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FARMACOS ANTIMICROBIANOS DR.

PEDRO LÓPEZ RODRÍGUEZ

ANTIBIOTICOS(AB)

Definición: Son sustancias producidas por diversas especies de microorganismos que suprimen la proliferación de
otros gérmenes y al final pueden destruirlos o pueden limitar el crecimiento. De los elementos que pueden
producir AB están las bacterias, los hongos y los actinomicetos.

La antibióticoterapia: está destinada al tratamiento de pacientes con signos y síntomas clínicos de infección para
poder indicar el tratamiento específico.

Información sobre el paciente y su contexto.

1. Edad: porque va de acuerdo a la edad, si es un lactante, escolar, lactante mayor, menor, va a variar la dosis y
el intervalo de administración.
2. Coexistencia de la infección con otra enfermedad de base. Un niño tiene una drepanocitosis aunado esta un
proceso febril.
3. Antecedentes de hipersensibilidad a los antibióticos. Debemos conocer si ese niño a experimentado
reacción a un determinado AB.
4. Condiciones de la función hepática y renal. Como se sabe se metaboliza a nivel hepático y se elimina por via
renal la gran mayoría.
5. Estado inmunológico, coagulopatías, alergia.
6. Hospitalización previa y su duración.
7. Uso previo de antibiótico y su duración.
8. Resultado de la vigilancia de la resistencia a los antibióticos. Debemos tener patrones de sensibilidad de los
AB en las instituciones hopitalarias, para saber cómo está la sensibilidad y la resistencia y poder tratar la
infección con un grupo de AB adecuado y efectivo.
9. Prevalecía de los distintos agentes etiológicos en los diferentes tipos de infección. En la meningitis, en las
enfermedades de piel y tejidos blandos, respiratorias y gastrointestinales.

Selección del antibiótico:


10. Composición y característica farmacológica, absorción, distribución en tejidos, cavidades, y líquidos
orgánicos, metabolismo y excreción.

Selección del antibiótico:

11. Dosis y forma de administración.


12. Vía y periodo de administración.
13. Interacción con otros antibióticos.
14. Efectos adversos y contraindicaciones.
15. Espectro de acción: amplio o reducido.
16. Potencial de inducción de resistencia del microorganismo.
17. Epidemiología de infecciones prevalentes en el hospital, bien seas infecciones respiratorias, piel, tejidos
blandos, óseas, neurológicas.
18. Disponibilidad en el hospital, no podemos indicar un AB que no esté en el hospital, porque el paciente no
recibirá el tratamiento y se retardará é.
19. Costo.

Aislamiento del agente etiológico


20. El aislamiento del agente etiológico es vital, facilita la elección del tratamiento especifico más adecuado,
esto no siempre es posible.
21. Debe ser regla en caso de infección intrahospitalaria e infecciones comunitarias graves.

Elaborado por: Ana Villalba


¿Cuando la identificación del agente etiológico puede obviarse?

1. En infección de transmisión sexual, porque se conoce por epidemiología que el agente etiológico de la
rinorragia(revisar) 6:47 es diplococo, de la sífilis es una espiroqueta.
2. Neumonía adquirida en la comunidad, dependiendo del grupo etario, la mayoría son de tipo (indeminado)
revisar 7:09y en segundo lugar determinado por bacterias como la H. influenza encapsulado, tenemos 5
tipos que son patógenos, tipo a,b,c,d,e, y el más grave y agresivo es el tipo B.
3. Cistitis adquirida en la comunidad, generalmente ustedes recuerdan por microbiología y epidemiologia el
agente causal más común es la Escherichia coli en un 80% de los casos.

No todas las infecciones justifican el tratamiento antibiótico. Ejemplo.

1. Bacteriurias asintomática primero tomamos las muestras, se pasa a cultivar y se elije tratamiento.
2. Abscesos superficiales. Sólo se drena y se elimina el foco infeccioso.
3. Diarrea sin moco ni sangre generalmente de tipo bacteriano, viral. Entonces por ejemplo si tiene sangre y
moco podemos pensar en disentería sería un problema bacteriano, o un protozoario.
4. Fiebre secundaria a la colocación por tiempo breve de un catéter venoso profundo. Sólo con retirarlo
inmediatamente. 8:41

¿ Cómo evaluamos la eficacia de la terapia antibiótica?


5. Curva térmica. Observamos su evolución y si el AB está actuando. Si el individuo tiene 72 horas febriles
quiere decir que ese AB no funciona.
6. Recuento leucocitario. Leucocitosis y Neutrofilia el AB no sirve.
7. Signos específicos dependientes de la enfermedad infecciosa. A pesar del tratamiento en dosis y tiempo
adecuada.
8. Resultado del laboratorio microbiológico.

Uso racional de antibiótico en instituciones de atención de la salud.

1. Comités de Control de infecciones intrahospitalarias y de farmacoterapia en funciones.


2. Educación continua programada para el personal médico y de enfermería.
3. Vigilancia permanente del perfil de resistencia a los microbianos de los gérmenes aislados en el hospital.
4. Abastecimiento permanente de antimicrobiano seleccionado en la farmacia del hospital.
5. Laboratorio de microbiología con capacidad instalada para llevar a cabo aislamiento, identificación y
prueba de susceptibilidad.
6. Uso uniforme de antimicrobianos en la rutina de profilaxis clínicas y quirúrgicas utilizar el mismo AB en los
5 pisos del hospital para evitar resistencia.
7. Uso normatizado de antimicrobiano para el tratamiento de las enfermedades prevalentes.
8. Difusión de información sobre eficacia, seguridad y costo de los antimicrobianos.

Los mecanismos de resistencia a los antibióticos varían de acuerdo al tipo:


1. Inhibición enzimática.
2. Bloqueo del lugar donde actúan o de la enzima blanco.
3. Alteraciones de la permeabilidad.
4. Eliminación de etapas en la producción de componentes bacterianos
5. Superproducción de enzimas o enzimas blancos.

El mecanismo más importante de resistencia bacteriana a los antibióticos es la producción de BETA-LACTAMASA.

Solución para el problema de la resistencia microbiana.


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Elaborado por: Ana Villalba


6. Prevención de las infecciones bacterianas
7. Uso prudente de los agente antimicrobianos
8. Uso apropiado de combinaciones antimicrobianas
9. Prevención y control de la diseminación de microorganismos resistente a los antibióticos.
10. Desarrollo e investigación sobre nuevos antibióticos

Selección del antimicrobianos.


Exigen conocimiento clínico, farmacológico y microbiológico.

¿Cómo podemos utilizar la antibióticoterapia?

11. En forma empírica: Cuando se desconoce el agente causante. Pero luego con la clínica y la evidencia
radiológica se identifica y se trata a al gente de acuerdo al grupo etilogico.
12. Etiológico: Cuando el agente ya ha sido identificado.
13. En ambos casos el antibiótico debe ser eficaz y seguro.

Administración Errónea de Antibióticos.


1. Tratamiento de infección no tratable.
2. Tratamiento de la fiebre de origen indeterminado.
3. Dosis inadecuadas.

Factores que rigen la sensibilidad y resistencia a los antimicrobianos.


4. Concentración del antimicrobiano.
5. Estado inmunitario del paciente.
6. Dosis y concentración adecuada.

Resistencia a los antimicrobianos.


7. El fármaco no llega a su objetivo.
8. Inactivación del medicamento.
9. Alteración del objetivo.

Resistencia a los antimicrobianos.


La resistencia se adquiere por una mutación y se transmite en sentido vertical, por selección a las células hijas.

Clasificación y mecanismo de acción


1. Compuestos que inhiben la síntesis de la pared bacteriana: penicilina, cefalosporinas, cicloserina,
vancomicina, bacitracina, antimicóticos tipo imidazol.
2. Compuestos que actúan de modo indirecto en la membrana celular del microorganismos alterando
la permeabilidad, permitiendo la fuga de sustancias intracelulares. Ejemplo:
Detergentes, polimixina, colistimetato y los antimicóticos poliénico, nistatina y anfotericina B, que se ligan a
esteroles de la pared del germen.

3. Medicamentos que afectan las sub- unidades ribosómica 30S y 50S con inhibición reversible de la
síntesis proteica, tetraciclinas, eritromicina y clindamicina , Cloranfenicol.
4. Compuestos que se unen a la sub-unidad ribosomica 30S y alteran la síntesis de proteína.
AMINOGLUCOSIDOS.
5. Medicamentos que afectan el metabolismo de los ácidos nucleicos: rifamicina Bloquea a la RNA
polimerasa, dependiente del DNA y las quinolonas que inhiben a la girasa.
6. Antimetabólicos . Como el trimetoprim y las sulfonamidas que bloquean fases metabólicas específicas.

Elaborado por: Ana Villalba


7. Análogos de ácidos nucleicos: zidovudina, ganciclovir, aciclovir bloquean enzimas virales esenciales para
la síntesis de DNA.

PENICILINAS NATURALES

Parenterales: Penicilina G sódica


Penicilina G Procaínica
Penicilina G Potásica
Penicilina G Benzatínica

Orales: Penicilina V Potásica

Mecanismo de Acción de las Penicilinas Naturales:

1. El primer paso es la fijación a los receptores celulares bacterianos, que son las proteínas fijadoras de
penicilina (PBP)
2. Interfiere en la tercera etapa de la síntesis de la pared,
3. Inhibiendo la acción de las enzimas endopeptidasas y glucosidasas involucrada en la síntesis de
mucopéptido esto trae como conscuencia que no se forme adecuadamente la pared celular, entonces hay
alteraciones del presión oncótica de la célula y estalla.

Espectro Antimicrobiano de las Penicilinas Naturales:

1. Cocos Gram +: Estreptococo beta-hemolìtico de grupo A y B, neumococo y Estreptococo viridans.


2. Cocos anaerobios Gram +: Peptococcus y Peptostrectococcus.
3. Cocos Gram -: Neisserias.
4. Bacilos Gram +: C. diphtheriaes, Bacilos antracis y Lactobacilos.
5. Bacilos anaerobios Gram +: C. tetani, C. perfringens y C. botulinum.
6. Bacilos anaerobios Gram -: Fuso bacterium, B. melaninogenicus.
7. T. Palidum, Leptospira, A. isrraeli.

Absorción, distribución, metabolismo y eliminación

1. Penicilina Benzatinica: Uso EXCLUSIVO intra –muscular.


1. Vida media: 7-9 días.
2. Penicilina G Procaínica: Uso intramuscular: se administra cada 12-24 horas vida media 8 horas.

3. Penicilina G sódica y potasica: Alta solubilidad, administración IM, IV.


Vida media de 30 minutos
4. La penicilina G se distribuye en todo los líquidos y tejidos
5. Penetración en LCR va a depender del grado de inflamación del SNC, a mayor inflamación mayor paso, a
medida que disminuye, también disminuye la penetración al SNC.
6. Baja penetración en secreciones bronquiales.
7. Difunde fácilmente en empiemas, ascitis, sinovial y pericardio.
8. Metabolismo: Hígado.
9. Eliminación: 65-70 % vía renal, por secreción tubular, 3 a 5 % por bilis
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Elaborado por: Ana Villalba


PENICILINAS NATURALES:

Indicaciones Terapéuticas
1. Indicación Formal: Infecciones por estreptococo beta-hemolítico del grupo A: faringoamigdalitis,
escarlatina, celulitis o piodermitis.
2. Sepsis y meningitis por estreptococo beta-hemolítico del grupo B (importante en población anglosajona y
con baja frecuencia en países latinoamericano).
3. Neumonías o meningitis por Streptococcus pneumoniae Penicilino sensible
4. Otitis media por Streptococcus pneumoniae Penicilino sensible
5. Neumonías por aspiración adquirida en la comunidad.
6. Meningitis meningocócica y meningococemia.
7. Endocarditis bacteriana por Streptococcus viridans.
8. Gangrena gaseosa.
9. Infecciones por Clostridium perfrigens.
10. Tétano.
11. Ántrax.
12. Difteria prácticamente no se ve en esta época.
13. Sífilis.
14. Leptospirosis.
15. Actinomicosis.
16. Infecciones por Pasteurella multocida
17. (Infección por mordedura humanas y de caninos).
18. Botulismo.
19. Enfermedad de Lyme.

Elaborado por: Ana Villalba


Uso profiláctico en los siguientes casos:
1. Fiebre Reumática una dosis cada 21 días.
2. Prevención de endocarditis bacteriana
3. Prevención de infecciones neumocócica en pacientes con anemias de Células falciformes o asplenia.
Prevenir que la fiebre de un px falciforme conocido, genrelamente es un neumococo.
TOXICIDAD
4. Reacción alérgicas inmediatas.
5. Reacción de urticaria acelerada.
6. Reacción alérgica tardía. Enfermedad del Suero
7. Reacción de Jarish-Herxheimer en caso de sífilis, meningococcemia consecuencia de la destrucción masiva
del microorganismo en donde el paciente siente escalofríos fiebre, tos y malestar general que lo postra.
8. Reacción a la penicilina procaínica porque la administramos por VIV.
9. Toxicidad en el sistema nervioso, cuando se da en dosis masivas > 24000 d unidades día.

AMINOPENICILINAS: productos semisinteticos.

-Amoxacilina * - Ampicilina
-Epicilina * - Ciclacilina
-Bacampicilina -Hetacilina
-Metampicilina -Pivampicilina
-Talampicilina
Las mas importantes *, ya que las demás una vez dentro del organismo se convierten en ampicilina.

Mecanismo de Acción: Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular.

Espectro antimicrobiano
Cocos grampositivos: Streptococcus pyogenes, Streptococcus peumoniae, Streptococcus viridans,
Streptococcus de los grupos A y B, Peptococcus, Peptostreptococcus, Streptococcus faecalis.
Bacilos grampositivos: Corynebacterium diphtheriae, Bacilus antharacis, Clostridium tetani, Clostridium
perfrigrens, Clostridium botulium y Listeria monocytogenes.
Bacilos gramnegativos: Haemophilus influenzae tipo B, otras especies de Haemophilus. Escherichia coli,
Salmonella y Shigella (se informa 16 a 22 % de resistencia de Haemophilus influenzae tipo B resistente a la
ampicilina).
Otras bacterias aerobias: Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrhoeae, Bordetlla pertusis,
especies de Brucella, Leptospira y Moraxella catarrhalis.

Absorción, distribución, metabolismo y eliminación de AMINOPENICILINAS


1. Se unen en 20% a las proteínas.
2. Buena difusión en LCR, bilis, humor acuoso y líquido amniótico.
3. Se excreta por vía renal.
4. En oído medio se logra mayor concentración con amoxicilina.
5. En otitis media, en la que se sospecha Neumococo resistente la dosis de amoxicilina es de 80-90 mg x
kg/día.

Por ejemplo cuando vamos a sospechar Un niño tiene neumococos resistente a la penicilina con una otitis o
sinusitis , cuando a recibido beta-lactámicos los 3 meses previos, está en una guardería y es menor de 2 años
debido a esas 3 condiciones debemos plantearémos un neumococo resistente a la penicilina y se utilizará la dosis
de 80-90 mg

Elaborado por: Ana Villalba


AMOXICILINA:
1. Otitis media aguda y sinusitis, tiene ventaja sobre la ampicilina por su administración cada 8 horas y por
tener menor efectos gastrointestinales
2. Bronquitis crónica.

AMPICILINA

1. Neumonias por Haemophilus influenzae no productor de beta- lactamasas.


2. Septicemia de causa desconocida en neonatos, relacionada con aminoglucósido.
3. Alternativa en fiebre tifoidea.
4. Alternativa en Shigelosis.
5. Meningitis en niños de tres meses a cinco años de edad, vinculada con cloranfenicol, esta combinación se
puede hacer en aquellos casos en lo que no se tenga disponible una cefalosporina de 3era generación.
6. Sepsis y meningitis por Listeria, relacionada con un aminoglucósido.
7. Infecciones urinarias.

Toxicidad
1. Diarrea, en 3 a 8 % de los casos que reciben ampicilina, mientras que con amoxicilina este signo se presenta
en 1 a 3 % de los enfermos.
2. Exantema maculopapular (1-5%) que desaparece 12 a 24 h después de suspender el medicamento.
3. Nefropatía, incremento de la transaminasa glutámico- oxaloacética (TGO) e hipertensión intracraneal
benigna
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Elaborado por: Ana Villalba


4. Trastornos hematológicos: agranulocitosis.
5. Convulsiones (cifras plasmáticas mayores de 800 ug/ml)
6. Cristaluria
7. Fiebre (infrecuente)

PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA


1. Isoxazolilpenicilinas
2. Cloxacilina
3. Dicloxacilina
4. Flocoxacilina
5. Meticilina
6. Nafcilina
7. Oxacilina

Absorción, distribución, metabolismo y eliminación. De las PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA

1. Se absorben bien por vía oral.


2. Se unen a las proteínas en un porcentaje variables 90-96%.
3. Vida Media 30 minutos
4. Buena concentración en hueso articulaciones y líquido pleural.
5. Penetra de manera errática LCR, por lo que no es útil en infecciones del SNC

Al administrar ampicilina y la penicilina cristalina, así como también las aminopenicilinas debemos tener en cuenta
la cantidad de sodio que tienen, la Isoxazolilpenicilinas tiene 4,6 Meq de sodio por gramo en la presentación
parenteral si el px tiene insuficiencia renal debemos tener cuidado pues este paciente cursa con hipernatremia.

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Isoxazolilpenicilinas : la infección por Staphylococcus aureus meticilino sensible.

TOXICIDAD
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Elaborado por: Ana Villalba


1. Hipersensibilidad, nauseas y diarrea.
2. La hepatotoxicidad es más común con oxacilina que con otras isoxazolilpenicilinas.
3. Opacidad corneal.
4. Neurotoxicidad (con dosis de 18 g por vía IV x día). Generalmente no se llega a esas dosis tan exageradas.

PENICILINA ANTI-PSEUDOMONA De poco uso pues hay otros AB para el tratamiento contra Pseudomonas.
1. Carboxipenicilinas:
Carbenicilina- ticarcilina
1. Ureido-penicilinas:
Apalcilina, azlocilina, furazlocilina,mezlocilina, piperacilina, sulbenicilina.
2. Otras: carfecilina, carindamicina.

Vía de administración y dosis PENICILINA ANTI-PSEUDOMONA

1. Carbenicilina 400-600mg/kg/día c/4-6h. IM


2. Piperacilina y ticarcilina 200-300mg c/4-6h IM

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN

1. Cefadroxilo 5. Cefapirina
2. Cefalexina 6. Cefazolina
3. Cefaloridina 7. Cefradina
4. Cefalotina

Espectro Antimicrobiano: más efectivo contra gérmenes GRAM (+) y menos sobre los GRAM (-)
1. Esfafilococos no productores de Beta- lactamasa.
2. Estreptococos B-hemolítico del grupo A y B.
3. Estreptococos alfa-hemolítico, Cepas de clostridium, C. Diphtheriae.
4. Actinomyces Israelii
5. E. Coli. Protens mirabilis, Klebsiella preumoniae.
1. Resistentes: Pseudomonas aeruginosa Serratia mercescens, enterococos, Bacteroides fragilis. H.
Influenzae. Salmonella Typhi. Especies de Acinetobacter y Bacteroides.

Absorción, distribución, metabolismo y eliminación. Cefalosporinas Difusión adecuada en los


diferentes tejidos, se fijan poco a las proteínas.
1. Vida media de 30-120 minutos
2. Difusión inadecuada en L. C. R, humor vítreo y acuoso. Por lo que no es útil en infecciones de SNC.
3. Eliminación vía renal, por bilis escasa.

Vía de administración y dosis


4. Cefodroxilo O 30 mg x kg/día C/12 h.
5. Cefalexina O 100 mg x kg/día C/6 h.
6. Cefologlicina O 25-50 mg x kg/día C/6 h.
7. Cefradina O 25-50 mg x kg/día C/12 h
8. Cefaloridina: IV o IM 25-50 mg x kg/día C/6-8 h
9. Cefalotina: IV o IM 80-160 mg x kg/día C/4-6 h
10. Cefapirina: IV o IM 40-80 mg x kg/día C/6 h
11. Cefozolina: IV o IM 25-100 mg x kg/día C/6-8 h
12. Cefradina: IV o IM 25-100 mg x kg/día C/6-8 h

Indicaciones Terapéuticas
1. Infecciones por staphylococcus aureus (meticilino – sensible).

Elaborado por: Ana Villalba


2. En paciente inmunodeficientes asociada con un aminoglucósido.

TOXICIDAD
3. Baja toxicidad
4. Hipersensibilidad igual a las penicilinas.
5. Reacción cruzada con las penicilinas 3-5%.
6. Flebitis, dolor local.

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN hay porcentaje similar sobre GRAM (+) y (-)
1. Acetil-cefuroxima Cefaclor 7. Cefotetan
2. cefamandol 8. Cefotiam
3. Cefatricina 9. Cefoxitina
4. Cefmetazol 10. Cefprozil
5. Cefonicid 11. Cefuroxima
6. Ceforadina

Espectro Antimicrobiano
1. GRAM (-)Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, enterobacter, citrobacter.
2. GRAM (+) Streptococcus pneumoniae, pyogenes y Staphylococcus aureus.
3. Resistentes: Pseudomona aeruginosa, Bacteroides fragilis, Serratia marcescens.

Absorción, distribución, metabolismo y eliminación.


4. Administración oral y parenteral.
5. Se distribuye bien en todos los tejidos. Excepto en S.N.C.
6. Vida media de 1-4 Horas
7. Cefuroxima penetra bien S.N.C. no es tratamiento de primera línea para infecciones de SNC.
8. Cefatricina, cefonicid, ceforanida se unen a proteínas.
9. Eliminación vía renal.

Vía de administración y dosis


1. Acetil-cefuroxima O 20-40 mg x kg/día C/12 h
2. Cefaclor O 25-50 mg x kg/día C/ 8 h
3. Cetprozil O 15 mg x kg/día C/ 8 h
4. Cefuroxima IV o IM 100-200 mg x kg/día C/8-6 h
5. Cefoxitina IV o IM 120-160 mg x kg/día C/ 6 h

Indicaciones Terapéuticas
1. Infecciones por microorganismos. sensibles gram + o -.
2. Procesos neumónico: Streptococcus pneumoniae, Stafilococcus aureus, Haemophilus influenzae.
3. Otitis media recordando que la amoxicilina es la de primera opción por mejor penetración de oído medio.

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN

PARENTERALES:
1. Cefmenoxina 6. Ceftazidima
2. Cefodizima 7. Ceftizoxima
3. Cefoperazona 8. Ceftriaaxona
4. Cefotaxima 9. Moxalatam
5. Cefsulodina

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Elaborado por: Ana Villalba


ORALES
1. Cefdinir 5. Cefixima
2. Cefditoren pivoxil 6. Cefpodoxina
3. Pivoxil 7. Ceftibuten
4. Cefetamet-pivoxil

Espectro Antimicrobiano
1. Mayor resistencia a las beta-lactamasas
2. Espectro amplio contra enterobacterias
3. Actividad contra pseudomonas
4. Menos eficaz contra Gram (+)
5. Resistentes: Listeria monocytogenes, enterococos.

Absorción, distribución, metabolismo y eliminación


6. Uso parenteral
7. La unión de proteína es baja
8. Distribución adecuada en todo los tejidos
9. Difusión a SNC es muy buena. Excepto la cefoperazona (3% de los valores plasmáticos )
10. Eliminación renal
11. Vida media 60-180 min.

Vía de administración y dosis


1. Cefoperazona: IV o IM 50-200 mg x kg/día C/12 -8 h
2. Cefotaxima: IV o IM 100-200 mg x kg/día C/6 h
3. Cefsulodina: IV o IM 100 mg x kg/día C/6 h
4. Ceftazidina: IV o IM 75-150 mg x kg/día C/8-6 h
5. Ceftizoxina: IV o IM 150-200 mg x kg/día C/8-6 h
6. Ceftriaxona: IV o IM 75-100 mg x kg/día C/24-12 h

1. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN PARENTERALES

CEFOPERAZONA
Indicaciones Terapéuticas
1. Infecciones por Pseudomas, enterobacterias, sepsis e inmunodeprimidos.
2. Es ineficaz en infecciones del SNC por pseudomonas.
3. Meningitis por Haemophilus influenzae tipo b, Streptococcus pneumoniae y enterobacter. En dosis altas de
200 a 300mg por kg

CEFTAZIDINA:
1. Infección del SNC causada por pseudomona.
2. Inmunodeprimidos cuando se sospecha pseudoma o enterobacteria. Se verá en pacientes drepanocíticos en
caso de pseudomonas.

CEFTIZOXINA:
3. Infecciones por enterobacterias, neumococo y H. influenza.
4. Alcanza concentraciones excelentes en LCR.
5. En neuro-infección por salmonella * Se verá en pacientes drepanocíticos en caso de pseudomonas.
6. Infección urinaria complicada

7. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN ORAL

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Elaborado por: Ana Villalba


CEFIXIMA
Espectro Antimicrobiano
1. Enterobacterias, H. Influenzae tipo b., moraxella catarrhalis.

Absorción, distribución metabolismo y eliminación


1. La absorción no se modifica con la ingesta de alimento.
2. Unión de proteínas es de 70%
3. Vida media 3 horas
4. Eliminación renal

Vía de administración y dosis


1. Cefixima VO 8 mg x kg/día C/24 h

Indicaciones Terapéuticas
1. Infección urinaria complicada o no otitis media aguda.
2. Infección respiratoria baja.

CEFTIBUTEN
Espectro Antimicrobiano
1. Gram (+): Streptococcus pyogenes, streptococcus pneumoniae.
2. Gram (-): Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, E. coli, proteus, Klebsiella, Salmonella y Shigellas.

Absorción, distribución, metabolismo y eliminación


1. Absorción rápida 90% independiente de la ingesta de alimentos
2. Vida media 2-4 horas.
3. Unión a proteínas 62-64 %
4. Excreción urinaria 80%

Vía de administración y dosis


1. Ceftibuten VO 9 mg x kg/día C/24 h

Indicaciones Terapéuticas
2. Otitis media aguda
3. Sinusitis aguda
4. Bronquitis
5. Infección de vías urinarias
6. Disentería bacilar

CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN


1. Actividad contra gérmenes gram (+) y productores de beta-lactamasa clase I.
2. Cefepima.

CEFEPIMA.
1. Estructuralmente es metoxiamino aminotiazolilo cefalosporina.
2. Tiene un grupo cuaternario N-metil-pirrolidina en posición 3.
3. Altamente estable a las beta-lactamasas.

Espectro Antimicrobiano
1. Amplio espectro Gram + y Gram -
2. Enterobacterias, pseudomona aeruginosa, Haemophilus influenzae tipo b, neisserias moraxella catarrhalis.

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Elaborado por: Ana Villalba


Absorción, distribución y metabolismo y eliminación
3. La vida media de eliminación es de 2 horas.
4. Biodisponibilidad 100%
5. Unión de proteínas en un 20%
6. Buena penetración en tejido óseo, peritoneal y pulmonar.
7. Se elimina por F.G sin cambios 80%
8. En INSUFICIENCIA RENAL ajusta la dosis por la depuración de creatinina.

Vía de administración y dosis


9. Cefepima: IM o IV 50 mg x kg/día C/12 h
10. En infecciones graves hasta 150 mg x kg C/8 h

CEFALOSPORINAS RADICAL METIL TETRAZOLITIO

1. Radical MTT: Metiltetrazolitio


2. Cefalosporinas: -Cefamandol 2ª
-Cefotetan 2ª
-Cefoperazona 3ª

1. Efectos Hematológicos: Disminución de la agregabilidad, trombocitopenia, Alteración de los


factores Vitamina K dependientes, Efecto “Inocent By Standard” (Espectador inocente: los linfocitos B
crean anticuerpos contra los b-lactamicos y estos a su vez afecta a estructuras inocentes como las
plaquetas)

INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA
1. Ácido clavulanico.
2. Sulbactam
3. Tazobactan

El mecanismo más importante de resistencia bacteriana a los antibióticos es la producción de enzimas beta-
lactamasa la cual hidroliza el enlace amida del anillo beta-lactamico.

Estructura Química similar a los antibióticos, no obstante tienen actividad anti - bacteriana deficiente

Cuando se combina con un antibiótico beta – lactámico restauran su actividad sobre el microorganismo
resistente a este.

INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA
1. Acido Clavulanico + amoxicilina
2. Acido Clavulamico + ticarcilina
3. Sulbactam + ampicilina
4. Sulbactam + amoxicilina

CLINDAMICINA
Es un derivado halogenado, obtenido por modificación química de la molécula de lincomicina.

MECANISMO DE ACCION
Se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano e inhibir las síntesis protéica dependiente del RNA al bloquear
la transpectidación, y translocación

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Elaborado por: Ana Villalba


VÍA DE ADMINISTRACION Y DOSIS:
1. Menores de 1 mes de 15 a 20 mg/kg/día c/8h
2. Mayores de 1 mes de 20 a 40 mg/kg/día c/6-8h

CARBAPENEM:
MEROPENEM
1. Pertenece al grupo carbapenem. Alto costo
2. Amplio espectro contra gram positivo y Gram negativo.
3. Bactericida.
4. Vida media de una hora.
5. Buena concentración en líquidos LCR.
6. La dosis es de 40 a 120 mg/kg/día
7. Se usa en meningitis neonatal en dosis de 120 mg cada 8 a 12 horas dependiendo la edad del neonato. El
problema con este AB es que pueden presentar mov convulsivos como resultados de una diferencia con el
GABA, es más frecuente con el otro grupo de los carbapenem.

NUEVOS MACROLIDOS

AZITROMICINA
1. Nueva generación de macrólidos.
2. Mejor propiedad farmacocinética que la eritromicina
3. Menos efecto adversos que la eritromicina.
4. El anillo lactónico contiene un átomo de Nitrógeno.
5. Vida media prolongada en los tejidos.

Absorción, distribución, metabolismo y eliminación.


6. Se absorbe bien por vía oral, incluso en medio ácido.
7. Vida media 11-14 horas.
8. Se distribuye en pulmón, amígdala, musculo, grasas, hueso y próstata.
9. NO penetra al sistema nervioso.
10. Se elimina por bilis y orina.

Indicaciones Terapéuticas
11. Infección por Chlamydia trachomatis, U. urealitycum.
12. Infecciones en piel.
13. Neumonía atípica, M. pneumoniae.
14. Neumonía adquirida en la comunidad generalmente dadas por haemophilus influenza y mycobacterium
pneumoniae.
15. Otitis media. Puede ser un alternativa

La tolerancia es buena.
1. En algunos como se informa:
1. Nauseas.
2. Diarrea.
3. Dolor abdominal.
4. Exantema.
5. Elevación de AST aspartato aminotransferasas y ALT.

CLARITROMICINA

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Elaborado por: Ana Villalba


Químicamente similar a la Eritromicina y con el mismo espectro de actividad, aunque con mejores propiedad de
farmacocineticas

Absorción, distribución, metabolismo y eliminación.


6. Es estable en medio ácido.
7. Se absorbe por vía oral
8. Su absorción no se altera con los alimentos.
9. La vida media es de 4 horas.
10. Se metaboliza en el hígado
11. Se excreta sin cambio por la orina.

Vía de administración y dosis.


12. Grupo de edad Vía Dosis
Niño O 15mg/kg/día c/12h

Indicaciones Terapéuticas.
13. Infecciones respiratorias altas y bajas.
14. Infecciones por M. pneumoniae
15. Infecciones por Chlamidias
16. Infecciones por Helicobacter pylori

Toxicidad
17. Nauseas, vómito y diarrea.
18. Exantema y prurito.
19. Raras: cefaleas, sindrome de Stevens- Jhonson.

AMINOGLUCOSIDOS
1. Amikacina 6. Netilmicina
2. Estreptomicina 7. Sisomicina
3. Gentamicina 8. Tobramicina
4. Kanamicina 9. Isepamicina
5. Neomicina

Mecanismo de acción
10. Inhiben la síntesis de proteína bacteriana al fijarse a la sub-unidad 30 S del ribosoma bacteriano,
provocando error en la lectura del mRNA.
11. Inhiben el comienzo de la síntesis proteica.
12. Impiden el alargamiento de la cadena poli-peptídico.
13. Aumenta la frecuencia de lectura errónea del código genético, originando proteínas estructuralmente
anormales.

Espectro antimicrobiano
14. Bacterias aerobias Gram (-). Indicación Formal
15. E. coli, Serratia, Proteus, Enterobacter klebsiella, salmonellas, shigellas.
16. INACTIVOS contra aerobios gram (+) y anaerobios. Salvo que se utilice combinada con las
ixozazilpeniclinas para infecciones por Staphylococcus aureus de tejido blando, articulación y huesos.

Absorción, distribución, metabolismo y eliminación


17. Uso parenteral
18. Se fijan poco a proteínas 10%

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Elaborado por: Ana Villalba


19. Concentración adecuada en líquido intersticial, peritoneal, ascitico, pericardico y sinovial.
20. Escasa penetración en L.C.R.
21. Se excreta sin metabolizarse por Filtración Glomerular.
22. Se utiliza por ejemplo con una aminopenicilina en los casos de infección de SNC en meningitis de RN cuando no
hay cefalosporina de 3era generación, otra indicación de ampicilina con una ce 3era en infección de SNC es
meningitis neonatal y se ingresará con ampicilina- cefotaxima.

23. Resistencia adaptativa: es la exposición continua de la bacteria a concentraciones del aminoglucosido


superior a la CMI, como sucede en la dosificación fraccionada convencional, provocando una reducción del
acceso del antibiótico a la bacteria
24. La dosificación prolongada acorta el tiempo para que la CMI revierta su valor original y pueda incrementar
la acción bactericida de los aminoglucósidos

Efecto post-antibiótico
1. Inhibición del crecimiento bacteriano con concentraciones del aminoglucósidos por debajo de las
concentraciones inhibitorias mínimas.
Por estas 2 cosas Efecto post-antibiótico y Resistencia adaptativa las dosis son cada 24 h.

AMIKACINA
Vía administración y dosis
1. Menores de 7 días IV 7,5 mg x kg/dosis C/12 h
2. Mayores de 7 días IV 7,5 mg x kg/dosis C/8 h

GENTAMICINA
Vía administración y dosis

1. Menores de 7 días IV 5 mg x kg/día C/12 h


2. Mayores de 7 días IV 5-7 mg x kg/día C/8-24 h

NETILMICINA
Vía administración y dosis
1. Menores de 7 días IV 5 mg x kg/día C/12 h
2. Mayores de 7 días IV 7,5 mg x kg/día C/8 h

SISOMICINA
Vía administración y dosis

3. Menores de 7 días IV 3-6 mg x kg/día C/12 h


4. Mayores de 7 días IV 3-6 mg x kg/día C/8 h

TOBRAMICINA
Vía administración y dosis

1. Menores de 7 días IV 4 mg x kg/día C/12 h


2. Mayores de 7 días IV 6 mg x kg/día C/8 h

INDICACIONES
3. Infecciones por gérmenes aerobios Gram (-).

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Elaborado por: Ana Villalba


TOXICIDAD
4. Reacción alérgica en 3% de los pacientes.
5. Nefrotoxicidad 12-15% (reversible)
6. Ototoxicidad 3-31% (Irreversible)
- Rama coclear: Amikacina, Neomicina.
- Rama vestibular: Gentamicina-Tabramicina
7. Bloqueo neuro-muscular
8. Apnea en el periodo neonatal.

VANCOMICINA
Mecanismo de Acción.
1. Se fija a los péptidos que contienen D-alanil D-alanina a nivel del extremo carboxilico libre.
2. Inhibe la síntesis de la pared celular provocando lisis
3. Puede alterar la permeabilidad de las membranas celulares.
4. Inhiben selectivamente la síntesis de (RNA).

Espectro Antimicrobiano
1. Staphylococcus aereus y epidermides.
2. Streptococcus, vinidans, bovis, pneumoniae.

Absorción, distribución, metabolismo y eliminación.


3. No se absorbe por vía oral
4. No difunde en meninges intactas.
5. Se excreta por orina.

Vía de administración y dosis


Grupo de edad Vía Dosis
Preterminos VIV 15mg x kg/día c/24h
Términos < 7d VIV 30mg x kg/día c/12h
Terminos > 7d VIV 45mg x kg/día c/8h
Lactantes y
Niños VIV 40-60 mg x kg/día c/ 6h

Indicaciones Terapéuticas
6. Infecciones graves causada por Staphylococcus aureus y epidermidis.
7. Colitis pseudomembranosa por C. difficiles
8. Endocarditis.
9. Profilaxis neuroquírurgica y en pacientes con alergia a la penicilina (valvulopatía).

Toxicidad
10. Síndrome de cuello rojo. Infusión rápida, debe ser goteo lento.
11. Neutropenia y eosinofilia transitoria.
12. Ototoxicidad.
13. Nauseas y vómitos.

METRONIDAZOL
14. Descubierto en Francia 1957.
15. Pertenece al grupo de los 5- nitroimidazoles.
16. Se utiliza en el tratamiento de Giardiasis, amibiasis e infecciones por anaerobios.

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Elaborado por: Ana Villalba


Mecanismo de Acción
1. Penetración a la célula blanco.
2. Activación reductiva.
3. Citotoxicidad.
4. Liberación de productos terminales inactivos.

Espectro Antimicrobiano
1. Bacilos anaerobios gramnegativo
2. Bacteria microaerofilica ( helicobacter pylori)
3. Cocos anaerobios.
4. Protozoos.

Vía de administración y dosis


Neonatos 15-30mg x kg/día c/12 h
Lactantes y niños 30mg x kg/día

Vía de administración y dosis


Vía Dosis
Amibiasis O 35-50 mg x kg/día c/8h (10 días)
Giardiasis O 20mg x kg/día c/8h (5 días)
Tricomoniasis O 20mg x kg/día c/8h (7días )

Indicaciones Terapéuticas
1. Meningitis por anaerobios
2. Endocarditis por anaerobios
3. Artristis séptica por anaerobios
4. Osteomielitis por anaerobios

Toxicidad
1. Sabor metálico, anorexia, nauseas y vómitos.
2. Neutropenia
3. Colitis
4. Orina de color rojizo o pardo oscuro.
5. Efecto antabus. Si se consume con alcohol

INDICACIONES EMPIRICAS
Terapia Empírica
1. El tratamiento empírico es trascendental, en la evolución posterior del paciente:
2. Se basa en la experiencia acumulada, y en los conocimientos de la patología
3. En el conocimiento de la posible microbiología y de los patrones de resistencia locales.

Tratamiento Dirigido
Se basa en la identificación y antibiograma del germen implicado en el proceso infeccioso

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Elaborado por: Ana Villalba


1. < 1mes : si no hay toque del SNC utilizamos una ampicilina con un aminoglucósido pero si hay toque del
SNC cuando hacemos la punción lumbar, colocamos una cefalosporina :cefotaxima
2. 1-3 meses periodo gris, el px puede ser afectados que afecta a los neonatos como los de 3 meses a 5 años.

3. En derrame pleural, el Haemophilus


influenzae tipo B ha disminuido su prevalencia por
la vacuna. Ahora también esta contra el S
penumoniae.

Klebsiella pneumoniae resistente a penicilina, no


se se pude utilizar ninguna, por ser productoras de
BLEE

4.

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Elaborado por: Ana Villalba


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Elaborado por: Ana Villalba


ANAEROBIOS Streptococcocos
y
Peptosstreptococos

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Elaborado por: Ana Villalba


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Enterobacterias: la más común Escherichia coli

El px presenta fiebre, y la toxina shiga puede hacer que aparezcan convulsiones

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En el recién nacido si no tenemos una cefalosporina de 3era, podemos utilizar un aminoglucósido
Único en el que el Dr se refirió a las 2da opción en tratamiento.

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Elaborado por: Ana Villalba


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Elaborado por: Ana Villalba


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Elaborado por: Ana Villalba

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