaco
Resistencia vascular periférica (arteriolas, vénulas y vasos
poscapilares – vasos de capacitancia)
Riñon (volumen de liquido intravascular)
Baroreflejos (nervios autónomos)
Mecanismos humorales (sist. Renina – Angiotensina – Aldosterona)
Secreción de sustancias vasoactivas (oxido nítrico – endotelina)
TERAPIA ANTIHIPERTENSIVA
Estadio 1 Estadio 2 Estadio 3
Recomendable la Requiere la combinación El tratamiento
monoterapia (uso de de 2 medicamentos depende del órgano
un solo medicamento) Por lo general un diurético afectado (falla
-Diurético tiazidico asociado a: cardiaca,
-IECA -IECA Enf. Coronaria,
-β bloqueador -ARA II Enf. Cerebrovascular,
-Calcio antagonista -β bloqueador enf. Renal crónica,
-Calcio antagonista DM, IAM)
DIURETICOS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
DIURETICOS
Objetivo básico es la disminución de volumen y de esta forma disminuir la presión arterial
Grupos Fármacos
DIURETICOS DE ASA Furosemida
Bumetanida
Piretanida
Ácido etacrínico
Torasemida
DIURETICOS TIAZIDICOS Hidroclortiazida
Clortalidona
Quinetazona
DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO Espironolactona
Amilorida
Triamtereno
DIURETICOS OSMÓTICOS Manitol
Glucosa
Urea
Isosorbida
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA Acetazolamida
Diclorfenamida
Formación de orina
-La sangre llega a la nefrona
-Filtración en los capilares del glomérulos
-Peso del liquido filtrado
-Reabsorción de sustancias útiles
-Secreción de sustancias de la sangre hacia el liquido filtrado
DIURETICOS – TIAZIDAS
FARMACODINAMIA
-Actúa a nivel renal en el túbulo contorneado distal
-Bloquea a la proteína cotransportadora de Na y Cl
-Produce Natriuresis, disminuye el volumen intravascular y extravascular
-Su acción comienza 1 a 2 hrs. después de la ingesta y dura 16 a 24 hrs.
-Prototipo: hidroclorotiazida
FARMACOCINETICA
-Se absorben bien por vía oral
-Inician su acción a los 10-30 min
-Alcanzan el efecto máximo a los 20-40 min
-Duración del efecto de 16 a 24 horas
-Se une a proteínas plasmáticas en un 90 %
EFECTOS CLÍNICOS
-Disminuye el volumen sanguíneo
-Ligera vasodilatación
EFECTOS ADVERSOS
-Hipopotasemia, hiponatremia, hipomagnesemia
-Hiperuricemia, hiperglucemia, hiperlipemia
-Reacción alérgica (rara) reacciones [erupsiones cutáneas, trombocitopenia,
ictericia colestasica, debilidad, fatiga, etc.]
-Puede agravar la Insuf. Renal por lo tanto usar con precaución (creat. > a 2)
-Puede agravar la insuficiencia hepática
CONTRAINDICACIÓN
-Insuficiencia Renal Severa
-Hipopotasemia, Arritmias Ventriculares, Diabetes Mellitus, Hiperuricemia
HIDROCLOROTIAZIDA
Presentación: Potencia: Via:
comprimidos 25/ 50/ 100mg VO
capsulas 12,5mg VO
Dosis:
Adulto: 25 a 50 mg 1 o 2 veces por día
Niños: no se aplica
Recomendación:
Recomendable usar a dosis bajas en paciente hiporreninemico (Pte. anciano y
Pte. de raza negra)
-Disminuye el volumen sanguíneo
-Ligera vasodilatación
Efecto colateral:
-Hipopotasemia, hiponatremia, hipomagnesemia
-Hiperuricemia, hiperglucemia, hiperlipemia
-Reacción alérgica (rara) reacciones [erupsiones cutáneas, trombocitopenia,
ictericia colestasica, debilidad, fatiga, etc.]
-Puede agravar la Insuf. Renal por lo tanto usar con precaución (creat. > a 2)
-Puede agravar la insuficiencia hepática
Observación:
-Insuficiencia Renal Severa
-Hipopotasemia
-Arritmias Ventriculares
-Diabetes Mellitus, Hiperuricemia
DIURETICOS – DE ASA
FARMACODINAMIA
-Actúa a nivel renal en la porción ascendente del asa de Henle
-Inhibe el cotransporte de Na, K y Cl
-Tiene efecto venodilatador [reduce la precarga en 5 a 10 min. y mejora la falla
vent. Aguda en vent. izquierdo]
-En comparación con los tiazidas produce mayor depleción de volumen con
menor perdida de Na.
FARMACOCINETICA
-SE absorben bien por vía oral
-Inician su acción a los 10-30 min
-Alcanzan el efecto máximo a los 20-40 min
-Duración del efecto de 4-6 horas
-Por vía IV el efecto se ve a los 2 a 3 min.
-Furosemida puede ser usado para el edema agudo de pulmón
-Por vía IV se mantiene la misma intensidad del efecto que por vía Oral pero
aumenta la ototoxicidad
-Se une a proteínas plasmáticas en un 90 %
EFECTOS ADVERSOS
-Hipopotasemia, hipovolemia, hiperuricemia
-Fotosensibilidad, ototoxicidad (reversible)
-Nefritis intersticial alérgica [insuficiencia renal irreversible]
FARMACOCINETICA
-Buena absorción por via oral de 3 horas
-biodisponibilidad del 90 %
-Se fija a proteínas en el 90 %
-Se elimina por orina y bilis.
-La espironolactona tarda en actuar 1-2 días, debido al tiempo necesario para
que se agoten previamente las proteínas generadas por la aldosterona.
EFECTOS ADVERSOS
-Pueden aparecer signos de hiperpotasemia (arritmias cardiacas)
-Náuseas, vómito, diarrea
-Ginecomastia (después de varios meses).
-Hipersensibilidad
-Recomendable: Evitar el consumo de alimentos ricos en potasio
ESPIRINOLACTONA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 25/ 50/ 100mg VO
Dosis:
Adulto: 50 a 200 mg./dia (dosis máxima 400 mg./dia)
Niños:
Recomendación:
Edema
Ascitis
Hipertensión
Insuficiencia cardiaca crónica
Hiperaldosterononismo primario
Efecto colateral:
-Pueden aparecer signos de hiperpotasemia (arritmias cardiacas)
-Náuseas, vómito, diarrea
-Ginecomastia (después de varios meses).
-Hipersensibilidad
-Recomendable: Evitar el consumo de alimentos ricos en potasio
Observación:
No se debe usar el fármaco en paciente con insufiencia renal, anuria, deterioro
rapido de la función renal y potasio serico elevado
ESPIRINOLACTONA (COMBINADA)
Presentación: Potencia: Via:
Tableta 5 mg VO
Tableta combinada 5mg / 50mg Amilorada / hidroclorotiazida
Dosis:
Adulto: 5 a 10 mg./dia
Poco potente se usa combinada con tiazidas
Niños:
Recomendación:
Edema
Ascitis
Hipertensión
Insuficiencia cardiaca crónica
Hiperaldosterononismo primario
Efecto colateral:
-Pueden aparecer signos de hiperpotasemia (arritmias cardiacas)
-Náuseas, vómito, diarrea
-Ginecomastia (después de varios meses).
-Hipersensibilidad
-Recomendable: Evitar el consumo de alimentos ricos en potasio
Observación:
No se debe usar el fármaco en paciente con insufiencia renal, anuria, deterioro
rapido de la función renal y potasio serico elevado
BETA
ANTAGONISTAS
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA
BETA ANTAGONISTAS (B-BLOQUEADORES)
El presente grupo de fármacos actúa a nivel de receptores β bloqueándolos
competitivamente y de forma reversible
Caracteristicas: Selectividad
Actividad simpaticomimética intrínseca
Acción estabilizante de Membrana
Bloqueo alfa 1 coexistente
Carvedilol:
-Los beneficios en insuficiencia cardíaca no están relacionados con el bloqueo α.
Actividad bloqueante alfa adrenérgica.
-La actividad bloqueante alfa asociada al bloqueo beta tiene un impacto positivo
sobre la diabetes y la aterosclerosis, mejorando el control glucémico,
reduciendo la hiperinsulinemia compensadora y reduciendo los cambios
proaterogénicos sobre los lípidos plasmáticos.
-Metabolismo hepático.
-Eliminación inalterada por riñón.
BETA ANTAGONISTAS (B-BLOQUEADORES)
EFECTOS CARDIOVASCULARES DE LOS β BLOQUEADORES
-Disminuye el Inotropismo, Cronotropismo y Dromotropismo
-Disminuye consumo Miocardico de O2
-Disminuye la despolarización automática de focos ectópicos
-Disminuye el gasto cardiaco
-Mejora perfusión Coronaria por: Mayor tiempo de llenado diastólico
Menor consumo de oxigeno del miocardio
-Disminuye RVP
-Disminuye PA
Metabólicas
-Intolerancia a la glucosa
-Prolongación de hipoglucemia en insulinodependientes
-Aumento de las VLDL con disminución de las HDL
Oculares
-Disminución de Humor acuoso
CLASIFICACION DE β BLOQUEADORES
Bloqueantes Beta no selectivos
-Propranolol, Timolol, Nadolol, Oxprenolol, Pindolol, Carteolol, Sotalol,
Alprenolol, Penbutolol
Observación:
Antihipertensivo, beta-bloqueador (β1β2) con acción bloqueante alfa 1
La absorción se da en aproximadamente 20 min. de la ingesta, su acción
comienza a las 2 hrs. y puede durar de 8 a 14 hrs.
CARVEDILOL
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 25mg VO
Dosis:
Adulto: Hipertensión de 25 a 50 mg administrados en una sola dosis o divididos en 2
dosis al dia
Niños:
Recomendación:
Antihipertensivo,
Falla cardiaca
Enfermedad coronaria (angina de pecho estable)
Efecto colateral:
Cardiovasculares: hipotensión ortostática, bradicardia, edema maleolar y bloqueo
cardiaco. Hipertensión arterial
Sistema nervioso: cefalea, mareo, vértigo, depresión, letargo, parestesia, vivificación de
sueños, sensación de hormigueo en el cuero cabelludo. Temblores en embarazadas.
Respiratorias: disnea, espasmo bronquial.
Otras: reacciones de hipersensibilidad, incremento de las transaminasas, ictericia, necrosis
hepática, molestias digestivas, astenia, sudoración, congestión nasal, visión borrosa,
dificultad en la micción, alteraciones de la eyaculación, alteraciones de la libido, miopatías,
erupciones liqueniformes
CONTRAINDICACIONES
Alergia o hipersensibilidad
Asma/EPOC
Bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado, bradicardia intensa o shock cardiogénico (La
forma inyectable está contraindicada tras infarto de miocardio cuando existe
vasoconstricción periférica que sugiere bajo gasto cardíaco)
PRECAUCIONES
-Acidosis metabólica
-Anestesia/Cirugía (los pacientes deben recibir atropina por vía intravenosa antes de la
inducción. Puede potenciar los efectos hipotensores del halotano. Retirar 48 horas antes
de la intervención o si no se retira tener cuidado especial con anestésicos como
ciclopropano, tricloroetileno o éter, con efectos depresores miocárdicos. Durante la
anestesia, puede enmascarar las respuestas fisiológicas compensatorias de hemorragia
brusca como taquicardia y vasoconstricción).
-Angina de prinzmetal, Cardiopatía isquémica, Diabetes , Enfermedad de Raynaud,
Feocromocitoma, Hipertiroidismo, Fallo cardiaco
-Miastenia grave, Insuficiencia hepática, Insuficiencia renal grave
-Embarazo (primer trimestre, emplear las menores dosis posibles), Lactancia, Pediatría –
Geriatría
Observación:
Antihipertensivo, beta-bloqueador (β1-β2) con acción bloqueante alfa 1
ALFA 1
ANTAGONISTAS
ADRENÉRGICOS Α1 - ALFA –
BLOQUEADORES
Mecanismo de acción
Bloqueo de receptores α1 postsinaptico
Inhiben la estimulación de catecolaminas
Vasodilatación arterial y venosa
Efectos hemodinamicos
Disminuye la resistencia vascular periférica
Disminuye la PA
Aumento mínimo de la FC y gasto cardiaco
Aumenta el flujo sanguíneo renal
Indicaciones
HTA (incluso en enf. Renal)
ICC
Fenomeno de Raynaud
Efectos adversos
Hipersensibilidad, Hipotensión (postural), mareo nauseas, vomitos,
palpitaciones, cefalea, fatiga, boca seca, diaforesis, congestion nasal,
incontinencia urinaria, depresión mental
Contraindicaciones
Embarazo y lactancia
ICC (relativo)
Enf. Renal (relativo)
PRAZOSINA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 1mg / 2mg VO
Dosis:
Adulto: Dosis usual: 0,5 a 2 mg 2 a 3 veces al dia (6 mg./dia)
Niños:
Recomendación:
Ajustar de la dosis según tolerancia individual durante primera semana HTA
(monoterapia)
Iniciar: 0,5 mg 2 veces/día (noche), por 4 días, aumentar a 1 mg 2 veces/día los
4 días mas hasta el control de presión arterial y ajustar dosis según respuesta.
Mantenimiento: 3 a 20 mg/día (dosis fraccionadas).
ICC: prazosina+diuréticos, con o sin glucósidos cardiacos
Dosis: 4-20 mg (dosis fracc).
Fenómeno de Raynaud primario o secundario
Inicial: 0,5 mg al acostarse, después 0,5 mg (mañana) y 0,5 mg (tarde) durante
1 semana; continuar con 2 mg/día (mañana y tarde).
Mantenimiento: 2-3 mg 2 veces/día.
Terazocina Tab 2, 5, 10 mg (dosis de 1 a 20 mg/dia)
Doxasocina tab 2, 4 mg (dosis 2 a 4 mg/dia max 16mg/dia)
Efecto colateral:
Hipersensibilidad, Hipotensión (postural), mareo nauseas, vomitos,
palpitaciones, cefalea, fatiga, boca seca, diaforesis, congestion nasal,
incontinencia urinaria, depresión mental
Observación:
I.E.C.A Inhibidores
de la Enzima
Convertidora de
Angiotensina
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
Mecanismo de acción
-Interrumpen el sistema renina angiotensina aldosterona al inhibir la conversión de
angiotensina I en angiotensina II
-Potencian los niveles de cinina, bradicinina, protaglandinas
-Inhibe la síntesis de aldosterona en la corteza adrenal
Efectos hemodinamicos
-Disminuye la RVS sin aumentar la frecuencia cardiaca, el gasto cardiaco o la contractilidad
de miocardio
-Aumenta el flujo sanguíneo renal sin alterar el filtrado glomerular
Indicaciones
-HTA de leve a moderada
-Efectivo en ptes con alta actividad de renina plasmática como falla cardiaca
-Ptes. con niveles normales o bajos de renina
-Ptes. anefricos
-Ptes. Diabéticos con HTA (protector renal)
-Ptes. Con enfermedad vascular de colágeno
Efectos adversos
-Taquicardia, trastornos del gusto, fiebre, prurito, leucopenia, proteinuria, agranulositosis,
pancitopenia, nausea, vomito y dolor abdominal
-Tos seca (x acumulación de bradiquininas, sustancia P, y prostagladinas)
-Falla renal aguda reversible (ptes con estenosis mitral)
-Raro: depresión del SNC, disfunción sexual, transtornos del sueño,
-Hipotensión (ptes. hiporreninemicos, o con Tx con diuréticos)
-Angioedema
-Ptes. con falla cardiaca (creat)
Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia Oligohidramnios, hipoplasia pulmonar, retardo de crecimiento,
muerte fetal, anuria neonatal, muerte neonatal
-Hipersensibilidad
-Hipersensibilidad
-Estenosis renal bilateral, estenosis de arteria renal de riñón único, insuficiencia renal grave
y en hipotensión arterial sistémica. [Renina muy elevada puede producir una importante
respuesta hipotensora con oliguria y azoemia]
-No debe emplearse en asociación con diuréticos ahorradores de potasio por el riesgo de
provocar hipercaliemia.
-Precaución en pacientes con daño hepático o renal
ENALAPRIL
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 5mg / 10mg / 20mg / 40mg VO
Dosis:
Adulto: HTA usar de 5 a 40 mg/dia.
Niños:
Recomendación:
HTA de leve a moderada
-Efectivo en ptes con alta actividad de renina plasmática como falla cardiaca
-Ptes. con niveles normales o bajos de renina
-Ptes. anefricos
-Ptes. Diabéticos con HTA (protector renal)
-Ptes. Con enfermedad vascular de colágeno
Efecto colateral:
Taquicardia, trastornos del gusto, fiebre, prurito, leucopenia, proteinuria, agranulositosis,
pancitopenia, nausea, vomito y dolor abdominal
-Tos seca (x acumulación de bradiquininas, sustancia P, y prostagladinas)
-Falla renal aguda reversible (ptes con estenosis mitral)
-Raro: depresión del SNC, disfunción sexual, transtornos del sueño,
-Hipotensión (ptes. hiporreninemicos, o con Tx con diuréticos)
-Angioedema
-Ptes. con falla cardiaca (creat)
CONTRAINDICACIONES
-Embarazo y lactancia Oligohidramnios, hipoplasia pulmonar, retardo de crecimiento,
muerte fetal, anuria neonatal, muerte neonatal
-Hipersensibilidad
-Hipersensibilidad
-Estenosis renal bilateral, estenosis de arteria renal de riñón único, insuficiencia renal grave
y en hipotensión arterial sistémica. [Renina muy elevada puede producir una importante
respuesta hipotensora con oliguria y azoemia]
-No debe emplearse en asociación con diuréticos ahorradores de potasio por el riesgo de
provocar hipercaliemia.
-Precaución en pacientes con daño hepático o renal
Observación:
Antihipertensivo, supresor del SRAA
CAPTOPRIL
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 25mg / 50mg VO
Tab/cap sublingual 25mg
Dosis:
Adulto: HTA usar 25mg 2 veces al dia. (x 4 sem desp) 50 mg 2 a 3 veces al dia [Max.
150 mg/dia]
Crisis HTA Tab. Sublingual 25 mg. repetir en 10 a 15 min. si la PA no es la deseada
Niños:
Recomendación:
HTA de leve a moderada
-Efectivo en ptes con alta actividad de renina plasmática como falla cardiaca
-Ptes. con niveles normales o bajos de renina
-Ptes. anefricos
-Ptes. Diabéticos con HTA (protector renal)
-Ptes. Con enfermedad vascular de colágeno
Efecto colateral:
Taquicardia, trastornos del gusto, fiebre, prurito, leucopenia, proteinuria, agranulositosis,
pancitopenia, nausea, vomito y dolor abdominal
-Tos seca (x acumulación de bradiquininas, sustancia P, y prostagladinas)
-Falla renal aguda reversible (ptes con estenosis mitral)
-Raro: depresión del SNC, disfunción sexual, transtornos del sueño,
-Hipotensión (ptes. hiporreninemicos, o con Tx con diuréticos)
-Angioedema
-Ptes. con falla cardiaca (creat)
CONTRAINDICACIONES
-Embarazo y lactancia Oligohidramnios, hipoplasia pulmonar, retardo de crecimiento,
muerte fetal, anuria neonatal, muerte neonatal
-Hipersensibilidad
-Hipersensibilidad
-Estenosis renal bilateral, estenosis de arteria renal de riñón único, insuficiencia renal grave
y en hipotensión arterial sistémica. [Renina muy elevada puede producir una importante
respuesta hipotensora con oliguria y azoemia]
-No debe emplearse en asociación con diuréticos ahorradores de potasio por el riesgo de
provocar hipercaliemia.
-Precaución en pacientes con daño hepático o renal
Observación:
Antihipertensivo, supresor del SRAA
A.R.A. II
Antagonista de
Receptores de
Angiotensina II
ANTAG DE RECEP. DE ANGIOTENSINA 2 (ARA)
Mecanismo de acción
Inhiben al RECEPTOR de angiotensina II (AT1 – AT2)
Efectos:
-Respuestas presoras rápidas y lentas
-Efecto estimulante – SNA (simpático) periférico
-Efecto SNC (sed – liberación de vasopresina – tono simpático)
-Liberación de catecolaminas suprarrenales
-Efectos en factores de crecimiento
-Efectos indirectos en el riñón
POTENCIAN SUS EFECTOS ASOCIADOS CON DIURÉTICOS TIAZIDICOS
Indicaciones
-HTA de leve a moderada
-Usado en ptes. En quienes no funcionan adecuadamente los IECA’s
-Ptes. HTA + Insuf. Cardiaca
-Ptes. HTA + Nefropatía
-Ptes. HTA + Nefropatia Diabetica
-Ptes. De alto riesgo cardiovascular
Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia
-Hipersensibilidad
-Insuficiencia cardiaca severa, deshidratación, insuficiencia hepática, estenosis de la arteria
renal, unilateral o bilateral, o insuficiencia renal asociada a estenosis valvular
Efectos adversos
-Cardiovasculares: hipotensión (sobre todo en pacientes con hipovolemia o tratados con
diuréticos), hipotensión ortostática, edema, palpitaciones.
-Sistema nervioso: mareos, cefalea, astenia, insomnio.
-Hiperpotasemia: sobre todo en pacientes con insuficiencia renal crónica, insuficiencia
cardiaca congestiva o que toman otros medicamentos.
-Respiratorios: tos (menos que con los IECA’s), infección respiratoria de vías altas,
congestión nasal.
-Otros: diarrea, dolor abdominal, náuseas, mialgia, aumento de transaminasas.
-Asociados a hidroclorotiazida: hipopotasemia, hiponatremia, hiperuricemia,
hiperglucemia, glucosuria, alcalosis hipoclorémica, ataques de gota. Excepcionalmente
citopenias y reacciones cutáneas alérgicas
LOSARTAN
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 50mg / 100mg IV
Tabletas combinada 50mg / 12,5mg Losartan / Hidroclorotiaziada
Dosis:
Adultos: 25 a 100 mg./día repartidos en 1 a 2 tomas día
Sus efectos comienzan en 2 semanas y alcanza su efecto máximo a las 6 semanas
Niños:
Recomendación:
-HTA de leve a moderada
-Usado en ptes. En quienes no funcionan adecuadamente los IECA’s
-Ptes. HTA + Insuf. Cardiaca
-Ptes. HTA + Nefropatía
-Ptes. HTA + Nefropatia Diabetica
-Ptes. De alto riesgo cardiovascular
Efecto colateral:
-Cardiovasculares: hipotensión (sobre todo en pacientes con hipovolemia o
tratados con diuréticos), hipotensión ortostática, edema, palpitaciones.
-Sistema nervioso: mareos, cefalea, astenia, insomnio.
-Hiperpotasemia: sobre todo en pacientes con insuficiencia renal crónica,
insuficiencia cardiaca congestiva o que toman otros medicamentos.
-Respiratorios: tos (menos que con los IECA’s), infección respiratoria de vías
altas, congestión nasal.
-Otros: diarrea, dolor abdominal, náuseas, mialgia, aumento de transaminasas.
-Asociados a hidroclorotiazida: hipopotasemia, hiponatremia, hiperuricemia,
hiperglucemia, glucosuria, alcalosis hipoclorémica, ataques de gota.
Excepcionalmente citopenias y reacciones cutáneas alérgicas
Observación:
Antihipertensivo, ARA II
VALSARTAN
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 40 – 80 – 160 320mg IV
Tabletas combinada 160 mg / 12,5mg Valsartan / Hidroclorotiaziada
Dosis:
Adulto: 80 a 320 mg/día una sola vez al día
Su efecto comienza a las 2 semanas y es máximo a las 4 semanas
Niños:
Recomendación:
-HTA de leve a moderada
-Usado en ptes. En quienes no funcionan adecuadamente los IECA’s
-Ptes. HTA + Insuf. Cardiaca
-Ptes. HTA + Nefropatía
-Ptes. HTA + Nefropatia Diabetica
-Ptes. De alto riesgo cardiovascular
Efecto colateral:
-Cardiovasculares: hipotensión (sobre todo en pacientes con hipovolemia o
tratados con diuréticos), hipotensión ortostática, edema, palpitaciones.
-Sistema nervioso: mareos, cefalea, astenia, insomnio.
-Hiperpotasemia: sobre todo en pacientes con insuficiencia renal crónica,
insuficiencia cardiaca congestiva o que toman otros medicamentos.
-Respiratorios: tos (menos que con los IECA’s), infección respiratoria de vías
altas, congestión nasal.
-Otros: diarrea, dolor abdominal, náuseas, mialgia, aumento de transaminasas.
-Asociados a hidroclorotiazida: hipopotasemia, hiponatremia, hiperuricemia,
hiperglucemia, glucosuria, alcalosis hipoclorémica, ataques de gota.
Excepcionalmente citopenias y reacciones cutáneas alérgicas
Observación:
Antihipertensivo, ARA II
CALCIO -
ANTAGONISTAS
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO
Inhiben la entrada de calcio dentro de la fibra muscular lisa del vaso sanguíneo
por ello producen relajación
Efectos:
-Bloquean canales de calcio
-Actúan principalmente en el lecho arterial
-En células miocárdicas tiene efectos :
Cronotropico negativo
Inotrópico negativo
Dromotropico negativo
Efectos cardiovasculares
-Depresión del automatismo (sinusal)
-Disminuye la conducción eléctrica (sinusal - sinoauricular)
-Disminuye la contractilidad miocárdica
-Disminuye el tono vasomotor periférico y coronario
-Disminuye la precarga (disminuye la demanda de oxigeno )
-Mejora el flujo colateral o redistribuye el flujo en el miocardio isquémico
Indicaciones
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST)
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO
Efectos adversos
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
Contraindicaciones
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
Vascular
Vasodilatación
Disminución de la resistencia vascular periférica
Disminución de la presión arterial
Otros
Estimula la agregación plaquetaria
Inhibe la liberación de insulina
ALFAMETILDOPA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 250mg / 500mg VO
Dosis:
Adulto: VO inicial 250 mg c/12 Hrs (aumentar la dosis cada 2 dias si fuese
necesario)hasta una dosis promedio de 1 gr./día [máximo 2 gr./día]
Embarazo dosis inicial mínima 250 mg cada 12 hrs hasta un máximo de 500 mg cada 6
hrs.
Niños:
Recomendación:
Efectos hemodinamicos
Disminuye la RVP
Disminuye la PA
Disminuye el GC (leve)
Disminuye la FC (leve)
Contraindicaciones
Hepatopatías activas, IMAO, Feocromocitoma
Advertencia: los efectos adversos son dependientes de la dosis
Efecto colateral:
Hipotensión, Retienen sodio →edema (diuréticos), Sequedad de boca
Congestión nasal, Galactorrea, Coombs (+)
ANA (+), Factor reumatoideo (+),
25 anemia hemolítica, Hepatitis aguda o crónica
La hipotensión puede revertirse con el uso de expansores de volumen
Observación:
CLONIDINA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 150ug o 0,15mg VO
Ampollas 150ug o 0.15mg IV-IM-SC
Dosis:
Adulto: VO de 0,15 a 8 mg/día repartido en 2 a 3 dosis al día se recomienda dar la
mayor parte en la noche
Emergencia usar 300 µg o 0,3 mg por IV o IM
Niños:
Recomendación:
Efectos hemodinamicos
Disminuye la RVS
Disminuye la PA
Disminuye la FC
No produce hipotensión postural
No altera el flujo sanguíneo renal
Contraindicaciones
Hipotensión, Bradicardia, Enf. Nodo sinusal, Bloqueo de 2do y 3er grado, Lactancia, Ptes
con depresion
Precausion, Ptes con insuficiencia renal o hepática, La interrupción brusca puede producir
crisis hipertensiva
Efecto colateral:
Sequedad de boca, Sedacion, Retención de sodio →edema, Impotencia, Insomnio anciedad
y depresión
Edema angioneurotico/ urticaria/ alopecia, Raro hiperglucemia Aumento de la CPK,
Ginecomastia
Retención urinaria
La sobre dosificación puede producir hipertensión temporal o hipotensión profunda,
bradicardia, sedación, miosis, depresión respiratoria, convulsiones y coma
Observación:
El inicio de su acción es a los 30 min. El pico máximo se alcanza a 2 -3 hrs de su acción y
dura aproximadamente 8 hrs.
GUANETIDINA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 10mg / 25mg VO
Dosis:
Adulto: VO de 10 a 150 mg/dia (en la mañana) se inicia con 10 mg, se va aumentando
10 mg cada semana de acuerdo a las necesidades
Se requiere de 1 a 2 semanas para que su efecto hipotensor alcance el máximo efecto,
por lo general con dosis de 25 a 50 mg/día los ptes se manejan adecuadamente
Niños:
Recomendación:
Efectos hemodinamicos
Mecanismo de acción: Inhibe la liberación de NE
Disminuye la resistencia periférica total
Disminuye el tono venoso
No tiene efecto central
Tiene efecto cronotropico e inotrópico negativo secundario a la disminución de
catecolaminas
Disminuyen el GC y el retorno venoso
Indicada en la HTA moderada a severa usada como monoterapia o asociada a
diuréticos tiazidicos
Contraindicaciones
Ptes con angina, ACV, Patología renal, Feocromocitoma, No en ptes que toman
IMAO (antagoniza)
No dar junto a simpaticomiméticos (crisis de HTA)
Efecto colateral:
Hipotensión postural, Impotencia, Eyaculación retrograda, Debilidad subjetiva
generalizada
Retención de liquidos→ edema →ICC
Observación:
Antagonistas adrenérgicos de acción periferica
HIDRALAZINA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 25mg / 50mg VO
Ampollas 20mg IV
Dosis:
Adulto: 12,5 a 100 mg divididos en dos tomas, en algunos casos se puede llegar a 50
mg. cada 6 hrs [requiere control estricto de la presión arterial] Potencia sus efectos
con el uso asociado de Bloqueadores β
Crisis hipertensiva: 5 mg IV, luego continuar con 5 a 10 mg IV cada 15 - 20 minutos
hasta alcanzar una dosis total de 40 mg. Continuar con la dosis efectiva alcanzada cada
6 hrs.
Niños:
Recomendación:
HTA moderada a severa
Crisis HTA
HTA inducida por el embarazo
Efectos hemodinamicos
Vaso dilatación periférica (siatema esplacnico, cerebral, renal)
Aumenta la FC aumenta y el GC
Aumenta la renina plasmática
Aumenta la tasa de filtración glomerular por el aumento de perfusión renal
Aumenta la aldosterona y flujo plasmático
Contraindicaciones
Hipersensibilidad , Enfermedad coronaria, Taquicardia, 1er trimestre del
embarazo, LES
Efecto colateral:
Cefalea, Sudoración, Taquicardia, Anorexia, vomitos, nauseas, mareos,
Congestion nasal, rubor lagrimeo, conjuntivitis, parestesias, edema, temblores y
calambres musculares, fiebre urticaria, erupción cutánea, polineuritis,
hemorragia intestinal, anemia, pancitopenia (raro)
Observación:
Formación del oxido nítrico (vasodilatadores directos)
MINOXIDIL
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 10mg VO
Dosis:
Adulto: 2,5 a 5 mg/dia(usual), puede llegar hasta 80 mg/dia divididos en dos tomas
El efecto vasodilatador dura de 1 hasta 3 días.
Niños:
Recomendación:
HTA
HTA mas Insuficiencia renal
HTA maligna o refragtaria
Alopecia
Efectos hemodinamicos
Disminuye la resistencia vascular sistémica
Aumenta la FC y el GC en forma refleja
Aumenta la renina plasmática, la antiotensina II la aldosterona y la NE
Aumenta el flujo sanguíneo renal y la filtración glomerular
Contraindicaciones
Alergia, Angina, Taquicardia, embarazo
Efecto colateral:
Retención de sodio – edema, Taquicardia refleja aumenta el GC con
exacerbación de la angina
IAM – falla cardiaca, Cefalea, Nauseas, Fatiga, Hipertricosis (tx crónico)
Otros derrame pericardico en pacientes con insuficiencia renal, síndrome de
Johnson
ANA (+), trombocitopenia
Observación:
Activador de canales de potasio (vasodilatadores directos)
CRISIS O
EMERGENCIA
HIPERTENSIVA
MINOXIDIL
-La crisis o emergencia hipertensiva es una situación de emergencia la cual se
presenta con un asenso acelerado de la presión arterial y además con el daño
de un órgano blanco.
-Normalmente se presenta en paciente que requerían modificación de la dosis
en su medicación o en quienes se hizo mal manejo de la HTA
-Mortalidad es de 3 de cada 10 pacientes
-Por regla general todos los pacientes van a requerir cuidados en UTI/UCI
-Normalmente los ptes tiene PA sistólica mayor a 220 diastolica mayor a 120
mmHg
URGENCIAS
Hipertensión no controlada en pacientes que requieren cirugía de urgencia.
Hipertensión post operatoria severa, Suspensión de drogas antihipertensivas
Trauma craneo-encefálico (TCE) agudo, Hipertensión severa sin daño de
órganos blanco
Niños:
Recomendación:
HTA moderada a severa
Crisis HTA
HTA inducida por el embarazo
Efecto colateral:
Cefalea, Sudoración, Taquicardia, Anorexia, vomitos, nauseas, mareos,
Congestion nasal, rubor lagrimeo, conjuntivitis, parestesias, edema,
temblores y calambres musculares, fiebre urticaria, erupción cutánea,
polineuritis,
hemorragia intestinal, anemia, pancitopenia (raro)
Observación:
Formacion de oxido nitrico
FENTOLAMINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 10mg / 2ml IV
Dosis:
Adulto: Crisis hipertensiva por feocromocitoma administrar un bolo de 2 a 10mg. EV
cada 5 a 15 min. Dependiendo de la respuesta clínica
Niños:
Recomendación:
Reversión de la anestesia de tejidos blandos (labios y lengua), y déficits
funcionales asociados, producidos por la inyección intraoral en la submucosa
de un anestésico local que contiene un vasoconstrictor del grupo de las
catecolaminas, como la epinefrina, tras un procedimiento dental rutinario
como limpieza dental, raspado y alisado, relleno de cavidades, corona.
Efecto colateral:
Observación:
Antagonista alfa 1 no selectivo
ALFAMETILDOPA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 250mg / 500mg VO
Dosis:
Adulto: Embarazo dosis inicial mínima 250 mg cada 12 hrs hasta un máximo de 500 mg
cada 6 hrs.
En eclampsia o preeclampsia severa siempre acompañar de las medidas
convencionales y con vigilancia en hospitalización
Niños:
Recomendación:
Efectos hemodinamicos
Disminuye la RVP
Disminuye la PA
Disminuye el GC (leve)
Disminuye la FC (leve)
Contraindicaciones
Hepatopatías activas, IMAO, Feocromocitoma
Advertencia: los efectos adversos son dependientes de la dosis
Efecto colateral:
Hipotensión, Retienen sodio →edema (diuréticos), Sequedad de boca
Congestión nasal, Galactorrea, Coombs (+)
ANA (+), Factor reumatoideo (+),
25 anemia hemolítica, Hepatitis aguda o crónica
La hipotensión puede revertirse con el uso de expansores de volumen
Observación:
Agonista alfa 2 adrenergico
Tx en emergencia hipertensiva y embarazo (eclampsia – preeclampsia severa)
LABETALOL
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 100mg IV
Dosis:
Adulto: Crisis hipertensiva administrar un bolo de 50mg. (20 a 80 mg.) o (0.25mg/kg)
IV lento si es necesario repetir cada 5 a10 min. Hasta un máximo de 300 mg.
SIRVE PARA Tx EN EMERGENCIA HIPERTENSIVA Y EMBARAZO (ECLAMPSIA –
PREECLAMPSIA SEVERA)
Niños:
Recomendación:
- Hipertensión leve o moderada, Hipertensión grave, Hipertensión en
embarazo
- Angina de pecho con hipertensión coexistente.
Efecto colateral:
cefaléia, cansaço, vertigem, depressão e letargia, congestão nasal, sudoração,
hipotensão postural, sensação geralmente transitória de formigamento no
couro cabeludo, tremores no tratamento das hipertensões da gravidez,
retenção aguda de urina, dificuldades de micção, insucesso ejaculatório, dor
epigástrica, náuseas e vômitos. Raramente foi detectado aparecimento de
anticorpos antinúcleo positivos, não associados com a doença, bem como
raros casos de lupus eritematoso sistêmico e febre medicamentosa.Muito
raramente foram descritos casos de miopatia tóxica, hipersensibilidade,
erupções, pruridos, angioedema, dispnéia, erupção liquenóide reversível, visão
turva, irritação ocular, cãibras, bradicardia e bloqueio cardíaco
Observación:
Antihipertensivo, beta-bloqueador (β1β2) con acción bloqueante alfa 1
SULFATO DE MAGNESIO
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 20mg IV
Dosis:
Adulto: 5 g de Sulfato de Magnesio
(4 ampollas de 5 ml o 2 ampollas de 10 ml al 25%) en 10 cc Dextrosa 5%, en bolo
endovenoso lento, pasar en 10-15 minutos
Mantenimiento: goteo de 20 gr de sulfato de magnesio (16 amp de 5 ml u 8 amp de 10
ml) en 500 ml de sol. Dextrosa al 5% o ringer lactato pasar 7 gts/min (microgotero 21
microgotas/min)
Niños:
Recomendación:
Control inmediato de las convulsiones en las toxemias severas (preclampsia y
eclampsia) del embarazo y en la nefritis aguda en niños. Tratamiento y
profilaxis de la hipomagnesemia. Nutrición parenteral total. Tétano uterino.
Contraindicaciones: miastenia grave, insuficiência renal aguda o crônica
terminal. Bloqueo y dano cardíaco. Enfermedad respiratória, síndrome de
cushing
Precauciones: paciente hipocalcemicos, la administracion puede producir
hipotonia, hiporreflexia, hipotension, depresion respiratoria en la madre y en
el neoato, función renal disminuida y paciente geriatrico
Efecto colateral:
Hipotensión transiente, hipotermia, hipotonía, colapso circulatorio,
disminución de los reflejos, ritmo cardiaco y respiratorio
Observación:
-Se la utiliza como droga de primera elección para la prevención de convulsiones en
pacientes con preeclampsia severa o eclampsia, NO debe de ser considerada como un
fármaco antihipertensivo
-Tx en emergencia hipertensiva y embarazo (eclampsia – preeclampsia severa)
GASTROINTESTINAL
GASTROINTESTINAL
El sistema gastrointestinal puede ser el centro de un gran numero de patologías las
cuales pueden afectar a cada parte o a varias,
El nivel de resolución de la gran cantidad de problemas puede ser de tipo medico y/o
quirúrgico
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINAL
Acciones Farmacos
Antiácidos locales Hidróxido de aluminio
Hidróxido de aluminio y magnesio
Antiácidos sistémicos Ranitidina
Famotidina
Omeprazol
Antieméticos Domperidona
Metoclopramida
Cisapride
Digestivos Enzimas pancreáticas
Reguladores de la flora intestinal
Antiespasmódicos Metil de hioscina
Butil hioscina
Otros Glicerina
Laxantes (bisacodilo, aceite de resino)
Quimioterapicos
ANTIÁCIDOS
-Neutralizan la acidez gátrica, en forma química, sin afectar los mecanismos que actúan en
la producción de ácido. Pueden ser asociados entre sí y también a fármacos
antiflatulentos, analgésicos o tranquilizantes.
Nota
El uso de hidróxido de aluminio por su acción local inhibe la absorción con otros
medicamentos
Funcion
-Neutralizar en forma inmediata y duradera el pH hasta valores de 3 a 4.
-Evitar la inactivación de la pepsina por el cambio del pH 7.
-Tener una actividad exclusiva en el tubo digestivo sin interferir con el proceso digestivo
-Carecer de efectos tóxicos sistémicos
-Tener pocos efectos colaterales como la constipación, diarrea o formación de gases
-Evitar el fenómeno de rebote (secreción gástrica excesiva)
-Acelerar la curación de los procesos ulcerosos y evitar las recidivas
-Ser económico
ANTIACIDOS
HIDROXIDO DE ALUMINIO
Presentación: Potencia: Via:
Suspensión 350mg /5 ml VO
Tabletas masticables 233mg / 300mg VO
Dosis:
Adulto: 5 a 10 ml o 1 a 2 comp 30 min a 1 hrs después de las comidas 3 a 4 veces al dia
Niños: no se ha establecido la dosis de seguridad
Recomendación:
• Tx sintomático de ulcera gástrica
• Embarazo
• Hiperacidez gástrica, asociada a úlcera gástrica o gastritis
• Dispepsia
• Hiperfosfatemia en I.R. crónica y hemodializados
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad,
I.R. grave,
Hipofosfatemia,
Hemorragia gastrointestinal o rectal,
Obstrucción intestinal, apendicitis,
Ileo paralítico,
Impactación fecal,
Enf. Alzheimer.
Efecto colateral:
Diarrea (mas frecuente)
Estreñimiento (constipación)
Pérdida del apetito
Cansancio extraño
Debilidad muscular
Alteraciones de la motilidade intestinal
Observación:
Carbonato calcio, carbonato magnesio, bicarbonato sodio
Es la única mas indicada para mujeres embaraza es extremamente prohibido
usar ranitidina, famotidina, omeprazol
HIDROXIDO DE MAGNESIO
Presentación: Potencia: Via:
Suspensión 80mg / ml VO
Dosis:
Adulto: 5 a 10 ml o 1 a 2 comp 30 min a 1 hrs después de las comidas 3 a 4 veces al dia
Laxante 30 ml antes de dormir
Niños: mayor a 3 años: laxante 5 a 10 ml antes de dormir como antiácido
No se ha establecido la dosis de seguridad
Recomendación:
• Tx sintomático de ulcera gástrica
• Embarazo
• Hiperacidez gástrica, asociada a úlcera gástrica o gastritis
• Dispepsia
• Hiperfosfatemia en I.R. crónica y hemodializados
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad,
I.R. grave,
Hipofosfatemia,
Hemorragia gastrointestinal o rectal,
Obstrucción intestinal, apendicitis,
Ileo paralítico,
Impactación fecal,
Enf. Alzheimer.
Efecto colateral:
Diarrea (mas frecuente),
Estreñimiento (constipación),
Pérdida del apetito,
Cansancio extraño,
Debilidad muscular,
Alteraciones de la motilidade intestinal,
Vomitos,
Retortijones,
Flatulencia,
Colico abdominal
Observación:
Carbonato calcio, carbonato magnesio, bicarbonato sodio
Es la única mas indicada para mujeres embaraza es extremamente prohibido usar
ranitidina, famotidina, omeprazol
ANTIHISTAMINICOS
ANTIHISTAMINICOS
Mecanismo de acción
-Canalículos intracelulares de la célula parietal
-Inhibiendo en ellos a la enzima H+-K+-ATPasa (BOMBA DE PROTONES)
-Proporciona inhibición de la secreción ácida basal y de la secreción ácida
estimulada
Farmacocinética
-Absorción y distribución es reducida en presencia de pH ácido (gránulos con
recubrimiento entérico y encapsulados)
-La absorción se da en intestino delgado
-La biodisponibilidad sistémica 35% hasta 60%
-Unión a proteínas 95%
-Vida media 1 hrs.
-Metabolismo hepático P450
-Eliminación renal
-Tiene amplio margen de seguridad la toxicidad a dosis única es rara igual que
a dosis repetidas
Contraindicaciones
Procesos malignos (retrasa el Dx.)
Tratamiento a largo plazo (CA)
Reduce la absorción de vit. B12
Reduce la efectividad del test de la ureasa (HP)
No administrar en el embarazo y lactancia
FARMACOS MAS USADOS
Omeprazol, Lansoprazol, Esomeprazol, Pantoprazol, Rabeprazol
RANITIDINA
Inhibidores de bomba de protones
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 50mg / 150mg / 300mg VO
ampollas 50mg / 150mg IV - IM
Dosis:
Adultos: 300mg/ dia hasta 6gr/dia(MAX)
Niños: 4mg/kg/dia sin exceder los 300mg/dia
Recomendación:
Tx de la esofagitis erosiva
Tx de estados hipersecretorios de diversas patologías
Tx de la ulcera duodenal activa
Tx de las ulceras inducidas por AINES
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Cancer gástrico
No interfiere con el test de la ureasa
Interaciones
Warfarina, Hipotrombinemia, Ketoconazol, Itraconazol, Cefuroxima,
Metformina, Quinolonas, Sucralfato
Efecto colateral:
Son poco frecuentes
Diarrea o constipación,nauseas y vomitos y dolor abdominal
Hepatitis,ictericia y aumento de las transaminasas
Neutropenia, Granulocitopenia y trombocitipenia en los análisis de sangre de
rutina
Observación:
Inhibidores de bomba de prótones actua sobre la formacion de secrecion acida
basal
tratamiento de 10 dias
Mujeres embarazada prohibido usar
OMEPRAZOL
Inhibidores de bomba de protones
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 20mg VO
ampollas 20mg IV - IM
Dosis:
Adultos: 20mg 1x al dia cada 12 horas
Niños: no se recomenda
Recomendación:
-Tratamiento coadyuvante con AINES
-Ulcera péptica gástrica, duodenal o erosiones de la gastroduodenales
asociadas a hipersecreción acida
-Terapia triple conjugada (caso tenga alergia debe usar antihistaminico)
(disminución acida, claritromicina 500mg, c/12horas, amoxiciclina 500mg. c/8
horas / metronidazol 500mg, c/8 horas)
Contraindicaciones
Procesos malignos (retrasa el Dx.)
Tratamiento a largo plazo (CA)
Reduce la absorción de vit. B12
Reduce la efectividad del test de la ureasa (HP)
No administrar en el embarazo y lactancia
Interaciones
Acidez gástrica:Ketoconazol, itrazonazol, sales de hierro
Metabolismo:Diazepam, warfarina, fenitoína
Competencia hepática:alprazolam, astemizol, carbamazepina, cisaprida,
ciclosporina, diazepam, diltiazem, eritromicina, felodipina, lidocaina,
lovastatina, midazolam, nifedipina, quinidina, simvastatina, terfenadina,
triazolam, y verapamil
Efecto colateral:
Observación:
Mujeres embarazada prohibido usar
LANZOPRAZOL
Inhibidores de bomba de protones
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 15mg – 30mg VO
Dosis:
Adultos: Dosis única de máxima hasta 30mg/dia
Niños: no se recomenda
Recomendación:
-Tratamiento coadyuvante con AINES
-Ulcera péptica gástrica, duodenal o erosiones de la gastroduodenales
asociadas a hipersecreción acida
-Terapia triple conjugada (caso tenga alergia debe usar antihistaminico)
(disminución acida, claritromicina 500mg, c/12horas, amoxiciclina 500mg. c/8
horas / metronidazol 500mg, c/8 horas)
-Enfermedad por reflujo gastroduodenal incluido el snd de Zollinger Ellison
Contraindicaciones
Procesos malignos (retrasa el Dx.)
Tratamiento a largo plazo (CA)
Reduce la absorción de vit. B12
Reduce la efectividad del test de la ureasa (HP)
No administrar en el embarazo y lactancia
Interaciones
Acidez gástrica: Ketoconazol, itrazonazol, sales de hierro
Metabolismo: Diazepam, warfarina, fenitoína
Competencia hepática: alprazolam, astemizol, carbamazepina, cisaprida,
ciclosporina, diazepam, diltiazem, eritromicina, felodipina, lidocaina,
lovastatina, midazolam, nifedipina, quinidina, simvastatina, terfenadina,
triazolam, y verapamil
Efecto colateral:
Observación:
Mujeres embarazada prohibido usar
RABEPRAZOL
Inhibidores de bomba de protones
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 20mg VO
Dosis:
Adultos: Dosis única de máxima hasta 20mg/dia
Niños: no se recomenda
Recomendación:
-Tratamiento coadyuvante con AINES
-Ulcera péptica gástrica, duodenal o erosiones de la gastroduodenales
asociadas a hipersecreción acida
-Terapia triple conjugada (caso tenga alergia debe usar antihistaminico)
(disminución acida, claritromicina 500mg, c/12horas, amoxiciclina 500mg. c/8
horas / metronidazol 500mg, c/8 horas)
-Enfermedad por reflujo gastroduodenal incluido el snd de Zollinger Ellison
Contraindicaciones
Procesos malignos (retrasa el Dx.)
Tratamiento a largo plazo (CA)
Reduce la absorción de vit. B12
Reduce la efectividad del test de la ureasa (HP)
No administrar en el embarazo y lactancia
Interaciones
Acidez gástrica: Ketoconazol, itrazonazol, sales de hierro
Metabolismo: Diazepam, warfarina, fenitoína
Competencia hepática: alprazolam, astemizol, carbamazepina, cisaprida,
ciclosporina, diazepam, diltiazem, eritromicina, felodipina, lidocaina,
lovastatina, midazolam, nifedipina, quinidina, simvastatina, terfenadina,
triazolam, y verapamil
Efecto colateral:
Observación:
Mujeres embarazada prohibido usar
ESOMEPRAZOL
Inhibidores de bomba de protones
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 20mg 40mg VO
Dosis:
Adultos: Dosis única de máxima hasta 40mg/dia
Niños: no se recomenda
Recomendación:
-Tratamiento coadyuvante con AINES
-Ulcera péptica gástrica, duodenal o erosiones de la gastroduodenales
asociadas a hipersecreción acida
-Terapia triple conjugada (caso tenga alergia debe usar antihistaminico)
(disminución acida, claritromicina 500mg, c/12horas, amoxiciclina 500mg. c/8
horas / metronidazol 500mg, c/8 horas)
-Enfermedad por reflujo gastroduodenal incluido el snd de Zollinger Ellison
Contraindicaciones
Procesos malignos (retrasa el Dx.)
Tratamiento a largo plazo (CA)
Reduce la absorción de vit. B12
Reduce la efectividad del test de la ureasa (HP)
No administrar en el embarazo y lactancia
Interaciones
Acidez gástrica: Ketoconazol, itrazonazol, sales de hierro
Metabolismo: Diazepam, warfarina, fenitoína
Competencia hepática: alprazolam, astemizol, carbamazepina, cisaprida,
ciclosporina, diazepam, diltiazem, eritromicina, felodipina, lidocaina,
lovastatina, midazolam, nifedipina, quinidina, simvastatina, terfenadina,
triazolam, y verapamil
Efecto colateral:
Observación:
Mujeres embarazada prohibido usar
ANTIESPASMOSDICOS
ANTIESPASMOSDICOS
Tienen como finalidad la relajación del musculo liso de las vísceras huecas
como ser:
Intestino
Vesícula biliar y conductos
Uréteres
Etc.
La mayoría de los fármacos usados son antagonistas colinérgicos
Mecanismo de acción
Todos ellos se dedican a bloquear los receptores muscarinicos de forma
competitiva, bloqueando asi las acciones de la Ach.
Farmacocinética
-Tanto la atropina como la escopolamina tiene excelente acción a partir de su
administración por vía IM o SC
-Solo la escopolamina tiene acción similar usada por VO
-Sin importar la vía sus efectos comienzan en aproximadamente 15 a 30 min.
La duración de su tiempo de acción es variable pero se a estimado promedio
de 8 hrs .
ANTIESPASMOSDICOS
Indicaciones
Prevención de nauseas y vómitos por la cinetosis
Dispepsia
Síndrome de colon irritable
Enfermedad divertículo (premedicación)
Profilaxis y preparación anestésica
Inducción de cicloplejia y midriasis en el examen oftalmológico
Efectos adversos
Estreñimiento
Xerostomía
Hipohidrosis
Midriasis
Retención urinaria
Glaucoma
Disminuye el lagrimeo
Taquicardia
Disminuye secreciones respiratorias
Contraindicaciones
Obstrucción del tracto urinario debido a la hipertrofia prostática
obstrucción gastrointestinal
colitis ulcerosa grave
íleo paralítico y megacolon tóxico
asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
Miastenia gravis
Enfermedad de Arteria coronaria o insuficiencia cardíaca congestiva
Arritmias cardíacas
Enfermedad hepática
Embarazo y lactancia
ATROPINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 0,6mg VO
Ampolla 1mg IV- IM
Dosis:
Adulto: 0,6 a 1,2 mg al dia Max (2,4mg)
Niños: 10 mcg (0.01 mg) por kg de peso corporal, sin sobrepasar los 400 mcg
Recomendación:
Prevención de nauseas y vómitos por la cinetosis
Dispepsia
Síndrome de colon irritable
Enfermedad divertículo (premedicación)
Profilaxis y preparación anestésica
Inducción de cicloplejia y midriasis en el examen
Efecto colateral:
Estreñimiento
Xerostomía
Hipohidrosis
Midriasis
Retención urinaria
Glaucoma
Disminuye el lagrimeo
Taquicardia
Disminuye secreciones respiratorias
Contraindicaciones
Obstrucción del tracto urinario debido a la hipertrofia prostática
obstrucción gastrointestinal
colitis ulcerosa grave
íleo paralítico y megacolon tóxico
asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
Miastenia gravis
Enfermedad de Arteria coronaria o insuficiencia cardíaca congestiva
Arritmias cardíacas
Enfermedad hepática
Embarazo y lactancia
Observación:
ESCOPOLAMINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 10mg VO
Ampolla 10mg / 20mg IV- IM
Dosis:
Adulto: 10 a 20 mg IM o IV. Se puede repetir 3-4 veces al día
Niños: Mayores de 1 año: 0.15 mg/Kg peso/día, fraccionada cada 6 horas
Recomendación:
Prevención de nauseas y vómitos por la cinetosis
Dispepsia
Síndrome de colon irritable
Enfermedad divertículo (premedicación)
Profilaxis y preparación anestésica
Inducción de cicloplejia y midriasis en el examen
Efecto colateral:
Estreñimiento
Xerostomía
Hipohidrosis
Midriasis
Retención urinaria
Glaucoma
Disminuye el lagrimeo
Taquicardia
Disminuye secreciones respiratorias
Contraindicaciones
Obstrucción del tracto urinario debido a la hipertrofia prostática
obstrucción gastrointestinal
colitis ulcerosa grave
íleo paralítico y megacolon tóxico
asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
Miastenia gravis
Enfermedad de Arteria coronaria o insuficiencia cardíaca congestiva
Arritmias cardíacas
Enfermedad hepática
Embarazo y lactancia
Observación:
ANTIEMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
GRUPOS FARMACOLOGICOS
a) Bloqueantes de receptores D2: benzamidas (metoclopramida y cleboprida), fenotiazinas
(tietilperazina, clorpromazina, perfenazina y triflupromazina) y butirofenonas (haloperidol,
droperidol y domperidona).
b) Bloqueantes de receptores 5-HT3: No benzamidas (ondansetrón, granisetrón y tropisetrón) y
benzamidas (a dosis altas, metoclopramida y cleboprida).
c) Otros: esteroides corticales (metilprednisolona y dexametasona), benzodiazepinas (lorazepam)
y cannabinoides sintéticos (nabilona y levonantrodol).
Farmacocinética
-Absorción por VO es variable por via IV o IM es del 100%
-La T½ para la metoclopramida va de 2 hasta 5 hrs. y para la domperidona es de 7 hrs.
-En cuanto a su eliminación la metoclopramida es de eliminación renal en tanto que la
domperidona es de eliminación hepática
Indicaciones
-Hiperémesis gravídica
-Control de la emesis por diferentes causas como ser:
-Dismenorrea, dispepsia, quimioterapia, cinetosis, etc.
Efectos adversos
-Tiene relación directa con la dosis y la duración del tratamiento
-Normalmente son bien tolerados en dosis moderada o en tratamientos a corto plazo
-Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea, confusión, mareos,
trismus, opistótonos y, raramente, estridor o apnea
-Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastalgia, impotencia secundaria a hiperprolactinemia,
retención de líquidos secundaria a la elevación transitoria de aldosterona, Hipotensión,
hipertensión supraventricular, taquicardia, bradicardia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica, perforación intestinal,
feocromocitoma, hipertensión arterial, problemas de concentración
FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE LA MOTILIDAD INTESTINAL
-Aumentan la motilidad intestinal:
Laxante osmóticos, Sales de magnesio y de sodio
Derivado de azucares: lactulosa, lactitiol, sorbitol
Estimulante por contacto
Bisacodilo
Picosulfato sódico
fenolftaleina
Grupos de fármacos
-Sustancias incrementadoras de la masa intestinal.
-Agentes suavizantes o lubrificantes del contenido fecal
-Agentes osmóticos.
-Sustancias estimulantes de la mucosa intestinal.
-Fármacos que contrarrestan la acción de otros fármacos responsables de un
estreñimiento yatrógeno.
METOCLOPRAMIDA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 10mg VO
Ampollas 10mg IV - IM
Dosis:
Adulto: 10 mg PRN o cada 6 hrs.
Niños: 1g/kg
Recomendación:
-Hiperémesis gravídica
-Control de la emesis por diferentes causas como ser:
-Dismenorrea, dispepsia, quimioterapia, cinetosis, etc.
Efecto colateral:
-Tiene relación directa con la dosis y la duración del tratamiento
-Normalmente son bien tolerados en dosis moderada o en tratamientos a
corto plazo
-Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea, confusión, mareos,
trismus, opistótonos y, raramente, estridor o apnea
-Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastalgia,
-Impotencia secundaria a hiperprolactinemia,
-Retención de líquidos secundaria a la elevación transitoria de aldosterona,
Hipotensión, hipertensión supraventricular,
-Taquicardia, bradicardia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad,
Hemorragia gastrointestinal,
Obstrucción mecánica,
Perforación intestinal, feocromocitoma,
Hipertensión arterial,
Problemas de concentración
Observación:
DOMPERIDONA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 10mg VO
Ampollas 10mg cada 2ml IV - IM
Suspensión 10mg x ml VO
Supositorios 10mg rectal
Dosis:
Adulto: mayores de 12 años 10 a 20 mg c/6 u 8 hrs.
Niños: de 2 a 12 años 0,9mg./kg 15 min. Después de las comidas
Recomendación:
-Hiperémesis gravídica
-Control de la emesis por diferentes causas como ser:
-Dismenorrea, dispepsia, quimioterapia, cinetosis, etc.
Efecto colateral:
-Tiene relación directa con la dosis y la duración del tratamiento
-Normalmente son bien tolerados en dosis moderada o en tratamientos a
corto plazo
-Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea, confusión, mareos,
trismus, opistótonos y, raramente, estridor o apnea
-Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastalgia,
-Impotencia secundaria a hiperprolactinemia,
-Retención de líquidos secundaria a la elevación transitoria de aldosterona,
Hipotensión, hipertensión supraventricular,
-Taquicardia, bradicardia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad,
Hemorragia gastrointestinal,
Obstrucción mecánica,
Perforación intestinal, feocromocitoma,
Hipertensión arterial,
Problemas de concentración
Observación:
DIABETIS MELLITUS
DIABETIS MELLITUS
DEFINICIÓN:
son un grupo de enfermedades metabólicas caracterizadas por la presencia de hiperglicemia
crónica que resulta de defectos en la secreción de insulina o en la acción de la mismas (resistencia
a la insulina) o la coexistencia de ambas
CLASIFICACIÓN:
• Diabetes Mellitus I (autoinmune idiopatica)
• Diabetes Mellitus II (con insulinorresistencia / con insulinopenia)
• Otros tipos
– Defectos geneticos de la celula beta
– Defectos geneticos de la accion de la insulina
– Enfermedad del pancreas
– Endocrinopatias
– Inducida por farmacos o agentes quimicos
– Infecciones
– Formas infrecuentes autoinmunes
• Diabetes gestacional
DIAGNOSTICO
Glicemia en ayunas
• Normal 70 a 100 mg/dl
• Glicemia en Ayunas Aumentada (GAA) 100 a 125 mg/dl
• Diabetes igual o mayor a 126 mg/dl
DIAGNOSTICO
• Glicemia de 200 mg/dl + sintomas de diabetes
• Glicemia igual o mayor a 126 mg/dl en 2 oportunidades diferentes
• Glicemia mayor a 200 mg/dl después de 2 hrs PTOG
TRATAMIENTO
• Dieta educación alimentaria
• Cambio del estilo de vida
– Actividad física
– Cambio de hábitos (fumar)
• Intervención farmacológica
• Educación familiar
• Apoyo psicológico
GRUPOS TERAPÉUTICOS:
• Sulfonilureas
• Biguanidas
• Inhibidores de las alfa-glucosidasas
• Meglitinidas
• Glitazonas
• Inhibidores de la DPP-IV
SULFONILUREAS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Efecto hipoglicemiante agudo actuando directamente en la célula beta del
páncreas aumentado la producción de insulina
• Efecto hipoglicemiante crónico aumentado el numero de receptores para la
insulina (aumenta la sensibilidad a insulina)
FARMACOS DISPONIBLES
• Clorpropamida
• Tolbutamida
• Glibenclamida (10 a 16 horas)
• Glicacida
• Glipizida
• Gliquidona
• Glipentida
• Glimepirina
INDICACIONES
• Diabetes mellitus tipo 2 con normopeso u obesidad que no responde
adecuadamente con metformina
•
EFECTOS ADVERSOS
• Hipoglucemia
• Alteraciones hematológicas: aplasia medular, agranulocitosis, anemia
hemolítica y trombocitopenia
• Alteraciones cutaneas: rash, purpura, prurito, eritema nodoso, eritema
multiforme, Steven Johnson, fotosensibilidad
• Alteraciones gastrointestinales: nauseas, vomitos colestasis
• Alteraciones tiroideas: Hipotiroidismo subclínico transitorio
• Efecto renal: secreción inadecuada ADH (hiponatremia) efecto diurético
• Efecto antabús (clorpropamida)
• Reacciones pulmonares difusas: Neumonitis
• Otros: ganancia ponderal, hiperinsulinemia
CONTRAINDICACIONES
• DM 1
• Embarazo y lactancia
• Insuficiencia renal
• Insuficiencia hepatica
• Reacciones alergicas (sulfa)
GILBENCLAMIDA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 5mg VO
Dosis:
Adulto: Inicial 2,5 a 5 mg Maximo 15 mg/dia
Niños:
Recomendación:
Diabetes mellitus tipo 2 con normopeso u obesidad que no responde adecuadamente con
metformina
Contraindicaciones:
DM 1
Embarazo y lactancia
Insuficiencia renal
Insuficiencia hepatica
Reacciones alergicas (sulfa)
Efecto colateral:
-Alteraciones hematológicas: aplasia medular, agranulocitosis, anemia hemolítica y
trombocitopenia
-Alteraciones cutaneas: rash, purpura, prurito, eritema nodoso, eritema multiforme,
Steven Johnson, fotosensibilidad
-Alteraciones gastrointestinales: nauseas, vomitos colestasis
-Alteraciones tiroideas: Hipotiroidismo subclínico transitorio
-Efecto renal: secreción inadecuada ADH (hiponatremia) efecto diurético
-Efecto antabús (clorpropamida)
-Reacciones pulmonares difusas: Neumonitis
-Otros: ganancia ponderal, hiperinsulinemia
Observación:
-Indicado para DM tipo II
-No se debe usar gilbenclamida y antiácido puede ocurrir hipoglicemia
-El uso concorrente de enalapril, captopril u otro inhibidor da ECA y gilbenclamida puede
reducir resistencia a la insulina debe disminuir la dosajes del antidiaetico
BIGUANIDAS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Su principal mecanismo de acción es el aumento de la sensibilidad a la
insulina en tejido hepático: disminución de la glucogenolisis (liberación
hepática de glucosa) y neoglucogénesis (formación de glucosa a partir de otros
sustratos como aminoácidos o glicerol).
• También aumenta la sensibilidad a la insulina en tejido periférico
(principalmente en músculo), directa e indirectamente (por disminución del
efecto tóxico de la hiperglucemia).
• Diabetes mellitus tipo 2 que no se controla sólo con dieta y ejercicio. Se
considera el fármaco de elección en DM2 con sobrepeso u obesidad
Es el único fármaco para el tratamiento de la DM2 que hasta el momento ha
demostrado disminuir la morbimortalidad cardiovascular
• Alteraciones gastrointestinales: (diarreas, nauseas, vómitos, dolor abdominal)
Alteraciones gustativas
• Acidosis láctica (Descrita fundamentalmente con la metformina y buformina )
• Efecto anorexígeno
• Otros más raros: sabor metálico y reducción de los niveles de vitamina B12
FARMACOS DISPONIBLES
• Buformina
• Metformina
* La buformina tiene mayor incidencia de acidosis lactica
INTERACCIONES
• Alcohol (riesgo de acidosis láctica por sinergismo)
• Absolutas: insuficiencia renal, alcoholismo, insuficiencia hepática,
insuficiencia respiratoria, desnutrición importante, gestación o lactancia.
• Relativas: uso de contrastes yodados, frecuentes infecciones, insuficiencia
cardiaca congestiva, preparación quirúrgica.
• En todos estos casos está contraindicada temporalmente mientras dure la
situación. Es importante advertir al paciente que debe suprimir la toma de
biguanidas 24-48 horas antes de una intervención quirúrgica y del empleo de
pruebas con contraste.
OBSERVACIONES:
• Consiguen su efecto antihiperglucemiante a travésde acciones
extrapancreáticas, sobre todo por disminución de la liberación hepática de
glucosa, junto a otras aún no bien conocidas, (anorexígena, disminución de
absorción intestinal de glucosa, aumento nº de receptores de insulina,
potenciación acción de la insulina)
• Funcionan bien en pacientes con o sin obesidad
• Tienen efectos favorables sobre los lípidos (reducción de triglicéridos, LDL y
colesterol total) y no producen aumento de peso (incluso pueden producir
pérdida de peso), ni hiperinsulinemia ni hipoglucemia.
METFORMINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 850mg VO
Dosis:
Adulto: Inicial 850mg/dia máximo 2550mg/dia (3 comprimidos)
Niños: solo sebe usar a partir de 10 a 16 anos 500mg dos veces al dia juntos con los
alimentos
Recomendación:
Para diabetes Melittus tipos II especialmente em paciente con sobrepeso y hacer la dieta
prescrita y ejercicios
Contraindicaciones:
Diabetes gestacional.
Diabetes mellitus tipo I.
Insuficiencia renal ( com TFG <30ml/min)
Insuficiencia hepática.
Insuficiencia cardiaca.
Desnutrición severa.
Alcoholismo crónico.
Complicaciones agudas de la diabetes (cetoacidosis).
Deficiencia de vitamina B12, hierro y ácido fólico.
Embarazo y lactancia.
Infecciones graves.
Traumas.
Deshidratación.
Interacciones:
-potencializa el efecto de los anticoagulantes y de los fibrinolíticos.
-Inhibe la absorción de la vitamina B12, en casos aislados.
-Cimetidina con metformina ocurre menor excreción tubular
-Metoclopramida y el cisapride aumentan la velocidad del vaciado gástrico , pueden
afectar la absorción de la glucosa en los pacientes diabéticos
-Niacina interfere con el metabolismo de la glucosa ocasionando hiperglucemia
Efecto colateral:
Disgeusia; náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida de apetito.
Observación:
-Furosemida aumenta las concentraciones de metformina en plasma y sangre
-No se debe usar en mujeres embarazada y lactancia pues se excreta en la leche materna
causando hipoglicemia en niños
- metformina puede ocasionar una reducción en la absorción oral de la vitamina B12
debido la competitividad de la unión del complejo factor intriseco-vitaina12 a su receptor.
MEGLITINIDAS
MECANISMO DE ACCION
• Estimulan la secreción de insulina, por inhibición de los canales de potasio
dependientes de ATP de las células beta pancreáticas(como las sulfonilureas),
aunque parece que difieren en las zonas de unión a estas.
• Aportan la ventaja de tener un comienzo de acción rápido (30 minutos) y de
corta duración, circunscrito al periodo postprandial (4 horas), por lo que
facilita el horario de las ingestas
FARMACOS DISPONIBLES
• Repaglinida
• Natiglinida
INDICACIONES
• DM 2
• Corrección de hiperglucemias postprandiales
• Repaglinida.: DM2 cuya hiperglucemia no puede seguir siendo controlada con
dieta, reducción de peso y ejercicio. También está indicada en combinacion
con metformina para Tx de DM2
• Natiglinida.: Combinada con metformina en pacientes con DM2
inadecuadamente controlados con una dosis máxima tolerada de metformina
en monoterapia
EFECTOS ADVERSOS
• Hipoglicemia (menos severa y de menos duracion que las sulfonilureas)
• Aumento de peso
• Diabetes tipo 1
• Hipersensibilidad a repaglinida o nateglinida
• Embarazo o lactancia
• Insuficiencia hepática severa
• Tratamiento con gemfibrocilo.
PRECAUCIONES
• personas mayores de 75 años y en insuficiencia renal grave o diálisis, o en
tratamiento concomitante con inductores o inhibidores del citocromo CYP
3ª4:
– Inhibidores: Ketoconazol, itraconazol, fluconazol, eritromicina
– Inductores: rifampicina, fenitoína
REPAGLINIDA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 0,5mg / 1mg / 2mg VO
Dosis:
Adulto: incial 0,5 a 1 mg/dia máximo 16mg al dia
Niños: No puede usar en ninos
Recomendación:
• DM 2
• Corrección de hiperglucemias postprandiales
• Repaglinida.: DM2 cuya hiperglucemia no puede seguir siendo controlada con
dieta, reducción de peso y ejercicio. También está indicada en combinacion
con metformina para Tx de DM2
• Natiglinida.: Combinada con metformina en pacientes con DM2
inadecuadamente controlados con una dosis máxima tolerada de metformina
en monoterapia
Contraindicaciones:
Evita el uso para mujeres embarazada
No esta indicada para tratamiento de la cetoacidosis diabética
Enfermedad hepatica
Interacciones:
La administración con metformina para lograr una mayor reducción de la glucosa, la
repaglinada se metaboliza en el hígado por el citocromo p-450
Efecto colateral:
• Hipoglicemia (menos severa y de menos duracion que las sulfonilureas)
• Aumento de peso
• Diabetes tipo 1
• Hipersensibilidad a repaglinida o nateglinida
• Embarazo o lactancia
• Insuficiencia hepática severa
• Tratamiento con gemfibrocilo.
Observación:
-Personas mayores de 75 años y en insuficiencia renal grave o diálisis, o en tratamiento
concomitante con inductores o inhibidores del citocromo CYP 3ª4:
Inhibidores: Ketoconazol, itraconazol, fluconazol, eritromicina
Inductores: rifampicina, fenitoína
Los anticonceptivos contiene el estrógeno pueden disminuir el efecto hipoglucemiante
de la repaglinida.
NATIGLIDINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 60mg / 120mg / 180mg VO
Dosis:
Adulto: incial 30 a 60 mg/dia máximo 180mg al dia
Niños: No puede usar en niños
Recomendación:
• DM 2
• Corrección de hiperglucemias postprandiales
• Repaglinida.: DM2 cuya hiperglucemia no puede seguir siendo controlada con
dieta, reducción de peso y ejercicio. También está indicada en combinacion
con metformina para Tx de DM2
• Natiglinida.: Combinada con metformina en pacientes con DM2
inadecuadamente controlados con una dosis máxima tolerada de metformina
en monoterapia
Contraindicaciones:
Evita el uso para mujeres embarazada
No esta indicada para tratamiento de la cetoacidosis diabética
Enfermedad hepatica
Interacciones:
La administración con metformina para lograr una mayor reducción de la glucosa, la
natiglidina se metaboliza en el hígado por el citocromo p-450
Efecto colateral:
• Hipoglicemia (menos severa y de menos duracion que las sulfonilureas)
• Aumento de peso
• Diabetes tipo 1
• Hipersensibilidad a repaglinida o nateglinida
• Embarazo o lactancia
• Insuficiencia hepática severa
• Tratamiento con gemfibrocilo.
Observación:
-Personas mayores de 75 años y en insuficiencia renal grave o diálisis, o en tratamiento
concomitante con inductores o inhibidores del citocromo CYP 3ª4:
Inhibidores: Ketoconazol, itraconazol, fluconazol, eritromicina
Inductores: rifampicina, fenitoína
Los anticonceptivos contiene el estrógeno pueden disminuir el efecto hipoglucemiante
de la natiglidina.
INHIBIDORES DE LAS ALFA-GLUCOSIDASAS
MECANISMO DE ACCION
• Actúan inhibiendo las alfa-glucosidasas intestinales (maltasas, sacarasas,
dextrinasas, glucoamilasas) presentes en las vellosidades intestinales
• Impide el desdoblamiento de la sacarosa, maltosa y otros oligosacáridos en
monosacáridos (glucosa, fructosa, galactosa).
• El resultado es una demora en la digestión de los hidratos de carbono con
reducción de los picos glucémicos postprandiales.
• También actúan disminuyendo la secreción de polipéptidos intestinales
FÁRMACOS DISPONIBLES
• Acarbosa
• Miglitol
INDICACION
• Corrección de hiperglucemias postprandiales.
• Se puede utilizar sóla o en combinación con insulina o sulfonilureas
OBSERVACION
• No producen hipoglucemia por si solas, pero cuando se administran asociadas
a insulina o sulfonilureas hay que tener en cuenta que si se produce una
hipoglucemia ésta no puede tratarse con disacáridos (lactosa de la leche, o
sacarosa del azúcar) sino que debe utilizarse glucosa pura y en algunos casos
por via IV
EFECTOS ADVERSOS
• Alteraciones gastrointestinales:
– Flatulencia – meteorismo
– Diarreas
– Dolor abdominal
– Nauseas y vómitos
Dependen de la dosis y la dieta, pero van disminuyendo con el tiempo
INTERACCIONES
• Reducen el efecto de la acarbosa
• Antiácidos
• Resincolestiramina
• Enzimas digestivos
CONTRAINDICACIONES:
• Tratamiento en mono-terapia de la DM 1
• Pacientes con trastornos gastrointestinales
• Embarazo, lactancia
• Insuficiencia renal (creatinina > 2 mg/dl)
• Cirrosis hepática.
ACARBOSA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 50mg / 100mg VO
Dosis:
Adulto: incial 150mg/dia máximo 600mg al dia
Niños: No puede usar en niños
Recomendación:
• Corrección de hiperglucemias postprandiales.
• Se puede utilizar sóla o en combinación con insulina o sulfonilureas
Contraindicaciones:
• Tratamiento en mono-terapia de la DM 1
• Pacientes con trastornos gastrointestinales
• Embarazo, lactancia
• Insuficiencia renal (creatinina > 2 mg/dl)
• Cirrosis hepática.
Interacciones:
• Reducen el efecto de la acarbosa
• Antiácidos
• Resincolestiramina
• Enzimas digestivos
Efecto colateral:
• Alteraciones gastrointestinales:
– Flatulencia – meteorismo
– Diarreas
– Dolor abdominal
– Nauseas y vómitos
Dependen de la dosis y la dieta, pero van disminuyendo con el tiempo
Observación:
GLITAZONAS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Son fármacos agonistas PPAR-gamma (Peroxisome Proliferator Activated Receptor
gamma). Actúan a través de la activación del receptor PPAR-gamma reduciendo la
resistencia a la insulina, fundamentalmente a nivel de tejidos periféricos (tejido graso
y muscular), aunque también tienen un cierto efecto a nivel del tejido hepático
(inhibición gluconeogénesis hepática).
• Este aumento de la sensibilidad a la insulina se realiza sin aumentar su secreción, de
ahí que no produzcan hipoglucemias. Se metabolizan en el hígado y se eliminan
porlas heces.
FÁRMACOS DISPONIBLES
• Rosiglitazona
• Pioglitazona
INDICACIONES
• Como monoterapia, en diabéticos con sobrepeso u obesidad, en los que la
metformina está contraindicada o no tolerada
• Combinada con metformina solo en pacientes obesos.
• Combinada con sulfonilureas o sitagliptina, solo en pacientes con intolerancia o
contraindicación a la metformina.
• Combinada triple terapia junto a sulfonilureas o sitagliptina y metformina
EFECTOS SECUNDARIOS
• Incremento de peso
• retención de líquidos, con asociación de edemas
• Anemia por hemodilución
• Cardiomegalia sin hipertrofia ventricular izquierda sobre todo si se asocia a insulina
• disminuyen la insulinemia, incluso más que metformina,
• Disminuyen la PA, la microalbuminuria,
• Aumentan la fibrinolisis y mejoran el endotelio
INTERACCIONES
• Anticonceptivos orales
• Fármacos que se metabolizan a través del citocromo P450, enzima CYP2C8 y en menor
medida en CYP2C9,
– fármacos que inhiben (ketoconazol, itraconazol)
– inducen esta vía (eritromicina, astemizol, antagonistas del calcio, cisaprida,
corticoides, triazolam)
CONTRAINDICACIONES
• DM1
• embarazo y lactancia
• Hipersensibilidad
• Problemas hepáticos
• Insuficiencia cardiaca grados I – IV
• Asociación con insulina (en EEUU si se permite la asociación
• de glitazonas e insulina). Síndrome coronario agudo.
• Cardiopatía isquémica y arteriopatía periférica.
• Insuficiencia renal grave
ROSIGLITAZONA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 4mg / 8mg VO
Rosiglitazona + metformina 1 +500 / 2+500 / 4+1000 VO
Dosis:
Adulto: incial 4mg/dia máximo 8mg al dia
Niños: No se debe usar em menores de 17 anos
Recomendación:
• Como monoterapia, en diabéticos con sobrepeso u obesidad, en los que la
metformina está contraindicada o no tolerada
• Combinada con metformina solo en pacientes obesos.
• Combinada con sulfonilureas o sitagliptina, solo en pacientes con intolerancia o
contraindicación a la metformina.
• Combinada triple terapia junto a sulfonilureas o sitagliptina y metformina
Contraindicaciones:
• DM1
• embarazo y lactancia
• Hipersensibilidad
• Problemas hepáticos
• Insuficiencia cardiaca grados I – IV
• Asociación con insulina (en EEUU si se permite la asociación
• de glitazonas e insulina). Síndrome coronario agudo.
• Cardiopatía isquémica y arteriopatía periférica.
• Insuficiencia renal grave
Interacciones:
• Anticonceptivos orales
• Fármacos que se metabolizan a través del citocromo P450, enzima CYP2C8 y en
menor medida en CYP2C9,
• fármacos que inhiben (ketoconazol, itraconazol)
• inducen esta vía (eritromicina, astemizol, antagonistas del calcio,
cisaprida, corticoides, triazolam)
Efecto colateral:
• Incremento de peso
• retención de líquidos, con asociación de edemas
• Anemia por hemodilución
• Cardiomegalia sin hipertrofia ventricular izquierda sobre todo si se asocia a insulina
• disminuyen la insulinemia, incluso más que metformina,
• Disminuyen la PA, la microalbuminuria,
• Aumentan la fibrinolisis y mejoran el endotelio
Observación:
INHIBIDORES DE LA DPP-IV (INCRETINAS)
MECANISMO DE ACCIÓN
• Las hormonas incretinas GLP-1 y GIP se liberan en el intestino durante todo el
día; sus concentraciones aumentan en respuesta a la comida.
• La actividad del GLP-1 y el GIP está limitada por la enzima DPP-4, que inactiva
rápidamente las incretinas.
• Los inhibidores de la DPP-4, actúa en los pacientes con diabetes tipo 2
retrasando la inactivación de las incretinas y mejorando así la función
secretora de insulina de la célula beta pancreática. Esta respuesta se produce
de manera dependiente de los niveles de glucosa por lo que el riesgo de
hipoglucemias se encuentra significativamente disminuido.
FARMACOS DISPONIBLES
• Sitagliptina
EFECTOS ADVERSOS
• No son muy observables normalmente son muy bien tolerados
INTERACIONES
• No son muy observables normalmente son muy bien tolerados
• puede usarse como monoterapia o en combinación con otros farmacos
PRECAUSIONES
• No son muy observables normalmente son muy bien tolerados
SITAGLIPTINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 25mg / 50mg / 100mg VO
Dosis:
Adulto: incial 100mg /dia
Niños: No se debe usar em menores de 17 anos
Recomendación:
Indicado para paciente con diabetis melittus tipo II
monoterapia
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
No debe usar en paciente co diabetes mellitus tipo I
Tratamiento de la cetoacidosis diabetica
Interacciones:
El medicamento puede ser associado com otros fármaco tipo (metformina, sulfonilurea o
glitazona) pero el efecto adversos son menores
Efecto colateral:
Indecciones de vías respiratoria superiores
nasofaringitis
Observación:
Insulina
GENERALIDADES
• El tratamiento con Insulina es fundamental en la Diabetes mellitus tipo 1 pero
se ha visto que también es necesaria en un determinado momento de la
Diabetes mellitus tipo 2 con variaciones relacionadas con la fisiopatología de
cada una de las entidades
INDICACIONES DE INSULINOTERAPIA
• Hiperglicemia severa
• Pérdida de peso.
• Hiperglucemia a pesar de tratamiento oral combinado.
• Descompensación por cetoacidosis o estado hiperosmolar.
• Situaciones intercurrentes como infecciones con hiperglucemia .
• Embarazo.
• Terapia con glucocorticoides.
• Uso de marcadores como factor de predicción de una alta probabilidad de
necesidad de insulina Anticuerpos contra la Descarboxilasa del ácido
glutámico (GAD) .
INSULINA
INCONVENIENTES Y BARRERAS DE LA INSULINOTERAPIA
• Rechazo a múltiples inyecciones: Se puede optar por el uso de los “Pens”
• Temor a la hipoglucemia: Mejorar el conocimiento de la farmacocinética de
las insulinas utilizando una mayor proporción de insulinas de acción rápida o
ultrarrápida en la dosis diaria total. Evitar Glicemias inferiores a 70 mg%.
Plantear objetivos de Hemoglobina A1c menor a 7% pero mayor a 6%.
• Adaptar la terapia intensificada al estilo de vida .
• Comenzar gradualmente la instrucción de la terapia insulínica intensiva.
• Temor al aumento de peso: Por el mismo efecto de la Insulina se propondría
una mejor distribución del horario y suspender los suplementos de alimentos.
• Alteraciones temporales de la visión.
• Edema Transitorio.
CLASIFICACIÓN
• Según su origen: humana, porcina, bovina: humana, porcina,, Ingeniería
recombinante.
• Según la estructura: insulina humana y análogos de insulina humana.
• Según la farmacocinética: insulinas de acción rápida,intermedia, prolongada y
mezclas de insulina rápida e intermedia, prolongada .
• Según los dispositivos de administración: viales, plumas precargadas,
cartuchos y bombas de insulina
INSULINA DE ACCION INTERMEDIA NPH
Presentación: Potencia: Via:
Frasco 10ml (1000UI) SC
Dosis:
Adulto:
Niños: No se debe usar em menores de 17 anos
Recomendación:
Es indicado para paciente con diabetes melittus tipo I
Cetoacidosis diabetica
Contraindicaciones:
Hipersensbilidad
Deb usar con precaucion en paciente con insuficiencia renal o hepática o hipotiroidismo
Interacciones:
Efecto colateral:
Hipersensibilidad
Observación:
Administración con jeringa y cartucho de 3ml (300UI) para administración con pen
TSH T3
(hipofisis anterior) T4
HIPOTIRODISMO
• El hipotiroidismo implica cualquier estado de deficiencia de la acción de las
hormonas tiroideas, sea por déficit en su síntesis/liberación o por resistencia
a las mismas.
• Aunque hay trastornos primarios de resistencia, los mismos son realmente
excepcionales; los trastornos secundarios son más comunes, sobre todo por
enfermedades hipofisiarias.
• El hipotiroidismo primario es el más común (> 95 %). Cuando se presenta de
manera congénita, se habla de cretinismo.
LEVOTIROXINA.
• Farmacología El monitoreo se hace al menos un mes después de comenzar la
terapia, más el control de ajuste de dosis requiere lograr el eutiroidismo.
USOS CLÍNICOS:
Es la elección obvia para tratar el hipotiroidismo y enfermedades relacionadas, como el
panhipopituitarismo.
La terapia de sustitución es el único uso correcto, aunque ha sido considerada para otras
entidades, como el síndrome de fatiga crónica, la obesidad, la hipercolesterolemia, la
alopecia, el síndrome premenstrual, la insuficiencia cardíaca congestiva, etc.
ANTITIROIDEOS
REACCIONES ADVERSAS
Dosis - dependientes:
Palpitaciones, taquicardia,
angina de pecho,
diarrea, vómitos, temblor,
insomnio, excitabilidad,
cefalea, fiebre,
pérdida de peso e impotencia muscular.
INTERACCIONES:
Fibra dietaria, fármacos (hierro, antiácidos, sucralfato y colestiramina);
inductores del metabolismo hepático.
Puede aumentar el catabolismo de los factores de la coagulación dependientes de vitamina K
CONTRAINDICACIONES:
Ninguna si hay déficit hormonal, aunque debe haber precaución en poblaciones especiales.
HIPERTIROIDISMO
• presenta una clínica muy variada, usualmente relacionada con la acción catabólica de las
hormonas tiroideas Aumento de la actividad enzimática general - Mayor catabolismo -
Incremento a la sensibilidad de los tejidos a las catecolaminas.
• Hipertiroidismo Estrictamente se refiere a la hiperfunción glandular
• Tirotoxicosis Implica cualquier estado en el que hay un exceso de hormonas tiroideas,
incluyendo aquellos en los cuales tal estado proviene de cualquier exceso de hormonas
tiroideas incluso si el mismo es derivado de su administración exógena o de tiroiditis.
BETA-BLOQUEANTES
• Uso importante para paliar las manifestaciones cardiovasculares, pues las mismas pueden
ser muy molestas (ansiedad, palpitaciones) y, en algunos casos, mortales. Se usa para
estabilizar pacientes que toman antitiroideos y también peri - quirúrgicamente; pueden
usarse como tratamiento único en algunos casos de tiroiditis, pues la misma es
autolimitada.
YODO RADIOACTIVO
• La terapia con yodo radioactivo (131 I) es de primera elección solo en casos seleccionados.
Por ejemplo, es el tratamiento más común para el hipertiroidismo recidivante en la
enfermedad de Graves. Aunque se considera una terapia segura, se contraindica durante
el embarazo o la lactancia, tampoco conviene el embarazo en los seis meses posteriores a
la terapia.
LEVOTIROXINA
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 50mcg / 100mcg VO
Dosis:
Adulto: 50 -100 mcg/dia
Niños:
Recomendación:
- Tratamiento de hipotiroidismo.
- Terapia de supresión de nódulos o cáncer tiroideo después de tiroidectomía.
- Tratamiento de coma mixedémico.
Contraindicaciones:
Ninguna si hay déficit hormonal, aunque debe haber precaución en poblaciones
especiales.
Interacciones:
Fibra dietaria, fármacos (hierro, antiácidos, sucralfato y colestiramina);
inductores del metabolismo hepático.
Puede aumentar el catabolismo de los factores de la coagulación dependientes de
vitamina K
Efecto colateral:
Dosis - dependientes:
Palpitaciones, taquicardia,
angina de pecho,
diarrea, vómitos, temblor,
insomnio, excitabilidad,
cefalea, fiebre,
pérdida de peso e impotencia muscular.
Observación:
CARDIACA
ANTIANGINOSOS
ANTIANGINOSOS
Una de las causas más frecuentes de muerte en los países desarrollados es la cardiopatía
isquémica ocasionada por un déficit de riego sanguíneo coronario
SINTOMA PRINCIPAL
ANGINA DE PECHO
Dolor retroesternal intenso, tipo opresivo [irradiación a hombro izquierdo y porción
flexora del brazo izquierdo ] otras manifestaciones mas grves de la isquemia de miocardio
son el IAM, la IC y la Muerte Súbita
CLASIFICACIÓN DE LA ANGINA:
Estable / de esfuerzo
Inestable / de reposo
Variante / de Prinzmetal
INDICACIONES:
Crisis anginosa
Tx crónica de la angina
Falla cardiaca aguda
Edema pulmonar agudo
EFECTOS ADVERSOS:
Cefalea
Enrojecimiento cutáneo
Mareos, hipotensión, sincope, taquicardia, exantema
Metahemoglobinemia
Resistencia a la heparina
Empeora la EPOC
CONTRAINDICACIONES:
Angina ocasionada por cardiopatía hipertrófica
IAM con compromiso de ventrículo derecho
Hipotensión arterial
Anemia severa
Taponamiento cardiaco
Pericarditis constrictiva
Intolerancia al medicamento
Hipertensión endocraneana
Glaucoma
*Prohibido su uso en medicamentos tipo sildenafil
INTERACIONES:
La administración simultánea con otros vasodilatadores
Antagonistas de los canales del calcio
Inhibidores de la ECA
Betabloqueantes
Diuréticos
Antidepresivos y neurolépticos
Refuerza el efecto hipotensor de la nitroglicerina
ADVERTENCIA:
Hipotensión postural
NITROGLICERINA
Presentación: Potencia: Via:
Capsula masticable 0,3mg VO
Spray 0,4mg SL
Percutánea 5 mg / 10mg DERM
Ampolla 50mg IV
Dosis:
Adulto: capsula o tab . SL 0,3 a 0,6mg si no mejora en 5 minutos repetir la dosis (max 2 dosis ) su
acción comienza a los 3 minutos y dura hasta 1 horas / se no mejora pensar en IAM
Niños:
Recomendación:
Crisis anginosa
Tx crónica de la angina
Falla cardiaca aguda
Edema pulmonar agudo
Contraindicaciones:
Angina ocasionada por cardiopatía hipertrófica
IAM con compromiso de ventrículo derecho
Hipotensión arterial
Anemia severa
Taponamiento cardiaco
Pericarditis constrictiva
Intolerancia al medicamento
Hipertensión endocraneana
Glaucoma
*Prohibido su uso en medicamentos tipo sildenafil
Interacciones:
La administración simultánea con otros vasodilatadores
Antagonistas de los canales del calcio
Inhibidores de la ECA
Betabloqueantes
Diuréticos
Antidepresivos y neurolépticos
Refuerza el efecto hipotensor de la nitroglicerina
Efecto colateral:
Enrojecimiento cutáneo
Mareos, hipotensión, sincope, taquicardia, exantema
Metahemoglobinemia
Resistencia a la heparina
Empeora la EPOC
cefalea, fiebre,
pérdida de peso e impotencia muscular.
Observación:
DINITRATO DE ISOSORBIDE
Presentación: Potencia: Via:
Tableta sublingual 5mg SL
tableta 10mg VO
Dosis:
Adulto: SL crisis de angina 5 a 15mg (dura 1 hora) oral 20 a 60mg/dia en varias tomas
Niños:
Recomendación:
Su uso es para profilaxis de los episodios de angina
Contraindicaciones:
Angina ocasionada por cardiopatía hipertrófica
IAM con compromiso de ventrículo derecho
Hipotensión arterial
Anemia severa
Taponamiento cardiaco
Pericarditis constrictiva
Intolerancia al medicamento
Hipertensión endocraneana
Glaucoma
*Prohibido su uso en medicamentos tipo sildenafil
Interacciones:
La administración simultánea con otros vasodilatadores
Antagonistas de los canales del calcio
Inhibidores de la ECA
Betabloqueantes
Diuréticos
Antidepresivos y neurolépticos
Refuerza el efecto hipotensor de la nitroglicerina
Efecto colateral:
Enrojecimiento cutáneo
Mareos, hipotensión, sincope, taquicardia, exantema
Metahemoglobinemia
Resistencia a la heparina
Empeora la EPOC
cefalea, fiebre,
pérdida de peso e impotencia muscular.
Observación:
si se busca evitar angina nocturna o disnea paroxística nocturna se debe emplear la dosis por la tarde y en
la noche y no dar en la mañana
*disminuye la motilidad gastrointestinal
MONONITRATO DE ISOSORBIDE
Presentación: Potencia: Via:
Comprimidos 20mg VO
Dosis:
Adulto: dosis media 20 a 40mg 2x al dia dosis minima 20mg y máxima 160mg diarios
Niños:
Recomendación:
Tratamiento profiláctico de la angina de pecho,
Tratamiento ulterior del infarto del miocardio y en la hipertensión pulmonar,
tratamiento agudo de la insuficiencia cardiaca congestiva refractaria a la terapia
convencional
Contraindicaciones:
Angina ocasionada por cardiopatía hipertrófica
IAM con compromiso de ventrículo derecho
Hipotensión arterial
Anemia severa, Taponamiento cardiaco
Pericarditis constrictiva
Intolerancia al medicamento
Hipertensión endocraneana
Glaucoma
*Prohibido su uso en medicamentos tipo sildenafil
Interacciones:
La administración simultánea con otros vasodilatadores
Antagonistas de los canales del calcio
Inhibidores de la ECA
Betabloqueantes
Diuréticos
Antidepresivos y neurolépticos
Refuerza el efecto hipotensor de la nitroglicerina
Efecto colateral:
Enrojecimiento cutáneo
Mareos, hipotensión, sincope, taquicardia, exantema
Metahemoglobinemia
Resistencia a la heparina
Empeora la EPOC
cefalea, fiebre,
pérdida de peso e impotencia muscular.
Observación:
si se busca evitar angina nocturna o disnea paroxística nocturna se debe emplear la dosis por la tarde y en
la noche y no dar en la mañana
*disminuye la motilidad gastrointestinal
BETA – BLOQUEADORES
MECANISMO DE ACCION:
Bloquean receptores beta del corazón (disminuye el consumo de oxigeno)
Aumenta el tiempo de llenado diastólico
Disminuye la contracción coronaria en el ejercicio
* Efectivos, disminuyen la severidad y frecuencia de episodios isquémicos
* mejora la sobrevida después de un IAM
EFECTOS ADVERSOS:
Falla cardiaca izquierda (en ptes con función cardiaca limite)
Broncoespasmo (EPOC, asma)
Hipoglicemia
Bradicardia
Extremidades frias (RAYNAUD)
Depresión, fatiga, letargia, confusión, alucinaciones
CONTRAINDICACIONES:
ICC / bloque AV 2do y 3er grado
Asma / EPOC
Embarazo
Bradicardia
ADVERTENCIA:
NO suspender de forma abrupta
Aumenta la PA
Angina
IAM
Muerte
PREPARADOS Y DOSIS:
FARMACO PRESENTACION DOSIS
Propranolol Tab. 40 mg y 80 mg 120 a 240 mg (2 a 4)
Nandolol Tab. 80 mg 40 a 120 mg (1)
Metoprolol Tab 50 mg y100 mg 100 a 200 mg (2 a 3)
Atenolol Tab 50 mg y100 mg 50 a 100 mg (1)
Labetalol Tab 50 mg y100 mg y 200 mg 300 a 600 mg (3)
Carvedilol Tab 25 mg 12,5 a 50 mg (1)
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO
Inhiben la entrada de calcio dentro de la fibra muscular lisa del vaso sanguíneo por ello
producen relajación
INDICACIONES
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST) [prohibido el uso de
Betabloqueadores]
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
EFECTOS:
Bloquean canales de calcio
Actuan principalmente en el lecho arterial
En células miocárdicas tiene efectos
• Cronotropico negativo
• Inotrópico negativo
• Dromotropico negativo
EFECTOS ADVERSOS
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
CONTRAINDICACIONES
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
EFECTOS CARDIOVASCULARES
Depresión del automatismo (sinusal)
Disminuye la conducion eléctrica (sinusal - sinoauricular)
Disminuye la contractilidad miocárdica
Disminuye el tono vasomotor periférico y coronario
Disminuye la precarga (disminuye la demanda de oxigeno )
Mejora el flujo colateral o redistribuye el flujo en el miocardio isquémico
DILTIAZEM
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 60mg VO
Capsulas de liberación sostenida 90mg / 120mg / 180mg VO
Frasco inyectable 50mg/10ml IV
Dosis:
Adulto: de 120 a 360mg diários, distribuído em 3 o 4 dosis usualmente 60mg 3x al dia
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST) [prohibido el uso de
Betabloqueadores]
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
Observación:
Bloquean canales de calcio
Actuan principalmente en el lecho arterial
En células miocárdicas tiene efectos
• Cronotropico negativo
• Inotrópico negativo
• Dromotropico negativo
VERAPAMILO
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 40mg / 80mg / 120mg VO
Tabletas de liberación prolongada 90mg / 120mg / 180mg VO
Frasco inyectable 50mg/10ml IV
Dosis:
Adulto: 240 a 480mg diários, repartido en 2 a 3 dosis cada 8 horas
La liberacion prolongada 80 a 480mg/dia se toma uma sola vez al dia
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST) [prohibido el uso de
Betabloqueadores]
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
Observación:
Bloquean canales de calcio
Actuan principalmente en el lecho arterial
En células miocárdicas tiene efectos
• Cronotropico negativo
• Inotrópico negativo
• Dromotropico negativo
NIFEDIPINO
Presentación: Potencia: Via:
Capsulas 10mg / 20mg / 30mg VO
Dosis:
Adulto: 30 a 90mg diários, repartido en 3 dosis cada 8 horas
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST) [prohibido el uso de
Betabloqueadores]
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
Observación:
Bloquean canales de calcio
Actuan principalmente en el lecho arterial
En células miocárdicas tiene efectos
• Cronotropico negativo
• Inotrópico negativo
• Dromotropico negativo
ANTIARRITMICOS
ANTIARRITMICOS
Los fármacos antiarritmicos son utilizados para aliviar los síntomas asociados a las arritmias
y prolongar la vida de los pacientes
LIDOCAINA
EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS
Bloquea canales abiertos e inactivos de sodio
Poco útil en arritmias auriculares (potencial de acción corto)
Disminuye el automatismo por modificación del umbral
INDICACIONES:
Arritmias ventriculares (sobre todo tras IAM o cirugía cardiaca).
Taquicardias QRS ancho con diagnóstico incierto.
Anticonvulsivante (crisis refractarias por benzodiacepinas
No usar como profilaxis en el IAM → asistolia asociada
EFECTOS ADVERSOS
Relacionados con la dosis Neurológico
Nistagmus
Mareo, parestesias, confusión, delirio, coma, convulsiones, depresión respiratoria
Aumenta umbral de desfibrilación.
Hipotensión, Bradicardia, Prolongación del intervalo PR del QRS
Shock, Paro cardíaco
CONTRA INDICACIONES:
Alergia a lidocaína u otros anestésicos locales.
Bloqueos AV de 2º y 3º grado, Ritmos nodales o ideoventriculares
Bloqueo sinoauricular, Bloqueo intraventricular
Bradicardia sinusal, Crisis de Stokes-Adams
FENITOINA SODICA
Actualmente mas usado como anticonvulsivante
Su uso como antiarritmico es muy limitado
LIDOCAINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas de 10ml 1% 100mg > 1ml=10mg VO
2% 200mg > 1ml=20mg
5% 500mg > 1ml=50mg
Dosis:
Fibrilación ventricular:
-Dosis carga 1-1,5 mg/kg IV, puede repetirse misma dosis cada 5-10 minutos hasta
revertir la arritmia o una dosis total de 3 mg/kg.
-Dosis mantenimiento inmediatamente tras la reversión perfusión 2-4 mg/minuto IV.
Taquicardia ventricular Sostenida:
-Dosis carga 50 mg IV en 2 minutos, repetir cada 5 minutos hasta revertir o una dosis
total de 200 mg.
-Dosis mantenimiento inmediatamente tras la reversión 2-4 mg/minuto.
Anticonvulsivante:
-Dosis carga 100 mg IV lento, puede repetirse de no ser efectiva hasta dosis total 200
mg.
-Dosis mantenimiento 3-4 mg/minuto en perfusión.
Niños:
Recomendación:
Arritmias ventriculares (sobre todo tras IAM o cirugía cardiaca).
Taquicardias QRS ancho con diagnóstico incierto.
Anticonvulsivante (crisis refractarias por benzodiacepinas
EFECTOS SECUNDARIOS
▪ Bradicardia
▪ Hipotensión
▪ Depresión
▪ Broncoespasmo
▪ Empeora la falla cardiaca, claudicación intermitente
▪ Fenómeno de Raynaud
CONTRAINDICACIONES
Asma
Falla cardiaca
Choque cardiogenico
Bradicardia
Etc.
FARMACOS MAS USADOS
FARMACO PRESENTACION DOSIS
Propranolol Tab. 40 mg y 80 mg 120 a 240 mg (2 a 4)
Nandolol Tab. 80 mg 40 a 120 mg (1)
Metoprolol Tab 50 mg y100 mg 100 a 200 mg (2 a 3)
Atenolol Tab 50 mg y100 mg 50 a 100 mg (1)
Labetalol Tab 50 mg y100 mg y 200 mg 300 a 600 mg (3)
Carvedilol Tab 25 mg 12,5 a 50 mg (1)
ANTIARRITMICOS CLASE III
Bloquean canales de potasio prolongando así la repolarización
Amiodarona
Solatol
Tosilato de bretilio (arritmias y fibrilación ventricular [inhibe la recaptación de NE])
Dronedarone
Ibutilide
Dofetilide
EFECTOS ELECTROFISIOLÓGICOS Y HEMODINAMICOS
Bloquea los canales de potasio, canales de sodio inactivos, disminuye la corriente en los canales de
calcio
Inhibe de forma potente el automatismo anormal en gran parte del tejido miocárdico y prolonga la
duración del potencial de acción
Prolonga los intervalos PR, QRS, QT, produce bradicardia
Vasodilatador periférico y coronario
Acción inotrópica negativa (puede empeorar la falla cardiaca)
T ½ 13 a 142 dias
Biodisponibilidad VO 50%
INDICACIONES
Antiarritmico (mas eficaz)
Taquicardia ventricular
Fibrilación ventricular
Taquiarritmias supraventriculares refractarias
Fibrilación o flutter auricular
EFECTOS ADVERSOS
Depósitos corneales
Neuritis óptica
Coloración azul de la piel
Fotosensibilidad
Hipotiroidismo/ hipertiroidismo
Toxicidad pulmonar (Dosis mayor a 400 mg)
Hepatotoxicidad
Neuropatía periférica, temblor, insomnio, cambios de la memoria, bradicardia sintomática
Torsade de pointes
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al yodo
Bradicardia sinusal
Bloque AV
Embarazo y lactancia
ADVERTENCIA
Usar con precaución en pacientes que toman warfarina, digoxina, antiarritmicos, βbloqueadores,
calcio antagonistas
No usar al mismo tiempo con antihistamínicos, antidepresivos triciclicos, fenotiacidas
RECOMENDABLE
EKG
Función tiroidea y hepática cada 6 meses
Radiografia de torax cada año
Examen ocular
Examen dermatológico
AMIODARONA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 200mg VO
Ampolla inyectable 150mg IV
Dosis:
Adultos: arritmia grave dosis inicial 1,2 – 1,6gr/dia (dosis acumuladas 10gr)
Dosis mantenimiento 200 – 400mg /dia
Niños:
Recomendación:
EKG
Función tiroidea y hepática cada 6 meses
Radiografia de torax cada año
Examen ocular
Examen dermatológico
Indicaciones:
Antiarritmico (mas eficaz)
Taquicardia ventricular
Fibrilación ventricular
Taquiarritmias supraventriculares refractarias
Fibrilación o flutter auricular
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al yodo
Bradicardia sinusal
Bloque AV
Embarazo y lactancia
Efecto colateral:
Depósitos corneales
Neuritis óptica
Coloración azul de la piel
Fotosensibilidad
Hipotiroidismo/ hipertiroidismo
Toxicidad pulmonar (Dosis mayor a 400 mg)
Hepatotoxicidad
Neuropatía periférica, temblor, insomnio, cambios de la memoria, bradicardia
sintomática
Torsade de pointes
Observación:
-Usar con precaución en pacientes que toman warfarina, digoxina, antiarritmicos,
βbloqueadores, calcio antagonistas
-No usar al mismo tiempo con antihistamínicos, antidepresivos triciclicos, fenotiacidas
ANTIARRITMICOS CLASE IV
Bloquean canales lentos de calcio
EFECTOS CARDIOVASCULARES
Depresión del automatismo (sinusal)
Disminuye la conducion eléctrica (sinusal - sinoauricular)
Disminuye la contractilidad miocárdica
Disminuye el tono vasomotor periférico y coronario
Disminuye la precarga (disminuye la demanda de oxigeno )
Mejora el flujo colateral o redistribuye el flujo en el miocardio isquémico
EFECTOS ADVERSOS
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
CONTRAINDICACIONES
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
VERAPAMILO
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 40mg / 80mg / 120mg VO
Tabletas de liberación prolongada 120mg / 240mg VO
Frasco inyectable 5mg/2ml IV
Dosis:
Adulto: 80 a 240mg diários, repartido en 2 a 3 dosis cada 8 horas
La liberacion prolongada 80 a 480mg/dia se toma uma sola vez al dia
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST) [prohibido el uso de
Betabloqueadores]
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
Observación:
Bloquean canales de calcio
Actuan principalmente en el lecho arterial
En células miocárdicas tiene efectos
• Cronotropico negativo
• Inotrópico negativo
• Dromotropico negativo
DILTIAZEM
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 60mg VO
Capsulas de liberación sostenida 90mg / 120mg / 180mg VO
Frasco inyectable 50mg/10ml IV
Dosis:
Adulto: de 180 a 240mg diários, distribuído em 3 o 4 dosis usualmente 60mg 3x al dia
La liberacion sostenida puede usarse de 90 a 180mg una sola vez al dia
Niños:
Recomendación:
Angina variante (con espasmo coronario y elevación del seg. ST) [prohibido el uso de
Betabloqueadores]
Angina estable
Angina inestable
HTA
Antiarritmico
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia
ICC
Hipotensión (< 90 mmHg)
Efecto colateral:
Edemas periféricos (mejora con diureticos)
Aumenta los niveles con digital
Transtornos gastrointestinales (constipación)
Palpitaciones
Cefalea
Rubefacción
Hipotensión
Observación:
Bloquean canales de calcio
Actuan principalmente en el lecho arterial
En células miocárdicas tiene efectos
• Cronotropico negativo
• Inotrópico negativo
• Dromotropico negativo
ANTIARRITMICOS NO CLASIFICADOS
ADENOSINA
La adenosina es un nucleosido endógeno (ribosa mas base nitrogenada)
MECANISMO DE ACCIÓN
Debido a su constitución de nucleosido endógeno la adenosina es rápidamente captada por
el organismo en especial por los eritrocitos, las células endoteliales y las miocárdicas
(desempeña papel importante como productor de energía)
• Agente vasoactivo a nivel coronario
ANTIARRITMICO
• Deprime la actividad del nodo sinusal
• Deprime la actividad del noda AV
• Disminuye la contractilidad auricular
• Disminuye la acción de las catecolaminas
• Deprime el automatismo ventricular
INDICACIONES
Arritmias
Arritmia por reentrada nodal
Diagnostico de taquicardias supraventriculares
EFECTOS ADVERSOS
Transitorios
Bradicardia
Pausa del seno, lat. en brinco
Extrasístole auricular
Bloque AV
Extrasístole ventricular
Hipotensión, mareos, nauseas
Rubefacción, disnea, dolor torácico, taquicardia sinusal
Fibrilación auricular
Sudoración
Sabor metalico en la boca
CONTRAINDICACIONES
Bloqueo AV
Asma
Sind. Del seno enfermo
Sind de QT largo
Hipotensión
ADVERTENCIAS
Metilxantinas / piridamol reducen su uso (bloquean sus receptores)
ADENOSINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 6mg/2ml IV
Dosis:
Adulto: Dosis inicial 3mg IV em bolo, segundo dosis (a los 2 min 6mg IV em bolo)
tercera dosis (a los 2 min 12mg IV em bolo)
Niños:
Recomendación:
Arritmias
Arritmia por reentrada nodal
Diagnostico de taquicardias supraventriculares
Contraindicaciones:
Bloqueo AV
Asma
Sind. Del seno enfermo
Sind de QT largo
Hipotensión
Efecto colateral:
Transitorios
Bradicardia
Pausa del seno, lat. en brinco
Extrasístole auricular
Bloque AV
Extrasístole ventricular
Hipotensión, mareos, nauseas
Rubefacción, disnea, dolor torácico, taquicardia sinusal
Fibrilación auricular
Sudoración
Sabor metalico en la boca
Observación:
-la dosificacion requiere vigilância estrecha por lo cual se sugere monitorizacion
electrocardiográfica
- disminuir la dosis en pacientes que reciben VERAPAMILO o METOPROLOL
BRADIARRITMIAS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Inhiben el tono vagal lo cual aumenta en automatismo
• Actua sobre el nodo sinusal y nodo AV mejora la velocidad de conducción
ATROPINA
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 1mg/ml IV
Dosis:
Adulto (Bradicardia sinusal sintomatica ) Dosis inicial 0,5 a 1mg IV
Dosis acumulada 0,04mg /kg
Respuesta paradojica se da em dosis < a 0,6mg
Niños:
Recomendación:
Bradicardia sinusal sintomática
Cualquier situación con aumento del tono vagal
Contraindicaciones:
▪ Hipertrofia prostática
▪ EPOC
▪ Glaucoma
Efecto colateral:
• Sequedad (boca y piel)
• Midriasis
• Retención urinaria
• Sensación de calor
• Visión borrosa
• Etc.
Observación:
ISOPROTERENOL
Presentación: Potencia: Via:
Ampollas 0.2mg IV
Dosis:
Adulto: Dosis inicial 0,5 a 10Ug/min
En infusion hasta lograr la respuesta deseada
Niños:
Recomendación:
Manejo transitorio de la taquicardia de torsade de pointes (hasta el marcapasos)
Contraindicaciones:
▪ Iaquemia miocárdica
▪ taquiarritmias
Efecto colateral:
• Hipotension
• Cefalea
• Temblor
• Diaforesis
Observación:
GLUCIDOS CARDIACOS
DIGITAL
Es obtenida de la planta digitalis purpurea
Todos los glusidos cardiacos derivan de la digital
FARMACOCINÉTICA
• T ½ 36-48 hrs (Ds 1 vez al dia)
• Los niveles terapéuticos estables se alcanzan en una semana
• Excreción renal (la eliminación es dependiente de la tasa de filtración glomerular )
• Alto volumen de distribución (no se elimina con la hemodiálisis )
MECANISMO DE ACCIÓN
EFECTO INOTRÓPICO
Se une selectivamente al receptor de la enzima Na-k ATPasay la inhibe relativamente
Aumenta el Na intracelular y promueve su intercambio por el Ca extracelular
Aumenta la fuerza de contracción musc. Cardiaca
EFECTO ELECTROFISIOLÓGICO
Aumenta el tono vagal, disminuye la frecuencia ventricular (retardo en la
conducción)
Aumento del periodo refractario en el nodo AV
EFECTO NEURO HUMORAL
Inhibe el sistema nervioso simpatico, produce vasodilatación arterial
Disminuye la PA y la poscarga
INDICACIONES
▪ Falla cardiaca en ritmo de fibrilación auricular
▪ Falla cardiaca en ritmo sinusal
actualmente los digitalicos no son los medicamentos de primera línea en la falla cardiaca
[la primera línea y tratamiento convencional se está realizando en base a IECA y β-
bloqueadores]
CONTRAINDICACIONES
Bloqueo AV
Cardiopatía hipertrófica
Sind. WPW mas fibrilación auricular
Disfunción diastólica
Insuficiencia renal
ADVERTENCIAS
La combinación de los digitalicos con los calcio antagonistas hacen que actue
sinérgicamente aumentando el efecto terapéutico y toxico de la digital
Quinidina, verapamilo, amiodarona y propafenona potencian a la digital
La hipopotasemia potencian los efectos toxicos de la digital
Insuficiencia renal
BETAMETIL DIGOXINA
Presentación: Potencia: Via:
Tabletas 0,1mg / 0.25mg VO
Gotas 0,75mg/ml = 0,25mg/ml VO
Ampollas 0,2mg IV
Dosis:
Adulto: Dosis iniciar a dosis bajas PRIMERO dia 0.25mg (0,125 de mantenimiento)
Recomendable dar el fármaco por las tardes para medir la digoxinemia por la mañana
Falla cardiaca descompensada dosis de carga altas 0,5 mg c/8hrs luego continuar con
dosis de mantenimiento
Niños:
Recomendación:
▪ Falla cardiaca en ritmo de fibrilación auricular
▪ Falla cardiaca en ritmo sinusal
actualmente los digitalicos no son los medicamentos de primera línea en la falla cardiaca
[la primera línea y tratamiento convencional se está realizando en base a IECA y β-
bloqueadores]
Contraindicaciones:
Bloqueo AV
Cardiopatía hipertrófica
Sind. WPW mas fibrilación auricular
Disfunción diastólica
Insuficiencia renal
Efecto colateral:
Observación:
-La combinación de los digitalicos con los calcio antagonistas hacen que actue
sinérgicamente aumentando el efecto terapéutico y toxico de la digital
-Insuficiencia renal
INTOXICACIÓN DIGITALICA
SINTOMATOLOGÍA
• Gastrointestinal
✓ Anorexia, vomito, diarrea
• Neurológico
✓ Mareo, cefalea, somnolencia, desorientación, confusión
✓ Afasia, delirio, alucinaciones, convulsiones
• Cardiovascular
✓ Arritmia
✓ Bloqueo AV de 1er grado
✓ Bloqueo sinoatrial
✓ Bloque de 2do o 3er grado
FACTORES PREDISPONENTES
✓ Hipopotasemia
✓ Edad avanzada
✓ IAM, isquemia miocárdica
✓ Hipoxemia crónica
✓ Insuficiencia renal
✓ Cardioversión eléctrica
✓ Hipercalcemia
✓ Hipomagnesemia
✓ Hipotiroidismo
TRATAMIENTO
Retirar la digital
Lidocaína, β-bloqueador, potasio [arritmia]
Atropina [bradicardia sinusal, paro sinusal, bloqueo AV]
Marcapasos transitorio
Cardioversión [¿?] [hipercalcemia]
Anticuerpos FAB contra digitalicos
FARMACOLOGIA
DR. OSCAR A. SANCHEZ TABORGA